.头孢菌素类抗生素

制剂
可以透过血脑屏障
头 孢 菌 素 类
第三代：
头孢地嗪（莫敌）
是首次应用于临床的兼有生物反应调节作用的抗生 素，对免疫应答有增强效应 激活巨噬细胞，提高吞噬能力 提高CD4T淋巴细胞 CD4+/CD8+比值增加
头 孢 菌 素 类
第三代：
头孢哌酮（先锋必）
对绿脓杆菌良好作用
对大肠杆菌高度亲和力 胆汁浓度高为主要特点之一 广泛应用呼吸系统、尿路、肝胆系统感染 应用本药时饮酒或接受含乙醇药物者可以出现戒酒 硫样反应 个别病例可以出现PLT减少、凝血酶原时间延长， 甚至出血。
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头孢菌素
第三代口服头孢菌素
头孢布烯 头孢地尼 头孢克肟
头孢菌素
第三代头孢菌素与β-内酰胺酶抑制剂 的复合制剂
头孢哌酮＋舒巴坦（舒普深、铃兰欣）
属于深谱、广谱抗生素
增强头孢哌酮对葡萄球菌属、假单胞菌属
等的活性 胆系浓度高 可引起二重感染 用于各种重症感染
头孢菌素
第四代：
头孢吡肟
（马斯平）
有一定量渗入炎症脑脊液中
对肾脏基本无毒性。因大多数品种主要经肾脏
排出，故肾功减退时用量宜酌减
第三代头孢菌素的适应症
严重G-杆菌感染（耐药菌，院内），如 败血症、心内膜炎、脑膜炎、肺炎等 病原未明的严重感染：如绿脓杆菌或其 他假单胞菌可能大时，应采用头孢他啶
严重病例联合用药：如免疫缺陷者感染
需联合用药
三代 头孢他啶、头孢哌酮 头孢曲松等
四代 头孢吡肟、头孢匹罗等
各代头孢菌素的抗菌谱
G+菌 一代 二代 三代 四代 ＋＋＋ ＋＋ ＋ ＋＋ G-菌 －～＋ ＋＋ ＋＋＋ ＋＋＋
头 孢 菌 素 类
第一代：
头孢唑啉（先锋Ⅴ），6g/d
注意肾功损害 与丁胺卡那、卡那霉素、红霉素、利尿剂等药物勿联 合应用 绿脓杆菌、不动杆菌、脆弱类杆菌耐药
头孢拉啶（先锋Ⅵ、泛捷复）
出现尿糖假阳性
肾功不全慎用或减量
头 孢 菌 素 类
第二代：
头孢呋辛（西力欣、力复乐、伏乐新、安可欣、 赐福乐信）
对G+与G-杆菌均有效 对呼吸、泌尿系统等感染有效，洋葱假单胞菌敏感 与利尿剂合用加重肾功不全
肝肾双相排泄，可以透过血脑屏障
头 孢 菌 素 类
第二代口服头孢菌素：
头孢丙烯（施复捷）
中、重度感染较好疗效
头孢克罗（希刻劳）
用于呼吸系、泌尿系、中耳炎、鼻炎、皮肤软组织感
染等 以上两种抗生素的口服吸收率高
头孢呋辛酯（西力欣片）
第三代头孢菌素特点
对G+球菌具有相当或一定的活性，但较第1、2
代为弱
对G-杆菌包括肠杆菌科的一些耐药条件致病菌 均具有相当活性 很多品种对绿脓杆菌有一定活性，其中以头孢 他啶的作用最为突出
头 孢 菌 素 类
第三代：
头孢噻肟（凯复隆、菌必灭）
应用于临床的第一个三代头孢菌素。 现耐药情况严重。
头 孢 菌 素 类
头孢曲松（罗氏芬、菌必治、安塞隆）
肝－肾双相排泄， 60%以原形从肾脏排出 对淋球菌、肠杆菌科有较强抗菌活性 前列腺浓度也较高 半衰期长，是三代头孢菌素中唯一的一种长效
头 孢 菌 素 类
第三代：
头孢他啶（复达欣、凯复定）
抗菌谱广，抗菌活性好 对多种β-内酰胺酶稳定 对Ｇ+球菌、G-杆菌有效，尤其是绿脓杆菌、克雷伯氏菌、 大肠杆菌、变形杆菌 与氨基糖苷类合用对绿脓杆菌更有效，是目前临床应用 的头孢菌素中对绿脓杆菌活性最强者 可通过血脑屏障 可引起二重感染
对大肠杆菌、绿脓杆菌、阴沟杆菌、流感杆
菌和淋球菌（产酶株）均高效
对G+球菌作用增强
对弗劳地枸橼酸杆菌、摩根杆菌、产气杆菌
抗菌活性强
MRSA、MRSE耐药
头孢菌素
第四代
头孢匹罗
对多种β-内酰胺酶稳定
几个注意点
贵药不等于好药 好药不代表一定有效 好药不代表使用时高枕无忧
头孢菌素
头孢菌素类抗生素是 一类广谱半合成抗生素， 具有抗菌作用强，耐青霉 素酶、临床疗效高、毒性 低、过敏反应较青霉素类 少见等优点。
头孢菌素的分类
根据抗菌谱、对β-内酰胺酶 的稳定性以及对G-杆菌的抗 菌活性不同，头孢菌素分为 四代。
一代 头孢唑啉、头孢拉定等 头 孢 菌 素 类 二代 头孢呋辛、头孢丙烯等