新型药物制剂及辅料
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—— 利用低密度辅料:丙烯酸树脂, 轻质氧化镁, 长链醇； —— 利用高密度辅料：重质氧化镁，碳酸镁 —— 利用气体（CO2）：NaHCO3 , Mg(OH)CO3 —— 特异性粘附（生物凝集素）: Lectin;
4
（2）胃肠定位技术
—胃肠pH控制 —胃肠转运时间控制 — 酶、细菌降解控制（菌群触发型） — 多因素控制
药物制剂及辅料 的创新与发展
1
发展药物制剂创新技术的重要意义
– 增加依从性
– 改进临床效果
– 减少副作用 – 节约研发成本 – 减少医疗费用
2
一、剂型与制剂的创新
1、经口腔及胃肠道给药
— 缓释及控释技术 — 口腔粘附技术 — 胃肠道定时、定位技术
3
（1）胃肠滞留技术
—— 利用高分子的粘附性：Carbopol, HPMC, CMC-Na
5
(3) 口腔Hale Waihona Puke Baidu贴
凝胶剂
6
定位与定时释放
— 局部疾病的治疗；胃溃疡、肠炎、结肠炎 — 蛋白质及多肽等大分子药物的给药； — 延长药物的吸收时间； — 脉冲给药、24小时缓释的重要手段。
7
2、注射给药
—— 脂质体(liposomes) —— 微 球(microspheres) —— 纳米粒(nanoparticles) —— PEG化(PEGylation)
8
（1）隐形脂质体(Stealth liposome)
9
（2）免疫脂质体(Immunological Liposome)
靶细胞
载药免疫脂质体
非靶细胞
无附着
10
（3） 微球与埋植剂
CH3 CH
O C O H2 C
O C O
11
二、辅料的创新
壳聚糖衍生物
12
聚乳酸与壳聚糖接枝共聚物
难溶性药物的增溶剂
• 由类脂组成的生物相容性辅料； • 适合于小于50ug/ml的难溶性药物； • 在体内自动形成胶束、微乳或溶液；药物不析出；
13
pH 敏感水凝胶
• 基于氢键和次级疏水键的交联； • 交联与pH有关且可逆； • 交联程度控制水凝胶孔径。
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（2）胃肠定位技术
—胃肠pH控制 —胃肠转运时间控制 — 酶、细菌降解控制（菌群触发型） — 多因素控制
药物制剂及辅料 的创新与发展
1
发展药物制剂创新技术的重要意义
– 增加依从性
– 改进临床效果
– 减少副作用 – 节约研发成本 – 减少医疗费用
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一、剂型与制剂的创新
1、经口腔及胃肠道给药
— 缓释及控释技术 — 口腔粘附技术 — 胃肠道定时、定位技术
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（1）胃肠滞留技术
—— 利用高分子的粘附性：Carbopol, HPMC, CMC-Na
5
(3) 口腔Hale Waihona Puke Baidu贴
凝胶剂
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定位与定时释放
— 局部疾病的治疗；胃溃疡、肠炎、结肠炎 — 蛋白质及多肽等大分子药物的给药； — 延长药物的吸收时间； — 脉冲给药、24小时缓释的重要手段。
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2、注射给药
—— 脂质体(liposomes) —— 微 球(microspheres) —— 纳米粒(nanoparticles) —— PEG化(PEGylation)
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（1）隐形脂质体(Stealth liposome)
9
（2）免疫脂质体(Immunological Liposome)
靶细胞
载药免疫脂质体
非靶细胞
无附着
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（3） 微球与埋植剂
CH3 CH
O C O H2 C
O C O
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二、辅料的创新
壳聚糖衍生物
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聚乳酸与壳聚糖接枝共聚物
难溶性药物的增溶剂
• 由类脂组成的生物相容性辅料； • 适合于小于50ug/ml的难溶性药物； • 在体内自动形成胶束、微乳或溶液；药物不析出；
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pH 敏感水凝胶
• 基于氢键和次级疏水键的交联； • 交联与pH有关且可逆； • 交联程度控制水凝胶孔径。
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