黄酮类化合物研究现状

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黄酮类化合物抗氧化作用机制研究进展

黄酮类化合物抗氧化作用机制研究进展

黄酮类化合物抗氧化作用机制研究进展一、本文概述黄酮类化合物,作为一类广泛存在于自然界中的多酚类化合物,因其独特的结构和生物活性,受到了科研人员的广泛关注。

其中,抗氧化作用是黄酮类化合物生物活性的重要组成部分,其在防止氧化应激、延缓衰老、预防和治疗慢性疾病等方面具有显著效果。

本文旨在综述黄酮类化合物抗氧化作用机制的研究进展,以期为黄酮类化合物的深入研究和应用开发提供参考。

文章将首先回顾黄酮类化合物的基本结构和分类,明确其抗氧化作用的理论基础。

然后,从多个层面探讨黄酮类化合物的抗氧化机制,包括但不限于直接清除自由基、调节氧化还原信号通路、诱导抗氧化酶的表达等。

文章还将关注黄酮类化合物在细胞、动物模型以及人体中的抗氧化作用及其可能的应用领域。

文章将总结当前研究的不足和未来可能的研究方向,以期推动黄酮类化合物抗氧化作用机制的深入研究,为黄酮类化合物的应用和开发提供理论支持和实践指导。

二、黄酮类化合物的抗氧化性质黄酮类化合物是一类广泛存在于自然界中的多酚类化合物,具有显著的抗氧化活性。

其抗氧化作用主要源于其独特的化学结构,特别是分子中的酚羟基,这些基团能够稳定自由基,从而中断自由基链式反应,防止脂质过氧化等氧化损伤的发生。

清除自由基:黄酮类化合物可以通过提供氢原子与自由基反应,将其转化为稳定的产物,从而清除体内的自由基,如超氧阴离子、羟自由基和过氧化氢等。

螯合金属离子:黄酮类化合物中的酚羟基可以与金属离子发生螯合作用,从而阻止金属离子参与氧化反应,如铜离子和铁离子等。

抑制氧化酶活性:黄酮类化合物可以抑制一些与氧化应激相关的酶活性,如黄嘌呤氧化酶、脂氧合酶和磷脂酶A2等,从而减少氧化产物的生成。

调节抗氧化酶活性:黄酮类化合物还可以上调一些抗氧化酶的活性,如超氧化物歧化酶、过氧化氢酶和谷胱甘肽过氧化物酶等,增强细胞的抗氧化能力。

黄酮类化合物还可以通过影响信号通路、基因表达和蛋白质功能等多种方式发挥抗氧化作用。

黄酮类化合物研究现状

黄酮类化合物研究现状

《天然产物化学》大作业姓名:邱键专业班级:09级食品科学与工程(3)班学号:************** 学院:食品学院黄酮类化合物研究进展摘要:黄酮类化合物是广泛存在于自然界的一大类化合物,是色原烷的衍生物,其特点是具有C6—C3—C6的基本骨架,并可根据中间吡喃环的不同氧化水平和两侧A、B环上连接的各种取代基,而分为不同的黄酮类型[1]。

本文广泛查询了相关文献,本文就黄酮类化合物的应用潜力、黄酮类化合物的药理作用及其黄酮类化合物的提取和合成这几个研究领域的进展进行了综述。

关键词:黄酮类化合物药理作用提取合成研究进展1、黄酮类化合物的应用潜力黄酮类化合物对植物的生长、发育、开花、结果及防菌防病等方面着十分重要的作用。

而且黄酮化合物生理活性多种多样,具有心血管系统活性、抗菌及抗病毒活性、抗肿瘤活性、抗氧化自由基活性、抗炎镇痛活性及保肝活性和抗疲劳作用,此外还有降压、降血脂、抗衰老、提高机体免疫力等药理活性[2]。

另外,随着食品工业的发展与消费观念的改变,天然活性成分的保健食品成为现代人追逐的目标,其中黄酮类化合物以纯天然、高活性、见效快、作用广泛等特点日益受到人们的关注[3]。

