含吡唑环的1,2,4-三唑希夫碱类衍生物的合成及生物活性

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吡唑并吡啶类化合物的合成

吡唑并吡啶类化合物的合成陈婷贺红武*(华中师范大学化学学院教育部农药与分子生物学重点实验室武汉 430079)摘要吡唑并吡啶类化合物是近年来研究得颇多的一类稠杂环化合物。

这类化合物具有较高的药理学研究价值，还具有一定的除草和杀菌活性。

本文就不同结构类型的吡唑并吡啶类化合物的合成方法进行了介绍。

关键词吡唑并吡啶类化合物合成稠杂环类化合物The Synthesis of PyrazolopyridinesChen Ting, He Hongwu*(Key Laboratory of Pesticide & Chemical Biology, Ministry of Education, College of Chemistry,Central China Normal University, Wuhan 430079)Abstract Pyrazolopyridines are a kind of fused heterocyclic compounds received more and more attention in the recent years. Literatures have reported the pharmaceutical researches of this kind of compounds, together with several herbicidal activities and fungicidal activities. Research progress on the synthesis of pyrazolopyridines in the latest twenty years are introduced with respect to their different structures.Key words Pyrazolopyridine, Synthesis, Fused heterocyclic compounds近年来，稠杂环类化合物以其显著的生理活性，引起了广大医药和农药科研工作者们的兴趣。

吡唑并嘧啶衍生物的合成与应用

目录中文摘要 (I)英文摘要…………………………………………………………………………………………I I1. 前言……………………………………………………………………………………………11.1 吡唑类化合物的研究新进展 (1)1.2 吡唑衍生物的合成方法 (2)1.3 吡唑并嘧啶的合成与研究进展 (3)2. 实验部分 (4)2.1 试剂和仪器 (4)2.1.1 实验材料与试剂 (4)2.1.2 实验仪器 (5)2.2 实验原理 (5)2.3 实验操作 (6)2.3.1 N-芳基-4-氰基-5-氨基吡唑的全合成 (6)2.3.2 4-氨基吡唑并[3，4-d]嘧啶的合成 (7)3. 结果与讨论 (8)4.谱图与结构特征 (9)5. 参考文献 (11)6. 致谢 (13)一前言1.1吡唑类化合物的研究新进展当今世界，杂环类农药以其灵活多变的结构和高活性、高选择性、低毒而与未来农药发展的要求相适应，成为化学农药发展的主要趋势。

无论是天然的还是人工合成的杂环化合物在医药、农药的研究开发中都占有十分重要的地位[1]，而吡唑类化合物因其作用谱广、药效强烈等特点更是受到大家的关注。

它具有广泛的生物活性，许多吡唑基团的化合物具有良好的除草，杀菌，抗肿瘤和抗真菌活性等，而且因其高效，低毒以及吡唑环上取代基可以多方向的变换[2]，在各领域中都得到了广泛的应用。

在医药方面，吡唑类衍生物而具有广泛的生物活性，在医药上具有抗肿瘤，消炎，治疗心血管疾病的功能。

相关文献报道了吡唑类衍生物的合成，预计1-（2，6-二氯-4-三氟甲基苯基）-4氰基-5-氨基吡唑也可以发生同类的反应。

随着科学技术的不断发展，人们生活水平的不断提高，人们对药物的要求也越来越高。

如何合成药效高、针对性好、副作用小并且使用方便的药物，成了众多制药工作者们努力的方向。

而自从含吡唑环的退热药安替吡林发现后，化学家纷纷投入对吡唑类化合物的研究，从而开发出了一系列含吡唑环的药物。

吡唑酸类化合物的合成研究

第２卷第３期２
２１０１年５月
化
学研
究
中国科技核心期刊
ｈｙ＠ｈｎ．ｄ．ｎｘｊｅｕｅｕｃ
ＣＨＥＭＩＣＡＩ
ＲＥＳＥＡＲＣＨ
吡唑酸类化合物的合成研究
高师范大学化学与材料科学学院，苏南京２０９）江１０７
ｂｙｍｅｎｓｏｃｅｒｍａｎｅｉｅｏｎｎｅｓｃｒｓｏａｆｎｕｌａｇｔｃｒｓａｃｐｅｔｏｃｐｙ（ＭＲ）．ＨＮＫｅｗｏｄｐａｏｅａｉｙｒｓ：ｙｒｚｌｃｄ；ｐｅｔｃｄｓｉｉｅ；ｉｅｍｅｉｔｎｔｒｄａｅ；ｉｕｓｒａｉａｉｎ：ｓｔｓｓｎｄｔｉｌｔｏｚｙｎｈｅｉ
要中间体］．笔者通过对合成吡唑酸各种方法的探究，出了一条既经济又合理且宜于工业化生产的合得成路线．据文献报道吡唑酸类衍生物的合成主要有以下四种方法．１）在碱性条件下，进行吡唑环的烷基化反应，再经过ＫＭｎＯ氧化得到（ｃｅ）Ｅ６Ｓｈｍｅ１５３－．
３）亚胺与丙炔酸酯或丙烯酸酯进行３＋２环加成反应后，行酯水解反应（ｃｅ）进Ｓｈｍｅ３Ｅ．
收稿日期：００２１ —１ —２．１２
作者简介：宁（９４）男，士生，究方向：药中间体的研制与开发．通讯联系人高１８一，硕研医

