药物制剂常用的辅料
药用辅料的概念
药用辅料的概念
药用辅料是指在药物制剂过程中，用于增强药物的药效、改善其品质和稳定性，或调节药物的释放特性等目的的辅助性物质。药用辅料广泛应用于药物制剂中，对药物的质量和效果起着重要的作用。
药用辅料可以分为以下几类：
1. 填充剂：用于填充药片、胶囊、颗粒或粉末等制剂中空隙，增加药物制剂的体积和重量，便于制剂的制备和使用。常用的填充剂有淀粉、麦芽糊精、乳糖等。
2. 粘合剂：对于药物制剂而言，需要保持一定的坚固性和可塑性，以确保制剂的形状和结构不变；同时也能够保持药物分子的稳定性和相互作用，以提高治疗效果。常见的粘合剂有羧甲基纤维素钠、明胶、壳聚糖等。
3. 分散剂：用于将药物制剂中的固体颗粒均匀分散在溶液或悬浮液中，以提高药物的溶解度和稳定性。常用的分散剂有羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮等。
4. 稳定剂：用于提高药物制剂的稳定性，避免药物分子在制剂过程中发生降解、分解或变质。稳定剂可以抵抗光、氧化、热、湿等外界环境对药物的影响，保持药物的活性和质量。常见的稳定剂有抗氧化剂、吸湿剂、酸碱缓冲剂等。
5. 润滑剂：用于减少药物制剂在制备和使用过程中的摩擦阻力，提高制剂的流
动性和可操作性。润滑剂可以减少药物颗粒的磨损和结块现象，保持制剂的均匀性和稳定性。常见的润滑剂有硬脂酸镁、硬脂酸钙、聚乙烯醇等。
6. 调味剂：用于提升药物制剂的风味和口感，改善病人的用药体验。调味剂可以掩盖药物的苦味、涩味等不良口感，提高病人的口服依从性。常见的调味剂有甘草酸、薄荷脑、丙酮等。
7. 包衣剂：用于包衣药物制剂，保护药物免受外界环境的影响，延长其释放时间和作用持续时间。包衣剂可以改善制剂的外观和质感，减少药物的刺激性和不良反应。常见的包衣剂有硬脂酸甘油脂、纤维素醋酸酯等。
制剂中辅料的归纳
------药剂学（第六版）
➢<一>稀释剂（Diluents） ➢<二>粘合剂（Adhesives） ➢<三>崩解剂（Disintegrants） ➢<四>润滑剂（Lubricants）
交联聚乙烯比咯烷酮（Cross-linked polyvinyl pyrrolidone，亦称交联PVP）是白色、流动性良好的粉 末；在水、有机溶媒及强酸强碱溶液中均不溶解，但在 水中迅速溶胀但不会出现高粘度的凝胶层，因而其崩解 性能十分优越，已为英美等国药典所收载，国产品现已 研制成功。
5、交联羧甲基纤维素钠
除了缓（控）释片以及某些特殊用途的片剂以外，一般的片 剂中都应加入崩解剂。由于它们具有很强的吸水膨胀性，能 够瓦解片剂的结合力，使片剂从一个整体的片状物裂碎成许 多细小的颗粒，实现片剂的崩解，所以十分有利于片剂中主 药的溶解和吸收。
1、干淀粉
干淀粉是一种最为经典的崩解剂，含水量在8%以下，吸 水性较强且有一定的膨胀性，较适用于水不溶性或微溶性药 物的片剂，但对易溶性药物的崩解作用较差。
Baidu Nhomakorabea、甲基纤维素
甲基纤维素（ Methylcellulose，MC）是纤维素的甲基 醚化物，含甲氧基26.0%～33.0%.其中，甲基纤维素具有良好 的水溶性，可形成粘稠的胶体溶液而作为粘合剂使用，但应 注意：当蔗糖或电解质达一定浓度时本品会析出沉淀。
药用辅料学重点
填空选择
1、液体制剂的分类:①均相分散系统②非均相分散系统
2、分散介质的作用:溶解作用、分散作用、浸出作用
3、氯化钠等渗当量值指1g药物呈现的等渗效应相当的氯化钠的量。
4、抛射剂在常温下沸点低于室温,蒸汽压大于大气压。
5、阿拉伯胶用于制备O/W型乳化剂,广泛用于内服乳剂的乳化剂。
6、聚乙二醇易吸湿
7、季铵化合物类防腐剂:氯化苯甲烃铵、西白林、苯扎氯铵、苯扎溴铵、溴化十六烷铵、杜灭芬等。主要用于外用液体制剂中。
8、防腐剂的用量应尽量控制在产生抑菌作用的最低有效浓度。
9、常用防腐剂的防腐效力取决于制剂中未分离电子的浓度,以分子型起抑菌作用。