2、黄酮类化合物药理作用研究进展[4]2.1抗脑缺血作用[4]研究表明槲皮素和芸香苷对大鼠急性脑缺血再灌损伤有显著的保护作用,能显著延长脑缺血小鼠的存活率,改善缺血致脑组织的病理形态学变化;金丝桃苷对缺血性脑损伤有很好的保护作用,其作用与抑制缺血致脑细胞凋亡、钙拮抗、抗自由基和抑制NO生成有关,其关键环节是阻断脑缺血后脑细胞Ca2+内流;葛根总黄酮及葛根素可增加大脑血流量,显著降低猫脑血管阻力,对金黄地鼠局部脑微血管血流及微循环障碍有明显改善作用;灯盏花素能显著增加大鼠大脑中动脉梗塞区脑组织的局部血流量,降低脑梗塞面积,并对缺血再灌脑组织内的水过氧化物酶活性有明显抑制作用,即抑制缺血脑组织内中性粒细胞的粘附浸润。

2.2抗心肌缺血药[4]研究表明金丝桃苷对缺血再灌心肌的保护作用可能与抗自由基及钙拮抗有关;水飞蓟宾可增加新生鼠心肌细胞对缺氧、缺糖的心肌细胞损伤的促进作用,对心肌缺血损伤有保护作用;木犀草素可显著增加冠状动脉的血流量并降低冠状动脉血管阻力,并能对抗垂体后叶素引起冠脉血流量下降,对心肌缺血损伤可能有保护作用;沙棘总黄酮能明显减轻缺血再灌大鼠心肌损伤区超微结构的病理改变,降低MDA 含量和提高SOD活性,表明TFH对大鼠心肌缺血再灌损伤有保护作用,其作用可能与抗自由基有关;银杏叶总黄酮、葛根素、黄豆苷元等能显著降低心脑血管阻力和心肌耗氧量及乳酸的生成,对心肌缺氧损伤有明显保护作用。

黄酮类化合物提取研究进展

黄酮类化合物提取研究进展

黄酮类化合物提取研究进展黄酮类化合物是一类天然产物,具有多种生物活性和药理作用,如抗氧化、抗炎、抗肿瘤等。

因此,对黄酮类化合物的提取研究具有重要意义。

本文旨在综述黄酮类化合物提取的研究进展,包括不同植物中黄酮类化合物的分布、提取方法及其优化条件等方面,以期为相关研究提供参考和借鉴。

黄酮类化合物是一类含有多酚结构的天然产物,广泛存在于植物、水果、蔬菜等生物体内。

根据结构不同,黄酮类化合物可分为黄酮、黄酮醇、二氢黄酮、二氢黄酮醇等不同类型。

这些化合物具有多种生物活性和药理作用,如抗氧化、抗炎、抗肿瘤等,在医药、保健品、食品等领域得到广泛应用。

因此,对黄酮类化合物的提取研究具有重要的理论和实践价值。

黄酮类化合物主要存在于植物中,不同植物中的黄酮类化合物种类和含量差异较大。

目前,对黄酮类化合物提取研究较多的植物主要包括银杏、柑橘、黑枸杞、虎杖等。

其中,银杏中的黄酮类化合物具有多种药理作用,如抗氧化、抗炎等;柑橘类水果中的黄酮类化合物则具有明显的抗氧化和抗炎作用;黑枸杞中的黄酮类化合物具有较好的抗氧化性能;虎杖中的黄酮类化合物则具有抗炎、抗病毒等多种活性。

提取黄酮类化合物的方法可分为传统提取方法和现代提取方法两类。

传统提取方法主要包括溶剂萃取、渗漉、煎煮等,而现代提取方法则包括超声波辅助提取、微波辅助提取、酶辅助提取等。

各种提取方法的特点和适用范围也有所不同。

例如,溶剂萃取法操作简单,但提取效率较低;渗漉法则可以在一定程度上提高提取效率;煎煮法虽然操作简便且提取效率较高,但是不适用于热敏性成分的提取。

相比之下,超声波辅助提取和微波辅助提取具有高效、快速、节能等优点,适用于工业化生产。

传统提取方法主要包括溶剂萃取法、渗漉法、煎煮法等。

这些方法操作简便,提取过程中无需特殊设备,适用于实验室和工业化生产。

在溶剂萃取法中,通常使用有机溶剂将黄酮类化合物从植物原料中萃取出来,然后进行分离纯化。

渗漉法则是在溶剂渗入植物原料的同时,将黄酮类化合物溶出,进而收集渗漉液进行分离纯化。

黄酮类化合物研究现状及发展趋势

黄酮类化合物研究现状及发展趋势

结合的生产工艺,既可刚氐生产成本,保瓯牟品质量,又可大幅度削减
设备造价,为超临界流体萃取技术的实际应用创造条件。 张传部以芸香甙为对照品,用分光光度法测定了桑叶及桑叶保健 饮料保健食品中总黄酮的含量,与AICI。溶液反应形成黄色络合物,测 定波长为420nm,其线性回归方程为Y=0.1066X+0.0001,相关系数
R=0.9997,相关性嚣哆子。
二、发展趋势 黄酮类化合物的分离纯化方法很多,有柱层析、薄层层析、铅盐
万方数据
黄酮类化合物研究现状及发展趋势
作者: 作者单位: 刊名: 英文刊名: 年,卷(期): 包辉, 王照友, 王赞 兴隆县质量技术监督检验所,河北兴隆,067300 科技风 TECHNOLOal_kjf201110135.aspx
响、再生简便、解吸条件温和、使用周期长、宜于构成闭路循环、节省

