乐卡地平-肾脏保护资料
合集下载
相关主题
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
Lercanidipine Hydrochioride
Lercanidipine Hydrochioride
乐卡地平具有最强的抑制肾动脉平 滑肌重构的作用。
对照药物：马尼地平（manidipine） 尼卡地平（nicardipine） 肼苯哒嗪（hydralazine）
乐卡地平具有独立于降压作用的肾脏保护功能
乐卡地平适合单纯轻中度高血压患者
收缩压下降 (mmHg)
舒张压下降 (mmHg)
有效率
乐卡地平 10-20mg, N=109
氨氯地平 5-10mg, N=110
乐卡地平疗效研究协作组, 中华心血管病杂志 2003; 31(8):591-593.
Lercanidipine Hydrochioride
■ 第一、二代CCB对肾脏的保护作
用并不确切。
■ 由于只能舒张入球小动脉，而无
法舒张出球小动脉，部分CCB药 物对肾脏甚至有损伤的风险。
Reference:
Hypertension .2000;35:775-779 Effect of Calcium Antagonists on Glomerular Arterioles in Spontaneously Hypertensive Rats Lercanidipine Hydrochioride
NO2
O H3C O
H3C O
O
CH3 CH3 N
H3C N CH3
.HCl
H
乐卡地平分子结构
Lercanidipine Hydrochioride
独特的亲脂结构，使得乐 卡地平与血管平滑肌具有 最高的亲和力，药物释放 平稳而且持久。
Reference: Herbette LG, J Cardiovasc Pharmacol 1997
独特的膜控动力学
1 2
Ca 2+
4
细胞外
3
钙通道
细胞内
1 高血管选择性
2
高亲脂性 －－与脂质双分子层
紧密结合
3 平缓释放至钙通道 －－平稳起效
4
渐进持续阻断钙通 －－单次用药效果持续
24小时
Lercanidipine Hydrochioride
乐卡地平：理想的谷峰比值
谷 峰 比
硝苯地平控释片 30mg
● 最佳肾脏保护 ● 天然缓释药物 ● 安全平稳降压
盐酸乐卡地平
Lercanidipine Hydrochioride
基本信息
Lercanidipine Hydrochioride
原研厂家：意大利利康Recordati公司
1997年首先在荷兰上市，随后分别在欧 洲、美洲、亚洲、非洲等地区九十多个国 家上市。
提供最佳肾脏保护的
第三代CCB
Lercanidipine Hydrochioride
乐卡地平高效均衡扩张入/出球小动脉
P<0.05
P<0.05
[Lercanidipine],Log M
Reference: 1、 Hypertens Res Vol,19.No.1(1996) 2、Maurizio Sabbatini, et al. Hypertension 2000;35:775-779
乐卡地平
64 86.5 69.0
-17.4
P<0.0001
雷米普利
66 66.9 47.2 - 19.7
乐卡地平有效降低II型糖尿病患者 尿白蛋白排泄率
Reference: Dalla Vestra et al, Diab Nutr Metab 2004
Lercanidipine Hydrochioride
氨氯地平 5mg
拉西地平 4mg
非洛地平 5mg
乐卡地平 10mg 成人
乐卡地平 10mg 老年
Zanchetti A et al, J Hypertens Suppl 1994;12(5): S23-27. Meredith P et al, J Hypert. 1993; 11(S1): S21-S26. Circo A et al, J of Cardiovasc. Pharmacol. 1997; 29(S2): S21-S25.
欧洲第二大CCB药物
中国首仿厂家：重庆圣华曦药业股份有 限公司
回顾：CCB与肾脏保护
Lercanidipine Hydrochioride
AngiotensinⅡ-Induced Vasoconstriction
Lercanidipine Hydrochioride
Reference: Hypertens Res Vol,19.No.1(1996)
ELYPSE研究结果： 乐卡地平能显著降低收缩压和舒张压
BP mmHg
180
160
140
120 100 80
0
基线
1个月
HR （Bmp） 120
100
80
SBP
HR
60
DBP
40
0
3个月
Reference:
Blood Pressure 2002; 11: 95-100
Lercanidipine Hydrochioride
ELLE研究：乐卡地平降低老年患者血压
DBP mmHg
0
18.3
10
乐卡地平
20
（5mg/d）
17.7
拉西地平 （2mg/d）
16.6
硝苯地平控释片 （30mg/d）
Reference: Arch. Gerontol. Geriatr. 37 (2003) 203/212
Lercanidipine Hydrochioride
独立于降 压作用的 肾脏保护
功能
同时舒张
入球/出 球小动脉
强力抑制 肾血管平 滑肌重构
-------
乐卡地平 Lercanidipine 提供最佳肾脏保护的
第三代CCB
Lercanidipine Hydrochioride
天然长效降压 安全平稳达标
第三代CCB药物
Lercanidipine Hydrochioride
ห้องสมุดไป่ตู้
Lercanidipine Hydrochioride
联合用药：更佳肾脏保护
SCr(μmol/L)
MA(mg/L)
BUN(mmol/L)
Reference:
依那普利联合乐卡地平对高血压早期肾损害患者的疗效观察 重庆医学 2012年7月第41卷第21期
Lercanidipine Hydrochioride
Reference:
The Journal of Pharmacology And Experimental Therapeutics Vol 294.No.3
Lercanidipine Hydrochioride
患者数量 尿白蛋白排泄率 (μg/min) 基线 尿白蛋白排泄率(μg/min) 终点 Δ (μg/min) 基线 / 终点
Lercanidipine Hydrochioride
乐卡地平具有最强的抑制肾动脉平 滑肌重构的作用。
对照药物：马尼地平（manidipine） 尼卡地平（nicardipine） 肼苯哒嗪（hydralazine）
乐卡地平具有独立于降压作用的肾脏保护功能
乐卡地平适合单纯轻中度高血压患者
收缩压下降 (mmHg)
舒张压下降 (mmHg)
有效率
乐卡地平 10-20mg, N=109
氨氯地平 5-10mg, N=110
乐卡地平疗效研究协作组, 中华心血管病杂志 2003; 31(8):591-593.
