中药制剂现代化的思考与实践

中成药．2000，22（12）：863-864

中药制剂现代化的思考与实践

闫希军

(天士力集团公司，天津300142)

关键词：复方丹参滴丸；中药现代化；制剂

中图分类号：N36 文献标识码：D 文章编号：1001-1528（2000）12-0863-02

中国是传统医药大国．有着丰富的药物资源，悠久的历史经验和系统的理论体系。在迎接生命科学的新世纪到来之即，传统医药应该成为我国制药工业的主体，应该成为我国参与国际经济竞争的一个新的经济增长点。实现中药现代化已成为国家和中药产业明确的奋斗目标和世纪之交的发展战略方向。

1 中药制剂现代化发展

药品剂型现代化大体上经历了四个发展阶段：第一阶段是传统剂型阶段，在这个阶段中，剂型主要是以药效作为监测指标，即选择恰当的剂型是为了获得最佳疗效；第二阶段是近代剂型阶段。在此阶段中，剂型是以生物利用度作为监测指标，即选用恰当剂型是为了使药物在体内得到最大程度的吸收和利用；第三阶段是现代剂型阶段，剂型主要是以最佳血浓度作为监测指标即选用恰当剂型是为了控制药物在血液中的最佳浓度．使其能保持较长时间的、稳定的、有效的血药浓度，而又不至导致中毒；第四阶段是未来剂型阶段，剂型是以靶向和控释作为监测指标，即选用恰当的剂型是为了使药物集中作用于靶器官或靶组织。中药剂型也在不断发展变化中，但与西药有很大区别，不能完全模仿西药，但也可以分为几个阶段。传统中药剂型也是一疗效为监测指标，选择剂型主要服从于疗效。随着时代的发展，中药剂型也需要发展，这种发展必须是符合中药制剂的特点，又要尽可能符合当代快节奏的生活方式。

2 中药国际化发展的制约因素

目前，国际社会对天然药物的需求日益扩大。在全世界药品市场上．由天然物质制成的药品已占约30%，国际植物药市场份额已达270亿美元，对中草药和中药制剂的需求也迅速扩大，欧盟国家现有生产植物药的企业2000余家，在1992年天然药物的销售额达到17.6亿美元，5年平均上升了30%以上，1993年达22亿美元。据估计，美国每年的中药流通量有27亿美元。日本的汉方制剂从90年代开始，每年都以15%以上的速度增长．1993年的销售额达到500亿日元。

从国际市场上天然药物贸易情况看，天然药物新制剂约有丸成是日本的，中药的优势未能发挥。具有确切疗效的传统中成药，因质量指标未能国际化，在国际市场上有日见萎缩的

危机。而外来生产的“科学中药、科学天然药物”却日渐在国内增多。

中药产品的最后表现形式是各种制剂，因此中药制剂的现代化是中药现代化的重要因素。

1997年12月9日，天津天士力集团独家研制生产的复方丹参滴丸以治疗药品的身份正式通过美国FDA的预审(IND)，按美国的新药管理程序，以天然复方混合剂的形式直接进入新药Ⅱ、Ⅲ期临床试验。这是中国通过美国FDA的IND申请的第一个复方中成药。它的成功对中药国际化起到了推动作用。

3 复方丹参滴丸的研制过程

复方丹参滴丸是根据中医的传统理论基础与现代药学新技术研制而成的一种纯中药滴丸剂，组方成分为丹参素、三七皂甙、冰片，主要用于冠心病、心绞痛的预防，治疗和急救。

复方丹参滴丸的基础研究系统全面。如下列所示的基础研究提纲说明该药的剂型研究与药效、药理研究均已进入较高层次。

除较深的基础研究外，复方丹参滴丸的临床研究也进入了更广泛、更深入的阶段，临床研究病历达到5000例，除心脑血管疾病外也扩展到其它系统疾病，临床研究结果为复方丹参滴丸制剂顺利通过美国FDA的IND申请(直接进入新药Ⅱ、Ⅲ期临床试验)奠定了科学理论基础。

药理研究及临床研究证明：复方丹参滴丸可扩张冠状血管，迅速解除冠脉痉挛，增加冠脉血流量，降低心肌耗氧量，防止心肌缺血，并且有显著的抗血小板表面活性及聚集作用；可防治冠心病、心绞痛的发生，而且舌下含服有速效作用。

对由于脑动脉硬化引起的脑缺血及老龄后而产生的脑实质细胞退行性变化所导致的老年脑综合症，具有提高脑血流量，增加血流速度，改善脑循环障碍，防治脑血管疾病的功能。

复方丹参滴丸还具有抑制脂质过氧化和抗氧化损伤，消除氧自由基及使SOD活力增强，减低全血粘度，血浆粘度和总胆固酵的作用，可治疗和减少高血脂，消除动脉粥样硬化斑块。

复方丹参滴丸作为优良剂型，具有三大技术优势：

1．先进的制备工艺，利用固体分散体原理制备滴丸剂，极大的提高了生物利用度。

2．先进的质量监控手段。主要成分丹参素、三七皂甙、冰片可定性，定量分析，能准确地控制质量标准。

3．疗效确切。具有速效、高效、微量化、多途径给药。便于贮藏、便于携带等特点。是国内唯一一个集预防、治疗、急救于一体，集高效、速效、长效于一身，既有西药治“表”之功，又有中药治“本”之效。

所以说，复方丹参滴丸与西药相比有明显的优势特色，安全性好，无毒副作用，质量可控，剂型较先进，较易被国外医生和患者接受；有较好的现代科学研究基础，对其物质基础和作用机理初步加以证实和解释，达到了美国FDA及俄罗斯等国关于药品的准入标准。