律康

目前常用的抗焦虑药物
丁螺环酮

通过对突触后膜5-HT1A受体的部分激动作用，对
突触前膜5-HT1A受体的完全激动作用，调节5-HT
能神经兴奋性

推荐剂量使用起效慢（约1月起效），而由于其
对多巴胺受体的亲和力，大剂量长期用药又存在
锥体外系反应的危险性
目前常用的抗焦虑药物
其他药物：具有镇静作用的中药等
失访 (患者 数量)
副作用 有效 发生率 率 (比例)
93
14
43
28
8
4％
61％
96
13
48
26
8
16％
63％
本次试验选择了于1992年在日本多家医院就诊的200名各种精神疾病患者，平 均分成两组，A组采用坦度螺酮每日15－30mg；B组采用安定每日6－12mg
停药反应
停药反应
律康
坦度螺铜治疗广泛性焦虑和混合 性焦虑抑郁的一个较高剂量试 验的结果
律康的优点
目前常用的抗焦虑药物

苯二氮卓类药物（BZD） 选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs） 丁螺环酮



其他药物
目前常用的焦Fra Baidu bibliotek治疗药物
苯二氮卓类药物（BZD）

优点：价格便宜，起效迅速，镇静作用强，对急性焦虑症
状疗效确切

缺点：

短期不良反应：共济失调、头晕、嗜睡、宿醉效应等 长期不良反应：认知功能障碍、遗忘效应、依赖性、 停药反应等，不适宜长期使用
律康产品简介
简 介
[商品名]：律 康
[通用名]：枸橼酸坦度螺酮胶囊
选择性5-HT1A受体部分激动剂
专业抗焦虑 适宜长期使用
简 介
• 研制公司：日本住友公司(希德)1996年
• 进入我国时间：2004年 • 我公司产品独家上市时间：2005年12月 (五类新药) 律康是目前临床上为数不多的以焦虑 状态为主要适应症的专业抗焦虑药物

属于二类精神管制药品
目前常用的抗焦虑药物
选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs)
优点：具有抗抑郁作用，在焦虑抑郁共病时使用疗效更好
缺点：1、起效慢，且在用药初期会加重焦虑症状（激越性 焦虑）， 增加患者自杀的几率 2、治疗焦虑症疗效不确切 3、不良反应：常见胃肠道不适以及性功能减 退；剂 量过大可能造成5-HT综合征；撤药可能出现明显的停药症 状
律康的药理作用
焦虑的共病性
• 约95%的抑郁症病人至少有一种焦虑症状 • 约60%的精神分裂症患者同时患有焦虑
被忽视的一些问题
• 在焦虑与抑郁的诊断中，存在抑郁优先焦虑原则
• 在精神分裂症的治疗中，忽略了病人的焦虑症状
• 焦虑与抑郁，精分症共病患者，往往有更多的心理
问题、更多的慢性疾病、社会和职业功能受损，以及
专业抗焦虑 安全更无忧
四川科瑞德制药有限公司
律康用于精神分裂症伴发焦 虑状态的治疗

治疗精神分裂症伴随的焦虑症状

通过对5-HT系统的作用，降低锥体
外系反应
利培酮联用坦度螺酮在治疗精神分 裂症的疗效分析
罗彦，临床医学学刊2008 年9 月17 卷15 期 药物试验方法：共80 例，按入院顺序随机分为利培酮合并 坦度螺酮组(研究组) 40 例，单独利培酮组(对照组)40 例。 研究组坦度螺酮30 mg/tid。两组患者利培酮首次剂量均为 0.5mg，两周加至2～mg/d，有锥体外系反应(EPS)者可合并安 坦，心动过速者可并用β-受体阻滞剂，失眠者可给予BZD 类药 物，禁用其它精神药物.
药物试验方法：合用组以氟西汀与坦度螺酮合并治疗， 单用组单独使用氟西汀治疗，都为38例。两组均服用氟西 汀,初始剂量为10～20mg/ d ,最高剂量60 mg/ d。合用组加 服坦度螺酮,初始剂量为10～15 mg/ d ,最高剂量30 mg/ d。 不合用其他抗精神病药或电休克治疗。睡眠差者可睡前服 水合氯醛10 ml 。
坦度螺酮与帕罗西汀联合应用治 疗重症抑郁症的临床研究
Kubo Chiharl, et al. international clinical psychopharmacology,2006, Vol 21 No4 试验选择了2005年日本九州大学附属医院的40个抑郁症患者， 分成两组：A组曾服用三环类药物；B组未服用过三环类抗抑郁 药。 用法用量：帕罗西汀加坦度螺酮；其中坦度螺酮每日3次， 每次5mg