费用&t--i者多优点,广泛应用于天然植物中活性成分、天然色素、中药复 方药物的提取分离,生物化学制品的净化与分离,制药以及工业废水废
液的处理。我国70年代初开始有人用大孔吸附树脂进行植化成分的分 离纯化研究。
了—个新的阶段,掀起了黄酮类化合物研究、开发;f0用热潮,促使其在 化妆品、医药、食品等工业中有广泛的应用。目前发现的黄酮类化合物 已达5000多种,但研究亦发现,在这众多的黄酮类化合物中却因其结 构的不同,有的表现出生物活性,有的却没有生物活性,而且生物活性 亦因其结构的差异而不同。所以提取分离出具有较高生物活性的黄酮类 化合物对医药及食品工业是十分重要的。 一、国内外研究现状 邢秀芳研究了纤维素酶在葛根总黄酮提取中的应用,结果显示在 纤维素的作用下,葛根总黄酮的收率提高了130/0。廖亮研究了银杏叶 中总黄酮提取方法结果表明乙醇提取较好。方桂珍正交实验研究仙鹤草 中总黄酮的提取工艺,考察浸提液浓度、浸提温度、浸提时间、浸提次 数、液科比等5个因素对f山鹤草总黄酮含量的影响,确立了仙鹤草总黄 酮最佳提取条件为:浸提液体积分数40%,液料比10:1,浸提温度 7d℃,回流提取3次,每次Q5ho 高红宁采用紫外分光光度法测定苦参中总黄酮的含量,研究大孔 树脂AB一8对苦参总黄酮的吸附性能及原液浓度、pH、流速、洗脱剂 的种类对树脂吸附性的影响,结果表明原液浓度为0285mg/ml,pH 值为4,流速为3BVm洗脱剂用50%乙醇时,AB一8树脂,吸效果较 好。康纯研究了微乳薄层色谱对黄酮类层分分离鉴定,以6种SDS一正 丁醇一正庚烷一水徽乳液作为展开剂,通过聚酰胺薄层层析,分离和 检测14种中药材、饮片及中成药的黄酮类成分,建立了一种新型的色 谱技术,可以简便、准确、离效地分离和鉴定芦丁、槲皮素、黄芩苷等 黄酮类成分。 向大雄,李焕德,吴大勇等采用D101,D301、AB~8型大孔吸 附树脂吸附,聚酰胺吸附及水饱和正丁醇萃取5种方法对葛根总黄酮进 行纯化,以总黄酮收率、纯度及总黄酮中各成分的保留情况为考察指标 综合评价。结论表明5种纯化方法中,AB一8型树脂综合性能最好,适 合葛根总黄酮的分离纯化。陈从贵等研究探讨超临界CO:提取分离银 杏叶药用成分的适用性和可操作性,提出溶剂浸提与超临界流体萃取相

黄酮类化合物

黄酮类化合物

黄酮测定的研究进展简要:黄酮类化合物(Flavonoids),又称生物黄酮(Bioflavon-oids)或植物黄酮,是植物在长期自然选择过程中产生的一些次级代谢产物,黄酮类化合物有着广泛的生物活性和多种药理活性,比如抗氧化、抗炎、抗诱变、抗肿瘤形成与生长等,特别是近年来关于黄酮在心血管、脑血管、肿瘤等方面的研究已经比较深入,此外黄酮类物质还有低毒性的特点,因此长期以来一直是天然药物和功能性食品研究开发的热点[1]。

