药化重点总结
《药物化学》复习重点资料整理总结
《药物化学》复习重点资料整理总结名词解释：1.稳态血药浓度：以半衰期为给药间隔时间，连续恒量给药后，体内药量逐渐累积，给药4、5次后，血药浓度基本达到稳态水平。
2.药物：是指调节机体生理、生化和病理过程，用以预防、诊断、治疗疾病的物质。
3.药理学：是研究药物与机体之间相互作用及其规律的一门学科，包括药物效应动力学、药物代谢动力学两个方面。
4.首关消除：有些口服药物在经胃肠壁及肝脏时，会被此处的酶代谢失活。
5.肝肠循环：有的药经胆汁排泄再经肠黏膜上皮细胞吸收，由门静脉重新进入全身循环，这种在小肠、肝脏、胆汁间的循环称为肝肠循环。
6.治疗指数：药物的半数致死量LD5a与半数有效量ED50的比值。
7.处方药：必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配。
8.肾上腺素升压作用的翻转：预先给予α受体阻断药能阻断肾上腺素激动α受体的缩血管作用，保留激动β受体的血管舒张作用，使升压作用翻转为降压作用。
9.耐受性：机体对药物的敏感性降低，需增加剂量才能发挥原有药效。
10.反跳现象：长期大剂量使用某药物后突然停药，导致原有病情再现或加重。
11.二重感染：长期使用广谱抗菌药，使得敏感菌被抑制，不敏感菌大量繁殖，引发新的感染。
模块－1、在机体方面，影响药物作用的因素有哪些？（填空题）年龄性别个体差异病理状态心里精神因素遗传因素2、“三致”反应致畸致癌致突变3、药物的二重作用包括什么？P5~防治作用和不良反应4、药物作用的主要类型包括哪些？P4-5兴奋作用和抑制作用局部作用和吸收作用选择性作用和普遍作用直接作用与间接作用预防作用和治疗作用模块二1、药品贮存条件中阴凉处、凉暗处、冷处、常温的条件P28阴凉处：系指不超过20℃阴暗处：系指避光并不超过20℃冷处：系指2℃~10℃常温：系指10℃～30℃2、批准文号的代表字母和数字各自的含义，批号的含义P27字母：化学药品：H 中药：Z 保健：B 生物制品：S体外化学诊断试剂：T 药用辅：F 进口分包装药品：J数字第1、2位为原批准文号的来源代码，第3、4位为换发批准文号之后（公元年号）的后两位数字，第5~8位为顺序号批号的含义：在药品生产过程中，将同一次投料、同一生产工艺所生产的药品定为同一个批号。
药学课程总结模板药物化学
药学课程总结模板药物化学药物化学是药学专业课程中非常重要的一门学科，通过学习药物化学，我们深入了解了药物的结构与性质，掌握了药物的合成方法和药效评价等知识。
本文将从以下几个方面对药物化学课程进行总结。
一、课程目标与重点药物化学课程旨在培养学生对药物分子结构与性质的认识和理解，掌握药物化学基本原理和应用技术，为将来的药学研究和药物设计打下基础。
其主要重点包括：1.药物分子结构分析与对应的性质分析；2.合成药物的方法与技术；3.药效评价与药效预测；4.了解与药物化学相关的药理学知识。
二、知识框架与学习方法1.知识框架在学习药物化学的过程中，我们需要掌握以下知识点：（1）药物的分子结构与功能基团；（2）药物合成的基本原理与方法；（3）药物的性质与活性的关系；（4）药物的药效评价与药效预测。
2.学习方法为了有效学习药物化学课程，我们可以采取以下方法：（1）理论学习：认真听课、做好课堂笔记，结合教材进行系统性学习；（2）实验操作：通过实验操作，提高对药物化学实践的理解；（3）文献阅读：扩大学习视野，阅读相关的文献资料，了解行业最新动态；（4）小组讨论：与同学一起探讨与药物化学相关的问题，提高学习效果。
三、实践应用与意义药物化学是药学专业的基础课程，对于我们今后的学习和研究有着重要的意义：1.药物设计与发现：通过学习药物化学，我们能够掌握药物合成与设计的基本原理，为今后的药物研发打下基础；2.药物安全性评价：了解药物的结构与性质有助于我们评价其安全性与毒性，确保药物在应用过程中的安全性；3.药物质量控制：药物化学知识使我们能够掌握药物质量检测的技术，保证生产合格的药物；4.提高药物治疗效果：通过了解药物的结构活性关系，我们能够更好地优化药物的治疗效果。
总结：药物化学课程是药学专业中不可或缺的一门学科，通过学习，我们深入了解了药物的结构与性质，掌握了药物的合成方法和药效评价等相关知识。
