开口箭提取物细胞毒活性研究

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开口箭生理活性物质及其药理作用研究进展

开口箭生理活性物质及其药理作用研究进展
唐超智;杨献光;张玉玲;卢浩
【期刊名称】《河南师范大学学报：自然科学版》
【年(卷),期】2016(0)2
【摘要】开口箭是一种在我国民间具有悠久使用历史的中草药.近年来开口箭的生理活性物质提取和药用价值研发备受关注,开口箭中的甾体类化合物、多糖、挥发油、脂肪酸、金属元素、绿原酸、黄酮类和生物碱类生理活性物质先后被通过不同的方法提取出来,大量实验分析也表明开口箭中的生理活性物质在抗炎、抗菌、抗肿瘤、抗氧化、抗心肌肥厚、抗内毒素及免疫调节等方面具有良好的疗效.但开口箭中部分生理活性物质的提取量仍然较小,提取方法有待改进,且这些活性物质发挥药理作用的机制仍不甚清楚.本文对开口箭的生理活性物质及其药理作用的研究进展予以综述,期望有助于推进开口箭的开发利用.
【总页数】5页(P114-118)
【关键词】开口箭;生理活性物质;提取方法;药理作用
【作者】唐超智;杨献光;张玉玲;卢浩
【作者单位】河南师范大学生命科学学院
【正文语种】中文
【中图分类】R282.71
【相关文献】
1.洋葱中活性物质及生理药理作用研究进展 [J], 陈亦辉;王卫东;孙月娥
2.开口箭属植物化学成分与药理作用研究进展 [J], 申玲玲;杜光
3.开口箭属植物药理作用的研究 [J], 段文琦;王瑞;晋楠;王科;马甜甜;王思雨
4.绒白乳菇生理活性物质的提取及药理作用研究进展 [J], 许秀妮;董云云;余小芬;刘月芹
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开口箭提取物体外抗肿瘤实验研究

开口箭提取物体外抗肿瘤实验研究李青;邹坤;汪鋆植【期刊名称】《中国民族民间医药》【年(卷),期】2007(000)003【摘要】目的:探讨开口箭提取物体外抗肿瘤作用.方法:采用四甲基偶氮唑盐(MTT)比色法.结果:开口箭提取物、总皂苷、30%乙醇洗脱部分和70%乙醇洗脱部分对人宫颈癌Hela细胞和人鼻咽癌CNE-1细胞的抑制作用明显,与阴性对照组比差异有显著性(P＜0.05,P＜0.01),对Hela细胞的IC50分别为114.99μg/ml、72.25μg/ml、39.40μg/ml和45.82μg/ml,对CNE-1细胞的IC50分别为106.82μg/ml、89.75μg/ml、60.72 μg/ml和64.45 μg/ml.结论:开口箭提取物体外有抗肿瘤作用..【总页数】4页(P164-167)【作者】李青;邹坤;汪鋆植【作者单位】湖北省天然产物研究与利用重点实验室,三峡大学化学与生命科学学院,湖北,宜昌,443002;湖北省天然产物研究与利用重点实验室,三峡大学化学与生命科学学院,湖北,宜昌,443002;湖北省天然产物研究与利用重点实验室,三峡大学化学与生命科学学院,湖北,宜昌,443002【正文语种】中文【中图分类】R2【相关文献】1.开口箭提取物治疗急性咽炎的实验研究 [J], 徐兰兰;邹坤;汪鋆植;陈磊2.中蒙药并头黄芩乙醇提取物体外抗肿瘤实验研究 [J], 辛颖;达拉胡;白玉花3.蒙药梅花草乙醇提取物体外抗肿瘤实验研究 [J], 辛颖;达拉胡;红艳4.开口箭皂苷体外抗肿瘤作用的初步实验研究 [J], 杨春艳;刘朝奇;邹坤;汪鋆植;周永芹;刘小琴5.开口箭与筒鞘蛇菰提取物醒酒作用的实验研究 [J], 汤子春;邹坤;汪鋆植;尹传忠;陆海华因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

圆果三角叶薯蓣和弯蕊开口箭活性成分的研究

圆果三角叶薯蓣和弯蕊开口箭活性成分的研究本文使用稻瘟霉活性筛选模型(Pyricularia oryzae bioassay)对薯蓣科薯蓣属植物—圆果三角叶薯蓣(Dioscorea deltoidea Wall var. orbiculata)和百合科开口箭属植物—弯蕊开口箭(Tupistra wattii Hook. f.)进行了生物活性化合物的追踪分离及结构鉴定工作。

利用现代色谱手段从圆果三角叶薯蓣的新鲜根茎中分离得到16个化合物，全部为甾体皂苷类物质，其中有2个为新化合物，通过化学和光谱学方法，鉴定了它们的结构，它们是：薯蓣皂苷次级苷B prosapogenin B of dioscin(1)，薯蓣皂苷次级苷A prosapogenin A of dioscin(2)，薯蓣皂苷dioscin(3)，圆果皂苷B orbiculatoside B (4)~*，纤细皂苷gracillin(5)，protobioside(6)，methyl protobioside(7)，原薯蓣皂苷protodioscin(9)，甲基原薯蓣皂苷methyl protodioscin(9)，原新薯蓣皂苷protoneodioscin(10)，甲基原新薯蓣皂苷methyl protoneodioscin(11)，原纤细皂苷protogracillin(12)，甲基原纤细皂苷methyl protogracillin(13)，原新纤细皂苷protoneogracillin(14)，甲基原新纤细皂苷methyl protoneogracillin(15)，圆果皂苷A orbiculatoside A (16)~*。

其中化合物4和16为新化合物，化合物4、6、7和16为首次从该属植物中分离得到，全部16个化合物均为首次从该种植物中分离得到。

利用现代色谱手段从弯蕊开口箭的新鲜根茎中分离得到23个化合物，其中有13个为新化合物，通过化学和光谱学方法，鉴定了它们的结构，分别是：铃兰皂苷元B convallagenin B(1)，凯替皂苷元kitigenin(2)，新潘托洛皂苷元neopentologenin (3)，spirostane-1β，2β，3β，4β，5β，6β-hexaol(4)，弯蕊皂苷元B wattigenin B (5)~*，弯蕊皂苷元 C wattigenin C (6)~*，convallagenin B 5-O-β-D-glucopyranoside(7)，rhodexin A(8)，弯蕊皂苷F wattoside F (9)~*，弯蕊皂苷G wattoside G (10)~*，弯蕊皂苷H wattoside H(11)~*，弯蕊皂苷Ⅰ wattoside Ⅰ(12)~*，弯蕊皂苷J wattoside J (13)~*，弯蕊皂苷B wattoside B(14)，甲基弯蕊皂苷B methyl wattoside B(15)，弯蕊皂苷D wattoside D(16)，甲基弯蕊皂苷D methyl wattoside D(17)，弯蕊皂苷K wattoside K(18)~*，甲基弯蕊皂苷K methyl wattoside江同苗狲大单份上十位论大的昙K（1）“，弯蕊皂苦 L wattoside L（20）”，甲基弯蕊皂昔 L methyl wattoside L（ZI）“，弯蕊皂着 M wattoside Mp2广，甲基弯蕊皂昔 M methyl Wattoside Mc3广。

