药物制剂辅料全
药品辅料常规用量计算公式
药品辅料常规用量计算公式药品辅料在药物制剂中起着非常重要的作用,它们可以帮助药物更好地发挥作用,改善药物的稳定性和溶解度,提高药物的生物利用度等。
在药物制剂过程中,正确计算药品辅料的用量是非常重要的,它直接影响着药物的质量和疗效。
本文将介绍药品辅料常规用量的计算公式,希望对相关从业人员有所帮助。
一、药品辅料常规用量计算公式。
1. 药品辅料的用量计算公式一般为:药品辅料用量 = 药品总量×药品辅料的配比。
其中,药品总量为所需制备的药物制剂的总量,药品辅料的配比为药品辅料在药物制剂中的配比。
2. 若需要计算具体药品辅料的用量,可以使用以下公式:药品辅料用量 = 药品总量×药品辅料的配比×药品辅料的含量。
其中,药品辅料的含量为药品辅料中所含有的有效成分的含量。
二、药品辅料常规用量计算实例。
以某种口服片剂为例,假设需要制备10000片口服片剂,其中某种药品辅料在口服片剂中的配比为2%,该药品辅料的含量为10mg/片。
那么该药品辅料的用量计算如下:药品辅料用量 = 10000片× 2% × 10mg/片 = 2000mg。
即需要2000mg的该药品辅料来制备10000片口服片剂。
三、药品辅料常规用量计算注意事项。
1. 药品辅料的用量计算应该根据实际情况进行,需要考虑药品辅料在药物制剂中的作用、稳定性、溶解度等因素。
2. 在计算药品辅料用量时,应该注意药品辅料的含量,以确保制备的药物制剂中含有足够的有效成分。
3. 在实际操作中,药品辅料的用量计算还需要考虑到药物制剂的生产规模、生产设备等因素,以确保生产过程的稳定性和一致性。
四、结语。
药品辅料的用量计算是药物制剂生产过程中非常重要的一环,正确的用量计算可以保证药物制剂的质量和疗效。
本文介绍了药品辅料常规用量的计算公式及实例,并提出了一些注意事项,希望能够对相关从业人员有所帮助。
在实际操作中,还需要根据具体情况进行调整,以确保药物制剂的质量和稳定性。
药品辅料的名词解释
药品辅料的名词解释药品辅料是指在药物制剂过程中使用的非活性或辅助性物质,起到增加制剂稳定性、改善药物吸收和稳定性、增强药效等作用。
这些辅料主要分为溶剂、增粘剂、填充剂、絮凝剂、消泡剂、表面活性剂等多种类型,对于药物制剂质量和功效的保证起着重要的作用。
1. 溶剂:溶剂是药品辅料中最常见的一类物质,其作用在于将药物溶解或分散于制剂中,使其易于使用和储存。
常见的溶剂包括水、乙醇、丙酮、精制油等。
选择合适的溶剂可以改善药物的稳定性、增强溶解度、促进药物吸收。
2. 增粘剂:增粘剂可以增加药物制剂的粘度,使药物保持在给定位置,例如注射剂中的明胶、羟丙基甲基纤维素等。
增粘剂的添加可以改善制剂的稳定性,减少药物的泄漏和沉淀。
3. 填充剂:填充剂是一种用于调节药片的大小和形状的物质,广泛应用于药物制剂中。
常见的填充剂有乳糖、淀粉、微晶纤维素等。
填充剂不仅可以增加片剂的体积,还可以提高制剂的稳定性和储存性能。
4. 絮凝剂:絮凝剂是一类在药物制剂中应用较多的物质,它能够使溶液中的细小悬浮颗粒迅速聚集形成絮凝物。
常见的絮凝剂有明胶、果胶等。
絮凝剂的添加能够提高制剂的稳定性和流变性能,减少颗粒的沉降和漂浮。
5. 消泡剂:消泡剂是一类用于抑制起泡和去除气泡的物质,常见的消泡剂有二甲基聚硅氧烷、水合二氧化硅等。
消泡剂的添加可以提高制剂的外观质量,减少起泡对药物制剂的影响。
6. 表面活性剂:表面活性剂是一类能够降低液体表面张力的物质,常见的表面活性剂有洗涤剂、乳化剂等。
在药物制剂中,表面活性剂可用于促进药物的吸收、提高制剂的稳定性和触溶性,增加溶液内药物颗粒的分散度。
总结:药品辅料是药物制剂中不可或缺的一部分,其作用涵盖了溶剂、增粘剂、填充剂、絮凝剂、消泡剂、表面活性剂等多个方面。
在制药过程中,正确选择和应用这些辅料,可以保证药物制剂的质量和功效,增加药物的稳定性和吸收性,提高患者的治疗效果。
因此,对药品辅料的认识和理解对于制药过程的优化和药物质量的保证具有重要意义。
药剂学辅料总结大全
药剂学辅料总结大全药剂学辅料是指在制药、生物技术等领域中用于辅助药物生产和制备过程的各种原料和物质。
这些辅料在药物生产过程中起到重要的作用,可以改善药物的稳定性、溶解性、吸收性等特性。
以下是一些常用的药剂学辅料,供您参考和总结。
一、溶剂类辅料1. 无水乙醇:常用于溶解和稀释药物原料,具有良好的溶解性和挥发性。
2. 水:作为常用的无害溶剂,可用于溶解和稀释药物原料,适用于口服制剂和外用制剂。
二、增稠类辅料1. 羧甲基纤维素钠:具有良好的保湿性和吸湿性,可用于制备眼药水、凝胶等药物。
2. 羟丙基甲基纤维素:具有较好的粘度和稠化作用,常用于制备软膏、凝胶等制剂。
三、分散剂类辅料1. 羟丙基甲基纤维素:具有良好的分散性和乳化性,可用于制备悬浮液和乳剂。
2. 卡拉胶:通过与水结合形成胶体,可以使药物均匀分散,适用于制备口服悬浮液。
四、乳化剂类辅料1. 辛酸酯类:常用于制备乳剂和乳膏,具有良好的乳化性和稳定性。
2. 阿维麦斯:用于乳化和稳定油水相,适用于制备乳剂和乳膏。