10、静脉用或脊柱腔用注射剂不添加抑菌剂。
11、酸法明胶为A型明胶,碱法明胶为B型明胶
12、等渗溶液:渗透压与血浆渗透压相等的溶液。
13、等张溶液:张力与红细胞相等的溶液。
14、胶囊材料组成:明胶、甘油和水。
15、常用冻干填充剂:甘露醇
16、稀释剂的分类:水溶性稀释剂、水不溶性稀释剂、直接压片用稀释剂
17、黏合剂按用法分类:水性液体、固体、润湿剂诱发黏合剂
18、片剂中加入淀粉浆的作用:作黏合剂
19、崩解剂的作用机理:毛细管作用、膨胀作用、产气作用、酶解作用
20、交联聚维酮(CPVP)、交联羧甲基淀粉钠(CCMS-NA)、交联羧甲基纤维素钠(CCMC-NA),上述三种崩解剂被称为“超级崩解剂”。控制速崩片质量的关键是选择适宜的崩解剂,超级崩解剂为其常用。
21、包衣材料的分类:糖衣物料、薄膜衣料、肠溶衣料
22、软胶囊基质分类:水溶性基质、油溶性基质
23、着色剂在液体药剂中一般用量以0.0005%~0.001%为宜。
药物制剂中辅料的选择与优化
药物制剂中辅料的选择与优化在药物制剂的开发和生产过程中，辅料的选择与优化是非常重要的
环节。辅料在药物制剂中起到一种辅助作用，能够增强药物的稳定性、溶解性、吸收性以及提高制剂的质量和效果。本文将介绍药物制剂中
辅料的选择与优化的相关内容。
一. 辅料的选择原则
在选择药物制剂辅料时，应考虑以下几个方面：
1. 安全性：辅料应符合药典中对纯度、污染物限量等的要求，确保
质量可靠，并且不会对药物产生不良反应。
2. 相容性：药物与辅料之间应具有良好的相容性，避免因相互作用
而引起药物的不稳定性或降解。
3. 功能性：辅料在制剂中应起到所需的功能，如增稠剂应具有良好
的增稠效果，分散剂应具有良好的分散性等。
4. 新药适应性：对于新药的研发，需要考虑辅料对其物理化学性质
的影响，确保辅料不会对新药的活性和稳定性造成不利影响。
二. 常用药物制剂辅料
在药物制剂中，常用的辅料包括增稠剂、稳定剂、溶剂、表面活性剂、pH调节剂等。
1. 增稠剂：增稠剂常用于凝胶制剂或软膏药物，具有增加制剂粘度
的作用。常用的增稠剂有羧甲基纤维素、甘露醇、羟丙基甲基纤维素等。
2. 稳定剂：稳定剂可以提高药物的稳定性，防止药物分解或降解。
常用的稳定剂有抗氧化剂、防腐剂等，如维生素C、苯酚等。
3. 溶剂：溶剂常用于溶解药物，使其成为可注射或可口服的制剂。
不同药物需要选择不同溶剂，如水、乙醇、丙酮等。
4. 表面活性剂：表面活性剂常用于制备分散体系，增强溶解度和吸
收性，如十二烷基硫酸钠、十二烷基硫酸钙等。
5. pH调节剂：pH调节剂用于调节制剂的pH值，使其适应药物的
药用辅料总结
应用举例
甘油、丙二醇等用作保湿 剂；苯甲酸盐、山梨酸盐 等用作防腐剂；羊毛脂、 硬脂酸等用作基质。
案例四：某生物制剂辅料的应用
药用辅料种类
稳定剂、保护剂、缓冲剂等。
作用
保证生物药物的稳定性，提高药 物的生物利用度，降低不良反应 发生率等。
应用举例
甘露醇、蔗糖等用作稳定剂；人血 清白蛋白、牛血清白蛋白等用作保 护剂；磷酸盐、枸橼酸盐等用作缓 冲剂。
效。
其他类
总结：其他类药用辅料包括糖类、氨基酸类、无机盐类 、有机酸碱类和其他类等。
糖类药用辅料包括蔗糖、葡萄糖、果糖等，可以作为药 物赋形剂、稀释剂和稳定剂等。氨基酸类药用辅料包括 甘氨酸、丙氨酸、谷氨酸等，可以作为药物载体和保护 剂等。无机盐类药用辅料包括氯化钠、磷酸氢二钠等， 可以作为药物赋形剂、稳定剂和缓冲剂等。有机酸碱类 药用辅料包括枸橼酸、酒石酸等，可以作为药物赋形剂 、稳定剂和解热镇痛药等。其他类药用辅料包括油脂类 、醇酮类和其他合成物等，可以作为药物载体、稀释剂 和赋形剂等。
纤维素类药用辅料包括微晶纤维素、甲基纤维素和羧甲基纤维素等，具有良好的可压性和崩解性，能够提高药物的生物利用度 。微晶纤维素具有较大的比表面积和较高的吸水性，适合用作药物稀释剂和崩解剂。甲基纤维素和羧甲基纤维素具有良好的成 膜性和粘合性，适合用作药物包衣材料和粘合剂。