Lercanidipine Hydrochioride
■ 第一、二代CCB对肾脏的保护作
用并不确切。
■ 由于只能舒张入球小动脉，而无
法舒张出球小动脉，部分CCB药 物对肾脏甚至有损伤的风险。
Reference:
Hypertension .2000;35:775-779 Effect of Calcium Antagonists on Glomerular Arterioles in Spontaneously Hypertensive Rats Lercanidipine Hydrochioride
NO2
O H3C O
H3C O
O
CH3 CH3 N
H3C N CH3
.HCl
H
乐卡地平分子结构
Lercanidipine Hydrochioride
独特的亲脂结构，使得乐 卡地平与血管平滑肌具有 最高的亲和力，药物释放 平稳而且持久。
Reference: Herbette LG, J Cardiovasc Pharmacol 1997
独特的膜控动力学
1 2
Ca 2+
4
细胞外
3
钙通道
细胞内
1 高血管选择性
2
高亲脂性 －－与脂质双分子层
紧密结合
3 平缓释放至钙通道 －－平稳起效
4
渐进持续阻断钙通 －－单次用药效果持续
24小时
Lercanidipine Hydrochioride
乐卡地平：理想的谷峰比值
谷 峰 比
硝苯地平控释片 30mg
● 最佳肾脏保护 ● 天然缓释药物 ● 安全平稳降压
盐酸乐卡地平
Lercanidipine Hydrochioride
基本信息
Lercanidipine Hydrochioride
原研厂家：意大利利康Recordati公司
1997年首先在荷兰上市，随后分别在欧 洲、美洲、亚洲、非洲等地区九十多个国 家上市。
提供最佳肾脏保护的
第三代CCB
Lercanidipine Hydrochioride
乐卡地平高效均衡扩张入/出球小动脉
P<0.05
P<0.05
[Lercanidipine],Log M
Reference: 1、 Hypertens Res Vol,19.No.1(1996) 2、Maurizio Sabbatini, et al. Hypertension 2000;35:775-779
乐卡地平
64 86.5 69.0
-17.4
P<0.0001
雷米普利
66 66.9 47.2 - 19.7
乐卡地平有效降低II型糖尿病患者 尿白蛋白排泄率
Reference: Dalla Vestra et al, Diab Nutr Metab 2004
Lercanidipine Hydrochioride
氨氯地平 5mg
拉西地平 4mg
非洛地平 5mg
乐卡地平 10mg 成人
乐卡地平 10mg 老年
Zanchetti A et al, J Hypertens Suppl 1994;12(5): S23-27. Meredith P et al, J Hypert. 1993; 11(S1): S21-S26. Circo A et al, J of Cardiovasc. Pharmacol. 1997; 29(S2): S21-S25.
欧洲第二大CCB药物
中国首仿厂家：重庆圣华曦药业股份有 限公司
回顾：CCB与肾脏保护
Lercanidipine Hydrochioride
AngiotensinⅡ-Induced Vasoconstriction
Lercanidipine Hydrochioride
Reference: Hypertens Res Vol,19.No.1(1996)
ELYPSE研究结果： 乐卡地平能显著降低收缩压和舒张压
BP mmHg
180
160
140
120 100 80
0
基线
1个月
HR （Bmp） 120
100
80
SBP
HR
60
DBP
40
0
3个月
Reference:
Blood Pressure 2002; 11: 95-100
Lercanidipine Hydrochioride
ELLE研究：乐卡地平降低老年患者血压
DBP mmHg
0
18.3
10
乐卡地平
20
（5mg/d）
17.7
拉西地平 （2mg/d）
16.6
硝苯地平控释片 （30mg/d）
Reference: Arch. Gerontol. Geriatr. 37 (2003) 203/212
Lercanidipine Hydrochioride
独立于降 压作用的 肾脏保护
功能
同时舒张
入球/出 球小动脉
强力抑制 肾血管平 滑肌重构
-------
乐卡地平 Lercanidipine 提供最佳肾脏保护的
第三代CCB
Lercanidipine Hydrochioride
天然长效降压 安全平稳达标
第三代CCB药物
Lercanidipine Hydrochioride
ห้องสมุดไป่ตู้
Lercanidipine Hydrochioride
联合用药：更佳肾脏保护
SCr(μmol/L)
MA(mg/L)
BUN(mmol/L)
Reference:
依那普利联合乐卡地平对高血压早期肾损害患者的疗效观察 重庆医学 2012年7月第41卷第21期
Lercanidipine Hydrochioride
Reference:
The Journal of Pharmacology And Experimental Therapeutics Vol 294.No.3
Lercanidipine Hydrochioride
患者数量 尿白蛋白排泄率 (μg/min) 基线 尿白蛋白排泄率(μg/min) 终点 Δ (μg/min) 基线 / 终点