1_3_4_恶二唑类化合物合成及应用的研究新进展_宋庆宝

文章编号：1006-4184-（2009）08-0017-081,3,4-噁二唑类化合物合成及应用的研究新进展宋庆宝，徐丽娟，马淳安(浙江工业大学化学工程与材料学院，浙江杭州310032)摘要：1,3,4-噁二唑类化合物因具有独特的生物活性和光学活性而被广泛研究，该类化合物在农药、医药、材料等领域有广泛应用。

将1,3,4-噁二唑环引入不同的化合物结构中，通过结构修饰能生成一系列具有广谱生物活性的化合物及电致发光材料。

因此,1,3,4-噁二唑衍生物的合成也成了人们研究的热点。

文章综述了近年来合成1,3,4-噁二唑类化合物的传统方法、微波辅助合成法、固相合成法，对其在医药、材料等方面的应用进行了总结，并对其发展趋势和应用前景作了展望。

关键词：1,3,4-噁二唑；合成；生物活性；光学活性收稿日期：2009-01-16作者简介：宋庆宝(1959-),男,吉林磐石人,教授,博士。

从事有机化学教学和研究。

1,3,4-噁二唑及其衍生物具有重要的生物活性，广泛应用于医药[1]、农药[2-3]等领域，某些1,3,4-噁二唑衍生物还具有光敏性质，可用于生产荧光剂、闪烁剂等，尤其可作为感光高分子材料应用于电致发光仪器[4-6]。

由于该类化合物的用途广泛，化学工作者对其合成方法进行了广泛而深入的研究，不断地涌现出新的合成方法和技术。

笔者综述了近年来合成1,3,4-噁二唑类化合物的传统方法、微波辅助合成法、固相合成法，对其生物活性的研究及在电致发光材料的应用进行了总结。

1合成方法1.1传统的合成方法2000年，Liras 等[7]在-10～25℃下，在二氯甲烷中用三氟乙酸酐处理二元酰肼,合成了不对称二取代1,3,4-噁二唑,产率达72%～95%(Eq.1)。

(1)2001年，Tandon 等[8]用BF 3·Et 2O 作催化剂，以乙酰氯和水合肼为原料，在二氧六环中回流2h 合成了对称的1,3,4-噁二唑，该法产率高、易处理(Eq.2)。

研究生导师信息简表

4.柳敏，孙雪梅，张侃侃，卢平，张钰萍，胡德禹，薛伟,气相色谱法检测氟节胺在葡萄和土壤中的残留[J].农药, 2016, 55 (2): 625-627
5.王忠波,朱雪松,柳敏;张贤,薛伟*，含取代1,3,4-噻(噁)二唑基苯并噻唑酰胺类衍生物的合成及生物活性研究[J].化学试剂，2015,37(8),733-738
2014年以来主要承担的科研项目(注明主持或参与，项目来源，项目名称，项目研究起止时间)
1)贵州省优秀青年科技人才培养对象专项资金(黔科合人字[2015]35) ,1,4-戊二烯酮肟酯(醚)衍生物合成及生物活性研究，2015.7-2018.6
2)国家自然科学基金(21462012),含杂环戊二烯酮肟酯(醚)衍生物合成及生物活性研究，2015.1-2018.12
2012年以来获得发明专利，科研(教学)成果奖及成果推广情况
1)薛伟，龚华玉，陈玉，赵洪菊，张贤，王忠波，卢平，含扁桃酸基团的吡唑双酰胺类化合物及制备方法和用途，ZL201310338188.6，授权日2015年09月09日
2)薛伟，龚华玉，王忠波，张贤，柳敏，朱雪松，夏丽娟，赵洪菊，陈玉，含取代1,3,4-噻二唑硫醚的吡唑酰胺或吡唑亚胺类衍生物及其制备方法和应用, ZL201410175919.4，授权日2016年07月12日
7)薛伟,郑玉国,魏学，李海畅，龚华玉.含1, 2, 4-三唑席夫碱哒嗪酮类衍生物及其制备方法和用途，ZL 201010041815.6授权日2013年6月19日
8)薛伟,柏松,谢化鹏,陈卓,宋宝安,杨松,胡德禹,金林红.一种含吡蚜酮与噻虫嗪的农药复配物及其制备方法和用途，ZL 200910102604.6授权日2012年5月2日
18.薛伟,龚华玉,赵洪菊,熊壮,何勇,范会涛，2,4-二氯苯甲酸苯并噻唑基双酰胺衍生物的合成及生物活性[J].吉首大学学报2012，33(5)，92-97

