脉冲释药微丸口服给药系统的研究进展

伍 ， 改 善 药 物 稳 定 性 ， 高 疗 效 ， 低 不 良反 应 ， 于 质 量 控 制 和 可 提 降 便
含量测定。
２ 脉 冲 释药 微 丸 给 药 系统
２ １ 单脉 冲 ．
单 脉 冲 释药 微 丸 口服 给 药 系 统 是 药 物 经过 一 次 ４～ 右 的 ６ｈ左 时 滞 ， 物 迅 速 释 放 出 来 ， 到 治 疗 目的 的 一 种 给 药 系 统 。 也 是 药 达 这 目前 脉 冲 释药 微 丸研 究 的 热 点 。
甲基淀粉钠 （ ｘｌ ａ ） Ｉ Ｅ ｐ ｔ ￣ 使药物时滞后的释放缓慢而持续 。 ｏｂ ］
Ｎ ｒａ ａ ａｉ ｗ 等 开 发 的有 机 酸诱 导 ， 另 一 种脉 冲微 丸 的制 备 方 ｓ 是 式 ， 有 机 酸 层 和 时滞 层 构 成 ， 机 酸 层 根 据 需 要 可 选 择 酒 石 酸 、 由 有 琥 珀 酸 、 檬 酸 、 果 酸 等 ， 滞 层 选 用 低 渗 透 性 丙 烯 酸 树 脂 柠 苹 时 （ ｕｒｇ Ｓ 。 滞 阶段 水 分 缓 慢 通 过 时滞 层将 有 机 酸 溶 解 ， 解 Ｅ ｄａｉＲ ）时 ｔ 溶
８ ０ — ８ ６ ５ ５ ．
作 者 简 介 ： 荷 英 （ ９３一）女 ， 科 ， 治 医师 ， 要 从 事 妇 石 １６ ， 专 主 主
幼 保 健 工 作 ， 电 子信 箱 ）ｕｙｎｈ ｙ １６ ｃｍ （ ｈ ａａ ｓｉ ＠ ２ ．ｏ ｈ
参考文献： 【 ］ 婉芳 ．妊娠 期糖代谢异 常的妊娠 结局分析 ［］ １徐 Ｊ ．中外 医疗，０ ９ ２ ２ ０ ：０
述 了脉 冲微 丸 缓 控释 制备 技 术和 应 用 的研 究进 展 ， 旨在 为脉 冲微 丸 的研 究 提供 思路 和 方 法 。 关 键 词 ： 冲释 药微 丸 ； 滞 ； 药机 理 脉 时 释 中 图分 类 号 ： ９ ５ Ｒ ４ 文 献标 识 码 ： Ａ 文 章 编 号 ：０ ６— ９ １ ２ １ ） １ ０ ９— ２ １０ ４ ３ （０ ２ ０ —０７ ０
教工作 ， 同时做 到早诊断 、 早治疗 ， 从而有效改 善预后和减少新生
儿并发症的出现。
ｒ ｋ ｆ ｐ ｎａ ｅ ｕ ｐｅｅｍ ｉ ｈ Ｊ ． ｂ ｔ Ｇ ｎ ｅ ｌ ２ ０ ， Ｏ （ ） ｉ ｏ ｓ ｓ ｏ ｔ ｏ ｓ ｒｔ ｂｒ ［］ Ｏ ｓ ｔ ｙ ｅ ｏ ， ０ ３ １ ２ ４ ： ｎ ｒ ｔ ｅ
以重 视 ， 对母 婴造 成严 重影 响 。 加 强 妊 娠 期 糖 代 谢 的 监 测 和 宣 会 应
［］ ７李
红， 赵
欣， 玉娜 ， 郭 等
妊 娠 期 糖 代 谢 异 常和 妊 娠 结局 分 析 与 产
后 随访 研 究 【】 Ｊ．中 国糖 尿 病 杂 志 ，０ ８ ｌ （ ） １２—１ ３ ２ ０ ，６ ３ ： ４ ４．