优点：作用温和、不良反应少

缺点：主要只针对某些症状，对疾病治疗 疗效不确切。
律康的优点
安全的抗焦虑药 适宜长期使用 可大剂量冲击治疗，起效更早
律康的用法用量
律康用法用量

推荐10mg/tid 对于症状严重或者需要迅速控制症状的推荐 前两周加倍剂量——20mg/tid使用，两周后 使用10mg/tid治疗
临床疗效：坦度螺酮可以明显提高 SSRI抗抑郁药物的疗效
明显 改善 4(19) 无效或 恶化 2
组别 A
合计患者数 21
改善 19(90)
B
19
10(53)
17(89)
2
坦度螺酮对抗抑郁药 增效作用观察
赵义林，杨翔. J Clin Psychol Med ,2008 ,Vol 18 ,No. 1
K. nishitsuji, H. To, Y. murakami, et al.. 临床药物研究（日）, 2004,24 （3),121-126
律康高剂量冲击治疗焦虑症的临床研究 ——疗效更好，不良反应没有显著增加
因在临床使用中发现常规推荐剂量（30mg/天）起效较慢，
造成患者依从性差，从而影响治疗效果。
较高的自杀企图，并且预后更差。
• 由于共病现象，焦虑症的自杀常被人们忽视.
律康的药理 ——新颖的机理达到优秀的疗效
直接激动5-HT1A受体，根本解决焦
虑问题
长期使用可下调突触后膜5-HT1A受
体密度，具有抗抑郁疗效
律康对5-HT1A受体选择性高 ——药理作用更专一
律康作用点5-HT1A受体 集中分布于情感中枢 ——作用更精准，不良反应更少
临床疗效：提高起效时间，减少抗精神 病药用量，降低不良反映发生率
利培酮平均剂量* 显效率 有效率
研究组
对照组
(3.86±0.51)mg/d
(4.52±1.80)mg/d
67.50%
65.00%
87.50%
80.00%
*：P<0.05 研究组治疗后PANSS 总分、阳性症状、精神病理因子分均在第2 周末有显著下降( P< 0.05) ;研究组的阴性症状因子分与对照组总分及 各因子分均于治疗后第4 周有极显著下降( P<0.01) 。 对照组静坐不能、激越行为显著高于研究组(χ2 = 4.50，4.21; P<0.05)
律康的适应症 以及临床用药
律康的适应症

各种神经症所致的焦虑状态 用于抑郁症的治疗

用于精神分裂症伴发焦虑状态的治疗 治疗心身疾病（消化性溃疡、原发性 高血压）等兼并伴发的焦虑状态

律康用于各种神经症 所致的焦虑状态


专业抗焦虑，对受体的选择更专一 可长期使用，无药物依赖性 可大剂量冲击治疗

对于惊恐发作患者，可以通过增加用药次数， 或者联合使用BZD，以增强疗效。 对于老年和儿童患者，建议使5mg,bid-tid

律康的不良反应
常见副反应 发生率
嗜睡
步态蹒跚 恶心，腹泻 食欲不振 疲倦 情绪不佳 其他
3％
1．1％ 0．9％ 0．7％ 0．8％ 0．8％ 3％
律康使用中的注意事项

律康与BZD没有交叉依赖性，所以在使用律康替换BZD时，
骤然停用BZD会产生BZD停药反应；所以应该在足量使用律
康的基础上逐渐减少BZD直至停药。

律康对肝药酶系统没有影响，可以与大多数的药物联用；但
是不能和钙拮抗剂（可能增强降压作用）以及丁酰苯类药物
联用（可能增强锥体外系反应）

老年和儿童用药，应该从小剂量5mg开始使用
根据其药理作用机理坦度螺酮抗焦虑的疗效具有剂量依赖性， 所以在日本选择了99例九州大学医院精神科门诊诊断为焦虑及混 合性焦虑抑郁的患者。 随机分为坦度螺酮30mg/天组和60mg/天组，治疗8周，在2、4、
8周用HAMA评价治疗效果，同时评价不良反应。
实验结果
60mg/天明显 起效更早，不 良反应发生率 60mg组为8.5%， 30mg组为6.6%， 两组无显著性 差异
所以在临床治疗焦虑症时，推荐在前两周使用60mg/天（分三次）， 迅速起效后酌情逐渐减少剂量到15-30mg/天，并维持治疗至少半年
律康在抑郁症治疗中的作用

治疗抑郁症的焦虑症状 可以降低选择性5-羟色胺再摄取抑制剂 （SSRIs）所致的一些不良反应

具有一定的抗抑郁作用。通过不同于SSRIs的 作用机理，产生协同抗抑郁作用。
坦度螺酮治疗以广泛性焦虑症为 主的各种神经症的双盲多中心， 地西泮对照的临床试验
村崎光邦等，以各种神经症为对照的地西泮对照双盲临床 试验，临床评价，1992（295－329）
实验结果
明显改 无效或 改善 合计 善 恶化 药 患者 (患者数 物 (患者 (患者 数 量) 数量) 数量)
坦 度 螺 酮 安 定
临床疗效：联用可达到增效减量， 快速起效的目的
合用组HAMD 和HAMA 评分于治疗1 周起,均较治疗前显著降 低( P < 0. 01 或< 0. 05) ,单用组至治疗2 周起方显著降低( P < 0. 01 或< 0. 05)。 氟西汀平均剂量* 合用组 单用组 *：P<0.05 (21.2±5.8)mg/d (37.8±4.6)mg/d **：P<0.01 平均起效时间* （9.4±3.5)d (15.0 ±4.4)d 显效率** 91.20% 63.80%
专业抗焦虑 安全更无忧
第三代抗焦虑药 ——律康 （枸橼酸坦度螺酮胶囊）
律康（枸橼酸坦度螺酮胶囊）
选择性5-HT1A受体部分激动剂
最安全的抗焦虑药 适宜长期使用 可大剂量冲击治疗，起效更早
内 容 简 介
律康产品简介
律康的药理作用 律康适应症以及临床用药 律康的优点 律康的用法用量以及不良反应