苦参化学成分图解
苦参的化学成分和药理作用研究进展
苦参的化学成分和药理作用研究进展标签:苦参;化学成分;药理作用;研究进展1化学成分1.1生物碱类苦参生物碱大多数是喹诺里西啶类,极少数为双哌啶类。
已从苦参中分离出生物碱41个,按其骨架类型分为以下几种:苦参碱型30个,金雀花碱型3个,臭豆碱型4个,羽扇豆碱型1个,双哌啶型2个,以及l,4二氮杂茚满型1个。
主要包括苦参碱、氧化苦参碱、羟基苦参碱、槐定碱、异槐定碱、异苦参碱、别苦参碱、槐果碱、槐胺碱、槐醇、氧化槐醇、异槐果碱、金雀花碱、羽扇豆碱、臭豆碱、黄叶槐碱、苦参胺碱、异苦参胺碱等[1]。
1.2黄酮类到目前为止,苦参中黄酮类化合物共分离得到108个黄酮类化合物,其中大部分化合物的A环上存在有异戊烯基侧链。
多数为二氢黄酮和二氢黄酮醇类,少数为黄酮类、黄酮醇类、异黄酮类、查耳酮类和双环系黄酮类。
按黄酮化合物的骨架来分,主要类型有:二氢黄酮类31个,黄酮醇类12个,二氢黄酮醇类12个,查耳酮类5个,异黄酮类21个,二氢异黄酮类3个,高异黄酮类2个,紫檀素类12个,二聚黄酮类2个和其他黄酮类化合物7个[2]。
1.3脂肪酸类和挥发油类脂肪酸类成分有乙酸甲酯、十二烷酸甲酯、芥子酸十六酯等[3]。
挥发油类有己醛、正壬酸、1-辛烯-5-醇等47个成分,为苦参特殊香气提供了物质参考[4]。
1.4其他类化合物苦参中还含有氨基酸类、糖类、三萜及三萜皂苷类、木脂素类、酚酸类等化学成分[5~7]。
2药理作用2.1对心脏的作用2.1.1抗心律失常韦祎等[8]以乌头碱为参照药物,采用膜片钳全细胞记录技术记录钠离子通道电流(INa),观察不同浓度苦参碱对豚鼠乳头肌细胞钠离子通道电流影响的实验研究表明苦参碱能抑制INa电流,呈浓度依赖性,浓度较高时抑制INa电流作用减弱,表现为双向调节的药理作用。
苦参碱抗心律失常作用具有作用温和、持续时间长的优点。
苦参对心脏具有负性频率负性自律性及负性传导作用,是一种非特异性“奎尼丁样”作用,推测通过影响心肌细胞膜钾钠离子的传递系统,延长其绝对不应期,降低其应激性,从而抑制异位起博点,发挥抗心律失常作用。
苦参(豆科苦参属)
苦参(豆科苦参属)
苦参:豆科,苦参属草本或亚灌木
别名:野槐、山槐、白茎地骨、地槐、牛参、好汉拔
产我国南北各省区。
印度、日本、朝鲜、俄罗斯西伯利亚地区也有分布。
生于山坡、沙地草坡灌木林中或田野附近,
根入药有清热利湿,抗菌消炎,健胃驱虫之效,常用作治疗皮肤瘙痒,神经衰弱,消化不良及便秘等症;种子可作农药;茎皮纤维可织麻袋等。
【 1994《中国植物志》第40卷】草本或亚灌木,稀呈灌木状,通常高1米左右,稀达2米。
茎具纹棱,幼时疏被柔毛,后无毛。
羽状复叶长达25厘米;托叶披针状线形,渐尖,长约6-8毫米;小叶6-12对,互生或近对生,纸质,形状多变,椭圆形、卵形、披针形至披针状线形,长3-4(-6)厘米,宽(0.5-)1.2-2厘米,先端钝或急尖,基部宽楔开或浅心形,上面无毛,下面疏被灰白色短柔毛或近无毛。
中脉下面隆起。
总状花序顶生,长15-25厘米;花多数,疏或稍密;花梗纤细,长约7毫米;苞片线形,长约2.5毫米;花萼钟状,明显歪斜,具不明显波状齿,完全发育后近截平,长约5毫米,宽约6毫米,疏被短柔毛;花冠比花萼长1倍,白色或淡黄白色,旗瓣倒卵状匙形,长14-15毫米,宽6-7毫米,先端圆形或微缺,基部渐狭成柄,柄宽3毫米,翼瓣单侧生,强烈皱褶几达瓣片的顶部,柄与瓣片近等长,长约13毫米,龙骨瓣与翼瓣相似,稍宽,宽约4毫米,雄蕊10,分离或近基部稍连合;子房近无柄,被淡黄白色柔毛,花柱稍弯曲,胚珠多数。
荚果长5-10厘米,种子间稍缢缩,呈不明显串珠状,稍四棱形,疏被短柔毛或近无毛,成熟后开裂成4瓣,有种子1-5粒;种子长卵形,稍压扁,深红褐色或紫褐色。
花期6-8月,果期7-10。
苦参的功效与作用
苦参的功效与作用苦参的使用方法拣净杂质,除去残茎,洗净泥土,用水浸泡,捞出,润透,切片,晒干;先需用糯米浓泔汁浸一宿,上有腥秽气并在水面上浮,并须重重淘过,即蒸,从巳至申出,晒干细锉用之。
苦参的化学成分花中含生物碱:右旋-苦参碱,右旋-氧化苦参碱,左旋-7,11-去氢苦参碱(7,11-dehydromatrine),右旋-5a,9a-二羟基苦参碱(5a,9a-dihydroxymatrine),左旋-槐根碱,N-氧化槐根碱,左旋-槐胺碱,左旋-9a-羟基槐胺碱,苦参的基本信息(学名:Sophora flavescens)为豆科苦参属的植物。
分布于俄罗斯、日本、印度、朝鲜以及中国大陆的南北各省区等地,生长于海拔1,500米的地区,多生在山坡、沙地、草坡、灌木林中及田野附近,目前尚未由人工引种栽培。
功能主治:清热燥湿,杀虫,利尿。
用于热痢,便血,黄疸尿闭,赤白带下,阴肿阴痒,湿疹,湿疮,皮肤瘙痒,疥癣麻风;外治滴虫性阴道炎。
苦参的药材特性苦参-中药材(图5)根长圆柱形,下部常分枝,长10~30cm,直径l~2.5cm。
表面棕黄色至灰棕色,具纵皱纹及横生皮孔。
栓皮薄,常破裂反卷,易剥落,露出黄色内皮。
质硬,不易折断,折断面纤维性。
切片厚3-6mm,切面黄白色,具放射状纹理。
气做,味苦。
以条匀、断面黄白、味极苦者为佳。
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中药鉴定学—苦参
中药鉴定学—苦参中药鉴定学--苦参摘要:药材苦参是一味传统中药,具有清热利湿、祛风杀虫之疗效。
本篇论文在于对苦参的药材粉末进行理化、显微鉴定实验的实验设计,目的为学习中药材鉴定的一般方法和手段,了解近现代中药鉴定的新方法和新技术,为以后的药物鉴定分析打下知识和实践基础。
目前,我国对苦参的研究有一定基础,但在质量控制方面,还处于较低水平,需进一步加大研究。
为更好的开发和利用传统中药,保证其用药的安全性和有效性,对苦参主要化学成分生物碱的体内外分析方法的研究是十分重要的。
关键词:苦参生物碱苦参碱薄层色谱一、基原鉴定始载于《神农本草经》,列为中品。
陶弘景谓:“叶极似槐叶,花黄色,子作荚,根味至苦恶。
”李时珍谓:“苦以味名,参以功名。
”古今用药一致。
来源:为豆科(Leguminoseae )植物苦参Sophra flavescens Ait 的干燥根。
植物形态:落叶亚藤木,高1--3米。
跟圆柱状,黄白色,味苦,气刺鼻,茎直立,多分枝,具纵沟,幼枝被疏毛。
奇数羽状复叶互生,小叶15~29,长椭圆形至线状披针形,长3~8cm ,宽1.2~2cm ,先端渐尖,全缘,下面黄绿色,密生平贴柔毛;托叶线型,总装花序顶生,被短毛,苞片线型;萼钟状,稍偏斜,5浅裂;花冠蝶形,淡黄白色,旗瓣匙形,翼瓣无耳,与龙骨瓣等长;雄蕊10,花丝分离,子房柄被细毛。
荚果线形,先端具长喙,在种子间微缢缩,呈不明显串珠状,疏生短柔毛,成熟时不开裂,种子3~7颗,黑色,近球形,花期5~7月,果期7-9月。
功效:性寒味苦,清热燥湿、杀虫利尿。
产地:主产于山西、河南、河北等省。
其他大部分省区亦产。
生于沙地或向阳山坡草丛中及溪沟边。
采收加工:播种第3年9~10月采挖,除去地上部分,将根挖出,洗去泥土,晒干,趁鲜切片晒干。
二、性状鉴定根呈长圆柱形,下部常有分枝,长10--30cm ,直径1--2.5cm 。
表面棕黄色至灰棕色,具纵皱纹及横长皮孔,外皮薄,多破裂反卷,易剥落,剥落处显黄色,光滑。
中药药理学苦 参
(2)抗心肌缺血 苦参水煎醇沉液、苦参总碱能减轻脑垂 体后叶素引起的急性心肌缺血,抑制ST段下降和T波 低平等心电图缺血性变化。苦参总碱能对抗脑垂体后 叶索引起的犬和免冠脉流量降低,苦参注射液能使离 体兔耳灌流量明显增加。苦参抗心肌缺血作用可能与 之扩张冠脉及外周血管,增加心肌血氧供应和降低心 肌耗氧旦有关。
五.药理作用:
1.与功效主治相关的药理作用