开口箭对S-180细胞和实体瘤的抑制作用研究

开口箭对S-180细胞和实体瘤的抑制作用研究戚利坤;王俊;刘洪泽;张声林;蔡浩;洪鸣【摘要】目的研究开口箭(Tupistra chinensis Baker)对S-180细胞及其实体瘤的抑制作用.方法 SPF级BALB/c-nu小鼠30只,将肿瘤生长良好且小鼠精神状态佳者进行随机分为5组,每组6只:生理盐水组,开口箭低剂量组,开口箭中剂量组,开口箭高剂量组,环磷酰胺(cytoxan,CTX)组.观察细胞形态变化及实体瘤生长状况;用流式细胞术检测各组S-180细胞DNA含量及周期,比较各组对肿瘤细胞生长周期的影响;利用透射电镜观察开口箭干预各组实体瘤细胞超微形态结构的变化.结果实验结果发现S-180细胞呈圆形或椭圆形,于接种第10天剥取实体瘤,瘤体组织生长良好;开口箭将S-180细胞生长周期阻滞在S期;电镜下开口箭各组细胞形态不规则,染色质凝聚、边缘化,细胞核固缩,与生理盐水组和CTX组比较有明显结构改变.结论开口箭对S-180细胞及其实体瘤均有明显抑制作用,开口箭阻滞S-180细胞生长周期,导致细胞形态的变化,诱导肿瘤细胞凋亡.【期刊名称】《中国生化药物杂志》【年(卷),期】2015(000)002【总页数】3页(P45-47)【关键词】开口箭;S-180细胞;抗肿瘤机制【作者】戚利坤;王俊;刘洪泽;张声林;蔡浩;洪鸣【作者单位】青海省第五人民医院肿瘤外科,青海西宁810007;青海省第五人民医院肿瘤外科,青海西宁810007;青海省第五人民医院肿瘤外科,青海西宁810007;青海省第五人民医院肿瘤外科,青海西宁810007;青海省第五人民医院肿瘤外科,青海西宁810007;南京医科大学医学科学部,江苏南京210029【正文语种】中文【中图分类】R2-031随着分子生物学和分子药理学在中药单方和复方领域的广泛开展，中药制剂已从宏观到微观，从整体到局部，从整体—部位—成分3个化学层次、从整体动物—组织器官—细胞—分子基因4个药理水平确定药效物质；通过计算机辅助药物设计分析技术，血清药理学和血清药物化学分析方法，谱效关系分析，生物色谱技术，蛋白质组、基因组学系统生物学等研究方法[1]，成功研究出生物碱类、萜类、皂苷类、甾体类、黄酮类、蒽醌类、鞣质类等主要有效成分及其衍生物的药效基团[2]。

开口箭皂苷抗炎活性的研究(1)汇总

开口箭皂苷抗炎活性的研究(1)【关键词】开口箭；,,皂苷；,,抗炎摘要：目的评价开口箭总皂苷的抗炎活性。

方法采用系统溶剂萃取，运用角叉菜胶所致小鼠足肿胀模型和脂多糖刺激小鼠腹腔巨噬细胞产生一氧化氮细胞模型对开口箭不同提取部位的抗炎活性进行研究。

结果开口箭水溶性浸膏、正丁醇萃取物、石油醚萃取物对角叉菜胶所致小鼠足肿胀及肿胀足中前列腺素E2含量升高均具有显著抑制作用（P＜0.01）。

其总皂苷经大孔树脂吸附，30%，70%，95%乙醇洗脱，各洗脱部分对脂多糖刺激腹腔巨噬细胞产生 NO均有显著抑制作用（P＜0.01）。

结论开口箭具有良好的抗炎作用，具有良好的开发利用价值。

皂苷是其抗炎的重要物质基础之一。

抑制炎症介质 PGE2，NO的产生是其作用机理之一。

关键词：开口箭；皂苷；抗炎Study on Anti-inflammatory Activity of Total Saponin from Tupistra chinensis Bak.Abstract:ObjectiveTo evaluate the anti-inflammatory activity of total saponin from Tupistra chinensis Bak.MethodsCompared the anti-inflammatory activity of the different parts, adopted systematic solvent extraction,used the mouse's foot swell model caused by carrageenin ,used the cell model that lipopolysaccharide excited preitoneal macrophage produced nitrogen monoxidum.ResultsWater-soluble extract,n-butanol extract and petroleum benzine extract inhibited the foot swell ,decreased the quantity of prostaglandinE2(P＜0.01).The total of saponin was absorbed by macroporousresin,then eluted by 30% alcohol,70%alcohol and 95% alcohol.Different parts decreased the quantity of nitrogen monxidum produced by peritoneal macrophage(P＜0.01).ConclusionTupistra chinensis Bak.has good anti-inflammatory activity and favorable exploitationvalue.Saponin is very important substance for anti-inflammation. The mechanism is to decrease the quantity of mediators of inflammation like prostaglandin E2,nitrogen monoxidum.Key words:Tupistra chinensis Bal; Saponin; Anti-inflammation开口箭为百合科植物开口箭Tupistra chinensis Bak.的干燥根茎。

