阿奇霉素的药理作用及临床应用
ICU常用药品说明书大全
ICU 常用药物说明书 2008-11-15
目录 A 阿奇霉素 氨茶碱 胺碘酮 奥曲肽氨 基己酸 奥扎格雷钠 氨苯碟定 B 丙泊酚 倍他乐克 博利康尼 胞二磷胆碱 C 垂体后叶 促红细胞生成素 喘定 D 丁胺卡那 地塞米松 低分子肝素钙 丹参注射液 地高辛 多巴胺 多巴酚丁胺 杜冷丁 冬眠合剂 东莨菪碱 低分子右旋糖酐 E 二磷酸果糖 F 酚妥拉明 氟康唑 伏立康唑 G 甘利欣 环磷腺苷 甘油果糖
甘露醇 谷氨酰胺 H 贺斯 环丙沙星 J 甲基强的松龙间羟胺 精氨酸 K 卡托普利 卡泊芬净 可拉明 L 两性霉素B 颅痛定 利多卡因 林格液 利奈唑胺 氯化钾 氯化钠 立止血 乐凡命 罗氏芬 氯磷定 氯丙嗪 雷尼替丁 利血平 洛贝林 硫酸镁 利巴韦林 两性霉素 乐凡命 M 美罗培南 吗啡注射液
吗丁啉 莫沙比利 N 尼莫地平 纳洛酮 尿激酶 诺和灵 凝血酶 脑蛋白水解物 能全力 P 哌拉西林钠 葡萄糖酸钙 Q 青霉素钾 强痛定 去甲肾上腺素注氢化可的松 去甲万古霉素 R 伊曲康唑注 瑞素 S 生长激素 生长抑素 舒喘灵 缩宫素 麝香注射液 水合氯醛 思美泰 思密达 山莨菪碱 T 碳酸氢钠头 孢哌酮钠舒巴坦钠替硝唑 V Vk1 W
胃复安 乌司他丁 X 先锋霉素Ⅴ 胸腺肽α 普罗帕酮（心律平）西地兰 醒脑静 血栓通 西咪替丁 硝普钠 新斯的明 Y 亚胺培南 罂粟碱 依达拉奉 异甘草酸镁 胰岛素 异丙嗪 异舒基 叶酸 Z 止血敏 左氧氟沙星氯化钠止血芳酸
A 注射用阿奇霉素说明书 通用名：注射用阿奇霉素 英文名：Azithromycin for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Aqimeisu 本品主要成分为阿奇霉素，其化学名称为（2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R）-13-[（2，6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-a-L-核-已吡喃糖基）氧]-2-乙基-3，4，10-三羟基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-[[3，4，6-三脱氧-3-（二甲氨基）-β-D-木-已吡喃糖基]氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15酮。 其化学结构式： 分子式：C38H72N2O12 分子量：749.00 【性状】 本品为白色或类白色疏松块状物。 【药理毒理】 阿奇霉素为15元环大环内酯类抗生素。体外试验证明阿奇霉素对临床上多种常见致病菌有抗菌作用，包括：革兰阳性需氧菌、金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌（A组β溶血性链球菌）、肺炎（链）球菌、a溶血性链球菌（草绿色链球菌）和其他链球菌、白喉（棒状）杆菌。本品对于耐红霉素的革兰阳性细菌，包括粪链球菌（肠球菌）以及耐甲氧西林的多种葡萄球菌菌株呈现交叉耐药性。 革兰阴性需氧菌：流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他摩拉菌、不动杆菌属、耶尔森菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱弧菌、副溶
阿奇霉素临床应用研究进展
阿奇霉素临床应用研究进展 摘要 大环内酯类抗生素是目前最常用的杀菌消炎一线治疗药物之一，它的作用机理是通过与细菌核糖体50s亚基特殊靶位及某种核糖体蛋白质结合，阻断转肽酶作用，干扰mRNA翻译过程，从而抑制细菌蛋白质的合成。第一个大环内酯类抗生素红霉素已应用40余年，由于对酸不稳定等性质限制的它的临床应用。阿奇霉素是将红霉素A9—酮基酯化后经becklman重排，N-甲基化等一系列反应得到的15元氮杂化合物，也是氮环内酯类的第一个品种，这种结构上的差异阻碍了内部形成半酮缩醛反应，结果证明阿奇霉素和红霉素相比，其对酸的稳定性大大加强了。阿奇霉素和其它大环内酯类抗生素相比，具有独特的药物动力学特性：口服吸收快，对酸稳定，半衰期长，有较高的生物利用度，而且感染部位组织及细胞内浓度远高于血液浓度；抗菌谱广；不良反应轻微，发生率低。可以提高临床的治疗效果，改善病人的生活质量。 关键词:大环内酯类抗生素、阿奇霉素、临床应用
阿奇霉素的药动学 阿奇霉素对胃酸稳定，虽然口服生物利用度仅37%，单次服用0.5g后2～3h 血药峰浓度约0.4μg/ml，但组织分布好，蛋白结合率低（7%～23%），消除半减期12～14h，服药后12～30h在前列腺、扁桃体、肺组织、胃组织、女性生殖器组织中的浓度分别达2.6μg/g、4.5μg/g、3.6μg/g、6.1μg/g和2.7～3.5μg/g.50%以上的药物以原形由胆汁排泄，部分为去甲基的代谢产物。药物在组织中滞留时间较长，释放缓慢，单剂服药后14日，医|学教育网搜集整理仍可在尿中测得原形药物。1周内经尿排泄率低于6%，肾清除率为1.67～3.156ml/s。 阿奇霉素在组织中的浓度明显高于血药浓度的原因主要由于药物通过中性粒细胞与吞噬细胞主动由局部组织移至上述细胞内。在感染部位储存药物的中性粒细胞受细菌刺激释放药物而起抗菌作用。 阿奇霉素的药理学 阿奇霉素是将红霉素A9－酮基脂化后经Becklman重排，N-甲基化等一系列反应得到的15元氮杂化合物，也是氮环内酯类（Azalids）中的第一个品种，这种结构上的差异阻碍了内部形成半酮缩醛的反应，其中酯键水解成中性的红霉支糖是其重要的分解途径，阿奇霉素中酯键所连接的红霉支糖水解活化能为15.6kal.mol-1在37·C、PH2的溶液中（离子强度=0.02），阿奇霉素降解10%需21min，而同样情况下，红霉素仅需3.7s这些结果证明阿奇霉素与红霉素相比，其对酸的稳定性大大增强。 