益赛普ppt课件
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长期的不懈努力使中信国健成为国内抗体类生物医药企业的领军者，公司自 1998年公司创建以来，提供了覆盖抗肿瘤、移植、自身免疫系统等重大疾病领域的 靶向药物，其应用效果得到了医师和患者的广泛赞誉。
作为一家以研发为基础的生物制药公司，中信国健已成功建立了国内领先的抗体 药物开发和产业化生产平台，掌握的尖端核心技术使公司具备了持续开发新药的创 新能力。
药物溶解
• 在无菌条件下操作，注射前用1毫升 注射用水溶解
• 将注射用水缓慢注入药瓶中，有泡沫 产生是正常现象，一般会在10分钟内 完全溶解
• 轻轻旋转摇动药瓶以促使冻干粉溶解， 不要剧烈晃动药瓶，会引起蛋白质变 性
注射部位
• 大腿、腹部（肚脐周围）、上臂是经常注射用部位 • 注射点要经常变换，新注射点要和前次注射点相距
不具相互作用。
益赛普的代谢
• 和TNF结合后形成复合物 • 复合物通过多肽和氨基酸途径代谢 • 氨基酸可以被再利用或经胆汁、尿液清除
基本内情容况
• 成分 • 性状和规格 • 用法用量 • 贮藏和运输 • 包装和有效期 • 药物溶解 • 注射部位
成份
• 每支含重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体－抗体融合蛋白（rhTNFR:Fc） 12.5毫克 或25毫克
贮藏和运输
• 正确的方法： – 2-8 ℃避光冷藏，不可冷冻 – 配制好的溶液冷藏可保存72小时
• 意外情况的处理： – 上海市药检所结果显示，置于30℃或-20℃环境7天，活性不发生 明显变化。 – 完全溶解的益赛普是澄清的，没有变色、颗粒、混浊现象
包装和有效期
•有效期：3年
12.5mg/支
25mg/支
多为中和 抗体
代表药物
Infliximab
人源化 仅决定簇是鼠源， 5%
12%
是
其它均为人源化
全人源 所有成份均为人源 化
受体类 全人 完全的人体蛋白
不含 不含
？
<10%
中和抗体 小于1%
？
Adalimuma
b
否
益赛普
Etanercept
1. Stamatis-Nick C, et al.J Allergy Clin Immunol 2005;116:721-9. 2. Graves JE, et al. J Am Acad Dermatol 2007;56(1):e55-79.
至少2.5cm • 不要在有感染的局部注射
适应症外应用（Off-label）
• Sarcoidosis 结节病 • hidradenitis suppuritiva 化脓性汗腺炎 • cicatricial pemphigoid, 瘢痕性类天疱疮 • Behcet's disease 白塞病 • pyoderma gangrenosum 坏疽性脓皮病 • multicentric reticulohistiocytosis 多中心网状组织细胞增生症 • apthous stomatitis 阿弗他口炎 • Sneddon-Wilkinson disease 角层下脓疱性皮病
适应症
（美国 FDA 批准）
• 1998 • 1999 • 2002 • 2003 • 2004
类风湿关节炎 （RA）
幼年型类风关 (JIA)
银屑病关节炎 (PsA)
强直性脊柱炎 (AS)
银屑病
(PS）
药代动力学－多次给药
11名RA患者；25mg/次，每周2次，连续给药6周
C(ng/ml)
3500 3000 2500 2000 1500 1000
• 特征：肿瘤坏死因子（TNF）拮抗剂 – 可溶性TNF受体 – 全人化
基因工程抗体的结构比较
鼠源 人源化
人鼠嵌合 全人
融合蛋白
不同TNF拮抗剂的结构差异
生物制剂结构 结构差异
含异体 抗抗体 抗抗体 蛋白(鼠) 产生 影响疗效
单抗类 嵌合型 只有Fc段为人源化 30% 15~50%
是
其它大部分是鼠源
公司正在研制、临床和销售的抗体新药达十多个，填补了国内生物医药领域的多 个空白，研发实力和生产能力均处于国际领先水平。
展望未来，中信国健将继续发挥其在生物技术领域的研发优势，最大程度地为社 会提供更多的高效性靶向治疗药物。
益赛普
全人肿瘤坏死因子拮抗剂
TNF与自身免疫性疾病
类
风
致病因素
关
（遗传、感染、）