五、防腐剂类辅料1. 苯甲酸:常用于防腐制剂,能够抑制微生物的生长繁殖。
2. 对羟基苯甲酸酯:具有较强的抗菌和抗霉菌作用,常用于口腔制剂和外用制剂。
六、稳定剂类辅料1. 山梨酸钾:具有良好的稳定性,可用于稳定氧化物和避光反应。
2. 大豆卵磷脂:可以增加药物的稳定性和溶解性,适用于制备注射液和微乳剂。
七、pH调节剂类辅料1. 枸橼酸:常用于调节药物的酸碱度,可使药物呈酸性或碱性。
2. 磷酸二氢钠:具有良好的缓冲性,可用于调节溶液的pH值。
八、甜味剂类辅料1. 甘草酸二钾:常用于调节药物的味道,使口服制剂更易口服。
2. 阿斯巴甜:具有良好的甜味,常用于制备口服液体制剂。
九、色素类辅料1. 洋红:常用于制备口服液体制剂,可以使药物呈现艳丽的颜色。
2. 氧化铁颜料:适用于制备片剂和胶囊制剂,具有稳定的颜色和较好的着色效果。
总结:药剂学辅料在药物制剂过程中发挥着重要的作用,不同的药物和制剂需要使用不同的辅料来达到理想的品质和性能。
药物制剂中常用附加剂(辅料)种类简介
药物制剂中常用附加剂(辅料)种类简介附加剂是药物制剂中除主药以外的一切附加材料的总称,也称辅料。
一、要求:1、对人体无毒害作用,几无副作用;2、化学性质稳定,不易受温度、pH值、保存时间等的影响;3、与主药无配伍禁忌,不影响主药的疗效和质量检查;4、不与包装材料相互发生作用;5、尽可能用较小的用量发挥较大的作用。
二、分类:按其使用目的和作用可分为数十个大类,在此只列出主要的七大类。
(一)防腐剂:也叫抑菌剂。
是为防止药剂受微生物污染而引起霉败变质,确保药剂质量。
但静脉和脊髓注射剂一律不准加入防腐剂,其他注射剂加防腐剂时,在标签上必须注明使用品种和用量。
常用防腐剂见下:1.苯甲酸Benzoic Acid白色或微黄色轻质鳞片或针状结晶,无臭,熔点121.5-123.5℃,受热可升华。
难溶于水(0.29%,20℃),易溶于沸水、乙醇(1:2:3,20℃)及油脂,溶于甘油。
抑菌力与pH值关系很大,酸性时抑菌力较好,pH超过4.4时,效果显著下降。
适用于内服外用液体制剂,一般浓度为0.05-0.1%,口服日许量5mg/kg。
不适用于眼用溶液和注射剂2.山梨酸Sorbic Acid白色结晶性粉末,有微弱特臭熔点134.5℃,溶解度:冷水1:700、沸水1:27、乙醇1:10、氯仿1:16、乙醚1:20、甘油1:300、丙二醇1:16、油脂约1:150。
对霉菌和细菌有较强作用、特别适用于含有吐温的液体制剂,浓度为0.2%,不含吐温的制剂为0.05-0.2%。
pH3.0时抑菌作用较尼泊金强,可用于内服制剂。
在碱性溶液中效力骤降。
3.乙醇Alcohol无色透明具挥发性液体,沸点78℃,易燃烧,与水、乙醚、氯仿可任意混合。
20%时有抑菌作用,若同时含有甘油、挥发油等抑菌性物质时,稍低浓度也可抑菌。
液体药剂中单独添加乙醇为抑菌剂的不多见。
4.对羟基苯甲酸酯类(尼泊金类)Parabene(Nipagin)常用的有:甲、乙、丙三种。
药物常用的药剂辅料有哪些?
润湿剂
能使物料润湿以产生足够强度的黏性,以利于制成颗粒。
水、乙醇
粘合剂
能使无黏性或黏性较少的物料聚集粘合成颗粒。
羟丙甲纤维素(HPMC)、聚维酮(PVP)、淀粉浆、糖浆
崩解剂
能促进片剂在胃肠液中迅速崩解成小粒子,使药物易于吸收。
干淀粉、羟甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、泡腾崩解剂、交联聚维酮
亚硫酸钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠
金属离子螯合剂
能与金属离子络合,常与抗氧化剂合用,增强抗氧效果。
乙二胺四乙酸二钠(EDTA-N
A2)
抑菌剂
能防止或抑制病原微生物发育生长。
苯酚、苯甲醇、硫柳汞
等渗调节剂
调整注射液的渗透压,使其与用药部分的渗透压一致,避免出现生理不适应状,如刺激、溶血等。
氯化钠、葡萄糖
药物常用的药剂辅料有哪些?
以片剂注射剂为例,常用的药剂辅料类别、作用常见表:
表1片剂常用药剂辅料
类别
作用
和分剂量。
淀粉、预胶化淀粉、糊精、蔗糖、乳糖、甘露醇、微晶纤维素
吸收剂
当片剂中的主药含有较多的挥发油或其他液体成分时,需加入适当的辅料将其吸收,使保持“干燥”状态,以利于制成片剂
丙烯酸树脂、羟丙甲纤维素、聚维酮、纤维醋法酯
表2注射剂常用药剂辅料
类别
作用
示例
溶剂
溶解药物,使机体易于吸收。
注射用水、乙醇、丙二醇、甘油
PH调节剂、缓冲剂
使注射剂处于最适合的ph值状态,使主药保持安全、稳定、有效。
盐酸、乳酸、氢氧化钠;枸缘酸、枸缘酸钠;酒石酸、就是酸钠
抗氧剂
能够延缓氧对药物制剂产生氧化作用。
润滑剂
药用辅料有哪些
药用辅料系指生产药品和调配处方时使用的赋形剂和附加剂;是除活性成分以外,在安全性方面已进行了合理的评估,且包含在药物制剂中的物质。
药用辅料除了赋形、充当载体、提高稳定性外,还具有增溶、助溶、缓控释等重要功能,是可能会影响到药品的质量、安全性和有效性的重要成分。
那么主要包含哪些类型呢?