(1)抗病原体 1%苦参碱于体外对痢疾杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、 乙型溶血性链球菌及金黄色葡萄球菌均有明显的抑制作用。柯萨 奇B3组病毒对小鼠心肌有较强的毒性,苦参及苦参总碱于体外 对诙病毒引起的细胞病变有抑制作用,于体内可抑制病毒在心肌 中的增殖,延长感染小鼠存活时间。苦参1:3水煎液能抑制多 种皮肤真苗的生长,如毛癣菌、黄癣茵、小芽胞癣菌和红色表皮 癣菌等。苦参醇浸膏于体外能杀灭阴道滴虫,所需时间平均为
(5)解热 苦参注射液或氧化苦参碱给家兔静脉注 射.对四联菌苗引起的体温升高有明显的解热作用, 给正常大鼠腹腔注射,可使体温显著降低,产生降 温作用。
(6)止泻 苦参主治热痢便血,苦参碱灌胃能明显延K 灌服炭末小鼠黑便排出潜伏期,延缓蓖麻油性湿粪 排出时间,减少小鼠排粪量,但对小鼠小肠推进功 能未见明显影响。
(4)抗肿瘤 多种苦参生物碱对小鼠移植性肿瘤,均 显示有抗肿瘤作用,仅在作用强度和瘤株的选择上 有所差别。对小鼠艾氏腹水痛,苦参碱、脱氧苦参 碱、氧化苦参碱和苦参总生物碱均有较显著的抑制 作用,能延长荷瘤小鼠生存时间,其中氧化苦参碱 的作用最强。苦参对小鼠肉瘤S180、小鼠实体性宫 颈痛(U14)也有不同程度的抑制作用。苦参提取液 作诱导分化剂,有促人红白血病细胞株躇62向粒系 和红系分化成熟的作用。复方苦参水溶液体外对结 肠癌细胞SW480有明显的抑制作用,而且这种抑制 作用呈现浓度和时间的依赖性,光镜及电镜下可见 胞核固缩,荧光染色增强,胞核碎裂,凋亡小体形 成等凋亡形态学变化。苦参及其成分抗肿瘤作用环 节可能包括:①诱导痛细胞凋亡;②促进痛细胞分 化;③抑制癌细胞DNA合成;④直接细胞毒作用。
苦参化学成分图解
生物碱(+)-氧化苦参碱(+)-别苦参碱(-)-9α-羟基苦参碱(+)-oxymatrine (+)-allomatrine (-)-9α-hydroxymatrine(-)-槐果碱(+)-氧化槐果碱(+)-莱蔓碱(-)-sophocarpine (+)-oxysophocarpine (+)-lehmannine(-)-13,14-去氢槐定碱(-)-9α-羟基槐果碱(+)-12α-羟基槐果碱(-)-13,14-dehydrosophoridine (-)-9α-hydroxysophocarpine (+)-12α-hydroxysophocarpine(-)-臭豆碱苦参色满二氢黄酮A(-)-anagyrine sophoraflavenochromane A苦参色满二氢黄酮B 苦参色满二氢黄酮C sophoraflavenochromane B sophoraflavenochromane C苦参色满二氢黄酮D 苦参色满黄酮A sophoraflavenochromane D sophoraflavechromane A苦参色满黄酮B 苦参色满黄酮C sophoraflavechromane B sophoraflavechromane C5-去羟山柰素7,4′-二羟基-3′-甲氧基异黄酮Resokaempferol 7,4′-dihydroxyl-3′-methoxylisoflavone毛蕊异黄酮鹰嘴豆素甲calycosin biochanin A大豆素芒柄花素Daidzein formononetin大豆皂醇B三萜番石榴酸二乙酯酚性化合物soyasapogenol B piscidic acid diethyl ester对羟基苯甲酸乙酯麦芽酚大黄酚蒽醌ethylparaben maltol chrysophanolβ-谷甾醇甾醇β-sitosterol22丁佩兰.豆根和苦参化学成分的比较研究.复旦大学博士学位论文.2004年4月. 苦参碱Matrine槐定碱Sophoridine异苦参碱Isomatrine7,11-dehydromatrine槐果碱SophocarpineIsosophocarpineSophoramine槐胺碱DehydrosophoramineSophoranol槐醇9α-hydroxysophoramine5α,9α-dihydroxymatrineOxymatrine氧化苦参碱N-oxysophocarpine氧化槐果碱Sophoranol N-oxideN-methylcytisine N-甲基野靛碱RhombifolineLupanine白金雀花碱Anagyrine臭豆碱Baptifoline鹰靛叶碱MamanineKuraramineIsokuraramine4王静妮.苦参中生物碱成分的提取及抗肿瘤活性研究.硕士研究生学位论文,2006年. 三叶豆紫檀苷KushenolO赵慧娟.苦参中黄酮类成分的研究.西北大学,2005年.二氢黄酮二氢黄酮醇黄酮醇二氢黄酮醇异黄酮二氢黄酮醇高丽槐素二氢黄酮(2S)-8-lavandulyl-5,7,2甲-三轻基二氢黄酮Kushenol A。
中医药药理苦参.ppt
3 抗过敏
苦参有免疫抑制作用。比 较5种生物碱(苦参碱、槐 胺碱、氧化苦参碱、槐定 碱、槐果碱)的免疫抑制作 用,以苦参碱的免疫抑制 作用较强,而槐果碱作用 较弱
4 抗肿瘤
多种苦参生物碱对小鼠移植性肿瘤、鼠肉 瘤S180、小鼠实体性宫颈癌(U14)有不同程 度的抑制作用,显示有抗肿瘤作用;对苦参 提取液作诱导分化剂,有促人红白血病细胞 株K562向粒系和红系分化成熟[医.学敎育.网 搜.集整理]的作用。复方苦参水溶液体外对结 肠癌细胞SW480。有明显的抑制作用,而且 这种抑制作用呈现浓度和时间的依赖性。
五 常见含苦参中成药
苦参本草净螨膏
其中药成分主
要包:括苦参、葡 萄籽油、百部、蝮 蛇胆汁、赤芍、黄 柏、甘草、茯苓、 白附子。使用本产 品有抗菌除螨、柔 养肌肤、祛除角质、 收敛毛孔的作用。
当归苦参丸
中药成分包括:当归、 苦参,辅料为炼蜜。 【功能与主治】
凉血,祛湿。用于 血燥湿热引起:头面生 疮,粉刺疙瘩,湿疹刺 痒,酒糟鼻赤。
5 止泻
苦参碱灌胃能明 显延长灌服炭末小 鼠黑便排出潜伏期, 延缓蓖麻油性湿粪 排出时间,减少小 鼠排粪量,但对小 鼠小肠推进功能未 见明显影响。
6 抗心律失常
苦参碱对乌头碱、哇巴因、氯化钡、肾 上腺素诱发的实验性心律失常模型有一定 的对抗作用。苦参碱及氧化苦参碱的作用 比槐定碱、槐胺碱及槐果碱大。
复方苦参注射液
具有止血、止痛、抑制癌细胞扩散等功能, 同时还可以改善造血功能、增加机体免疫力、 无明显毒副作用,为肿瘤患者康复提供了可 靠手段,有效提高患者的生存质量。该药的 研制,打破了西药在强效止痛方面一统天下 的历史。
9 不良反应
❖ 苦参制剂常见胃肠刺激反应:上腹灼热感, 恶心,呕吐,反酸等。临床应用反应率达 30%左右。
苦参成分与质量分析方法的研究现状
现阶段对于苦参的研究,已经初步从其内部分化出苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、黄酮类化合物苦参醇A,B,C、挥发油类以及氧化槐果碱等化合物,在其成分分析方法研究中则需涉及:定量薄层色谱扫描法、中和法、酸性染料比色法、高分离度液相色谱法以及高效毛细管电泳法等。
为此本文对此类质检分析方式进行明确说明。
一、苦参成分分析(1)生物碱类:苦参中含有大量生物碱,通过将其从苦参中提取研究,现已被证实已有30余种生物碱。
其主要生物碱成分为:苦参碱和氧化苦参碱,此外还含有羟基苦参碱、N-甲基金雀花碱、安娜吉碱、巴普叶碱和去氢苦参碱(羽扇豆碱)等。
在苦参生物碱中苦参碱、氧化苦参碱、氧化槐果碱、槐定碱、安那吉碱等,则多数作为作为苦参质量控制的指标成分[1]。
(2)黄酮类:苦参中黄酮类化合物是其重要组成部分,苦参中被分离的黄酮类在其种类区分上可为50余种,且其中多数化合物于A环上均存有异戊烯基侧链。
同时还可区分为二羟四氢黄酮和二羟基黄酮类,还有少部分的黄酮类:黄腐醇、异黄腐醇、5-三羟-7-甲氧-8-异戊烯基黄酮、8-异戊烯基山柰酚等[2]。
例如黄酮醇类的异去氢淫羊藿素、苦参醇C、苦参醇等;二氢黄酮类的异黄腐醇、苦参醇、降苦参醇、槐属二氢黄酮B、苦参醇A-B、苦参醇E-F、苦参醇H-N、5-甲氧基-7等;异黄酮类的芒柄花素、毛蕊异黄酮、7-甲氧基-4'-羟基异黄酮等;查尔酮类的黄腐醇、苦参啶醇,多环系黄酮类的三叶豆紫檀苷、高丽槐素等[3]。