关键词:黄铜,含量,测定方法,研究进展前言:黄酮类物质是植物光合作用产生的一种天然有机物。

植物界中分布广泛,主要分布于芸香料、唇形科、豆科、伞形科、银杏科、菊科等。

根据化学方法定义黄酮类物质为含一个共同的苯基苯并二氢吡喃环结构,有一个或多个羟基取代基,包括其衍生物。

在食物中,黄酮类物质一般以酯类、醚类或配糖类衍生物及混合物的形式存在,共有5000 多种化合物。

对于哺乳动物,只能通过饮食获取黄酮物质,这些食物包括水果、蔬菜、谷物、坚果、茶及红酒。

在日常膳食中,黄酮类物质通常表现为具有抗氧化性的羟基衍生物形态,显示出多种生物活性,对于一些疾病,例如癌症和心血管疾病,胃和十二指肠的病理性失调,以及病毒和细菌感染的预防和治疗。

此外,类黄酮还被发现有广泛的药物特性,包括抗氧化性、抗过敏、抗病毒及预防糖尿病,对肝和胃的保护,抗病原体及抗瘤活性。

除在医药工业上已广泛应用其生理活性外,目前也将黄酮类物质作为功能食品的添加剂[2] 。

(一)测定黄铜的几种方法1 紫外分光光度法紫外分光光度法具有重复性好、准确、简便、易掌握、不需要复杂的仪器设备, 加之所需试剂便宜易得, 因此该方法应用于测定植物中黄酮含量最为广泛[ 3]。

1.1 直接测定法大多数黄酮类化合物分子中存在桂皮酰基和苯甲酰基组成的交叉共轭体系, 其MeOH 谱200 nm~400 nm的区域内存在两个主要的紫外吸收带, 峰带I(300 nm~400nm)和峰带Ⅱ( 220 nm~280 nm)[ 4]。

黄酮及其相关中药的研究进展

黄酮及其相关中药的研究进展

黄酮及其相关中药的研究进展引言黄酮是一类天然的次级代谢产物,在植物中广泛存在。

其化学结构包含苯环和苯并环,具有丰富的生物活性。

黄酮化合物被广泛用于中药领域,已被证明具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗微生物等多种药理活性。

本文将综述黄酮及其相关中药的研究进展。

黄酮的药理活性研究表明,黄酮具有多种药理活性。

首先,黄酮化合物具有抗氧化活性,能够清除自由基,减少氧化应激对细胞的损伤。

其次,黄酮化合物显示出抗炎作用,能够抑制炎症反应并减轻炎症症状。

此外,黄酮还具有抗肿瘤活性,可以干扰肿瘤细胞的增殖和转移过程。

最后,黄酮化合物还具有抗微生物活性,可以抑制细菌、真菌和病毒的生长。

黄酮在中药中的应用黄酮化合物在中药中广泛应用,已被发现存在于多种中药材中。

以下是一些常见的含有黄酮的中药及其主要应用:1. 黄芩黄芩是一种常用的中药材,含有丰富的黄酮类化合物,如黄芩素和栀子苷。

研究表明,黄芩具有抗炎活性,可用于治疗感冒、肝炎等炎症性疾病。

2. 金银花金银花是一种常见的中药材,富含黄酮类化合物,如金银花苷和远志苷。

研究发现,金银花具有抗病毒和抗菌活性,可用于治疗感冒、咽炎等疾病。

3. 柴胡柴胡是一种广泛使用的中药材,含有多种黄酮类化合物,如柴胡素和骨化素。

研究显示,柴胡具有抗肿瘤和抗抑郁活性,可用于治疗肝癌、抑郁症等疾病。

4. 桑叶桑叶是一种常见的中药材,富含黄酮类化合物,如桑黄素和槲皮素。

研究表明,桑叶具有降血糖和降血脂的作用,可用于治疗糖尿病和高血脂症。

黄酮的临床应用前景黄酮作为一种天然的药物成分,在医药领域具有广阔的应用前景。

目前,已有研究表明黄酮化合物对多种疾病具有治疗潜力。

例如,柴胡素被发现可用于治疗肝癌、肺癌等肿瘤;黄芩素被发现可用于治疗肝炎、过敏性疾病等;槲皮素被发现可用于治疗心脑血管疾病等。

随着研究的深入和临床实践的进展,黄酮有望成为新型的治疗药物。

结论黄酮及其相关中药的研究进展表明,黄酮具有多种药理活性,并在中药领域得到广泛应用。

黄酮类化合物生物学活性研究进展

黄酮类化合物生物学活性研究进展

黄酮类化合物生物学活性研究进展黄酮类化合物是一类天然产物,具有多种生物活性,如抗氧化、抗炎、抗肿瘤等。

近年来,随着人们对黄酮类化合物研究的深入,其潜在的生物学活性及作用机制逐渐被揭示。

本文将综述黄酮类化合物生物学活性的研究现状、常用研究方法及未来展望,以期为相关研究提供参考。

黄酮类化合物是一类广泛存在于植物、水果和蔬菜中的天然产物,主要分为黄酮、黄酮醇、二氢黄酮、二氢黄酮醇等几类。

这些化合物具有多种生物活性,如抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗菌等,被广泛应用于保健品、药品和化妆品等领域。

