蛇床子素微乳透皮吸收的研究
不同促渗剂对蛇床子软膏透皮吸收特性的影响
不同促渗剂对蛇床子软膏透皮吸收特性的影响周开;岑锐标;陈伯从【期刊名称】《中国药业》【年(卷),期】2013(22)14【摘要】目的考察不同促渗剂对蛇床子软膏透皮吸收的影响.方法采用改良Franz 扩散池,以离体裸鼠皮肤为屏障,考察氮酮、油酸和高良姜油等不同种类的促渗剂对蛇床子软膏的累积渗透量、渗透吸收速率、增渗倍数等参数的影响.结果几种促渗剂对蛇床子软膏的透皮吸收均有较好的促进作用,其中以3%高良姜油效果最佳.结论高良姜油对蛇床子素经皮吸收具有显著的促进作用,为蛇床子经皮给药制剂处方设计和新药开发提供了依据.%Objective To investigate the effect of different penetration enhancers on the transdermal absorption features of the Fructus Cnidii Extract.Methods The improved Franz diffusion cell was adopted with the in vitro nude mouse skin as the barrier.The HPLC method was adopted to determine the efffects of the transdermal absorption influencing factors on the parameters of the accumulative permeability amount,penetration absorption rate and increased permeation times in the Fructus Cnidii Extract.The penetration enhancing effects of azone,oleic acid(OA) and essential oil of Alpinia officinarum Hance(AOH) were investigated.Results All the penetration enhancers had better enhancing effect on the transdermal absorption of the Fructus Cnidii Extcat.Three percent of OA had the best effect.Conclusion The investigation on the effects of different penetration enhancers on the transdermal absorptionfeatures of the Fructus Cnidii Extract provides the reference basis for transdermal drug delivery.【总页数】2页(P34-35)【作者】周开;岑锐标;陈伯从【作者单位】广东省佛山市中医院药剂科,广东佛山 528000;广东省佛山市中医院药剂科,广东佛山 528000;广东省佛山市中医院药剂科,广东佛山 528000【正文语种】中文【中图分类】R285.5;R284.1;R282.71【相关文献】1.不同促渗剂对蒿甲醚软膏体外透皮吸收的影响 [J], 王敏;董雪荣;李静;阮佳琦;高琳惠;屠李婵;于小红2.透皮促渗剂对醋酸地塞米松壳聚糖凝胶透皮特性的影响 [J], 西娜;段同华;西传坡;俞发;何彬3.混合透皮促渗剂对阿斯匹林凝胶剂透皮吸收作用的影响 [J], 杨唐玉;易以木4.不同促渗剂对复方蛇床子凝胶的透皮吸收特性的研究 [J], 庞帼敏;叶秀波5.透皮促渗剂对吲哚美辛和沙丁胺醇透皮作用的影响 [J], 王斐;丁雪鹰;高静;高申因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。
微透析采样进行蛇床子软膏的皮肤局部药动学研究
微透析采样进行蛇床子软膏的皮肤局部药动学研究目的建立蛇床子素在体皮肤微透析采样方法,研究蛇床子软膏在SD大鼠体内的局部药动学。
方法采用浓差法考察浓度、流速对探针体外回收率的影响;减量法研究探针的体内回收率稳定性。
SD大鼠植入皮肤探针后将蛇床子软膏涂敷于探针所在皮肤表面,测定微透析液中蛇床子素浓度,绘制药时曲线,计算药动学参数。