开口箭化学成分及抗肿瘤活性

开口箭化学成分及抗肿瘤活性肖艳华;张广杰;宗良;刘国宏;任丽君;董俊兴【摘要】从开口箭新鲜根茎中分离得到8个化合物,通过理化性质分析、质谱、红外光谱及核磁共振波谱检测等方法鉴定了其结构,分别为开口箭皂苷J(1)、(25S)-26-O-β-D-吡喃葡萄糖基呋甾-1β,3β,22α,26-四羟基-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、洋地黄毒苷元-3-O-α-L-吡喃岩藻糖苷(3)、弯蕊皂苷元B(4)、异罗斯考皂苷元(5)、罗斯考皂苷元(6)、香豌豆酚(7)及(+)-儿茶素(8).其中,化合物1为新化合物,化合物3,4,7和8为首次从该属植物中分离得到.在抗人结肠癌细胞LoVo和胃癌细胞BGC-823活性评价中,化合物5和6表现出较强的抗肿瘤活性,半抑制浓度(IC50)值分别达到0.532和0.757μmol/L.【期刊名称】《高等学校化学学报》【年(卷),期】2019(040)009【总页数】7页(P1897-1903)【关键词】开口箭;化学成分;抗肿瘤活性【作者】肖艳华;张广杰;宗良;刘国宏;任丽君;董俊兴【作者单位】陆军防化学院,北京102205;军事科学院军事医学研究院,北京100850;陆军防化学院,北京102205;陆军防化学院,北京102205;陆军防化学院,北京102205;军事科学院军事医学研究院,北京100850【正文语种】中文【中图分类】O629开口箭又名岩芪、大寒药、竹根参或牛尾七等, 是百合科(Liliaceae)铃兰族(Convallariaceae)开口箭属(Tupistra Ker-Gawl)植物开口箭(Tupistra chinensis Baker)的根茎, 主要用于治疗咽喉肿痛、胃痛、跌打损伤及毒蛇咬伤等. 研究显示, 开口箭属植物的主要化学成分为甾体皂苷类、黄酮类和强心苷类, 具有抗炎[1]、抗菌[2]和抗肿瘤[3,4]等多重活性. Zou等[5～11]研究了开口箭的化学成分及生物活性, 分离得到多个甾体类化合物; Wu等[12]对从开口箭分离到的2个多羟基皂苷元进行了抗荔枝霜疫霉菌的活性研究; Pan等[13～16]从开口箭中分离得到了螺甾烷醇和孕甾烷、黄烷等多个化合物, 同时通过活性筛选发现其具有抗胃癌和鼻咽癌活性; Li等[17]和Cai等[18]分别对开口箭提取物进行了抗肿瘤筛选和体内抑制小鼠S-180肉瘤细胞增殖实验, 发现其在体外和体内均具有较强的抗肿瘤活性; 本课题组[19]从开口箭中分离得到了甾体皂苷类及黄酮类等14个化合物, 并对其抗肿瘤活性进行了研究.本文从开口箭新鲜根茎中分离得到了8个化合物, 分别为开口箭皂苷J(1)、 (25S)-26-O-β-D-吡喃葡萄糖基呋甾-1β,3β,22α,26-四羟基-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、洋地黄毒苷元-3-O-α-L-吡喃岩藻糖苷(3)、弯蕊皂苷元B(4)、异罗斯考皂苷元(5)、罗斯考皂苷元(6)、香豌豆酚(7)及(+)-儿茶素(8). 其中, 化合物1为新化合物, 化合物3, 4, 7和8为首次从该属植物中分离得到. 体外抗人结肠癌细胞LoVo和胃癌细胞BGC-823活性评价结果表明, 化合物5和6具有较强的抗肿瘤活性, 半抑制浓度(IC50)值分别达到0.532和0.757 μmol/L.1 实验部分1.1 试剂与仪器新鲜开口箭根茎采自湖北神农架林区, 经军事科学院军事医学研究院李彬副研究员鉴定为开口箭属植物Tupistrachinensis Baker(标本现存于该研究室, No.2013-0501). Sephadex LH-20羟丙基葡聚糖凝胶(瑞典Pharmacia公司); 柱色谱层析硅胶、薄层色谱层析硅胶及薄层层析硅胶板(青岛海洋化工厂); 糖标准品(Sigma-Aldrich公司); 其它试剂均为北京化工厂产品.Thermo Advantage Max型液相色谱-质谱联用仪(美国Thermo公司); PerkinElmer 343型旋光测定仪(美国Perkin Elmer公司); Apex-Qe-FTMS高分辨质谱仪(德国Bruker公司); JUM-ECA-400型超导核磁共振波谱仪(日本电子株式会社); UV2501PC型紫外分光光度仪(日本岛津公司); Autospec Ultima-TOF质谱仪(英国Micromass公司).1.2 提取分离将新鲜开口箭根茎40 kg切片, 用60%(体积分数)乙醇加热回流, 反复提取3次, 合并提取液, 减压浓缩成浸膏. 将浸膏用适量水分散溶解, 依次用石油醚、氯仿和正丁醇萃取, 回收溶剂, 分别得到浸膏190, 430和1350 g. 采用AB-8大孔树脂柱色谱、硅胶柱色谱、反相C18柱色谱、 Sephadex LH-20凝胶柱色谱及PHPLC等方法, 对开口箭正丁醇萃取部分浸膏进行分离, 分别得到化合物1(12 mg), 2(27 mg),3(21 mg), 4(17 mg), 5(25 mg), 6(25 mg)、 7(14 mg)和8(27 mg).1.3 抗肿瘤活性实验采用MTT法[20], 对8个化合物进行了体外抗人结肠癌细胞LoVo和胃癌细胞BGC-823活性评价. 取对数生长期的细胞, 调整细胞密度为2×104 cell/mL, 接种到96孔板上, 每孔100 μL, 在5%CO2饱和湿度条件下, 于37 ℃恒温培养8～12 h. 当细胞贴壁后, 分别加入不同浓度的待测化合物, 继续培养4 d. 移除液体, 依次加入100 μL培养液和1 μL MTT(5 mg/mL), 于37 ℃培养4 h. 除去培养液, 加入150 μL二甲基亚砜(DMSO), 用微量振荡器振荡、混合均匀, 直到甲臜颗粒完全溶解, 使用酶联免疫检测仪于540 nm处(已用空白对照组调零)测定各孔的光密度(OD)值, 并计算抑制率(IR, %).2 结果与讨论2.1 化合物结构解析化合物1～8的结构如图1所示.4: R1=OH, R2=OH, R3=OH, R4=OH, R5=OH, 25S; 5: R1=H, R2=H, R3=H, R4=H, R5=H, 25S,Δ5(6); 6: R1=H, R2=H, R3=H, R4=H, R5=H,25R,Δ5(6)Fig.1 Structures of compounds 1—8化合物1: 白色粉末, Liebermann-Burchard和Molish反应呈阳性, Ehrlich试剂不显色. IR(KBr), 0.10, pyridine); HR-ESI-MS, m/z C33H55O9[M+H]+计算值: 595.3843(595.3841), 其分子式为C33H54O9, 不饱和度Ω=7. 化合物1的1H NMR和13C NMR谱数据见表1. 化合物1的1H NMR(400 MHz, C5D5N-d5)谱中, δ 1.22(3H, s, 19-CH3), 1.00(3H, d, J=6.4 Hz, 21-CH3), 0.94(3H, s, 18-CH3)和0.66(3H, d, J=6.4 Hz, 27-CH3)为苷元上4个角甲基的特征氢信号, δ 5.01(1H, d, J=8.0 Hz, H-1′)为糖的端基氢的特征信号; 13C NMR(100 MHz,C5D5N-d5)谱中, δ 19.0(C18), 17.2(C27), 16.8(C21)和16.5(C19)是苷元上4个角甲基的特征碳信号, δ 101.1(C1′)是糖的端基碳信号, δ 110.4是螺甾皂苷元C22半缩醛的特征碳信号. 由此可以确定化合物1为螺甾皂苷.Table 1 1H NMR(400 MHz) and 13C NMR(100 MHz) data of compound1(pyridine-d5)C atomδH(J/Hz)Key NOESYδCKey HMBC 14.55(d, 6.4)3-H72.2(CH)C322.39(m), 2.01(m)33.0(CH2)32.01(m)1-H74.4(CH)44.41(d, 5.2), 2.31(m)30.8(CH2)51.97(m)35.3(CH)C362.02(m)26.3(CH2)71.70(m),1.56(m)26.4(CH2)81.66(m),1.30(m)31.8(CH)91.87(m)42.0(CH)101.16(m)41.0(C)1120.9(CH2)122.00(m), 1.42(m)40.4(CH2)131.63(m), 1.04(m)40.2(C)1416-H, 17-H55.3(CH)151.06(m)30.5(CH2)161.84(m), 1.45(m)14-H, 23-H80.6(CH)174.36(d, 7.2), 1.54(m)14-H62.5(CH)180.94(s)20-H19.0(CH3)C14, C17191.22(s)16.5(CH3)C1, C5, C6, C9202.29(m)18-H42.0(CH)211.00(d,6.4)16.8(CH3)C20, C2222110.4(C)231.69(m), 1.49(m)16-H28.1(CH2)241.51(m), 1.34(m)28.0(CH2)251.65(m)29.0(CH)263.69(d, 7.2), 3.63(d, 7.2)69.5(CH2)270.66(d, 6.4)17.2(CH3)C24, C25, C261′5.01(d,8.0)101.1(CH)C32′3.98(dd, 8.0,4.0)74.9(CH)3′3.95(dd, 8.0,4.0)78.5(CH)4′4.26(dd, 8.4, 4.4)71.4(CH)5′4.24(dd, 8.4, 4.4)78.5(CH)6′4.57(dd, 9.2, 3.6), 4.36(dd, 9.2, 3.6)62.5(CH2)化合物1的 1H和 13C NMR谱数据和特征与异万年青皂苷元-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷[19,21]相似. 对比这2个化合物的NMR谱数据发现, A-D环的 1H和 13C NMR位移值基本相同, 而E环和F环的位移值存在明显差别, 表明化合物1的E环和F环的立体结构与异万年青皂苷元-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷可能不同. 与之相比, 化合物1 的C22从δ 109.7向低场位移到δ 110.4, F环上其余的碳也分别从δ27.6(C23), 26.2(C24), 26.5(C25)和65.1(C26) 向低场位移到δ 28.1(C23),28.0(C24), 29.0(C25)和69.5(C26). 再者, 化合物1的26位的2个氢信号分别为H-26a(δ 3.63, d, J=7.2 Hz) 和 H-26b(δ 3.69, d, J=7.2 Hz), 与异万年青皂苷元-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(H-26a, δ 3.21, d, J=10.8 Hz; H-26b, δ3.88, d, J=10.8 Hz)差别较大, 化合物1的26位的2个氢信号集中在δ 3.63～3.69.这些差异表明化合物1的22位为S构型[22], 其E环和F环的碳氢数据与文献[23,24]报道相同. 化合物1的NOESY谱也进一步证实了22位的S构型. 在NOESY谱中, H14与H17, H16相关联, H20与Me-18相关联; 同时H20从δ 1.92向低场位移到δ 2.29, 推断出D环和E环的顺式连接和C20位的S构型, H16与23eq-H的强关联信号证明了C22位的S构型和F环的水平位置. 实际上, 化合物1与开口箭皂苷G[19](tupistroside G)结构非常接近, 仅C5及其相邻的C4和C6有所不同. 在13C NMR谱中, 化合物1的C5位未连羟基, 其位移值为δ 35.3, C4和C6位的位移值分别为δ 30.8和28.0, 而开口箭皂苷G因C5连有羟基, 其C4, C5和C6位的位移值分别为δ 35.4, 75.2和36.7.Fig.2 Key HMBC correlations of compound 1在化合物1的 1H和 13C NMR谱中, 糖的端基氢信号为δ 5.01(1H, d, J=8.0 Hz), 其6个碳的信号分别为δ 101.1(CH), 74.9(CH), 78.5(CH), 71.4(CH), 78.5(CH)和62.5(CH2), 这些信号是D-吡喃葡萄糖的特征值. 对化合物1的酸水解和薄层色谱(TLC)分析进一步证明了D-吡喃葡萄糖基的存在. 另外, 葡萄糖基H1与H2偶合常数(J1,2)均大于7, 可推断出糖苷键为β构型[25]. 在HMBC谱中, 葡萄糖的端基氢信号(δ 5.01)与苷元的C3(δ 74.4)远程相关, 表明糖基连在苷元母核的C3上(见图2). 综上所述, 化合物1的结构鉴定为(22S,25S)-1β,3β-二羟基-螺甾-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷, 是新的螺甾皂苷, 命名为开口箭皂苷J(tupistroside J).化合物2: 白色粉末, Liebermann-Burchard和Molish反应呈阳性, Ehrlich试剂显红色, 表明该化合物为呋甾皂苷. ESI-MS, m/z: 775[M+H]+; 1H NMR(400 MHz, C5D5N-d5), δ: 4.98(1H, d, J=8.0 Hz, 1′′-H), 4.94(1H, d, J=7.2 Hz, 16-H), 4.81(1H, d, J=8.0 Hz, 1′-H), 4.57(1H, m, 3-H), 4.55(1H, m, 6′′-H), 4.54(1H, m, 6′-H), 4.39(1H, d, J=9.2 Hz, 6′′-H), 4.35(1H, d, J=8.4 Hz, 6′-H), 4.25(1H, m, 4′, 4′′-H), 4.23(1H, m, 3′, 3′′-H), 4.10(1H, m, 26-H), 4.07(1H, m, 2′-H), 4.06(1H, m, 2′′-H), 3.96(1H, m, 5′′-H), 3.95(1H, m, 5′-H), 3.88(1H, d, J=9.0 Hz, 1-H), 3.45(1H, dd, J=9.2, 6.8 Hz, 26-H), 3.23(1H, m, 2-H), 2.37(1H, m, 5-H),2.32(1H, m, 20-H), 2.08(1H, m, 15-H), 2.05(1H, m, 24-H), 2.04(1H, m, 23-H), 1.98(1H, m, 17-H), 1.97(1H, m, 4, 25-H), 1.94(1H, m, 23-H), 1.86(1H, m, 4-H), 1.85(1H, m, 2-H), 1.75(1H, m, 7, 12-H), 1.71(1H, m, 24-H), 1.56(1H, m, 8-H), 1.43(1H, m, 15-H), 1.42(1H, m, 11-H), 1.31(3H, d, J=6.0 Hz, 21-H), 1.29(1H,m, 6-H), 1.25(3H, s, 19-H), 1.24(1H, m, 11-H), 1.17(1H, m, 9-H), 1.14(1H, m, 6-H), 1.06(1H, m, 14-H), 1.03(1H, m, 7, 12-H), 1.01(3H, d, J=5.4 Hz, 27-H), 0.88(3H, s, 18-H); 13C NMR(100 MHz, C5D5N-d5), δ: 110.5(C22), 105.0(C1′), 101.1(C1′′), 80.9(C16), 78.5(C3′, 3′′, 5′′), 78.4(C5′), 75.2(C26), 75.1(C2′),74.9(C2′′), 74.5(C3), 72.2(C1), 71.5(C4′), 71.4(C4′′), 63.8(C17), 62.6(C6′, 6′′), 56.1(C14), 42.0(C9), 40.8(C13), 40.5(C20), 40.2(C10, 12), 37.0(C23), 35.6(C8), 34.3(C25), 32.3(C15), 31.8(C2), 30.8(C5), 29.0(C4), 28.2(C24), 26.3(C6, 7), 20.9(C11), 19.0(C19), 17.3(C27), 16.6(C18), 16.3(C21). 对化合物2进行酸水解和TLC分析, 测得其为D-吡喃葡萄糖基. 其波谱数据与文献[5]报道基本一致, 故该化合物鉴定为(25S)-26-O-β-D-吡喃葡萄糖基-呋甾-1β,3β,22α,26-四羟基-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷.化合物3: 白色粉末, Molish和Legal反应呈阳性. ESI-MS, m/z: 531[M+H]+; 1H NMR(400 MHz, C5D5N-d5), δ: 6.12(1H, brs, 22-H), 5.34(1H, d, J=5.6 Hz, 1′-H), 5.28(1H, brd, J=12.8 Hz, 21-H), 5.02(1H, brd, J=12.8 Hz, 21-H), 4.58(1H, brs, 3′-H), 4.41(1H, dd, J=9.8, 6.4 Hz, 5′-H), 4.12(1H, brs, 3-H), 4.04(1H, m, 2′-H), 3.60(1H, brs, 4′-H), 2.77(1H, d, J=8.0 Hz, 17-H), 2.10(1H, m, 16-H), 2.08(1H, m, 15-H), 2.01(1H, brd, J=12.6 Hz, 11-H), 1.95(1H, m, 16-H),1.88(1H, m, 2-H), 1.85(1H, d, J=8.0 Hz, 5-H), 1.83(1H, m, 1, 15-H), 1.72(1H, m, 8-H), 1.70(1H, m, 4-H), 1.69(1H, m, 9-H), 1.64(1H, m, 1-H), 1.63(1H, m, 2-H), 1.55(1H, m, 4-H), 1.45(1H, m, 6-H), 1.37(2H, m, 12-H), 1.34(1H, d, J=12.0 Hz, 7-H), 1.24(1H, m, 11-H), 1.16(1H, d, J=12.0 Hz, 7-H), 1.14(1H, m, 6-H), 0.99(3H, s, 18-H), 0.98(3H, d, J=6.0 Hz, 6′-H), 0.73(3H, s, 19-H); 13CNMR(100 MHz, C5D5N-d5), δ: 176.0(C23), 174.6(C20), 117.6(C22), 99.7(C1′), 84.5(C14), 75.0(C3), 74.0(C4′), 73.7(C21), 69.5(C2′, 3′), 67.4(C5′), 51.4(C17),50.1(C13), 41.8(C8), 39.8(C12), 37.0(C5), 35.7(C9), 35.4(C10), 33.1(C15), 31.1(C4), 30.5(C1), 27.3(C16), 27.1(C6), 26.9(C2), 23.8(C19), 21.9(C11),21.5(C7), 18.2(C6′), 16.2(C18). 对化合物3进行酸水解和TLC分析, 测得其为L-岩藻糖. 其波谱数据与文献[26]报道基本一致, 故该化合物鉴定为洋地黄毒苷元-3-O-α-L-吡喃岩藻糖苷.化合物4: 白色粉末, Liebermann-Burchard反应呈阳性, Molish反应为阴性, Ehrlich试剂不显色. ESI-MS, m/z: 513[M+H]+; 1H NMR(400 MHz, C5D5N-d5), δ: 5.32(1H, brs, 4-H), 5.00(1H, brs, 6-H), 4.74(1H, brs, 3-H), 4.53(1H, d, J=6.8 Hz, 16-H), 4.48(1H, brs, 7-H), 4.34(1H, brs, 1-H), 4.31(1H, brs, 2-H), 3.98(1H, dd, J=10.8, 2.4 Hz, 26-H), 3.28(1H, d, J=10.8 Hz, 26-H), 2.61(1H, dd, J=11.2, 3.2 Hz, 12-H), 2.47(1H, dd, J=10.8, 2.8 Hz, 8-H), 2.43(1H, m, 24-H), 2.13(1H, m, 15-H), 2.10(1H, m, 23-H), 2.09(1H, m, 24-H), 2.04(1H, m, 20-H), 1.96(3H, s, 19-H), 1.90(1H, d, J=7.2 Hz, 17-H), 1.82(1H, m, 12-H), 1.68(1H, m, 15-H), 1.65(1H, m, 25-H), 1.64(1H, m, 14-H), 1.62(1H, m, 23-H), 1.59(1H, m, 11-H), 1.17(1H, m, 9-H), 1.10(3H, d, J=7.0 Hz, 21-H), 1.03(3H, d, J=7.0 Hz, 27-H), 0.92(3H, s, 18-H); 13C NMR(100 MHz, C5D5N-d5), δ: 109.6(C22), 81.1(C16), 79.5(C1), 78.1(C5), 75.5(C3), 73.4(C6), 71.6(C7), 69.6(C4), 67.0(C2), 64.8(C26), 62.7(C17), 59.9(C14), 45.7(C20), 42.4(C10), 40.1(C13), 39.6(C12), 37.3(C9), 34.4(C8), 31.8(C15), 27.3(C25), 26.1(C23), 26.0(C24), 21.2(C11), 16.2(C18), 16.1(C27), 15.4(C21), 14.7(C19). 其波谱数据与文献[27]报道的弯蕊皂苷元B基本一致, 故该化合物鉴定为弯蕊皂苷元B.化合物5: 白色粉末, Liebermann-Burchard反应呈阳性, Molish反应为阴性, Ehrlich试剂不显色. ESI-MS, m/z: 431[M+H]+; 1H NMR(400 MHz, C5D5N-d5), δ: 5.63(1H, s, 6-H), 4.49(1H, d, J=5.6 Hz, 1-H), 4.42(1H, d, J=7.2 Hz, 16-H), 4.35(1H, brs, 3-H), 4.02(1H, dd, J=10.8, 2.8 Hz, 26-H), 3.33(1H, dd,J=10.8, 2.8 Hz, 26-H), 2.93(1H, d, J=9.6 Hz, 11-H), 2.72(1H, d, J=14.0 Hz, 4-H), 2.39(1H, brd, J=13.6 Hz, 2-H), 2.37(1H, d, J=14.0 Hz, 4-H), 2.13(1H, m, 20-H), 1.98(1H, m, 2-H), 1.92(1H, m, 7, 15-H), 1.74(1H, m, 8-H), 1.72(1H, m, 11, 12-H), 1.64(1H, m, 23, 25-H), 1.58(1H, m, 17, 24-H), 1.44(1H, m, 15-H), 1.43(1H, m, 23-H), 1.42(1H, m, 7-H), 1.34(1H, m, 9, 24-H), 1.32(3H, s, 19-H), 1.16(1H, m, 12-H), 1.09(1H, m, 14-H), 1.06(3H, d, J=5.6 Hz, 21-H), 1.04(3H, d, J=5.6 Hz, 27-H), 0.90(3H, s, 18-H); 13C NMR(100 MHz, C5D5N-d5), δ: 139.9(C5), 124.4(C6), 109.1(C22), 80.9(C16), 75.2(C1), 66.3(C3), 64.8(C26), 62.8(C17), 56.8(C14), 51.1(C9), 44.4(C20), 41.8(C13), 40.7(C10, 12), 40.4(C2), 40.0(C8), 32.6(C4), 32.2(C15), 31.6(C23), 29.1(C25), 27.4(C7), 26.0(C24), 24.2(C11), 16.5(C18), 16.1(C27), 14.7(C21), 13.1(C19). 其波谱数据与文献[11]报道的异罗斯考皂苷元基本一致, 故该化合物鉴定为异罗斯考皂苷元.化合物6: 白色粉末, Liebermann-Burchard反应呈阳性, Molish反应为阴性, Ehrlich试剂不显色. ESI-MS, m/z: 431[M+H]+; 1H NMR(400 MHz, C5D5N-d5), δ: 5.64(1H, s, 6-H), 4.49(1H, d, J=5.6 Hz, 1-H), 4.42(1H, d, J=7.2 Hz, 16-H), 4.35(1H, brs, 3-H), 3.57(1H, dd, J=10.8, 2.8 Hz, 26-H), 3.45(1H, dd,J=10.8, 2.8 Hz, 26-H), 2.93(1H, d, J=9.6 Hz, 11-H), 2.72(1H, d, J=14.0 Hz, 4-H), 2.39(1H, brd, J=13.6 Hz, 2-H), 2.37(1H, d, J=14.0 Hz, 4-H), 2.13(1H, m, 20-H), 1.98(1H, m, 2-H), 1.92(1H, m, 7, 15-H), 1.74(1H, m, 8-H), 1.72(1H, m, 11, 12-H), 1.64(1H, m, 23, 25-H), 1.58(1H, m, 17, 24-H), 1.45(1H, m, 23-H), 1.44(1H, m, 15-H), 1.42(1H, m, 7-H), 1.34(1H, m, 9, 24-H), 1.32(3H, s, 19-H), 1.16(1H, m, 12-H), 1.08(3H, d, J=5.6 Hz, 21-H), 1.06(1H, m, 14-H), 0.90(3H, s, 18-H), 0.66(3H, d, J=5.6 Hz, 27-H); 13C NMR(100 MHz, C5D5N-d5), δ:139.9(C5), 124.4(C6), 109.5(C22), 81.0(C16), 75.2(C1), 66.3(C3, 26), 62.9(C17), 56.8(C14), 51.1(C9), 44.4(C20), 42.3(C13), 40.9(C12), 40.7(C10), 40.4(C2), 40.0(C8), 32.6(C4), 32.2(C15, 23), 30.4(C25), 27.4(C7), 26.2(C24), 24.2(C11), 17.1(C27), 16.5(C18), 14.9(C21), 13.1(C19). 其波谱数据与文献[11]报道的罗斯考皂苷元基本一致, 故该化合物鉴定为罗斯考皂苷元.化合物7: 浅褐色粉末, 盐酸-镁粉反应呈阴性, FeCl3反应呈阳性. ESI-MS, m/z: 287[M+H]+; 1H NMR(400 MHz, C5D5N-d5), δ: 8.30(1H, s, 2-H), 7.00(1H, d, J=2.0 Hz, 2′-H), 6.79(1H, dd, J=6.6, 2.0 Hz, 6′-H), 6.78(1H, d, J=6.6 Hz, 5′-H), 6.38(1H, d, J=1.9 Hz, 8-H), 6.22(1H, d, J=1.9 Hz, 6-H); 13C NMR(100 MHz, C5D5N-d5), δ: 180.3(C4), 164.3(C7), 162.0(C5), 157.6(C9), 154.0(C2),145.5(C3′), 144.9(C4′), 122.4(C3), 121.6(C1′), 120.0(C6′), 116.5(C5′),115.4(C2′), 104.5(C10), 98.9(C6), 93.7(C8). 其波谱数据与文献[28]报道的香豌豆酚基本一致, 故该化合物鉴定为香豌豆酚.化合物8: 淡黄色粉末, 盐酸-镁粉反应不显色, FeCl3反应呈阳性. ESI-MS, m/z: 289[M-H]-; 1H NMR(400 MHz, C5D5N-d5), δ: 6.71(1H, d, J=2.0 Hz, 2′-H), 6.68(1H, d, J=7.2 Hz, 5′-H), 6.58(1H, dd, J=7.2, 2.0 Hz, 6′-H), 5.88(1H, d,J=2.2 Hz, 6-H), 5.68(1H, d, J=2.2 Hz, 8-H), 4.88(1H, d, J=5.0 Hz, 3-H),4.48(1H, d, J=7.6 Hz, 2-H), 2.66(1H, dd, J=16.0, 7.6 Hz, 4-H), 2.34(1H, dd,J=16.0, 7.6 Hz, 4-H); 13C NMR(100 MHz, C5D5N-d5), δ: 156.4(C7),156.2(C5), 155.4(C9), 144.8(C3′, 4′), 130.6(C1′), 118.5(C6′), 115.1(C5′), 114.5(C2′), 99.0(C10), 95.1(C6), 93.8(C8), 81.0(C2), 66.3(C3), 27.9(C4). 其波谱数据与文献[29]报道的(+)-儿茶素基本一致, 故该化合物鉴定为(+)-儿茶素.2.2 抗癌活性体外抗人结肠癌细胞LoVo和胃癌细胞BGC-823活性评价结果见表2. 化合物5和6表现出较强的抗肿瘤活性, IC50值分别为0.532和0.757 μmol/L, 其活性高于阳性对照药顺铂. 文献[30]报道, 其抗癌机理可能是化合物5和6阻滞了细胞生长周期, 导致细胞形态发生变化, 诱导肿瘤细胞凋亡.Table 2 Cytotoxic activity of compounds against LoVo and BGC-823 cell lines in vitroCompd. IC50/(μmol·L-1)LoVo BGC-823Compd. IC50/(μmol·L-1)LoVo BGC-8231>6.0>5.05/60.532±0.139∗0.757±0.093∗2>6.0>5.074.731±0.1573.679±0.08333.232±0.1414.833±0.0978>6.05.538±0.2074>6.0>5.0Cisplatin5.725±0.2724.623±0.742* P< 0.01 as compared with the respective positive control value.综上所述, 将开口箭根茎中分离的8个化合物分别鉴定为开口箭皂苷J(1)、 (25S)-26-O-β-D-吡喃葡萄糖基呋甾-1β,3β,22α,26-四羟基-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、洋地黄毒苷元-3-O-α-L-吡喃岩藻糖苷(3)、弯蕊皂苷元B(4)、异罗斯考皂苷元(5)、罗斯考皂苷元(6)、香豌豆酚(7)和(+)-儿茶素(8). 其中, 化合物1为新化合物, 化合物3, 4, 7和8为首次从该属植物中分离得到. 化合物5和6表现出较强的抗人结肠癌细胞LoVo和胃癌细胞BGC-823活性. 该研究为抗人结肠癌细胞株LoVo和胃癌细胞株BGC-823的活性成分筛选提供了参考, 为开发高效低毒的抗肿瘤药物奠定了基础.参考文献【相关文献】[1] Wu X., Fan J., Ouyang Z., J. Pharmacol., 2014, 66(3), 453—465[2] Zhao H., Wang H. N., Xu H., Journal of Shanxi University of Technology(Natural ScienceEdition), 2013, 29, 62—69(赵桦, 王慧娜, 徐皓. 陕西理工学院学报自然科学版, 2013, 29, 62—69)[3] Huang W., Zhang H., Zou K., Neoplasma, 2012, 59, 613—621[4] Xie J. Y., Zhang D. D., Li Y. 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Prod., 2003, 66, 161—168[15] Pan W. B., Chang F. R., J. Chem. Pham. Bull., 2000, 48(9), 1350—1353[16] Pan W. B., Chang F. R., Wu Y. C., J. Nat. Prod., 2000, 63, 861—863[17] Li Q., Zou K., Wang J. Z., Chinese Journal of Ethnomedicine and Ethnopharmacy, 2007, 86, 164—167(李青, 邹坤, 汪鋆植. 中国民族民间医药杂志, 2007, 86, 164—167)[18] Cai J., Zhu Z. G., Xu C. L., Journal of Southern Medical University, 2007, 27, 188—194(蔡晶, 朱正光, 余传林. 南方医科大学学报, 2007, 27, 188—194)[19] Xiao Y. H., Yin H. L., Chen L. Dong J. X., Fitoterapia, 2015, 102, 102—108[20] Situ Z. Q., Wu J. Z., Cell Culture(Revised Edition), World Publishing Corporation, Xi′an, 2004(司徒镇强, 吴军正. 细胞培养修订版, 西安: 世界图书出版公司, 2004)[21] Miyahara K., Kudo K., Kawasaki T., Chem. Pharm. Bull., 1983, 31, 348—351[22] Tobari A., Teshima M., Koyanagi J., Kawase M., Eur. J. Med. Chem., 2000, 35, 511—527[23] Inoue T., Mimaki Y., Sashida Y., Nikaido T., Ohmoto T., Phytochemistry, 1995, 39, 1103—1110[24] Patricia Y. H., Aisyah H. 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开口箭提取物对小鼠移植性实体瘤H22的抑制作用