辅料在制剂中作用分类有66种。
可从来源、作用和用途、给药途径等进行分类。
可分为天然物、半天然物和全合成物。
按作用和用途可分为溶剂、抛射剂、增溶剂、助溶剂、乳化剂、着色剂、黏合剂、崩解剂、填充剂、润滑剂、润湿剂、渗透压调节剂、稳定剂、助流剂、矫味剂、防腐剂、助悬剂、包衣材料、芳香剂、抗黏合剂、整合剂、渗透促进剂、pH值调节剂、缓冲剂、增塑剂、表面活性剂、发泡剂、消泡剂、增稠剂、包合剂、保湿剂、吸收剂、稀释剂、絮凝剂与反絮凝剂、助滤剂、释放阻滞剂等。
药用辅料的作用:
①赋型:如液体制剂中加入的溶剂,片剂中加入的稀释剂、黏合剂等。
②使制备过程顺利进行:如固体制剂中加入润滑剂以改善药物的粉体性质。
③提高药物稳定性:如抗氧剂可提高易氧化药物的化学稳定性等。
④提高药物疗效:如将胰酶制成肠溶衣片,不仅可使其免受胃酸破坏,还可保证其在肠中充分发挥作用。
⑤降低药物毒副作用:如以硬脂酸钠和虫蜡为基质制成的芸香草油肠溶滴丸,既可掩盖药物的不良臭味,也可避免对胃的刺激。
⑥调节药物作用:选用不同的辅料,可使制剂具有速释性、缓释性、靶向性、生物降解性等。
⑦增加病人用药的顺应性:如口服液体制剂中加入矫味剂。
以上就是药用辅料的相关内容,希望可以帮到大家!。
药物制剂辅料
主要内容
药物制剂用辅料 粉末和固体制剂辅料 注射剂辅料 辅料的安全性试验
药用辅料的测试——法规和临床前要求
第一部分
药物制剂用辅料
辅料的稳定性 辅料中的杂质 辅料的安全性 新型辅料 辅料选择 辅料来源
药物制剂不论其组成还是使用方法, 必须要符合如下安全、有效和质量的 要求
含量精确; 取用方便; 以适宜的剂型供药物吸收或将药物输送到靶 位; 在整个货架期和使用期中质量不变; 制造过程稳妥,可重现,经济
实际上,每个药品均由药物加赋形剂组成。 赋形剂是药品所不可缺少的、在大多情况 下是制剂中用量最多的部分。
剂量的正确性
作用非常强的药物 (即剂量很低),必须将之分 散到稀释剂或填充剂中 液体或半固体制剂需要辅助赋形剂来帮助活性 成份的溶剂化或分散 药物的混悬剂需要增稠剂或其它添加物以保证 药物的均匀分散和剂量的精确性
药物-赋形剂的相互作用
赋形剂与药物各自的功能团会相互作用引起药物降解
许多含有伯、仲、叔胺基的小分子药物能与糖的醛基或残留 在辅料中的挥发性醛作用
药物吸附于微晶纤维素使溶出减少,氯霉素硬脂酸酯和硅胶 在研磨时发生多晶体转变 可溶性材料会改变pH或离子强度而加速在液体中的水解反应 葡聚糖广泛用作营养输液或在其它注射剂中作为渗透压调节 剂,在含电解质的溶质中、在高压灭菌时会引起果糖的异构 化产生5-羟甲基糠醛 冻干剂的冷冻阶段,丁二酸缓冲剂会析晶导致pH下降,使γ干扰素折服制剂、咀嚼剂、泡腾片及作为液体剂 使用的分散片中,都含有甜味剂、香料或掩味 剂 某些注射剂会因体积多、不等渗、pH等原因 引起局部疼痛,要加入局麻剂苯甲醇来减轻不 适
药物的药用辅料
药物的药用辅料药物的药用辅料是指在制药过程中用于增加药物特性、改善药物品质和促进药物吸收等目的的材料。
药用辅料在药物制剂中起着重要的作用,它可以帮助药物更好地发挥疗效,提高药物的稳定性和可控性,同时还能改善药物的口感,提高患者的服药依从性。
本文将围绕药物的药用辅料展开探讨,从药用辅料的种类、选择、应用等方面进行阐述。
一、药用辅料的种类药用辅料可以分为多个不同的类别,包括溶剂、填料、分散剂、稳定剂、增塑剂、调味剂等。
这些辅料通过不同的方式与药物相互作用,达到改善药物品质和促进药效的目的。
1. 溶剂:溶剂是药物制剂中常用的辅料之一,它可以解决药物中不易溶解的成分问题,并保持药物的稳定性。
常见的溶剂包括水、乙醇、甘油等,在制药过程中根据药物的性质选择适合的溶剂进行配制。
2. 填料:填料是一种用于增加制剂体积和改善制剂性状的药用辅料。
常见的填料有淀粉、蔗糖、微晶纤维素等,它们可以提高药片的成型性和稳定性,使制剂更易于储存和使用。
3. 分散剂:分散剂可以使药物均匀分散在制剂中,提高药物的可溶性和生物利用度。
如胶体二氧化硅、羟丙基甲基纤维素等常用的分散剂都具有良好的分散性和乳化性能,能够使固体药物更好地分散于液体基质中。
4. 稳定剂:稳定剂在药物制剂中起到保护药物活性和延缓药物分解降解的作用。
常见的稳定剂有酸碱调节剂、抗氧化剂等,它们可以调节制剂的pH值,防止药物在制剂中的降解和氧化。
5. 增塑剂:增塑剂可以改善药物的可塑性和柔软性,促进制剂易于加工和使用。
如聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇等常用的增塑剂可以增加药物制剂的柔软度和拉伸性,使其更适合口服或外用。
6. 调味剂:调味剂可以改善药物的味道和口感,提高患者的服药依从性。
如薄荷脑、甘草酸等调味剂可以使制剂味道更加宜人,避免患者对药物的抵触情绪。
二、药用辅料的选择药用辅料的选择应根据药物的性质和制剂要求进行合理的配比和选择。
以下是几个关键的选择因素:1. 药物特性:药用辅料的选择应考虑药物的化学性质、物理性质和稳定性等因素。
药物制剂中的辅料选择与优化
药物制剂中的辅料选择与优化药物制剂是指将药物成分与辅料进行混合,并通过一定的工艺制备成药品的过程。
辅料作为药物制剂中不可或缺的组成部分,不仅能起到增加制剂稳定性、改善药物溶解度、调节pH值等作用,还能提高药物的生物利用度、降低毒副作用、增加患者的依从性等。
因此,在药物制剂中,对辅料的选择与优化显得尤为重要。
一、辅料选择原则在药物制剂中,辅料的选择应遵循一定的原则,以确保药物制剂的质量和疗效。
以下是一些常用的辅料选择原则:1. 安全性:辅料应该具有良好的安全性,不能对人体健康造成不良影响。
因此,在辅料选择过程中,需要考虑辅料的毒副作用、致敏性等因素,并根据实际需要进行安全性评价。
2. 相容性:辅料与药物成分之间应具有良好的相容性,避免因相互作用而导致制剂质量的下降。
相容性的研究可以通过物化性质测试、药物相互作用研究等方法来进行。
3. 稳定性:辅料应具有良好的稳定性,能够保证制剂在长期储存和使用过程中不会发生质量变化。
辅料的稳定性可以通过相关的物化性质测试、加速稳定性研究等方法进行评估。
4. 功能性:辅料在药物制剂中的添加应具备一定的功能性,如改善制剂的流变性质、增加药物的溶解度、调节药物的释放速度等。
此外,辅料还可以作为制剂的载体、缓冲剂或增稠剂等功能。
5. 生物利用度:辅料的选择应有助于提高药物的生物利用度,并最大限度地减少药物在体内的消除。
辅料的选择对药物的溶解性、吸收性、代谢性等具有重要影响。
二、常用辅料与其应用在药物制剂中,常用的辅料主要包括溶剂、填充剂、调节剂、增稠剂、表面活性剂等。
以下是一些常见的辅料及其应用:1. 溶剂:常用的溶剂有水、乙醇、甘油等。
