沈阳药科大学药物化学专业全套课件

① 中文名尽量与英文名对应，音译。 如：Procaine 普鲁卡因 Aspirin 阿司匹林 ② 简单有机物可用化学名。 如：乙醚
二.化学名：
国际上通用的名称 根据化学结构式进行的命名
（最准确的命名） 原则以美国化学文摘为依据，
母核+取代基
如：盐酸硫胺（VitaminB1）
氯化-4-甲基-3[（2-甲基-4-氨基-5-嘧啶基） 甲基]-5-（2-羟乙基）噻唑嗡盐酸盐
磺胺类药物的研究，发现了抗代 谢理论，创立了抗代谢学说，把寻求 新药的途径和方法又推进了一大步。
O S O N
H H
O C O N
H H
抗生素的发现和发展，半合成抗 生素的兴起，抗癌药物的发展等都给 药物化学开拓了新的领域;
化学合成和生产技术上带来的新 方法、新技术、新原料和新试剂，为 药化的进一步发展打下了更为丰富的 物质基础;
①英文基团排列次序按字母顺序排列 ②中文化学名取代基排列基本上是小 的在前、大基团在后
三.商品名：
制药企业为保护自己所开发 产品的生产权和市场占有权而使 用的名称。 如：百服宁/扑热息痛
参考书：Βιβλιοθήκη Baidu
1．面向21世纪课程教材 药物化学 仉文升，李安良 主编 1999年10月第1版 高等教育出版社
2．普通高等教育药学类规划教材 药物化学 彭司勋主编 1999年8月第1版 中国医药科技出版社
1． 药化的特点：(综合性、边缘性)
与化学学科有关（有机化学、有机 合成、物理化学等） 与生物学科渗透（生物、生化、药 理、分子生物学等） 其他学科（数学、计算机） 专业基础课
2.任务的分枝：
①为有效利用现有药物提供理论基础。
“临床药物化学”
研究药物的化学结构（Chemical structure）与理化性质（physico Chemical properties）的关系、药 物的构效关系SAR（Structure— Activity Relationships）、药物 稳定性方面的探讨。
近代药物化学以受体、酶等 为作用靶点（锁匙关系）开发新 药，计算机辅助药物设计。
天然药物中提炼有效成分 化工产品发展其药效 化学结构与药理的相互关系 药物与机体代谢的关系 抗代谢学说 抗生素抗癌药物的发展 以受体、酶等为作用靶点 计算机辅助药物设计
第二节 药物的命名
一.通用名：
中国药品通用名称 (中国药典委员会根据世界卫生组 织推荐使用的国际非专利药品名 称编写的)
强心药物(Cardiac agents)
强心药（正性肌力药, 按产生正性肌力作用的途径) ① 抑制膜结合的Na＋、K＋-ATP酶的活性的强心苷类； ② β-受体激动作用的β-受体激动剂类； ③ 激活腺苷环化酶，使cAMP的水平增高，从而促进钙离子进入细胞膜， 增强心肌收缩力的磷酸二酯酶抑制剂；
④ 加强肌纤维丝对Ca＋的敏感性的钙敏化药。
药物化学
Medicinal Chemistry
第一节 绪论
一.药物化学研究的内容和任务：
• 药物——具有治疗、诊断、预防、
调节生理机能的物质。
• 化学药物——已知确切结构的单一
化物。
• 药物化学——是一门发现与发
明新药，合成化学药物，阐明 药物化学性质，研究药物分子 与机体细胞（生物大分子）之 间相互作用规律的综合性学科。
3．William.O.Foye: Principles of Medicinal chemistry (药化原理) 4.T.B.Taylar etal: Introductory Medicinal chemistry 1981(药物化学导论) 5.F.D.King: Medicinal Chemistry principley and practice 1994(药物化学理论与实践)
• 药物的使用保存、剂型的选择和制备 • 分析检验，近代分析（UV、IR、NMR、 MS）都脱离不了化学结构与理化性质 的规律 • 化学结构修饰（改造老药）
② 为生产化学药物提供经济合 理的方法和工艺
“化学制药工艺学”
③ 寻求优良新药，不断探索寻 求新药的途径和方法
“新药设计”
创新药→生产化学药物任务得以 实现→第一任务才能付诸实施
Pharmaco－chemistry/药化学
2.药化的近代发展：

初期的药物化学从天然药物中提 炼有效成分; （如阿片中的吗啡、金鸡纳 树皮中的抗疟药奎宁）
1932年法国的一家研究所在研究 含有磺酰氨基团的偶氮染料——百浪 多息时
NH2 N=N H2N SO2NH2
发现其对感染了链球菌的小白鼠有保 护作用，由此合成了一系列的磺胺药 物。
强心苷类
紫花洋地黄强心苷类 毛花洋地黄强心苷类 毒毛旋花子强心苷类 羊角拗强心苷类 夹竹桃强心苷类 铃兰强心苷类 洋地黄毒苷(Digitoxin)、地高辛(Digoxin)、 毛花苷C(Lanatoside C)、铃兰毒(Convallatoxin) 毒毛花苷K(β-trophanthin-K)
教学内容
•临床药物化学（主要利用现有药物
的理论基础、知识和技能） •化学制药工艺学（扼要介绍重点药 物的合成，但不做反应机理和反应 条件的讨论） •新药设计（选适当的母体药物进行 结构修改造）
二.药化的发展简况
1.从“药物学”学科中独立出来的。 Pharmaceutical Chemistry/ 药物的（药化的）化学
先以为是偶氮（－N＝N－）部 分起作用，后发现是苯磺酰氨基
SO2NH2
的作用;
之后，有人提出化学结构与药理 的相互关系，该设想是药化发展史上 的一大进步; 药物有效基团论 阻碍了新药创制
分离提纯方法及鉴定手段的进展， 使人们认识到药物与机体代谢的关 系如体内代谢物（雌、雄激素等） 扩展了寻求新药的途径;
第十二章 心血管系统药物
1 强心药、抗心律失常药物和抗心绞痛药物 2 抗高血压药物 3. 抗高脂蛋白血药物和胆固醇生合成抑制药
第一节
强心药、抗心律失常药物和抗心绞痛药物
Cardiac Glycosides, Antianginal, and Antiarrhythmic Drugs 1 强心药物(Cardiac agents) 2 抗心律失常药物(Antiarrhythmic Drugs) 3 抗心绞痛药物 (Antianginal Drugs)