伊维菌素的驱虫应用研究进展

名。 阿维菌素纯品为白色或淡黄色结晶粉末， 溶于甲 醇、 乙醇、 乙酸乙酯等溶剂， 在水中几乎不溶解， 在紫 外 !%8， 通 !@$， !$% E !1- 波长有最大吸收峰。其后， 过不断努力， 大幅提高了发酵效价， 伊维菌素制品也 研制成功， 现全国已有多家兽药厂、 制药厂生产。在 药物剂型上， 不但有注射剂， 还有片剂、 粉剂、 胶囊、 口服液、 软膏、 搽剂等， 都已相继投放市场。 ! 药理作用 线 虫 和 节 肢 动 物 等 害 虫 存 在 以 !> 氨 基 丁 酸 # F323 ’ 为递质的神经传导系统， F323 功能是传递 抑制性神经信号，对调节神经机能起重要作用。 G;16 和 HI16 经大量试验证明，伊维菌素对线虫的 作用是阻滞虫体神经系统中的中间神经元与运动神 经元间的传导，这种阻滞作用正是通过加强 F323 的作用来实现的，它使靶动物体内促使 F323 释放 增加，使 F323 与突触后细胞上的受体结合能力加 强， 从而提高了突触后细胞膜上的正常休止位能， 使 神经难以将刺激传递给肌肉， 使肌肉细胞不能收缩， 虫体发生驰缓性麻痹而死。伊维菌素的这一作用又 可被 F323 拮抗剂苦味毒 # ?J K 管阻断剂 ’ 所逆转。 家畜和其他经济动物如哺乳类动物，它们与无 脊椎动物的一个重要区别是：在哺乳动物中中枢神 经系统是受 F323 调节的，而主要外周神经的传递 介质是乙酰胆碱， 不受伊维菌素的影响， 虽然在中枢 神经系统内也存在 F323 的神经传导系统，但伊维 菌素难以通过哺乳动物的血脑屏障，所以当使用一 般治疗量时对哺乳类动物是十分安全的，不会产生 毒副作用。 对无脊椎动物来说， F323 是调节外周肌 肉， 因而产生较强的抗寄生虫作用。 伊维菌素对多数线虫和节肢动物杀灭作用较 强。 现有资料表明， 对于驱除畜禽的毛圆科、 圆形科、 后圆科、 小杆科、 蛔科、 尖尾科、 丝虫科、 毛首科、 吸吮 科、网尾科等线虫效果均佳，有的对其成虫阶段有 效， 有的对其幼虫阶段有效， 有的对整个发育阶段都 有效。 例如犬心丝虫成虫， 猪肌肉中未成熟的旋毛虫
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兽药与饲料添加剂
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第#卷Βιβλιοθήκη 对高剂量的伊维菌素不敏感，但犬心丝虫的幼虫和 小肠内旋毛虫的成虫对伊维菌素又极敏感。值得一 提的是， 有些线虫的第四期幼虫长期居留于组织中， 对机体的危害十分严重，多数驱虫药对第四期幼虫 无驱杀作用，而伊维菌素对其却有很高的驱杀效 果。另外， 对其它驱虫药产生耐药性的寄生虫， 对伊 维菌素却很敏感，伊维菌素不易使寄生虫产生耐药 性。 伊维菌素对节肢动物的杀虫应用最为普遍，对 牛、 羊鼻蝇蚴病， 各种家畜的疥螨、 痒螨、 血虱、 禽膝 螨作用较好， 但对毛虱只有中等的杀灭效果。 对受蜱 侵袭的家畜，伊维菌素一般不立即引起蜱的死亡和 脱落， 但可阻止其吸血、 蜕皮和繁殖等生命活动， 而 且对不同的蜱作用也不一样， 对牛微小牛蜱、 无色牛 蜱的作用明显， 能完全控制该蜱达 !$ 天， 防止其侵 袭， 但对某些蜱， 如耳蜱属， 常用剂量的伊维菌素不 敏感。 由于伊维菌素的抗寄生虫作用是通过 %&’& 递质进行的， 而扁形动物、 细菌和放线菌等虫体和菌 体内不存在作为神经冲动的 %&’& 递质，所以伊维 菌素对吸虫、绦虫、细菌、放线菌等不具有活性作 用。 伊维菌素给药根据剂型不同， 可采取皮下注射、 口服或外用， 牛、 羊、 兔、 禽的剂量均为 "( !)