开口箭提取物对小鼠移植性实体瘤H22的抑制作用
晏传奇;黄文峰;邹坤;汪鋆植;史玲玲
【期刊名称】《江苏中医药》
【年(卷),期】2009(041)009
【摘要】较没有差别.3种药物不同剂量对移植性实体瘤H22小鼠的体重、胸腺和脾脏均没有抑制作用.结论:开口箭总提物和开口箭多糖有明显的抑制小鼠移植性实体瘤H22的作用,而且对胸腺、脾脏没有毒副作用,在抗肝癌方面具有广阔的前景.【总页数】2页(P77-78)
【作者】晏传奇;黄文峰;邹坤;汪鋆植;史玲玲
【作者单位】天然产物研究与利用湖北省重点实验室,三峡大学,湖北,宜昌,443002;三峡大学医学院,湖北,宜昌,443002;天然产物研究与利用湖北省重点实验室,三峡大学,湖北,宜昌,443002;天然产物研究与利用湖北省重点实验室,三峡大学,湖北,宜昌,443002;天然产物研究与利用湖北省重点实验室,三峡大学,湖北,宜昌,443002【正文语种】中文
【中图分类】R730.52
【相关文献】
1.油茶肉质果和肉质叶提取液对H22移植性实体瘤小鼠的影响 [J], 彭凌;席小燕;朱必凤
2.开口箭总皂苷对小鼠H22肝癌移植瘤的抑制作用 [J], 黄文峰;晏传奇;邹坤;汪鋆植
3.冬凌草甲素抑制H22小鼠移植性实体瘤增殖的作用 [J], 王培军;韩淑云;陈乃峰;
孙权;张东东;韩曦;扈清云
4.乌骨藤提取物对小鼠移植性实体瘤H22和S180的抑制作用 [J], 朱萱萱;赵路华;顾和亚;严士海;张忠华
5.国产巴西人参乙酸乙酯提取物对小鼠移植性H22和S180实体瘤抑制作用的研究 [J], 陈路;黄健;黎远东;黄其春;杨帆;蓝鸣生
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开口箭甲醇提取物抗氧化和抑菌活性研究

