黄酮类化合物用途综述

黄酮类化合物用途综述

黄酮类化合物是植物在长期自然选择过程中产生的一些次级代谢产物，广泛存在于蔬菜、水果、牧草和药用植物中1。目前，已于5000多种

植物中发现了8000多种黄酮类化合物，主要有黄酮及黄酮醇类，二氢

黄酮及二氢黄酮醇类，异黄酮及异黄酮醇类，花色素类，黄烷醇类，

查耳酮类，双黄酮类及其他黄酮类。黄酮类化合物药理作用广泛，具

有保护心血管系统、抗癌、抗炎、抗氧化、抗自由基、抗菌、抗病毒、镇痛等作用。笔者就近年来其药理作用研究进展作一综述。

1抗癌作用

黄酮类化合物主要是通过抑制癌细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、促进

抑癌基因表达、抗致癌因子、干预肿瘤细胞信号转导等途径来实现抗

癌作用。Billard等2研究表明，黄酮类化合物Flavopiridol可通过

抑制诱导型一氧化氮合酶（iNOS）的表达，降低NO生成，进而诱导慢

性B淋巴细胞白血病细胞凋亡，其主要作用于S期与G2期，并能够与

细胞周期依赖型抗肿瘤药物产生协同作用。Haddad等3考察了26种黄酮类化合物对前列腺癌LNCaP细胞及PC-3细胞增殖的抑制作用，结果

发现多数黄酮类化合物在低浓度下都有抑制癌细胞增殖的作用。李兰

英等4研究表明，陈皮多甲氧基黄酮类成分可显著诱导人肝癌细胞株SMMC-7721、HepG2凋亡，这可能与该成分作用于肿瘤细胞增殖周期

G2/M期，且能使G0/G1期细胞趋于同步化相关。Handayani等5研究

表明，大豆异黄酮提取物可显著抑制前列腺癌PC-3细胞增殖，可通过

下调白介素-8（IL-8）表达，减少细胞周期蛋白A（cyclinA）表达，

并将细胞周期阻断在G2/M期，从而抑制肿瘤的转移。

2抗氧化、清除自由基作用

黄酮类化合物有很强的还原性，可清除各种自由基，发挥显著的抗氧

化作用。贾东辉等6研究表明，从构树叶中提取的黄酮，具有明显的

抗氧化活性，且其抗氧化活性随着提取物浓度的增加而逐渐增强。单

杨等7研究表明，橙皮苷具有较强清除活性氧能力。胡琴等8发现葛

根黄酮在体外具有明显的抗氧化能力，能有效清除羟自由基和超氧阴离子，抑制丙二醛的氧化作用。Rebai等9研究了3种黄酮类化合物（kaempferol3-O-isorhamninoside，rhamnocitrin-3-O-isorham-ninoside和rhamnetin-3-O-isorhamninoside）对DPPH自由基和超氧阴离子的清除作用，结果发现rhamnocitrin-3-O-isorhamninoside具有强大的清除自由基作用，且其效应与剂量大小具有明显的关系。

3抗炎作用

Zheng等10发现漆树黄酮可通过抑制脂多糖（LPS）激活的小胶质细胞内IκB降解、NF-κB激活和p38MAPK的磷酸化，进而抑制神经毒性因子TNF-α、NO和前列腺素E2（PGE2）的产生，从而发挥其抗神经炎症作用。此外，芹菜配基、毛地黄黄酮、水飞蓟素均能够显著抑制小胶质细胞激活11-13。刘金霞等14研究发现黄芩茎叶总黄酮能够通过抑制前列腺素E2的合成和释放、抑制一氧化氮合酶，进而抑制蛋清所致的大鼠足肿胀，具有显著的抗炎作用。Imada等15证实了橘类植物中的聚甲基黄酮川皮苷可抑制鼠体内的aggrecanases-1和aggrecanases-2的基因表达，从而减轻骨与软骨的损伤。Silvia等16研究表明，植物Cayaponiatayuya根中的几种黄酮类化合物（文塞宁-2，棘甙，皂草黄素和当药黄素）能够通过抑制环氧化酶（COX-2）和诱导型一氧化氮酶的诱导活性，从而发挥抗炎作用。

4抗菌、抗病毒作用

黄酮类化合物具有很强的抗菌作用。山奈酚对金黄色葡萄菌（Staphyloccocusaureus）、伤寒杆菌（Salmonellatyphi）及痢疾杆菌（Shigella）等均有抑制作用。杨梅黄酮对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌（Escherichiacoli）、伤寒杆菌和痢疾杆菌有抑制作用，也能够抑制假丝酵母菌（Candidaalbicans）的生长17。刘云波等18采用K-B纸片扩散法研究了黄芩的体外抗菌作用，结果表明，黄芩浸出液对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌（S.albus）、绿脓杆菌（Pseudomonasaeruginosa）、乙型链球菌（β-streptococcus）均有显著的抑制作用。黄酮类化合物还具有抗病毒作用。1988年陈鸿珊等

首次发现，黄芩甙和黄芩素可显著抑制HIV逆转录酶的活性，并在H9

细胞培养中发现了黄芩甙能够抑制HIV-1的复制。赵晶19研究证实了

黄芩素和黄芩甙能够抑制HIV逆转录酶活性，并进一步发现黄芩素的

抑制作用较黄芩甙更强。此外，王志杰等20用人疱疹病毒HSV-1、HS-

1株感染豚鼠皮肤，结果表明黄芪总黄酮具有较好的治疗效果。

Nagai21的研究发现，5，7，4′-三羟基-8-甲氧基黄酮（F36）可抗流感病毒A和B。

5抗心血管疾病

黄酮类化合物对心血管系统的作用是多方面的，有降血脂、降胆固醇、抑制血栓和扩张冠状动脉等作用。袁丽萍等22发现，映山红花总黄酮

可抑制缺血心肌组织中Na+-K+-ATP酶和Ca2+-Mg2+-ATP酶活性，并降

低总ATP酶活力，显著改善心肌病理损伤程度。Kawaguchi等23的研

究表明，含多甲氧基黄酮的膳食可以显著降低血清极低密度脂蛋白（VLDL）含量的19％~27％、低密度脂蛋白（LDL）、胆固醇及甘油三

酯含量的32％~40％。张锦等24发现，银杏黄酮磷脂复合物对大鼠心

肌再灌注血管内皮损伤具有显著的保护作用，这可能与其增强抗氧化

酶活性，减少自由基对内皮细胞的氧化损伤，减少内源性血管活性物

质ET1释放，纠正PGI2/TXA2失衡等机制有关。李庆林等25研究表明，黄蜀葵花总黄酮对心肌损伤有一定的保护作用，黄蜀葵花总黄酮对注

射垂体后叶素的大鼠心电图T波升高具有抑制作用，且使大鼠血清中

游离脂肪酸水平降低，肌酸磷酸激酶（CPK）和乳酸脱氢酶（LDH）升

高受到抑制，小鼠心肌线粒体中超氧化物歧化酶（SOD）和谷胱甘肽过

氧化物酶（GSHPx）活性提高，丙二醛（MDA）生成减少。

6其他作用

黄酮类化合物具有镇痛、雌激素、抗辐射等作用。张黎等26研究发

现黄酮具有明显的镇痛作用，其机制可能是与抑制前列腺素E2合成、

抑制脂质过氧化以及促进脑组织中NO释放有关。木黄酮、染料木素、

大豆素等异黄酮类均是植物雌激素的主要成分，具有雌激素样作用。

研究表明，槲皮素具有抗辐射作用，可提高人外周血淋巴细胞的辐射