阿奇霉素与红霉素在抗菌机理上具有共同性，均通过与细菌细胞中核糖体50S亚基结合，阻碍细菌转肽过程，抑制依赖于RNA的蛋白质的合成而达到抗菌作用。但由于结构的改变，阿奇霉素比红霉素具有更广泛的抗菌谱，能抑制多种革兰阳性球菌、支原体、衣原体及嗜肺军团菌，医|学教育网搜集整理尤其是对一些重要的革兰明性杆菌如流感嗜血杆菌等具有良好的抗菌活性，弥补了大环内酯类对嗜血杆菌作用差的不足。其对流感噬血杆菌的作用强度比红霉素及罗红霉素高4一8倍，对流感杆菌、卡地莫拉菌、淋球菌等的抗菌作用是红霉素的2～4倍，对大肠杆菌也有一定的抗菌作用。阿奇霉素具有二碱价双亲的特性，大大增强了在酸中的稳定性，改善了口服给药的生物利用度。阿奇霉素在体内的转运有其独有的特点。Gedue等提出阿奇霉素的吞噬细胞传递机制，即给药后阿奇霉素
抗生素种类及作用和机制
抗生素种类: 一）β-内酰胺类：青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。近年来又有较大发展，如硫酶素类（thienamycins）、单内酰环类(monobactams)，β-内酰酶抑制剂(β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。（二）氨基糖甙类：包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。 （三）四环素类：包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。 （四）氯霉素类：包括氯霉素、甲砜霉素等。 （五）大环内脂类：临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。 （六）作用于G+细菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。 （七）作用于G菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。 （八）抗真菌抗生素：如灰黄霉素。 （九）抗肿瘤抗生素：如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。（十）具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。 β-内酰胺类抗生素: β-内酰胺类抗生素（β-lactams）系指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素，包括临床最常用的青霉素与头孢菌素，以及新发展的头霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类等其他非典型β-内酰胺类抗生素。此类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效
好的优点。本类药化学结构，特别是侧链的改变形成了许多不同抗菌谱和抗菌作用以及各种临床药理学特性的抗生素。 各种β-内酰胺类抗生素的作用机制: 各种β-内酰胺类抗生素的作用机制均相似，都能抑制胞壁粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白（penicillin binding proteins，PBPs），从而阻碍细胞壁粘肽合成，使细菌胞壁缺损，菌体膨胀裂解。除此之外，对细菌的致死效应还应包括触发细菌的自溶酶活性，缺乏自溶酶的突变株则表现出耐药性。哺乳动物无细胞壁，不受β-内酰胺类药物的影响，因而本类药具有对细菌的选择性杀菌作用，对宿主毒性小。近十多年来已证实细菌胞浆膜上特殊蛋白PBPs是β-内酰胺类药的作用靶位，PBPs的功能及与抗生素结合情况归纳于图38-1。各种细菌细胞膜上的PBPs数目、分子量、对β-内酰胺类抗生素的敏感性不同，但分类学上相近的细菌，其PBPs类型及生理功能则相似。例如大肠杆菌有7种PBPs，PBP1A，PBP1B与细菌延长有关，青霉素、氨苄西林、头孢噻吩等与PBP1A、PBP1B 有高度亲和力，可使细菌生长繁殖和延伸受抑制，并溶解死亡，PBP2与细管形状有关，美西林、棒酸与硫霉素（亚胺培南）能选择性地与其结合，使细菌形成大圆形细胞，对渗透压稳定，可继续生几代后才溶解死亡。PBP3功能与PBP1A 相同，但量少，与中隔形成，细菌分裂有关，多数青霉素类或头孢菌素类抗生素主要与PBP1和（或）PBP3结合，形成丝状体和球形体，使细菌发生变形萎缩，逐渐溶解死亡。PBP1，2，3是细菌存活、生长繁殖所必需，PBP4，5，6；与羧肽酶活性有关，对细菌生存繁殖无重要性，抗生素与之结合后，对细菌无影响。基本结构：青霉素G是最早应用于临床的抗生素，由于它具有杀菌力强、毒性
探讨红霉素联合阿奇霉素序贯疗法与单用阿奇霉素序贯疗法治疗小儿
