药物制剂辅料 ppt课件
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辅料在药物制剂中的应用课件
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1．骨架型缓、控释材料
(1)水溶性或凝胶骨架 ❖药物释放机理是通过水膨化层的扩散、高分子链
的松弛等作用。
❖常用的是羟丙甲纤维素(HPMC)，此外还有甲基 纤维素、羟乙基纤维素、羧甲基纤维素、海藻酸 钠、聚维酮(PVP)、卡波普、壳聚糖、胶原、聚 羟乙基甲基丙烯酸酯、聚羟丙基乙基甲基丙烯酸 酯、聚乙烯醇／甲基丙烯酸酯共聚物等。
改变胶囊剂的溶解性能
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20
二、充填材料
片剂、胶囊剂等口服固体制剂，需采用高分子材 料来控制药物的可压缩性、硬度、吸潮性、脆性、 润滑性、稳定性及在体内的溶解速度。高分子材 料在这类制剂中作为充填材料的应用主要是用作 稀释剂、润滑剂、吸收剂作用。如乳糖，淀粉， 纤维素及其衍生物。
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• 渗透泵片是由药物、半透膜材料、渗透 压活性物质和推动剂等组成，以半渗透 性聚合膜材料将片芯包衣后，膜内的水 易溶颗粒和药液使水渗入片芯(膜内外存 在着渗透压差)，由于容积限制，膜的张 力使药液通过膜上的一释药小孔将药液 释出膜外。
• 常用膜材料有乙基纤维素 ，丙烯酸树脂
型、醋酸纤维素等
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18
药用高分子材料必备条件（3）
⑤作为口服药物与制剂用高分子材料 可以是不被人体消化吸收的惰性材 料，最好具有生物可降解性，以便 高分子残基能通过排泄系统排出体 外；
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19
一、胶囊材料
多以明胶为原料制成，现在也用甲基纤维素、海藻
酸钙（或钠盐）、变性明胶及其他高分子材料，以
渡态的药物高分子形式
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6
控释药物高分子材料
• 这类材料虽然本身不具有药理作用，但由于它的 使用和存在却促进了药物的效用发挥，为药物的
《药物制剂》PPT课件_OK
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排除 1、加入掩蔽剂 丙酮或甲醛
2、加酸、加热使抗氧剂分解 3、加入弱氧化剂 4、利用紫外吸收差异进行测定
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（二）溶剂油 1、有机溶剂稀释法 2、有机溶剂提取法 3、柱色谱分离法 （三）等渗溶液，溶剂水，助溶剂的干扰和排除
40
另取20片复试, 按30片计 A + 1.45 S ≤ 15.0
（若改变限度，则改15.0）
符合规定 不符合规定
符合规定
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（二）溶出度的测定（6片） 是指药物从片剂等固体制剂在
规定溶剂中溶出的速度和程度
凡规定检查溶出度的制剂，不再进行崩解时限的检查
ChP 转篮法、桨法和小杯法
18
37±0.5℃恒温下测定 通常规定限度（Q）为标示量的70%
（一）糖类的干扰和排除
干扰氧化还原滴定
淀粉
糊 蔗
糖 精水 解葡
萄
糖 [ O ]葡
萄
糖
乳糖
（ C 6 H 1 O 5 ） 2 x 分 C 6 H 解 1 O 6 2 [ O ] C 6 H 1 O 7
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排除 改用氧化电位稍低的氧化剂
氧化剂
氧化电位
KMnO4
+ 1.51 V
Ce(SO4)2
+ 1.44 V
等当点时+ 0.94～ + 1.28 V ）
HNO3 FeCl3 I2
+ 0.94 V
+ 0.77 V
+ 0.54 V
23
Байду номын сангаас
硫酸亚铁 高锰酸钾滴定液
硫酸亚铁片 硫酸铈滴定液 维生素C片 碘滴定液