２．ＣｏｌｌｅｇｅｏｆＰｈａｒｍａｃｙ，ＸｕｚｈｏｕＭｅｄｉｃａｌＣｏｌｌｅｇｅ，Ｘｕｚｈｏｕ２２１００４，Ｊｉａｎｇｓｕ，Ｃｈｉｎａ）
Ａｂｓｔｒａｃｔ：ＴｈｅｅｘｔｒａｃｔｅｘｔｒａｃｔｅｄｆｒｏｍＴｕｐｉｓｔｒａｃｈｉｎｅｎｓｉｓＢａｋ．ｗａｓｔｅｓｔｅｄｆｏｒｉｔｓｉｎｖｉｔｒｏａｎｔｉｏｘｉｄａｎｔａｎｄ
ｗｅｒｅｅｖａｌｕａｔｅｄ．ＩｔｗａｓｆｏｕｎｄｔｈａｔｔｈｅｅｘｔｒａｃｔｈａｄａＦＲＡＰｖａｌｕｅｏｆ（０．１９６±０．００７）ｍｍｏｌ／ｇａｎｄＥＣ５０ｖａｌｕｅｓｏｆ
ａｎｔｉｍｉｃｒｏｂｉａｌａｃｔｉｖｉｔｉｅｓｉｎｔｈｅｐｒｅｓｅｎｔｓｔｕｄｙ．ＦＲＡＰａｓｓａｙｗａｓｕｓｅｄｏｒｆｔｈｅａｓｓｅｓｓｍｅｎｔｏｆｔｏｔａｌａｎｔｉｏｘｉｄａｎｔｃａｐａｃｉｔｙ．ＴｈｅａｂｉｌｉｔｉｅｓｔｏｓｃａｖｅｎｇｅＤＰＰＨｗａｓａｌｓｏｍｅａｓｕｒｅｄ．Ｔｈｅｉｎｈｉｂｉｔｏｒｙｅｆｅｃｔｓａｇａｉｎｓｔｆｏｕｒｔｅｓｔｅｄｓｔｒａｉｎｓ