(3)挥发油及脂肪酸类:在人类日常活动中,脂肪酸作为其日常维系营养机能的必需品,据相关研究报道,脂肪酸能够对部分病症的预防和改善有着积极作用。
其中亚麻酸可以降低体循环的动脉血压,降血脂,加强智力,提升记忆力,保护视力,改善睡觉。
临床上常用于医治睡觉深度,高体循环的动脉血压,防止心肌堵塞,脑堵塞,脑出血性卒中[4]。
苦参中活性成分除了生物碱类、黄酮类外,在强酸型阳离子交换树脂柱层析下还存有一定含量游离氨基酸,如丙氨酸、天冬氨酸、谷氨酸、甘氨酸、组氨酸、异亮氨酸,其中脯氨酸和天冬氨酸是其特征氨基酸[5]。
苦参实的安全性评价及其化学成分分析
苦参实的安全性评价及其化学成分分析一、综述苦参实(Sophora flavescens Ait.)是豆科植物苦参的干燥成熟种子,具有很高的药用价值。
近年来随着对苦参实的研究不断深入,其安全性和化学成分也得到了广泛关注。
本文将对苦参实的安全性评价及其化学成分进行综述,以期为进一步研究和应用提供参考。
苦参实作为一种传统中药材,长期以来在临床上被用于治疗多种疾病,如肝炎、肾炎、高血压等。
然而随着现代医学的发展,关于苦参实的安全性和副作用问题也引起了广泛关注。
目前已有部分研究报道了苦参实可能存在的不良反应,如过敏反应、胃肠道不适等。
但总体来说,苦参实作为中药材的安全性较高,且在临床实践中的使用经验较为丰富。
苦参实中含有丰富的生物活性成分,主要包括皂苷类、黄酮类、多糖类、甾醇类等。
这些成分具有广泛的生物活性,如抗病毒、抗肿瘤、抗氧化、抗炎等。
此外苦参实中还含有一定量的微量元素和有机酸等其他成分。
近年来对苦参实的主要活性成分进行了大量研究,研究表明苦参实中的皂苷类成分具有显著的抗病毒、抗肿瘤作用;黄酮类成分则具有抗氧化、抗炎等作用;多糖类成分则具有免疫调节、抗肿瘤等作用。
此外苦参实中的甾醇类成分还具有降血脂、抗炎等作用。
苦参实作为一种传统的中药材,其安全性较高,且具有丰富的生物活性成分。
通过对苦参实的安全性评价及其化学成分的分析,可以为进一步研究和应用提供参考。
A. 研究背景和意义苦参实学名Sophora flavescens Ait.,为豆科植物苦参的干燥成熟果实。
近年来随着中医药在国内外的广泛应用,苦参实作为一种具有较高药用价值的中药材,受到了越来越多的关注。
然而关于苦参实的安全性和化学成分的研究尚不充分,这对于确保其在临床上的安全应用以及进一步开发其药用价值具有重要意义。
保障临床安全:苦参实作为传统中药材,广泛应用于治疗各种疾病。
然而由于其生长环境、采收加工等环节的影响,可能导致药材中残留有害物质,如农药残留、重金属等。
苦参的化学成分_生物活性和药理作用
苦参的化学成分、生物活性和药理作用顾关云1,2,肖年生3,蒋 昱1〔11复旦大学上海医学院,上海 200032;21如新(中国)日用保健品公司,上海 201203;31五○五药业有限公司质量部,陕西咸阳 712000〕摘 要:苦参是中国传统植物药,在抗菌、消肿、治皮肤病等方剂中应用广泛。
现代研究表明该植物含大量生物碱和黄酮类化合物,具有抗氧化、抑制酶活性、细胞毒、抗病毒、抗变态反应、调血脂、抗炎、保肝、促进毛发生长等生物活性和药理作用。
综述了苦参的化学成分、生物活性与药理作用的研究概况。
关键词:苦参;生物碱;黄酮;生物活性;药理作用中图分类号:R282171 文献标识码:A 文章编号:16745515(2009)0520265207 苦参为豆科植物苦参S op hora f l avescens Ait1的根,系传统中药,具有清热燥湿、抗菌利尿、杀虫等功效,用于热痢、便血、湿疹、皮肤瘙痒等。
植化研究显示其富含生物碱类和黄酮类化合物。
苦参提取物及其成分具有多种生物活性和药理作用。
将近年来对该植物化学成分、生物活性与药理作用的研究综述如下。
1 化学成分111 生物碱类苦参中的生物碱类化合物大多为喹嗪生物碱。
从其总碱部分分离和鉴定了30余个生物碱,显示活性的主要有苦参碱(mat rine)、氧苦参碱(o xymat rine)、槐果碱(sop hocarpine)、槐胺碱(so2 p horamine)、槐定碱(sop horidine)、拉马宁碱(leh2 mannine)、别苦参碱(allomat rine)、臭豆碱(anagy2 rine)等。
112 黄酮类[123]苦参中的黄酮类化合物大多为二氢黄酮(黄烷酮)、二氢黄酮醇(黄烷酮醇)。
从该植物总黄酮部分分离和鉴定了约60余个黄酮类化合物,显示活性的主要有苦参酮(kurarinone)、去甲苦参酮(norkura2 rinone)、槐黄烷酮G(sop horaflavanone G)、槐黄醇(sop hoflavescenol)、苦参啶(kuraridin)、苦参啶醇(kuraridinol)、苦参醇(kurarinol)、高丽槐素(maackiain)、苦醇(kushenol)、三叶豆紫檀苷(t ri2 folirhizin)、芒柄花素(formononetin)、黄腐酚(xan2 t hohumol)、勒奇黄烷酮A(leachianone A)等。
苦参的化学成分及药理作用研究进展
化学工程师Chemical Engineer2021年第3期Sum306No.3综述D01:10.16247/ki.23-1171/tq.20210358苦参的化学成分及药理作用研究进展苏丽丽(天津大学药物科学与技术学院,天津300072)摘要:苦参是一种传统中药,所含的化学成分在抗肿瘤、抗炎镇痛、抗菌、抗病毒、抗心律失常、增强免疫功能等方面均表现出一的药理作用,也得泛的B本对苦参的化学成分及其药作用的研究行概2为今后一步发利用苦参供论参考科学B关键词:苦参k化学成分l药理作用l研究中图分类号:R285.5文献标识码:AAdvances in the study of chemical constituents and pharmacological effects of Sophora flavescens Ait.SU Li-li(School of Pharmaceutical Science and Technology,Tianjin University,Tianjin300072,China) Abstract:As a traditional Chinese medicine,Sophora flavescens contains a variety of chemical components which play significant effect in anti-tumor,antibacterial,anti-inflammatory and analgesic,anti-virus,anti-arrhythmia and improving immune function.Therefore,it attracts widespread attentions.In order to provide theoretical reference and scientific basis for further exploration and utilization of Sophora flavescens,this paper summarizes the new progress in the research of its chemical constituents and pharmacological effects.Key words:Sophora flavescens;chemical composition;pharmacological action;research progress苦参(Sophora flavescens Ait.)是)科植物苦参的干燥根,为圆柱形,长10~30cm,直径1~6.5cm,外部灰棕色,味苦性寒。
苦参的化学成分、药理作用及炮制方法的研究进展