结果随着灌流速度的增大,探针体外回收率有所下降,且回收率大小與蛇床子素的浓度无关;探针体内回收率为(44.29±1.28)%,体内12 h基本保持稳定;蛇床子软膏给药后,蛇床子素在皮肤组织内的透皮速率约为9.3402 μg/min,AUC0-t为8105.4 μg/(mL·min),平均滞留时间为979.8 min,能较长时间维持在较高水平。
结论在体皮肤微透析法可用于蛇床子软膏局部药动学研究。
[Abstract] Objective To establish a method of skin microdialysis technology in vivo in order to study the local pharmacokinetics of Fructus Cnidii Ointments in rats. Methods The effect of different flow rate and concentration on the probe recovery in vitro were investigated by gain and loss method. Recovery by loss was used to study the stability of the probe recovery in vivo. The Fructus Cnidii Ointments was applied to the skin surface where the skin probe was implanted. The osthole concentration of skin microdialysates was determined,the time curve of osthole concentration was drawn and pharmacokinetic parameters was calculated. Results The recovery of probe decreased as the follow rate increased and irrespective of osthole concentration;the recovery of skin probe in vivo was (44.29±1.28)% and basically stable within 12 hours;After Fructus Cnidii Ointments for transdermal administration,ostholepenetration rate in skin was 9.3402 μg/min,AUC0-t was 8105.4 μg/(mL·min),and mean residence time was 979.8 min,which showed ostholecan maintain for a long time at a higher level. Conclusion Skin microdialysis can be used to study the pharmacokinetic of Fructus Cnidii Ointments.[Key words] Fructus Cnidii Ointments;Skin microdialysis;Local pharmacokinetics;Transdermal drug delivery蛇床子为伞形科植物蛇床Cnidium monnieri(L.)Cuss.的干燥成熟果实,具有解毒杀虫、燥湿祛风的功效,主要用于外治外阴湿疹、妇人阴痒、湿疹疥癣等[1]。
微透析采样进行蛇床子软膏的皮肤局部药动学研究
ma c o k i n e t i c s o f F r u c t u s( Oi n t me n t s i n r a t s .M e t ho d s T h e e f f e c t o f d i f f e r e n t f l o w r a t e a n d c o n c e n t r a t i o n o n t h e p r o b e r e c o v e r y i n v i t r o we r e i n v e s t i g a t e d b y g a i n a n d l o s s me t h o d .Re c o v e y r b y l o s s wa s u s e d t o s t u d y t h e s t a b i l i t y o f t h e p r o b e r e c o v e r y i n v i v o . T h e F r u c t