常见溶栓药物介绍 ppt课件

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3、瑞替普酶（r-PA）：r-PA 为第三代溶栓药物，对纤维蛋白 的亲和力较rt-PA 弱，游离的r-PA较rt-PA 更能进入血凝块内部 激活纤维蛋白酶原，中度消耗纤维蛋白原，半衰期为15 ～ 18 分钟。
多项研究显示r-PA 溶栓效果与rt-PA 相似。
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瑞替普酶（r-PA）给药方法：
GUSTO 试验结果表明，在降低早期和1 年死亡率方面，rt-PA
优于链激酶。我国的TUCC 临床试验显示国人应用50 mg rt-
PA后90 分钟血管再通率达79.3%，TIMI 3 级血流者达48.2%，
与国外应用100 mg rt-PA 的再通率接近，且减少了出血并发
症。
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阿替普酶（rt-PA）给药方法：
▪ 第一代溶栓剂在临床治疗中的应用使血栓性疾病的病死率 明显降低，但它们存在着许多的缺点，主要是没有溶栓特 异性，过多的降解了纤维蛋白原，导致出血等严重不良反 应。
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链激酶(Streptokinase，SK) • 是由A，C，G群链球菌中一溶血性链球菌分泌的胞外非酶蛋
白质，激酶能将纤溶酶原激活为纤溶酶，使具有丝氨酸蛋白 酶活性的纤溶酶能降解构成血栓骨架的纤维蛋白，从而起到 溶解血栓的作用。
常见溶栓抗栓药物简介
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内容
▪ 一、溶栓治疗 ▪ 二、常见溶栓药物及分类 ▪ 三、溶栓药物的特点 ▪ 四、常见的抗栓药物
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精品资料
• 你怎么称呼老师？
• 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你 是否会认为老师的教学方法需要改进？
• 你所经历的课堂，是讲座式还是讨论式？ • 教师的教鞭
• 全量给药法（总剂量100 mg）：在静脉肝素治疗基础上， 给予静脉注射rt-PA 15 mg，随后0.75 mg/kg在30 分钟内持 续静脉滴注（通常不超过50 mg），继之0.5 mg/kg 于60 分 钟内持续静脉滴注（通常不超过35 mg），总剂量不超过 100 mg，后继续维持肝素静脉滴注48 小时左右。
在静脉肝素治疗的基础上，给予10 mU 溶于5 ～ 10 ml 注射用 水，静脉注射2 分钟以上，30 分钟后重复上述剂量，后继续维 持肝素静脉滴注48 小时左右。
• 半量给药法（总剂量50 mg）：在静脉肝素治疗基础上，给 予50 mg 溶于50 ml 专用溶剂，首先静脉注射8 mg，继以42 mg 于90 分钟内静脉滴注完毕，后继续维持肝素静脉滴注 48 小时左右。
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2、尿激酶原（Pro-UK）：Pro-UK 是单链尿激酶型纤溶酶原 激活剂，无抗原性，具有较强的血浆稳定性、更快的纤溶酶原 激活作用和更强的纤维蛋白特异性血栓溶解作用，是我国具有 独立知识产权的第三代溶栓药物。极少消耗纤维蛋白原，半衰 期为1.9 小时。
国内Pro-UK 多中心研究显示，Pro-UK开通率高达85%，同时 在病死率、颅内出血率及其他不良反应方面均优于UK。
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尿激酶原（Pro-UK）给药方法：
• 在静脉肝素治疗的基础上，给予Pro-UK 一次用量50 mg， 先将：20 mg 溶于10 ml生理盐水后，3 分钟内静脉注射完 毕，其余30 mg溶于90 ml 生理盐水，30 分钟内静脉滴注完 毕。后继续维持肝素静脉滴注48 小时左右。
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血栓及溶栓药的作用
▪ 血栓主要由不溶性纤维蛋白,沉积的血小板,积聚的白细胞 和陷入的红细胞组成。
▪ 血栓的主要成分之一是纤维蛋白，溶栓药物能够直接或 间接激活纤溶酶原变成纤溶酶，纤溶酶能够降解纤维蛋 白(原)，促进血栓的裂解并达到开通血管的目的。
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二、常见溶栓药物及分类
（一）根据发现的先后和药物的特点，可将溶栓制剂分为
• “不怕太阳晒，也不怕那风雨狂，只怕先生骂我 笨，没有学问无颜见爹娘 ……”
• “太阳当空照，花儿对我笑，小鸟说早早早……”
一、什么是溶栓治疗
▪ 溶栓治疗通过溶解动脉或静脉血管中的新鲜血栓使血管 再通，从而部分或完全恢复组织和器官的血流灌注，达 到减轻患者症状并改善患者预后的目的。
▪ 溶栓治疗具有快速、简便、经济、易操作的特点，在我 国目前经济和医疗资源分布尚不均衡的条件下，仍是ST 段抬高急性心肌梗死（STEMI）再灌注治疗溶栓药物的特点
（一）非特异性纤溶酶原激活剂：
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▪ UK 对纤维蛋白无选择性，无抗原性，不引起过敏反应， 现广泛应用于广大基层医院。UK 属于非特异性纤溶酶原 激活剂，血管再通率低于特异性纤溶酶原激活剂，因此建 议基层医院首选rt-PA、Pro-UK、r-PA 等特异性纤溶酶原 激活剂，只有在无上述药品时选择UK。 （建议仅在无上 述特异性纤溶酶原激活剂时应用）
• 一般推荐链激酶150万单位溶解于5%葡萄糖液l00ml，静滴
1h。对于特殊患者（如体重过低或明显超重），医生可根据
具体情况适当增减剂量（按2万单位/kg体重计）。
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（二）特异性纤溶酶原激活剂：
1、阿替普酶（rt-PA）：rt-PA 对纤维蛋白具有特异性的亲和 力，故可选择性地激活血凝块中的纤溶酶原，产生较强的局部 溶栓作用。rt-PA 无抗原性，轻度消耗纤维蛋白原，但由于半 衰期短（3 ～ 8分钟），需要持续静脉给药。
PA）
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（二）、按对纤溶酶激活的方式分类： 1、非特异性纤溶酶原激活剂：尿激酶（UK）、链激酶（SK） 2、特异性纤溶酶原激活剂： 阿替普酶（rt-PA）、尿激酶原 （Pro-UK）、瑞替普酶（r-PA）、替奈普酶（TNK-tPA）。
特异性纤溶酶原激活剂可选择性激活血栓中与纤维蛋白结合的纤溶酶原，其 溶栓治疗的血管再通率高，对全身性纤溶活性影响较小，且出血风险低，因 此溶栓效果优于非特异性纤溶酶原激活剂
三代：
1、第一代溶栓剂：尿激酶(Urokinase,UK)、链激酶
( Streptokinase，SK)
2、第二代溶栓剂：组织型纤溶酶原激活剂（t-PA）：阿替
普酶（rt-PA）、乙酰化纤溶酶原-链激酶激活剂复合物
（APSAC）、单链尿激酶型纤溶酶原激活剂（scu-PA）亦
称前尿激酶
3、第三代溶栓剂：替奈普酶（TNK-tPA）、瑞替普酶（r-