抗氧化活性:黄酮类化合物具有强大的抗氧化作用,可有效清除体内的自由基,减缓衰老过程。

研究还发现,黄酮类化合物对某些慢性病如癌症、心血管疾病等具有一定的预防作用。

抗炎活性:黄酮类化合物具有抗炎作用,可有效缓解炎症反应,减轻疼痛。

研究显示,黄酮类化合物可通过抑制炎症介质释放、抗氧化等途径发挥抗炎作用。

抗肿瘤活性:黄酮类化合物具有抗肿瘤作用,可抑制肿瘤细胞的生长和分化。

研究表明,黄酮类化合物可通过调节细胞周期、诱导细胞凋亡等方式发挥抗肿瘤作用。

其他生物活性:黄酮类化合物还具有抗菌、抗病毒、抗过敏等生物活性,可有效预防和治疗相关疾病。

然而,目前对黄酮类化合物生物学活性的研究还存在一些问题。

由于黄酮类化合物的化学结构多样,其生物学活性的发挥可能受到多种因素的影响,如物种、剂量、作用时间等。

因此,需要进一步深入研究不同因素对黄酮类化合物生物学活性的影响。

目前对黄酮类化合物的作用机制研究尚不透彻,需要加强对其作用机理的研究,以便为相关疾病的预防和治疗提供理论依据。

由于黄酮类化合物的提取和纯化过程较为复杂,目前的研究多集中于体外实验和动物模型,对人体的临床研究相对较少。

因此,未来需要在加强基础研究的同时,推动相关药物的开发和临床试验研究。

基因克隆技术:通过基因克隆技术,可以了解黄酮类化合物对相关基因表达的影响,进一步揭示其生物学活性的作用机制。

黄酮类化合物的药理学作用研究进展.

黄酮类化合物的药理学作用研究进展.

黄酮类化合物是植物在长期自然选择过程中产生的一些次级代产物,广泛存在于蔬菜、水果、牧草和药用植物中[1]。

目前,已于5000多种植物中发现了8000多种黄酮类化合物,主要有黄酮及黄酮醇类,二氢黄酮及二氢黄酮醇类,异黄酮及异黄酮醇类,花色素类,黄烷醇类,查耳酮类,双黄酮类及其他黄酮类。

黄酮类化合物药理作用广泛,具有保护心血管系统、抗癌、抗炎、抗氧化、抗自由基、抗菌、抗病毒、镇痛等作用。

笔者就近年来其药理作用研究进展作一综述。

1抗癌作用黄酮类化合物主要是通过抑制癌细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、促进抑癌基因表达、抗致癌因子、干预肿瘤细胞信号转导等途径来实现抗癌作用。

Billard等[2]研究表明,黄酮类化合物Flavopiridol可通过抑制诱导型一氧化氮合酶(iNOS的表达,降低NO生成,进而诱导慢性B淋巴细胞白血病细胞凋亡,其主要作用于S期与G2期,并能够与细胞周期依赖型抗肿瘤药物产生协同作用。

Haddad等[3]考察了26种黄酮类化合物对前列腺癌LNCaP细胞及PC-3细胞增殖的抑制作用,结果发现多数黄酮类化合物在低浓度下都有抑制癌细胞增殖的作用。

兰英等[4]研究表明,皮多甲氧基黄酮类成分可显著诱导人肝癌细胞株SMMC-7721、HepG2凋亡,这可能与该成分作用于肿瘤细胞增殖周期G2/M期,且能使G0/G1期细胞趋于同步化相关。

Handayani等[5]研究表明,大豆异黄酮提取物可显著抑制前列腺癌PC-3细胞增殖,可通过下调白介素-8(IL-8表达,减少细胞周期蛋白A(cyclin A表达,并将细胞周期阻断在G2/M期,从而抑制肿瘤的转移。