u s Cn i d i i Oi n t me n t s w a s a p p l i e d t o t h e s k i n s u fa r c e wh e r e t h e s k i n p r o b e wa s i m- p l a n t e d . T h e o s t h o l e c o n c e n t r a t i o n o f s k i n mi c r o d i a l y s a t e s wa s d e t e r mi n e d , t h e t i me c u r v e o f o s t h o l e c o n c e n t r a t i o n wa s
蛇床子的药理研究进展
384.387.
[ M 张巧艳。秦路平,田野苹。等.蛇床子总香素对成骨细胞产生
NO、IL-1及IL.6的影响[J].中国药学杂志,2003,38(5):
345—348. [ :2 ] 秦路平,石汉平,郑小庆,等.Osthol和Icariin对甲减小鼠血
清甲状腺素的影响[J].第二军医大学学报,1998,19(1):48.
蛇床子素能增强小鼠网状内皮细胞的吞噬功能。显著
·56·
基旦苎丝墨些盎2QQ垒±蔓皇盎签l塑lI堕£照£垒!£h§!里签Y!堑鱼£H坠i£丛基g堕£尘盟,2QQ§:yQl:!t盥Q:!
增加碳粒廓清指数及吞噬指数,对小鼠迟发性超敏反应有 明显抑制作用【171;蛇床子素在增强体力、降低血中胆固醇、 提高免疫力、调节SOD及性激素(E2/T)水平方面均有一 定作用。蛇床子素和蛇床子总香豆素均可以增强肾阳虚小 鼠的免疫功能【t8]。 5抗诱变。抗肿瘤
蛇床子甲醇提取物对须发癣菌有较强的抑制作用,以 蛇床子素最强,花椒毒酚具有显著的抗霉菌作用。蛇床子 水提取物对金葡菌、耐药金葡菌、绿脓杆菌及变形杆菌有抑 制作用;复方蛇床子水剂(250 g/L)不仅能抑制杀伤金葡 菌,还能明显减弱其残余株的致病力122】。蛇床子对急性和 慢性炎症模型均有抗炎作用,其抗炎机制并非通过垂体一肾 上腺皮质系统,亦与PGE的合成无关[23】。
活血止痛贴蛇床子素的体外透皮实验研究
t n . f i rb C e te,2 0 , 86 :0 5 i s JA n m co h moh r 0 5 3 ( ) 5 . o i 1
1 B U G O I E , A TN ZB L R N J O a2 , oe c s D bt 4 O , LB R A M R I E ,E T A . x一4 anvl l s e ・ ] a a
Sp2() 1 8 8 e ; 9:M- 0 2 8 f D N L , C IE W, M E , t 1 Sq e c nl i o A I a 3 O A D H M S A F A Y SSG e a. e un e a s f R } a ys ,
n v [OXA lca s . ep n il o np nm e i a c n Acn tb ce a — oa - tma e r s o sbe frii e i rss n e i ieo a trb u a t
sa [] A t i o gn h nte 2 0 , f : 5 . t i J . n m e bA et C eo r 0 6 46 1 6 rn i r s h, 4 )5
【] ae G , r g WA P a a knt o tb t n o a t i i e et 5Z nl G Ca . hr c i i cnr uo st p s n b t f c h i m o ec i i o t ioc f u n m n g cs e. l h r an i t2 0 , () 3 o s i l o d s Ci P a ekn , 0 4 7 : 7 c o a oy i n m e 2 53 f Bw e E H l H , cvsD . at c a at i , ot t i i e et 6 o k r , o A R ee S B ce i c vy ps n boc f c ] K t i l rd it a i t f
蛇床子素脂质体凝胶剂的制备及其体外透皮试验的初步研究
