海洋产物化学
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Intense research.”
Dr.Francesco Pietra
1.国际海洋药物的研究现状
海洋是一个巨大的生物资源宝库
50万种生物，其中： 20万种较低等海洋生物，2万种海生植物。
次生代谢产物（Secondary metabolites）
作用：
化学防御 Anti-fouling 信息传递等
Other biotech, 9%
Health food, 9% Comestics, 4%
Health, 70%
Marine Natural Products used in the Health Sector
二、海洋天然产物化学
是研究海洋生物中产生的天然产物的提取、分离、纯化、结构调 整、生物合成途径等诸多化学问题的一门新兴学科，属天然有机 化学的一个重要分支。
三、海洋天然产物化学研究的历史
50年代已有人从事海洋生物中化学成分的研究，如河豚毒素。但
一般公认海洋天然产物的研究兴起于60年代末70年代初。
1969年前列腺素15-PGA2的发现，掀起了海洋天然产物化 学研究的第一个学潮。
利马原甲藻
Prorocentrum lima
用途 抗癌药 抗癌药 抗癌药 抗癌药 抗癌药 抗AIDS 抗癌药 细胞毒
“From healthcare to Food additives,marine Natural products could Find many applicationsWhich is why they are Currenty the subjects of
用途 抗病毒，抗癌
驱虫药 抗生素 营养剂 补维生素A、D 内毒素测定 培养基 乳化剂 悬浮剂 农用杀虫剂
表2. 正在研制中的一些海洋药物
药物 Didemnin B Bryostatin A Halichondrin B Punaglandin Dolastatin A
Avarol Teleocidin B Okadaic acid
来源 膜海鞘科海鞘
Trididemnum salidum
总合草苔虫
Bugula neritine
大田软海绵
Halichondria okadai
夏威夷八放珊瑚
Telesto riisei
海兔
Dolabella auricularia
贪婪倔海绵
Dysidea avara
多种链霉素
Streptomgces spp
80年代后期是海洋天然产物化学研究的第二个高潮。 原因：科学技术的巨大进步，高分辨核磁共振技术、质谱 技术的广泛应用等。
结果：发现了一批具有重要应用价值的海洋天然产物，例 如苔藓虫素（bryostadin 1），膜海鞘素B（didemin B） 等。
90年代海洋天然产物化学研究继续快速发展，方兴未艾。
65%
University of California, 5% University of Illinois, 4% Arizona University , 6% Other non-industrial, 20%
35%
二、专利涉及的领域
药品 Didemine B Dolastatin 10 Ara-A, etc.
DHA
绿藻（Dunaliella）
反/顺--胡萝卜素
红、褐藻
多糖
珊瑚(Coral)
前列腺素
新骨外科矫形手术材料
其它：细菌、海鞘、软体动物、草苔虫等。
地域分布：
四、申请专利的化合物类型
Acetogenin
大环内酯（占1/3） EPA、DHA、前列腺素等。
生物碱
Dolastatin 10, Didemine B etc。
Me O
Me
HHH
O
O
O
HO 51
49 47
O
O
HO 53
Me
O H
O HH
O
OO
H
O
OO O
HO
Me
H
O
Halichondrin B (海绵)
H O OH3C
H3C
CHO3 R1
OH
OH O
H
H
H HO
H
H3C H3C
H
H O
RO H O
OO H
OH H CH3
OCH3
Bryostatin A (草苔虫)
保健食品及食品添加剂 DHA EPA 虾青素、-葫箩卜素等。
技术/实验室工具药 酶类：聚合脂酶、蛋白酶、塑料消化酶等。 毒素类：石房蛤毒素、芋螺毒素、河豚毒素、短裸甲
藻毒素等。
三、申请专利的海洋生物
海绵(Sponges)
原生生物(Protists)
甲藻（Crypthecodinium cohnii）
海洋天然产物化学
（Marine Natural Products Chemistry）
一、 概述：历史、现状、未来 二、 主要海洋生物（海藻、海绵、珊瑚、
其他）的化学成分 三、 实例介绍
概述
一、海洋天然产物（又称海洋生物次生代谢产物）
主要指海洋生物中提取所得的有机物质。按化合物类型来分主要 包括脂肪族，芳香族，萜类，甾醇，和含氮、含硫、含卤素等各 种不同类型的化合物。
萜类 反/顺Βιβλιοθήκη -胡萝卜素、虾青素等。多糖类
五、结论与展望
海洋就象一个巨大的聚宝盆，蕴藏着无 限的财富和宝藏，等待着我们去寻找、开 发。相信进入21世纪, 随着海洋生物工程 技术的发展，海洋天然产物的应用前景必 将更加美好。
Using Marine Natural Products
Lab tools, 8%
OH N
O HO
OH O
Me O O NH N
N H
O
O
O HN O
O N
N Me
OMe
Didemnine B (海鞘)
表1. 部分海洋药物一览
药物 阿糖腺苷（Ara-A）
海人草酸 头饱菌素 活性钙 鱼肝油 鲎试剂
琼胶 褐藻酸盐 角叉胶
巴丹
来源 海绵 红藻 真菌 贝壳 鱼肝 鲎 海藻 海藻 海藻 沙蚕毒素
特点：
化学结构奇特、独特； 生理活性显著、强效。
已发现6000余种海洋天然产物， 200多种申请了专利。
郭跃伟 中国海洋药物，2000，2：51
一、专利申请者的情况
Industrial
Non-industrial
Harbor Branch, 19% Kawasaki Steel, 5% PharmaMar, 5% Upjohn, 4% Sankyo, 3% Other industrial, 29%