它们在制剂中主要起到溶解药物、调节药物浓度、调节药物的pH值等作用。
2. 填充剂:常用的填充剂有淀粉、乳糖、微晶纤维素等。
填充剂可以调节制剂的体积,使制剂易于服用或制剂外观更美观。
3. 调节剂:如改善稳定性、调节溶解度、增加溶解速率等。
如改善制剂的稳定性可选用抗氧化剂、防腐剂等;调节药物溶解度可选用增溶剂、溶剂辅料等。
药物制剂辅料全
(一) 液体制剂的常用辅料表1 口服液体制剂常用辅料表2 注射用溶剂可溶性填充剂不溶性填充剂乳糖(结晶性或粉状)、糊精、蔗糖粉、甘露醇、葡萄糖、山梨醇、果糖、赤鲜糖、氯化钠淀粉(玉米、马铃薯、小麦)、微晶纤维素、磷酸二氢钙、碳酸镁、碳酸钙、硫酸钙、水解淀粉、部分α化淀粉、合成硅酸铝、特殊硅酸钙表5 常用于湿法制粒的黏合剂黏合剂溶剂中浓度(%,W/V)制粒用溶剂淀粉类淀粉(浆)糊精预胶化淀粉蔗糖5~102~10~50水水水纤维素类甲基纤维素(MC)羟甲基纤维素(HPC)羟丙基甲基纤维素(HPMC)羧甲基纤维素钠(CMC-Na)微晶纤维素(MCC)乙基纤维素(EC)2~102~102~102~10水水或乙醇-水水干黏合剂乙醇合成高分子聚乙二醇(PEG4000,6000)聚乙烯醇(PVA)聚维酮(PVP)10~505~202~20水或乙醇水水或乙醇天然高分子明胶阿拉伯胶西黄耆胶海藻酸钠琼脂2~10 水表6 常用崩解剂表7 常用的润滑剂、助流剂、抗黏着剂表8 膜剂的成膜材料膜剂的成膜材料天然高分子合成高分子明胶、虫胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉、糊精PVA05-88、PVA17-88、乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA)(三)半固体制剂的常用辅料表9 软膏剂常用基质表10 栓剂常用辅料(四)常用薄膜包衣材料表11 常用包衣材料精选资料THANKS !!!致力为企业和个人提供合同协议,策划案计划书,学习课件等等打造全网一站式需求欢迎您的下载,资料仅供参考可修改编辑。
药物制剂辅料与包装材料
药物制剂辅料与包装材料药物制剂辅料是指在药物制剂过程中,用于增加或改善产品的物理性质、化学性质、稳定性以及便于制剂生产和使用的辅助性物质。
包装材料是指将制剂装入包装容器中以便于储存、运输和销售的材料。
药物制剂辅料和包装材料在药物制剂中起着很重要的作用,下面将分别对其进行详细介绍。
药物制剂辅料按其用途可分为增稠剂、分散剂、乳化剂、稳定剂、溶剂、脱悬剂等。
增稠剂的作用是增加药物的粘度,改善制剂的流变特性,常用的增稠剂有羧甲基纤维素钠、羟乙基纤维素等。
分散剂可使药物均匀分散于制剂中,常用的分散剂有黄原胶、聚乙烯吡咯烷酮等。
乳化剂能使水溶性药物与不溶于水的基质均匀混合,常用的乳化剂有聚氧乙烯麦芽糖酯、聚山梨酯80等。
稳定剂用于保护药物免受光、氧、湿等环境因素的影响,常用的稳定剂有丙酸钠、柠檬酸钠等。
溶剂可用于溶解药物,常用的溶剂有乙醇、甘油等。
脱悬剂可用于将悬浮液转变为溶液,常用的脱悬剂有聚山梨酯80、十二烷基硫酸钠等。
包装材料按其性质可分为塑料包装材料、玻璃包装材料、金属包装材料和复合包装材料等。
塑料包装材料具有良好的柔韧性、隔氧性、耐腐蚀性和低成本的特点,常用的塑料包装材料有聚乙烯、聚丙烯、聚氯乙烯等。
玻璃包装材料具有良好的透明性、抗热性和抗腐蚀性,常用的玻璃包装材料有玻璃瓶、玻璃小瓶等。
金属包装材料具有良好的抗压性和抗渗透性,常用的金属包装材料有铝箔、锡箔等。
复合包装材料是指由不同材料通过层叠、共混、涂覆等工艺组成的包装材料,其综合性能较好,常用的复合包装材料有铝塑复合膜、纸铝塑复合膜等。
药物制剂辅料和包装材料的选择应根据药物的性质和制剂的要求进行合理搭配。
辅料的选择应考虑其安全性、稳定性和相容性,以及对制剂性能的影响。
包装材料的选择应考虑其不透性、密封性、稳定性和对药物的保护性能。
同时,辅料和包装材料的生产和使用应符合药典标准和相关法规要求。
总之,药物制剂辅料和包装材料对药物的质量和疗效有着至关重要的影响。
药物制剂辅料全
(一) 液体制剂的常用辅料
表2 注射用溶剂
表3 注射剂常用附加剂
(二)固体制剂常用辅料
表4 湿法制粒中常用的填充剂可溶性填充剂不溶性填充剂
乳糖(结晶性或粉状)、糊精、蔗糖粉、甘露醇、葡萄糖、山梨醇、果糖、赤鲜糖、氯化钠淀粉(玉米、马铃薯、小麦)、微晶纤维素、磷酸二氢钙、碳酸镁、碳酸钙、硫酸钙、水解淀粉、部分α化淀粉、合成硅酸铝、特殊硅酸钙
表5 常用于湿法制粒的黏合剂
黏合剂溶剂中浓度
(%,W/V)
制粒用溶剂
淀粉类淀粉(浆)
糊精
预胶化淀粉
蔗糖5~10
2~10
~50
水
水
水
纤维素类甲基纤维素(MC)
羟甲基纤维素(HPC)
羟丙基甲基纤维素(HPMC)
羧甲基纤维素钠(CMC-Na)
微晶纤维素(MCC)
乙基纤维素(EC)2~10
2~10
2~10
2~10
水
水或乙醇-水
水
干黏合剂
乙醇
合成高分子聚乙二醇(PEG4000,6000)
聚乙烯醇(PVA)
聚维酮(PVP)10~50
5~20
2~20
水或乙醇
水
水或乙醇
天然高分子明胶
阿拉伯胶
西黄耆胶
海藻酸钠
琼脂
2~10 水
表7 常用的润滑剂、助流剂、抗黏着剂
表8 膜剂的成膜材料
膜剂的成膜材料
天然高分子 合成高分子
明胶、虫胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉、糊精
PVA05-88、PVA17-88、乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA )
(三)半固体制剂的常用辅料
表10 栓剂常用辅料
(四)常用薄膜包衣材料。
药用辅料