• 甘露醇 40毫克 • 蔗糖 10毫克 • 三羟甲基氨基甲烷 1.2毫克
பைடு நூலகம்状和规格
• 性状： – 本品为白色冻干粉针剂 – 注射用水溶解后为无色或微带黄色的澄清、透明溶液
• 规格： – 12.5mg/支，活性为1.25×106AU/支； – 25mg/支，活性为2.50×106AU/支。
用法用量
皮下注射；关节腔注射。 • 成人：
25mg每次，每周2次，间隔3-4天。 • 儿童：
– 在4 到 17 岁 ：每周 0.8 mg/kg (最大剂量每周50 mg)。单个注射 部位的最大剂量是 25 mg (1.0 mL)。体重超过31kg, 每周使用剂 量应当分两次皮下注射, 或者在同一天， 或者间隔3 到4天 。对体 重 31 kg (68 pounds) 或以下儿童应当按照每周一次注射。
小关节
自
身
强
反
直
免疫系统 功能紊乱
TNF-
应
脊柱关节
性
炎
症
皮肤
性 脊 柱 炎
银
屑
病
益赛普
• 通用名：注射用重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子 受体-抗体融合蛋白
• 英文：rhTNFR:Fc，或者rhTNFR-Ig Etanercept
• 结构：Ⅱ型TNF受体P75的细胞外部分和 人IgG1的Fc段形成的融合蛋白
500 0 0
500
1000
T(h)
1500
特殊人群的药代动力学
• 儿童： – 血清浓度曲线特性与成年患者相似
• 老人： – 年龄在65 至87 岁病人的清除率及数量，与年龄低 于65 岁的病人相近。
• 肝肾功能损害者： – 15例肾功衰，9例肝衰，药代动力学无改变
和其他药物联合使用
• 和甲氨喋呤联合使用，不改变益赛普的药代动力学 • 常用RA治疗药物不影响益赛普 • 与糖皮质激素类 、水杨酸类及非类固醇类抗炎药、麻醉剂
人生
健康——生活的基础 事成——生活的关键 快乐——生活的目的
纲要
公司简介 产品概述 益赛普治疗类风湿性关节炎 益赛普治疗强直性脊柱炎
公司简介
上海中信国健药业股份有限公司(CPGJ)是由香港中信泰富和上海兰生国健药业 有限公司共同投资的生物医药高新技术企业，专注于抗体药物的研发、中试和产业 化。
作为一家以研发为基础的生物制药公司，中信国健已成功建立了国内领先的抗体 药物开发和产业化生产平台，掌握的尖端核心技术使公司具备了持续开发新药的创 新能力。
药物溶解
• 在无菌条件下操作，注射前用1毫升 注射用水溶解
• 将注射用水缓慢注入药瓶中，有泡沫 产生是正常现象，一般会在10分钟内 完全溶解
• 轻轻旋转摇动药瓶以促使冻干粉溶解， 不要剧烈晃动药瓶，会引起蛋白质变 性
注射部位
• 大腿、腹部（肚脐周围）、上臂是经常注射用部位 • 注射点要经常变换，新注射点要和前次注射点相距
不具相互作用。
益赛普的代谢
• 和TNF结合后形成复合物 • 复合物通过多肽和氨基酸途径代谢 • 氨基酸可以被再利用或经胆汁、尿液清除
基本内情容况
• 成分 • 性状和规格 • 用法用量 • 贮藏和运输 • 包装和有效期 • 药物溶解 • 注射部位
成份
• 每支含重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体－抗体融合蛋白（rhTNFR:Fc） 12.5毫克 或25毫克
贮藏和运输
• 正确的方法： – 2-8 ℃避光冷藏，不可冷冻 – 配制好的溶液冷藏可保存72小时
• 意外情况的处理： – 上海市药检所结果显示，置于30℃或-20℃环境7天，活性不发生 明显变化。 – 完全溶解的益赛普是澄清的，没有变色、颗粒、混浊现象
包装和有效期
•有效期：3年
12.5mg/支
25mg/支
多为中和 抗体
代表药物
Infliximab
人源化 仅决定簇是鼠源， 5%
12%
是
其它均为人源化
全人源 所有成份均为人源 化
受体类 全人 完全的人体蛋白
不含 不含
？
<10%
中和抗体 小于1%
？
Adalimuma
b
否
益赛普
Etanercept
1. Stamatis-Nick C, et al.J Allergy Clin Immunol 2005;116:721-9. 2. Graves JE, et al. J Am Acad Dermatol 2007;56(1):e55-79.