2抗氧化、清除自由基作用黄酮类化合物有很强的还原性,可清除各种自由基,发挥显著的抗氧化作用。

贾东辉等[6]研究表明,从构树叶中提取的黄酮,具有明显的抗氧化活性,且其抗氧化活性随着提取物浓度的增加而逐渐增强。

单等[7]研究表明,橙皮苷具有较强清除活性氧能力。

胡琴等[8]发现根黄酮在体外具有明显的抗氧化能力,能有效清除羟自由基和超氧阴离子,抑制丙二醛的氧化作用。

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《天然产物化学》大作业姓名:邱键专业班级:09级食品科学与工程(3)班学号:************** 学院:食品学院黄酮类化合物研究进展摘要:黄酮类化合物是广泛存在于自然界的一大类化合物,是色原烷的衍生物,其特点是具有C6—C3—C6的基本骨架,并可根据中间吡喃环的不同氧化水平和两侧A、B环上连接的各种取代基,而分为不同的黄酮类型[1]。

本文广泛查询了相关文献,本文就黄酮类化合物的应用潜力、黄酮类化合物的药理作用及其黄酮类化合物的提取和合成这几个研究领域的进展进行了综述。

关键词:黄酮类化合物药理作用提取合成研究进展1、黄酮类化合物的应用潜力黄酮类化合物对植物的生长、发育、开花、结果及防菌防病等方面着十分重要的作用。

而且黄酮化合物生理活性多种多样,具有心血管系统活性、抗菌及抗病毒活性、抗肿瘤活性、抗氧化自由基活性、抗炎镇痛活性及保肝活性和抗疲劳作用,此外还有降压、降血脂、抗衰老、提高机体免疫力等药理活性[2]。

另外,随着食品工业的发展与消费观念的改变,天然活性成分的保健食品成为现代人追逐的目标,其中黄酮类化合物以纯天然、高活性、见效快、作用广泛等特点日益受到人们的关注[3]。

2、黄酮类化合物药理作用研究进展[4]2.1抗脑缺血作用[4]研究表明槲皮素和芸香苷对大鼠急性脑缺血再灌损伤有显著的保护作用,能显著延长脑缺血小鼠的存活率,改善缺血致脑组织的病理形态学变化;金丝桃苷对缺血性脑损伤有很好的保护作用,其作用与抑制缺血致脑细胞凋亡、钙拮抗、抗自由基和抑制NO生成有关,其关键环节是阻断脑缺血后脑细胞Ca2+内流;葛根总黄酮及葛根素可增加大脑血流量,显著降低猫脑血管阻力,对金黄地鼠局部脑微血管血流及微循环障碍有明显改善作用;灯盏花素能显著增加大鼠大脑中动脉梗塞区脑组织的局部血流量,降低脑梗塞面积,并对缺血再灌脑组织内的水过氧化物酶活性有明显抑制作用,即抑制缺血脑组织内中性粒细胞的粘附浸润。

2.2抗心肌缺血药[4]研究表明金丝桃苷对缺血再灌心肌的保护作用可能与抗自由基及钙拮抗有关;水飞蓟宾可增加新生鼠心肌细胞对缺氧、缺糖的心肌细胞损伤的促进作用,对心肌缺血损伤有保护作用;木犀草素可显著增加冠状动脉的血流量并降低冠状动脉血管阻力,并能对抗垂体后叶素引起冠脉血流量下降,对心肌缺血损伤可能有保护作用;沙棘总黄酮能明显减轻缺血再灌大鼠心肌损伤区超微结构的病理改变,降低MDA 含量和提高SOD活性,表明TFH对大鼠心肌缺血再灌损伤有保护作用,其作用可能与抗自由基有关;银杏叶总黄酮、葛根素、黄豆苷元等能显著降低心脑血管阻力和心肌耗氧量及乳酸的生成,对心肌缺氧损伤有明显保护作用。

三七可使冠脉血流量增加,提高心肌营养性血流量,降低心肌耗氧量,改善冠心病患者供血、供氧,恢复心肌耗氧和供氧之间的平衡,其有效成分为黄酮苷,从三七中提取的黄酮苷能显著扩张冠状动脉。

2.3抗心律失常作用[4]研究表明沙棘总黄酮可显著延长离体大鼠缺氧性心律失常出现时间,提高室颤阈值,延缓房室传导,减慢心率,减弱心肌收缩力和对抗由缺氧引起心率减慢及心肌收缩力减弱的作用,葛根素、甘草黄酮一些黄酮化合物也有类似的抗心律失常作用。

2.4抗自由基作用[4]研究表明大多数黄酮类化合物都有较强的抗自由基作用芸香苷、槲皮素及异槲皮苷]可抑制心脑缺血及红细胞自氧化过程中的MDA产生,显著提高大鼠血浆、脑组织中SOD和GSH-Px等抗氧化酶的活性,其它一些黄酮化合物如甘草黄酮、沙刺总黄酮、艾纳香二氢黄酮等均有清除自由基或抗脂质过氧化作用。

