伊维菌素制剂的研究进展
合集下载
相关主题
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
江苏农业科学
２ ０ １ ３年第 ４ ｌ 卷第 ９期
一 wenku.baidu.com ８ ３一
刘 磊 ， 张继瑜 ， 周绪正 ， 等．伊维菌 素制剂 的研究进展［ Ｊ ］ ．江苏农业科学， ２ ０ １ ３ ， ４ １ （ ９ ） ： １ ８ ３—１ ８ ５
伊维菌素制剂 的研究进展
刘 磊 ｒ ， 张继瑜 ， 周绪正 ， 李 冰 ， 李金善
制剂具有更加重要 的意义 。伊维菌素制剂 的研发深受兽 医临床重视 ， 目前不同的剂型被广泛地 应用 于临床 ， 但随着药
物研究领域 的不断发展 ， 特别是脂质体纳米药物的研制引起广 泛的关注 。对近年来 伊维菌素 制剂的研究及其 制剂应
用发展现状作 了详细 的综述 。
关键词 ： 伊维菌素 ； 制剂 ； 纳米乳
小， 因此使用时就 比较安全 …。
３ 伊 维 菌 素 制 剂 的 研 究 现状
谱、 高效 、 用量小 、 副反应轻等优点 。但 由于伊 维菌素几乎
不溶 于水 ， 严重制 约着该类药物的使用。 目前 ， 伊维菌素已制
成预混剂 、 片剂 、 软膏剂 、 溶液剂 、 注射剂、 透皮剂 等常规剂 型 及缓 释丸 剂、 埋 植剂 、 微球 剂 等新 剂 型 的靶 向性特点 ， 从 而引起广泛关注 。
中 图分 类 号 ： ￥ ８ ５ ９ ． ７ ９ ６ 文献 标 志码 ： Ａ 文章编号 ： １ ０ ０ ２—１ ３ ０ ２ （ ２ ０ １ ３ ） ０ ９— ０ １ ８ ３— ０ ２
伊维菌素（ｉ ｖ ｅ ｒ ｍ ｅ ｃ ｔ ｉ ｎ ， Ｉ Ｖ Ｍ） 具 有广谱 、 高效 、 用量 小和安
梢， 减少兴奋性 递质 的释放 ， 使 突触后膜产生兴奋性突触后电
全等优点 ， 对体 内外寄生虫特别 是线虫 和节肢动物均具 有高
效驱杀作用。它对哺乳动物 的机体组织有更 强的渗透性和安 全性 ， 持效期更长 ， 特别适用于一般 口服驱虫剂难 以到达 的肌 肉、 器官 和特殊组 织 中的寄生虫 防治 ， 对家 畜 的胃肠 道线
１ 伊 维 菌 素 的 理 化性 质
伊维菌素制剂 的发展 大体分为几个 阶段 ： 第一 时期为传
统药物制剂时期 ， 主要有溶液剂 、 片剂 、 注射剂 、 预 混剂等 ； 第 二时期为缓释制剂和控释制剂时期 ， 例如微球亚微球乳剂 、 透 皮 吸收剂 、 浇淋剂 、 缓 释片 、 缓释胶囊 ； 第三时期为靶 向给药系 统 的开发时期 ， 如脂质体 、 磁性微球等作为载体 的各类靶 向制 剂 。这些制剂长期以来发挥 了 良好 的作用 。近年来 ， 伊维 菌 素新制剂 的研发也不断有 了新 的成果 ， 其应用也更加广泛 。
的防治 。伊 维菌素口服液体剂型是利用增溶作用配制而成 的
一
种缔合胶体溶 液 ， 也有制成千 粉混悬剂后 临用时按说 明加
水而成 ， 投服方便迅速 。韩博 、 马 良诚做 了国产伊维菌素 口服
收稿 日期 ： ２ ０ １ ３— ０ ３— ０ １ 基金项 目： 国家现 代农 业 肉牛牦 牛产 业技 术体 系 建设专 项 （ 编号： Ｃ Ａ Ｒ Ｓ一３ ８） ；中 央 级 科 研 院 所 基 本 科 研 业 务 费 （编 号 ：
中咀 嚼 片 的 生物 利 用 度 最 高 ， 主 要 用 于 动 物 胃肠 道 内寄 生 虫
合力 的位点结合 ， 影响 了细胞膜对 ｃ １ 一 的通透性 ， 继而引起线 虫 的神经细胞及节肢动物的肌细胞抑制性神经 递质 一氨基 丁酸 （ Ｇ Ａ Ｂ Ａ ） 的释放 量增加 ， 以及打 开谷氨 酸控 制 的 ｃ １ 一 通 道， 增强神经膜对 Ｃ ｌ 一 的通透性 ， Ｇ Ａ Ｂ Ａ作用 于突触前神经末
虫、 外 寄 生 虫 有着 特 殊 的疗 效 。 临床 应 用 结 果 表 明 ， 它 具 有 广
位减弱 ， 突触后 神经元 因膜电位 的去极 化程度达不 到阈值而