胶体类
总结：胶体类药用辅料常作为药物稀释剂、增稠剂和稳 定剂，还可以作为乳化剂和成膜剂等。
药物的药用辅料
药物的药用辅料
药物的药用辅料是指在制药过程中用于增加药物特性、改善药物品
质和促进药物吸收等目的的材料。药用辅料在药物制剂中起着重要的
作用，它可以帮助药物更好地发挥疗效，提高药物的稳定性和可控性，同时还能改善药物的口感，提高患者的服药依从性。本文将围绕药物
的药用辅料展开探讨，从药用辅料的种类、选择、应用等方面进行阐述。
一、药用辅料的种类
药用辅料可以分为多个不同的类别，包括溶剂、填料、分散剂、稳
定剂、增塑剂、调味剂等。这些辅料通过不同的方式与药物相互作用，达到改善药物品质和促进药效的目的。
1. 溶剂：溶剂是药物制剂中常用的辅料之一，它可以解决药物中不
易溶解的成分问题，并保持药物的稳定性。常见的溶剂包括水、乙醇、甘油等，在制药过程中根据药物的性质选择适合的溶剂进行配制。
2. 填料：填料是一种用于增加制剂体积和改善制剂性状的药用辅料。常见的填料有淀粉、蔗糖、微晶纤维素等，它们可以提高药片的成型
性和稳定性，使制剂更易于储存和使用。
3. 分散剂：分散剂可以使药物均匀分散在制剂中，提高药物的可溶
性和生物利用度。如胶体二氧化硅、羟丙基甲基纤维素等常用的分散
剂都具有良好的分散性和乳化性能，能够使固体药物更好地分散于液
体基质中。
4. 稳定剂：稳定剂在药物制剂中起到保护药物活性和延缓药物分解降解的作用。常见的稳定剂有酸碱调节剂、抗氧化剂等，它们可以调节制剂的pH值，防止药物在制剂中的降解和氧化。
5. 增塑剂：增塑剂可以改善药物的可塑性和柔软性，促进制剂易于加工和使用。如聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇等常用的增塑剂可以增加药物制剂的柔软度和拉伸性，使其更适合口服或外用。
药用辅料总结
药用辅料的作用
提高药物制剂的稳定性和有效性
药用辅料可以改善药物制剂的物理化学性质，提高药物稳定性，同时可以影响药物释放和吸收。
方便药物制剂制备和质量控制
药用辅料可以作为溶剂、包衣材料、粘合剂等，方便药物制剂的制备，同时可以作为质量控制标准品，保证药物制剂的质 量。
保证药物安全有效性
药用辅料是药物制剂中的重要组成部分，其质量直接影响到药物制剂的质量和安全性，因此必须保证药用辅料的质量和安 全性。
随着医药行业的不断发展，对 药用辅料的要求也越来越高， 需要其具备更高的定制化和专 业化程度，以满足不同药物制
剂的需求。
02
药用辅料的分类
按化学结构分类
01
02
03
天然来源
植物纤维、树脂、树胶和 糖类等。
合成或半合成
如合成高分子材料、半合 成抗生素等。
化学修饰
如氨基酸、核苷酸、激素 等。
按应用功能分类
质量标准认证
药用辅料应当有法定的质量标准 ，并按规定通过药品监督管理部 门的质量认证。
生产许可
生产药用辅料的单位必须取得药 品监督管理部门颁发的《药品生 产许可证》和相应的药品生产批 准文号。
药用辅料的质量标准与认证
1 2 3
质量标准
药用辅料的质量标准包括物理性质、化学性质 、生物学性质、安全性、质量均匀度等方面的 要求。
药物制剂辅料与包装材料
药物制剂辅料与包装材料
药物制剂辅料是指在药物制剂过程中，用于增加或改善产品的物理性质、化学性质、稳定性以及便于制剂生产和使用的辅助性物质。包装材料
是指将制剂装入包装容器中以便于储存、运输和销售的材料。药物制剂辅
料和包装材料在药物制剂中起着很重要的作用，下面将分别对其进行详细
介绍。
药物制剂辅料按其用途可分为增稠剂、分散剂、乳化剂、稳定剂、溶剂、脱悬剂等。增稠剂的作用是增加药物的粘度，改善制剂的流变特性，
常用的增稠剂有羧甲基纤维素钠、羟乙基纤维素等。分散剂可使药物均匀
分散于制剂中，常用的分散剂有黄原胶、聚乙烯吡咯烷酮等。乳化剂能使
