药剂学“透皮给药系统”真题及相关知识点总结

【单选题】下列关于透皮给药系统的叙述中，正确的是( )。

A.药物分子量大，有利于透皮吸收

B.药物脂溶性越大，越有利于透皮吸收

C.能使药物直接进入血流，避免首过效应

D.剂量大的药物适合透皮给药

【答案】C。

解析：皮肤表面的角质层是影响透皮给药系统药物吸收最大的屏障，角质层下是活性表皮，二者共同构成表皮层。药物分子量过大，难以透过角质层，不利于吸收，故A选项错误;药物脂溶性大，易于透过角质层，但难以进入角质层下由水性组织构成的活性表皮，故B选项错误;药物经皮给药能避免口服给药可能发生的首过消除，药物直接进入血液，C 选项正确;药物经皮肤进入血液的速度和剂量都十分有限，剂量大的药物不适合制成经皮给药制剂，故D选项错误。

小结：

经皮给药制剂，也称透皮给药系统，中公教育专家安雅晶认为，常考点有以下两方面。

1.经皮给药制剂的特点：

(1)优点

①避免口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活;

②维持恒定的最佳血药浓度或生理效应，减少胃肠给药的副作用;

③延长有效作用时间，减少用药次数。

(2)局限

皮肤是限制体外物质吸收进入体内的生理屏障。水溶性药物的皮肤透过率非常低，不宜制成经皮给药制剂。一些本身对皮肤有刺激性和过敏性的药物不宜设计成经皮给药制剂。

2.影响药物经皮吸收的因素：

(1)生理因素

包括：皮肤的水合作用，角质层的厚度，皮肤条件，皮肤的结合作用与代谢作用等。

(2)剂型因素与药物的性质

包括：药物剂量和药物的浓度，分子大小及脂溶性，pH 与pKa，制剂中药物的浓度等。