探讨红霉素联合阿奇霉素序贯疗法与单用阿奇霉素序贯疗法治疗小儿支原体肺炎的比较 发表时间：2017-08-25T14:55:34.150Z 来源：《中国误诊学杂志》2017年第11期作者：刘春玲1 金银淑2 [导读] 小儿支原体肺炎属儿科常见的呼吸系统病症，严重者会直接死亡[1]。 1.黑龙江省农垦北安管理局中心医院 164000； 2.鹤岗市人民医院 154100 摘要：目的研究分析红霉素联合阿奇霉素序贯疗法与单用阿奇霉素序贯疗法的疗效。方法此次研究的对象是选择118例小儿支原体肺炎患儿，将其临床资料进行回顾性分析，并依据入院先后顺序分为对照组与观察组，每组59例。对照组患儿予以单用阿奇霉素序贯疗法治疗，观察组患儿予以红霉素联合阿奇霉素序贯疗法治疗。观察、比较两组患儿临床疗效、住院时间、临床症状及体征消失时间、不良反应 发生情况。结果观察组患儿治疗总有效率98.3%高于对照组的79.7%，差异具有统计学意义（P<0.05）。观察组患儿平均住院时间及发热、咳嗽、肺部啰音消失时间（8.1±1.7）、（3.5±0.7）、（3.3±0.5）、（5.2±1.2）d均短于对照组的（11.2±2.3）、（4.7±0.8）、（4.7±0.8）、（8.1±1.5）d，差异均具有统计学意义（P<0.05）。在整个序贯治疗过程中，观察组局部疼痛、皮疹、胃肠道反应、谷丙转氨酶（ALT）升高比例3.4%、1.7%、5.1%、0均低于对照组的22.0%、15.3%、16.9%、10.2%，差异均具有统计学意义（P<0.05）。两组肝功能异常比例比较差异无统计学意义（P>0.05）。結论对小儿支原体肺炎患儿的治疗，使用红霉素联合阿奇霉素序贯疗法除了可以提高治疗的疗效，还可进一步缩短患儿临床症状、体征的改善用时，降低药物不良反应的发生率，是小儿支原体感染理想的治疗方法。关键词：红霉素；阿奇霉素；序贯疗法；小儿支原体肺炎[Abstract] Objective To study the efficacy of sequential therapy of Azithromycin combined with azithromycin and sequential therapy with azithromycin alone. Methods the object of this study was to select 118 children with mycoplasma pneumonia，the clinical data were retrospectively analyzed and divided into the control group and the observation group according to the order of admission，59 cases in each group. Children in the control group were treated with Azithromycin Sequential therapy，and the observation group received erythromycin and Azithromycin Sequential therapy. The clinical efficacy，length of stay，clinical symptoms and signs，disappearance time and adverse reactions of the two groups were observed and compared. Results the total effective rate of the observation group was 98.3%，higher than that of the control group（79.7%），and the difference was statistically significant（P<0.05）. The observation group with the average hospitalization time and fever，cough，pulmonary rales（8.1 + 1.7），（3.5 + 0.7），（3.3 + 0.5），（5.2 + 1.2）d was shorter than that of the control group（11.2 + 2.3），（4.7 + 0.8），（4.7 + 0.8），（8.1 + 1.5）d，the difference was statistically significant（P<0.05）. In the whole process of sequential therapy，the observation group of local pain，rash，gastrointestinal reaction，alanine aminotransferase（ALT）increased the proportion of 3.4%，1.7%，5.1% and 0 were lower than the control group 22%，15.3%，16.9%，10.2%，the differences were statistically significant（P<0.05）. There was no significant difference between the two groups in liver function abnormalities（P>0.05）. Conclusion the treatment of children with mycoplasma pneumonia in children，the use of erythromycin combined with Azithromycin Sequential therapy can improve the curative effect，to further reduce the clinical symptoms and signs in the improvement can also use，reduce the incidence of adverse drug reactions，treatment of mycoplasma infection ideal. Keywords erythromycin；Azithromycin；sequential therapy；mycoplasma pneumonia in children； 小儿支原体肺炎属儿科常见的呼吸系统病症，严重者会直接死亡[1]。