doi:10.11751/ISSN.1002-1280.2019.10.10苦参的化学成分㊁药理作用及炮制方法的研究进展王圳伊1,王露露2,张晶1,2∗(1.吉林农业大学中药材学院,长春130118;㊀2.长春科技学院医药学院,长春130600)[收稿日期]2019-06-25㊀[文献标识码]A㊀[文章编号]1002-1280(2019)10-0071-09㊀[中图分类号]S853.7[摘㊀要]㊀苦参是一种传统中药,其主要成分为黄酮类及生物碱类物质,具有清热解毒,抗炎镇痛等药理作用,其炮制方法众多㊂本文就国内外近些年对苦参的化学成分,药理作用及加工炮制方法的研究进展进行了综述,为对其进一步开发利用提供参考㊂[关键词]㊀苦参;化学成分;药理作用;炮制方法;综述作者简介:王圳伊,硕士研究生,从事天然产物化学研究㊂通讯作者:张晶㊂E-mail:zhjing@163.comAdvancesinResearchonChemicalConstituents,PharmacologicalEffectsandProcessingMethodsofSophoraFlavescensWANGZhen-yi1,WANGLu-lu2,ZHANGJing1,2∗(1.CollegeofChineseMedicinalMaterials,JilinAgricultureUniversity,Changchun130118,China;2.collegeofmedicine,ChangchunUniversityofscienceandtechnology,Changchun130600,China)㊀㊀Correspondingauthor:ZHANGJing,E-mail:zhjing@163.com.Abstract:SophoraflavescensisatraditionalChinesemedicine.Itiscomposedofflavonoidsandalkaloids.Ithasthepharmacologicaleffectsofclearingawayheat,detoxification,anti-inflammationandanalgesia.Therearemanyprocessingmethods.Inthispaper,theresearchprogressofchemicalconstituents,pharmacologicaleffectsandprocessingmethodsofSophoraflavescensinrecentyearsathomeandabroadwerereviewed,whichcouldprovidereferenceforitsfurtherdevelopmentandutilization.Keywords:Sophoraflavescens;chemicalcomposition;pharmacologicaleffects;processingmethod;review㊀㊀苦参是豆科(Leguminosae)槐属(Sophora)植物苦参(SophoraeflavescentisAit)的干燥根,别名苦豆子,干人参,山槐根等,‘神农本草经“将其列为中品[1]㊂苦参喜阳,在我国分布较广,在内蒙古㊁河南㊁河北㊁安徽㊁山东㊁山西㊁贵州以及四川等地均有种植,其具有很长的用药历史, 苦以味名,参以功名 是‘本草纲目“对苦参的评价[2]㊂苦参根中主要含有黄酮类及生物碱类成分,其它成分占比相对较少[3],其性寒,味苦,具有清热解毒,抗炎镇痛,抗肿瘤等多种药理活性[4-5]㊂古代苦参入药有众多炮制手段,现代多经产地加工后入药[6]㊂作者对近些年来国内外关于苦参的化学成分㊁药理作用及炮制方法等方面的相关研究进展进行综述,旨在更深入的开发利用苦参中的活性物质㊂1 苦参的化学成分近年来,随着对苦参药理活性研究的不断深入,关于苦参化学成分的研究也越来越广泛㊂苦参的化学成分主要包括黄酮类㊁生物碱类㊁苯丙素类㊁脂肪酸类㊁萜类等[7]㊂苦参根中化学成分众多[8],黄酮类和生物碱类被认为是其主要的生物活性成分[3]㊂1.1㊀黄酮类成分㊀迄今为止从苦参根中分离出的黄酮类成分的骨架包括二氢黄酮类,二氢黄酮醇类,查尔酮类,异黄酮类,二氢异黄酮类,高异黄酮类[9]㊂其中以二氢黄酮和二氢黄酮醇类成分居多[10]㊂1.1.1㊀二氢黄酮类㊀二氢黄酮为黄酮类C2-3位的双键氢化后的衍生物㊂苦参中含有众多二氢黄酮类化合物,主要包括苦参醇A㊁B㊁E㊁F㊁P㊁Q㊁R㊁S㊁T㊁U㊁V㊁W㊁苦参黄素㊁异苦参黄素㊁2ᶄ-甲氧基苦参酮㊁苦参醇㊁降基参醇㊁新苦参醇㊁异黄腐醇㊁勒奇黄烷酮A㊁G㊁槐黄酮B㊁G㊁K㊁L㊁(+)-降基参醇酮㊁柚皮素㊁5-甲氧基-7,2ᶄ,4ᶄ-三羟基-8-异戊烯基-黄烷酮㊁柚皮素⁃7⁃O⁃β⁃D⁃葡萄糖基-4ᶄ⁃O⁃β⁃D⁃葡萄糖苷㊁(2S)-7,4ᶄ-二羟基-5-甲氧基-8-(γ,γ-二甲烯丙基)-二氢黄酮㊁4ᶄ-羟基茄红素,8-(3-羟甲基-2-丁烯烯基)-5,7,2ᶄ,4ᶄ-四羟基黄酮㊁槐黄烷酮B㊁K㊁G㊁L㊁2,3-二羟基-4ᶄ-甲氧基二氢黄酮⁃7⁃O⁃β⁃D⁃木糖-(1ң6)⁃β⁃D⁃吡喃葡萄糖苷㊁7-羟基-4ᶄ-甲氧基-二氢黄酮-3ᶄ-O⁃β⁃D⁃吡喃葡萄糖苷等[11-27]㊂1.1.2㊀二氢黄酮醇类㊀二氢黄酮醇类为黄酮类C2-3位的双键氢化后且在黄酮基本母核的C3位上连有羟基㊂近年来,国内外学者从苦参中分离得到多种二氢黄酮醇类化合物,主要包括苦参醇H㊁I㊁J㊁K㊁L㊁M㊁N㊁X㊁考萨莫醇A㊁(2R,3R)-8-薰衣草基-5,7,4ᶄ-三羟基-2ᶄ-甲氧基二氢黄酮醇㊁(2R,3R)-8-异戊烯基-7,2ᶄ,4ᶄ-三羟基-5-甲氧基二氢黄酮醇㊁(2R,3R)-8-异戊烯基-7,4ᶄ-二羟基-5-甲氧基二氢黄酮醇等[28-32]㊂1.1.3㊀黄酮醇类㊀黄酮醇类是指含有2-苯基-3-羟基(或含氧取代)苯骈γ-吡喃酮(2-苯基-3-羟基-色原酮)类化合物,是各类黄酮化合物中数量最多㊁分布最广泛的一类㊂苦参中的黄酮醇类化合物主要包括苦参醇C㊁G㊁5-甲基苦参醇C㊁去甲去水淫羊藿黄素㊁异去水淫羊藿黄素㊁槐黄醇㊁8-薰衣草醇山奈酚㊁8-异戊烯基山奈酚㊁5-去羟山奈酚㊁槲皮素㊁芦丁㊁柠檬苦素㊁去甲去水淫羊藿黄素㊁异去水淫羊藿黄素等[11-17]㊂1.1.4㊀查尔酮类㊀查尔酮别名为二苯基丙烯酮,是天然产物中常见的一类化合物㊂苦参中分离出的查尔酮类化合物主要为苦参啶㊁苦参醇D㊁苦参二醇㊁黄腐酚㊁2ᶄ,4-二羟基-4ᶄ,6ᶄ-二甲氧基查尔酮㊁环苦苷㊁狭叶槐查尔酮等[12,22,39]㊂1.1.5㊀异黄酮类㊀异黄酮,是植物苯丙氨酸代谢过程中,由肉桂酰辅酶A侧链延长后环化形成以苯色酮环为基础的酚类化合物,其3-苯基衍生物即为异黄酮㊂苦参中的异黄酮类化合物众多,主要为芒柄花黄素㊁苦参醇O㊁3ᶄ-羟基苦参醇O㊁大豆素㊁大豆素⁃7⁃O⁃β⁃D⁃木糖⁃(1ң6)⁃β⁃D⁃吡喃葡萄糖苷㊁3ᶄ-羟基-4ᶄ-甲氧基-异黄酮⁃7⁃O⁃β⁃D⁃芹糖-(1ң6)-β⁃D⁃吡喃葡萄糖苷㊁3ᶄ⁃甲氧基-4ᶄ-羟基-异黄酮⁃7⁃O⁃β⁃D⁃木糖-(1ң6)⁃β⁃D⁃吡喃葡萄糖苷㊁4ᶄ-羟基-异黄酮⁃7⁃O⁃β⁃D⁃芹糖-(1ң6)⁃β⁃D⁃吡喃葡萄糖苷㊁3ᶄ-甲氧基-4ᶄ-羟基-异黄酮⁃7⁃O⁃β⁃D⁃芹糖-(1ң6)⁃β⁃D⁃吡喃葡萄糖苷㊁3ᶄ,4ᶄ-二羟基-异黄酮⁃7⁃O⁃β⁃D⁃吡喃葡萄糖苷㊁4ᶄ-羟基-5ᶄ-甲氧基-异黄酮-3ᶄ-O⁃β⁃D⁃吡喃葡萄糖苷㊁4ᶄ-甲氧基-异黄酮⁃7⁃O⁃β⁃D⁃芹糖-(1ң6)⁃β⁃D⁃吡喃葡萄糖苷㊁芒柄花苷㊁5,4ᶄ-二羟基-异黄酮⁃7⁃O⁃β⁃D⁃芹糖-(1ң6)⁃β⁃D⁃吡喃葡萄糖苷㊁5,4ᶄ-二羟基-异黄酮⁃7⁃O⁃β⁃D⁃木糖-(1ң6)⁃β⁃D⁃吡喃葡萄糖苷㊁5-羟基-4ᶄ-甲氧基-异黄酮⁃7⁃O⁃β⁃D⁃木糖-(1ң6)⁃β⁃D⁃吡喃葡萄糖苷㊁5-羟基-4ᶄ-甲氧基-异黄酮⁃7⁃O⁃β⁃D⁃芹糖-(1ң6)⁃β⁃D⁃吡喃葡萄糖苷㊁7-甲氧基-4ᶄ-羟基异黄酮㊁毛蕊异黄酮㊁假黄连苷元㊁假白屈菜素⁃7⁃O⁃β⁃D⁃木糖-(1ң6)⁃β⁃D⁃吡喃葡萄糖苷㊁赝靛黄素㊁赝靛黄素⁃7⁃O⁃β⁃D⁃木糖-(1ң6)⁃β⁃D⁃吡喃葡萄糖苷等[19-27]㊂1