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（二）硬脂酸镁的干扰和排除
药物制剂辅料 ppt课件
靶向药物用赋形剂
天然赋形剂和专门合成的能增加保护或靶向作 用的材料，如来自海洋生物(甲壳素和海藻酸 盐)植物或动物的磷脂(蛋和豆磷脂)以及哺乳动 物的胶原(明胶)都被用作输送或靶向的辅料或 复杂制剂如微乳或脂质体中的组份。
减毒的腺病毒用作载体以输送到细胞核
赋形剂作为稳定剂
赋形剂能减少药物的降解速率如光不稳定、 氧化或分子间、分子内反应降解，稳定化策 略如下：
炭胶体
药物 博莱霉素 丝裂霉素C 1-已氨甲酰基-5-Fu 阿柔比星，顺铂 丝裂霉素C 维生素B12 Neocartinostation 阿糖胞苷 5-Fu，博莱霉素 干扰素，肿瘤坏死因子 环孢素，维素素A，辅酶Q，
DDT 乙炔雌二醇3-环戊烯醚 丝裂霉素C，阿柔比星
作用类型 离子对 共价结合 疏水性包合 混和 混和 复合 共价结合 微囊 微囊 疏水结合 混合
乳糖最广泛地用于制造片剂，在英国约有5-10% 的人口有乳糖吸收障碍
蔗糖它会引起龋齿及糖尿病治疗中混乱，山梨醇 在高剂量使用时会引起腹泻和气胀
环己(烷)氨(基)磺酸盐（糖精）由于有致癌性的报 告而被美国禁止，并于1969年被GRAS撤消，糖 精还是有争议，仍怀疑其是致癌源。主要是在消 化时被肠菌丛形成环已胺
赋形剂的选择
活性成分的性质决定了赋形剂的选择 精心设计的剂型及其制造过程，了解患者群体
及临床的条件也不可少 药物使用的模式以及所用剂量也必须重视 随后去评价候选的赋形剂以证明其期望的功能
(达到其目的)以及不与药物及不与其它赋形剂 作用 不能有任何药理作用，影响安全性和耐受性。
同样还要考虑赋形剂的规章状况以及各个国家 特定的要求或禁忌
美国和日本的管理当局公布了医药用赋形剂的 清单
赋形剂的提供源头
《药物制剂工程》课件
动物疾病。
生物肥料
03
生物肥料制剂可以为植物提供必要的营养元素，促进植物生长
和发育。
药物制剂在其他领域的应用
01
02
03
环境治理
药物制剂可以用于环境治 理，如水处理、空气净化 等。
公共卫生
在公共卫生领域，药物制 剂可以用于消毒、防疫等 方面。
医疗美容
在医疗美容领域，药物制 剂可以用于皮肤护理、整 形手术等方面。
药物制剂工程是一门应用工程学原理研究和解决药物制剂 在生产、质量控制、合理应用等方面问题的综合性学科。 其主要研究内容包括药物制剂的工艺流程设计、设备选型 与配套、工艺参数优化、质量控制等方面的理论和实践问 题。目的是为了提高药物制剂的生产效率、降低生产成本 、保证产品质量和临床疗效，促进药物制剂产业的可持续 发展。
检测方法
采用高效液相色谱法、气相色谱法、 紫外可见分光光度法等多种检测手段 ，对药物制剂的成分、杂质等进行定 性和定量分析，确保药物制剂的质量 符合标准。
药物制剂的稳定性研究
影响因素
研究温度、湿度、光照、氧气等环境因素对药物制剂稳定性的影响，为药物制剂的储存、运输和使用提供依据。
稳定性考察
通过加速试验和长期试验等方法，对药物制剂的有效期进行评估，确保药物制剂在规定条件下能够保持稳定。
01
药物制剂工程概述
药物制剂的定义与分类
总结词
药物制剂的定义与分类
详细描述
药物制剂是指将原料药经过加工，制成适合于临床应用的剂型。根据给药途径 和应用方式的不同，药物制剂可以分为口服制剂、注射制剂、外用制剂、吸入 制剂等。
药物制剂工程的研究内容与目的
要点一
总结词
要点二
详细描述
药物制剂辅料与包装材料-固体制剂辅料课件
有机类稀释剂：淀1粉、微晶纤维素、 蔗糖、甘露醇、山梨醇等。
1、水溶性稀释剂
（1）乳糖：本品可溶于水，性质稳定，可与大多 数药物配伍不发生化学反应；压缩成型性较好， 压成的片剂的表面光亮美观，片剂硬度较大；其 重要优点是用乳糖为辅料压成之片，药物的溶出 度较好；本品既可用为稀释剂用湿法制粒，也可 用为粉末直接压片的辅料（如喷雾干燥乳糖）。
三、稀释剂与吸收剂的选用
（一）吸湿性 选用水溶性填充剂时，对易吸湿的水溶性
药物，应在查阅或测定其CRH后，选用 CRH值尽可能大的填充剂。 选用水不溶性填充剂，则应是吸湿量愈低 愈好，以保证在通常湿度条件下不易吸湿。
（二）流动性
1、填充剂的流动性不仅影响生产过程，而 且影响直接质量，对散剂、颗粒剂、胶囊 的分装、片剂的分剂量有较大影响。
（3）山梨醇：是甘露醇的异构体，两者的很多性 质相似，但山梨醇的吸湿性较强，在片剂中应用 受到限制。
