苦参中的化学成分以及药理作用的研究进展

苦参中的化学成分以及药理作用的研究进展

摘要：本文通过对近年来研究关于苦参的化学成分，及其药理作用的文献进行查阅和整理，并对其进行了综述。

关键词：苦参；化学成分；药理作用

Research Process on the Chemical Compounds and Pharmacology of Sophora Flavescens

Abstract:This article review and consolidation the literature of research on the chemical composition of sophora, and its pharmacological effects in recent years, then summarise them into a paper.

Key words: Sophora； chemical composition； pharmacological effects 前言

苦参是常用中药之一，始载于《神农本草经》，列为中品。别名苦骨、川参、草槐、地槐等。为豆科植物槐属苦参（Sophora flavescens A it.）的干燥根。苦参为落叶半灌木，高 1.5-3m。根圆柱状，外皮黄白色。茎直立，多分枝，具纵沟；幼枝被疏毛，后变无毛。奇数羽状复叶，长20-25cm，互生；小叶15-29片，叶片呈披针形至线状披针形，长3-4cm，宽1.2-2cm，先端渐尖，基部圆，有短柄，全缘，背面密生平贴柔毛；托叶线形。总状花序顶生，长15-20cm，被短毛，苞片线形；萼钟状，扁平，长6-7mm，5浅裂；花冠蝶形，淡黄白色；旗瓣匙形，翼瓣无耳，与龙骨瓣等长；雄蕊10，花丝分离；子房柄被细毛，柱头圆形。荚果线形，先端具长喙，成熟时不开裂，长5-8cm。种子间微缢缩，呈不明显的串珠状，疏生短柔毛，种子3-7颗，为黑色近球形。花期6-7月，果期在7-9月。苦参分布广泛，全国除、外大部分地区有产，主要是野生，主产在北部，

西部，西南部以及、、等地。多生于山坡、草地、路旁的向阳处[1]。

苦参性苦、寒，归心、肝、胃、大肠、膀胱经。苦参根具清热燥湿、杀虫、利尿等功效；用于热痢，便血，黄疸尿闭，赤白带下，阴肿阴痒，湿疹，湿疮，皮肤瘙痒，疥癣麻风；外治滴虫性阴道炎[2]。临床研究证实，苦参中含有多种化学成分，主要以研究苦参中的生物碱和黄酮类为主。这些化学成分具有不同的生物活性，其传统药理以抗心律失常为主，现代药理研究有中枢抑制、抗肿瘤、抗病毒、抗肝损伤、抗肝纤维化、抗生育、平喘、以及其对心脏功能的影响作用研究和免疫药理研究等。本文就苦参的化学成分及药理作用进行了综述。

1苦参中主要的化学成分

1.1生物碱

苦参中含量最多的是生物碱类成分，也是最早从苦参中分离而得且研究较多的化学成分[3]。苦参生物碱多数为喹诺西啶类生物碱，仅少数为双哌啶类生物碱。喹诺西啶类生物碱多数为苦参碱型，另外有金雀花碱型，羽扇豆碱[4]等。

1.2黄酮类

现代研究已从苦参根中分离出几十种黄酮类化合物，其部分化合物的A环上存在有异戊烯基侧链。按黄酮化合物的骨架来分，这些黄酮多数为二氢黄酮和二氢黄酮醇类，少数为黄酮类、黄酮醇类，异黄酮类、查耳酮类和双环系黄酮类，还有少数黄酮为苷类[5]。

1.3脂肪酸和挥发油类

从苦参中分离出的脂肪酸类成分有二十余种，主要为不饱和脂肪酸，如己酸甲酯、壬酸甲酯、月桂酸甲酯、壬二酸二甲醇等[5]。从苦参中提取出的挥发油类有己醛、正壬酸、1-辛烯-5-醇等47个成分，为苦参特殊香气提供了物质参考[6]。