氮唑类缓蚀剂的研究进展

氮唑类缓蚀剂的研究进展王强;周桃玉【摘要】The research progress of corrosion inhibitors such as diazole, triazole, tetrazole, and their derivatives was reviewed. Triazole derivatives have lower toxicity and more excellent adsorption property, and their application range to corrosion inhibition area can be expanded by synthesizing them into Schiff bases.%综述了二唑类、三唑类、四唑类缓蚀剂的国内外研究进展。

三唑衍生物的毒性更低，吸附性能更优，可以合成席夫碱来拓展其在缓蚀领域的应用范围。

【期刊名称】《电镀与涂饰》【年(卷),期】2015(000)012【总页数】7页(P696-702)【关键词】二唑;三唑;四唑;席夫碱;缓蚀【作者】王强;周桃玉【作者单位】南京工业大学环境学院，江苏南京 211816;江苏省工业节水减排重点实验室，江苏南京 211816【正文语种】中文【中图分类】TG174.42几乎在所有工业部门中，金属腐蚀一直是造成经济损失的重要因素之一，因此金属腐蚀与防护一直受重视。

与其他防护方法相比，缓蚀剂具有设备简单、使用方便、投入量少、成本低、见效快等特点[1]。

随着污染问题的恶化，开发并利用绿色、低毒的有机分子类缓蚀剂得到了重视。

其中，含有未配对电子元素(如O、N、P、S 等)、不饱和键或形成共轭体系的有机化合物可在金属表面进行物理或化学吸附，从而隔离腐蚀性物质[2]。

唑类是一种五元杂环结构，同时具备上述优点，具有多个吸附中心。

根据所含原子和相对位置，可将唑类物质分为吡唑、咪唑、噻唑、噁唑等。

吡啶并[3′,2′:4,5]噻吩并[3,2-d]嘧啶类衍生物的研究进展

代亚胺类吡啶并[3, 2:4,5] 噻吩并[3,2-d] 嘧啶衍生物, 化合
物 11 具有潜在的研究价值。
3 嘧啶环上 3 位取代吡啶并[3′,2′:4,5] 噻吩
并[3,2 -d] 嘧啶衍生物
2001 年 Ho 等 [10] 探索了 3 位取代的合成路线, 保留吡啶环
第 49 卷第 13 期
并嘧啶衍生物的合成, 并对吉姆沙氏液染小白鼠的肥大细胞的
组氨释放抑制剂和诱导剂进行综合评估分析。化合物 13a 在所
有被测量条件下的半致死浓度为 9 ~ 25 μmol 范围。对比 13b 在
免疫和化学激发条件下具更较强的组胺释放剂诱导作用; 化合
物 13c 作为细胞毒素作用于体外肿瘤细胞测试, 具有较好的非
性( IC50 = 3 nM) , 然而作用促代谢型谷氨酸受体 mGluR5 抑制
活性( IC50 >100000 nM) , 在各种较活泼的生物疼痛模型体内具
有全面的功效, 目前该化合物已在临床中进行试验。
2005 年 El-Essawy 等 [13] 将脂肪醇类烃引入到嘧啶环 3 位,
吡啶环上保留两个甲基取代, 与酰氯反应后得到一系列目标化
(1 Guiyang Grain and Oil Quality Testing Center, Guizhou Guiyang 550002;
2 Center for Research and Development of Fine Chemicals, Guizhou University, Guizhou Guiyang 550025, China)
activities and lower biological toxicity, and have attracted the attention of scientific researchers. The derivatives were

席夫碱及其金属配合物的抗菌活性的研究

席夫碱及其金属配合物的抗菌活性的研究作者：陈月虎吕晓雯杜艳凤汤淑君来源：《科技创新导报》2017年第26期摘要：目的对席夫碱及其金属配合物的抗菌活性进行归纳总结，从而为后期席夫碱及其金属配合物在抗菌方面的研发起一定借鉴意义。

方法主要以文献查阅、整理分类、总结归纳为主，总结席夫碱及其金属配合物的抗菌活性实验并撰写综述。

结果席夫碱及其金属配合物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草杆菌、霉菌等多种细菌都有一定的抑制作用。