.1.6㊀二氢异黄酮类㊀二氢异黄酮类又称异黄烷酮,此类化合物可看作是异黄酮类C2-C3双键被氧化的一类化合物㊂近年来,从苦参中分离出的二氢异黄酮类化合物主要有L-高丽槐素㊁紫檀素㊁三叶豆紫檀苷㊁三叶豆紫檀-6ᶄ-单乙酸酯㊁3-羟基-4-甲氧基-8,9-亚甲基二氧基紫檀烷㊁高丽怀素⁃7⁃O⁃β⁃D⁃芹糖-(1ң6)⁃β⁃D⁃吡喃葡萄糖苷㊁苦参素㊁美迪紫檀素-3-O⁃β⁃D⁃芹糖-(1ң6)⁃β⁃D⁃吡喃葡萄糖苷㊁苦参素A㊁B㊁C㊁D㊁7-羟基-4ᶄ-甲氧基-二氢黄酮-3ᶄ-O⁃β⁃D⁃吡喃葡萄糖苷㊁2,3-二羟基-4ᶄ-甲氧基二氢黄酮⁃7⁃O⁃β⁃D⁃木糖-(1ң6)⁃β⁃D⁃吡喃葡萄糖苷㊁2,3-二羟基-4ᶄ-甲氧基二氢黄酮⁃7⁃O⁃β⁃D⁃芹糖-(1ң6)⁃β⁃D⁃吡喃葡萄糖苷等[27-39]㊂1.1.7㊀高异黄酮类㊀高异黄酮类化合物与异黄酮相比,其在B环和C环之间多了一个-CH2-的结构,从苦参中分离出的此类化合物较少㊂研究人员从苦参中分离出2,3,4ᶄ-三羟基-高异黄酮⁃7⁃O⁃β⁃D⁃吡喃葡萄糖苷和2,3–二羟基-4ᶄ-甲氧基-高异黄酮-7-O-木糖苷两种高异黄酮㊂1.1.8㊀双黄酮类㊀双黄酮类化合物是由二分子黄酮衍生物通过C-C键或C-O-C键聚合而成的二聚物㊂研究人员从苦参中分离出槐黄素A和槐黄素B两个双黄酮㊂1.1.9㊀其他㊀苦参中还含有其他黄酮类化合物,主要包括5,7-二羟基-8-薰衣草基黄酮㊁5,7-二羟基-8(r,r-二甲基烯丙基)黄酮㊁苜蓿内酯㊁sophoradione㊁墨沙酮-4-O⁃β⁃D⁃吡喃葡萄糖苷等[22,30]㊂1.2㊀生物碱类成分㊀至今,已从苦参中分离出众多生物碱,包括喹诺里西啶类生物碱,哌啶类生物碱,甾体类生物碱[40-49]㊂其中,喹诺里西啶类包括苦参碱㊁氧化苦参碱㊁异苦参碱㊁别苦参碱㊁顺式新苦参碱㊁反式新苦参碱㊁槐果碱㊁氧化槐果碱㊁槐定碱㊁异槐定碱㊁槐醇㊁氧化槐醇㊁臭豆碱㊁金雀花碱㊁N-甲基金雀花碱㊁17β-羟基槐定碱㊁(+)-9α-羟基苦参碱㊁(-)-14β-羟基苦参碱㊁9α-羟基槐果碱㊁9α-羟基氧化槐果碱㊁12α-羟基槐果碱㊁7,11-去氢苦参碱㊁槐胺碱㊁9α-羟基槐胺碱㊁莱曼碱㊁7,8-二去氢槐胺碱㊁13,14-二去氢槐定碱㊁5α-羟基槐果碱㊁5α,9α-二羟基苦参碱㊁异槐果碱㊁菱叶黄花碱㊁羽扇豆碱㊁5,6-去氢羽扇豆碱㊁赝靛叶碱㊁黄叶槐碱㊁(-)-9α-hydroxy-7,11-de⁃hydromatrine㊁(-)-leontalbinineN-oxide㊁(-)-12-乙基槐胺㊁tetrahydroneosophoramine㊁N-氧化槐根碱㊁右旋别苦参碱㊁右旋异苦参碱㊁右旋槐花醇㊁(+)槐花醇-N-氧化物㊁左旋槐根碱㊁左旋槐胺碱㊁鹰嘴豆素A㊁5,6-去氢白羽扇豆碱等[40-46]㊂哌啶类包括异苦参胺碱[47]和苦参胺碱[48]㊂甾体类生物碱为flavascensine[49]㊂1.3㊀苯丙素类成分㊀近年来,从苦参中分离出的苯丙素类化合物有松柏苷[38],枸橼苦素A㊁B,伞形花内酯,紫丁香苷,(3R,4S)-6,4ᶄ,-二羟基-7-甲氧基香豆素,7-甲氧基香豆素[39],5ᶄ-甲氧基-二氢去氢二愈创木基,二氢去氢二愈创木基[50],(+)-紫丁香树脂酚,(3R,4S)-6,4ᶄ-5,7,3ᶄ,5ᶄ-四甲氧基-3,4-二氢芳基柰二酸-(二)-十六烷酯[36],芥子酸[51]㊂1.4㊀萜类及甾醇类成分㊀从苦参中分离出的萜类成分有大豆皂苷㊁苦参皂苷Ⅰ㊁Ⅱ㊁Ⅲ㊁Ⅳ㊁羽扇豆烯酮㊁β-香树酯醇[52]㊂甾醇类有β-谷甾醇和大豆甾醇B[51]㊂1.5㊀其他成分㊀除上述成分外,苦参中还含有脂肪酸类㊁醌类以及氨基酸类物质[52],牛克彦等[53]利用GC-MS分析得到12个脂肪酸,其中亚麻酸和亚油酸为人体必需脂肪酸,且含量较高㊂醌类如苦参醌A[54]㊂氨基酸主要为脯氨酸和天冬氨酸等十余种[55]㊂2 苦参的药理作用目前,对苦参的基础研究较多,苦参碱与氧化苦参碱的抗炎镇痛,抗肿瘤[2]的效果显著,现将苦参中活性成分的药理作用概括如下㊂2.1㊀抗炎镇痛㊀钱利武[56]等研究结果发现,苦参碱能有效缓解小鼠耳廓肿胀,40mg/kg的苦参碱能有效减少小鼠扭体次数并缓解因醋酸刺激腹腔黏膜引起的疼痛反应,苦参具有一定的抗炎镇痛作用㊂据报道[57],苦参中的黄酮类化合物能抑制慢性炎症反应和抑制促炎分子COX-2,iNOS和IL-6,在一定程度上有助于体内的抗炎活性,表明其可能有治疗风湿性关节炎等慢性炎症性疾病的潜力㊂2.2㊀抗肿瘤㊀据报道[58],苦参总黄酮是抗肿瘤的有效药物,其能够有效抑制小鼠H22肝癌㊁Lewis肺癌㊁S180肉瘤生长,同时使人非小细胞肺癌H460和人食管癌Eca-109裸小鼠移植肿瘤生长缓慢㊂从苦参中分离的去甲基羟色胺,通过抑制增殖,迁移和侵袭,在U87MG细胞中显示出抗肿瘤活性[59]㊂氧化苦参碱通过改变细胞周期和凋亡调节因子的表达,有效抑制恶性胶质瘤细胞的增殖和侵袭,促进其凋亡,为恶性胶质瘤提供了一种新的治疗策略[60]㊂2.3㊀对免疫系统的影响㊀呙爱秀等[61]通过给免疫低下小鼠注射苦参碱,发现其能增强网状内皮系统吞噬廓清能力,抑制T淋巴细胞酯酶染色率,增强免疫低下小鼠非特异性免疫,并明显抑制其细胞免疫㊂有研究表明[62],苦参多糖参与了体外的免疫调节作用,表现出强大的免疫增强特性,如增强腹膜巨噬细胞的吞噬活性,提高NO的产量并激活iNOS活性㊂2.4㊀抑菌作用㊀杜思邈等[63]研究发现苦参总黄酮和总生物碱提取物对金黄色葡萄球菌,大肠埃希菌,白色葡萄球菌等菌株具有抑菌及杀菌作用㊂孙磊等[64]通过药敏实验发现,苦参总生物碱抑菌作用强于各单体生物碱,且对金黄色葡萄球菌的抑菌效果最强㊂李媛媛等[65]对氧化苦参碱的抑菌活性进行检测,结果显示氧化苦参碱可以抑制大肠埃希菌的生长,其抑菌作用可随氧化苦参碱用药时间的增长与用药剂量的增加而增强㊂张爱君等[66]采用液体稀释法研究氧化苦参碱对耐甲氧西林葡萄球菌和甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌的作用,结果显示氧化苦参碱对两者均有抑菌作用,体外抗菌活性很高㊂2.5㊀抗病毒作用㊀病毒由一种核酸分子(DNA或RNA)与蛋白质构成或仅由蛋白质构成(如朊病毒)㊂陈佳欣[67]报道,这4种苦参碱类生物碱在100㊁200mg/L浓度时能抑制HepG-2.2.15分泌HBsAg㊁HBeAg和细胞内乙肝病毒的DNA复制,其中槐定碱抗乙肝病毒作用优于氧化苦参碱㊁苦参碱和槐果碱,也优于同浓度的拉米夫定,且氧化苦参碱更为安全㊁有效㊂2.6㊀其他㊀此外,苦参中活性成分还有多种其他药理作用㊂2014年,Xu等研究人员[68]发现硫代苦参碱能够显著抑制肝纤维化的形成,并且能够降低相关联的蛋白激酶B(ProteinKinaseB,Akt)的磷酸化㊂肖瑛等[69]研究表明氧化苦参碱可抑制大鼠的血糖上升,能够预防因糖尿病引发的并发症㊂JeongGS[70]等检测苦参薰衣草基黄烷酮(2S)-2ᶄ-甲氧基苦参酮㊁槐黄烷酮G对谷氨酸诱导的小鼠海马神经元细胞系中HT22细胞永生化细胞氧化应激的保护作用,结果表明,苦参中黄酮化合物可能经由HO-1的诱导作用对谷氨酸所致神经毒性产生保护作用㊂3 