［ ］Ｈ ｒａ ｄ ｚ ｅｒｒ Ｃ ｓ ｌ ３ ｅｎ ｎ ｅ —Ｈ ｒ ａ Ｒ， ａｔ ｌ ｅ ｉｏ—Ｍａｔ ｅ ｒｎｚ ｉ Ｎ， ａ ｄ Ｔ ｎ ｓ Ｅ， ｔ ａ． Ｂ ｎ ａ— ｏ ＇ Ｍ ｅ １ ｅ
Ｈ ｐ ｇ ｃ ｍ ａ ｉ ｈ ｅ ｂ ｒ ｓ ｏ ｏ ｌｎ ｗ ｔ ｄａ ｅ ｓ ｍｅ ｉ ｓＪ ． ｅ ｙ ｏｌ ｅ ｉ ｎ ｔ ｎ ｗ ｏｎ ｆｗ ｎ ｉ ｉ ｔ ｌ ｔ ［ ］ Ｒ ｖ ｙ ｅ ｅ ｈ ｂｅ ｌｕ
２１ ０２年 １月 ５日 第 ２ 卷第 １期 ｌ
Ｖｏ． ， ．１Ｊ ｎ ａｙ５ ２ ２ １２１ Ｎｏ ，ａ ｕ ｒ ， ０１
Ｃｈｉ ｎａ Ｐｈａ ｍ ａ ｅ －越 ｓ ｒ ｃ ｕｔｃ
中圉荡
・
综述报告 ・
Ｓ ｎｈ ｓｓ Ｒ ｐ ｒ ｙ ｔ ｅ ｉ ｅ ｏ ｔ ｓ
脉冲释药微丸 口服给药系统 的研究进展
Ｉｖ ｓ Ｃ ｉ ， ０ ６ ５ （ ） ８ ｎ ｅｔ ｌ ２ ０ ， ８ ４ ：２ ５—２ ８ ｎ ８．
［ ］ 荣 立 ．美 国糖 尿病 学 会 ２ ０ ４钱 ０ ７版 糖尿 病 研 究 标 准 （ ）Ｊ ．中 国糖 尿 二 ［］
病 研 究 标 准 ，０ ７ ５ ３ ： ． ２ ０ ，１ （ ） １
［ 】Ｈ ｄ ｅｓ ｎ ＭＭ，Ｆ ｒｒ ８ ｅ ｄｒ ｏ ｅａａ Ａ，Ｓ ｃ ｓ Ｄ ． ｅ ｔ ｉｎ ｌｄａ ｅ ｓ ｍ ｌｔｓ ａ ｄ ａ ｋ Ａ Ｇ ｓ ｔ ａ ｉｂ ｔ ｅｌｕ ｎ ａｏ ｅ ｉ
ｌ ｓ ｅ ｄ ｇ ｅ ｏ ｐ ｅ ｎ ｎ ｙ ｈ ｐ ｒ ｌ ｃ ｍｉ ：ａ ｓ ｃ ａ ｉｎ ｗｉ ｉ ｃ ｅ ｓ ｄ ｅ ｓ ｒ ｅ ｒ ｅ ｆ ｒ ｇ ａ ｃ ｙ ｅ ｇｙ ｅ ａ ｓ ｏ ｉｔｏ ｔ ｈ ｎ ｒａｅ
１ 微 丸 的优 势
余 超等 Ｉ 考察溶胀 层和控释层用量对时滞 的影响时发现 ， 时滞
随溶胀层的增加而减少 ， 随控 释层 的增 加 而 增 加 ， 时 溶胀 层 材 料 同 的 种 类 不 同会 影 响 药 物 释 放 的 方 式 。 ｏａ ａ Ｍ ｈｍ ｄ等 发 现 ， 交联 羧 甲基 纤 维 素 钠 （ ｃ ｉｏ） 有 较 大 的 溶 胀 性 ， 碱 性 条 件 下 羧 基 为 Ａ ＤＳ１具 在 离 子 形 式 ， 快 速 水 化 膨 胀 ， 为 溶 胀层 可使 药 物 在 时 滞后 快速 而 可 作 完 全 地 释 放 ； 在 酸 性 条 件 下 羧 基 为 分 子 形 式 ， 化 膨 胀 能 力 减 而 水 弱 ， 滞长短呈 ｐ 时 Ｈ依 赖 性 。 而低 取 代 羟丙 基纤 维 素 （ Ｌ—Ｈ Ｃ 和羧 Ｐ）
况 ， 防新 生 儿 并 发 症 ， 别 是 新 生 儿 低 血 糖 症 。 生 儿 低 血 糖 症 预 特 新
（ ） — ６． ５ ：
［ 】张 仲 碌 ．妊 娠 期 糖 代 谢 异 常 ２ ６例 临 床 分 析 ［］ ２ ６ Ｊ ．中 国妇 幼 保 健 ，
