黄酮类化合物研究现状

《天然产物化学》大作业

姓名：邱键专业班级：09级食品科学与工程（3）班学号：************** 学院：食品学院

黄酮类化合物研究进展

摘要：黄酮类化合物是广泛存在于自然界的一大类化合物,是色原烷的衍生物,其特点是具有C6—C3—C6的基本骨架,并可根据中间吡喃环的不同氧化水平和两侧A、B环上连接的各种取代基,而分为不同的黄酮类型[1]。本文广泛查询了相关文献，本文就黄酮类化合物的应用潜力、黄酮类化合物的药理作用及其黄酮类化合物的提取和合成这几个研究领域的进展进行了综述。

关键词：黄酮类化合物药理作用提取合成研究进展

1、黄酮类化合物的应用潜力

黄酮类化合物对植物的生长、发育、开花、结果及防菌防病等方面着十分重要的作用。而且黄酮化合物生理活性多种多样,具有心血管系统活性、抗菌及抗病毒活性、抗肿瘤活性、抗氧化自由基活性、抗炎镇痛活性及保肝活性和抗疲劳作用,此外还有降压、降血脂、抗衰老、提高机体免疫力等药理活性[2]。另外，随着食品工业的发展与消费观念的改变，天然活性成分的保健食品成为现代人追逐的目标，其中黄酮类化合物以纯天然、高活性、见效快、作用广泛等特点日益受到人们的关注[3]。

2、黄酮类化合物药理作用研究进展[4]

2.1抗脑缺血作用[4]

研究表明槲皮素和芸香苷对大鼠急性脑缺血再灌损伤有显著的保

护作用，能显著延长脑缺血小鼠的存活率,改善缺血致脑组织的病理形态学变化；金丝桃苷对缺血性脑损伤有很好的保护作用,其作用与抑制缺血致脑细胞凋亡、钙拮抗、抗自由基和抑制NO生成有关,其关键环节是阻断脑缺血后脑细胞Ca2+内流；葛根总黄酮及葛根素可增加大脑血流量,显著降低猫脑血管阻力,对金黄地鼠局部脑微血管血流及微循环障碍有明显改善作用；灯盏花素能显著增加大鼠大脑中动脉梗塞区脑组织的局部血流量,降低脑梗塞面积,并对缺血再灌脑组织内的水过氧化物酶活性有明显抑制作用,即抑制缺血脑组织内中性粒细胞的粘附浸润。

2.2抗心肌缺血药[4]

研究表明金丝桃苷对缺血再灌心肌的保护作用可能与抗自由基及钙拮抗有关；水飞蓟宾可增加新生鼠心肌细胞对缺氧、缺糖的心肌细胞损伤的促进作用，对心肌缺血损伤有保护作用；木犀草素可显著增加冠状动脉的血流量并降低冠状动脉血管阻力,并能对抗垂体后叶素引起冠脉血流量下降，对心肌缺血损伤可能有保护作用；沙棘总黄酮能明显减轻缺血再灌大鼠心肌损伤区超微结构的病理改变,降低MDA 含量和提高SOD活性,表明TFH对大鼠心肌缺血再灌损伤有保护作用,其作用可能与抗自由基有关；银杏叶总黄酮、葛根素、黄豆苷元等能显著降低心脑血管阻力和心肌耗氧量及乳酸的生成,对心肌缺氧损伤有明显保护作用。三七可使冠脉血流量增加,提高心肌营养性血流量，降低心肌耗氧量,改善冠心病患者供血、供氧,恢复心肌耗氧和供氧之间的平衡,其有效成分为黄酮苷,从三七中提取的黄酮苷能显著扩张

冠状动脉。

2.3抗心律失常作用[4]

研究表明沙棘总黄酮可显著延长离体大鼠缺氧性心律失常出现时间,提高室颤阈值,延缓房室传导,减慢心率,减弱心肌收缩力和对抗由缺氧引起心率减慢及心肌收缩力减弱的作用，葛根素、甘草黄酮一些黄酮化合物也有类似的抗心律失常作用。

2.4抗自由基作用[4]