苦参的加工炮制方法苦参传统炮制方法众多,现代多经产地加工后入药[71]㊂3.1㊀加工方法㊀麻印莲等[71]研究发现产地加工方法在苦参饮片加工炮制过程中能够缩短的软化时间,维持饮片质量的稳定,是一种满足饮片规范化生产的优良炮制方法㊂岳琳等[72]比较了苦参一体化加工与传统加工方式生产的饮片功效,发现两者在解热和抗炎等方面存在相似性,而且一体化加工方式缩短了生产周期并保证了饮片质量,有效地规范了苦参饮片的生产,具有广泛应用推广价值㊂3.2㊀切制㊀传统的苦参炮制工艺多以少泡多润为原则,会导致其质量良莠不齐,临床疗效产生差异[73]㊂李月侠[74]等通过正交实验设计得出苦参最佳切制工艺为浸泡30min,闷润至透,切片厚度3mm,干燥温度为80ħ㊂此工艺能够有效保证苦参饮片的质量㊂3.3㊀炒制㊀江海燕[75]等研究表明苦参炮制品中以炒炭品的苦参碱含量最高,生品含量最低;氧化苦参碱以生品含量最高,而炒炭品含量最低㊂常楚瑞[76]等对苦参不同炮制品的生物总碱含量进行测定,并建立苦参生物碱HPLC指纹图谱,发现不同炒制方法会影响苦参生物碱的含量,其中麸炒有利于苦参生物碱的提取,炒炭使生物总碱含量降低;HPLC结果表明苦参生品及7种炮制品之间指纹图谱存在一定差异,主要表现在化学成分含量的增加或者减少,说明苦参不同炮制方法对其含主要化学成分只有量变无质变影响,可以为苦参炮制工艺的优化提供参考依据㊂3.4㊀醋制㊀研究人员[77]发现口服使用苦参生品的乙醇提取物具有急性口腔毒性特征,采用酒制和醋制苦参的方法可减轻这种毒性作用,实验证明炮制过的苦参乙醇提取物因降低其金雀花碱的含量而提高临床应用㊂3.5㊀酒炙㊀夏艺等[78]采用HPLC法测定酒炙苦参中苦参碱㊁氧化槐果碱㊁氧化苦参碱三种生物碱的含量,结果表明酒炙苦参饮片与苦参饮片相比,苦参碱和氧化槐果碱的含量变化不明显,但氧化苦参碱的含量明显减低,说明酒炙对苦参中生物碱成分的含量确有影响,并且有必要对酒炙苦参饮片进行质量控制,但这种含量与药性之间的相关性尚待进一步研究㊂4㊀展㊀望国内外的研究人员对苦参的化学成分,药理作用等进行了大量研究,取得了一定的成果,人们对苦参的需要也越来越多㊂随着苦参需求量的日益增加,苦参资源的保护也应被重视㊂为此,建立规范化栽培种植基地是保护苦参资源的有效手段之一㊂苦参药理活性的研究应该与中医理论相结合,从苦参多种化学成分中找到苦参传统功效的物质基础,如苦参的清热燥湿的活性成分㊁杀虫和利尿作用的物质基础等及其生物碱生物活性研究的范围,也提高了其生物活性研究的意义和价值㊂此外,还需加强对苦参的质量控制㊂首先,加强对苦参药材及其饮片质量的监督管理,制定苦参药材栽培种植㊁采收加工㊁炮制与储藏的生产管理规范㊂因此,我们需要在中医药理论的指导下,加强对苦参活性成分,药理作用及炮制方法的研究,合理开发资源,推动中医药产业的蓬勃发展㊂参考文献:[1]㊀中国科学院‘中国植物志“编辑委员会.中国植物志,第40卷[S].EditorialBoardoftheChineseFloraoftheChineseAcademyofSciences.FloraofChina,Volume40[S].[2]㊀国家药典委员会.中国人民共和国药典(一部)[M].北京:中国医药科技出版社,2015:203.ChinesePharmacopoeiaCommission.PharmacopoeiaofthePeo⁃pleᶄsRepublicofChina(PartI)[M].Beijing:ChinaMedicalScienceandTechnologyPublishingHouse,2015:203.[3]㊀WuY,ShaoQ,ZhenZ,etal.Determinationofquinolizidineal⁃kaloidsinSophoraflavescensanditspreparationusingcapillarye⁃lectrophoresis[J].BiomedicalChromatography,2010,20(5):446-450.[4]㊀AslıTetikVardarlı,ZekeriyaDüzgün,ErdemC,etal.MatrineinducedG0/G1arrestandapoptosisinhumanacuteT-celllym⁃phoblasticleukemia(T-ALL)cells[J].Bosnianjournalofbas⁃icmedicalsciences/Udruzenjebasicnihmediciniskihznanosti=AssociationofBasicMedicalSciences,2017,18(2):141-149.[5]㊀WengZ,ZengF,ZhuZ,etal.ComparativeanalysisofsixteenflavonoidsfromdifferentpartsofSophoraflavescensAit.byultrahigh-performanceliquidchromatography-tandemmassspec⁃trometry.[J].JournalofPharmaceutical&BiomedicalAnalysis,2018,156:214-220.[6]㊀李丽杰,李冬梅,侯言凤.苦参炮制方法的探讨[J].黑龙江医药科学,2000,23(6):28-29.LiLJ,LiDM,HouYF.Studyontheprocessingmethodofso⁃phoraflavescens[J].HeilongjiangMedicineandPharmacy,2000,23(6):28-29.[7]㊀李丹,左海军,高慧媛,等.苦参的化学成分[J].沈阳药科大学学报,2004,21(5):346-348.LiD,ZuoHJ,GaoHY,etal.Studyonthechemicalconstitu⁃entsofSophoraflavescensAit.[J].JShenyangPharmUniv,2004,21(5):346-348.[8]㊀HeX,FangJ,HuangL,etal.SophoraflavescensAit.:Tradi⁃tionalusage,phytochemistryandpharmacologyofanimportanttraditionalChinesemedicine.[J].JournalofEthnopharmacolo⁃gy,2015,172:10-29.[9]㊀陈磊,刘怡,梁生旺.苦参化学成分研究[J].广东药学院学报,2011,27(5):471-473.ChenL,LiuY,LiangSW.StudyonchemicalconstituentsfromSophoraflavescens[J].JournalofGuangdongPharmaceuticalCollege,2011,27(5):471-473.[10]MamgainS.PhenologicalobservationandconservationofSophoramollisRoyle(Papilionaceae)anendangeredmulti-purposeleg⁃umeofNorthWestHimalaya[J].Taiwania,1999,44(1):137-144.[11]HoonKJ,SookCI,KangSY,etal.KushenolAand8-pre⁃nylkaempferol,tyrosinaseinhibitors,derivedfromSophoraflaves⁃cens[J].JournalofEnzymeInhibitionandMedicinalChemistry,2018,33(1):1048-1054.[12]WuLJ,MiyaseT,UenoA,etal.StudiesontheconstiutentsofSophoraflavescensAit.II[J].ChemPharmBull,1985,33(8):3231-3236.[13]PuLP,ChenHP,CaoMA,etal.TheantiangiogenicactivityofKushecarpinD,anovelflavonoidisolatedfromSophoraflaves⁃censAit[J].LifeSciences,2013,93(21):791-797.[14]HwangJS,LeeSA,HongSS,etal.Monoamineoxidaseinhib⁃itorycomponentsfromtherootsofSophoraflavescens[J].Ar⁃chivesofPharmacalResearch,2005,28(2):190-194.[15]KuroyanagiM,ArakawaT,HirayamaY,etal.AntibacterialandantiandrogenflavonoidsfromSophoraflavescens.