２ ０ ， ３ ２ ） ４８ ４ ０ ８ ３ （ ３ ： ０ ．
糖 代 谢 异 常 往 往 不 被 临床 产科 医 生 所 重 视 ， 年 来 随 着 研 究 的深 近 人 ， 多 产 科 医生 对 此 有 了 一 定 认 识 ， 临 床 上 仍 存 在 漏 诊 ， 应 许 但 故 建 立 完 善 的 妊娠 期糖 代谢 监测 机制 ， ２ 于 ４～２ 周 对 每 位 建 卡 孕 妇 ８ 均 行 葡 糖 糖 筛 查 试 验 ， 对 每 位 孕 妇 是 否 有 糖 尿 病 高危 因 素 进 行 并 评 估 ； 次 应 加 强 对 糖 代 谢 异 常 孕 妇 的 宣 教 工作 ， 试 验 中就 有 较 其 本 多 Ｇ Ｍ 和 ＧＧ Ｄ Ｉ Ｔ孕 妇 自身 未予 重 视 ， 从 性 较 差 ， 依 不愿 接 受 正 规 的 治疗。 于糖代谢异常孕 妇的治疗 ， 先应选用 合理的膳食控制 ， 对 首 要 做 到 既 能 满 足 孕 妇 和 胎 儿 的 能 量 需 求 ， 能 严 格 控 制 孕 妇 糖 类 又 的摄 入 ， 同时 又 要 避 免 孕 妇 发 生 “ 饿 性 酮 症 ”有 效 的 膳 食 控 制 及 饥 。 适 量 运 动 能 有 效 改 善 母 婴 预 后 ， 少 严 重 并 发 症 。 要 时 ， 使 减 必 可 用 降 糖 药 或 胰 岛 素 治 疗 。 密 切 监 测 妊 娠 糖 代 谢 异 常 的新 生 儿 情 应
。 内外 对 缓 控 释 微 丸 的研 究 日益成 熟 ， 目 国 但
前 脉 冲 释药 微 丸 研 究 方 面 还 处 于起 步 和探 索 阶 段 。 微 丸 【ｅｅ ） 指 直 径 小 于 ２５ｍｍ（ ０ ５～１５ｌ １的各 类 ｐｌ ｔ 是 ｌｓ ． 或 ． ． ｎ） ｎ 丸 剂 ， 根 据 不 同需 要 将 其 制 成 缓 释 或 控 释 制 剂 ， 可 进 一 步压 制 可 也 成 片 剂 、 囊 剂 等 。 片 剂 相 比 ， 丸 具 有 如 下 优 点 ： 物 利 用 度 胶 与 微 生 高， 胃肠 道 的 刺 激 性 小 ； 得 到 理 想 的 释 药 速 率 ， 到 预 期 的血 药 可 达 浓 度 ， 得理想疗效 ； 取 准确 预测 药物 释放 动 力 学 ， 重 现性 好 ； 内 且 体 吸 收 的 个体 间差 异性 小 ， 收 动 力 学 重 现 性 好 ； 合 复 方 制 剂 的配 吸 适
［］ ９ 张红艳， 吴爱红 ． 妊娠期糖代谢异常对母儿预后的影响 ［】 Ｊ．中国误诊
学杂志 ， ０ ０ ０ Ｉ ）３５ ２—３５ ３ ２ １ ，１ （５ ： ９ ９ ． ［０ 杨 慧霞 ．加 强妊娠合 并糖尿 病的研 究提 高 床 管理水平［］ １］ Ｊ ．中国实