开口箭皂苷成分及其抗肿瘤活性

开口箭皂苷成分及其抗肿瘤活性
近年来，研究人员越来越关注自发性癌症的发病机制，并探索新的抗肿瘤技术。

开口箭皂苷（简称“KOOS”）是一种植物提取物，其成分可能具有抗肿瘤潜能。

本文将简要介绍KOOS抗肿瘤活性研究，包括它的化学成分、药理作用机制以及有效的抗肿瘤活性。

KOOS是一种黄色的植物提取物，由大马士革山脉植物属（Gentianaceae）的苔藓开口箭皂苷（Hepatica nobilis）发酵萃取而成。

它含有大量复杂的组分，如黄酮、多糖、蛋白质、鞘脂肪酸、酯类等。

它还含有一种被称为开口箭皂苷甙(KOOS glycoside)的复方物质，它是KOOS抗肿瘤活性的主要物质。

KOOS具有多种药理作用，其中最主要的是抗肿瘤作用。

KOOS中的KOOS甙能够抑制癌细胞的增殖，减少细胞的侵袭性和转移性，进而降低癌症的发生。

研究还发现KOOS甙可以诱导细胞凋亡，抑制细胞内信号转导，通过调节肿瘤细胞内多种信号通路抑制肿瘤生长和转移。

此外，KOOS甙也可以促进免疫系统，通过抑制炎症反应抑制肿瘤发展，提高抗肿瘤药物的效果。

KOOS的抗肿瘤活性已经被证实，它能够有效抑制多种癌症细胞的生长和转移，并延长癌症患者的生存期。

除了抗肿瘤活性外，KOOS 还能够抑制炎症，改善代谢紊乱，并具有抗氧化、抗衰老和保护心脏病患者的作用。

总之，开口箭皂苷含有丰富的化学成分，其中KOOS甙具有抗肿瘤活性，它可以通过抑制细胞增殖和凋亡来抑制肿瘤生长，还能促进
免疫系统及抵抗氧化。

目前，已有多项临床试验及研究表明，KOOS 具有抗肿瘤作用，并可能成为未来新型抗肿瘤治疗的有效方法。

开口箭属植物药理作用的研究

开口箭属植物药理作用的研究作者：段文琦王瑞晋楠王科马甜甜王思雨来源：《农村经济与科技》2016年第08期[摘要]开口箭是我国民间常用的中草药。

近年来相关研究表明，开口箭含有许多重要的药理活性物质，在医疗保健方面具有很好的应用前景。

本文对开口箭属植物的药理作用进行综述。

期望为开口箭的后续研究和药品开发提供参考。

[关键词]开口箭属；药理作用；医疗保健[中图分类号]R284.1 [文献标识码]A开口箭隶属于开口箭属百合科铃兰族。

药用名为岩七、牛尾七等。

古医药学文献中记载，本属植物多为少数民族民间用药，开口箭属植物多以根茎及全株入药，该属植物具有清热解毒、祛痰等功效，主治白喉、咽喉肿痛等症。

目前，开口箭属植物的药理作用是研究的热点。

本文对近年来开口箭药理作用研究新成果予以综述并对其应用方向进行展望。

1 抗肿瘤方面目前，低毒、高效、特异性强的天然抗肿瘤药物是研究的热点，开口箭具有广谱的抗肿瘤功效，诱导细胞凋亡的同时对正常细胞不产生破坏作用。

早在2003年就有研究证实开口箭属植物皂苷类化合物有细胞毒活性，开口箭总皂苷STCB能够抑制人宫颈癌Hela细胞、肝癌细胞HepG2 、人肺癌A549细胞、H22肝癌细胞、黑色素瘤B16-BL6细胞等多种肿瘤细胞，且呈一定量效和时效关系，表现出广谱的抗肿瘤功效。