不能进入兴奋 状态 ， 从 而引起 抑制作 用 ， 使 虫体 麻痹 、 死亡 。
哺乳动物的外周神经递 质为 乙酰 胆碱 ， Ｇ Ａ Ｂ Ａ 虽分布 于 中枢 神经系统 ， 但 由于该 类药物不易透过血脑屏 障， 而对其影 响极
场 获 得 了广 泛 的应 用 ， 可 在 妊 娠 后 期 母 猪 包 括 临产 猪 上 安 全
伊 维 菌 素 的 杀 虫机 理 是 药 物 与 靶 虫 细 胞 上 的 特异 性 高 亲
使用。但该制剂易 出现因采食量不 同造成摄入不足或过 多的 现象。伊维菌素 片剂又可分为标准片、 可咀嚼片和晶型片 ， 其
（ １ ． 中 国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所／ 农业部兽用药 物创制重点实验室／ 甘肃省新兽药工程重点实验室 ， 甘肃兰州 ７ ３ ０ ０ ５ ０ ； ２ ． 甘肃农业大学动物医学院 ， 甘肃兰州 ７ ３ ０ ０ ７ ０ ）
摘要 ： 伊维 菌素为广谱抗 寄生 虫药 物 ， 临床应用结果表 明， 它具 有高效、 用量小 、 副反应轻等优点 ， 因此研 制其 新型
３ ． １ 传 统 药物 制 剂
。２ ０世 纪 ９ ０年
代， 纳米技术被应用于药物 的研究领域 ， 纳米级药物具有极 强
伊维菌素为白色结 晶性 粉末 ， 无味， 在 甲醇 、 乙醇 、 丙酮 、
醋酸乙酯中易溶 ， 在水 中几 乎不溶。伊维菌 素是一种 十六 元
环的大环内酯类抗生素 ， 其基本结构是碳 １ ６位上 的大酯环和 ３个主要取代基 团， 即ｃ ２到 ｃ ８位上 的六 氢苯丙 呋喃类 ， Ｃ １ ３ 位上 的双糖基 ， Ｃ １ ７到 Ｃ １ ８位上 的酮基。
２ 作 用 机理
即第一代制剂 ， 包括伊维菌素预混剂 、 片剂 、 口服液、 气雾 剂、 注射剂（ 普通 ） 等， 这类制剂具有 生产 工艺较简单 ， 价格相
对便 宜 的 特 点。伊 维 菌 素 预 混 剂 ， 其 药 物 含量 有 ０ ． ２ ％、
０ ． ５ ％、 ０ ． ６ ％等几种 ， 由于投喂方便 ， 省时 省力 ， 在 中、 大型猪
２ ０ １ ３年第 ４ ｌ 卷第 ９期
一 wenku.baidu.com ８ ３一
刘 磊 ， 张继瑜 ， 周绪正 ， 等．伊维菌 素制剂 的研究进展［ Ｊ ］ ．江苏农业科学， ２ ０ １ ３ ， ４ １ （ ９ ） ： １ ８ ３—１ ８ ５
伊维菌素制剂 的研究进展
刘 磊 ｒ ， 张继瑜 ， 周绪正 ， 李 冰 ， 李金善
制剂具有更加重要 的意义 。伊维菌素制剂 的研发深受兽 医临床重视 ， 目前不同的剂型被广泛地 应用 于临床 ， 但随着药
物研究领域 的不断发展 ， 特别是脂质体纳米药物的研制引起广 泛的关注 。对近年来 伊维菌素 制剂的研究及其 制剂应
用发展现状作 了详细 的综述 。
关键词 ： 伊维菌素 ； 制剂 ； 纳米乳
小， 因此使用时就 比较安全 …。
３ 伊 维 菌 素 制 剂 的 研 究 现状
谱、 高效 、 用量小 、 副反应轻等优点 。但 由于伊 维菌素几乎
不溶 于水 ， 严重制 约着该类药物的使用。 目前 ， 伊维菌素已制
成预混剂 、 片剂 、 软膏剂 、 溶液剂 、 注射剂、 透皮剂 等常规剂 型 及缓 释丸 剂、 埋 植剂 、 微球 剂 等新 剂 型 的靶 向性特点 ， 从 而引起广泛关注 。
中 图分 类 号 ： ￥ ８ ５ ９ ． ７ ９ ６ 文献 标 志码 ： Ａ 文章编号 ： １ ０ ０ ２—１ ３ ０ ２ （ ２ ０ １ ３ ） ０ ９— ０ １ ８ ３— ０ ２
伊维菌素（ｉ ｖ ｅ ｒ ｍ ｅ ｃ ｔ ｉ ｎ ， Ｉ Ｖ Ｍ） 具 有广谱 、 高效 、 用量 小和安
梢， 减少兴奋性 递质 的释放 ， 使 突触后膜产生兴奋性突触后电
全等优点 ， 对体 内外寄生虫特别 是线虫 和节肢动物均具 有高
效驱杀作用。它对哺乳动物 的机体组织有更 强的渗透性和安 全性 ， 持效期更长 ， 特别适用于一般 口服驱虫剂难 以到达 的肌 肉、 器官 和特殊组 织 中的寄生虫 防治 ， 对家 畜 的胃肠 道线