[J].JournalofNaturalProducts,1999,62(12):1595-1599.[16]HatayamaK,KomatsuM.StudiesontheconstituentsofSophoraspecies.V.contituentsoftherootofSophoraangustifoliaSiebetZucc.(2)[J].ChemPharmBull,1971,19(10):2126-2131.[17]KyogokuK,HatayamaK,KomastuM.ConstituentsofaChinesecrudedrugKushen(therootofSophoraflavescens).Isolationoffivenewflavonoidsandformononetin[J].ChemPharmBull,1973,21(12):2733-2738.[18]YuQ,ChengN,NiX.Identifying2prenylflavanonesaspoten⁃tialhepatotoxiccompoundsintheethanolextractofSophorafla⁃vescens.[J].JournalofFoodScience,2014,78(11):1830-1834.[19]姚丽,张东,易红,等.野生与栽培苦参药材的黄酮含量比较[J].中国实验方剂学杂志,2017,23(12):58-64.YaoL,ZhangD,YiH,etal.ComparisonofFlavonoidsinCulti⁃vatedandWildSophoraeFlavescentisRadix[J].ChineseJournalofExperimentalFormulas,2017,23(12):58-64.[20]刘怡,孟江,陈磊.苦参黄酮类成分HPLC指纹图谱研究[J].中药新药与临床药理,2013,24(03):282-285.LiuY,MengJ,ChenL.StudyonHPLCFingerprintofFla⁃vonoidsinRadixSophorae[J].TraditionalChinesemedicineandclinicalpharmacology,2013,24(03):282-285.[21]何常明.苦参和山豆根黄酮类成分及其生物活性的比较研究[D].复旦大学,2010.HeCM.ComparativeStudiesonFlavonoidsandtheirBioactivi⁃tiesofSophoraFlavescensandS.tonkinensis[D].FudanUniver⁃sity,2010.[22]ShenCC,LinTW,HuangYL,etal.PhenolicConstituentsoftheRootsofSophora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苦参注射液的研究概况.
苦参注射液的研究概况苦参注射液的主要成分为氧化苦参碱,还含有极少量的氧化槐果碱[1]。
该生物碱源于豆科槐属植物苦参(Sophorae flavescents Ait)的干燥根,即中药苦参(radix sophorae flavescents),我国各地均产,为常用中药,性寒,味苦。
具有清热、杀毒、利尿的功效。
现常用于细菌性痢疾、心率失常、皮肤病、肝病等的[2]。
1 化学成分及理化性质:苦参所含化学成分主要有生物碱和黄酮类化合物,生物碱主要有苦参碱(matrine)和氧化苦参碱(oxymaatrine),此外还有羟基苦参碱(hydroxymatrine)、N-甲基金雀花碱(N-methylcytisine)、去氢苦参碱(sophocarpin)、槐根碱等。
从苦参分离的黄酮类化合物已有32种,多数为二氧黄酮和二氢黄酮醇类,少数为黄酮类、黄酮醇类、异黄酮类、查耳酮类和双环系黄酮类[3]。
氧化苦参碱为无色正方体状结晶(丙酮),熔点为207~208℃(分解)。
含一分子结晶水的氧化苦参碱的熔点为77~78℃。
氧化苦参碱为苦参碱的N-氧化合物,具有氮氧半极性配位键,其亲水性比苦参碱更强,易溶于水,难溶于乙醚[4]。
2 药理作用:近年来,在对氧化苦参碱大量的药理和临床研究中,人们发现其具有抗毒、抗炎、抗肿瘤作用及对中枢神经系统的镇静、镇痛解热降温作用和强心、降压、抗心率失常等多种药理作用特别是对慢性肝炎的治疗取得很好的疗效,且不良反应较少[5],该制剂已被广泛应用于临床。
2.1 抗病毒:苦参具有明显的抗肝炎病毒作用。
宋宝君[6]将120例慢性乙型肝炎患者随机分为对照组和治疗组。
对照组患者单纯给予常规保肝药物治疗;治疗组在给予常规保肝药物治疗的同时加用苦参素治疗。
观察两组患者临床疗效及肝功能、纤维化指标、HBV-M、HBV-DNA定量情况。
结果对照组总有效率为66.7%,治疗组为85%,两组比较有显著性差异(P<0.05)。
苦参
苦参百科名片苦参苦参(学名:Sophora flavescens )为豆科苦参属的植物。
分布于俄罗斯、日本、印度、朝鲜以及中国大陆的南北各省区等地,生长于海拔1,500米的地区,多生在山坡、沙地、草坡、灌木林中及田野附近,目前尚未由人工引种栽培。
功能主治:清热燥湿,杀虫,利尿。
用于热痢,便血,黄疸尿闭,赤白带下,阴肿阴痒,湿疹,湿疮,皮肤瘙痒,疥癣麻风;外治滴虫性阴道炎。
中文名称: 苦参 界:植物界 门:被子植物门 纲:双子叶植物纲 目: 蔷薇目 科: 豆科 属: 苦参属 分布区域:俄罗斯、日本、印度、朝鲜以及中国南北各省区。
拉丁学名: Sophora flavescens 目录[隐藏]原态特征地理分布栽培技术药材特性化学成份 药理作用 参碱毒性 理化鉴别 原态特征 地理分布 栽培技术 药材特性 化学成份药理作用参碱毒性理化鉴别采收炮制∙药用价值∙苦参的毒性[编辑本段]原态特征苦参(图2)苦参(拉丁文学名:Sophora flavescens)落叶半灌木,高1.5-3m。
根圆柱状,外皮黄白色。
茎直立,多分枝,具纵沟;幼枝被疏毛,后变无毛。
奇数羽状复叶,长2 0-25cm,互生;小叶15-29,叶片披针形至线状披针形,长3-4cm,宽1.2-2cm,先端渐尖,基部圆,有短柄,全缘,背面密生平贴柔毛;托叶线形。
总状花序顶生,长15-20cm,被短毛,苞片线形;萼钟状,扁平,长6-7mm,5浅裂;花冠蝶形,淡黄白色;旗瓣匙形,翼瓣无耳,与龙骨瓣等长;雄蕊10,花丝分离;子房柄被细毛,柱头圆形。
荚果线形,先端具长喙,成熟时不开裂,长5-8cm。
种子间微缢缩,呈不明显的串珠状,疏生短柔毛。
种子3-7颗,近球形,黑色。
花期5-7月,果期7-9月。
[1][编辑本段]地理分布苦参(图3)生态环境:生于沙地或向阳山坡草丛中及溪沟边。
资源分布:分布于全国各地。
[1][编辑本段]栽培技术苦参(图4)生物学特性对土壤要求不严,一般砂壤和粘壤上均可生长,为深根性植物,应选择地下水位低,排水良好地块种植。
苦参的化学成分和药理作用研究进展
苦参的化学成分和药理作用研究进展
张钟媛
【期刊名称】《云南中医中药杂志》
【年(卷),期】2015(036)006
【摘要】苦参为豆科植物苦参(Sophora flavescens Ait.)的干燥根。
在我国主产河北北部,河南西部,山东西南部以及安徽、湖北、贵州等地。
始载于《神农本草经》,列为中品,味极苦,性寒,具有清热燥湿、杀虫、利尿等作用。
苦参属于清热药中的清热燥湿药,用于热痢,便血,黄疸尿闭,赤白带下,阴肿阴痒,湿疹,湿疮,皮肤瘙痒,疥癣麻风。
【总页数】3页(P104-106)
【作者】张钟媛
【作者单位】天津市津南区中医医院,天津300000
【正文语种】中文
【中图分类】R28
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5.苦参的化学成分及药理作用研究进展
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苦参的化学成分及药理的研究进展
·