蛇床子素脂质体凝胶剂的制备及其体外透皮试验的初步研究赖滢滢;周若鹏;张英丰;王岩【摘要】目的制备蛇床子素脂质体凝胶剂,并对其体外渗透量及皮肤贮库效应进行考察.方法采用薄膜分散法制备蛇床子素脂质体,再以卡波姆-940为基质制备脂质体凝胶剂;采用Franz扩散池法进行体外透皮试验,以高效液相色谱法测定蛇床子素的累积渗透量,通过药物的透皮给药吸收来评价蛇床子素脂质体凝胶剂的性能.结果蛇床子素脂质体凝胶剂的渗透行为符合Higuchi方程,其中24 h的皮肤累积渗透量达到172.95 μg/em2,贮库后的皮肤累积渗透量达到210.19 μμg/cm2.结论蛇床子素脂质体凝胶剂可透过皮肤被吸收,具有长效缓释作用,为研制蛇床子素的新型透皮制剂奠定了基础.【期刊名称】《广东药学院学报》【年(卷),期】2016(032)001【总页数】4页(P5-8)【关键词】蛇床子素;脂质体凝胶剂;体外透皮吸收试验【作者】赖滢滢;周若鹏;张英丰;王岩【作者单位】广东药学院中药学院,广东广州510006;广州奇绩医药科技有限公司,广东广州510663;广州中医药大学中药学院,广东广州510006;广东药学院中药学院,广东广州510006【正文语种】中文【中图分类】R944自20世纪80年代以来,脂质体因能很好地模拟生物膜脂质双层结构,并具有生物膜的流动性,一直被作为生物膜模型而受到广泛重视并应用于经皮给药系统中[1]。
脂质体在表皮和真皮内可形成药物贮库,使最大量的包封物保留在皮肤中,发挥长效缓释作用。
凝胶剂是将药物与适宜基质制成的具凝胶特性的经皮给药半固体或稠厚液体制剂,质地均匀细腻,展开后易于涂布在皮肤上形成透明的薄膜,滞留时间长,无气闷油腻感,对皮肤和黏膜无刺激性[2],为皮肤局部外用的常用制剂。
近几年,国内外研究者对一系列的新型经皮吸收药物载体进行了研究,将脂质体分散在凝胶基质中制备成脂质体凝胶剂,形成多贮库型系统,可有效控制药物释放的速度,通过凝胶良好的黏附性降低脂质双分子的流动性,防止药物渗出脂质体,增加脂质体的稳定性,发挥长效缓释作用,从而降低药物不良反应,减少用药次数,提高生物利用度。
关于蛇床子素现在医学研究成果
关于蛇床子素现在医学研究成果关于蛇床子素现在医学研究成果蛇床子素蛇床主要成分含蒎烯、异缬草酸龙脑酯(bornylisovalarate)、欧芹酚甲醚(osthol)、二氢欧山芹醇、佛手柑内酯(berapten)、蛇床子素(cnidiadin)、异茴芹素(isopimpinellin)等。
目前在蛇床研究领域,对蛇床主要化学成分蛇床子素的研究可谓领先一步。
国内外众多专家对此项研究都取得一定的成绩,得到了许多实质性的有效结论。
研究成果1.对心血管系统的作用沈丽霞等研究证明,蛇床子素(osthol,Ost)对氯仿引起的小鼠室颤,氯化钙引起的大鼠室颤均有明显的预防作用,提示Ost有抗心律失常的作用,其机制可能是通过抑制的Ca2+内流。
同时Ost还能对抗肾上腺素引起的心律失常,表明其还能影响心脏β1受体。
近期研究表明,Ost还具有抗血栓作用,这在国内外属首次发现。
陈蓉等通过建立各种血栓形成模型,观察到Ost可以抑制大鼠动-静脉旁路血栓形成,减轻血栓湿重及干重;抑制胶原-肾上腺素合剂诱导的血栓形成,降低5min内的小鼠死亡率,提高15min内偏瘫小鼠的恢复率;Ost在体外还可抑制ADP、凝血酶、花生四烯酸钠诱导的血小板聚集。
结果表明Ost可明显抑制血栓形成和血小板的聚集。
2.对中枢神经系统的作用连其深等研究表明,Ost可以显着增强阈下催眠剂量戊巴比妥钠对小鼠的催眠作用,且与剂量有关,但对热板法痛阈无明显的影响。
由于只影响肝药酶而减少戊巴比妥钠代谢的药物对此模型无效,且Ost具有抑制肝药酶活性的作用。
因此,推测Ost尚可通过抑制中枢神经系统而发挥其作用。
由于已知小剂量的安钠咖可兴奋大脑皮层,Ost可呈剂量相关性的对抗小剂量的安钠咖所致小鼠自主活动次数的增加,证明其可能通过抑制大脑皮层而发挥镇静催眠作用。
李乐等用多种局部麻醉方法证明,2%的蛇床子素溶液有浸润及传导麻醉作用,但无表面麻醉作用;它能显着增强阈下催眠剂量的戊巴比妥钠对小鼠的催眠作用,其中,豚鼠浸润麻醉作用能被盐酸肾上腺素所增强;给蟾蜍椎管注射时,嵴髓出现的先兴奋后抑制现象,其现象可恢复。
蛇床子素微乳的制备及其透皮能力分析
小, 病情较重 的患者可能会受到致命的伤害和打击[ 。 因此,如何选择一种新型的康复护理干预模式 已成为 老年慢性心衰患者临床 治疗的重要举措 。 运动康复护理作为心力衰竭系统疗法 的重 要组 成部分 ,不仅能够加速患者心功 能的康 复,还 能有
效保持患者 的运动耐量和充足体力 ,从根本上提 高
学研 究, 2 0 1 2 , 1 0 ( 3 0 ) : 9 3 — 9 4 .
渗透速率【 4 ] 。 然而在将蛇床子素制成微乳后 ,因蛇床
子素在微乳中溶解度较高,可达到 3 0 . 7 8 g ・ L ~ ,从而