１ 伊 维 菌 素 的 理 化性 质
伊维菌素制剂 的发展 大体分为几个 阶段 ： 第一 时期为传
统药物制剂时期 ， 主要有溶液剂 、 片剂 、 注射剂 、 预 混剂等 ； 第 二时期为缓释制剂和控释制剂时期 ， 例如微球亚微球乳剂 、 透 皮 吸收剂 、 浇淋剂 、 缓 释片 、 缓释胶囊 ； 第三时期为靶 向给药系 统 的开发时期 ， 如脂质体 、 磁性微球等作为载体 的各类靶 向制 剂 。这些制剂长期以来发挥 了 良好 的作用 。近年来 ， 伊维 菌 素新制剂 的研发也不断有 了新 的成果 ， 其应用也更加广泛 。
的防治 。伊 维菌素口服液体剂型是利用增溶作用配制而成 的
一
种缔合胶体溶 液 ， 也有制成千 粉混悬剂后 临用时按说 明加
水而成 ， 投服方便迅速 。韩博 、 马 良诚做 了国产伊维菌素 口服
收稿 日期 ： ２ ０ １ ３— ０ ３— ０ １ 基金项 目： 国家现 代农 业 肉牛牦 牛产 业技 术体 系 建设专 项 （ 编号： Ｃ Ａ Ｒ Ｓ一３ ８） ；中 央 级 科 研 院 所 基 本 科 研 业 务 费 （编 号 ：
中咀 嚼 片 的 生物 利 用 度 最 高 ， 主 要 用 于 动 物 胃肠 道 内寄 生 虫
合力 的位点结合 ， 影响 了细胞膜对 ｃ １ 一 的通透性 ， 继而引起线 虫 的神经细胞及节肢动物的肌细胞抑制性神经 递质 一氨基 丁酸 （ Ｇ Ａ Ｂ Ａ ） 的释放 量增加 ， 以及打 开谷氨 酸控 制 的 ｃ １ 一 通 道， 增强神经膜对 Ｃ ｌ 一 的通透性 ， Ｇ Ａ Ｂ Ａ作用 于突触前神经末
虫、 外 寄 生 虫 有着 特 殊 的疗 效 。 临床 应 用 结 果 表 明 ， 它 具 有 广
位减弱 ， 突触后 神经元 因膜电位 的去极 化程度达不 到阈值而
不能进入兴奋 状态 ， 从 而引起 抑制作 用 ， 使 虫体 麻痹 、 死亡 。
哺乳动物的外周神经递 质为 乙酰 胆碱 ， Ｇ Ａ Ｂ Ａ 虽分布 于 中枢 神经系统 ， 但 由于该 类药物不易透过血脑屏 障， 而对其影 响极
场 获 得 了广 泛 的应 用 ， 可 在 妊 娠 后 期 母 猪 包 括 临产 猪 上 安 全
伊 维 菌 素 的 杀 虫机 理 是 药 物 与 靶 虫 细 胞 上 的 特异 性 高 亲
使用。但该制剂易 出现因采食量不 同造成摄入不足或过 多的 现象。伊维菌素 片剂又可分为标准片、 可咀嚼片和晶型片 ， 其
（ １ ． 中 国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所／ 农业部兽用药 物创制重点实验室／ 甘肃省新兽药工程重点实验室 ， 甘肃兰州 ７ ３ ０ ０ ５ ０ ； ２ ． 甘肃农业大学动物医学院 ， 甘肃兰州 ７ ３ ０ ０ ７ ０ ）
摘要 ： 伊维 菌素为广谱抗 寄生 虫药 物 ， 临床应用结果表 明， 它具 有高效、 用量小 、 副反应轻等优点 ， 因此研 制其 新型
３ ． １ 传 统 药物 制 剂
。２ ０世 纪 ９ ０年
代， 纳米技术被应用于药物 的研究领域 ， 纳米级药物具有极 强
伊维菌素为白色结 晶性 粉末 ， 无味， 在 甲醇 、 乙醇 、 丙酮 、
醋酸乙酯中易溶 ， 在水 中几 乎不溶。伊维菌 素是一种 十六 元
环的大环内酯类抗生素 ， 其基本结构是碳 １ ６位上 的大酯环和 ３个主要取代基 团， 即ｃ ２到 ｃ ８位上 的六 氢苯丙 呋喃类 ， Ｃ １ ３ 位上 的双糖基 ， Ｃ １ ７到 Ｃ １ ８位上 的酮基。
２ 作 用 机理
即第一代制剂 ， 包括伊维菌素预混剂 、 片剂 、 口服液、 气雾 剂、 注射剂（ 普通 ） 等， 这类制剂具有 生产 工艺较简单 ， 价格相
对便 宜 的 特 点。伊 维 菌 素 预 混 剂 ， 其 药 物 含量 有 ０ ． ２ ％、
０ ． ５ ％、 ０ ． ６ ％等几种 ， 由于投喂方便 ， 省时 省力 ， 在 中、 大型猪