水溶性药物与不溶于水的基质均匀混合，常用的乳化剂有聚氧乙烯麦芽糖酯、聚山梨酯80等。稳定剂用于保护药物免受光、氧、湿等环境因素的
影响，常用的稳定剂有丙酸钠、柠檬酸钠等。溶剂可用于溶解药物，常用
的溶剂有乙醇、甘油等。脱悬剂可用于将悬浮液转变为溶液，常用的脱悬
剂有聚山梨酯80、十二烷基硫酸钠等。
包装材料按其性质可分为塑料包装材料、玻璃包装材料、金属包装材
料和复合包装材料等。塑料包装材料具有良好的柔韧性、隔氧性、耐腐蚀
性和低成本的特点，常用的塑料包装材料有聚乙烯、聚丙烯、聚氯乙烯等。玻璃包装材料具有良好的透明性、抗热性和抗腐蚀性，常用的玻璃包装材
料有玻璃瓶、玻璃小瓶等。金属包装材料具有良好的抗压性和抗渗透性，
常用的金属包装材料有铝箔、锡箔等。复合包装材料是指由不同材料通过
层叠、共混、涂覆等工艺组成的包装材料，其综合性能较好，常用的复合
包装材料有铝塑复合膜、纸铝塑复合膜等。
辅料在药物制剂中的作用
辅料在药物制剂中的作用
1. 背景
药物制剂是指将药物与合适的辅料按照一定的比例和工艺制成的各种剂型在药物制剂中，辅料起着至关重要的作用本文将详细介绍辅料在药物制剂中的作用，帮助更好地理解药物制剂的制备过程
2. 辅料的分类与作用
2.1 填充剂
填充剂是药物制剂中常用的辅料之一，主要用于增加药物制剂的体积和重量，以便于制剂的生产和服用填充剂还可以改善药物的流动性和压缩性，提高制剂的稳定性常见的填充剂包括淀粉、糖粉、乳糖、微晶纤维素等
2.2 崩解剂
崩解剂是一种能够促使药物制剂在胃肠道中迅速崩解的辅料崩解剂的作用是增加药物与胃肠液的接触面积，加快药物的溶解和吸收常用的崩解剂有干燥淀粉、羧甲基淀粉钠、交联聚维酮等
2.3 润滑剂
润滑剂主要用于减少药物制剂在生产过程中的摩擦力，使药物制剂容易从模具中脱出，提高生产效率润滑剂还可以减少药物在胃肠道中的摩擦，降低药物对胃肠道的刺激性常用的润滑剂有硬脂酸镁、滑石粉、聚乙二醇等
2.4 稳定剂
稳定剂是一种能够提高药物制剂稳定性的辅料药物在储存和使用过程中容易受到温度、湿度、光照等因素的影响，产生降解、聚合等变化稳定剂可以防止药物的降解，保持药物的有效性和安全性常用的稳定剂有抗氧剂、防腐剂、pH调节剂等
2.5 控释剂
控释剂是一种能够使药物在体内缓慢释放的辅料控释剂的作用是使药物在胃肠道中逐渐释放，延长药物的作用时间，减少服药次数常用的控释剂有聚乙烯醇、聚乳酸、交联聚维酮等
3. 辅料的选择与评价
在药物制剂设计过程中，选择合适的辅料至关重要辅料的选择应考虑药物的性质、制剂的要求、患者的需要等多方面因素同时，应对选用的辅料进行严格的评价，确保其安全性和有效性
药物辅料分类
药用辅料的分类：
药用辅料按生产药物制剂形态的不同，可分为液体制剂辅料、半固体制剂辅料、固体制剂辅料、透皮制剂辅料、雾剂辅料等。其中，常用固体制剂有散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、滴丸剂、膜剂等，在整个药物制剂中约占70%。因此，固体制剂辅料在制药行业中有着举足轻重的地位。
根据在固体制剂中的不同功能，辅料大致可分为填充剂、黏合剂、崩解剂、润滑剂、助流剂、润湿剂、泡腾剂、着色剂、甜味剂、芳香剂、防腐剂、分散剂、成膜剂、增塑剂、致孔剂、遮光剂、阻滞剂等。
另外，还有用于各类剂型及制剂的辅料，如缓控释制剂、微囊、微球、包含物等材料，以及薄膜包衣材料、药物载体材料、固体分散载体材料、表面活性剂、速释制剂材料、凝胶材料、透皮吸收材料、黏膜制剂材料等。
扩展：
药用辅料在药剂中的作用
①有利于制剂形态的形成：如液体制剂中加入溶剂，片剂中加入稀释剂、粘合剂，软膏剂、栓剂中加入基质等使制剂具有形态特征。
②使制备过程顺利进行：液体制剂中加入助溶剂、助悬剂、乳化剂等，固体制剂中加入助流剂、润滑剂可改善物料的粉体性质，使固体制剂的生产顺利进行。
③提高药物的稳定性：如化学稳定性、物理稳定性和生物稳定性。