结论经过多年来的研究发现，席夫碱及其金属配合物的种类较多，并且对多种有害菌均有抑制作用，若能在抗菌方面深入的研究，将对研究开发新型抗菌药有很重要的意义。

关键词：席夫碱抗菌金属配合物中图分类号：O641.4 文献标识码：A 文章编号：1674-098X（2017）09（b）-0101-03Abstract：Objective This article summarized the synthesis methods and antibacterial activity experiments of Schiff base and its metal complexes， which would be helpful for the study and development of Schiff base and its metal complexes in the future. Methods Mainly on the basis of literature review， classification， summarization and summarization， the antibacterial experiments of Schiff base and its metal complexes were summarized and summarized. Results A series of antibacterial experiments of Schiff base and its metal complexes were summarized. It was found that Schiff base and its metal complexes had some inhibitory effects on Escherichia coli， Staphylococcus aureus， Bacillus subtilis and so on. Conclusions Schiff base and its metal complexes can inhibit many kinds of bacteria， and have a good use value and development prospect in bacteriostasis.Key Words：Schiff Base； Antibacterial； Metalcomplex席夫碱主要是指含有碳氮双键的亚胺或甲亚胺基团的一类有机化合物，是一类具有多种优异功能的含氮配体。

吡唑类衍生物合成方法的研究进展

吡唑类衍生物合成方法的研究进展吡唑类化合物是一类含有吡唑环结构的有机化合物，具有广泛的生物活性和药理活性。

在药物合成和医药化学领域，吡唑类衍生物已经成为重要的研究对象。

为了提高吡唑类化合物的生物活性和药理活性，研究人员不断探索新的吡唑类衍生物合成方法，以合成更多样化和结构多样化的吡唑类化合物。

本文将介绍近年来吡唑类衍生物合成方法的研究进展。

1.吡唑的环化合成方法吡唑类化合物通常通过吡唑的环化合成方法合成。

其中，最常用的方法是氧化环化法。

通过氧化剂如三氧化铬、高锰酸钾等氧化物将氨基甲酸酯氧化得到甲酰氧化酰胺，再通过酸催化剂使其环化生成吡唑环结构。

此外，还有一种氮杂环的环化合成方法，通过氨基化合物与2-羰基化合物反应生成氨基甲酸酯，再经过氧化环化生成吡唑环结构。

2.吡唑的串联合成方法为了合成复杂多样的吡唑类衍生物，研究人员还开发了吡唑的串联合成方法。

一种常用的方法是通过多组分反应合成吡唑类化合物。

例如，通过氰基甲酰甲酸酯、酰胺和芳香胺进行一锅法反应，生成相应的吡唑类化合物。

此外，还有吡唑的烯丙基化合物的合成方法。

3.吡唑的过渡金属催化合成方法过渡金属催化合成方法是近年来吡唑类衍生物合成领域的研究热点之一、通过过渡金属催化剂如钯、铜等催化剂的引入，可以实现特殊的反应过程和选择性。

例如，通过铜催化的氧化脱氮反应，可以将吡唑类化合物中的氨基基团转化为氧化胺基团。

通过钯催化的碳-氮偶联反应，可以实现吡唑类化合物与芳基或烯丙基基团的偶联。

4.吡唑的选择性官能团化方法为了引入特定的官能团，提高吡唑类化合物的选择性和活性，研究人员还开发了吡唑的选择性官能团化方法。

其中一种常用的方法是在吡唑环上引入烯丙基基团。

通过烯丙基基团的引入，可以实现进一步的官能团变换，合成具有特定生物活性的化合物。

综上所述，吡唑类衍生物合成方法的研究进展主要包括吡唑的环化合成方法、吡唑的串联合成方法、吡唑的过渡金属催化合成方法和吡唑的选择性官能团化方法。

capivasertib化学结构

1. 概述在化学领域，capivasertib是一个备受关注的化合物，它被广泛用于肿瘤治疗和研究。

本文将从capivasertib的化学结构、性质和应用等方面进行详细介绍，以便读者对该化合物有更深入的了解。

2. 化学结构capivasertib，化学名为AZD5363，化学式为C19H16F2N8O，结构式为：[图片]capivasertib是一种小分子化合物，其中包含氟、氮、氧等元素。

