地塞米松磷酸钠注射液超说明书用法探讨PPT课件
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• 故不推荐雾化吸入给药。
• 参考文献：
张艳志， 古波， 刘桂萍. 雾化吸入不同糖皮质激素治疗儿童哮喘急性发作[J]. 中国妇幼健康研究， 2009， 20 （6）： 658-660.
杨媛华. 雾化吸入给药： 现状与误区[N]. 中国医学论坛报，2009-12-10.
地塞米松磷酸钠注射液超说明书用法探讨
• 诊断1.溃疡性直肠炎 2.结肠炎 • 医嘱：地塞米松保留灌肠。
地塞米松磷酸钠注射液超说明书用法探讨
地塞米松磷酸钠注射液
• 说明书： • 用法用量：
静脉给药： 1. 一般剂量：静脉注射每次2～20mg。静脉滴注时，应以5%葡萄糖注射液稀释， 可2～6小时重复给药至病情稳定，但大剂量连续给药一般不超过72小时。 2. 脑肿瘤： (1) 还可用于缓解恶性肿瘤所致的脑水肿，首剂静脉推注10mg，随后每6小时 肌内注射4mg，一般12～24小时患者可有所好转，2～4天后逐渐减量，5～7天 停药。 (2) 对不宜手术的脑肿瘤，首剂可静脉推注50mg，以后每2小时重复给予8mg， 数天后再减至每天2mg，分2～3次静脉给予。 鞘内注射： 用于鞘内注射每次5mg，间隔1～3周注射一次。 关节腔内注射： 关节腔内注射一般每次0.8～4mg，按关节腔大小而定。 无雾吸、灌肠用法
地塞米松磷酸钠注射液 超说明书用法探讨
临床药学室
地塞米松磷酸钠注射液超说明书用法探讨
案例1
• 患者因“食管癌放化疗后1年，吞咽困难一周”入院，辅助 检查：2015-2-10 上消化道造影（山东省医学科学院附属 医院） 左侧胸部术后所见，食管癌。2015-2-27 电子胃镜 病理（山东省医学科学院附属医院） （食管活检）中分化 鳞状细胞癌。
地塞米松磷酸钠注射液超说明书用法探讨
地塞米松
• 水溶性， 结构上无亲脂基团， 水溶性较大， 雾化吸入后难以通过细胞膜与糖 皮质激素受体结合发挥治疗作用， 由于与气道黏膜组织结合少， 在气道内滞 留时间短， 肺内沉积率低， 因此较难通过吸入发挥局部抗炎作用。
• 地塞米松雾化吸入时， 产生的雾化颗粒较大， 达不到直径3 ～5 μm 的有效颗 粒， 药物只能沉积在大气道，
• 将药物直接输送到患病部 位，直接作用于呼吸道
• 病变部位药物浓度高
• 药物起效迅速
• 缺点
• 给药装置种类繁多
• 对操作技能及患者培训要 求较高，患者通常缺乏装 置使用的知识
• 全身不良反应减少或减轻
• 局部用药较全身用药，药 物剂量显著降低
• HPA轴抑制作用显著降低
• 通过消化道和呼吸道进入 血液药物量小，大部分被 肝脏灭活
不同类激素在使用中不能随意替换
地塞米松磷酸钠注射液超说明书用法探讨
灌肠
• 溃疡性结肠炎中西医结合诊疗指南 • 活动期的处理 • 轻度U C 的处理: 可选用 SA SP, 0. 75~ 1g/次, 3~ 4 次/ d,口服(应同时补
充叶酸) ;或用相当剂量的5 -A SA 制剂。病变分布于远段结肠者可酌用 SA SP 或5 -氨基水杨酸（5 -A SA）栓剂0. 5~ 1 g /次, 2 次/ d; 也可用5 -氨基水杨酸（5 -A SA） 灌肠液1~ 2 g,或氢化可的松琥珀酸钠盐灌肠 液100~ 200 mg, 保留灌肠, 1 次/晚。必要时用布地奈德2 mg,保留灌肠, 1次/晚。 • 未提到地塞米松灌肠
药学特性wk.baidu.com较
•
特性
莫米他松
受体亲和力 高(~18)
气道滞留率 高
水溶性(mg/L) 极低 (<0.1)
脂溶性(LogP) ≥ 4
支气管液溶解时间 ND
BUD 中 (9.4) 最高
中 (14) 3.24 6 min
氟替卡松 DEX
高 (18)
1
高
低
极低 (0.04) 高(100)
4.52
2.6
>8h
地塞米松磷酸钠注射液超说明书用法探讨
ND
• Högger and Rohdewald, Rev Contemp Pharm 1998 and Miller-Larsson 2003