1 0 、1 2 h 时取样 ,取 出全部的接受液 ,并补充新鲜 的空 白接受液 ,所得样 品经 0 . 4 5 p o 的微孔滤膜展 r 开保过滤 。并进样 2 0 p l ,对药物 的累积渗透量进行 准确计算 ,计算 公式为:
子素 的含量[ J ] . 西北药学杂志, 2 0 0 6 , 2 1 ( 0 4 ) : 1 4 7 — 1 4 8 . [ 5 ]廉 云飞, 李娟, 平其 能, 等. 吲哚美 辛微乳 的制备及经 皮吸收研
1 2 . 4 3 m g ・ L ~ ,在皮肤 间无法产 生较高 的浓度梯度 ,
蛇床子素的药理学研究进展
蛇床子素的药理学研究进展蛇床子为常见的中草药,其子实为常用的中药材。
在蛇床子中,含有一种重要的成分——蛇床子素。
近年来,研究人员对蛇床子素的药理学作用进行了深入的探究,探讨其在治疗多种疾病中的潜在应用价值。
蛇床子素的化学成分蛇床子素,也称为“童子鸡鸣素”,是蛇床子中的主要化合物之一。
其分子式为C27H32O14,分子量为588.54 g/mol。
蛇床子素属于萜类物质,其骨架是由3个单环加一个五元环组成,其中萜环上还存在着糖链。
蛇床子素的药理学作用蛇床子素具有多方面的药理学作用,已被广泛应用于治疗乳腺癌、肺癌等多种疾病。
抗肿瘤作用研究表明,蛇床子素可以通过多种途径发挥抗肿瘤作用。
首先,蛇床子素可以抑制肿瘤细胞的增殖和转移,同时促进细胞凋亡。
其次,蛇床子素可以破坏肿瘤细胞合成的DNA,从而降低肿瘤细胞的生长速度。
抗病毒作用蛇床子素还具有抗病毒作用,能够阻碍病毒入侵宿主细胞,并干扰病毒的生长和复制。
研究发现,蛇床子素可以有效地抑制乙肝病毒、呼吸道合胞病毒等病毒的感染。
免疫调节作用蛇床子素还能够调节机体的免疫系统,增强机体的免疫力,提高机体的抵抗力。
研究表明,蛇床子素可以刺激T细胞的活化,并增加巨噬细胞的吞噬能力,从而保护机体免受病毒和细菌的侵害。
抗炎作用研究发现,蛇床子素可有效减轻炎症反应,降低炎症介质的合成。
蛇床子素能够基于不同的细胞因子和代谢途径,干扰炎症反应的多种环节,从而发挥抗炎作用。
蛇床子素的临床应用蛇床子素已被应用于多种医疗领域。
下面将介绍其在乳腺癌和肺癌治疗中的应用。
乳腺癌治疗蛇床子素能够抑制乳腺癌细胞的增殖和转移,降低癌细胞的侵袭性,并提高患者的生存率。
目前,蛇床子素已应用于乳腺癌的治疗,被认为是一种有潜力的治疗方法。
肺癌治疗蛇床子素同样适用于肺癌的治疗。
研究发现,蛇床子素不仅可以抑制肺癌细胞的增殖和转移,还能够促进肿瘤细胞的凋亡,降低癌细胞的耐药性。
蛇床子素在肺癌治疗领域也被认为是一种有潜力的治疗方法。
蛇床子素的药理活性及相关研究进展
2012 届毕业设计(论文)题目蛇床子素的药理活性及相关研究进展系部专业班级学号姓名指导教师完成日期2012年12 月28日蛇床子素的药理活性及相关研究进展胡芳艳摘要:蛇床子素是一种天然香豆素类化合物,具有降压、抗菌、抗病毒、抗炎和抗肿瘤等多方面的生物活性。
蛇床子素具有良好的应用前景,进一步的临床研究与开发有望为相关疾病治疗提供新的参考。
关键词:蛇床子素;药理活性;进展蛇床子为伞形科蛇床属植物蛇床的干燥成熟果实,具有温肾助阳、祛风、燥湿、杀虫、止痒等功效,化学成分复杂,主要含有具有生物活性的香豆素类化合物,包括蛇床子素、佛手柑内酯、异虎耳草素、O-乙酰异蛇床素等[1]。
现代药理实验研究表明,其主要生物活性成分蛇床子素蛇床子素又名甲氧基欧芹酚或欧芹酚甲醚(Osthole,Ost),其化学名称为7–甲氧基–8–异戊烯基香豆素,为无色柱状结晶,分子量244.24,熔点82一84℃。
具有抗骨质疏松症、抗高血压、抗心律失常、抗衰老、抗肿瘤、抗菌、杀虫、抗炎镇痛等功效[2]。
近年来,有关蛇床子素活性单体的研究有了很大进展,探索了其多方面的药理活性,本文就其药理活性及其相关研究进展进行了阐述。
1、抗骨质疏松作用通过去卵巢诱导大鼠骨质疏松,模拟了成年女性雌激素缺乏反应,进一步研究表明蛇床子素能够增加去卵巢大鼠子宫重量和血清雌二醇浓度,降低血清磷含量和碱性磷酸酶活性,增加血清骨钙素、降钙素浓度和股骨干骺端的骨密度,表明蛇床子素对去卵巢大鼠骨质疏松具有防治作用。
另外,用维甲酸诱导大鼠骨质疏松,模拟药物性骨质疏松,可见维甲酸能显著升高碱性磷酸酶活性,使骨生物力学参数明显下降。
TCFC 具有对抗维甲酸的作用,可使大鼠碱性磷酸酶活性下降,骨生物力学参数升高,对维甲酸引起的骨质疏松也有明显的防治作用。
且中医药认为“肾主骨生髓”,骨质疏松症属于中医“骨痿”范畴。
蛇床子素能够刺激成骨细胞3H-胸腺嘧啶和3H-脯氨酸渗入量。
实验证明[3],蛇床子素明显增加大鼠股骨骨密度。
蛇床子素的研究进展
23 .
