茶碱类药物

1 茶碱类药物的临床治疗

1.1慢性持续性哮喘的治疗本品适用于轻度〜重度慢性持续哮喘的治疗，也可用作间隙发作性慢性哮喘发作时的治疗。主要采用口服

制剂。对于白天发作为主的患者，可选用普通氨茶碱片或茶碱控释片口服；对于夜间哮喘患者，则应当给予茶碱控释片口服时尔平、舒弗美、优喘平等。由于茶碱控释片可使茶碱的血药浓度稳定地维持在较为理想的范围内，既可获得较好的临床疗效又可避免茶碱的毒性反应，

还可减少服药次数、增加患者的依从性。值得临床推广使用。

1.2 哮喘急性发作的治疗本品可用于支气管哮喘急性发作期的治疗。主要经静脉途径给予氨茶碱。对于24 小时内未曾应用过茶碱类

药物的患者，应先缓慢静脉注射负荷量茶碱，然后再给予维持量茶碱静脉滴注。有条件者应监测血茶碱浓度。

1.3 其他慢性阻塞性肺病：由于氨茶碱既具有解痉平喘作用，又有强心、利尿和加强膈肌收缩力等作用，因此适合于COPD 缓解期

和急性发作期的治疗。心力衰竭：本品具有增强心脏变时性、变力性、降低肺血管压力、减少肺血管的渗出等作用，适合于急性左心功能不全（急性肺水肿）和慢性肺源性心脏病患者心功能不全时的治疗。呼吸衰竭：本品可直接兴奋延髓的呼吸中枢，降低其对CO2 的敏感阈值、

增加呼吸中枢输出的冲动。临床上应用茶碱治疗陈一施呼吸和早产儿呼吸困难。膈肌疲劳：茶碱对疲劳的膈肌具有增强其收缩力的作用。

2 茶碱类药物的禁忌证对茶碱过敏的患者；低血压和休克患者；心动过速和心律失常的患者；急性心肌梗死患者；甲亢、胃溃疡和癫痫患者。

3 其他注意事项

3.1 茶碱有抑制多核白细胞的黏附、化学毒性、吞噬和溶酶体释放的作用，因此，接受茶碱治疗的哮喘患者的多核白细胞的杀菌能力显著地低于对照组，且其作用的强弱与血中茶碱的浓度有关。正在应用茶碱的患者，如果静脉注射氢化可的松，有可能使茶碱的血药浓度迅速升高，导致毒性反应。

3.2 本品与锂盐合用时，可加速。肾脏对锂的排泄，使后者的疗效降低。

3.3本品静脉输液时，应避免与维生素C、促皮质素、去甲肾上腺素配伍。

3.4 —旦发生了氨茶碱的急性中毒，应采取以下措施立即洗胃，分次口服活性炭140g,可使茶碱的清除率增加；心律失常患者可给予

利多卡因；惊厥患者给予地西泮、苯巴比妥或苯妥英钠；血液透析和新鲜血可显著地加速氨茶碱的清除速度，适用于血茶碱浓度在40mg/L 以上的慢性中毒或血药浓度在80mg/L 以上的急性中毒患者。抢救时禁止使用。肾上腺素、麻黄碱等兴奋剂，因为它们与氨茶碱之间有作用相互增强的关系。

3.4.1 氨茶碱本品具有解痉平喘、强心利尿、兴奋呼吸中枢和抗变态反应炎症等多方面的药理作用。迄今为止，本品确切的作用

机制尚未明了，其平喘作用可能与下列机制有关：①磷酸二酯酶（PDE）抑制作用；②拮抗腺苷受体；③通过抑制钙离子的内流，降低细胞

内钙离子的浓度；④刺激内源性儿茶酚胺的释放；⑤抑制肥大细胞释放炎性介质；⑥低浓度时具有的抗变态反应炎症作用；⑦其他作用如增强B受体激动剂的松弛气道平滑肌作用、增强膈肌收缩力、抑制前列腺素（PG）作用等。本品的片剂适用于轻度〜重度慢性持续性哮喘

和稳定期COPD勺治疗；本品的注射剂适用于各型哮喘中度〜重度急性发作以及COPD急性加重期的治疗，也可用于喘息性支气管炎和心源

性哮喘的治疗。

剂型和规格氨茶碱片：0.1g/片。氨茶碱肠溶片：0.1g/ 片, 0.05g/片。氨茶碱针剂：0.25g/l0ml（供静脉注射用），0.5g/2ml ,

0.25g/2ml（供肌肉注射用）。复方长效氨茶碱片：为双层片，白色层内含氨茶碱0.1g、氯苯那敏2mg苯巴比妥15mg氢氧化铝30rag，

在胃液中崩解；棕色层内含氨茶碱0.1 g、茶碱0.1g，在肠液中溶解。

用法和剂量口服：成人一般剂量为每次0.10〜0.20g，每日3〜4 次;幼儿和少年每次3〜5mg/kg，每日3次。肌肉注射：成人每次0.5g，深部肌内注射。静脉注射：如果24小时内未用过茶碱，首次应给予负荷剂量 5.6mg/kg氨茶碱，以25%^ 50%葡萄糖注射液20〜40ml稀释