因此，本次研究就使用对比分析的方法，研究单用阿奇霉素序贯疗法与红霉素联合阿奇霉素序贯疗法对小儿支原体肺炎患儿的治疗效果，以期探索出疗效好、安全性高的治疗手段。 1 资料与方法 1. 1 一般资料 选取2015年4月～2016年4月来本院进行治疗的118例小儿支原体肺炎患儿，依据入院先后顺序分为对照组与观察组，每组59例。观察组中男33例，女26例，年龄最小9个月，最大12岁，平均年龄（5.8±2.1）岁；对照组中男35例，女24例，年龄最小8个月，最大11岁，平均年龄（5.7±1.8）岁。排除标准：①有严重肝肾功能性疾病的患儿；②有严重中枢神经受损的患儿。所有患儿临床上均有发热、咳嗽、肺部闻及啰音的表现。两组患儿一般资料比较差异无统计学意义（P>0.05），具有可比性。 1. 2 治疗方法 两组患儿皆进行止咳、祛痰、退热以及平喘等相应的对症支持治疗。对照组患儿使用阿奇霉素序贯治疗，首先，先行阿奇霉素粉针静脉滴注治疗，10 mg/（kg·d），持续使用3～5 d，其次，至患儿的体温恢复到正常范围之内，同时外周血白细胞恢复至正常范围内以后，再使用阿奇霉素干混悬剂口服治疗，10 mg/（kg·d），持续使用3 d之后，停药，间隔时间为4 d，最后，再复使用阿奇霉素干混悬剂，用量为10 mg/（kg·d），口服，持续服用3 d，以此为1个周期，持续服用3个周期。观察组患儿先使用乳糖酸红霉素静脉滴注治疗，30 mg/（kg·d），1次/d，持续4～6 d。静脉滴注前30 min口服2 g蒙脱石散。在患儿体温有所缓解之后，改用阿奇霉素干混悬剂口服治疗，10 mg/（kg·d），持续3 d，间隔4 d后，为1整个周期，持续服用3个周期。治疗期间均不予以使用其他抗生素治疗。 1. 3 观察指标及疗效评价标准 ①疗效评价标准[2]：治疗后患儿未见好转甚至加重，体温无变化，胸部X线检查可见阴影无吸收或者是加重为无效；治疗后患儿体温降低，胸部X线检查可见阴影减少为有效；治疗后患儿体温恢复正常，身体各项指标达标，胸部X线检查未见有阴影为痊愈；总有效率=（痊愈+有效）/总例数×100%。②观察指标：临床症状或体征消失时间、住院时间及不良反应发生情况。 1. 4 统计学方法 采用SPSS19.0统计学软件处理数据。计量资料以均数±标准差（±s）表示，采用t检验；计数资料以率（%）表示，采用χ2检验。P<0.05表示差异具有统计学意义。 2 结果 2.1 两组患儿治疗效果比较
阿奇霉素序贯疗法治疗小儿支原体肺炎的效果
阿奇霉素序贯疗法治疗小儿支原体肺炎的效果目的探讨阿奇霉素序贯疗法治疗小儿支原体肺炎的临床效果。方法选取 本院2012年2月～2014年3月收治的支原体肺炎患儿215例，将其随机分为观察组（107例）和对照组（108例），对照组采用红霉素序贯疗法治疗，观察组采用阿奇霉素序贯疗法。比较两组的临床疗效及不良反应情况。结果观察组总有效率为94.4%，高于对照组的75.9%，差异有统计学意义（χ2=14.468，P＜0.01）。观察组退热、咳嗽消失、啰音消失、呕吐消失时间及住院时间均明显短于对照组，差异有统计学意义（P＜0.05）。观察组恶心、呕吐、泄泻等胃肠道反应，皮疹，ALT升高的发生率明显低于对照组，差异有统计学意义（P＜0.05）。结论阿奇霉素序贯疗法治疗小儿支原体肺炎效果显著，可缩短治疗时间，减少不良反应的发生，效果优于红霉素，可成为治疗小儿支原体肺炎的首选疗法，具有临床推广意义。 [Abstract] Objective To explore the efficacy of azithromycin sequential therapy in the treatment of children with Mycoplasma pneumonia. Methods 215 children with Mycoplasma pneumonia treated in our hospital from February 2012 to March 2014 were selected，and were randomly divided into observation group （107 cases）and control group （108 cases），control group were given with erythromycin sequential therapy，observation group were treated with azithromycin sequential therapy.The clinical efficacy and adverse reactions of two groups was compared. Results The t otal effective rate of observation group was 94.4%，higher than 75.9% of control group，the difference was significant （χ2=14.468，P＜0.01）. The time of fever，cough disappeared，rales disappeared，vomiting disappeared and length of stay hospital in observation group was shorter than that in control group，the difference was significant （P＜0.05）.The incidence of gastrointestinal reaction，including nausea，vomiting，diarrhea etc.