细 菌 学疗 效 1 患 者治 疗 后 ,7例 痰 菌 转 阴 , 到 清 除 , 未 清 除 , 9例 1 达 2例 细
菌清 除率 为 8 . 7 。 94%
2 4 不 良反 应
治疗 过程 中 , 出现血小板减少 1 , 例 由用药前的 13×1。 L 5 0/
降 至 7 ×1 L 但 没 有 出 现 出血 的 症 状 , 认 为 与 利 奈 唑 胺 减 退 、 心 1例 , 出 恶 经对 症 处 理 后 缓 解 , 虑 考 可 能 与 用 药 有 关 。 良反 应 发 生 率 为 1 .2 。 者 治 疗 前 后 血 不 05% 患 气分析 , 、 肝 肾功 能 未见 明显 改 变 。
由于利奈唑胺具有独特 的作用位点和方式 , 不易与其他抑制蛋 白
质 合 成 的抗 菌 药 发 生 交 叉 耐 药 , 具 有 优 越 性 。 奈 唑 胺 还 具 有 故 利 强 大 的组 织 和体 液 穿 透 性 , 迅 速 达 到 感 染 部 位 , 其 是 在肺 上 能 尤 皮 细 胞 衬液 中穿 透 率 高 达 1 0 _。 外 , 奈 唑 胺 在 给 药 后 2 0% 6此 ] 利 4h 内肺 上 皮 细 胞 衬 液 中的 药 物 浓 度 高 于 利 奈 唑 胺 金 黄 色葡 萄球 菌 的 MI , 也 是 利 奈 唑胺 对 MR A所 致 的 肺 部 感 染 疗 效 显 著 的 Co这 S 另 一 原 因 】利 奈 唑 胺 具 有 肝 、 双 通 道 排 泄 的 特 点 , 奈 唑 胺 。 肾 利 6 % 可 由肝 脏 代 谢 ,0 由 肾脏 代 i , 功 能 不 全 患 者 及 轻 中度 0 3% 身 肾 } 肝 功 能 损 害 的 患 者 无 需 调 整 剂 量 。 于 人 住 IU 的 老 年 患 者 而 对 C 言 , 常患 有多 种基 础 疾病 , 高血 压 、 病 、 常 如 糖尿 慢性 阻塞 性肺 病 等 , 且 免 疫 力 低 下 , 织 器 官 功 能 退 化 , 肾功 能 不 全 , 奈 唑 胺 更 是 组 肝 利 治疗 老年 M S R A肺 炎 的 上 佳 选 择 。 于 那 些 尚 无 病 原 学 确 切 依 对 据 , 存 在 MR A感 染 高危 因 素 的 老 年 重 症 患 者 , 期 应 经 验 性 但 S 早
蛇床子素药理作用及相关研究进展
综上所述, 近十年药理学研究已证明蛇床子素对机体免疫系统、 神经系 统、 内分 泌系统 、 骨骼 系统、 心血管 系统 、 吸 系统 、 化 系统 、 殖 系统 等具 呼 消 生 有十分广泛的药效作用 , 为中药蛇床子开辟了更为广阔的临床应用前景, 也 为深入阐明其药效机理提供了更为丰富的药物化学和药理依据。但 目前这 领域 的研究 尚有待进 一步深 入 , 尤其 是对 股骨 头坏 死 方面 的研 究 , 入探 深 讨 Ot s治疗骨质疏松和股骨头坏死等疾病的实验和临床研究是今后需要开
20 袁娟丽, 1] 谢金鲜, 李爱媛, 蛇床子素对去势大鼠雄激素水平和一氧 等.
化氮合 酶 的影响. 中药材 ,0 42 ( )5 — 0 . 20 ,7 7 : 4 0 56 [2 程少丹, 1] 唐德志, 王拥军, 施杞. 蛇床子素防治骨质疏松作用机制 的研 究进展. 中医正 骨 , 0 ,9 1)6 6 . 2 7 1 (1 :4— 5 0 [3 王书华, 1] 安芳, 张丹参, 蛇床子素抗氧化作用的实验研究. 等. 中成药,
2 蛇 床子素 药理 作用研 究 .