地塞米松磷酸钠注射液超说明书用法探讨
吸入性糖皮质激素类药物使用注意事项
• 吸入品种的选择不能随意用全身用糖皮质激素替代 • 地塞米松雾化吸入疗法：全身吸收广泛，HPA轴抑制 • 泼尼松雾化吸入疗法：水溶性强，局部疗效弱 • 氢化可的松雾化吸入疗法：水溶性强，局部疗效弱
• 2015.4.6患者出现咳嗽明显，痰不易咳出，伴憋喘。 • 医嘱：生理盐水5ml+地塞米松5mg +注射用糜蛋
白酶4000u 雾吸 bid
地塞米松磷酸钠注射液超说明书用法探讨
案例2
• 中年男性，因“腹泻1年余，伴脓血便4月”入院，查体：神志清，精神可，全 身皮肤黏膜无黄染、出血点、皮疹或蜘蛛痣，肝掌（－）。浅表淋巴结未触及 肿大，巩膜无黄染，双侧瞳孔等大等圆，对光反射存在；双肺呼吸音清，未闻 及干湿性啰音；心率84次/分，律齐，各瓣膜听诊区未闻及病理性杂音。腹部 平坦，未见胃肠型及蠕动波，触诊柔软，下腹部轻度压痛，无反跳痛，肝脾肋 下未及，肝区及双肾区无叩痛，Murphy征阴性，移动性浊音阴性，肠鸣音正 常。2014-12-26 电子胃肠镜 直肠粘膜广泛充血水肿，见散在点片状浅糜烂， 表面覆黄白苔，诊断溃疡性直肠炎；2014-04-29 直肠活检病理 粘膜慢性活动 性炎，固有层肉芽组织增生伴多量中性粒细胞浸润，可见腺窝囊肿形成，符合 溃疡性直肠炎。
地塞米松磷酸钠注射液超说明书用法探讨
地塞米松磷酸钠注射液
• Ph:7.0-8.5 • 性状：无色澄明液体 • 规格：1ml/5mg
地塞米松磷酸钠注射液超说明书用法探讨
用药合理性
• 雾化吸入？ • 灌肠？
地塞米松磷酸钠注射液超说明书用法探讨
雾化吸入给药方式评价
• 优点
• 治疗范围局限在目标器官内， 局部抗炎作用强
地塞米松磷酸钠注射液超说明书用法探讨
吸入型糖皮质激素筛选和研制方向
局部抗炎活性 vs 全身作用
• 局部抗炎活性越强越好
的比例
• 亲脂性要高，与皮质激素受体亲和力要高
• 到达靶细胞药物要多，停留时间要长
• 全身作用越少越好-药物代谢动力学性质 • 首过代谢要强，吸收要少，生物利用度低， • 代谢物活性要小 • 半衰期要短，具有很快的全身清除率
• 参考文献：
张艳志， 古波， 刘桂萍. 雾化吸入不同糖皮质激素治疗儿童哮喘急性发作[J]. 中国妇幼健康研究， 2009， 20 （6）： 658-660.
杨媛华. 雾化吸入给药： 现状与误区[N]. 中国医学论坛报，2009-12-10.
地塞米松磷酸钠注射液超说明书用法探讨
• 诊断1.溃疡性直肠炎 2.结肠炎 • 医嘱：地塞米松保留灌肠。
地塞米松磷酸钠注射液超说明书用法探讨
地塞米松磷酸钠注射液
• 说明书： • 用法用量：
静脉给药： 1. 一般剂量：静脉注射每次2～20mg。静脉滴注时，应以5%葡萄糖注射液稀释， 可2～6小时重复给药至病情稳定，但大剂量连续给药一般不超过72小时。 2. 脑肿瘤： (1) 还可用于缓解恶性肿瘤所致的脑水肿，首剂静脉推注10mg，随后每6小时 肌内注射4mg，一般12～24小时患者可有所好转，2～4天后逐渐减量，5～7天 停药。 (2) 对不宜手术的脑肿瘤，首剂可静脉推注50mg，以后每2小时重复给予8mg， 数天后再减至每天2mg，分2～3次静脉给予。 鞘内注射： 用于鞘内注射每次5mg，间隔1～3周注射一次。 关节腔内注射： 关节腔内注射一般每次0.8～4mg，按关节腔大小而定。 无雾吸、灌肠用法
地塞米松磷酸钠注射液 超说明书用法探讨
临床药学室
地塞米松磷酸钠注射液超说明书用法探讨
案例1
• 患者因“食管癌放化疗后1年，吞咽困难一周”入院，辅助 检查：2015-2-10 上消化道造影（山东省医学科学院附属 医院） 左侧胸部术后所见，食管癌。2015-2-27 电子胃镜 病理（山东省医学科学院附属医院） （食管活检）中分化 鳞状细胞癌。
地塞米松磷酸钠注射液超说明书用法探讨
地塞米松
• 水溶性， 结构上无亲脂基团， 水溶性较大， 雾化吸入后难以通过细胞膜与糖 皮质激素受体结合发挥治疗作用， 由于与气道黏膜组织结合少， 在气道内滞 留时间短， 肺内沉积率低， 因此较难通过吸入发挥局部抗炎作用。