，rash and ALT increasing in observation group was lower than that in control group，the difference was significant （P＜0.05）. Conclusion The curative effect of azithromycin sequential therapy is significant，can shorten the treatment time，reduce the adverse reactions，its efficacy is better than erythromycin，therefore become the preferred therapy in treatment of Mycoplasma pneumonia in children，has clinical promotion. [Key words] Azithromycin；Sequential therapy；Mycoplasma pneumonia；Efficacy；Adverse reaction 肺炎支原体（Mycoplasma pneumoniae）是一种感染支原体肺炎的病原体，具有很强的传染性，儿童对其免疫力很低，在小儿呼吸道感染的病原体中所占比例>30%。肺炎支原体所引起的急性呼吸道感染并伴有肺炎被称之为支原体肺炎[1]。小儿支原体肺炎多发于0.05），具有可比性。 1.2 治疗方法
阿奇霉素
阿奇霉素 【药物名称】 中文通用名称：阿奇霉素 英文通用名称：Azithromycin 其它名称：阿红霉素、阿齐红霉素、阿泽红霉素、爱米琦、安美钦、澳立平、氮红霉素、叠氮红霉素、费舒美、芙琦星、孚新、君迪、丽珠奇乐、硫酸阿奇霉素、明齐欣、派芬、派奇、浦乐齐、齐隆迈、齐迈宁、齐迈星、齐诺、奇利、其仙、瑞奇、乳糖酸阿奇霉素、抒罗康、舒美特、顺峰康奇、泰力特、通达霉素、维宏、维路得、希舒美、欣匹特、信达康、雅瑞、因培康、尤尼克、AM、Arithromycin、Azithromycin Lactobionate、Azithromycin Sulfate、Azithromycinum、Azithrpmycin、CP-62993、Shepherd、Sumamed、XZ-450、Zithromax 【临床应用】 1.用于化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎以及敏感细菌引起的急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。 2.用于肺炎链球菌、流感杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。 3.用于衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎、宫颈炎及盆腔炎。 4.用于敏感菌所致的皮肤软组织感染。 【药理】 1.药效学 ·作用机制 阿奇霉素属大环内酯类第二代半合成衍生物，在结构上不同于红霉素，它在红霉素内酯环的9a位点插入了一个甲基取代氮，从而产生一个15元的大环内酯。本药作用机制与红霉素相同，主要与细菌核糖体的50s亚基结合，抑制依赖于RNA的蛋白合成，从而起抗菌作用。 阿奇霉素具有口服吸收快、组织分布广、细胞内浓度高(约为同期血药浓度的10-100倍)及半衰期长等特点。对革兰阴性菌的抗菌活性比红霉素强(其中对流感嗜血杆菌、淋病奈瑟球菌的抗菌作用比红霉素强4-8倍；对卡他莫拉菌的抗菌作用比红霉素强2-4倍)，但对葡萄球菌属、链球菌属等革兰阳性球菌的抗菌作用比红霉素略差。阿奇霉素对肺炎支原体的作用是大环内酯类中最强者，对包柔螺旋体作用也比红霉素强。 ·抗菌谱 阿奇霉素的抗菌谱包括：(1)革兰阳性需氧菌，如金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌(A组β-溶血性链球菌)、肺炎球菌、α-溶血性链球菌(草绿色链球菌组)和其它链球菌、白喉(棒状)杆菌。(2)革兰阴性需氧菌，如流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他菌、耶尔森菌属、嗜肺军团菌属、百日咳杆菌、副百日咳杆菌。(3)厌氧菌，如消化链球菌属、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌。(4)性传播疾病微生物，如沙眼衣原体、淋病奈瑟菌、杜克嗜血杆菌。 (5)其它微生物，如肺炎支原体、人型支原体、弯曲菌属。 阿奇霉素对于耐红霉素的革兰阳性菌以及耐甲氧西林的多种葡萄球菌株呈交叉耐药性。对变形杆菌属、沙雷菌属、摩根杆菌、铜绿假单胞菌等革兰阳性菌通常耐药。 2.药动学阿奇霉素口服后吸收迅速。单剂口服500mg后，2.5-2.6小时血药浓度达峰值，峰值浓度约为0.4-0.45mg/L。药物吸收后可广泛分布于人体各组织，在组织内浓度可达同期血药浓度的10-100倍。本药在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度很高，在肺、扁桃体及前列腺等靶组织内浓度高于大多数常见病原体的最低抑菌浓度(MIC)。 本药口服生物利用度为37%，分布容积为23L/kg，血浆消除半衰期接近于组织消除半衰期，约为35-48小时。50%以上的给药量以原形经胆道排出，另有约4.5%的给药量在给药后72小时内以原形经尿排出。 【注意事项】 1.交叉过敏对一种大环内酯类药过敏者，对其它大环内酯类药也可能过敏。 2.禁忌症对本药或其它大环内酯类药过敏者。 3.慎用 (1)肝功能不全者。(2)严重肾功能不全者。(3)孕妇及哺乳期妇女。(4)肺囊性纤维化患者(国外资料)。(5)年老、体弱患者(国外资料)。 4.药物对儿童的影响治疗6个月以下婴儿的中耳炎、社区获得性肺炎及2岁以下小儿咽炎或扁桃体炎的疗效与安全性尚未确立。 5.药物对妊娠的影响动物实验显示阿奇霉素对胎儿无影响，但在人类孕妇中应用尚缺乏研究，故孕妇须充分权衡利弊后用药。 6.药物对哺乳的影响尚无资料显示阿奇霉素是否可分泌至母乳中，哺乳妇女须充分权衡利弊后用药。 7.用药前后及用药时应当检查或监测 (1)用药期间应定期随访肝功能。(2)本药在肝病患者中可以蓄积，因此大剂量用药时应监测血药浓度。 【不良反应】 1.用药后可出现腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应，但发生率明显比红霉素低。 2.用药后偶可出现头昏、头痛及发热、皮疹、瘙痒、关节痛等过敏反应，过敏性休克和血管神经性水肿极为少见。