自由基引起的各种疾病。因此 ,s有望成为防治与 自由基有关疾病的新型 Ot 药 物[ 。
27 抗癌 作用 。周 俊等 通 过建 立 B L / . A B C裸 鼠 的人 肺 腺 癌和 肺 鳞癌 模 型 , 过观察 瘤体 的大小 、 量和 动物血 清中肿 瘤标 志物 D 2 0的水 平评 通 重 R7 价 Ot s的抗 癌作 用。 其结 果 显 示 : 床 子 素对 肺 鳞 、 癌 的 抑 瘤 率分 别 为 蛇 腺 6 .%、00 , D 20也 有显著 降低作 用 。证 明蛇 床子 素 对肺 鳞癌 和肺 95 5 .% 对 R 7 腺 癌的瘤 体生 长有一定 的抑制 作用 , 尤其 是对 肺磷癌 作用更 佳 _ 1 。
不同促透剂对蛇床子素微乳体外经皮渗透效果的影响
t
实 验 中 医 药 学
-… … … … … … … … … … 一 一
. - . . ’ ຫໍສະໝຸດ 2 01 5年I 誊 J I : 爹 阮学诼
第 1 6卷 第 2期
不同促透剂对蛇 床子素微乳体外经皮渗透效果的影响
孙伟卫, 王 秀环 , 季新燕, 冯前 进
( 山西中医学院 , 山西 太 原 0 3 0 0 2 4 )
S u n We i w e i , Wa n g Xi u h u n, a J i X i n y n, a F e n g Q i a n j i n ( S h nx a i C o l l e g e o fT C M, T a i y u n a S h a n x i 0 3 0 0 2 4 )
f u s i o n c e l l wa s u s e d. i s o l a t e d s k i n s o f mo u s e w e r e a s p e n e t r a t i o n h a r r i e r a n d p h y s i o l o g i c a l s a l i n e wa s a s a c c e p t a n c e me d i — a m. Th e o s mo i a l i t y o f o s t h o l e wa s d e t e r mi n e d b y h i g h p e r f o m a r n c e l i q u i d c h r o ma t o g r a p h y . Re s u I t s : Os mo t i c r a t e s o f o s t h o l e mi c r o e mu l s i o n w e r e a d v a n c e d b y p e r me a t i o n e n h a n c e r s .Amo n g t h e m, e f f e c t o f 0 . 5 % b o r n e o l wa s t h e b e s t .Co n c l u s i o n:
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大 多数蛇 床子 素制剂 存在 透皮 吸收差 的问题 , 其
主要原 因与蛇 床子素 的溶 解性差 、 皮肤 间不 能达到较 高 的通 透浓度 梯度有 很 大关 系 。近年来 , 一些 学者 对 改善蛇床子 素的溶解性做 了一些 尝试[ ] 2 。研究表 明 , 。 微乳能增加药 物的溶解度 , 同时 , 由于微乳具有 表面张
望成 为 蛇 床 子 素 的 新 型 透皮 给 药制 剂 。 关键词 : 乳 ; 微 蛇床 子 素 ; 皮 吸 收 透
d i1 . 9 9 js . 0 42 0 . 0 0 0 . 2 o : 0 3 6 /.sn 1 0 —4 7 2 1 . 4 0 5
中 图 分类 号 : 9 4 R 4
用 药物渗 透扩散 仪研 究 蛇床 子 素微 乳 的透皮 速率 , HP C法测 用 L 定皮肤 接 受液 中 药物 浓度 , 并与 蛇床 子素凝 胶进 行 比较 。结 果
蛇床 子 素微 乳的 透皮速 率 显著 大于 蛇床 子 素凝 胶 , 床 子素微 孔 蛇
的 平 均 透 皮 速 率 为 ( 3 0 ± 3 1 g ・o2 ・h (r一 0 95O , 3 。4 . )p n . 9 )
文献标志码 : A
文章 编号 :0 4 2 0 ( 0 0 0 — 2 60 1 0 — 4 7 2 1 ) 40 8 — 3
