苦木的化学成分及药理活性研究

苦木的化学成分及药理活性研究

苦木为苦木科(Simaroubaceae)苦树属(Picrasma B1.)植物苦木Picrasma quassioides (D.Don) Benn.的干燥枝和叶。据2010版《中国药典》记载：苦木味苦,性寒,归肺和大肠经,具有清热、祛湿、解毒的功效,用于治疗咽喉肿痛、风热感冒、湿热泻痢、毒蛇咬伤、疥疮,湿疹等症。

研究发现苦木中的化学成分主要为生物碱类和苦味素类,其次为挥发油、三萜、皂苷、甾醇、香豆素、醌类等。现代药理学研究表明,苦木还具有解热、降压、抗菌消炎、降低转氨酶、抗疟、抗蛇毒、抗癌、健胃等作用。

本课题对苦木的化学成分、药理活性进行了研究,为苦木药材进一步应用提

供了实验依据。1苦木的化学成分研究本实验将苦木药材粉碎后用80%的乙醇回流提取后,再采用传统柱色谱分离方法对其进行系统的分离,共得到7个化合物,通过薄层色谱、MS、UV、IR、H1NMR及C13NMR等方法鉴定了其结构,分别为：4-甲氧基-5-羟基-铁屎米酮,4,5-二甲氧基-铁屎米酮,5-甲氧基-铁屎米酮,1-甲氧-甲酰基-p-咔巴啉,3-甲基-铁屎米-2,6-二酮,胡萝卜苷和p-谷甾醇。

此外,对其脂溶性生物总碱进行了HSCCC分离,得到了三个化合物,分别为4-甲氧基-5-羟基-铁屎米酮,1-甲氧-甲酰基-p-咔巴啉及3-甲基-铁屎米-2,6-二酮。最后,利用HPLC法对苦木中主要化学成分进行了定量分析,发现苦木中含量最高的生物碱为4-甲氧基-5-羟基-铁屎米酮,且大别山区的含量最高,本研究为苦木的药材质量控制提供了科学依据。

2苦木生物碱的生物活性研究采用苦木总生物碱对SHR大鼠连续灌胃六周,通过无创血压测量分析系统定期测量大鼠血压发现,苦木总生物碱对SHR大鼠具有显著的降压作用,能降低大鼠的收缩压、舒张压及平均压,对心率没有显著影响。

此外,通过血清药理学、组织病理学及免疫组化学实验发现苦木的降压机理可能

是：通过升高eNOS的蛋白表达,促进内皮细胞合成释放血管舒张因子NO,使血管扩张,血压下降,同时减少AngⅡ的生成；通过提高抗氧化酶SOD的活性,减少脂质过氧化反应,在一定程度上保护内皮细胞。

采用苦木总生物碱对TNBS-乙醇溶液诱导的小鼠炎症性肠病进行治疗,通过检测细胞因子及结肠组织中MPO活性及COX-2、iNOS的表达,发现苦木具有降低血清中TNF-α、IL-8活性及结肠组织中MPO的活性,此外,还可抑制结肠中COX-2和iNOS的蛋白的表达,说明苦木通过发挥抗炎及免疫调节作用,对IBD小鼠组织损伤进行修复,本实验为进一步开发治疗IBD的新药提供研究基础。