阿奇霉素的药物特点与临床应用
阿奇霉素的药物特点与临床应用 发表时间：2009-08-12T09:11:36.700Z 来源：《中外健康文摘》2009年第21期供稿作者：满秀琴 (哈尔滨市第四医院黑龙江哈尔滨150026 [导读] 阿奇霉素Azithromycin(AZ)，化学名：9-脱氧-9a-氮杂-9a甲基-9a-红霉素A，商品名：泰力特，大环内酯类抗生素。【中图分类号】R978【文献标识码】A【文章编号】1672-5085(2009)21-0106-02 阿奇霉素Azithromycin(AZ)，化学名：9-脱氧-9a-氮杂-9a甲基-9a-红霉素A，商品名：泰力特，大环内酯类抗生素。它是红霉素A衍生物，为半合成抗生素，阿奇霉素除保留红霉对革兰氏阳性菌的作用外，对部分革兰氏阴性菌，厌氧菌及细胞内病原体亦有良好的抗菌活性特别有助于混合感染的治疗。例如阿奇霉素对流感嗜血杆菌和淋球菌的活性比红霉素强4倍以上，对军团菌的活性强2倍，对由十二指肠溃疡患者肠粘膜中分离的幽门螺旋杆菌也有效，对其他病原微生物，如肺炎支原体，沙眼衣原体等也有很好的疗效。体内保护实验结果明显优于红霉素。另其结构上，由于在环内插入了氮原子，也就是结构中9a位碳原子被甲基氮取代。正是这一独特的分子结构，赋予阿奇霉素许多重要的化学及药理特性。在药代动力学上表现出对胃酸稳定，口服生物利用度高，清除半衰期长和对组织穿透力强的特点，因而相应降低剂量和给药次数，毒性和不良反应相对减小，从而获得了在呼吸、生殖、泌尿、五官、皮肤、软组织及性传播疾病感染上极佳临床评价。本文公就上述各项特点综述如下，共临床医师参考。 1 微生物学特点 阿奇霉素与红霉素相似，都是抑制蛋白质合成，与细菌核糖体上50s亚基结合，阻滞转肽与易位作用，从而制蛋白质合成。体外试验显示阿奇霉素对G’和G需氧菌、细菌内菌及厌氧菌具有广谱的抗菌活性，其对金葡菌、表葡菌、肺炎球菌、粘膜炎布兰汉氏球菌、军团菌、淋病双球菌等均有良好的抗菌作用；沙眼衣原体有较强的活性；对厌氧菌尤对类杆菌及梭状芽胞杆菌的活性相似或优于红霉素。 2 药代动力学特点 本品对胃酸稳定，虽然口服生物利用度仅37％，单次服用0.5g后2～3h血药峰浓度约0.4μg/ml，但组织分布好，蛋白结合率低(7％～23％)，消除半减期 12～14h，服药后12～30h在前列腺、扁桃体、肺组织、胃组织、女性生殖器组织中的浓度分别达 2.6μg/g、4.5μg/g、3.6μg/g、6.1μg/g和2.7～3.5μg/g。50％以上的药物以原形由胆汁排泄，部分为去甲基的代谢产物。药物在组织中滞留时间较长，释放缓慢，单剂服药后 14日，仍可在尿中测得原形药物。1周内经尿排泄率低于6％，肾清除率为1.67～3.156ml/s。 本品在组织中的浓度明显高于血药浓度的原因主要由于药物通过中性粒细胞与吞噬细胞主动由局部组织移至上述细胞内。在感染部位储存药物的中性粒细胞受细菌刺激释放药物而起抗菌作用。 3 毒理 3.1毒性低狗3个月长期毒性试验结果表明，在实验期间活动好，食欲好，略有体重增加，血象、生化、心电图、组织病理学等均无明显变化。由此表明其毒性低。 3.2不良反应发生率较低病人对阿奇霉素的耐受性良好，不良反应发生率低，因不良反应发生而中断治疗仅为0.3%。阿奇霉素近十几年来临床应用的不良反应发生率为1.9%。症状表现为恶心、腹泻和胃肠不适。通常不良反应不影响继续治疗，未作任何处理，停药后恢复正常。无皮疹、药物热及肝肾功能异常等不良反应。
阿奇霉素联合红霉素治疗小儿支原体肺炎的临床疗效
阿奇霉素联合红霉素治疗小儿支原体肺炎的临床疗效 发表时间：2016-07-12T15:28:29.780Z 来源：《健康世界》2016年第7期作者：柏洁刘泽红 [导读] 分析红霉素联合阿奇霉素序贯疗法治疗小儿支原体肺炎的临床效果。 1 新疆维吾尔自治区第二济困医院；2乌鲁木齐市高新区（新市区）二工卫生院 摘要：目的：分析红霉素联合阿奇霉素序贯疗法治疗小儿支原体肺炎的临床效果。方法：收集我院2013年6月-2014年6月期间诊治的小儿支原体肺炎患儿100例作为研究对象，以随机数字表分组的方式分为观察组（21例）与对照组（20例），对照组患儿单纯采用阿奇霉素序贯疗法治疗，观察组患儿采用红霉素联合阿奇霉素序贯疗法治疗，对两组患儿的治疗效果进行分析对比。结果：研究结果显示，观察组整体治疗效果明显高于对照组（P<0．05），两组患儿不良反应发生率比较无明显差异（P>0．05）。结论：红霉素联合阿奇霉素序贯疗法治疗小儿支原体肺炎具有良好的临床疗效，且不会引起明显不良反应，安全可行，值得在临床应用上推广。 关键词：红霉素；阿奇霉素序贯疗法；小儿支原体肺炎；临床效果 小儿支原体肺炎是临床上常见的病症，该病主要是由于支原体属于细胞内微生物导致，如果没有得到及时有效的治疗则可能累及全身多个脏器发生病变，严重者甚至导致死亡，对患儿的健康成长和生命安全造成了严重的影响[1]。随着医疗技术水平的发展提高，临床上治疗小儿肺炎支原体肺炎的药物及方案也不断增多，并各具优势弊端。