2、水不溶性稀释剂
（1）淀粉：常用玉米淀粉，马铃薯淀 粉色泽较差（白度低）而且吸湿性较 强；小麦淀粉、大米淀粉也可应用， 但成本较高。淀粉易吸水，但不潮解， 空气中稳定，能与多种药物配伍。常 用作片剂的填充剂、黏合剂、崩解剂。 某些酸性较强的药物不适宜用淀粉做 填充剂。
（2）糊精：淀粉经酶法或化学方法水解得 到的降解产物，为数个至数十个葡萄糖单 位的寡糖和聚糖的混合物。作直接压片的 黏合剂。
3、经非水溶剂溶解或润湿后具黏性的黏合 剂 如乙基纤维素、聚维酮、羟丙基甲基纤
维素等。此类黏合剂适用于遇水不稳定的 药物。
（1）乙基纤维素（EC）：系纤维素的乙基 醚化物，不溶于水，可溶于乙醇，可用于 对水敏感性药物的黏合剂，常用浓度为 2% ~ 10%。与石蜡和微晶石蜡有配伍禁忌。
1、水溶性稀释剂
（1）乳糖：本品可溶于水，性质稳定，可与大多 数药物配伍不发生化学反应；压缩成型性较好， 压成的片剂的表面光亮美观，片剂硬度较大；其 重要优点是用乳糖为辅料压成之片，药物的溶出 度较好；本品既可用为稀释剂用湿法制粒，也可 用为粉末直接压片的辅料（如喷雾干燥乳糖）。
三、稀释剂与吸收剂的选用
（一）吸湿性 选用水溶性填充剂时，对易吸湿的水溶性
药物，应在查阅或测定其CRH后，选用 CRH值尽可能大的填充剂。 选用水不溶性填充剂，则应是吸湿量愈低 愈好，以保证在通常湿度条件下不易吸湿。
（二）流动性
1、填充剂的流动性不仅影响生产过程，而 且影响直接质量，对散剂、颗粒剂、胶囊 的分装、片剂的分剂量有较大影响。
（3）山梨醇：是甘露醇的异构体，两者的很多性 质相似，但山梨醇的吸湿性较强，在片剂中应用 受到限制。
2、水不溶性稀释剂
（1）淀粉：常用玉米淀粉，马铃薯淀 粉色泽较差（白度低）而且吸湿性较 强；小麦淀粉、大米淀粉也可应用， 但成本较高。淀粉易吸水，但不潮解， 空气中稳定，能与多种药物配伍。常 用作片剂的填充剂、黏合剂、崩解剂。 某些酸性较强的药物不适宜用淀粉做 填充剂。
（2）糊精：淀粉经酶法或化学方法水解得 到的降解产物，为数个至数十个葡萄糖单 位的寡糖和聚糖的混合物。作直接压片的 黏合剂。
3、经非水溶剂溶解或润湿后具黏性的黏合 剂 如乙基纤维素、聚维酮、羟丙基甲基纤
维素等。此类黏合剂适用于遇水不稳定的 药物。
（1）乙基纤维素（EC）：系纤维素的乙基 醚化物，不溶于水，可溶于乙醇，可用于 对水敏感性药物的黏合剂，常用浓度为 2% ~ 10%。与石蜡和微晶石蜡有配伍禁忌。
药用辅料与包装材料绪论(共43张PPT)
药用辅料的分类——按作用与用途
可分为溶媒、抛射剂、增溶剂、助溶剂、乳 化剂、着色剂、黏合剂、崩解剂、填充剂、润 滑剂、润湿剂、渗透压调节剂、稳定剂、助流 剂、矫味剂、防腐剂、助悬剂、包衣材料、芳 香剂、抗黏着剂、抗氧剂、螯合剂、渗透促进 剂、pH 调节剂、增塑剂、表面活性剂、发泡 剂、消泡剂、增稠剂、包合剂、保湿剂、吸收 剂、稀释剂、絮凝剂与反絮凝剂、助滤剂等。
目前，药典2010年版正文中收载类别一般未 超过两类。
药用辅料的分类——按给药途径
按给药途径分类 可分为口服、注射、黏膜、经皮或局 部给药、经鼻或口腔吸入给药和眼部给药等。 同一药用辅料可用于不同给药途径,且有不同的作用 和用途。
第二节 国内外药用辅料的发展状况
国内
我国药物制剂辅料的发展现状及展望 汤剂诞生（公元前1766年） 东汉张仲景 栓剂、洗剂、软膏、糖浆、丸 剂、肝器制剂等（公元131~201年） 晋代葛洪，唐代孙思邈 《本草纲目》剂型 近40种，中药辅料数10种 20世纪60年代中至70年代末 极左路线影 响发展缓慢，导致与国外差距加大
药用辅料的重要性
药用辅料是制备药物制剂的必要条件
药用辅料影响药物制剂的稳定性 药用辅料影响药物的吸收 药用辅料影响药物的体内分布
药用辅料是制备药物制剂的必要条件
作为必需的赋形剂
例如片剂的粘合剂，乳剂的乳化剂，混悬剂的助悬剂，气 雾剂的抛射剂，栓剂的基质等等，在药物制剂中是必需的， 其在制剂中的存在是不可或缺的。 以热熔法制备栓剂为例
药用辅料影响药物的吸收
溶剂
固体制剂辅料
药用辅料可以影响药物的药效，例如，采用水溶性药用 辅料聚乙二醇6000与灰黄霉素制备的固体分散体可以显著 提高灰黄霉素的生物利用度和提高疗效。 同样，药用辅料还可以改变药物的安全性，例如紫杉 醇是一种重要的抗癌药，其注射剂含增溶剂聚氧乙烯蓖麻 油，该表面活性剂可以通过增溶提高紫杉醇的溶解度，但 也极大增加了药品的过敏性。因此，药用辅料的选择应充 分考虑药品的安全性和有效性。