• 地塞米松雾化吸入时， 产生的雾化颗粒较大， 达不到直径3 ～5 μm 的有效颗 粒， 药物只能沉积在大气道，
• 将药物直接输送到患病部 位，直接作用于呼吸道
• 病变部位药物浓度高
• 药物起效迅速
• 缺点
• 给药装置种类繁多
• 对操作技能及患者培训要 求较高，患者通常缺乏装 置使用的知识
• 全身不良反应减少或减轻
• 局部用药较全身用药，药 物剂量显著降低
• HPA轴抑制作用显著降低
• 通过消化道和呼吸道进入 血液药物量小，大部分被 肝脏灭活
不同类激素在使用中不能随意替换
地塞米松磷酸钠注射液超说明书用法探讨
灌肠
• 溃疡性结肠炎中西医结合诊疗指南 • 活动期的处理 • 轻度U C 的处理: 可选用 SA SP, 0. 75~ 1g/次, 3~ 4 次/ d,口服(应同时补
充叶酸) ;或用相当剂量的5 -A SA 制剂。病变分布于远段结肠者可酌用 SA SP 或5 -氨基水杨酸（5 -A SA）栓剂0. 5~ 1 g /次, 2 次/ d; 也可用5 -氨基水杨酸（5 -A SA） 灌肠液1~ 2 g,或氢化可的松琥珀酸钠盐灌肠 液100~ 200 mg, 保留灌肠, 1 次/晚。必要时用布地奈德2 mg,保留灌肠, 1次/晚。 • 未提到地塞米松灌肠
药学特性wk.baidu.com较
•
特性
莫米他松
受体亲和力 高(~18)
气道滞留率 高
水溶性(mg/L) 极低 (<0.1)
脂溶性(LogP) ≥ 4
支气管液溶解时间 ND
BUD 中 (9.4) 最高
中 (14) 3.24 6 min
氟替卡松 DEX
高 (18)
1
高
低
极低 (0.04) 高(100)
4.52
2.6
>8h
地塞米松磷酸钠注射液超说明书用法探讨
ND
• Högger and Rohdewald, Rev Contemp Pharm 1998 and Miller-Larsson 2003
地塞米松磷酸钠注射液超说明书用法探讨
吸入性糖皮质激素类药物使用注意事项
• 吸入品种的选择不能随意用全身用糖皮质激素替代 • 地塞米松雾化吸入疗法：全身吸收广泛，HPA轴抑制 • 泼尼松雾化吸入疗法：水溶性强，局部疗效弱 • 氢化可的松雾化吸入疗法：水溶性强，局部疗效弱
• 2015.4.6患者出现咳嗽明显，痰不易咳出，伴憋喘。 • 医嘱：生理盐水5ml+地塞米松5mg +注射用糜蛋
白酶4000u 雾吸 bid
地塞米松磷酸钠注射液超说明书用法探讨
案例2
• 中年男性，因“腹泻1年余，伴脓血便4月”入院，查体：神志清，精神可，全 身皮肤黏膜无黄染、出血点、皮疹或蜘蛛痣，肝掌（－）。浅表淋巴结未触及 肿大，巩膜无黄染，双侧瞳孔等大等圆，对光反射存在；双肺呼吸音清，未闻 及干湿性啰音；心率84次/分，律齐，各瓣膜听诊区未闻及病理性杂音。腹部 平坦，未见胃肠型及蠕动波，触诊柔软，下腹部轻度压痛，无反跳痛，肝脾肋 下未及，肝区及双肾区无叩痛，Murphy征阴性，移动性浊音阴性，肠鸣音正 常。2014-12-26 电子胃肠镜 直肠粘膜广泛充血水肿，见散在点片状浅糜烂， 表面覆黄白苔，诊断溃疡性直肠炎；2014-04-29 直肠活检病理 粘膜慢性活动 性炎，固有层肉芽组织增生伴多量中性粒细胞浸润，可见腺窝囊肿形成，符合 溃疡性直肠炎。
地塞米松磷酸钠注射液超说明书用法探讨
地塞米松磷酸钠注射液
• Ph:7.0-8.5 • 性状：无色澄明液体 • 规格：1ml/5mg
地塞米松磷酸钠注射液超说明书用法探讨
用药合理性
• 雾化吸入？ • 灌肠？
地塞米松磷酸钠注射液超说明书用法探讨
雾化吸入给药方式评价
• 优点
• 治疗范围局限在目标器官内， 局部抗炎作用强
地塞米松磷酸钠注射液超说明书用法探讨
吸入型糖皮质激素筛选和研制方向
局部抗炎活性 vs 全身作用
• 局部抗炎活性越强越好
的比例
• 亲脂性要高，与皮质激素受体亲和力要高
• 到达靶细胞药物要多，停留时间要长
• 全身作用越少越好-药物代谢动力学性质 • 首过代谢要强，吸收要少，生物利用度低， • 代谢物活性要小 • 半衰期要短，具有很快的全身清除率