布托啡诺的麻醉应用
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1. Vikramjeet Arora, et al. Comparative evaluation of recovery characteristics of fentanyl and butorphanol when used as supplement to propofol anaesthesia.
7
什么是激动-拮抗剂？
芬太尼
诺
扬
芬太尼
μ1 镇痛
μ1
镇痛 芬太尼
芬太尼
诺
扬
μ2 呼吸抑当制无等芬副太作尼用存在时， μ2 副作用小
激动κ受体产生镇痛作
用；
诺
κ
当有芬太尼存在时， 扬 κ 镇痛
8
诺扬是什么？
诺扬优势有哪些？
诺扬用法用量及注 诺扬意与事其项他药品的 联用问题
? 躯体依赖性极低，成瘾性低，在麻醉药品管理条例中为 二类精神药品 ? 在具有阿片类药物的良好镇痛作用的同时，很 少有临床意义 的呼吸抑制 ? 医保乙类209 ? 激动κ受体， 镇静作用强 ? 有效治疗 内脏痛 ? 无免疫抑制 ? 对心率和血压 无明显影响 ? 治疗各种 癌性疼痛 （胃癌、直肠癌、食道癌等）
诺扬
κ :δ： μ = 25：4 : 1
5
μ受体和κ受体的作用
阿片受体
作用
μ受体
μ1受体：脊髓上镇痛；躯体依赖 μ2受体：呼吸抑制；欣快感；躯体依赖；抑制胃肠分泌和运动 外周μ受体：尿潴留；皮肤瘙痒 中枢μ受体：影响温觉感受器，引起术后寒战
κ受体 脊髓镇痛；镇静；抑制抗利尿激素的释放；神经保护
强镇痛作用，增强 μ 受体激动剂的镇痛效果，不 增加成瘾性
诺扬在麻醉科的应用
1
诺扬是什么？
诺扬优势有哪些？
诺扬用法用量及注 诺扬意与事其项他药品的 联用问题
诺扬是什么？
3
【名称】 商品名称诺：扬 通用名称酒：石酸布托啡诺注射液
【规格】 1mL∶1mg；2mL：4mg 【性状】 无色的澄明液体 【包装】 棕色西林瓶，10瓶/盒
4
? 诺扬是κ阿片受体激动剂、μ阿片受体激动-拮抗剂 ? 阿片受体主要有3种亚型：κ; δ; μ
1. Baselt RC: Disposition of toxic drugs and chemicals in man, 5th ed. Foster City, CA: CTI, 2000. 2. Soichiro Ide et al. ，Abolished thermal and mechanical antinociception but retained visceral chemical antinociception induced by butorphanol in μ-opioid receptor knockout mice. Neuropharmacology.; 2008, 54(8): 1182 –1188
Outpatients. Anesthesiology: 1999. 91(6): 1666
快速起效
给药方式
i.v.
i.m.