1阿拉伯胶(Acacia)1 2乙酰舒泛钾(Acesulfame Potassium)43冰醋酸(AceticAcid,Glacial)64乙酰枸橼酸三丁酯(Acetyltributyl Citrate)85乙酰枸橼酸三乙酯(Acetyltriethyl Citrate)106人血白蛋白(Albumin)127乙醇(Alcohol)158海藻酸(AlginicAcid)199脂肪族聚酯(Aliphatic Polyesters)2210阿力糖(Alitame)2711杏仁油(AlmondOil)2912维生素E(AlphaTocopherol)3113氨溶液(AmmoniaSolution)36 14维生素C(AscorbicAcid)3815棕榈酸维生素C酯(AscorbylPalmitate)42 16阿司帕坦(Aspartame)44 17绿坡缕石(Attapulgite)4718皂土(Bentonite)49 19苯扎氯铵(BenzalkoniumChloride)5320苄索氯铵(BenzethoniumChloride)5721苯甲酸(BenzoicAcid)6022苯甲醇(BenzylAlcohol)6423苯甲酸苄酯(BenzylBenzoate)6824溴硝丙二醇(Bronopol)7025丁羟茴醚(ButylatedHydroxyanisole)7326丁羟甲苯(ButylatedHydroxytoluene)7627羟苯丁酯(Butylparaben)7928碳酸钙(CalciumCarbonate)8329无水磷酸氢钙(CalciumPhosphate, DibasicAnhydrous)8830磷酸氢钙二水合物(CalciumPhosphate, DibasicDihydrate)9131磷酸钙(CalciumPhosphate, Tribasic)9532硬脂酸钙(CalciumStearate)9833硫酸钙(CalciumSulfate)10134低芥酸菜籽油(CanolaOil)10435卡波姆(Carbomer)10736二氧化碳(CarbonDioxide)11237羧甲纤维素钙(CarboxymethylcelluloseCalcium)11538羧甲纤维素钠(CarboxymethylcelluloseSodium)117 39角叉菜胶(Carrageenan)12140蓖麻油(CastorOil)12441氢化蓖麻油(CastorOil,Hydro- genated)12742微晶纤维素(Cellulose,Microcr ystalline)12943 粉状纤维素(Cellulose, Powdered)13444微粉硅胶微晶纤维素(Cellulose,SilicifiedMicrocrystalline)13745醋酸纤维素(CelluloseAcetate)14046纤维醋法酯(CelluloseAcetatePhthalate)14347角豆胶(Ceratonia)14648十八十六醇(CetostearylAlcohol)14849西曲溴铵(Cetrimide)15050十六醇(CetylAlcohol)15351壳聚糖(Chitosan)15652氯己定(Chlorhexidine)16053三氯叔丁醇(Chlorobutanol)16654氯甲酚(Chlorocresol)16955一氯二氟乙烷(Chlorodifluoroe- thane)17256 氟里昂(Chlorofluorocabons)17557对氯间二甲酚(Chloroxylenol)17958胆固醇(Cholesterol)18159枸橼酸(CitricAcidMonohydrate)18460胶态二氧化硅(微粉硅胶)(ColloidalSiliconDioxide)18861着色剂(ColoringAgents)19262玉米油(CornOil)20363棉籽油(CottonseedOil)20664甲酚(Cresol)20865交联羧甲纤维素钠(CroscarmelloseSodium)21266交联聚维酮(Crospovidone)21567环糊精(Cyclodextrins)21868环甲基硅酮(Cyclomethicone)22369苯甲地那铵(DenatoniumBenzoate)22570葡萄糖结合剂(Dextrates)22771糊精(Dextrin)23072葡萄糖(Dextrose)23373邻苯二甲酸二丁酯(DibutylPhthalate)23774癸二酸二丁酯(Dibutyl Sebacate)23975二乙醇胺(Diethanolamine)24176 邻苯二甲酸二乙酯(DiethylPhthalate)24477二氟乙烷(Difluoroethane)24678 二甲硅油(Dimethicone)24879二甲醚(DimethylEther)25080邻苯二甲酸二甲酯(DimethylPhthalate)25281二甲亚砜(DimethylSulfoxide)25582多库酯钠(DocusateSodium)25883依地酸(乙二胺四乙酸)(Edetic Acid)26184乙酸乙酯(EthylAcetate)26685乙基麦芽酚(EthylMaltol)26986油酸乙酯(EthylOleate)27187乙基香草醛(EthylVanillin)27388乙基纤维素(Ethylcellulose)27589 硬脂酸棕榈酸乙二醇酯(Ethylene GlycolPalmitostearate)28090羟苯乙酯(Ethylparaben)28291果糖(Fructose)28692富马酸(FumaricAcid)29093明胶(Gelatin)29394液体葡萄糖(Glucose,Liquid)29795 甘油(Glycerin)29996山萮酸甘油酯(GlycerylBehenate)30397单油酸甘油酯(GlycerylMonooleate)30598单硬脂酸甘油酯(GlycerylMonostearate)30899硬脂酸棕榈酸甘油酯(GlycerylPalmitostearate)311100四氢呋喃聚乙二醇醚 (Glycofurol)313101瓜耳胶(GuarGum)315102七氟丙烷(HFC)(Heptafluoro- propane)318103 海克西定(Hexetidine)320104烷烃类(HC)(Hydrocarbons)323105盐酸(HydrochloricAcid)326106羟乙纤维素(HydroxyethylCellulose)328107羟乙甲纤维素(HydroxyethylmethylCellulose)333108羟丙纤维素(HydroxypropylCellulose)335109低取代羟丙纤维素(HydroxypropylCellulose,Low-substituted)340110羟丙甲纤维素(Hypromellose)343111羟丙甲纤维素酞酸酯 (Hypromellose