23 .I s o kuraramineR 二一 CH20H
CH s
图 1 苦 参 生 物 碱 结 构
Fig .1 T he s t ruc tu re o f S op hr a f la ve sc en s a l kal oid s
13.N -oxysophocarpineR 。二R3=H,R 2” 0
14.So phoranolN -oxideR ,二OH,R 2- 0,R 3=H
.Sophoridine
.Isosophocarpine(△`3-sophoridine)
3.I somatrine
15.C ytisineR 二H
11.5a ,9a -dihydroxy-matrine[71
12.氧化苦参碱[z3Oxymatrine
13.N -oxysophocarpinel2]
14.so phoranolN -oxide}'1
15.金雀花碱[BJCytisine 16.N 一甲基金雀花碱t'3N-methylcytisine
176
M olecular form ula
C21H2o06
C2oH1806 C25H2607
C2sH2607
C21H2205
C25H2806 C26H3o06 C26H3o06 C26H3207 C27H3,07 C25H3o07 C2oH2oOs C25H2805 C3oH3606 C25H2806 C2sH2806 C26H3208 C26H3o07 C27H 3 2011 C2GH3208 C2sH2807 C3oH3607 C26H3o07 C16H120, C27H30013 C21H220s
化合物名称 Compound
苦参化学成分的研究
苦参化学成分的研究
张俊华;赵玉英;刘沁舡;叶晓静
【期刊名称】《中国中药杂志》
【年(卷),期】2000(25)1
【摘要】目的:研究苦参的化学成分。
方法:用色谱等方法分离,波谱等方法鉴
定成分结构。
结果:分离得到5个化合物,分别为蔗糖,二十四碳酸,β谷甾醇,芥子酸十六酯,伞形花内酯。
结论:均为首次从苦参中获得,其中芥子酸十六酯为新化合物。
【总页数】3页(P37-39)
【关键词】苦参;芥子酸十六醌;化学成分
【作者】张俊华;赵玉英;刘沁舡;叶晓静
【作者单位】甘肃省酒泉地区药品检验所;北京医科大学天然药物化学研究室
【正文语种】中文
【中图分类】R284.1
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实验三 苦参生物碱的提取与鉴识
实验三苦参生物碱的提取与鉴识背景1.1苦参的化学成分苦参,又名苦骨(见《本草纲目》川)、川参(见《贵州民间方药集》、凤凰爪(见翌广西中兽医药植))、牛参(见《湖南药物志》),陶宏景谓:“叶极似槐叶,花黄色,子作荚,根味至苦恶。
”李时珍谓:“苦以味名,参以功名。
”lz]始载于((神农本草经》,列为中品。
为豆科(Leg姗z'n 口sae)植物苦参(£叩加rafla。
escensAz't.)的干燥根。
分布于我国南北各地Is],春秋两季采挖,除去根头及小支根,洗净,干燥、或趁鲜切片,干燥。
苦参性味苦寒,归心、肝、胃、大肠、膀肤经。
功能清热燥湿、祛风杀虫、利尿通淋。
用于热痢、便血、黄疽尿闭、赤白带下、阴肿阴痒、湿疹、湿疮、皮肤癌痒、疥癣麻风等诸多病症。
苦参中含有多种有效成分,目前已知的主要有生物碱类、黄酮类、挥发油类化合物,还含有少量醒类、皂试类及氨基酸等其它化合物。
下面分别介绍各类化合物的主要成分。
1.LI生物碱国内外学者从苦参根、苦参茎和叶及其花【4一l0]中共分离出26种生物碱。
苦参生物碱大多数是哇诺里西咤类(quinolizidine一type),极少数为双呱陡类(dipiperidine--tyPe)。
喳诺里西陡生物碱多数为苦参碱型生物碱,另有两种金雀花碱型(eytisine一type)生物碱,两种无叶豆碱型(Sparteine一type)生物碱,一种羽扇豆碱型(lupinine一type)生物碱。
包括苦参碱(matrine),氧化苦参碱(oxymatrine),槐果碱(sophoearpine)、氧化槐果碱(N一oxysophoearpine)、异槐果碱(isosoph。
Carpine)、异苦参碱(isomatrine)、7,11一去氢苦参碱(7,11一dehydromatrine)、槐胺碱(Sophoramine)、异槐胺碱(isosophoramine)、新槐胺碱(neosophoramine)、■'3一去氢槐胺碱(■`3一dehydrosophoramine)、■`一去氢槐胺碱(■7-dehydrosophoramine)、槐醇(sophoranol),9。
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生物碱
(+)-氧化苦参碱(+)-别苦参碱(-)-9α-羟基苦参碱
(+)-oxymatrine (+)-allomatrine (-)-9α-hydroxymatrine
(-)-槐果碱(+)-氧化槐果碱(+)-莱蔓碱
(-)-sophocarpine (+)-oxysophocarpine (+)-lehmannine
(-)-13,14-去氢槐定碱(-)-9α-羟基槐果碱(+)-12α-羟基槐果碱(-)-13,14-dehydrosophoridine (-)-9α-hydroxysophocarpine (+)-12α-hydroxysophocarpine
(-)-臭豆碱苦参色满二氢黄酮A
(-)-anagyrine sophoraflavenochromane A
苦参色满二氢黄酮B 苦参色满二氢黄酮C sophoraflavenochromane B sophoraflavenochromane C
苦参色满二氢黄酮D 苦参色满黄酮A sophoraflavenochromane D sophoraflavechromane A
苦参色满黄酮B 苦参色满黄酮C sophoraflavechromane B sophoraflavechromane C
5-去羟山柰素7,4′-二羟基-3′-甲氧基异黄酮Resokaempferol 7,4′-dihydroxyl-3′-methoxylisoflavone
毛蕊异黄酮鹰嘴豆素甲
calycosin biochanin A
大豆素芒柄花素
Daidzein formononetin
大豆皂醇B三萜番石榴酸二乙酯酚性化合物soyasapogenol B piscidic acid diethyl ester
对羟基苯甲酸乙酯麦芽酚大黄酚蒽醌ethylparaben maltol chrysophanol
β-谷甾醇甾醇
β-sitosterol
22丁佩兰.豆根和苦参化学成分的比较研究.复旦大学博士学位论文.2004年4月. 苦参碱Matrine
槐定碱Sophoridine
异苦参碱Isomatrine
7,11-dehydromatrine
槐果碱Sophocarpine
Isosophocarpine
Sophoramine槐胺碱
Dehydrosophoramine
Sophoranol槐醇
9α-hydroxysophoramine
5α,9α-dihydroxymatrine
Oxymatrine氧化苦参碱
N-oxysophocarpine氧化槐果碱
Sophoranol N-oxide
N-methylcytisine N-甲基野靛碱
Rhombifoline
Lupanine白金雀花碱
Anagyrine臭豆碱
Baptifoline鹰靛叶碱
Mamanine
Kuraramine
Isokuraramine
4王静妮.苦参中生物碱成分的提取及抗肿瘤活性研究.硕士研究生学位论文,2006年. 三叶豆紫檀苷KushenolO
赵慧娟.苦参中黄酮类成分的研究.西北大学,2005年.
二氢黄酮
二氢黄酮醇
黄酮醇
二氢黄酮醇
异黄酮
二氢黄酮醇
高丽槐素二氢黄酮
(2S)-8-lavandulyl-5,7,2甲-三轻基二氢黄酮
Kushenol A。