肝肾代谢
起效时间
1~5 min （平均3 min ）
10~15 min
肝 脏
9
达峰时间
10-15 min
30~60 min
肾 75 %胆
汁 粪11~ 便14
半衰期
3~4 h
3~4 h
研究表明： 1. 腹部、妇科手术术后内脏痛发生率高 2. 患者因术中内脏牵拉痛而导致术后恶心呕吐发生率高达61% 。1 研究表明： 位于延髓表面的三叉神经脊束核是呕吐中枢 ，2激动μ受体诱发呕吐，而激 动κ 受体则抑制呕吐。3,4 诺扬在取得良好镇痛效果的同时，致恶 心呕吐发生率低。5这与其激动κ 受体， 并抑制了内脏痛的作用有关。
1. 高效镇痛、双重作用
? 镇痛效价是吗啡的5~8倍1
? 同时治疗内脏痛和躯体疼痛，能够治疗中到重度疼痛
基础研究表明：诺扬通过激 动κ 阿片受体对内脏痛起治 疗作用。2
实验设计：选取μ阿片基因敲除小鼠，对照组注射生 理盐水；诺扬组注射诺扬3 mg/kg ，诺扬+κ 阿片受 体拮抗剂组注射诺扬3 mg/kg+norBIN （拮抗剂） 5 mg/kg 。
2 AHFS (2005) AHFS Drug Information 2005. American Society of Health Systems, Bethesda, MD. 3 . Alfentanil Causes Less Postoperative Nausea and Vomiting than Equipotent Doses of Fentanyl or Sufentanil in
2. Kamal K, et al. Neuraxial opioid-induced pruritus: An update. 2013, 29(3): 303-307. 3. Schmelz M. Opioid-induced pruritus. Mechanisms and treatment regimens. Anaesthesist 2009;58:61-5. 4. Andrew D, et al. Spinothalamic lamina I neurons selectively sensitive to histamine: A central neural pathway for itch. Nat Neurosci
2. 源自文库安全性
呼吸系统：呼吸抑制轻微仅为吗啡的1/5 ，1且具有封顶效应 循环系统：对心率和血压无明显影响2 胃肠道系统：恶心呕吐发生率低，仅为芬太尼、舒芬太尼的 1/3 ，3对胃肠功能抑制轻微
1. Heel RC, Brogden RN, Speight TM, Avery GS. Butorphanol: a review of its pharmcological properties and theraputic efficacy. Drugs, 1979, 17: 81-110.
什么是激动-拮抗剂？
? 激动-拮抗是相对于芬太尼等μ受体激动剂而言的
受体类型
μ 1受体 μ 2受体 κ 受体
亲和力
芬太尼 > 布托啡诺 布托啡诺 > 芬太尼 布托啡诺 >> 芬太尼
内在活性
芬太尼 > 布托啡诺 芬太尼 > 布托啡诺 布托啡诺 > 芬太尼
? 诺扬联合芬太尼等阿片类激动剂使用时：产生更全面的镇痛作用，并 降低了芬太尼族药物激动μ2阿片受体产生的副作用
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什么是激动-拮抗剂？
芬太尼
诺
扬
芬太尼
μ1 镇痛
μ1
镇痛 芬太尼
芬太尼
诺
扬
μ2 呼吸抑当制无等芬副太作尼用存在时， μ2 副作用小
激动κ受体产生镇痛作
用；
诺
κ
当有芬太尼存在时， 扬 κ 镇痛
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诺扬是什么？
诺扬优势有哪些？
诺扬用法用量及注 诺扬意与事其项他药品的 联用问题
? 躯体依赖性极低，成瘾性低，在麻醉药品管理条例中为 二类精神药品 ? 在具有阿片类药物的良好镇痛作用的同时，很 少有临床意义 的呼吸抑制 ? 医保乙类209 ? 激动κ受体， 镇静作用强 ? 有效治疗 内脏痛 ? 无免疫抑制 ? 对心率和血压 无明显影响 ? 治疗各种 癌性疼痛 （胃癌、直肠癌、食道癌等）
诺扬
κ :δ： μ = 25：4 : 1
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μ受体和κ受体的作用
阿片受体
作用
μ受体
μ1受体：脊髓上镇痛；躯体依赖 μ2受体：呼吸抑制；欣快感；躯体依赖；抑制胃肠分泌和运动 外周μ受体：尿潴留；皮肤瘙痒 中枢μ受体：影响温觉感受器，引起术后寒战
κ受体 脊髓镇痛；镇静；抑制抗利尿激素的释放；神经保护
强镇痛作用，增强 μ 受体激动剂的镇痛效果，不 增加成瘾性
诺扬在麻醉科的应用
1
诺扬是什么？
诺扬优势有哪些？
诺扬用法用量及注 诺扬意与事其项他药品的 联用问题
诺扬是什么？
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【名称】 商品名称诺：扬 通用名称酒：石酸布托啡诺注射液
【规格】 1mL∶1mg；2mL：4mg 【性状】 无色的澄明液体 【包装】 棕色西林瓶，10瓶/盒
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? 诺扬是κ阿片受体激动剂、μ阿片受体激动-拮抗剂 ? 阿片受体主要有3种亚型：κ; δ; μ
1. Baselt RC: Disposition of toxic drugs and chemicals in man, 5th ed. Foster City, CA: CTI, 2000. 2. Soichiro Ide et al. ，Abolished thermal and mechanical antinociception but retained visceral chemical antinociception induced by butorphanol in μ-opioid receptor knockout mice. Neuropharmacology.; 2008, 54(8): 1182 –1188
Outpatients. Anesthesiology: 1999. 91(6): 1666
快速起效
给药方式
i.v.