比较开口箭总皂苷抑制宫颈癌Hela细胞、肝癌细胞HepG2和肺癌细胞A549三种人肿瘤细胞生长的半数有效浓度得出开口箭总皂苷对这三种肿瘤细胞敏感程度依次升毒副作用。

开口箭皂苷诱导肿瘤细胞凋亡的途径有：通过制备昆明小鼠S-180移植实体瘤模型，RT-PCR检验得开口箭皂苷通过影响肿瘤细胞的DNA含量和细胞周期变化，造成肿瘤细胞内钙离子浓度和PH值降低，对bax、bcl-2基因表达造成影响促使肿瘤细胞凋亡；由MTT法检测、Western blotting技术等得开口箭皂苷促进肿瘤细胞凋亡的机制可能与其上调P53蛋白表达，从而影响Bax和Bcl-2表达使细胞阻滞于S期最终导致细胞凋亡。

开口箭多糖含量测定及生物学活性研究

本属植物多为少数民族民问用药，《中药大辞典》、《全国中草药汇编》等药学文献中均有收载。中
医传统理论认为该属植物苦、辛，性寒，有毒。具有清热解毒、祛风除湿、散瘀止痛等功效，主治白喉、咽喉肿痛、风湿痹痛、跌打损伤、胃痛、痈肿疮毒、毒蛇狂犬咬伤等。２近年来，由于植物多糖具有免疫调节、抗肿瘤、抗衰老、降血糖等多种生物活性、毒副作用小和不易造成残留等优点，对植物多糖的研究呈现逐渐增多的趋势。［５－７３目前，国内外学者对开口箭研究主要涉及到根茎和叶的组织学、植物染色体核型、花粉形态学、化学成分以及药理作用等方面＿８，而开口箭多糖的研究报道则很少，解燕等曾报道过开口箭酸性多糖对小
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
１材料与仪器
１．１材料
实验材料：开口箭购自汉中药材市场，经汉中药检所彭强主任药师鉴定为百合科植物开口箭属开口箭干燥的根茎。实验材料用清水洗净，于５０℃烘至恒重，粉碎过４０目筛，密封保存，备用。
收稿日期：２０１３－０１０３－
鼠免疫功能的调节作用及抗肿瘤作用，有关开口箭植物多糖的抗氧化性及体外抑菌杀菌能力研究尚未见有报道。本实验用陕西产开口箭为原料，提取并测定其多糖含量，并对其体外抗氧化活性和抑菌杀
菌活性进行了研究，为开口箭资源的综合开发利用提供参考资料。
Ｊｕｎｅ．２０１３
Ｖｏ１．２９Ｎｏ．３
［文章编号］１６７３— ２９４４（２０１３）０３—００６２— ０７

开口箭皂苷成分及其抗肿瘤活性

开口箭皂苷成分及其抗肿瘤活性
1开口箭皂苷
开口箭皂苷是一类双糖类天然产物，在天然界里特别常见，是植物的主要配糖物质。

它们的一种结合形式以2-O-糖基-α-l-桃苷为基础，此外，其他还有rhamnosyl(Rha)、arabinosyl(Ara)、xylosyl (Xyl)和glucuronyl(Glu)化合物，构成含糖木质素（GAX）和丝氨糖（GXC）等复杂分子。

2开口箭皂苷的抗肿瘤活性
开口箭皂苷可能具有多种抗肿瘤活性。

研究表明，Open-ring arabinogalactan有显著的抗多种癌细胞的活性，包括肺癌细胞、乳腺癌细胞、卵巢癌细胞和胰腺癌细胞等。

此外，研究表明，Open-ring arabinogalactan可以诱导细胞凋亡，从而抑制肿瘤的生长。

此外，Open-ring arabinogalactan可以诱导肿瘤抗性基因的表达，这可以抑制炎症反应和诱导肿瘤细胞凋亡。

3未来研究
尽管Open-ring arabinogalactan具有多种抗肿瘤活性，但目前尚未进行大规模的临床试验来评估其在肿瘤治疗方面的效果。

为了提高对Open-ring arabinogalactan的理解和使用，未来需要深入研究Open-ring arabinogalactan的作用机制，以及它对抗肿瘤药物的药物联合疗法与体外抗肿瘤活性的影响。

未来的研究将有助于开发有效的
Open-ring arabinogalactan药物，以期在抗肿瘤治疗中发挥更大的作用。

开口箭提取物治疗急性咽炎的实验研究

摘
要目的：价开口箭对急性咽炎的治疗效果并筛选其有效部位。评方法：用１％氨水局部刺激建立大鼠急－采５睦咽
炎模型．过测定血常规以及炎症介质ＰＥ评价开口箭提取物抗急性咽炎作用。果：口箭甲醇总提物、丁醇萃取物通Ｇ２结开正以及水相总皂苷高剂量组大鼠血液中的白细胞及粒细胞数明显少于模型组．口箭甲醇总提物、丁醇萃取物以及水相开正总皂苷均能显著抑制ＰＥ的释放。论：口箭提取物对急性咽炎有良好的治疗效果，抗炎作用与其能抑制炎症介质Ｇ，结开其ＰＥ的合成与释放有关Ｇ，
乙醇洗脱．缩干燥后得到水相总皂苷浓２２动物分组与造模．选用Ｓ大鼠７Ｄ２只．随机分为９组．
即开口箭甲醇总提物高、剂量组（Ｂ开口箭正丁醇萃取低Ａ、）物高、剂量组（Ｄ）开口箭水相总皂苷高、剂量组（低Ｃ、，低Ｅ、Ｓ大鼠（８０ｇ，性．Ｄ１０２０）雄由华中科技大学
只。空白对照组（），余８组（动物每天用１％氨除Ｉ外其ＡＨ）５水喷其咽部１，次２喷，续４次每连ｄ２３给药从造模第ｌ－ｄ开始．各组动物分别称重后按照以下给药剂量灌胃给药，１次／，续４ｄ连ｄＡ组：１箭甲醇总提开２１物０３６ｇｇＢ组：口箭甲醇总提物０１３ｇｋ；．２４／；ｋ开．２／ｇＣ组：口６开箭正丁醇萃取物０１３ｇｇＤ组：开口箭正丁醇萃取物．２２／：ｋ