其分子结构中含有噻唑环、哒唑环和吡啶环等。

在药物相互作用研究中，人们通常会进行分子模拟和晶体结构分析，以进一步了解capivasertib的化学结构和稳定性等特性。

3. 性质(1) 物理性质capivasertib是一种白色固体，在常温下稳定性较好。

它能在水和有机溶剂中溶解，具有一定的溶解度。

(2) 化学性质capivasertib是一种酪氨酸激酶抑制剂，它通过特定的化学反应与靶标分子相互作用，发挥其治疗肿瘤的作用。

在体内代谢过程中，capivasertib会经历一系列化学反应，其中的代谢产物也对其药效产生影响。

4. 应用capivasertib作为一种新型的抗肿瘤药物，在临床和科研领域具有广泛的应用前景。

它的主要作用机制是通过抑制PI3K/AKT信号通路，阻断肿瘤细胞的增殖和转移，从而达到治疗肿瘤的效果。

目前，capivasertib已经进入临床试验阶段，针对多种肿瘤类型展开了临床研究。

与传统的化疗药物相比，capivasertib对肿瘤细胞具有更强的选择性毒性，能够减少对健康组织的损伤，降低治疗的不良反应。

capivasertib还可用于肿瘤干细胞的治疗，对于一些耐药性肿瘤的治疗也显示出了潜在的优势。

这些应用前景表明capivasertib在肿瘤治疗中具有重要的地位，受到了广泛的重视。

5. 结语capivasertib作为一种新型的抗肿瘤药物，在化学结构、性质和应用等方面展现出了许多潜力和优势。

未来，随着对其研究的不断深入，相信capivasertib将在肿瘤治疗领域发挥越来越重要的作用。

h4tbapy 结构式

h4tbapy 结构式H4TBAPY是一种药物，是一种结构式药物，其化学名为4-（4-苯基-1-甲基-2-苯基甲基戊基）-1H-1,2,3-三唑-5-酮。

H4TBAPY被广泛应用于医学领域，并在治疗一些疾病中发挥重要作用。

以下将详细介绍H4TBAPY的化学结构、科学研究和临床应用等方面。

H4TBAPY的结构式中有着多个有机化合物基团，包含苯基、甲基、戊基和三氮唑环等结构单元。

这种化合物的化学结构使其具有一定的溶解性和生物活性。

在研究过程中，科学家们通过对H4TBAPY的结构进行了进一步的改良，以提高其稳定性和生物可用性。

科学家们广泛研究H4TBAPY的致病机制和药理学活性。

研究表明，H4TBAPY能够与特定的靶标结合，影响生物体内的信号传导通路。

它可以抑制疾病相关蛋白的活性，从而减轻症状或治疗疾病。

H4TBAPY的抗病毒和抗肿瘤活性在治疗艾滋病、乳腺癌和结肠癌等疾病上显示了很好的效果。

除了药理学活性，H4TBAPY还具有抗氧化和抗炎作用。

这些特性使其在治疗炎症性疾病、关节炎和神经炎等疾病中具有潜在应用价值。

H4TBAPY还具有细胞毒性作用，可用于治疗白血病、食道癌和肺癌等恶性肿瘤。

临床研究表明，H4TBAPY的副作用相对较小，并且治疗效果显著。

在正常剂量下，H4TBAPY的毒性较低，不会对正常细胞造成明显伤害。

然而，在使用H4TBAPY治疗期间，仍需密切监控患者的身体状况，以防止出现不良反应。

研究人员正在进一步研究H4TBAPY的药物相互作用和代谢途径。

这些研究对了解H4TBAPY在体内的分布和排泄有着重要意义。

此外，科学家们还在不断探索药物的结构与活性之间的关系，以改进H4TBAPY 的药理学性质，并设计更多结构类似的化合物。

总结起来，H4TBAPY是一种结构式药物，其具有多种化学结构单元，因此具有广泛的生物活性。

它在医学领域的临床应用中具有重要作用，并在治疗疾病中显示出良好的效果。

然而，尽管已经取得了进展，仍需要进一步研究来充分了解H4TBAPY的药理学性质以及其在不同疾病治疗中的潜在应用。

席夫碱及其金属配合物的合成与应用综述

Hans Journal of Medicinal Chemistry 药物化学, 2019, 7(3), 31-37Published Online August 2019 in Hans. /journal/hjmcehttps:///10.12677/hjmce.2019.73006Review for Synthesis and Application ofSchiff Base and Its Metal ComplexesYuchan Fang, Qinghua Weng, Jie Kang, Zhizhong Han*School of Pharmacy, Fujian Medical University, Fuzhou FujianReceived: Jul. 15th, 2019; accepted: Aug. 5th, 2019; published: Aug. 12th, 2019AbstractSchiff base is a kind of organic compound containing imide or methimide characteristic group (-RC = N-), which is usually formed by condensation of active carbonyl group and amine compound through a series of reactions. These compounds have broad application prospects, such as medi-cine, chemistry, biology. In this work, the synthesis method and applications of schiff base and its metal complexes are reviewed, providing reference for relevant researchers.KeywordsSchiff Base, Metal Complexes, Synthesis Method, Application席夫碱及其金属配合物的合成与应用综述方玉婵，翁清花，康杰，韩志钟*福建医科大学药学院，福建福州收稿日期：2019年7月15日；录用日期：2019年8月5日；发布日期：2019年8月12日摘要席夫碱是指含有亚胺或甲亚胺特性基团(-RC = N-)的一类有机化合物，通常是由活性羰基与胺类化合物通过一系列的反应缩合而成的。