2.5镇痛作用[4]研究表明金丝桃苷、芸香苷及槲皮素等有良好的镇痛作用,其作用机制与Ca2+拮抗有关。

2.6肝保护作用[4]研究表明水飞蓟宾的保肝作用,保护作用可能与其自由基清除有关其它一些黄酮化合物如淫羊藿黄酮、黄芪素、黄芪苷能抑制肝组织脂质过氧化,田基黄总黄酮也有降酶、改善肝功能的作用;黄芩苷对阿霉素引起的肝脂质过氧化有保护作用。

2.7对消化性溃疡的保护作用[4]研究表明金丝桃苷对大鼠急性胃粘膜损伤有明显的保护作用,并认为其保护作用与Ca2+拮抗有关;芸香苷银杏叶总黄酮对胃溃疡损伤有显著的保护作用。

2.8免疫调节(抗病毒、抗肿瘤作用)黄酮类化合物能增强机体的非特异免疫功能和体液免疫功能,黄酮类化合物可以通过对巨噬细胞、T淋巴细胞、B淋巴细胞、自然杀伤细胞、LAK细胞、细胞因子以及影响胸腺来进行免疫调节作用[6]。

比如金雀异黄素可抑制动物肿瘤生长,对人体皮肤癌、乳腺癌生长也有抑制;黄芩苷元通过抑制DNA拓扑异构酶的活性而抑制肝癌细胞的增殖反应,诱导KIM-1细胞发生凋亡;茶多酚可引起人鼻咽癌细胞株CNE2细胞DNA损伤并诱导细胞凋亡[5]。

2.9雌激素样作用[6]许多黄酮类化合物具有雌性激素样作用,能够调节内分泌,主要表现在其降血糖作用,以及治疗骨质疏松的作用等方面.研究表明水飞蓟素清除自由基稳定生物膜对胰岛的损伤其保护性作用,从而降低血糖;黄酮类化合物所具有的雌激素样作用,和甾类激素一样具有兴奋和抑制双重效应,通过与雌激素受体亲和或抑制其中一些酶来发挥作用。

综上所述,总黄酮化合物对心血管、脑血管、肿瘤等方面均有显著的药理作用,说明此类化合物确有多种生物学活性。

该类化合物种类繁多,存在植物体中含有多种的药理作用,如黄蜀葵花总黄酮可保护心肌受损、抗心绞痛、保护缺血性脑损伤;银杏黄酮则具有镇痛、降血压、抗凝血、保护脑血管等作用。

故其作为新药研究开发的先导化合物,是一个值得重视的资源,具有重要的现实应用意义[7]。

3、黄酮类化合物提取研究进展3.1 有机溶剂萃取法[3]利用黄酮类化合物与混入的杂质极性不同,选用不同的溶剂萃取可达到精制纯化目的。

常用的有机溶剂有甲醇、乙醇、丙酮等,一般采取乙醇为提取溶剂。

高金燕等以西芹作为测试样品,使用无水乙醇为提取剂,按西芹鲜重与提取剂的比例(w/v)1﹕2 ,在 80 ℃下回流提取 2~4 h,西芹样品中的黄酮物质被提取的量较多,提取效果较好。

3.2 碱性水提法[3]黄酮类成分大多具有酚羟基,可用碱性水或碱性稀醇浸出,浸出液经酸化后析出类黄酮化合物。

张永煜等根据葛根黄酮结构中酚羟基易溶于碱水的性质,应用饱和氢氧化钙水溶液,分别以 8 倍量提取 1 次及 6 倍量提取 2 次。

3.3 超声提取法[3]此法也是一种较新的方法,具有能耗低、效率高、不破坏有效成分的特点。

在较低温度下,超声可以强化水浸提效率,达到省时、高效、节能的目的。

梁惠花等运用超声技术从油菜蜂花粉中提取黄酮类化合物,可提高黄酮得率,大大缩短提取时间。

3.4 微波法[3]此法一般作为前处理,具有可降低机溶剂浓度、缩短提取时间及提取率高等特点。

李嵘等人曾用微波法提取过银杏叶中的黄酮甙,他们发现溶剂萃取前对原料和水的混合液进行短时间微波处理,能大大提高黄酮提取率和缩短溶剂萃取所需的时间。

3.5 超临界萃取法[3]随着国际上超临界流体提取技术迅速发展,用该技术提取植物中的活性成分愈加广泛。

与有机溶剂法相比,具有提取效率高、无溶剂残留、活性成分和热不稳定成分不易被分解破坏等优点。

陈从贵、潘见、张宏康等研究探讨超临界 CO2提取分离银杏叶药用成分的适用性和可操作性,提出溶剂浸提与超临界流体萃取相结合的生产工艺,既可降低生产成本,又可保证产品质量。

