注射用阿奇霉素产品介绍ppt课件

阿奇霉素抗菌谱广 ——覆盖临床常见致病菌及非典型致病菌
革兰氏阳性需氧菌 金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌、A组B溶血性链球菌、肺炎链球菌、
白喉杆菌、a-溶血性链球菌 (草绿色链球菌)
革兰氏阴性需氧菌 厌氧菌
流感(嗜血)杆菌、副流感(嗜血)杆菌、卡他摩拉氏菌、副百日咳林 菌、志贺菌属、李斯德菌属、耶尔森菌属、霍乱孤菌、副溶血性 杆菌、嗜肺军团菌、类志贺吡邻单细胞菌
良好的组织渗透性和出色的半衰期
以感染为导向的“靶向”分布
阿奇霉素组织内分布广泛，穿透性高 吸收后快速分布到组织中，维持高而稳 定的组织浓度 组织内浓度可达同期血浓度10~100倍
特殊的靶向释药： 吞噬细胞摄取→靶向转移 →感染部位 药物释放，药物浓度增高
阿奇霉素的药物清除
原形和代谢产物
阿 奇 霉 素
• 对敏感革兰阳性菌、革兰阴性菌、衣原体、支原体等引起 的呼吸、泌尿系统感染有很好的疗效。
阿奇霉素—独特的结构式使得抗菌活性倍增
阿奇霉素
分子式：C38H72N2O12 分子量：785.0
红霉素
分子式 :C37H67NO13 分子量 733.93
阿奇霉素的药效学——阿奇霉素抗菌活性强
致病菌 肺炎链球菌 金葡菌MSSA 化脓链球菌 流感嗜血杆菌 卡他莫拉菌 淋病奈瑟球菌 产气荚膜梭菌 肺炎支原体 肺炎衣原体
罗红霉素 0.03-0.5 1->32 0.06-4
4-16 0.25-1 0.5-1
2-4 0.03 ≤0.125-0.25
阿奇霉素的药效学（PD）
阿奇霉素——对敏感致病菌 具有较长的抗生素后效应
4倍MIC药物浓度作用 2 小时，PAE： 化脓性链球菌 肺炎球菌 卡他莫拉菌 肺炎克雷伯菌
3.5h 3.5h 3h 2h
肝脏 肾脏
胆汁
主要途径
排
尿
泄
第1次给药24h内11%以原形排出 第5次给药后排到尿液中约为14%
轻度肾功能不全者不需作剂量调整
（肌酐清除率>40ml/分钟）
阿奇霉素的临床应用
阿奇霉素CNKI中文文献科室分布
儿科, 225, 60%
普外科, 2, 1%
内科, 3, 1%
五官科/眼 科皮/耳肤鼻科喉, 科,55, ,11%%
治疗急性鼻窦炎，阿奇霉素优于阿莫西林克拉维
90% 80% 70% 60% 50% 40% 30% 20% 10%
0%
阿奇霉素和阿莫西林克拉维酸钾治疗鼻窦炎的随机、对照、双盲研究
n=312 84%
31.10%
阿奇霉素 500mg，qd×3
n=311 84%
37.60%
阿奇霉素 500mg，qd×6
n=313 84%
8ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ%
60% 40% 20%
88%
65%
0% 阿奇霉素
n=44
红霉素 n=46
Weippl, G. (1993). "Multicentre comparison of azithromycin versus erythromycin in the treatment of paediatric pharyngitis or tonsillitis caused by group A streptococci." J Antimicrob Chemother 31 Suppl E: 95-101.
阿奇霉素 阿莫西林
P=0.017
P=0.001
100% 90%
29% 20%
17.50% 8.20%
总体不良反应
腹泻
顺应性
Arguedas, A., P. Emparanza, et al. (2005). "A randomized, multicenter, double blind, double dummy trial of single dose azithromycin versus high dose amoxicillin for treatment of uncomplicated acute otitis media."
阿奇霉素抗菌活性MIC 90
红霉素 0.015-0.25
0.5->32 0.03-4
阿奇霉素 0.015-0.25 0.25->32
0.03-4
2-8
0.25-1
0.12-0.5
0.03-0.06
0.25-1 1-2
≤0.01-0.015 0.06-0.12
0.03-0.25 0.25-2
0.002-0.01 ≤0.12-0.5
• 咽炎 • 扁桃体炎 • 中耳炎 • 鼻窦炎
下呼吸道感染
• 社区获得性肺炎 • 急性支气管炎 • COPD
注射用 阿奇霉素
皮肤软组织感染
• 丹毒 • 蜂窝织炎 • 创面感染
泌尿生殖系统感染
• 宫颈炎 • 非淋菌性尿道炎 • 盆腔炎
阿奇霉素治疗咽炎和扁桃体炎有效
120%
阿奇霉素治疗咽炎和扁桃体炎
100%
脆弱杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化链球菌属、坏死梭杆 菌、痤疮丙酸杆菌
性传播疾病菌
沙眼衣原体、梅毒螺旋体、淋环菌、杜克雷嗜血杆菌
其它微生物
特南包柔螺旋体(Lyme病原体)、肺炎支原体、人型支原体、脲素 分解脲原体、卡氏肺孢子虫、鸟分枝杆菌属、弯曲菌属、单核细 胞增多性李斯德杆菌
出色的药代动力学 保证阿奇霉素在感染部位的有效分布
妇产科, 15,
4%
泌尿外科, 7, 2%
不良反应, 30, 8%
基础, 11, 3%
综述, 6, 2%
呼吸科/急诊 科/老年病科,
63, 17%
阿奇霉素在成人科室的应用
• 呼吸科 • 急诊科 • 老干科 • 妇产科 • 泌尿外科 • 五官科 • ……
阿奇霉素在儿科的应用
阿奇霉素在成人科室的应用
上呼吸道感染
失败 改善 治愈
阿奇霉素是替代阿莫西林治疗中耳炎的首选
单剂量阿奇霉素和高剂量阿莫西林治疗
中耳炎的随机、对照、双盲研究
90%
有…
80%
70%
60%
50% 40% 30%
n=58 84%
n=54 84%
20%
10%
0% 阿奇霉素
阿莫西林
30mg/kg·qd
90mg/kg·bid
P=0.064
不良反应与顺应性
注射用阿奇霉素 产品介绍
AZITHROMYCIN FOR INJECTION
阿奇霉素概述
• 阿奇霉素（azithromycin）是新一代的大环内酯类抗生素， 于1980年被发现，1981年推出。
• 阿奇霉素是在第二代红霉素结构修饰后得到的一种广谱抗 生素。其抗菌谱比红霉素更广，对流感嗜血杆菌、链球菌 的作用比红霉素强4倍。
51.10%