* + ,* 体 重， 猪 "( -)* + ,* 体重， 但不可静注或肌注。皮下注 射吸收速率较快， 注射后第 ! 天血药浓度即达峰值， 然后逐渐下降。 体内分布主要在脂肪中残留， 其次为 肝、 肌肉和肾， 脑组织中的药物浓度最低。在皮下注 全部组织中的残留量均达峰值， 注射给药 射 # 天后， . 天后排虫在 /01 以上。口服给药 $! 小时开始排 虫， -" 小时左右累计排虫 /21 以上。皮肤给药大致 与皮下注射相当， 当皮肤有破损时吸收较快而完全， 完整无损的皮肤吸收较慢。伊维菌素在体内常以原 形或以其代谢产物形式，由体内经粪便排出，仅 "( 21 至 !1 的量经尿排出。 - 毒理学研究 伊维菌素毒性反应较低，治疗剂量对各种畜 禽十分安全，其安全指数 3 中毒量 + 有效量 4 可达 是其它驱虫药物难以比拟的。 使用 -" 倍治疗量 2" ， 3 5)* + ,* 体重 4 给牛皮下注射， 仍未见中毒症状， ." 倍治疗量 3 0)* + ,* 体重 4 时牛出现明显中毒症状。 用 $" 倍治疗量 3 !)* + ,* 体重 4 给犬内服无中毒症状， !2 倍治疗量 3 2)* + ,* 体重 4 见瞳孔散大和震颤， 2" 倍治疗量 3 $")* + ,* 体重 4 时中毒症状明显，但用
编译
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奶牛产后子宫内膜炎是常见多发病， 迄今， 国内 外诸多有关学者始终不停地寻求各种新的高效、价 廉又安全的治疗药物。 近年， 俄学者又提出用臭氧化 鱼肝油治疗奶牛急性产后化脓 + 卡他性子宫内膜炎 取得很好效果。 鉴于所用药物我国均有生产销售， 成 本也较低， 兹予报道， 可供深化研制参考。 $ 臭氧化鱼肝油的药理效应特点 是氧的同素异形体， 分子式为 0" 。 臭氧 # ,-,./）
第!期
吴仲达等 ( 伊维菌素的驱虫应用研究进展
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伊维菌素的驱虫应用研究进展
吴仲达 李光裕 程 霞 朱亦农
!!$%&& ’ # 泰兴市畜牧兽医技术服务中心药械部
伊维菌素 # )*+,-+./01）是我国研制的二类新兽 药，系阿维菌素 2" 的二氢衍生物，现已广泛应用于 猪、 牛、 羊、 马、 兔及家禽等动物的线虫、 螨、 蜱、 虱、 蝇 蛆等体内外寄生虫病，对多种寄生虫均具有驱杀作 用， 是人们公认的具有广谱、 高效、 安全、 残留少、 无 抗药性的抗寄生虫新型良药。 " 研制概况 伊维菌素 # 国外商品名为 )*+-+.， 进口商品名害 获灭 ’ 是一种大环内酯类抗生素阿维菌素 # 3*+,-+./014） 的衍生物。 阿维菌素是 25,6 等 # "787 ’ 首次从日本静岗地区土壤样品中分离出一株放线菌 的肉汤发酵产物。 这种放线菌属于链霉菌属， 但在形 态上与其它链霉菌不同。鉴于其发酵产物具有驱虫 作用， 故命名为阿维链霉菌 # !"#$%"&’()$* +,$#’-. 这种天然物质经质谱仪分析， 它含有两类化合 "-/-* ’ 。 物， 分别称为阿维菌素 3 和 2， 每一类中又有两个亚 类， 分别称为 " 和 !， 每一亚类又含有 $9 : "&9 的 低级同系物， 其主要成分以字母 ; 表示， 次要成份以 字母 < 表示，因而阿维菌素是 = 种成分即 3";、3"< 、 3!; 、 3!<、 2";、 2"< 、 2!; 、 2!< 的混和物。这 = 种成分都具 有抗虫活性， 但其中以 2"; 的活性最强， 因而对这一 成分的氢化衍生物 # !!