药物制剂设计PPT课件
通过实验设计和统计分析，优化制剂的处方组成，以提高药物的生物利用度和患者的顺应性。
处方组成与优化
工艺流程
制定合理的工艺流程，以确保药物制剂的制备效率和产品质量。
设备选择
根据工艺流程和制剂要求，选择适合的设备，如混合机、压片机、灌装机等。
工艺参数控制
严格控制工艺参数，如温度、湿度、压力、时间等，以确保产品质量和一致性。
药物制剂设计的法规与伦理问题
THANKS FOR
感谢您的观看
WATCHING
制备工艺与设备
制定药物制剂的质量标准，包括性状、鉴别、杂质检查、含量测定等。
质量标准制定
通过加速实验和长期储存实验，考察药物制剂的稳定性，为确定有效期提供依据。
稳定性考察
对不合格的药物制剂进行合理的处理，如退货、销毁或进行返工处理。
不合格品处理
质量控制与稳定性
04
药物制剂的设计实例
总结词
提高生物利用度
总结词
药物制剂是将药物与适宜的辅料通过制剂技术制成的适合临床应用的剂型。其目的是使药物在临床使用时具有适当的剂型，以便于给药、提高药物的稳定性、降低药物的毒副作用，以及提高药物的生物利用度。
详细描述
药物制剂的定义与分类
药物制剂设计的目标与原则
药物制剂设计的目标是确保药物的安全性、有效性、稳定性和便利性，同时满足生产、流通和使用的实际需求。设计时应遵循安全、有效、经济的原则，并充分考虑患者的年龄、性别、生理和病理状况等因素。
总结词
靶向制剂
缓慢释放、长效作用
缓控释制剂能够控制药物的释放速度，使药物在体内缓慢释放，从而达到长效作用的目的。常见的缓控释制剂包括缓释片、控释胶囊等。
总结词
详细描述
处方组成与优化
工艺流程
制定合理的工艺流程，以确保药物制剂的制备效率和产品质量。
设备选择
根据工艺流程和制剂要求，选择适合的设备，如混合机、压片机、灌装机等。
工艺参数控制
严格控制工艺参数，如温度、湿度、压力、时间等，以确保产品质量和一致性。
药物制剂设计的法规与伦理问题
THANKS FOR
感谢您的观看
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制备工艺与设备
制定药物制剂的质量标准，包括性状、鉴别、杂质检查、含量测定等。
质量标准制定
通过加速实验和长期储存实验，考察药物制剂的稳定性，为确定有效期提供依据。
稳定性考察
对不合格的药物制剂进行合理的处理，如退货、销毁或进行返工处理。
不合格品处理
质量控制与稳定性
04
药物制剂的设计实例
总结词
提高生物利用度
总结词
药物制剂是将药物与适宜的辅料通过制剂技术制成的适合临床应用的剂型。其目的是使药物在临床使用时具有适当的剂型，以便于给药、提高药物的稳定性、降低药物的毒副作用，以及提高药物的生物利用度。
详细描述
药物制剂的定义与分类
药物制剂设计的目标与原则
药物制剂设计的目标是确保药物的安全性、有效性、稳定性和便利性，同时满足生产、流通和使用的实际需求。设计时应遵循安全、有效、经济的原则，并充分考虑患者的年龄、性别、生理和病理状况等因素。
总结词
靶向制剂
缓慢释放、长效作用
缓控释制剂能够控制药物的释放速度，使药物在体内缓慢释放，从而达到长效作用的目的。常见的缓控释制剂包括缓释片、控释胶囊等。
总结词
详细描述
药物制剂学PPT课件
体内实验
利用动物模型，对新药制剂进行药效学评价，包括抗肿瘤、抗炎、 抗病毒等方面的研究。
临床试验
在人体上进行新药制剂的药效学评价，验证其在人体的疗效和作 用机制。
新药制剂的安全性评价
毒理学研究
对新药制剂进行急性毒性、长期毒性、致畸、致突变 等方面的毒理学研究，评估其安全性。
免疫学研究
研究新药制剂对免疫系统的影响，评估其免疫原性和 安全性。
干燥技术
干燥是将药物原料去除水分的过 程，涉及到干燥设备、干燥工艺 等方面的技术。
药物制剂的质量控制
药物制剂的质量控制概述
药物制剂的质量控制是确保药物制剂质量的重要 环节，包括原料药质量控制、中间体质量控制、 成品质量控制等方面的内容。
中间体质量控制
中间体是药物制剂制备过程中的中间产物，其质 量对最终成品的质量有重要影响。因此，对中间 体的质量控制也十分重要，需要对其成分、晶型 等方面进行检测和控制。
原料药质量控制
原料药是药物制剂的主要成分，其质量直接影响 到药物制剂的质量。因此，对原料药的质量控制 至关重要，需要对其纯度、稳定性等方面进行严 格控制。