Dr.Francesco Pietra
1.国际海洋药物的研究现状
海洋是一个巨大的生物资源宝库
50万种生物，其中： 20万种较低等海洋生物，2万种海生植物。
次生代谢产物（Secondary metabolites）
作用：
化学防御 Anti-fouling 信息传递等
Other biotech, 9%
Health food, 9% Comestics, 4%
Health, 70%
Marine Natural Products used in the Health Sector
二、海洋天然产物化学
是研究海洋生物中产生的天然产物的提取、分离、纯化、结构调 整、生物合成途径等诸多化学问题的一门新兴学科，属天然有机 化学的一个重要分支。
三、海洋天然产物化学研究的历史
50年代已有人从事海洋生物中化学成分的研究，如河豚毒素。但
一般公认海洋天然产物的研究兴起于60年代末70年代初。
1969年前列腺素15-PGA2的发现，掀起了海洋天然产物化 学研究的第一个学潮。
利马原甲藻
Prorocentrum lima
用途 抗癌药 抗癌药 抗癌药 抗癌药 抗癌药 抗AIDS 抗癌药 细胞毒
“From healthcare to Food additives,marine Natural products could Find many applicationsWhich is why they are Currenty the subjects of
用途 抗病毒，抗癌
驱虫药 抗生素 营养剂 补维生素A、D 内毒素测定 培养基 乳化剂 悬浮剂 农用杀虫剂
表2. 正在研制中的一些海洋药物
药物 Didemnin B Bryostatin A Halichondrin B Punaglandin Dolastatin A
Avarol Teleocidin B Okadaic acid
来源 膜海鞘科海鞘
Trididemnum salidum
总合草苔虫
Bugula neritine
大田软海绵
Halichondria okadai
夏威夷八放珊瑚
Telesto riisei
海兔
Dolabella auricularia
贪婪倔海绵
Dysidea avara
多种链霉素
Streptomgces spp
80年代后期是海洋天然产物化学研究的第二个高潮。 原因：科学技术的巨大进步，高分辨核磁共振技术、质谱 技术的广泛应用等。
结果：发现了一批具有重要应用价值的海洋天然产物，例 如苔藓虫素（bryostadin 1），膜海鞘素B（didemin B） 等。
90年代海洋天然产物化学研究继续快速发展，方兴未艾。
65%
University of California, 5% University of Illinois, 4% Arizona University , 6% Other non-industrial, 20%
35%
二、专利涉及的领域
药品 Didemine B Dolastatin 10 Ara-A, etc.
DHA
绿藻（Dunaliella）
反/顺--胡萝卜素
红、褐藻
多糖
珊瑚(Coral)
前列腺素
新骨外科矫形手术材料
其它：细菌、海鞘、软体动物、草苔虫等。
地域分布：
四、申请专利的化合物类型
Acetogenin
大环内酯（占1/3） EPA、DHA、前列腺素等。
生物碱
Dolastatin 10, Didemine B etc。
Me O
Me
HHH
O
O
O
HO 51
49 47
O
O
HO 53
Me
O H
O HH
O
OO
H
O
OO O
HO
Me
H
O
Halichondrin B (海绵)
H O OH3C
H3C
CHO3 R1
OH
OH O
H
H
H HO
H
H3C H3C
H
H O
RO H O
OO H
OH H CH3
OCH3
Bryostatin A (草苔虫)
保健食品及食品添加剂 DHA EPA 虾青素、-葫箩卜素等。
技术/实验室工具药 酶类：聚合脂酶、蛋白酶、塑料消化酶等。 毒素类：石房蛤毒素、芋螺毒素、河豚毒素、短裸甲
藻毒素等。
三、申请专利的海洋生物
海绵(Sponges)
原生生物(Protists)
甲藻（Crypthecodinium cohnii）
海洋天然产物化学
（Marine Natural Products Chemistry）
一、 概述：历史、现状、未来 二、 主要海洋生物（海藻、海绵、珊瑚、
其他）的化学成分 三、 实例介绍
概述
一、海洋天然产物（又称海洋生物次生代谢产物）
主要指海洋生物中提取所得的有机物质。按化合物类型来分主要 包括脂肪族，芳香族，萜类，甾醇，和含氮、含硫、含卤素等各 种不同类型的化合物。
萜类 反/顺Βιβλιοθήκη -胡萝卜素、虾青素等。多糖类
五、结论与展望
海洋就象一个巨大的聚宝盆，蕴藏着无 限的财富和宝藏，等待着我们去寻找、开 发。相信进入21世纪, 随着海洋生物工程 技术的发展，海洋天然产物的应用前景必 将更加美好。
Using Marine Natural Products
Lab tools, 8%
OH N
O HO
OH O
Me O O NH N
N H
O
O
O HN O
O N
N Me
OMe
Didemnine B (海鞘)
表1. 部分海洋药物一览
药物 阿糖腺苷（Ara-A）
海人草酸 头饱菌素 活性钙 鱼肝油 鲎试剂
琼胶 褐藻酸盐 角叉胶
巴丹
来源 海绵 红藻 真菌 贝壳 鱼肝 鲎 海藻 海藻 海藻 沙蚕毒素
特点：
化学结构奇特、独特； 生理活性显著、强效。
已发现6000余种海洋天然产物， 200多种申请了专利。
郭跃伟 中国海洋药物，2000，2：51
一、专利申请者的情况
Industrial
Non-industrial
Harbor Branch, 19% Kawasaki Steel, 5% PharmaMar, 5% Upjohn, 4% Sankyo, 3% Other industrial, 29%