本文旨在分析红霉素联合阿奇霉素序贯疗法治疗小儿支原体肺炎的临床效果，特收集我院2013年6月-2014年6月期间诊治的100例小儿支原体肺炎患儿进行了分组试验，现将研究结果报道如下。 1 一般资料与方法 1.1 一般资料 收集我院2013年6月-2014年6月期间诊治的100例小儿支原体肺炎患儿，所有患儿均符合《诸福棠实用儿科学》支原体肺炎诊断标准[2]，患儿入院时均表现出不同程度的发热、喘息、咳嗽等症状。按照随机数字表分组的方式将患儿分为观察组（21例）与对照组（20例），观察组中男11例，女10例，年龄7个月-11岁，平均年龄（5.33±0.76）岁；对照组中男12例，女8例，年龄8个月-10岁，平均年龄（5.39±0.82）岁。两组患儿年龄、性别等各项基本资料无显著差异，不具可比性（P>0．05）。 1.2 方法 两组患儿入院后均给予常规止咳、平喘等治疗，在此基础上给予对照组患儿采用阿奇霉素序贯疗法治疗，具体方法为：先采用阿奇霉素8-10mg/kg?d静脉滴注4d，然后改为口服治疗，剂量为10mg/kg?d，连续服用4d；观察组患儿在对照组的基础上加用红霉素，剂量为25 mg/（kg?d），用药方式为静脉滴注，每日一次，持续服用4d，退热后应用1 次/d，连用阿奇霉素序贯疗法，治疗方法和药物使用剂量与对照组一致。 1.3效果判定标准 对两组患儿的整体治疗效果和不良反应发生情况进行分析对比。显效：患儿的发热、咳嗽、肺部啰音等临床症状消失，X 线片检查显示肺部阴影全部消失，血清学检测支原体抗体转阴；有效：患儿的发热、咳嗽、肺部啰音等临床症状得到明显的改善但并未完全消失，X 线片检查显示肺部阴影大部分消失；无效：无以上改善者。总有效率=显效率+有效率。 1.4统计学处理 数据以SPSS18.0软件分析，以率（%）表示计数资料，比较经χ2检验，以P<0.05为差异有统计学意义。 2 结果 研究结果显示，观察组整体治疗效果明显高于对照组（P<0．05），具体情况见表1，两组患儿不良反应发生率比较无明显差异（P>0．05），具体情况见表2。 3 讨论 据有关临床统计资料表明，肺炎支原体肺炎主要是由肺炎支原体引起，在小儿群体中具有很高的发病率，且该病具有起病慢、易复发、病情重、迁延难愈、可发生多系统损害等特点，对患儿的健康成长和生命安全造成了严重的影响。对于该病的治疗，临床上主要通过药物方式，大环内酯类抗生素药物是肺炎支原体肺炎的常用治疗药物，具有良好的效果，得到了广泛的应用，在早期的时候常通过静脉给药，这种方式往往会引起较多的不良反应发生，且治疗后复发率高[3]。随着医疗技术水平的发展提高，在应用大环内酯类抗生素药物治疗肺炎支原体肺炎过程中逐渐引入了序贯疗法的方式。序贯疗法是指在使用抗生素治疗感染性疾病时，先给予患儿应用静脉给药控制病情，当患儿的病情稳定或者好转之后将用法改变为口服的方式，以维持后续治疗。阿奇霉素属于第二代大环内酯类抗生素药物，具有良好
阿奇霉素序贯疗法治疗儿童支原体肺炎的疗效分析
阿奇霉素序贯疗法治疗儿童支原体肺炎的疗效分析 目的评价阿奇霉素序贯疗法治疗儿童支原体肺炎的治疗效果及安全性。方法采用回顾性病例-对照研究，连续收集2010年1月～2014年3月我院门诊及住院确诊为支原体肺炎患儿共134例，随机将以上患儿分为观察组和对照组，所有患儿均行大致相同的常规对症支持治疗，其中观察组给予阿奇霉素序贯疗法，对照组给予阿奇霉素传统常规治疗，观察两组患儿的临床治疗效果及不良反应发生情况，并进行对比分析。结果治疗组患儿总有效率为94.02%，明显高于对照组的85.07%，两组之间比较有显著差异（P＜0.05）；观察组体温恢复时间、肺部湿性啰音、咳嗽消失时间及平均住院时间均明显低于对照组，组间比较有显著差异（P＜0.05）；观察组患儿的不良反应的发生率明显低于对照组（P＜0.01）。结论采用阿奇霉素序贯疗法治疗儿童支原体肺炎临床疗效确切，安全性高，不良反应少，是目前治疗儿童支原体肺炎的首选方案。 标签：阿奇霉素；序贯疗法；儿童；支原体肺炎 支原体肺炎是儿童呼吸系统常见病及多发病，约占儿童呼吸道感染的20%以上[1]，尤以下呼吸道感染为主，主要的病原体是肺炎支原体，临床上多表现为发热、顽固性剧烈咳嗽、肺部啰音等症状，可合并其他肺外症状，严重着可累及全身多器官受损，危及生命。支原体是一种细胞内的微生物，一旦感染患儿后，很难从患儿机体清除。大环内酯类抗生素是治疗本病的有效药物，而其中以阿奇霉素为代表，阿奇霉素经静脉滴注是传统的常规治疗方法，由于其疗程长，长时间输液治疗增加患儿痛苦，且治疗成本高。序贯疗法是指在临床使用抗生素时，可首先通过静脉给药对疾病进行维持治疗，待病情稳定后改用口服，维持有效血药浓度，发挥抗生素”后效应”，是一种新型的治疗方案，近年来受到国内外学者广泛重视。本课题研究阿奇霉素序贯疗法与阿奇霉素静脉滴注传统疗法治疗儿童支原体肺炎，并进一步比较分析，表明阿奇霉素序贯疗法不仅可以获得良好临床疗效，且可以显著降低不良反应及治疗成本，现分析如下。 1资料与方法 1.1一般资料选取2010年1月～2014年3月我院门诊及住院确诊为支原体肺炎患儿共134例，以上患儿的诊断均符合实用儿科学临床诊断标准[2]。随机将以上患儿分为观察组和对照组，观察组共67例，男31例，女36例，年龄1～13.5岁，平均年龄（6.2± 2.31）岁；对照组中共67例，男34例，女33例，年龄在1.5～14岁，平均年龄（6.5±1.42）岁。两组患儿在年龄、性别比例及病程等一般资料无统计学差异（P>0.05）。本课题研究均经本院伦理委员会审核并批准，且所有患儿家属在治疗前均签署治疗同意书。 1.2方法全部患儿入院后均给予常规对症支持治疗，如：补液、止咳化痰、退热等，同时要保证患儿病房内通风及干燥。治疗组患儿全部给予阿奇霉素序贯疗法治疗：先给予阿奇霉素静脉注射治疗，10mg/（kgod），1次/d，连用5d，待患儿体温及外周血白细胞计数恢复正常后，再用阿奇霉素颗粒，10mg/（kgod）