成品质量控制
成品是最终的药物制剂产品，其质量需要符合国 家药品质量标准。因此，对成品的质量控制至关 重要，需要进行全面的检测和评估，以确保其安 全性和有效性。
临床前研究
进行新药制剂的药效学和安全性评价 ，为新药进入临床试验提供依据。
临床试验
按照国家规定进行新药制剂的临床 试验，验证其疗效和安全性。
新药注册
完成临床试验后，申请新药注册， 获得新药证书和生产批件。
新药制剂的药效学研究
体外实验
通过细胞培养、酶活性测定等手段，研究新药制剂对靶点的作用 机制和药效。
利用动物模型，对新药制剂进行药效学评价，包括抗肿瘤、抗炎、 抗病毒等方面的研究。
临床试验
在人体上进行新药制剂的药效学评价，验证其在人体的疗效和作 用机制。
新药制剂的安全性评价
毒理学研究
对新药制剂进行急性毒性、长期毒性、致畸、致突变 等方面的毒理学研究，评估其安全性。
免疫学研究
研究新药制剂对免疫系统的影响，评估其免疫原性和 安全性。
干燥技术
干燥是将药物原料去除水分的过 程，涉及到干燥设备、干燥工艺 等方面的技术。
药物制剂的质量控制
药物制剂的质量控制概述
药物制剂的质量控制是确保药物制剂质量的重要 环节，包括原料药质量控制、中间体质量控制、 成品质量控制等方面的内容。
中间体质量控制
中间体是药物制剂制备过程中的中间产物，其质 量对最终成品的质量有重要影响。因此，对中间 体的质量控制也十分重要，需要对其成分、晶型 等方面进行检测和控制。
原料药质量控制
原料药是药物制剂的主要成分，其质量直接影响 到药物制剂的质量。因此，对原料药的质量控制 至关重要，需要对其纯度、稳定性等方面进行严 格控制。
成品质量控制
成品是最终的药物制剂产品，其质量需要符合国 家药品质量标准。因此，对成品的质量控制至关 重要，需要进行全面的检测和评估，以确保其安 全性和有效性。
临床前研究
进行新药制剂的药效学和安全性评价 ，为新药进入临床试验提供依据。
临床试验
按照国家规定进行新药制剂的临床 试验，验证其疗效和安全性。
新药注册
完成临床试验后，申请新药注册， 获得新药证书和生产批件。
新药制剂的药效学研究
体外实验
通过细胞培养、酶活性测定等手段，研究新药制剂对靶点的作用 机制和药效。
《药用辅料淀粉》课件
药用辅料淀粉在药物制剂中的应用领域广泛，主要包括片剂、胶囊剂、颗粒剂、散 剂等固体制剂，以及注射剂、口服液等液体制剂。
在固体制剂中，药用辅料淀粉主要用于制作药物制剂的骨架材料、粘合剂、崩解剂 等，对药物制剂的质量、稳定性和有效性具有重要影响。
在液体制剂中，药用辅料淀粉主要用于增加药物的溶解度和稳定性，改善药物的口 感和外观，提高药物的生物利用度和治疗效果。
粘度
淀粉具有较高的粘度，可 以作为增稠剂使用，有助 于制备稳定的悬浮液和乳 浊液。
稳定性
淀粉在储存和使用过程中 表现出良好的稳定性，不 易发生变质和性能下降。
化学性质
酸碱稳定性
淀粉对酸碱具有较强的稳定性， 能够在不同的pH值条件下保持性
能稳定。
酶稳定性
淀粉具有较好的酶稳定性，不易被 酶分解，可以保持其原有性能。
通过离心或压滤等方法将淀粉与杂质 分离。
磨碎
将浸泡后的原料磨碎成浆状，以利于 淀粉的提取。
精制与干燥
精制
通过多次洗涤、过滤和沉淀，去除淀 粉中的残留杂质和蛋白质等。
干燥
将淀粉浆脱水干燥，得到药用辅料淀 粉。
药用辅料淀粉的质量控制
01
02
03
质量标准
根据国家药品监管部门的 规定，制定药用辅料淀粉 的质量标准。
药用辅料淀粉的功能性研究
科研人员不断探索淀粉的改性技术，以提高其功能性，如增稠、悬浮、粘合等 ，以满足药物制剂的不同需求。
药用辅料淀粉的市场前景
市场需求增长
随着药物制剂的发展，对药用辅料淀粉的需求也不断增长，尤其在中药制剂和生 物制剂领域，需求量较大。
市场竞争格局
目前，药用辅料淀粉市场主要由几家大型企业占据，但随着技术的普及和市场需 求的增长，中小企业也有机会进入该市场。
在固体制剂中，药用辅料淀粉主要用于制作药物制剂的骨架材料、粘合剂、崩解剂 等，对药物制剂的质量、稳定性和有效性具有重要影响。
在液体制剂中，药用辅料淀粉主要用于增加药物的溶解度和稳定性，改善药物的口 感和外观，提高药物的生物利用度和治疗效果。
粘度
淀粉具有较高的粘度，可 以作为增稠剂使用，有助 于制备稳定的悬浮液和乳 浊液。
稳定性
淀粉在储存和使用过程中 表现出良好的稳定性，不 易发生变质和性能下降。
化学性质
酸碱稳定性
