药化：手性药物

<药物化学>

第四章抗生素

青霉素钠 3

氨苄西林 4 临床用其右旋体

阿莫西林 4

头孢羟氨苄3

头孢克洛 3

头孢噻肟钠2

阿米卡星（记住结构中所引入的-羟基酰胺结构含有手性）

第五章合成抗菌药

左氧氟沙星1

第六章抗结核药

盐酸乙胺丁醇 2

第九章其它抗感染药

氯霉素2 四个旋光异构体。但仅1R，2R(-)体有抗菌活性，在临床上使用。

左旋咪唑 1

吡喹酮2个手性中心，1C 1N。目前1临床使用为消旋化合物，但其左旋体的疗效高于右旋体。（此药比较特殊）

磷酸氯喹 1 它的d、z及以异构体的活性相同，但d-异构体较z-异构体对哺乳动物毒性低。临床使用外消旋体

第十一章抗肿瘤药

奥沙利铂，1 第一个手性铂配合物

第十二章镇静催眼药及抗焦虑药

奥沙西泮 1 右旋体的作用比左旋体强。目前使用其外消旋体。

第十四章抗精神失常药

氟哌啶醇 1

舒必利1 左旋体为活性异构体，临床使用外消旋体。

盐酸帕罗西汀 2

第十五章改善脑功能的药物

盐酸多奈哌齐 1

第十六章镇痛药

盐酸吗啡 5 (c5，C6，C9，C13，C14)，有旋光性。天然存在的吗啡为左旋体

盐酸美沙酮1 其左旋体镇痛活性大于右旋体。临床使用外消旋体。

右丙氧芬 2 右旋体镇痛，左旋体镇咳

第十七章影响胆碱能神经系统的药物

毛果芸香碱2

硫酸阿托品3 天然左旋体活性强，但毒性更大，临床用消旋体，阿托品为外消旋体

阿曲库胺4，理论上有16个光学异构体，由于分子的对称因素，实际的异构体数目较少。临床用顺曲库铵

第十八章影响肾上腺素能神经系统的药物

去甲肾上腺素1，临床用R构型(左旋体)，比s构型(右旋体)活性强27倍

盐酸异丙肾上腺素 1 旋体的作用比右旋体强。在我国现使用的是外消旋体

肾上腺素 1 内源性的肾上腺素的β-碳构型为R构型，比旋度呈左旋。合成的肾上腺素为外旋体，活性仅为左旋体的1／2。从合成的外消旋体中可拆分得到药用的左旋体。

多巴酚丁胺1 左旋体有激动a 受体的作用，右旋体则有拮抗a1受体的作用，所以药用消旋体，可以减少不良反应

重酒石酸间羟胺2

盐酸克仑特罗 1

氯丙那林 1

盐酸麻黄碱2

盐酸普萘洛尔 1 s-构型左旋体的活性较R-构型右旋体强，目前药用外消旋体。

阿替洛尔 1

第十九章抗心律失常药

盐酸普罗帕酮 1 本品具有(R)和(s)两个对映异构体，两者均具有钠通道阻滞作用

第二十一章抗高血压药

甲基多巴 1

卡托普利 2

巴来酸依那普利3 三个手性中心，均为S构型

尼群地平 1 目前临床用外消旋体。

氨氯地平 1 临床用外消旋体或活性的左旋体

尼莫地平 1 临床用外消旋体

盐酸维拉帕米 1 右旋体比左旋体的作用强得多。现用外消旋体

盐酸地尔硫卓 2 4个立体异构体。28、3S异构体冠脉扩张作用较强，临床仅用2s、3s异构体第二十二章血脂调节药及抗动脉粥样硬化药

洛伐他汀8

第二十三章抗心绞痛药

硝酸异山梨酯 4

第二十五章平喘药

硫酸沙丁胺醇 1 R(-)沙丁胺醇的活性比s(+)沙丁胺醇大约80倍

沙美特罗 1

第二十六章镇咳祛痰药

盐酸氨溴索2 药用其反式的两个异构体的混合物

第二十七章抗溃疡药

奥美拉唑1手性中心，亚砜基具有手性奥美拉唑的s和R两种光学异构体疗效-致。但药物代谢选择性却有所区别。临床使用其外消旋体。

第二十八章胃动力药和止吐药

西沙必利 2 药用其顺式的两个外消旋体。

盐酸昂丹司琼 1 (R)体的活性较大，临床上使用外消旋体

第二十九章非甾体抗炎药

布洛芬1 临床上布洛芬使用外消旋体，其药理作用主要来自s(+)异构体。

萘普生1 临床上萘普生用S-构型的右旋光学活性异构体。

酮洛芬1

第三十章抗变态反应药

氯马斯汀 2 绝对构型均为R构型的光学异构体活性最强(即RR体和RS体)，SR体次之，ss 体的活性最弱。

马来酸氯苯那敏1 s(+)对映体的活性比外消旋体约强2倍，而R(-)对映体的活性仅为外消旋体的1／90。

第三十二章性激素和避孕药

左炔诺孕酮1

第三十三章胰岛素及口服降糖药

瑞格列奈 1 s(+)构型是R(-)构型活性的100倍，临床上使用其s(q-)异构体

第三十五章水溶性维生素

维生素C 2