阿奇霉素药理作用和临床应用效果分析
阿奇霉素药理作用和临床应用效果分析 目的：探究阿奇霉素的药理作用及临床应用效果。方法：以2016年2月-2017年2月来笔者所在医院治疗的156例患者为研究对象，其中社区获得性肺炎患者84例，泌尿系统感染患者72例。将社区获得性肺炎患者随机分为A、B两组，每组42例；泌尿系统感染患者随机分为C、D两组，每组36例。患者在给予基础治疗后，A组患者应用阿奇霉素进行治疗，0.5 g/次，1次/d；B组患者应用罗红霉素进行治疗，0.3 g/次，1次/d；C组患者给予阿奇霉素进行治疗，0.5 g/次，1次/d；D组患者给予氧氟沙星进行治疗，200 mg/次，2次/d。分析四组患者连续治疗7 d后的临床效果和不良反应情况。结果：对于社区获得性肺炎患者，A 组总有效率（92.86%）明显高于B组（76.19%），差异有统计学意义（P＜0.05）；对于泌尿系统感染患者，C组总有效率（91.67%）明显高于D组（77.78%），差异有统计学意义（P＜0.05）；A组不良反应率（21.43%）与B组（19.05%）比较，差异无统计学意义（P>0.05）；C组不良反应率（19.44%）与D组（19.44%）比较，差异无统计学意义（P>0.05）。结论：阿奇霉素抗菌谱广，对呼吸道感染、肠道感染等疾病治疗效果显著，且不良反应较少，值得临床推广。 标签：阿奇霉素；药理作用；临床应用；不良反应 社区获得性肺炎是一种常见的呼吸道感染疾病，主要是由社区获得性肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、肺炎支原体等导致的急性发作病症，患者症状主要表现为咳嗽、咳痰、胸部镇痛、咽喉阻塞等[1]。泌尿系统感染者，主要表现为尿频、尿急、尿痛等[2]。阿奇霉素属新型大环内酯类抗生素，其抗菌谱广，抗菌活性强，通过作用于核糖体的50s亚单位，影响细菌蛋白质的合成。该药具有半衰期长、杀菌效果更佳等优点，被广泛地应用于临床治疗呼吸道感染和泌尿系统感染等疾病[3-4]。本文以在笔者所在医院治疗的肺部感染和泌尿系统感染患者156例为研究对象，探究阿奇霉素作用机制和临床应用效果，现报道如下。 1 资料与方法 1.1 一般资料 选取2016年2月-2017年2月来笔者所在医院治疗怀疑或确诊为社区获得性肺炎、泌尿系统感染的156例患者，其中社区获得性肺炎患者84例，泌尿系统感染患者72例。社区获得性肺炎患者中男40例，女44例；年龄21～74岁，平均（36.6±11.5）岁；将患者随机分为A、B两组，每组42例，两组患者的性别、年龄、个人史、生活史等一般资料比较，差异无统计学意义（P>0.05），有可比性。泌尿系统感染患者中男39例，女33例；年龄23～81岁，平均（40.1±12.9）岁，将患者随机分为C、D两组，每组36例，两组患者性别、年龄、个人史、生活史等一般资料比较，差异无统计学意义（P>0.05），有可比性。 1.2 方法
注射用阿奇霉素说明书
注射用阿奇霉素说明书 请仔细阅读使用说明书并在医师指导下使用 【药品名称】 通用名：注射用阿奇霉素 英文名：Azithromycin for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Aqimeisu 【成份】本品主要成份为阿奇霉素，其化学名称为（2R ，3S ，4R ，5R ，8R ，10R ，11R ，12S ，13S ，14R ）-13-[（2，6-二脱氧-3-C -甲基-3-O -甲基- -L-核-己吡喃糖基）氧]-2-乙基-3，4，10-三羟基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-[[3，4，6-三脱氧-3-（二甲氨基）-β-D-木-己吡喃糖基]氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15酮。 其结构式为： 分子式：C 38H 72N 2O 12 分子量：749.00 辅料：门冬氨酸 【性状】本品为白色或类白色的粉末或疏松块状物。 【适应症】 本品适用于敏感致病菌株所引起的下列感染： 1. 由肺炎衣原体、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡他莫拉菌、肺炎支原体、金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌引起的需要首先采取静脉滴注治疗的社区获得性肺炎。 2. 由沙眼衣原体、淋病奈瑟菌、人型支原体引起的需要首先采取静脉滴注治疗的盆腔炎。 【规格】0.5g （50万单位） 【用法用量】 用法：将本品用适量注射用水充分溶解，配制成0.1g/ml ，再加入至250ml 或500ml 的氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中，最终阿奇霉素浓度为1.0～2.0mg/ml ，然后静脉滴注。浓度为1.0mg/ml ，滴注时间为3小时；浓度为2.0mg/ml ，滴注时间为1小时。本品每次滴注时间不得少于60分钟，滴注液浓度不得高于2.0mg/ml 。 用量： 1. 治疗社区获得性肺炎：成人一次0.5g ，一日1次，至少连续用药2日，继之换用阿奇霉素口服制剂一日0.5g ，7～10日为一个疗程。转为口服治疗时间应由医师根据临床治疗反应确定。 2. 治疗盆腔炎：成人一次0.5g ，一日1次，用药1日或2日后，改用阿奇霉素口服制剂一日0.25g ，7日为一个疗程。转为口服治疗时间应由医师根据临床治疗反应确定。 【不良反应】 1. 本品常见不良反应有： (1)胃肠道反应：腹泻、腹痛、稀便、恶心、呕吐等。 (2)局部反应：注射部位疼痛、局部炎症等。 (3)皮肤反应：皮疹、瘙痒。