淀粉对酸碱具有较强的稳定性， 能够在不同的pH值条件下保持性
能稳定。
酶稳定性
淀粉具有较好的酶稳定性，不易被 酶分解，可以保持其原有性能。
通过离心或压滤等方法将淀粉与杂质 分离。
磨碎
将浸泡后的原料磨碎成浆状，以利于 淀粉的提取。
精制与干燥
精制
通过多次洗涤、过滤和沉淀，去除淀 粉中的残留杂质和蛋白质等。
干燥
将淀粉浆脱水干燥，得到药用辅料淀 粉。
药用辅料淀粉的质量控制
01
02
03
质量标准
根据国家药品监管部门的 规定，制定药用辅料淀粉 的质量标准。
药用辅料淀粉的功能性研究
科研人员不断探索淀粉的改性技术，以提高其功能性，如增稠、悬浮、粘合等 ，以满足药物制剂的不同需求。
药用辅料淀粉的市场前景
市场需求增长
随着药物制剂的发展，对药用辅料淀粉的需求也不断增长，尤其在中药制剂和生 物制剂领域，需求量较大。
市场竞争格局
目前，药用辅料淀粉市场主要由几家大型企业占据，但随着技术的普及和市场需 求的增长，中小企业也有机会进入该市场。
药用辅料大全 ppt课件
变化的适应性较强，贮存时也不改变性状； ⑤无特殊的不良气味和味道。
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PPT课件
三、防腐剂的作用原理
1、防腐剂能使病原微生物蛋白质变性、沉淀或凝固。 2、防腐剂能与病原微生物酶系统结合，影响或阻断其新陈 代谢过程。 3、防腐剂有降低表面张力作用，增加菌体胞浆膜通透性使 胞浆破裂、溶解。
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PPT课件
四、应用注意事项
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PPT课件
二、酸类防腐剂
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PPT课件
1、苯甲酸
【来源与制法】本品为天然存在的物质，也可合成制造 【性状】本品为白色有光泽的鳞片状或针状结晶或结晶性粉末，无气 味或微有类似安息香或苯甲醛的气味。室温下微具挥发性，能与水蒸 气同时挥发，约100℃开始升华。水溶液显酸性反应。易溶于乙醇、氯 仿、乙醚和丙酮，能溶于苯、二氧化碳、松节油及油类，在沸水中溶 解，在水中微溶。相对密度1.321，沸点249.2℃。
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PPT课件
1、乙醇（酒精）
【原理】能使蛋白质变性 【质量标准】中国药典2010年版 【最低抑菌浓度】20%以上 【作用与用途】防腐剂与消毒杀菌剂、溶剂、润湿剂 【安全性】大于50%乙醇制剂，外用时可能刺激皮肤。本 品为中枢神经制剂，可引起呕吐、恶心、潮红、精神兴奋 或抑制、嗜睡、知觉丧失，以致昏迷和死亡。
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PPT课件
1、苯甲酸钠
【来源与制法】以苯甲酸为原料，将苯甲酸以适量水混合，加热至 60℃左右，加入计算量的碳酸钠或碳酸氢钠与之反应。待CO2气逸尽 ，溶液澄清，过滤，取滤液浓缩，析出结晶，过滤收集结晶，60℃以 下烘干即得。
【性状】本品为白色颗粒或结晶性粉末。无臭或略带安息香气味，有 甜、涩、咸味。在空气中稳定。极易溶于水，略溶于乙醇、甘油;水溶 液pH值为8, 2.25%的水溶液为等渗液。
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三、防腐剂的作用原理
1、防腐剂能使病原微生物蛋白质变性、沉淀或凝固。 2、防腐剂能与病原微生物酶系统结合，影响或阻断其新陈 代谢过程。 3、防腐剂有降低表面张力作用，增加菌体胞浆膜通透性使 胞浆破裂、溶解。
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四、应用注意事项
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二、酸类防腐剂
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1、苯甲酸