1.4氨基酸类和糖类

通过对苦参的水提醇沉液进行强酸型阳离子交换树脂柱层析，共鉴定出天冬

氨酸、氨酸、脯氨酸等15种氨基酸，其中脯氨酸和天冬氨酸在苦参中含量较高，是苦参的特征氨基酸[7]，另外，还从苦参中分离鉴定了蔗糖[8]。

1.5香豆素类、醌类及其他类化合物

伞形花酯、苯醌类化合物苦参醌、2，4-二羟基苯甲酸、β-谷甾醇[9]、三萜皂苷类[10，11]。

2苦参的主要药理作用

2.1对心血管系统的作用

苦参提取物在整体上具有降压、调血脂和抗心律失常等作用[12]。苦参碱和氧化苦参碱对心脏具有负性频率、负性自律性和延长有效不应期作用，可以对抗乌头碱的心率失常，推测其具有抗心率失常作用[13]。苦参碱具有降血脂、对抗脑垂体后叶素引起的冠状血管收缩和增加流量、保护心肌缺血的作用，并能增强心肌收缩力[14]；苦参总碱对兔、大鼠等动物的心脏有明显的抑制作用，可使心肌收缩力减弱、心输出量减少[15]。青等[16]用多种实验动物研究了氧化苦参碱的强心作用，结果表明:氧化苦参碱（0.5、5、50 mmol/L）能明显增加正常离体蟾蜍心肌收缩力、心输出量，强心同时不增加心率；显著增加戊巴比妥钠和低钙离体心衰模型的心肌收缩力、心输出量（P<0.05或P<0.01）；50 mmol/L可使心肌收缩力、心输出量完全恢复到心衰前水平，对心率无明显影响；能不同程度地加强离体豚鼠、大鼠、兔乳头肌的收缩力，均呈现良好的量效关系，对豚鼠乳头肌更为敏感；增加大鼠离体右心房心肌收缩力同时降低其自发收缩频率（P<0.01）。

2.2对中枢神经系统的作用

苦参能明显抑制小鼠的自发活动，同时也能拮抗苯丙胺和咖啡因的中枢兴奋作用，增强戊巴比妥钠及水合氯醛中的中枢抑制作用。苦参中的槐果碱、苦参碱、槐胺碱及槐定碱均能不同程度声高大鼠纹体及前脑边缘区的多巴胺代物的含量[17]。 Hwang等[18]发现苦参的甲醇提取物对老鼠脑部的单胺氧化酶（MAO）有抑制作用，进一步对甲醇提取物分离得两种黄酮化合物Form ononetin和Kushenol F。它们对MAO的抑制作用很强。在选择性方面，Form ononetin和

Kushenol F均对单胺氧化酶B的抑制作用比单胺氧化酶A的抑制作用强。

2.3对免疫系统的作用

苦参中的生物碱：苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、槐胺碱及槐定碱均为免疫抑制剂，对T细胞介导的免疫反应有不同程度的抑制效应，对依赖T细胞的抗致敏红细胞（SRBC）有抗体反应，苦参碱、氧化苦参碱、槐胺碱均具有明显的抑制效应。氧化苦参碱对小鼠脾T、B 淋巴细胞和细胞因子呈双向调节作用，即高浓度（1mg/mL）呈不同程度的抑制效应，而低浓度（10-5 mg/mL）则有明显的增强效应，较高浓度时与分裂霉素对淋巴细胞的作用呈协同作用[19]。由苦参为主药组成的苦黄注射液有免疫促进作用。苦参注射液在动物体的细胞免疫作用与临床观察的双链酶反应增强的细胞免疫促进作用一致，其有促进细胞免疫调节的作用[20]。

2.4抗肿瘤作用

苦参碱具有抗癌活性，小鼠腹腔注射 500 μg/d组2个月存活率为 40 %，而对照组在23日全部死亡。侯华新等[21]报道，氧化苦参碱在一定浓度下能诱导卵巢癌SKOV3细胞凋亡。近来有人发现，苦参能使K562细胞有分化现象并向多方向分化。苦参碱也可抑制K562 细胞的增殖并促其凋亡。认为此作用与基因网络调控机制及多种凋亡调控分子的参与有关[20]。苦参的抗肿瘤作用，是通过抑制肿瘤细胞增殖、抑制端粒酶活性、诱导肿瘤细胞凋亡、阻止细胞周期进程、提高抗肿瘤免疫力、抑制癌转移和与化疗的协同作用来实现的[22]。

2.5对肝脏的作用

苦参碱可明显减轻肝组织凋亡相关分子、死亡因子的表达，对豆蛋白 A所致小鼠免疫性肝损伤具有较好的保护作用，是苦参碱能够抗肝损伤的作用机制之一[23]。此外，苦参碱还可明显的降低大鼠血清谷丙转氨酶（ALT）及谷草转氨酶（AST）水平，有效保护肝细胞，并且有一定程度的降脂作用[24]。浩等[25]试验表明，苦参碱除了在一定程度上可减轻肝实质细胞和非实质细胞的损伤外，对肝细胞、肝窦皮细胞也有较好的保护作用，可改善小体积肝移植术后缺血再灌注损伤。田雄英等[26]研究发现，苦参碱对大鼠肝星状细胞（HSC）增殖有明显的抑制作用，