， !%> 二氢阿维菌素 2"; ’ 及其 同系物 # !!， !%> 二氢阿维菌素 2"< ’ 的驱虫活性进行 了最广泛的研究。2"; 分子式为： 分子量： ?@= A8@ B"@ ， =8$( "； 2"< ， ?@8 A8! B"@ C 分子量： =D"( "。这两种成分的 混合物被命名为伊维菌素， 其中 2"; 含量约 =&9 ， 2"< 含量约 !&9 。 该药首先由美国默沙东药厂研制生产 并申请专利。在我国，默沙东药厂也申请了药品登 记， 经农业部、 卫生部批准， 在我国进行了对牛、 羊、 猪等家畜和家禽及人的寄生虫病临床试验。 经试验， 再次证实驱虫效果好，随后就在我国办理了兽药登 记许可证。药品专利保护期满后， 北京农业大学 # 现 中国农业大学 ’ 新技术开发总公司首先成功地生产 了阿维菌素的粗制品—— — 灭虫丁，以后更名为阿福 丁、 虫克星、 阿维锐克、 阿力佳等， 都是阿维菌素的别
第!期
李有业 P 臭氧化鱼肝油治疗牛产后子宫内膜炎
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可缺少的物质。 它参与间质组织粘多糖的生
臭氧化鱼肝油治疗 牛产后子宫内膜炎
李有业
# 沈阳大学 !
物合成，具有促进基底上皮细胞分泌粘蛋 白， 保护皮肤、 粘膜完整， 抑制角化等功效。 ! 材料与方法 此科学生产试验是于 $BB: C !%%% 年在 国立维亚特农业大学 “ 净池”试验场畜牧综 合体进行的。试验观察所用奶牛是不同年 龄、年产奶量 ;%%% C D%%%E? 的黑杂品种奶 牛。 它们的饲养管理条件均合乎规定要求。 治疗使用前， 借助臭氧发生器放出的臭
氧混合物使鼓泡通过鱼肝油进行处理，试验期内保 存于冷冻器里， 临用前加温到 "DF C ":F 。 为作杀菌试验， 是选用 $% 头罹患急性产后化脓 + 卡他性子宫内膜炎的奶牛，按科诺佩利采夫修改 的米哈伊洛夫法 # $BDD ’ 采集了子宫颈—子宫内容物 样品。平均值是按 & 次试验结果得出。 臭氧化鱼肝油的无害性和刺激作用是用实验小 白鼠和家兔进行测定。 为查明臭氧化鱼肝油的治疗效果，将罹患子宫 内膜炎的病牛， 按相似原则分成试验与对照两组。 给 试验组病牛子宫内注入臭氧化鱼肝油， 剂量 ;% GH； 给对照组病牛子宫内注入 $%I 三齐林 # 即青霉素 J 链霉素 J 磺胺类药 ’ 鱼肝油悬浮液， 剂量 $%%GH。制 剂注入之间的间隔时间为 &: C D!K。 试验组病牛血液学情况是于治疗开始、临床康 复开始和子宫粘膜炎性症状消失后过 $% 天进行检 测。 血红蛋白含量、 红细胞和白细胞数以及白细胞分 类式情况均按常规方法测定。蛋白质及其部分是用 快速分析法 # 卡尔普优克等， 血清中 $BA! ’ 进行测定。 过氧氧化值是借助同 <LM — NO 电脑连接的 !"# — 可供肌注的新品。 # " ’ 在药名上应规范。 现在伊维菌素的别名有害 获灭、 艾佛菌素、 爱比菌素、 伊力佳、 百虫杀等， 其粗 制品灭虫丁更是多名并存， 如阿维菌素、 虫克星、 阿 福丁、 阿力佳、 阿维锐克等， 所有这些名称繁多， 让人 眼花缭乱， 无所适从。 要知道现阶段我国有些农民的 文化水平还较低， 常将这些药当成不同类的药， 知道 伊维菌素好， 遇到伊力佳却不敢买， 更有甚者， 将它 们同时使用， 造成重复用药， 浪费钱物。如果说剂量 不同， 剂型不一， 应标明具体含量和剂型， 不应故弄 玄虚， 以便让人一目了然。药政部门对其审查时， 也 应对其名称把关 # 其他药品也同样存在此类问题 ’ ， 不可小视其危害。