化合物MDPE的抗肿瘤活性

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（ＭＤＰＥ）ｗｅｒｅｉｎｖｅｓｔｉｇａｔｅｄｉｎｖｉｔｒｏａｎｄｉｎｖｉｖｏ．Ｈａｌｆｍａｘｉｍａｌｉｎｈｉｂｉｔｏｒｙｍａｓｓｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｉｏｎｓ（ＩＣ５０）ｏｆ
Ｖｏ１．３４ＮＯ．２
ＤＯＩ：１０．３９６９／ｊ．ｉｓｓｎ．１０００—１５６５．２０１４．０２．０１１
化合物ＭＤＰＥ的抗肿瘤活性
李海晶，杨春柳，张晓旭，路惬楠，杨更亮
中图分类号：Ｒ９７９．１文献标志码：Ａ文章编号：１０００—１５６５（２０１４）０２— ０１７４— ０７
ＡｎｔｉｔｕｍｏｒａｃｔｉｖｉｔｉｅｓｏｆＭＤＰＥｉｎｖｉｔｒｏａｎｄｉｎｖｉｖｏ
（河北大学药学院，河北省药物质量分析控制重点实验室，河北保定
０７１００２）
摘要：探讨化合物１一（３Ｒ，３ａＲ）一８一甲基一３一（Ｐ一甲苯基）一３ａ，４一二氢硫色并［４，３一ｃ］一ｌ一乙酰基吡
ＬＩＨａｉｊｉｎｇ，ＹＡＮＧＣｈｕｎｌｉｕ，ＺＨＡＮＧＸｉａｏｘｕ，ＬＵＱｉｅｎａｎ，ＹＡＮＧＧｅｎｇｌｉａｎｇ
（ＫｅｙＬａｂｏｒａｔｏｒｙｏｆＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＱｕａｌｉｔｙＣｏｎｔｒｏｌｏｆＨｅｉｂｅｉＰｒｏｖｉｎｃｅ，
抑制作用．结果显示：在体外实验中，ＭＤＰＥ对ＳＧＣ７９０１，Ａ５４９，Ｈｅｌａ，ＨｅｐＧ２，Ｈ２和Ｓ。。细胞的生长抑制作
用高于同浓度的顺铂，半致死质量浓度（ＩＣ。）分别为８．４４，８．９１，７．３０，ｌ１．０４，７．Ｏ８和６．９３￣ｇ／ｍＬ；在体内
ＣｏｌｌｅｇｅｏｆＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＳｃｉｅｎｃｅ，ＨｅｉｂｅｉＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｂａｏｄｉｎｇ０７１００２，Ｃｈｉｎａ）
Ａｂｓｔｒａｃｔ：Ｉｎｐｒｅｓｅｎｔｓｔｕｄｙ，ｔｈｅａｎｔｉｔｕｍｏｒｂｉｏａｃｔｉｖｉｔｉｅｓｏｆａｎｏｖｅｌｓｙｎｔｈｅｓｉｚｅｄｃｈｅｍｉｃａｌｃｏｍｐｏｕｎｄ，ｌ一
唑啉（ＭＤＰＥ）的体外和体内抗肿瘤生物活性．体外实验采用ＭＴＴ法，研究ＭＤＰＥ对ＳＧＣ７９０１，Ａ５４９，Ｈｅｌａ，ＨｅｐＧ２，Ｈ。和Ｓ㈨细胞的生长抑制作用；体内实验研究ＭＤＰＥ对Ｈ。肝癌细胞皮下移植瘤和Ｓ。。腹水瘤的
ＭＤＰＥａｇａｉｎｓｔｓｉｘｋｉｎｄｓｏｆｔｕｍｏｒｃｅｌｌｓ（ＳＧＣ７９０１，Ａ５４９，Ｈｅｌａ，ＨｅｐＧ２，Ｈ２２ａｎｄＳｌ８ｏ）ｗｅｒｅａｓｓｅｓｓｅｄｂｙＭＴＴｍｅｔｈｏｄ．ＡｎｄｉｎｖｉｖｏａｎｔｉｔｕｍｏｒａｃｔｉｖｉｔｙａｇａｉｎｓｔＨ２２ｔｒａｎｓｐｌａｎｔｅｄｓｕｂｃｕｔａｎｅｏｕｓ１ｙａｎｄＳ１８０ａｓｃｉｔｅｓ
（（３Ｒ，３ａＲ）－８一ｍｅｔｈｙｌ一３一（ｐ－ｔｏｌｙ１）－３ａ，４一ｄｉｈｙｄｒｏｔｈｉｏｃｈｒｏｍｅｎｏ［４，３一ｃ］ｐｙｒａｚｏｌ一２（３Ｈ）一ｙ１）ｅｔｈａｎｏｎｅ
２０１４拄
河北大学学报（自然科学版）
ＪｏｕｒｎａｌｏｆＨｅｂｅｉＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ（ＮａｔｕｒａｌＳｃｉｅｎｃｅＥｄｉｔｉｏｎ）
２０ｌ百度文库４
第３４卷
第２期
实验中，ＭＤＰＥ以每天给药１，５和１０ｍｇ／ｋｇ的剂量灌胃给药，连续给药１０ｄ，对Ｈｚｚ肝癌细胞小鼠皮下移植瘤的抑制率分别为４５．３３，５Ｏ．１６和５１．７３，对Ｓ。。腹水瘤小鼠的生命延长率分别为２９．１６，５６．６６和７９．７５，此外，还考察ＭＤＰＥ对免疫系统和骨髓的影响．结果证实，ＭＤＰＥ是一种潜在的抗肿瘤药物，其作用机制等值得今后进一步深入研究．关键词：抗肿瘤生物活性；体内和体外；ＭＴＴ法；肿瘤抑制率；生命延长率