蛇床 子素 是从 蛇床 子 中分 离 出来 的 香豆 素类 化 合物 。药 理研 究表 明 , 床 子素 具 有抗 骨 质疏 松 症 、 蛇 抗高 血压 、 凝 血 、 菌 、 虫 、 炎 镇 痛 等 功 效[ 。 抗 抗 杀 抗 1 ] 目前 临床 多用蛇 床子及 其复方 制剂 治疗妇 科炎症 、 足 癣 及银 屑病 等 。
度> 药物 与壳 聚糖 的 比例>戊 二醛用 量 , 据筛 选 出 根 的最 佳处方 制备 的壳 聚糖 微球 具有外 观 圆整 、 粒径 分 布均匀 、 包封 率 高 、 药 性 能好 等 特 点 。本 文 建 立 了 载 HP C测定度 洛西 汀壳 聚糖微球 含量 的方法 , L 线性 实 验 、 密度 与 回收率 实验结果 表 明 , 精 该方 法专属 性强 、 灵敏 、 可靠 , 结果 准 确 , 够快 速 测 定度 洛 西 汀含 量 , 能
壳 聚糖浓 度明显影 响微球 的包 封率 , 是制备 微球 的关 键 因素 。壳 聚糖微 球 固化 完成 后 , 用石油 醚洗去 残 先 余 的液 状石蜡 , 然后 用 2 亚 硫 酸 氢钠 溶 液 洗 涤 , 除 去未反应 完 的戊 二醛 , 防止 交联反 应继续 进 行而产生
微球相互 粘连 。 参考文献 :
直接决 定微 球的粒 径分布 , 中影响 较大 的因素有 搅 其
拌方式 、 搅拌 速度 、 水 两 相 比、 相 p 值 、 化剂 油 水 H 乳 种类 与用 量 、 固化剂用 量等 。此外 , 反应 温度 、 壳聚糖 浓 度和 固化剂用 量及 固化 时间对微 球 的外观形 态 、 收 率 也有显 著影响 。正 交 实验 结 果 表 明油 水 两 相 比和
t ei c e s s s r t n n a d n r p n p r e a a lb l iy i n r a e e o o i n o e i e h i v i i t n n a it
[] 赵 静 , 珠 . 疗 重 症 抑 郁 和 糖 尿 病 周 围 神 经 病 变 的新 1 朱 治
力较低 、 易于润湿皮肤 、 角质层 的结 构发生变化 的理 使
化 性质 , 因而 , 在透 皮 吸收制 剂 的研 究 方 面, 微乳 用 将 作 给药系统载体的方法受 到了药学界 的极大关 注。笔 者对蛇床 子素微乳和蛇床 子素凝胶 处方 和制备工艺 进 行 了研究 , 实验评 价蛇床子素微乳 和凝 胶的透皮能力 。
1 材 料 与 仪 器
药 —— 度 洛 西 汀 [] 中 国药 学 杂 志 ,0 64 (4 :1 8 J. 2 0 ,I 1 ) 1 1—
11 O. 2
[ 3 C a nS Grne A, n eh n eF e a D lx— 2 h l A, a i L Vad n e d R,t 1 uo e o r .
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西北药学杂志
21 0 0年 8 月 第 2 卷 5
第 4期
统与鼻 黏膜给药 系 统 等 。由 于壳 聚 糖 易溶 于 酸性 溶 液且在强 酸性条 件下发 生 降解 , 因此 选择 弱酸性 刺激 性 小的醋 酸溶解 。本文 以盐酸 度洛西 汀为模 型药 物 , 选用 戊二醛 为交联 固化 剂 , 以包 封 率 为考 察 指 标 , 通 过正 交实验设 计优化 处方 组成 , 确定制 备盐 酸度洛 西
汀壳 聚糖微球 的最佳 处方 与制备 工艺 , 并进一 步考察 微球 的表观形 貌 、 粒径 、 药特性 。水相 与油相 比、 载 壳 聚糖浓度 、 物与壳 聚 糖 的 比例 、 二醛 用 量 对度 洛 药 戊 西汀包封 率 的影 响排 序 为水 相 与 油相 比> 壳 聚糖 浓
蛇床 子 素微 乳透 皮 吸收 的研 究
符 合定量 分析 的要求 。 乳化交 联法制 备壳 聚糖微 球过程 中 , 剂 的制备 乳
蛇床 子 素 凝 胶 的 渗 透 速 率 为 (. 0 7 2 4士 1 0 )g . 6 g・c ・h m
( 一0 9 7o 。结 论 蛇 床 子 素 微 乳 有 很 强 的 透 皮 能 力 , r . 9 ) 有
王 勤 李华 文 彭新 生 1广东医学院药剂教研室, , , (. 广
东 东 莞 5 3 0 ;. 东 医学 院食 品 与 营养 卫 生 教 研 室 , 2882 广 广
东 东 莞 53 0 ) 2 8 8
摘要 : 目的
考察 蛇床子 素微 乳对 离体 小 鼠皮 的透 皮 能力 。方法