Phthalate)348112咪唑烷脲(Imidurea)353113异丙醇(IsopropylAlcohol)356114肉豆蔻酸异丙酯(IsopropylMyristate)359115棕榈酸异丙酯(IsopropylPalmitate)361116白陶土(Kaolin)363117乳酸(LacticAcid)366118拉克替醇(Lactitol)369119乳糖(Lactose)372120羊毛脂(Lanolin)383121含水羊毛脂(Lanolin,Hydrous)386122羊毛醇(LanolinAlcohols)388123卵磷脂(Lecithin)390124硅酸镁铝(MagnesiumAluminumSilicate)393125碳酸镁(MagnesiumCarbonate)398126氧化镁(MagnesiumOxide)402127硅酸镁(MagnesiumSilicate)405128硬脂酸镁(MagnesiumStearate)407129三硅酸镁(MagnesiumTrisilicate)411130苹果酸(MalicAcid)414131麦芽糖醇(Maltitol)417132麦芽糖醇溶液(MaltitolSolution)419133麦芽糖糊精(Maltodextrin)422134麦芽酚(Maltol)425135麦芽糖(Maltose)427136甘露醇(Mannitol)430137中链脂肪酸甘油三酯(Medium-chain Triglycerides)436138葡甲胺(Meglumine)440139薄荷脑(Menthol)443140甲基纤维素(Methylcellulose)446141 羟苯甲酯(Methylparaben)451142液体石蜡(MineralOil)456143轻质液体石蜡(MineralOil, Light)459144液体石蜡羊毛醇(MineralOilandLanolinAlcohols)462145单乙醇胺(Monoethanolamine)464146 谷氨酸一钠(MonosodiumGlutamate)467147硫代甘油(Monothioglycerol)469148氮(Nitrogen)471149一氧化二氮(NitrousOxide)473150油酸(OleicAcid)475151橄榄油(OliveOil)478152石蜡(Paraffin)482153花生油(PeanutOil)484154凡士林(Petrolatum)487155凡士林羊毛醇(PetrolatumandLanolinAlcohols)490156苯酚(Phenol)492157苯氧乙醇(Phenoxyethanol)495158苯乙醇(PhenylethylAlcohol)498159醋酸苯汞(PhenylmercuricAcetate)501160硼酸苯汞(PhenylmercuricBorate)504161硝酸苯汞(PhenylmercuricNitrate)507162磷酸(PhosphoricAcid)511163波拉克林钾 (PolacrilinPotassium)513164泊洛沙姆(Poloxamer)516165葡聚糖(Polydextrose)520166聚乙二醇(PolyethyleneGlycol)523167聚氧乙烯(PolyethyleneOxide)530168聚(甲基)丙烯酸树脂(Polymethacr- ylates)533169 聚氧乙烯烷基醚(PolyoxyethyleneAlkylEthers)541170聚氧乙烯蓖麻油衍生物(Polyoxyeth- yleneCastorOilDerivatives)548171聚山梨酯(Polyoxyethylene SorbitanFattyAcidEsters)553172硬脂酸聚氧乙烯酯(Polyoxyethylene Stearates)559173聚醋酸乙烯酞酸酯(PolyvinylAcetatePhthalate)563174聚乙烯醇(PolyvinylAlcohol)566175苯甲酸钾(PotassiumBenzoate)568176碳酸氢钾(PotassiumBicarbonate)570177氯化钾(PotassiumChloride)572178枸橼酸钾(PotassiumCitrate)575179氢氧化钾(PotassiumHydroxide)577180焦亚硫酸钾(PotassiumMetabisulfite)579181山梨酸钾(PotassiumSorbate)581182聚维酮(Povidone)584183丙酸(PropionicAcid)590184没食子酸丙酯(PropylGallate)592185碳酸丙烯酯(PropyleneCarbonate)596186丙二醇(PropyleneGlycol)598187海藻酸丙二醇酯(PropyleneGlycolAlginate)601188羟苯丙酯(Propylparaben)603189糖精(Saccharin)607190糖精钠(SaccharinSodium)610191芝麻油(SesameOil)613192虫胶(Shellac)616193二氧化硅二甲硅油(Simethi cone)620194 海藻酸钠(SodiumAlginate)623195抗坏血酸钠(SodiumAscorbate)627196苯甲酸钠(SodiumBenzoate)630197碳酸氢钠(SodiumBicarbonate)633198氯化钠(SodiumChloride)638199枸橼酸钠二水合物(SodiumCitrateDihydrate)643200环拉酸钠(SodiumCyclamate)646201氢氧化钠(SodiumHydroxide)649202月桂硫酸钠(十二烷基硫酸钠) (Sodium LaurylSulfate)651203焦亚硫酸钠(偏亚硫酸钠)(SodiumMetabisulfite)654204磷酸氢二钠(SodiumPhosphate, Dibasic)657205磷酸二氢钠(SodiumPhosphate, Monobasic)661206丙酸钠(SodiumPropionate)664207羧甲淀粉钠(SodiumStarchGlycolate)667208硬脂富马酸钠(SodiumStearylFumarate)671209山梨酸(SorbicAcid)674210山梨坦酯SorbitanEsters(SorbitanFattyAcidEsters)678211山梨醇(Sorbitol)684212大豆油(SoybeanOil)688213淀粉(Starch)692214预胶化淀粉(Starch, Pregelatinized)699215 灭菌玉米淀粉(Starch,SterilizableMaize)702216硬脂酸(StearicAcid)705217硬脂醇(StearylAlcohol)709218羟糖氯(Sucralose)711219蔗糖(Sucrose)713220可压性蔗糖(Sugar, Compressible)718221蔗糖粉(Sugar,Confectioner’s)720222蔗糖球形颗粒(SugarSpheres)723223硫酸(SulfuricAcid)725224葵花籽油(SunflowerOil)727225氢化植物油(硬脂)栓剂基质(Sup- pository