新型含吡唑环的N-甲氧基氨基甲酸甲酯类化合物的设计、合成及生物活性

新型含吡唑环的N-甲氧基氨基甲酸甲酯类化合物的设计、合成及生物活性李淼;张金波;杨吉春;李志念;刘长令;李正名【期刊名称】《高等学校化学学报》【年(卷),期】2009(30)7【摘要】以苯(吡啶)乙/丙酮类化合物为原料, 经酯化、环化和缩合三步制得新型含吡唑环的N-甲氧基氨基甲酸甲酯类化合物3a～3r, 化合物及其中间体的化学结构经红外光谱、核磁共振谱及元素分析确认. 生物活性结果表明, 化合物3在400 mg/L下分别对水稻稻瘟病、黄瓜霜霉病和小麦白粉病具有很好的防治效果. 对水稻稻瘟病, R1为甲基或甲氧基取代的苯基时活性最好; 对于黄瓜霜霉病和小麦白粉病, R1为苯基或甲基取代苯基的化合物杀菌活性优于其它化合物, R2为甲基的化合物杀菌活性优于R2为氢的化合物.【总页数】5页(P1348-1352)【作者】李淼;张金波;杨吉春;李志念;刘长令;李正名【作者单位】南开大学元素有机化学国家重点实验室,元素有机化学研究所,天津,300071;沈阳化工研究院新药合成室,沈阳,110021;沈阳化工研究院新药合成室,沈阳,110021;沈阳化工学院化学系,沈阳,110142;沈阳化工研究院新药合成室,沈阳,110021;沈阳化工研究院新药合成室,沈阳,110021;沈阳化工研究院新药合成室,沈阳,110021;南开大学元素有机化学国家重点实验室,元素有机化学研究所,天津,300071【正文语种】中文【中图分类】O626【相关文献】1.含N-吡啶联吡唑杂环的(磺)酰胺类化合物的设计、合成及生物活性 [J], 徐俊英;董卫莉;熊丽霞;李正名2.含亚胺基的N-甲氧基氨基甲酸甲酯的合成及其生物活性 [J], 刘卫东;毛婷婷;兰支利;王晓光3.含硫的N-甲氧基氨基甲酸甲酯的合成及生物活性 [J], 李仲英;李世林;刘卫东;兰世林4.含嘧啶环的N-甲氧基氨基甲酸甲酯类化合物的合成及生物活性 [J], 刘卫东;李世林;李仲英;兰世林5.N-甲氧基-N-[2-(3-三氟甲基-1-取代吡唑-5-氧甲基)]苯基氨基甲酸甲酯的合成及生物活性研究 [J], 刘卫东;李江胜;李仲英;王晓光;高必达因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

吡唑环的合成方法_概述及解释说明

吡唑环的合成方法概述及解释说明1. 引言1.1 概述吡唑环是一种重要的有机化合物，具有广泛的应用领域。

它不仅在药物领域扮演着重要角色，还广泛用于材料科学、农药合成和有机光电等领域。

因此，吡唑环的合成方法对于有机化学研究和实际应用至关重要。

1.2 文章结构本文将对吡唑环的合成方法进行综述。

首先，我们将介绍传统方法和新颖方法两个方面。

其中传统方法是指已经被广泛接受并使用的吡唑环合成方法，而新颖方法则包含了近年来研究者们不断提出的新思路和技术。

接下来，我们将比较传统方法与新颖方法的优缺点，并分析其适用性及潜在发展方向。

其次，在解释说明部分，我们将深入探讨吡唑环的结构和性质。

通过系统地分析其分子组成和特殊的环状结构，我们可以更好地理解吡唑环化合物的特点及其反应活性。

此外，我们还将介绍吡唑环在不同应用领域中的重要作用，如药物研究、农药合成以及有机光电材料等，并展望未来吡唑环研究的发展方向。

1.3 目的本文旨在全面介绍和讨论吡唑环的合成方法，并探讨其结构与性质以及广泛应用领域。

通过对传统方法和新颖方法的比较分析，我们希望能够为研究者提供一种思路和技术选择的参考，并为吡唑环合成方法的进一步发展提供展望和建议。

最终，我们期待本文能够促进吡唑环化合物的研究和应用，推动有机化学领域的发展。

2. 吡唑环的合成方法：2.1 传统方法：传统上，吡唑环的合成通常基于亲电芳香取代反应和环化反应。

其中最典型的方法是通过让已存在的吡唑片段与其他化合物发生反应来构建吡唑环结构。

例如，一种常见的传统方法是以卤代芳烃或酸作为底物，并与氨基化合物进行缩合反应，然后在适当条件下进行氧化和脱水反应得到目标产物。

此外，将卤代吡啶与羰基化合物通过钯催化偶联反应（如Suzuki偶联、Heck 偶联等）也是一种常见的传统方法。

该方法具有选择性好、反应条件温和等优点。

2.2 新颖方法：随着有机化学合成领域的发展，许多新颖的合成策略和方法被设计出来用于吡唑环的合成。

β-d-apiofuranosyl分子式

β-d-apiofuranosyl分子式1. 引言1.1 概述β-d-apiofuranosyl是一种重要的有机化合物，其分子结构中含有apiofuranose环。