④调节有效成份的作用或改善生理要求：如使制剂具有速释性、缓释性、肠溶性、靶向性、热敏性、生物黏附性、体内可降解的各种辅料；还有生理需求的缓冲剂、等渗剂、矫味剂、止痛剂、色素等。
我国主流湿法制粒压片工艺对药用辅料应用的示意图
总之，药用辅料的应用不仅仅是制剂形成以及工艺过程顺利进行的需要，而且是多功能化发展的需要。为了适应现代药物制剂和剂型的发展，药用辅料将继续向安全性、功能性、适应性、高效性等方向发展，并在实践中不断得到广泛应用。
制药原材料
制药原材料
制药原材料是药物制造中所用的基础化学品和原材料，包括各种合成
原料、天然产物和辅料等。药物制造过程中，制药原材料的质量直接影响
到药物的质量和疗效。因此，制药原材料的选择、采购、存储和使用等环
节都必须非常谨慎。
1.合成原料：包括各种化学品，如各种酸、碱、盐、醇、酮、酰胺、酯、醚、酰氯、羧酸、胺、酰胺等。这些化学品是药物制造中的基础原料，通过有机合成反应得到中间体，再制得药物。
3.辅料：包括各种助剂和填充剂，如葡萄糖、二氧化硅、羟丙甲纤维素、明胶、丙烯酸共聚物等。辅料对药物制剂的质量和性能影响很大，需
要选择适合的辅料，进行药物制剂研制和工艺控制。
制药原材料的质量控制是药物制造的关键环节之一、严格的质量控制
体系从原材料的采购、贮存、选择、检验到使用等各个环节都必须严格按
照GMP、ISO等国际质量标准进行管理，以保证制备出的药品符合药品质
量标准和规范。具体的质量控制方法有：
2.严格的原材料贮存管理，确保原材料质量在贮存期内不受影响。
3.建立健全的原材料检验流程，对每一批原材料进行收货检验、批次
检验等，确保原材料符合规定的质量标准。
4.建立原材料使用管理规定，确保只使用合格的原材料，不得混用、
替换或使用超期的原材料。
总之，制药原材料是药物制造的基础，原材料的质量对药物质量和疗
效有着至关重要的影响。制药企业在选用、采购、贮存、使用制药原材料
时必须严格遵守相关规范和标准，建立完善的质量管理体系，确保制药原材料的质量符合要求。
药剂学常用辅料及其用途
药剂学常用辅料及其用途
1. 引言
药剂学是研究药物的制备、贮存、配制和使用等方面的科学，药剂师在药物制备过程中常常需要使用一些辅料来改善药物的性质和稳定性。本文将介绍一些常用的药剂学辅料及其在制剂过程中的用途。
2. 基础辅料
2.1 溶剂
溶剂是指能够溶解其他物质的液体，常见的溶剂有水、乙醇、丙酮等。在制剂过程中，溶剂被用来溶解活性成分或其他辅料，使其均匀分散在整个制剂中。
2.2 稳定剂
稳定剂是指能够提高药物稳定性的物质，常见的稳定剂有抗氧化剂、防腐剂等。它们可以延长药物的保质期，防止药物因氧化或微生物感染而失去活性。
2.3 粘合剂
粘合剂是指能够将颗粒状或粉末状的药物成分粘合在一起的物质，常见的粘合剂有淀粉、羧甲基纤维素钠等。它们可以使药物制剂具有一定的强度和稳定性。
2.4 塑化剂
塑化剂是指能够增加药物制剂柔软度和可塑性的物质，常见的塑化剂有甘油、聚乙烯醇等。它们可以改善药物制剂的口感和易用性。
3. 功能性辅料
3.1 着色剂
着色剂是指能够为药物制剂赋予颜色的物质，常见的着色剂有二氧化钛、铁氧黄等。它们可以改善药物外观，增强患者对药物治疗的信心。
3.2 味道掩蔽剂
味道掩蔽剂是指能够掩盖药物制剂中不良味道的物质，常见的味道掩蔽剂有薄荷脑、柠檬酸等。它们可以提高患者对药物的接受度，增加患者依从性。
3.3 缓释剂
缓释剂是指能够延缓药物释放速度的物质，常见的缓释剂有羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素等。它们可以使药物在体内持续释放，减少用药次数。
3.4 吸附剂
吸附剂是指能够吸附其他物质的物质，常见的吸附剂有活性炭、硅胶等。它们可以去除药物中的杂质和有害成分，提高药物的纯度和安全性。
药物制剂辅料全
(一) 液体制剂的常用辅料
表2 注射用溶剂
表3 注射剂常用附加剂
（二）固体制剂常用辅料