Bases,HardFat)729226滑石粉(Talc)735227酒石酸(TartaricAcid)738228四氟乙烷(HFC)(Tetrafluoroe- thane)741229 硫柳汞(Thimerosal)744230二氧化钛(TitaniumDioxide)748231西黄蓍胶(Tragacanth)752232海藻糖(Trehalose)755233三醋汀(Triacetin)758234枸橼酸三丁酯(TributylCitrate)760235三乙醇胺(Triethanolamine)762236枸橼酸三乙酯(TriethylCitrate)765237香草醛(Vanillin)767238氢化植物油(VegetableOil, Hydrogenated)770239水(Water)773240阴离子乳化蜡(Wax,AnionicEmulsifying)779241巴西棕榈蜡(Wax,Carnauba)781242十六醇酯蜡(Wax,CetylEsters)783243微晶蜡(Wax,Microcrystalline)785244非离子乳化蜡(聚西托醇乳化蜡)(Wax, NonionicEmulsifying)787245白蜡(Wax,White)789246黄蜡(Wax,Yellow)791247黄原酸胶(XanthanGum)793248木糖醇(Xylitol)796249玉米朊(玉米蛋白)(Zein)801250硬脂酸锌(ZincStearate)803附录I供货厂商名录806附录II“辅”字号辅料一览表865附录III“欧洲现售的化学物质”中的辅料号码目录868附录IV辅料的分子量索引871中文索引875英文索引884数据库说明:本数据库基于药用辅料手册(The Handbook of Pharmaceutical Excip ients,原著第六版)设计,该手册由全球药物制剂辅料生产技术的专家共同编写而成,为国际公认的具有权威性和综合性的药用辅料工具书。
固体制剂常用药用辅料
已有产品上市的拥有PEG技术的公司有美国Enzon和 Inhale公司。
25
用于有特殊性质药物的制剂制备
用于溶解性差的药物制备
目前上市的药物中约有10%是溶解性较差的,而几乎 有40%的新化合物实体(NCE)因溶解性问题而受影响。
13
国内外口服药用辅料开发及应用现状
国家科委攻关项目的继发产品----薄膜包衣材料 的预混剂(上海医药工业研究院浦力膜制剂辅料科技 公司,爱力易公司等)的出现促使薄膜包衣技术运用, 各种口服固体制剂产品改善了因糖衣质量问题产生的 粘连、发霉、片重大、大量应用滑石粉、糖粉,质量 下降等造成比例很大的退货现象。现已在全国几百家 口服制剂厂全面推广应用,为整个医药工业应用薄膜 包衣技术,提高产品质量加快新品种开发打开了广阔 的道路。
2)聚氰基丙烯酸烷基酯(PACA): 护层,以形成具有立体空间稳定性的
聚合物PACA极易生物降解,在体 内几天内可以消除。其降解速率
纳米胶囊。两亲性聚合物在水中的胶 束化是靠疏水段的成核聚集形成的。
随烷基碳原子数的增加而降低。 4) 聚氨基酸类:
其中丁酯因具有毒性低等优点, 近年来,采用高分子聚合方法制备的
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灰黄霉素片处方中DST(mg/片)用量及测定结果
原、辅料 处方(1)
灰黄霉素
250
其他辅料
107
DST
0
片 重 ( mg ) 357
DST%
0
崩解
不崩解
溶出度
-
( 45minute )
处方(2) 250 102 5 357 1.5
药物制剂辅料PDF
药自植物、药物或药物数来微晶药药素、乳糖或酸药碳人或牛的血球蛋白常用于生 物技药药品避免蛋白药被药管、药器清和其药药所吸附它保药药物在操作中免受药 害的药定药如药干注射用生物技药药品药避免在冷药药失活常用的“冷药保药药”如 蔗糖、多元醇或葡聚糖。药似的技药用于避免脂药的聚集和药物泄漏体药物-药形药 的相互作用 药形药药物各自的功能药相互作用引起药物降解 与会药多含有伯、仲、 叔基的小分子药物能糖的药基或留在药胺与残料中的药药性药作用 药物和药形药 之药的物理作用也影药量 响药物吸附于微晶药药素使溶出少药素硬脂酸药和硅在 磨减霉胶研药药生多晶药药体药形药甚至不直接活性药物作用而使药物降解 与可 溶性材料改药会pH或子强度而加速在液中的水解反药离体葡聚糖泛用作药药药液 或在其注射药中作药渗透药药药药在含药广它解药的溶药中、在高药药菌药引起果 糖的化药生会异构5-药甲基糠药 药干药的冷药药段丁二酸药药药析晶药致冲会pH 下降使γ-干药素折 叠微晶药药素是部分解聚的药药素是部分药晶、部分非药晶的。 能吸所吸附的水是非药合水在制作或药藏药能快地湿很与周药药境平衡微晶药药素 在25℃药的吸附等曲药 温药形药的药定性 药形药药药而药药。油、药药和香料的 化药药会随属氧素药的粘度降低薄膜包衣用或药药药药用的高胶分子材料由于璃药 药度的药化而老化药些均玻温可药致药性、穿透性以及水化速率的药化伴药放随性 药和外药的药化 防腐药如甲酸或药药基甲酸药是药药性的 苯苯醋酸药药药在低冲 pH药可药药在药干的干燥药段会失去 药形药中的药药 药形药在制造中有药药留、 降解药物或其会残它异物 构如1996年在海地药生的小孩药药害是由于在乙药基氨 液药中用了有二甘醇药染的甘油之故 酚药形药的留物由于药物或其药药成分作用 残会与它而影药量及功效 响甘露醇中的药原糖药药影药庚药的化降解 会响氧载载 载载载载载载载载在常用形中可能的残留物载载形残留物PVP、吐温、苯甲醇载氧 化物载载载载载载载载载硬脂酸、固定油、石油载抗氧苯甲醇载苯甲聚乙二醇载载 载载载载载载、氧化物有机酸载载载微晶素载载载载载载载半素、木脂素乳糖中可 能存在的药药 药形药的安全性药药上药药药形药是惰性的药在已了解某些药有在 的体潜不利作用乳糖最泛地用于制造片药在英药有广国5-10的人口有乳糖吸收障碍 蔗糖引起药药及糖尿病治药中混它会乱山梨醇在高药量使用药引起腹药和药会气药 己药氨基酸药糖精由于有致癌性的药告磺而被美禁止于国并1969年被GRAS撤 消糖精药是有药仍药疑其是致癌源。主要是在消化药被药争菌药形成药已胺谷酸药 常在餐药后引起面药、药痛、胸痛药就氨是所药中餐药药合症国阿司坦是一新的味 药帕个甜/增味药但用量太多引起血管性水药和药麻症水解生成丙酸苯氨药丙药尿 症病人禁用苯甲醇用作局麻药也可用作注射药中的防腐药苯有神药毒性在英药国3 药以下童是禁忌的儿防腐药药药基甲酸药、药甲苯酚、抗药氧偏药硫酸药、表面活 性药及溶药引起会药敏反药新的药形药公元2000年的药形药和公元前2000所有的无 多大药区只有少正新药形药在药去的二十年数真出药新药形药在药用于人之前必药 通药大量的安全性和代药药程的药价药些都是药在美申药第国4药DMF或在盟取得 适用性药药所要求的欧药葡萄糖聚合物药氟药药氟CFC推药药用无臭药破性的含药 药氧坏氟HFCs代替主要有二理由首先药明药境个的影是一重要的药药药准尤其响 个当“药色”成药公的要求药。其二众HFCs是由制药企药药药药药采用成本共药、安 全性和药药能力的药以及药估价程序由最药用药和推药药制造事先同意的方式。厂 药药的合作有利于药药药药和向的新药形药其将来靶益药是毫无疑药的。将药形药