它在生物活性、应用领域以及合成方法等方面具有广泛的研究价值。

本文将就β-d-apiofuranosyl分子式的结构、生物活性、应用领域、合成方法以及研究进展进行详细的介绍和分析。

β-d-apiofuranosyl分子式的结构是一种含有五个碳原子的环糖，其中第五个碳原子上的羟基与第二个碳原子形成了β键。

这种特殊的结构使得β-d-apiofuranosyl在生物体内具有多种活性，对细胞生长、代谢等过程有一定的影响。

在生物活性方面，β-d-apiofuranosyl已被发现具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤等多种生物学活性。

这些活性使得β-d-apiofuranosyl在药物研究和开发中备受关注。

在应用领域方面，β-d-apiofuranosyl被广泛应用于药物、食品、化妆品等领域，具有很好的开发潜力和市场前景。

2. 正文2.1 β-d-apiofuranosyl分子式的结构β-d-apiofuranosyl是一种含有apiose糖基的分子，其分子式为C₆H₁₂O₅。

它的结构中包含了一个apiose糖基，具有一个醛基和四个羟基。

apiose是一种罕见的糖，通常存在于一些植物中，如山楂果实和藜科植物。

β-d-apiofuranosyl的结构主要由一个五元环形成，环中含有一个氧原子。

在这个环上，有一个羟基和一个氧基与环上的碳原子相连，形成了apiofuranosyl的特征结构。

除了环上的基团，还有一个连接在环外的羟基。

这种特殊的结构使得β-d-apiofuranosyl在生物活性和应用领域中具有独特的作用。

通过研究β-d-apiofuranosyl的结构，可以更深入地了解这种糖在生物体系中的作用机制。

该结构也为合成方法和应用研究提供了重要的参考。

β-d-apiofuranosyl的结构特点对于相关研究和开发具有十分重要的意义。

吡唑嘌呤席夫碱的合成

成路线如下：
ＣＯＨ
化学领域的一个研究热点。近年来，为寻找高效、
低毒的抗菌、癌药物，种吡唑类席夫碱的合成抗各
及应用研究逐渐引起重视ｌ］＿。李锦州等［研究６６］
发现，吡唑类席夫碱及其配合物比吡唑化合物本
中图分类号：ＴＱ２６３２．５
文献标识码：Ａ
吡唑类席夫碱含有多个配位原子，金属离是
身具有更强的抗菌、病毒等生物活性。抗２氨基一一９（一氧羰基丁酸甲酯一一）一６氯一一２甲４基
嘌呤是一种重要的有机及医药中间体，主要用于
（ＮＨ一）１６４（Ｃ— Ｏ）；１４９（Ｃ— Ｎ）一；４７。
苯肼、乙酮、苯乙酰乙酸乙酯、氧氯化磷、硫亚酸钠，为ＡＲ，均国药集团化学试剂有限公司；盐
酸氨基脲，上海振华化工厂；一基一～９（一２氨６氯一一２甲
加人３４－基一一基吡唑于反应瓶中，．４ｇ３苯４醛再加
入少量的冰乙酸作催化剂，热回流反应４ｈ加。停止反应，反应液冷却至室温，放人冰箱冷待再
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第２５卷第４期
２００８年７月
精
细
石
油
化
工
７
ＳＰＥＣＩＡＬＩＴＹＰＥＴＲＯＣＨＥＭＩＣＡＬＳ

吡唑环及其相关药物的合成

吡唑环及其相关药物的合成吡唑是一类重要的五元含氮杂环化合物，广泛存在于许多天然产物和生物活性分子中，而且是一类重要的有机合成中间体。

吡唑类化合物常见的合成策略: 由1,3-二羰基化合物及类似物出发, 通过环化反应获得吡唑, 或者由腙出发制得吡唑等。

1）由1,3-二羰基化合物合成吡唑1,3-二羰基化合物和肼类化合物环化是一种沿用至今的合成吡唑类化合物的重要合成方法。

1,3-亲电性化合物包括1,3-二羰基化合物、α,β-不饱和羰基化合物以及β-位上带有离去基团的α,β-不饱和羰基化合物。

1883年，Knorr报道了取代的1,3-二羰基化合物和肼反应生成1,3,5-三取代的吡唑。

该反应由于区域选择性不好,会生成两种取代基位置不同的异构体1和2。

1,3-二羰基化合物与肼类化合物反应合成吡唑的通用反应机理：取代的肼上两个氮原子都可能与1,3-二羰基化合物的1,3-位发生反应, 该过程类似羟醛缩合反应, 可逆地生成两种取代基位置不同的异构体, 然后再不可逆地脱除一分子水, 最终得到取代基位置不同的吡唑类化合物1和2。