研究表明大多数黄酮类化合物都有较强的抗自由基作用芸香苷、槲皮素及异槲皮苷]可抑制心脑缺血及红细胞自氧化过程中的MDA产生,显著提高大鼠血浆、脑组织中SOD和GSH-Px等抗氧化酶的活性，其它一些黄酮化合物如甘草黄酮、沙刺总黄酮、艾纳香二氢黄酮等均有清除自由基或抗脂质过氧化作用。

2.5镇痛作用[4]

研究表明金丝桃苷、芸香苷及槲皮素等有良好的镇痛作用,其作用机制与Ca2+拮抗有关。

2.6肝保护作用[4]

研究表明水飞蓟宾的保肝作用，保护作用可能与其自由基清除有关其它一些黄酮化合物如淫羊藿黄酮、黄芪素、黄芪苷能抑制肝组织脂质过氧化，田基黄总黄酮也有降酶、改善肝功能的作用;黄芩苷对阿霉素引起的肝脂质过氧化有保护作用。

2.7对消化性溃疡的保护作用[4]

研究表明金丝桃苷对大鼠急性胃粘膜损伤有明显的保护作用,并

认为其保护作用与Ca2+拮抗有关；芸香苷银杏叶总黄酮对胃溃疡损伤有显著的保护作用。

2.8免疫调节（抗病毒、抗肿瘤作用）

黄酮类化合物能增强机体的非特异免疫功能和体液免疫功能,黄酮类化合物可以通过对巨噬细胞、T淋巴细胞、B淋巴细胞、自然杀伤细胞、LAK细胞、细胞因子以及影响胸腺来进行免疫调节作用[6]。比如金雀异黄素可抑制动物肿瘤生长,对人体皮肤癌、乳腺癌生长也有抑制；黄芩苷元通过抑制DNA拓扑异构酶的活性而抑制肝癌细胞的增殖反应,诱导KIM-1细胞发生凋亡；茶多酚可引起人鼻咽癌细胞株CNE2细胞DNA损伤并诱导细胞凋亡[5]。

2.9雌激素样作用[6]

许多黄酮类化合物具有雌性激素样作用,能够调节内分泌,主要表现在其降血糖作用,以及治疗骨质疏松的作用等方面.研究表明水飞蓟素清除自由基稳定生物膜对胰岛的损伤其保护性作用,从而降低血糖；黄酮类化合物所具有的雌激素样作用,和甾类激素一样具有兴奋和抑制双重效应,通过与雌激素受体亲和或抑制其中一些酶来发挥作用。

综上所述,总黄酮化合物对心血管、脑血管、肿瘤等方面均有显著的药理作用,说明此类化合物确有多种生物学活性。该类化合物种类繁多,存在植物体中含有多种的药理作用,如黄蜀葵花总黄酮可保护心肌受损、抗心绞痛、保护缺血性脑损伤;银杏黄酮则具有镇痛、降血压、抗凝血、保护脑血管等作用。故其作为新药研究开发的先导

化合物,是一个值得重视的资源,具有重要的现实应用意义[7]。

3、黄酮类化合物提取研究进展

3.1 有机溶剂萃取法[3]

利用黄酮类化合物与混入的杂质极性不同，选用不同的溶剂萃取可达到精制纯化目的。常用的有机溶剂有甲醇、乙醇、丙酮等，一般采取乙醇为提取溶剂。高金燕等以西芹作为测试样品，使用无水乙醇为提取剂，按西芹鲜重与提取剂的比例（w/v）1﹕2 ，在 80 ℃下回流提取 2～4 h，西芹样品中的黄酮物质被提取的量较多，提取效果较好。

3.2 碱性水提法[3]

黄酮类成分大多具有酚羟基，可用碱性水或碱性稀醇浸出，浸出液经酸化后析出类黄酮化合物。张永煜等根据葛根黄酮结构中酚羟基易溶于碱水的性质，应用饱和氢氧化钙水溶液，分别以 8 倍量

提取 1 次及 6 倍量提取 2 次。

3.3 超声提取法[3]

此法也是一种较新的方法，具有能耗低、效率高、不破坏有效成分的特点。在较低温度下，超声可以强化水浸提效率，达到省时、高效、节能的目的。梁惠花等运用超声技术从油菜蜂花粉中提取黄酮类化合物，可提高黄酮得率，大大缩短提取时间。

3.4 微波法[3]

此法一般作为前处理，具有可降低机溶剂浓度、缩短提取时间及