表4 湿法制粒中常用的填充剂可溶性填充剂不溶性填充剂
乳糖（结晶性或粉状）、糊精、蔗糖粉、甘露醇、葡萄糖、山梨醇、果糖、赤鲜糖、氯化钠淀粉（玉米、马铃薯、小麦）、微晶纤维素、磷酸二氢钙、碳酸镁、碳酸钙、硫酸钙、水解淀粉、部分α化淀粉、合成硅酸铝、特殊硅酸钙
表5 常用于湿法制粒的黏合剂
黏合剂溶剂中浓度
（%，W/V）
制粒用溶剂
淀粉类淀粉（浆）
糊精
预胶化淀粉
蔗糖5~10
2~10
~50
水
水
水
纤维素类甲基纤维素（MC）
羟甲基纤维素（HPC）
羟丙基甲基纤维素（HPMC）
羧甲基纤维素钠（CMC-Na）
微晶纤维素（MCC）
乙基纤维素（EC）2~10
2~10
2~10
2~10
水
水或乙醇-水
水
干黏合剂
乙醇
合成高分子聚乙二醇（PEG4000，6000）
聚乙烯醇（PVA）
聚维酮（PVP）10~50
5~20
2~20
水或乙醇
水
水或乙醇
天然高分子明胶
阿拉伯胶
西黄耆胶
海藻酸钠
琼脂
2~10 水
表7 常用的润滑剂、助流剂、抗黏着剂
表8 膜剂的成膜材料
膜剂的成膜材料
天然高分子 合成高分子
明胶、虫胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉、糊精
PVA05-88、PVA17-88、乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA ）
（三）半固体制剂的常用辅料
表10 栓剂常用辅料
（四）常用薄膜包衣材料
药物制剂辅料全
(一) 液体制剂的常用辅料
表2 注射用溶剂
表3 注射剂常用附加剂
（二）固体制剂常用辅料
表4 湿法制粒中常用的填充剂可溶性填充剂不溶性填充剂
乳糖（结晶性或粉状）、糊精、蔗糖粉、甘露醇、葡萄糖、山梨醇、果糖、赤鲜糖、氯化钠淀粉（玉米、马铃薯、小麦）、微晶纤维素、磷酸二氢钙、碳酸镁、碳酸钙、硫酸钙、水解淀粉、部分α化淀粉、合成硅酸铝、特殊硅酸钙
表5 常用于湿法制粒的黏合剂
黏合剂溶剂中浓度
（%，W/V）
制粒用溶剂
淀粉类淀粉（浆）
糊精
预胶化淀粉
蔗糖5~10
2~10
~50
水
水
水
纤维素类甲基纤维素（MC）
羟甲基纤维素（HPC）
羟丙基甲基纤维素（HPMC）
羧甲基纤维素钠（CMC-Na）
微晶纤维素（MCC）
乙基纤维素（EC）2~10
2~10
2~10
2~10
水
水或乙醇-水
水
干黏合剂
乙醇
合成高分子聚乙二醇（PEG4000，6000）
聚乙烯醇（PVA）
聚维酮（PVP）10~50
5~20
2~20
水或乙醇
水
水或乙醇
天然高分子明胶
阿拉伯胶
西黄耆胶
海藻酸钠
琼脂
2~10 水
表7 常用的润滑剂、助流剂、抗黏着剂
表8 膜剂的成膜材料
膜剂的成膜材料
天然高分子 合成高分子
明胶、虫胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉、糊精
PVA05-88、PVA17-88、乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA ）
（三）半固体制剂的常用辅料
表10 栓剂常用辅料
（四）常用薄膜包衣材料
药物制剂常用的辅料
药物制剂中常用附加剂（辅料）种类简介
附加剂是药物制剂中除主药以外的一切附加材料的总称，也称辅料。
一、要求：
1、对人体无毒害作用，几无副作用；
2、化学性质稳定，不易受温度、pH值、保存时间等的影响；
3、与主药无配伍禁忌，不影响主药的疗效和质量检查；
4、不与包装材料相互发生作用；
5、尽可能用较小的用量发挥较大的作用。
二、分类：按其使用目的和作用可分为数十个大类,在此只列出主要的七大类。（一）防腐剂：也叫抑菌剂。是为防止药剂受微生物污染而引起霉败变质，确保药剂质量。但静脉和脊髓注射剂一律不准加入防腐剂，其他注射剂加防腐剂时，在标签上必须注明使用品种和用量。常用防腐剂见下:
1.苯甲酸 Benzoic Acid