【来源与制法】本品为天然存在的物质，也可合成制造 【性状】本品为白色有光泽的鳞片状或针状结晶或结晶性粉末，无气 味或微有类似安息香或苯甲醛的气味。室温下微具挥发性，能与水蒸 气同时挥发，约100℃开始升华。水溶液显酸性反应。易溶于乙醇、氯 仿、乙醚和丙酮，能溶于苯、二氧化碳、松节油及油类，在沸水中溶 解，在水中微溶。相对密度1.321，沸点249.2℃。
Байду номын сангаас
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1、乙醇（酒精）
【原理】能使蛋白质变性 【质量标准】中国药典2010年版 【最低抑菌浓度】20%以上 【作用与用途】防腐剂与消毒杀菌剂、溶剂、润湿剂 【安全性】大于50%乙醇制剂，外用时可能刺激皮肤。本 品为中枢神经制剂，可引起呕吐、恶心、潮红、精神兴奋 或抑制、嗜睡、知觉丧失，以致昏迷和死亡。
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1、苯甲酸钠
【来源与制法】以苯甲酸为原料，将苯甲酸以适量水混合，加热至 60℃左右，加入计算量的碳酸钠或碳酸氢钠与之反应。待CO2气逸尽 ，溶液澄清，过滤，取滤液浓缩，析出结晶，过滤收集结晶，60℃以 下烘干即得。
【性状】本品为白色颗粒或结晶性粉末。无臭或略带安息香气味，有 甜、涩、咸味。在空气中稳定。极易溶于水，略溶于乙醇、甘油;水溶 液pH值为8, 2.25%的水溶液为等渗液。
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全球广泛使用的润滑剂，在片剂和胶囊生产中用硬脂酸盐减少在 压片或填压实时移动部件之间的摩擦力； 在片剂和胶囊制造时帮助粉末流动的赋形剂，如硅胶可改善从料 斗到模圈的流动和帮助药粉进入模圈或胶壳中，改善填充的精度、 均匀度和相应的剂量； 压缩用助剂帮助形成良好的压实体，不论是干法制粒(重压法 slugging)的压片前或压片时。大多数赋形剂来自植物、动物或 矿物(微晶纤维素、乳糖或碳酸镁)； 人或牛的血清球蛋白常用于生物技术产品，避免蛋白质被软管、 滤器和其它设备所吸附； 保护药物在操作中免受损害的稳定剂，如冻干注射用生物技术产 品，为避免在冷冻时失活常用的“冷冻保护剂”，如蔗糖、多元 醇或葡聚糖。类似的技术用于避免脂质体的聚集和药物泄漏
赋形剂能减少药物的降解速率如光不稳定、氧化或分子间、分子内 反应降解，稳定化策略如下：
处方中用光吸收谱可覆盖光敏药物的赋形剂，即所谓光谱覆盖技术； 处方中用抗氧剂以免氧化降解，该技术用于含维生素产品； 用赋形剂阻止同分子内、邻近分子间或在能引起反应而或降解的辅料中的基 团结合。
医学资源
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赋形剂作为工艺助剂
医学资源
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靶向药物用赋形剂
天然赋形剂和专门合成的能增加保护或靶向作用的材料，如来自海洋 生物(甲壳素和海藻酸盐)植物或动物的磷脂(蛋和豆磷脂)以及哺乳动物 的胶原(明胶)都被用作输送或靶向的辅料或复杂制剂如微乳或脂质体 中的组份。 减毒的腺病毒用作载体以输送到细胞核
医学资源Leabharlann 14赋形剂作为稳定剂
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赋形剂中的杂质
赋形剂在制造中会有杂质残留、降解产物或其它异构物
如1996年在海地发生的小孩肾损害是由于在乙酰氨基酚液剂中用了有二甘醇 污染的甘油之故
药物制剂辅料
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1
主要内容
药物制剂用辅料
粉末和固体制剂辅料
注射剂辅料 辅料的安全性试验
药用辅料的测试——法规和临床前要求
医学资源
2
第一部分
药物制剂用辅料
医学资源 3
辅料的稳定性
辅料中的杂质
辅料的安全性 新型辅料 辅料选择 辅料来源
医学资源
4
药物制剂不论其组成还是使用方法， 必须要符合如下安全、有效和质量的 要求
医学资源 16
药物-赋形剂的相互作用
赋形剂与药物各自的功能团会相互作用引起药物降解
许多含有伯、仲、叔胺基的小分子药物能与糖的醛基或残留在 辅料中的挥发性醛作用
药物和赋形剂之间的物理作用也影响质量
药物吸附于微晶纤维素使溶出减少，氯霉素硬脂酸酯和硅胶在 研磨时发生多晶体转变
赋形剂甚至不直接与活性药物作用而使药物降解
