佩尔说明书

盐酸尼卡地平注射液

药品名称

通用名称：盐酸尼卡地平注射液

英文名称：Nicardipine Hydrochloride Injection

商品名称：佩尔

英文名

Nicardipine Hydrochloride Injection

通用名

盐酸尼卡地平注射液

商品名

佩尔

成份

盐酸尼卡地平

适应症

注射液手术时异常高血压的紧急处理；高血压急症。缓释胶囊原发性高血压。

规格

10ml：10mg

服药与进食

服药不受进食影响

用法用量

注射液：用生理盐水或5%葡萄糖注射液稀释，配成浓度为0.01-0.02%（1 mL中含盐酸尼卡地平0.1-0.2 mg）后使用。

手术时异常高血压的紧急处理：以每分钟2-10 ug/kg（体重）的剂量给药，根据血压调节滴注速度，必要时可以10-30 ug/kg（体重）的剂量静脉直接给药。

高血压急症：以每分钟0.5-6 ug/kg（体重）的剂量给药，根据血压调节滴注速度。

缓释胶囊：用于治疗原发性高血压时，每次40 mg，每日2次，口服。

不良反应

注射液：申请获得通过时和上市后进行了统计调查，在总计病例6399例中，怀疑与本药有关的不良反应（包括临床实验室检查异常）是140例（2.2%）。

手术时血压异常升高的急救处置：不良反应在6093例中出现了109例，其中主要的是心动过速36例。

高血压急症：申请通过时的不良反应在59例中出现了10例（16.9%），其中主要是颜面潮红3例。

有临床意义的不良反应：麻痹性肠梗阻：因为有时出现麻痹性肠梗阻，所以在发现异常时要停止给药，进行适当的处置。

低氧血症：因为有时会出现低氧血症，所以在发现异常时要停止给药，进行适当的处置。

肺水肿，呼吸困难：因为急性心功能不全的患者有时会出现肺水肿，呼吸困难等到症状，所以在发现这些症状时要停止给药，进行适当的处置。

心绞痛（外国的病例）：在国外有报告指出，使用本注射液治疗后，有不到1%的冠状动脉疾病患者出现心绞痛或心绞痛加重。在发现这些症状时应停止给药，进行适当的处置。

其他不良作用（0.1-5%以下）：

循环系统- 心动过速、心悸、颜面潮红、全身疲倦感、心电图变化。急性心功能不全时出现血压降低、肺动脉压升高、心指数降低、急性早搏、急性期外收缩、紫绀、动脉血氧分压降低。

肝脏- 肝功能障碍（GOT、GPT等升高）。

肾脏- 尿素氮、肌酐升高。

消化系统- 恶心、呕吐、反胃。

其他：头痛、体温升高、尿量减少、血中总胆固醇降低、寒颤、后背痛、血清钾升高。

缓释胶囊：常见有足踝部水肿、头晕、头痛、面部潮红。

有时出现GOT、GPT、γ-GTP升高，偶有胆红素升高。

较少见心悸、乏力、心动过速。

有时出现便秘、腹痛，偶有食欲不振、腹泻、恶心，呕吐。

其他：偶有LDH、胆固醇、尿素氮、肌酐升高、粒细胞减少。

禁忌

对本品有过敏反应者，颅内出血尚未完全止血的患者，脑中风急性期颅内压增高的患者，重度主动脉瓣狭窄，急性心功能不全，二尖瓣狭窄，肥厚型梗阻性心肌病、低血压（收缩压低于90 mmHg）、心源性休克的患者（有使心输出量和血压进一步降低的可能性）；急性心功能不全，发病后状态尚不稳定的重度急性心肌梗死的患者（对于有大范围的、3支动脉血管病变引起的梗死等重度急性心肌梗死的患者，有时会引发剧烈的血液动力学变化、有使病情进一步恶化的可能性）。

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注意事项

注射液

高血压急症患者给予此药将血压降至目标血压后，尚需继续治疗且可口服时，应改为口服制剂。

长期给予本药时，注射部位有时可出现疼痛、发红，请改变注射部位。

药品的作用会有个体差异，所以请密切地注意血压和心率的变化。

肝功能障碍的患者和主动脉瓣狭窄的患者，需慎重给药。

缓释胶囊

有肝、肾功能障碍的患者，低血压，心力衰竭，青光眼，孕妇，哺乳期妇女，儿童慎用本品。

肝功能不全者宜从低剂量开始。

使用本药时需观察血压，心率。

停用本品时应逐渐减少剂量，并密切观察病情。

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FDA妊娠药物分级

C

孕妇及哺乳期妇女用药

对孕妇和哺乳期妇女只有在判断认为有益性高于危险性时才可使用。最好避免对哺乳期妇女给药，不得已给药时要让其避免哺乳。动物实验表明，本药会分布到乳汁中。

儿童用药

对小儿用药的安全性尚未明确。

老年用药

老年人用药应从低剂量开始。

药物相互作用

与下列药物合用时应慎重：

与降压药、β-阻滞剂、芬太尼合用时有药理学相加作用时会出现血压降低。

西咪替丁可抑制肝脏的药物代谢酶P450，使血中钙拮抗剂的浓度升高，增加本药的作用。

有时会增强地高辛的作用，主要是肾脏的清除减少，使血中地高辛的浓度升高。必要时减少地高辛的用量。因为本药的蛋白结合率比较高，由于竞争性地结合血浆蛋白，使游离型的苯妥英钠增加，苯妥英钠又可诱导肝脏的药物代谢酶，促进钙拮抗剂的代谢，必要时减少苯妥英钠的用量或增加本药的用量。

利福平诱导肝脏的药物代谢酶，促进钙拮抗剂的代谢，有时会消弱本药的作用，必要时增加本药的用量。环孢素竞争性地抑制肝脏的药物代谢酶P450，使血中环孢素或本药的浓度升高，必要时减少环孢素及本药的用量。

本剂与其他降压药联合用药时，有可能产生相加作用，使用时应多加注意。

在体外，治疗浓度的呋塞米、普萘洛尔、双嘧达莫、华法林、奎尼丁等加于人体血浆中不改变本品的蛋白结合率。

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药物过量

因本药用量过量引起明显低血压时，应中止给药。此外，如想迅速恢复血压，应给予升压药（肾上腺素）。

药理作用

盐酸尼卡地平为钙拮抗剂，通过抑制钙离子内流而发挥血管扩张作用。盐酸尼卡地平对血管平滑肌的作用比对心肌的作用强30,000倍，其血管选择性明显高于其他钙拮抗剂。

（1）降压作用

①一般降压作用：在麻醉狗身上显示了剂量依赖性降压作用，其用量作用曲线的倾斜度是比较平稳的,从这一点看，在控制血压方面不过度的降低血压，具有良好的调节性。

②对异常高血压的降压作用：一般认为内因性升压物质（去甲肾上腺素、血管紧张素Ⅱ）是麻醉时偶发性异常高血压的病因，本药可剂量依赖性地抑制这种原因引起的血压升高。同时对升压物质（血管紧张素Ⅱ）诱发的高血压，也显示了剂量依赖性降压作用。

③对使用戊巴比妥、GOF、NLA中任何一种药物麻醉的狗和猴子均呈大致相等的降压作用。

（2）对心血管系统的作用

具有较强的扩张冠状动脉作用，在增加冠状动脉血流量的同时，通过使末梢血管阻力降低，从而减轻后负荷降低心肌耗氧量，增加心搏出量。

（3）对脏器血液循环与血气交换的影响

本药在降低血压的同时，可增加脑、心及各种器官的血流量。对血气交换无影响。