ｓｓ ｍ）时 间 控 制 突 释爆 炸 系统 （ｍｅ ｃｎｒ ｌ ｘｌｓ ｎ ｙｔ 、 ｙｔ 、 ｅ ｔ — ｏｔ ｌ ｄｅｐｏｉ ｓ ｍ） ｉ ｏｅ ｏｓ ｅ 定 时 释 药 系 统 （ｍ ｃｎ ｏｌ ｓ ｍ）定 时钟 系统 （ｎｅ ｌ ｋｓｓ ｔ ｅ— ｏｔ ｌ ｄｓ ｔ 、 ｉ ｒ ｅ ｙｅ ｔｌ ｃ ｃ ｙ— ｉ ｏ
ｔ ） ｅ 等 ｎ ｒ
。 冲 式 药 物 传 输 系统 可 实 现 定 时 或 定 位 释 放 药 物 ， 脉 能
充 分 发 挥 药 物 疗 效 ， 少 毒 副作 用 ， 少 每 日给 药 次 数 ， 高 患 者 减 减 提 的顺 应 性 。 目前 脉 冲 释药 系统 的候 选 药 物 多 集 中 于如 心 血 管 药 、 平 喘药 、 岛素 、 体阻滞剂 、 疫调节剂 、 素替代药 、 症化疗 胰 Ｈ受 免 激 癌 药 和 计 划 生 育 药 等 ， 开 发 出各 种脉 冲 口服 （ 剂 、 囊 等 ） 注射 已 片 胶 、 和 埋 植 给 药 制 剂
杨宗发 ， 尚飞 ， 江 张荣发
（ 重庆 医 药高等 专科 学校 ， 重庆 ４０ ３ ） ０ ０ ０
摘 要 ： 丸 作 为 多单 元 给 药 系统 的 代 表 ， 别 是脉 冲微 丸 凭借 其 良好 的释 放 可调 节 性 ， 微 特 已逐 渐 成 为 脉 冲 微 丸 制 剂 的 主 要 研 究 方 向 。 文综 该
２ｌ —２１ ． ２ ５
多 为无 症 状 ， 在 出 生 后 数小 时 内 出现 ， 重 者 可 引 起 中枢 神 经 系 常 严 统 损 害 ， 密切 监 测 新 生 儿 的 血糖 情 况 ， 到早 发 现 、 诊 治 。 应 做 早 综上所述 ， 妊娠 糖 代 谢 异 常对 妊 娠 结 局 有 较 大 的影 响 ， 不 加 若
［ 】叶 明 ， 广 兰 ．妊 娠 期 糖 尿 病 患 者 产 后 ４ ５ 张 ２天 的 转 归 ［】 Ｊ．中 国 妇 幼
保 健 ，０ ６ ２ （ ８ ： ０ ２ ０ ， １ １ ） ２５ ６—２５ ８ ０ ． ［ Ａ ａ Ｍ， ａ ａ Ｓ ， ｈ ｒｌ Ｒ， ｔ １Ｎ ｏ ａ ｌ ｏ ｐｉａｉ ｓ ｎ ｎａ ｔ ６ ｌ ｌ ｍ Ｒ ｚ Ｊ Ｓ ｅａ Ａ ｅ ． ｅ ｎ ｔ ｃ ｍ ｌ ｔ ｎ ｉ ｉ ａ ａ ｃ ｏ ｉｒ ｓ ｎ ｂ ｒ ｏ ｄａ ｅｉ ｍｏ ｅｓ Ｊ ． ｏ ｈ ｓ ｉｎ ｕｇ Ｐ ｋ ２ ０ ， ６ ３ ： ｏｎ ｔ ｉｂ ｔ ｔ ｒ 【 ］ Ｊ Ｃ ｉ Ｐ ｙｉ ａ ｓ Ｓ ｒ ａ ， ０ ６ １ （ ） ｃ ｈ ｌ ｃ
脉 冲释药系统 （ｕｓｔｅ ｒｇ ｅｖｒ ｓｓ ｍ，Ｄ Ｓ 是根据时辰 ｐ ｌ ｉ ｕ ｌ ｅｙ ｙｔ Ｐ Ｄ ） ａ ｌｄ ｄ ｉ ｅ
药 理 学 原 理 ， 生 物 时 间节 律 特 点 设 计 的定 时 定 量 脉 冲式 释 放 有 按 效 治疗 量 药 物 的 一 种 剂 型 ， 又被 称 为 脉 冲释 放 系 统 （ｕｓｄ ｅ ａｅ ｐｌ ｌ ｓ ｅｒｅ