白色或微黄色轻质鳞片或针状结晶，无臭，熔点121.5-123.5℃，受热可升华。难溶于水(0.29%,20℃)，易溶于沸水、乙醇(1:2:3,20℃)及油脂，溶于甘油。抑菌力与pH值关系很大，酸性时抑菌力较好，pH超过4.4时，效果显著下降。适用于内服外用液体制剂，一般浓度为0.05-0.1%，口服日许量5mg/kg。
不适用于眼用溶液和注射剂
2.山梨酸 Sorbic Acid
白色结晶性粉末，有微弱特臭熔点134.5℃，溶解度：冷水1:700、沸水1:27、乙醇1:10、氯仿1:16、乙醚1:20、甘油1:300、丙二醇1:16、油脂约1:150。对霉菌和细菌有较强作用、特别适用于含有吐温的液体制剂，浓度为0.2%，不含吐温的制剂为0.05-0.2%。pH3.0时抑菌作用较尼泊金强，可用于内服制剂。在碱性溶液中效力骤降。
药物制剂辅料与包装材料固体制剂辅料课件
3、经非水溶剂溶解或润湿后具黏性的黏合 剂 如乙基纤维素、聚维酮、羟丙基甲基纤
维素等。此类黏合剂适用于遇水不稳定的 药物。
（1）乙基纤维素（EC）：系纤维素的乙基 醚化物，不溶于水，可溶于乙醇，可用于 对水敏感性药物的黏合剂，常用浓度为 2% ~ 10%。与石蜡和微晶石蜡有配伍禁忌。
2、吸收剂作用：吸收药物中液体成分，使保持 “干燥”状态，以利于制成固体药剂。
二、稀释剂与吸收剂的种类
（一）稀释剂的种类
1、按水溶性质可分为水溶性和水不溶性稀 释剂。
水溶性稀释剂：乳糖、蔗糖、甘露醇、山 梨醇等；
水不溶性稀释剂：淀粉、微晶纤维素、硫 酸钙、磷酸氢钙等。
2、按化学组成分为无机和有机两类 无机类稀释剂：硫酸钙、磷酸氢钙等。
（1）增大粒子大小：对于粘附性的粉末粒 子进行造粒，以减少②粒子间的接触点数， 降低粒子间的附着力、凝聚力。
（2）粒子形态及表面粗糙度：球形粒子的 光滑表面，能减少接触点数，减少摩擦力。
（3）含湿量：由于粉体的吸湿作用，粒子 表面吸附的水分增加粒子间粘着力，因此 适当干燥有利于减弱粒子间作用力。
测定粉末的流动性常用休止角测定法或流 速测定法。休止角的测定方法有固定漏斗 法、固定圆锥底法及倾斜箱法等。一般认 为，休止角小于30 度时，其流动性较好； 而大于40 度时，流动性不好。流速测定法 是将粉体加入漏斗中测定粉体全部流出的 时间。
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药物制剂中常用附加剂（辅料）种类简介
附加剂是药物制剂中除主药以外的一切附加材料的总称，也称辅料。
一、要求：
1、对人体无毒害作用，几无副作用；
2、化学性质稳定，不易受温度、pH值、保存时间等的影响；
3、与主药无配伍禁忌，不影响主药的疗效和质量检查；
4、不与包装材料相互发生作用；
5、尽可能用较小的用量发挥较大的作用。
二、分类：按其使用目的和作用可分为数十个大类,在此只列出主要的七大类。（一）防腐剂：也叫抑菌剂。是为防止药剂受微生物污染而引起霉败变质，确保药剂质量。但静脉和脊髓注射剂一律不准加入防腐剂，其他注射剂加防腐剂时，在标签上必须注明使用品种和用量。常用防腐剂见下:
1.苯甲酸 Benzoic Acid
白色或微黄色轻质鳞片或针状结晶，无臭，熔点121.5-123.5℃，受热可升华。难溶于水(0.29%,20℃)，易溶于沸水、乙醇(1:2:3,20℃)及油脂，溶于甘油。抑菌力与pH值关系很大，酸性时抑菌力较好，pH超过4.4时，效果显著下降。适用于内服外用液体制剂，一般浓度为0.05-0.1%，口服日许量5mg/kg。
不适用于眼用溶液和注射剂
2.山梨酸 Sorbic Acid
白色结晶性粉末，有微弱特臭熔点134.5℃，溶解度：冷水1:700、沸水1:27、乙醇1:10、氯仿1:16、乙醚1:20、甘油1:300、丙二醇1:16、油脂约1:150。对霉菌和细菌有较强作用、特别适用于含有吐温的液体制剂，浓度为0.2%，不含吐温的制剂为0.05-0.2%。pH3.0时抑菌作用较尼泊金强，可用于内服制剂。在碱性溶液中效力骤降。