含量精确； 取用方便； 以适宜的剂型供药物吸收或将药物输送到靶位； 在整个货架期和使用期中质量不变； 制造过程稳妥，可重现，经济
医学资源
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实际上，每个药品均由药物加赋形剂组成。 赋形剂是药品所不可缺少的、在大多情况 下是制剂中用量最多的部分。
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剂量的正确性
作用非常强的药物 (即剂量很低)，必须将之分散到稀释剂或填充剂中
嵌入蛋白复合物
苯乙烯-马来酸酸酐聚合物 脂质体
维生素B12
Neocartinostation 阿糖胞苷
复合
共价结合 微囊
水/油乳剂
类脂混合胶束
5-Fu，博莱霉素
干扰素，肿瘤坏死因子
微囊
疏水结合
乳糜微粒，低密度脂蛋白
环孢素，维素素A，辅酶Q， DDT 乙炔雌二醇3-环戊烯醚
丝裂霉素C，阿柔比星
医学资源
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赋形剂的稳定性
赋形剂会随时间而变质。油、烷属烃和香料的氧化，纤维素胶类的粘 度降低，薄膜包衣用或释药调节用的高分子材料由于玻璃转变温度的 变化而老化，这些均可导致弹性、穿透性以及水化速率的变化伴随释 放性质和外观的变化 防腐剂如苯甲酸或对羟基苯甲酸酯是挥发性的 醋酸盐缓冲剂在低pH时可挥发，在冻干的干燥阶段会失去
液体或半固体制剂需要辅助赋形剂来帮助活性成份的溶剂化或分散
药物的混悬剂需要增稠剂或其它添加物以保证药物的均匀分散和剂量 的精确性
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使用者或患者的方便
液体口服制剂、咀嚼剂、泡腾片及作为液体剂使用的分散片中，都含 有甜味剂、香料或掩味剂 某些注射剂会因体积多、不等渗、pH等原因引起局部疼痛，要加入局 麻剂苯甲醇来减轻不适
混合
炭胶体
疏水吸附
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油酸可提高普萘洛尔的生物利用度
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小肠上皮生理和酶是防碍药物口服后进入循环系统的屏障，故拉开细 胞间坚固的结合点，以增加经膜的流量 抑制小肠细胞色素P450 3A4 ，葡萄汁是该酶的强力抑制剂，能增加 环孢素、三唑仓、硝苯地平等药物的吸收
一些生物粘附或吸水膨胀的赋形剂可增加与上皮细胞的接触、延长在 胃中滞留时间或延缓肠转运而促进吸收
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口服吸收促进剂
类脂质常用来增加疏水性药物的吸收
类脂质如油酸或其盐可减缓胃的排空，可使在小肠有较长的溶出和吸 收时间
枸椽酸和其它有机酸也可减缓胃排空 提高药物淋巴吸收的处方可避免肝的首过代谢
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淋巴靶向的药物载体
淋巴靶向载体 葡聚糖硫酸酯 葡聚糖 β-环糊精低聚物 L-乳酸低聚物微球 明胶微球 博莱霉素 丝裂霉素C 1-已氨甲酰基-5-Fu 阿柔比星，顺铂 丝裂霉素C 药物 作用类型 离子对 共价结合 疏水性包合 混和 混和
可溶性材料会改变pH或离子强度而加速在液体中的水解反应 葡聚糖广泛用作营养输液或在其它注射剂中作为渗透压调节剂， 在含电解质的溶质中、在高压灭菌时会引起果糖的异构化产生 5-羟甲基糠醛 冻干剂的冷冻阶段，丁二酸缓冲剂会析晶导致pH下降，使γ-干 扰素折叠
医学资源 17
微晶纤维素是部分解聚的纤维素，是部分结晶、部分非结晶的。 能吸湿，所吸附的水是非结合水，在制作或贮藏时能很快地与 周围环境平衡 微晶纤维素在25℃时的吸附等温曲线
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从剂型中药物的释放
当药物口服后、应用于靶部位或其它给药方式，制 剂中的药物必须释出而被机体吸收或被输送到靶部 位
口服后药物在胃肠道(GI)中的溶出
局部或透皮制剂的药物要分配到皮肤中
药物进入肺部或鼻腔(吸入制剂)
赋形剂能使药物输送迅速而一致 使用赋形剂以改变剂型的释药 赋形剂也能影响药物从局部或透皮制剂中的释放