2）由腙及其类似物合成吡唑由卤代的腙和β-酮磷酸酯24, 室温条件下反应，得到1,3,5-三取代吡唑25 。

该反应必须在无水条件下才能实现，对底物的范围和官能团兼容性研究发现, 当腙苯环上R1为缺电子取代基时, 反应收率不受影响; 当β-酮磷酸酯24上的R3 取代基为吸电子基团, 如酯基、氨基、酮、三氟甲基等时, 都能以较好的收率(55%～95%)合成相应的3-位取代的吡唑。

该方法原料易得，在室温条件下就能反应, 区域选择性高, 底物范围广, 产率高。

3）由叠氮或重氮反应合成吡唑使用乙烯基叠氮46, 醛和对甲苯磺酰肼, “一锅法”多组分可以合成3,4,5-三取代吡唑47，该方法底物适用范围广，产率高。

反应的可能机理为: 醛和对甲苯磺酰肼缩合生成对甲苯磺酰腙, 随后在碱性和加热条件下生成重氮化合物, 重氮化合物和乙烯基叠氮46发生[3+2]环化反应得到中间体48, 随后失去叠氮酸后再进行异构化得到产物。

吡唑氟环唑ppt课件

详细描述
安全性评估包括对吡唑氟环唑的急性毒性、慢性毒性和生态影响进行评估。结果表明，吡唑氟环唑对哺乳动物和鱼类低毒，对蜜蜂无毒，对环境友好。在使用过程中，应遵循安全指南，避免直接接触药液，并确保在施药区域设置警示标志。
02
吡唑氟环唑的应用领域谱性杀菌剂，能够有效防治多种农作物病害，如稻曲病、纹枯病、锈病等。
，取得了良好的临床效果。
新剂型研究
要点一
总结词
新剂型的研发为吡唑氟环唑的使用提供了更多选择和便利。
要点二
详细描述
为了满足不同应用场景的需求，科研人员正在积极开展吡唑氟环唑的新剂型研究。这些新剂型包括水溶性颗粒剂、微乳剂和纳米悬浮剂等，具有更好的分散性和稳定性，有助于提高吡唑氟环唑的药效和降低使用成本。同时，新剂型的研发也有助于改善吡唑氟环唑对环境的友好性，减少对生态系统的负面影响。
合成方法
总结词
了解吡唑氟环唑的合成方法对于生产、研发和使用该化合物至关重要。
详细描述
吡唑氟环唑可以通过多种方法合成，包括以氟苯为原料与丙酮酸二乙酯进行缩合反应，再与乙酸乙酯进行取代反应，最后水解得到目标化合物。这些步骤需要精确控制温度、压力和化学试剂的浓度。
安全性评估
总结词
对吡唑氟环唑进行安全性评估是确保其合理使用的前提。
05
吡唑氟环唑的未来发展方向
提高生产效率
优化生产工艺
通过改进反应条件、选择高效催化剂和优化设备布局，提高吡唑氟环唑的生产效率。
自动化与智能化生产
引入先进的自动化和智能化技术，实现生产过程的自动化控制和智能化管理，降低人工成本，提高生产效率。
降低环境污染
绿色合成方法
研究开发环境友好的合成方法，减少吡唑氟环唑生产过程中的有害物质排放，降低对环境的污染。

二茂铁-三唑席夫碱的制备及性能研究

二茂铁-三唑席夫碱的制备及性能研究
张腾;尚岩;田晟吉;孙常雁;燕红;张桂玲
【期刊名称】《功能材料》
【年(卷),期】2022(53)7
【摘要】三唑类化合物作为含氮杂环的重要组成部分而得到广泛的应用。

二茂铁是过渡金属络合物的代表,其特定的结构使其兼具配体和过渡金属的双重性质,有着非常广阔的应用前景。

合成不同基团取代的1,2,4-三唑化合物,然后与二茂铁甲醛发生缩合反应生成新型席夫碱化合物。

利用FT-IR、紫外、^(1)H NMR等手段对化合物进行表征,并研究了不同取代基团对导电性能以及抗菌性能的影响。

结果表明,不同取代基团的席夫碱化合物导电性差异较大,可以通过连接不同取代基团对席夫碱化合物导电性进行调控;同时所制备的化合物对大肠杆菌和金黄色葡萄求球菌均具有一定的抗菌性能,推测化合物的抗菌活性与取代基团有一定的关系。

【总页数】5页(P7222-7226)
【作者】张腾;尚岩;田晟吉;孙常雁;燕红;张桂玲
【作者单位】哈尔滨理工大学材料科学与化学工程学院
【正文语种】中文
【中图分类】TQ252.6
【相关文献】
1.含二茂铁和双噻唑的聚合席夫碱的合成与性能研究
2.新型聚二茂铁基席夫碱及其盐的合成与性能
3.共轭二茂铁席夫碱配合物的制备和电化学性质研究
4.二茂铁基
1,3,4-三唑席夫碱衍生物合成及生物活性和电化学性质5.碘掺杂的聚二茂铁基席夫碱的合成与性能研究
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