i.m.
肝肾代谢
起效时间
1~5 min （平均3 min ）
10~15 min
肝 脏
9
达峰时间
10-15 min
30~60 min
肾 75 %胆
汁 粪11~ 便14
半衰期
3~4 h
3~4 h
研究表明： 1. 腹部、妇科手术术后内脏痛发生率高 2. 患者因术中内脏牵拉痛而导致术后恶心呕吐发生率高达61% 。1 研究表明： 位于延髓表面的三叉神经脊束核是呕吐中枢 ，2激动μ受体诱发呕吐，而激 动κ 受体则抑制呕吐。3,4 诺扬在取得良好镇痛效果的同时，致恶 心呕吐发生率低。5这与其激动κ 受体， 并抑制了内脏痛的作用有关。
1. 高效镇痛、双重作用
? 镇痛效价是吗啡的5~8倍1
? 同时治疗内脏痛和躯体疼痛，能够治疗中到重度疼痛
基础研究表明：诺扬通过激 动κ 阿片受体对内脏痛起治 疗作用。2
实验设计：选取μ阿片基因敲除小鼠，对照组注射生 理盐水；诺扬组注射诺扬3 mg/kg ，诺扬+κ 阿片受 体拮抗剂组注射诺扬3 mg/kg+norBIN （拮抗剂） 5 mg/kg 。
2 AHFS (2005) AHFS Drug Information 2005. American Society of Health Systems, Bethesda, MD. 3 . Alfentanil Causes Less Postoperative Nausea and Vomiting than Equipotent Doses of Fentanyl or Sufentanil in
2. Kamal K, et al. Neuraxial opioid-induced pruritus: An update. 2013, 29(3): 303-307. 3. Schmelz M. Opioid-induced pruritus. Mechanisms and treatment regimens. Anaesthesist 2009;58:61-5. 4. Andrew D, et al. Spinothalamic lamina I neurons selectively sensitive to histamine: A central neural pathway for itch. Nat Neurosci
2. 源自文库安全性
呼吸系统：呼吸抑制轻微仅为吗啡的1/5 ，1且具有封顶效应 循环系统：对心率和血压无明显影响2 胃肠道系统：恶心呕吐发生率低，仅为芬太尼、舒芬太尼的 1/3 ，3对胃肠功能抑制轻微
1. Heel RC, Brogden RN, Speight TM, Avery GS. Butorphanol: a review of its pharmcological properties and theraputic efficacy. Drugs, 1979, 17: 81-110.
什么是激动-拮抗剂？
? 激动-拮抗是相对于芬太尼等μ受体激动剂而言的
受体类型
μ 1受体 μ 2受体 κ 受体
亲和力
芬太尼 > 布托啡诺 布托啡诺 > 芬太尼 布托啡诺 >> 芬太尼
内在活性
芬太尼 > 布托啡诺 芬太尼 > 布托啡诺 布托啡诺 > 芬太尼
? 诺扬联合芬太尼等阿片类激动剂使用时：产生更全面的镇痛作用，并 降低了芬太尼族药物激动μ2阿片受体产生的副作用