后缓慢静脉注射（注射速度每分钟不宜超过0.2mg/ kg）;如果24小时内患者用过茶碱，首次剂量应减半；如果患者的肝肾功能良好，以

后给予维持剂量每小时0.5〜0.7mg/kg静脉滴注。复方长效氨茶碱片：口服，成人每次1片，每日2〜3次；小儿（5岁以上）每次1/2〜1

片，每日1〜2次。

3.4.2 茶碱缓（控）释剂

此类制剂上市品种有时尔平胶囊、茶喘平、舒弗美、茶碱缓释片、茶碱控释片、埃斯马隆（Asmalon）、Theo-Dur、Theolair-R 、Somophyllin-CRT 、euphyllin 、phyllocontin 和theovent 。茶碱缓（控）释剂采用了特殊的控释微丸胶囊工艺制成，一次服药后，血药浓度能较平稳地维持在10〜20mg/L，平喘作用可维持12小时。餐后服用可减少胃肠道反应。本类制剂适用于各种类型的慢性哮喘和COPD 的治疗。

剂型和规格胶囊制剂：0.1g/ 粒和0.3g/ 粒。

用法和剂量用于抗炎治疗时，成人每次0.1〜0.2g，每日2次，吞服。用于平喘治疗时，根据病情严重程度，成人每次

0.2 ~0.4g，每日1 ~2次，吞服。

茶碱类药物的配伍禁忌

茶碱类药物用于治疗哮喘已有50 多年的历史, 为世界范围内应用最广泛的抗哮喘药物, 至今许多国家和地区仍将茶碱作为第一线平喘药物应用于临床。茶碱类药物的血药浓度超过治疗水平（20 mg/L 以上）时, 易发生不良反应; 茶碱与其他药物合用可影响其血药浓度。

1 与喹诺酮类药物合用

氨茶碱与喹诺酮类合用,后者抑制了氨茶碱代谢,改变分布容积,使氨茶碱总清除率降低,血药浓度升高, 出现严重恶心呕吐,少数出现心动过速和头痛等副作用。因喹诺酮类本身有胃肠道不良反应, 应与茶碱类中毒相鉴别。

2 与西咪替丁合用

西咪替丁为咪唑类化合物，该咪唑环能与肝药酶细胞色素P450结合,抑制对氨茶碱的代谢。氨茶碱主要在肝脏代谢,经脱甲基和羟化转变为

1 ,32二甲基尿酸、32甲基黄嘌吟及12甲基尿酸排出，仅10 %以原型从尿中排出。氨茶碱安全范围小，有效血药浓度按茶碱计算10〜20 mg/L ，20 mg/L 以上即可出现毒性症状，40 mg/L 以上可出现心动过速、心律失常、谵妄、精神失常、惊厥、昏迷，甚至呼吸、心跳停止。两药合用使氨茶碱清除率减少39 % ，半衰期延长73 % ，血药浓度增加，易引起氨茶碱中毒。两药合用时应减少氨茶碱的用量。

3 与苯巴比妥合用

苯巴比妥为药酶诱导药，能使肝药酶活性增加。氨茶碱主要经肝脏代谢，经脱甲基和羟化转变为 1 ，32 二甲基尿酸、32甲基黄嘌呤及12甲基尿酸而排出，仅10 %以原型从尿中排出，故两药合用，使氨茶碱消除率增加 2 倍，止喘疗效降低。两药合用时如氨茶碱疗效不佳可适当增加15 %〜20 %氨茶碱剂量。最好测定氨茶碱血药浓度以调整剂量至有效血药浓度按氨茶碱计算。当停用苯巴比妥一段时间后，应减少氨茶碱剂量以免中毒。

4 与洛贝林合用

氨茶碱水溶液呈碱性，遇酸性物时就被中和而析出茶碱。洛贝林常用为混旋盐酸山梗菜碱，是一种生物碱盐，呈酸性反应,pH 2. 5〜4. 5 ,

在氨茶碱的碱性溶液中析出沉淀。故两药应避免在同一容器中混合注射。

5 与尼可刹米合用

氨茶碱能舒张支气管平滑肌，治疗支气管哮喘。其水溶液呈碱性，露置空气中即逐渐吸收二氧化碳而析出茶碱，使溶液呈现浑浊。尼可刹米结构上为烟酰胺的衍生物，在氨茶碱碱性溶液中，水解为烟酸及乙二胺，呈现混浊。两药不宜置同一容器中静脉滴注，或先将氨茶碱注射液以

5 %葡萄糖注射液250mL 稀释后，再加入尼可刹米注射液。

6 与维生素C 合用

氨茶碱为茶碱和乙二胺的复盐，含茶碱77 %〜83 %，乙二胺可增加茶碱的水溶性，增加其作用，适用于慢性支气管炎和支气管哮喘。氨茶碱

与维生素C在同一容器中混合静脉滴注，将使两药效价下降，其2. 5 %的注射液pH 9. 0〜9. 5，在pH < 8时氨茶碱不稳定，易变色，降效，甚至形成结晶。维生素C注射液pH 5. 0〜6. 0，二者混合后，一可析出氨茶碱，二又加速维生素C被氧化而破坏，还可使茶碱解离度增大，不宜被肾小管重吸收，导致排泄增加，降低血药浓度，疗效下降。故氨茶碱与维生素 C 不可置于同一容器中混合静脉滴注。

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