[课件]微囊与纳米囊PPT

（三）、微囊的制备
复乳法：
• 将油相与水相以及非离子表面活性剂在乳化器中制成O/W初乳，琼脂 在90℃溶化，冷却至50℃，边搅拌边注入初乳中，然后将此种初乳与 外层油相倒入高速搅拌器中，即可得到O/W/O型微囊。 • 温度越高，搅拌速度越大，微囊粒径越小。
（三）、微囊的制备
气体饱和溶液法：
（三）、微囊的内容之一，微囊其制备方法 较多。大致分为三类： （1）化学法；（2）物理法；（3）物理化学法 现主要介绍近几年的制备新方法[1]。
（三）、微囊的制备
悬浮聚合乳化法：
• 悬浮聚合乳化法系采用多孔玻璃膜乳化技术，将油性囊心物通过多孔 玻璃膜上的小孔压出，形成微小的液滴，再在水溶性物质中形成O/W 乳滴，最后悬浮聚合成微囊。 • 以此方法制成的微囊在聚合过程中没有发生合并和破裂。
（四）、微囊技术的应用与展望
• 静脉注射微囊化卡铂后，肺部药物浓度和分布百分率均较高，呈明显 的肺靶向和缓释双重效应。
（四）、微囊技术的应用与展望
3.微囊制剂的血管栓塞效应
• 微囊类制剂在粒径范围上属于微米级，难以通过人体动脉末端微血管 而被大量截留。该血管栓塞效应应用于肿瘤治疗时，一方面可栓塞微 动脉，导致肿瘤组织缺血缺氧，另一方面因栓塞导致局部血流变慢, 有利于抗癌药物缓慢释放从而达到定位浓集于靶组织。
• 气体饱和溶液法是指囊心物和囊壳材料在超临界流体（多为CO2）中 ，囊心物与囊壳材料充分混合，并在超临界流体保持其流动性的温度 和压力下将载体混合物通过一个喷嘴喷入低压喷淋塔中，由于CO2迅 速气化，压力降低使囊材围绕囊心物固化形成微囊。 • 该方法尤其适用于遇热和遇氧不稳定的化合物。
（三）、微囊的制备
微囊的粒径属微米级，常用 作药物的载体，作为给药系 统应用于临床。
（二）、微囊的特点
提高药物稳定性，降低环境因素对药物的影响；掩盖芯材的异味，改善芯材 的口感和味觉；液态药物固体化，便于贮藏和运输。 赋予药物以缓、控释性能，有效地控制芯材的释放 生物靶向性：静脉注射的微粒体系，粒径小于1.4μ m者全部通过肺循环，714μ m的微粒主要停留在肺部，而3μ m以下的微粒大部分在肝脾部停留，通 过调节微粒粒径可实现不同靶器官的定向给药。 动脉栓塞性：将直径30μ m以上的微粒直接经动脉血管导入，阻塞于肿瘤组 织或某脏器的动脉末梢血管，可同时达到切断肿瘤或器官供养和定位释放药 物的作用，提高治疗效果。
（三）、微囊的制备
1. 材料
囊心物：主药+附加剂（稳定剂、稀释剂以及控制释放速率的阻滞剂、促进剂和 改善囊膜可塑性的增塑剂等） 囊材： 天然高分子囊材：明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖 半合成高分子囊材：羧甲基纤维素盐、醋酸纤维素肽酸酯、乙基纤维素、甲基 纤维素、羟丙甲纤维素 合成高分子囊材 生物不可降解材料：聚酰胺、聚丙烯酸树脂类、聚乙烯醇 生物可降解材料：聚氨基酸、聚乳酸
（四）、微囊技术的应用与展望
1.延缓药物释放
• 对于微囊制剂，药物通过扩散、囊膜的溶解以及囊膜的消化降解三种 途径得以释放。对于一些半衰期较短而又需要长期维持有效治疗浓度 或者治疗窗较窄的药物，将其包裹成囊可减少给药次数并且降低药物 的毒副反应。
（四）、微囊技术的应用与展望
• 李柱来，王津[2]等人以壳聚糖 和阿拉伯胶为囊材，采用复凝 聚法将布洛芬微囊化。以包封 率为优化指标，通过正交实验 得出微囊的最佳制备工艺条件 。以该最佳制备工艺条件制备 含药微囊，重现性好，工艺稳 定，同时体外溶出实验表明， 该微囊具有较好的缓释作用。
（四）、微囊技术的应用与展望
• 应懿，周世文[3]等人用乳化-溶剂挥发法制备了卡铂-乳酸/羟基乙酸 共聚物微囊。对实验组和对照组小鼠分别单剂量静脉注射含同等药物 剂量的卡铂-乳酸/羟基乙酸共聚物微囊混悬液和卡铂原料药溶液，采 用等离子体原子发射光谱法测定给药48 h内，小鼠心、肝、脾、肺和 肾脏的卡铂浓度，考察卡铂微囊化后在小鼠体内的组织分布情况。
微囊与纳米囊
Contents
微囊(Microcapsule) 纳米囊(Nanocapsule)
1
2
制备
(Microcapsule)
一 ︑ 微 囊
概述
特点
应用
（一）、概述
微型包囊技术(microencapsulation)简称微囊化，系利用天然的或合成的高分子 材料(称为囊材)作为囊膜壁壳(membrane wall)，将固态药物或液态药物(称为囊 心物)包裹而成药库型微型胶囊，简称微囊 (microcapsule)。
（四）、微囊技术的应用与展望
2.微囊制剂的生物靶向性
• 机体网状内皮系统（包括肺、肝、脾和骨髓等组织）富含吞噬细胞， 可摄取一定大小大分子物质和微粒。其中，粒径7－14μ m的微粒主要 被肺部截留，3μ m以下的微粒大部分在肝脏和脾脏停留，粒径小于 50nm的纳米粒则易进入骨髓。若静脉注射粒径7－14μ m的微囊类制剂 ，则可被肺部网状内皮系统的吞噬细胞截留后定位释药，大大提高对 肺部疾病的治疗作用，降低对其他非靶部位的毒副作用。
复乳法
水溶性药物？
悬浮聚合乳 化法
脂溶性药物
气体饱和 溶液法
（三）、微囊的制备
水胶囊法
• 传统的囊芯物通常为油溶液、乳化液、固体物等组成，而用水溶液作 为囊芯物时，用传统的制囊技术难以制备。水胶囊法可以很好的解决 这一问题，其最大的特点就是囊芯物可由水溶液组成。 • 水胶囊是一种单核微胶囊，其制备与软胶囊滴制法相似。首先，液化 的囊壳材料与液体囊芯物通过环列喷嘴在一定的压力下压出，内层为 囊芯物，外层为囊壳材料。压出的双层液体在重力的作用下形成分散 的微滴，微滴暴露在高亮度的水银灯光下。外层囊壳材料中的光电引 发剂在高亮度的光照下，引发单核乙烯自由基发生聚合反应，形成固 态囊壳包封着液态囊芯物的水胶囊。
（四）、微囊技术的应用与展望
• 刘振堂，周斌[4]等人将40只兔VX2移植性肾癌模型随机分为对照组、土 贝母组、空白微囊组和土贝母皂苷微囊组，每组10只。经肾动脉分别 注入生理盐水3ml，土贝母注射液0.1mg/kg、空白微囊5.0mg/kg和土 贝母皂苷微囊5.1mg/kg，观察比较各组兔肿瘤生长情况、坏死程度及 生存期。