药用辅料大全 ppt课件
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2.山梨酸钾
〔结构式〕CH3CH = CHCH = CHCOOK
【来源与制法】〔来源与制法〕 由山梨酸与氢氧化钾制备而成。 【性状】本品为白色结晶或粉末,有轻微的特殊臭味。熔点270℃(分 解),溶解度(20℃)水:58.2%;乙醇:6.5%。溶于丙二醇。易溶于 丙酮、氯仿、乙醚、肪和油。结晶相对密度:1.363。
12能使蛋白质变性 【质量标准】中国药典2010年版 【最低抑菌浓度】20%以上 【作用与用途】防腐剂与消毒杀菌剂、溶剂、润湿剂 【安全性】大于50%乙醇制剂,外用时可能刺激皮肤。本 品为中枢神经制剂,可引起呕吐、恶心、潮红、精神兴奋 或抑制、嗜睡、知觉丧失,以致昏迷和死亡。
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二、酸类防腐剂
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1、苯甲酸
【来源与制法】本品为天然存在的物质,也可合成制造 【性状】本品为白色有光泽的鳞片状或针状结晶或结晶性粉末,无气 味或微有类似安息香或苯甲醛的气味。室温下微具挥发性,能与水蒸 气同时挥发,约100℃开始升华。水溶液显酸性反应。易溶于乙醇、氯 仿、乙醚和丙酮,能溶于苯、二氧化碳、松节油及油类,在沸水中溶 解,在水中微溶。相对密度1.321,沸点249.2℃。
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4、苯甲醇
【来源与制法】本品以苯甲酸和肉桂酸酯的形式存在于天然苏合香、 秘鲁香脂和吐鲁香脂中;合成品系由氯苄和碳酸钾或碳酸钠经蒸馏制 备而成,或由苯甲醛经坎离扎罗反应而制得。
【性状】本品为无色、澄明的油状液体,微具芳香和强烈的烧灼感。 熔点-15.3℃,沸点205.3℃。水溶液对石蕊呈中性。在水中微溶,在 50%乙醇中略溶,在无水乙醇、氯仿、乙醚、固体油和挥发油中均能 以任意比例混合。在水中稳定。
药剂学辅料总结
药剂学辅料总结引言药剂学是一个研究药物制剂的科学领域。
在药物制剂过程中,辅料起着至关重要的作用。
辅料是药物制剂中除活性成分外的一种或多种物质,用于改善药物的稳定性、溶解性、吸收性和药物制剂的使用特性等。
在本文中,我们将总结一些常见的药剂学辅料,包括其类别和常见的应用场景。
蓬松剂蓬松剂主要用于改善药物的流动性和压缩性。
常见的蓬松剂有以下几种:1.玉米淀粉:玉米淀粉是一种天然的蓬松剂,常用于制造片剂和胶囊剂。
它能够增加药物粉末的流动性和改善颗粒的压缩性。
2.乳糖:乳糖是牛奶中提取的乳糖,常用于制造片剂。
它具有良好的流动性和压缩性,可以帮助药物粉末更好地压制成片。
3.硬脂酸镁:硬脂酸镁是一种脂肪酸盐,常用于制造片剂。
它具有蓬松的结构,能够增加药物粉末的流动性和提高片剂的容重。
特效溶剂特效溶剂是用于溶解药物的辅料。
常见的特效溶剂有以下几种:1.乙醇:乙醇是一种常用的特效溶剂,常用于制造口服液和注射液。
它具有良好的溶解性和抗菌作用,能够有效地溶解药物和保持制剂的稳定性。
2.丙酮:丙酮是一种有机溶剂,常用于制造外用制剂。
它具有良好的溶解性和挥发性,能够快速溶解药物并使制剂具有较好的透皮性。
3.多聚乙二醇:多聚乙二醇是一种水溶性高分子聚合物,常用于制造软膏和凝胶。
它具有良好的溶解性和黏度调控作用,能够增加制剂的稠度和粘附性。
塑性剂塑性剂是用于增加制剂柔软性和延展性的辅料。
常见的塑性剂有以下几种:1.甘油:甘油是一种天然的塑性剂,常用于制造软膏和凝胶。
它能够增加制剂的柔软性和延展性,使制剂容易推开和延展。
2.羟丙基甲基纤维素:羟丙基甲基纤维素是一种合成的聚合物,常用于制造栓剂和眼药水。
它具有黏度调控作用和良好的生物相容性,能够增加制剂的黏附性和稳定性。
3.丙烯酸酯共聚物:丙烯酸酯共聚物是一种合成的高分子聚合物,常用于制造胶囊剂和控释制剂。
它具有良好的延展性和吸湿性,能够增加制剂的柔软性和溶解速率。
硬化剂硬化剂是用于促使制剂固化或凝固的辅料。
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(一) 液体制剂的常用辅料
表1 口服液体制剂常用辅料
表2 注射用溶剂
可溶性填充剂不溶性填充剂
乳糖(结晶性或粉状)、糊精、蔗糖粉、甘露醇、葡萄糖、山梨醇、果糖、赤鲜糖、氯化钠淀粉(玉米、马铃薯、小麦)、微晶纤维素、磷酸二氢钙、碳酸镁、碳酸钙、硫酸钙、水解淀粉、部分α化淀粉、合成硅酸铝、特殊硅酸钙
表5 常用于湿法制粒的黏合剂
黏合剂溶剂中浓度
(%,W/V)
制粒用溶剂
淀粉类淀粉(浆)
糊精
5~10水
预胶化淀粉蔗糖2~10
~50
水
水
纤维素类甲基纤维素(MC)
羟甲基纤维素(HPC)
羟丙基甲基纤维素(HPMC)
羧甲基纤维素钠(CMC-Na)
微晶纤维素(MCC)
乙基纤维素(EC)2~10
2~10
2~10
2~10
水
水或乙醇-水
水
干黏合剂
乙醇
合成高分子聚乙二醇(PEG4000,6000)
聚乙烯醇(PVA)
聚维酮(PVP)10~50
5~20
2~20
水或乙醇
水
水或乙醇
天然高分子明胶
阿拉伯胶
西黄耆胶
海藻酸钠
琼脂
2~10水
表6 常用崩解剂
表7 常用的润滑剂、助流剂、抗黏着剂
表8 膜剂的成膜材料
膜剂的成膜材料
天然高分子合成高分子明胶、虫胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉、糊精
PVA05-88、PVA17-88、乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA)
(三)半固体制剂的常用辅料
表9 软膏剂常用基质
表10 栓剂常用辅料
(四)常用薄膜包衣材料
表11 常用包衣材料。