4、黄酮类化合物提取研究进展4.1 Fries重排法合成黄酮[8]该方法先用芳基丙炔酸将酚酯化,所得到的酯经过Fries重排得到含有炔基的邻羟基苯乙酮结构的化合物,然后进行环合得到黄酮类化合物.反应过程见Scheme 1。

Scheme 21986年Garcia等人运用Scheme 1的方法合成了黄酮类化合物.该反应虽然条件温和,但产率较低(10% ~25% ),不适用于大规模工业生产。

4.2碘催化环合法合成黄酮1994年和1996年, Cavaleiro等人报道了在中性条件下,碘催化查耳酮衍生物环合制备黄酮类化合物,反应路线见Scheme 2[8]。

Scheme 22003年,李敬芬等人在酸性条件下,碘催化查耳酮衍生物环合制备黄酮类化合物,反应过程见Scheme 3[9]。

Scheme 3HideyoshiMiyaka等人也运用了此法合成了黄酮类化合物,进行了溶剂优化试验,发现三乙二醇为最佳溶剂并讨论了碘催化反应的机理(Scheme 4) [10]。

Scheme 4在碘催化环合合成黄酮的过程中,操作繁琐,路线长,后处理较麻烦,产率不高。

4.3固相负载催化环合法合成黄酮[8]随着固相负载催化在有机合成的应用不断扩大, 2005年,Kucukislamoglu等人采用NaHSO4-SiO2为催化剂催化β-丙二酮环合制备黄酮类化合物,反应路线见Scheme 5。

此路线催化剂NaHSO4-SiO2合成简单,可以回收再利用,催化产率高,反应时间短,成本低,体现了当今绿色合成的特点,具有工业化应用前景。

Scheme 54.4微波辅助合成法合成黄酮[10]2006年,Lamba等人改进Baker-Venkataraman重排反应来制备黄酮的前体β-丙二酮,同时利用微波辅助合成,大大缩短了反应时间,提高了产率.反应路线见Scheme 6。

Scheme 64.5有机碱DBU (1,8-二氮杂双环[5,4,0]十一碳烯-7)催化环合法合成黄酮[9]1997年Riva等人在用DBU催化取代邻羟基苯乙酮与酰氯反应时得到了3位取代的类似黄酮类化合物,反应过程见Scheme 9.Ganguly 等人[25-26]根据这一启示,采用Scheme 9路线,合成了3位取代酰基的黄酮类化合物,并在此基础上做了大量的实验,结果发现DBU催化取代邻羟基苯乙酮与酰氯反应可以很好的得到黄酮类衍生物,也可以在碱性条件下,脱去3位的取代基.实验表明,取代邻羟基苯乙酮先分别与两分子的酰氯发生反应,然后进行环合生成黄酮类化合物。

DBU 是一个很好的催化剂,产率也很高,但在催化反应过程中存在一个缺点,DBU必须与反应物等摩尔量;此外,DBU价格较高,进而增加了成本,不利于工业生产。

Scheme 74.6查尔酮途径该方法与Baker-Venkataramann法不同之处在于先合成查尔酮,再经查尔酮的环氧化,最后在酸性条件下重排得黄酮化合物。

Zhao等通过查尔酮的碘代、热火环合得到8-碘代黄酮,再经过Ullmann反应合成了一系列双黄酮化合物。

Tokunaru等报道了由查尔酮途径以3,6-二羟基-2,4-二甲氧基苯乙酮和4-甲氧基苯甲醛为原料,经缩合得到查尔酮、查尔酮氧化重排得缩醛、缩醛环合、脱甲基化等步骤合成了5,6,7-三羟基异黄酮及5,6-二羟基-7-甲氨基异黄酮。

孙等[11]报道了以2,4,6-三羟基苯乙酮和间甲氧基苯酚为原料,分别经过异戊烯基化和保护羟基以及甲醛化,保护羟基,再通过缩合、环化、去甲氧基甲基等七步反应的4’,5,7-三羟基-2’-甲氧基-6,8-二异戊烯基黄烷酮的全合成[2]。

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