至少2.5cm • 不要在有感染的局部注射
适应症外应用（Off-label）
• Sarcoidosis 结节病 • hidradenitis suppuritiva 化脓性汗腺炎 • cicatricial pemphigoid, 瘢痕性类天疱疮 • Behcet's disease 白塞病 • pyoderma gangrenosum 坏疽性脓皮病 • multicentric reticulohistiocytosis 多中心网状组织细胞增生症 • apthous stomatitis 阿弗他口炎 • Sneddon-Wilkinson disease 角层下脓疱性皮病
适应症
（美国 FDA 批准）
• 1998 • 1999 • 2002 • 2003 • 2004
类风湿关节炎 （RA）
幼年型类风关 (JIA)
银屑病关节炎 (PsA)
强直性脊柱炎 (AS)
银屑病
(PS）
药代动力学－多次给药
11名RA患者；25mg/次，每周2次，连续给药6周
C(ng/ml)
3500 3000 2500 2000 1500 1000
• 特征：肿瘤坏死因子（TNF）拮抗剂 – 可溶性TNF受体 – 全人化
基因工程抗体的结构比较
鼠源 人源化
人鼠嵌合 全人
融合蛋白
不同TNF拮抗剂的结构差异
生物制剂结构 结构差异
含异体 抗抗体 抗抗体 蛋白(鼠) 产生 影响疗效
单抗类 嵌合型 只有Fc段为人源化 30% 15~50%
是
其它大部分是鼠源
公司正在研制、临床和销售的抗体新药达十多个，填补了国内生物医药领域的多 个空白，研发实力和生产能力均处于国际领先水平。
展望未来，中信国健将继续发挥其在生物技术领域的研发优势，最大程度地为社 会提供更多的高效性靶向治疗药物。
益赛普
全人肿瘤坏死因子拮抗剂
TNF与自身免疫性疾病
类
风
致病因素
关
（遗传、感染、）
• 甘露醇 40毫克 • 蔗糖 10毫克 • 三羟甲基氨基甲烷 1.2毫克
பைடு நூலகம்状和规格
• 性状： – 本品为白色冻干粉针剂 – 注射用水溶解后为无色或微带黄色的澄清、透明溶液
• 规格： – 12.5mg/支，活性为1.25×106AU/支； – 25mg/支，活性为2.50×106AU/支。
用法用量
皮下注射；关节腔注射。 • 成人：
25mg每次，每周2次，间隔3-4天。 • 儿童：
– 在4 到 17 岁 ：每周 0.8 mg/kg (最大剂量每周50 mg)。单个注射 部位的最大剂量是 25 mg (1.0 mL)。体重超过31kg, 每周使用剂 量应当分两次皮下注射, 或者在同一天， 或者间隔3 到4天 。对体 重 31 kg (68 pounds) 或以下儿童应当按照每周一次注射。
小关节
自
身
强
反
直
免疫系统 功能紊乱
TNF-
应
脊柱关节
性
炎
症
皮肤
性 脊 柱 炎
银
屑
病
益赛普
• 通用名：注射用重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子 受体-抗体融合蛋白
• 英文：rhTNFR:Fc，或者rhTNFR-Ig Etanercept
• 结构：Ⅱ型TNF受体P75的细胞外部分和 人IgG1的Fc段形成的融合蛋白
500 0 0
500
1000
T(h)
1500
特殊人群的药代动力学
• 儿童： – 血清浓度曲线特性与成年患者相似
• 老人： – 年龄在65 至87 岁病人的清除率及数量，与年龄低 于65 岁的病人相近。
• 肝肾功能损害者： – 15例肾功衰，9例肝衰，药代动力学无改变
和其他药物联合使用
• 和甲氨喋呤联合使用，不改变益赛普的药代动力学 • 常用RA治疗药物不影响益赛普 • 与糖皮质激素类 、水杨酸类及非类固醇类抗炎药、麻醉剂
人生
健康——生活的基础 事成——生活的关键 快乐——生活的目的
纲要
公司简介 产品概述 益赛普治疗类风湿性关节炎 益赛普治疗强直性脊柱炎
公司简介
上海中信国健药业股份有限公司(CPGJ)是由香港中信泰富和上海兰生国健药业 有限公司共同投资的生物医药高新技术企业，专注于抗体药物的研发、中试和产业 化。