3.乙醇 Alcohol
无色透明具挥发性液体，沸点78℃，易燃烧，与水、乙醚、氯仿可任意混合。20%时有抑菌作用，若同时含有甘油、挥发油等抑菌性物质时，稍低浓度也可抑菌。
液体药剂中单独添加乙醇为抑菌剂的不多见。
4.对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类）Parabene(Nipagin)
常用的有：甲、乙、丙三种。为白色或微黄色结晶性粉末，无嗅或有轻微香味，味灼麻而苦。
抑制霉菌作用较强，但对细菌较弱。适用于弱酸和中性溶液，最适条件pH<6或7。广泛用于内服制剂。低浓度丙二醇可加强其作用。浓度为0.02-0.05%。乙酯应用较多。
因水中溶解度小，需先加热至80℃左右，搅拌溶解，温度过高细粉将熔融后聚结在一起，则不易溶解。其水溶液加热灭，pH>7易分解。
5.苯甲醇 Benzyl Alcohol
无色液体，几无臭，苛辣味，比重1.04-1.05，沸点203-208℃，溶解度：水1:25，水溶液中性，与乙醇\氯仿、脂肪油等任意混合。
苯甲醇 Benzyl Alcohol 无色液体，几无臭，苛辣味，比重 1.04-1.05，沸点203-208℃，溶解度：水1:25，水溶液中性，与乙醇\氯仿、脂肪油等任意混合为局部止痛剂，有抑菌作用，用于偏碱性溶液，常用浓度为1-3%。
有的产品在水中澄明度不好，主要是含不溶性氯化苄杂质的缘故。
6.苯乙醇 Phenethanolum
无色液体，化学性质稳定，耐热，沸点219-221℃，比重约1.02。溶于水1:50，易溶于矿物油，极易溶于乙醇、丙二醇、甘油和脂肪油。
对革兰氏阴性菌尤有效，可用于滴眼液，浓度为0.25-0.5% 配伍禁忌少。
此外，《美国药典》（XXI，NF X VI）还收载有丙酸钠、麝香草酚、山梨酸钾、甲醋吡喃酮及其钠盐等。
（二）抗氧化剂：
又称还原剂，其氧化电势比主药低，先与氧作用，而保持药物稳定。
1、水溶性抗氧剂：亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、亚硫酸钠、干燥亚硫酸钠、硫代硫酸钠、抗坏血酸、甲硫氨酸（蛋氨酸）、硫脲、乙二胺四醋酸二钠（EDTA-Na2）、磷酸、枸橼酸等。
2、油溶性抗氧剂：叔丁基对羟基茴香醚（BHA）、叔丁基对甲酚（BHT）、去甲双氢愈创木酸（CDGA）、生育酚、棓酸酯类等。
（三）矫味剂：是一种能改变味觉的物质、用以掩盖药物的恶味。
1、甜剂：
品名甜度
与蔗糖比较的倍数
中文名英文名
山梨糖 Sorbose 0.51
木糖 Sylose 0.67
木糖醇 Xylitol 1.25
甘油 Glycerin 1.08
甘草酸二钠 Disodium Glycyrrhizinate 200
甘露醇 Mannitol 0.69
甘露糖 Mannose 0.59
半乳糖 Galactose 0.63
麦芽糖 Maltose 0.46
乳糖 Lactose 0.16
果糖 Fructose 1.15-1.5
甜精 Dulcin 265
糖精钠 Saccharin Sodium 675
甜菊糖甙 Stevioside 300
葡萄糖 Glucose 0.74
蔗糖 Sucrose 1.0
2、芳香剂：
天然芳香性挥发油多为芳香族有机化合物的混合物。
人工合成的香料有酯、醇、醛、酮、萜类等按不同比例制成的香精。常用的香料有：小茴香油、玫瑰油、玫瑰香精、柠檬油、柠檬香精、香草香精、香草醛、香蕉香精、菠萝香精、薄荷油、橙皮油、苹果香精等。
3、胶浆剂：
粘稠具缓和性，可干扰味蕾的味觉而达到矫味目的。常用的有：淀粉、阿拉伯胶、西黄耆胶、羧甲基纤维素、甲基纤维素、海藻酸钠、果胶、琼脂等。
（四）着色剂：
分天然和合成两类染料。内服制剂尽量少用。
1、食用色素：苋菜红、胭脂红、柠檬黄、可溶性靛蓝、桔黄G。