通过合理的学习方法和实践应用，我们可以更好地应用药物化学知识，为药物研发、质量控制以及提高药物治疗效果做出贡献。
药物化学考试重点总结
药物化学考试重点总结
一、药物化学基础知识
1. 药物的分类与作用机制：了解各类药物的基本作用机制和分类，如抗生素、抗肿瘤药、抗炎药等。
2. 药物的化学结构与性质：理解药物的化学结构与其理化性质、稳定性及生物活性的关系。
3. 药物代谢：掌握药物在体内的代谢过程，包括代谢酶及代谢产物的性质和作用。
二、药物合成与工艺
1. 药物合成方法：掌握常见的药物合成方法和技术，如还原反应、氧化反应、酯化反应等。
2. 药物合成工艺：理解工业化生产中药物的合成工艺流程及优化方法。
3. 药物合成路线的设计与选择：了解药物合成路线的评价标准，掌握设计药物合成路线的思路与方法。
三、药物分析
1. 药物分析方法：掌握药物分析中常用的检测方法和技术，如色谱法、光谱法等。
2. 药物质量控制：理解药物质量控制的标准和要求，掌握药品质量控制的常用方法。
3. 药物制剂分析：了解药物制剂的分析方法，掌握药物制剂的质量控制标准。
四、药物设计与新药开发
1. 药物设计的原理与方法：掌握基于结构的药物设计、基于片段的药物设计等原理与方法。
2. 新药发现的途径与方法：了解新药发现的途径和策略，如高通量筛选、虚拟筛选等。
3. 新药开发的流程与评估：理解新药开发的流程和评估标准，掌握新药开发的风险与机遇。
药物化学专业知识点总结
药物化学专业知识点总结一、药物化学的基本概念药物是指能够在生物体内起特定药理活性，并能够预防、治疗、诊断和改善疾病的化合物。
药物化学是研究药物的化学结构、性质及其合成途径的科学。
药物化学的研究内容主要包括：1. 药物的化学结构与性质：药物的化学结构决定了其生物活性和药理效应，药物的理化性质决定了其药代动力学特征。
2. 药物的合成研究：药物的合成方法研究是药物化学的核心内容。
合成药物的目标是简捷、经济且高产率，具有可控性和可重复性。
3. 药物的作用机制研究：药物的作用机制研究是药物化学和药理学的交叉领域。
药物的作用机制包括药物与靶分子的结合、生物途径的调控等。
二、药物分类根据药品的疗效、化学结构和用途，药物可以分为很多类。
根据药物的用途，药物可以分为：1. 治疗药物：用于治疗疾病的化合物，如抗生素、抗癌药、抗感染剂等。
2. 预防药物：用于预防疾病的化合物，如疫苗、预防性抗生素等。
3. 诊断用药：用于帮助诊断疾病的化合物，如放射性核素、造影剂等。
4. 应急药品：用于急救和紧急情况下的药物，如止血剂、解热镇痛药等。
根据药物的化学结构，药物可以分为：1. 有机化合物药物：由有机化合物合成的药物，包括多种结构类型的化合物。
2. 无机化合物药物：由无机化合物合成的药物，如氧化铁、氧化亚铁等。
根据药物的作用机制，药物可以分为：1. 靶向药物：通过作用于特定的生物靶标来发挥药理效应的药物。
2. 非靶向药物：通过影响生物系统其他组成部分的功能来发挥药理效应的药物。
三、药物合成药物的合成方法是药物化学的核心内容。
药物的合成方法主要包括：1. 有机合成：有机合成是药物合成的基础，包括常见的反应类型如亲核-亲电加成反应、消除反应、取代反应等。
2. 天然产物全合成：大部分天然药物都具有复杂的结构，需要进行全合成来得到纯品，这对有机合成技术提出了更高的要求。
3. 合成方法研究：随着有机合成方法学的发展，药物化学家在研究过程中积累了大量合成方法，用于合成更加复杂的分子。
药物化学复习总结
药物化学复习1. 引言药物化学是研究药物的化学性质和药物分子的结构与功能关系的学科。
它是药物研发过程中的重要组成部分，对于合成新药、改良药物和研究药物机制都起到了关键的作用。
本文将对药物化学的一些基本概念和常见的化学反应进行复习。
2. 药物化学基础知识2.1 药物分子的结构与功能药物分子通常由两部分组成：药效团和辅助基团。
药效团是药物分子中负责与目标生物分子相互作用的部分，它决定了药物的治疗效果。
辅助基团则是为了改变药物分子的物化性质、增强药物的溶解度和稳定性等而加入的。
2.2 药物分子的立体化学药物分子的立体结构对于其与靶标分子的结合和生物活性至关重要。
立体化学主要包括手性和反式异构体的概念。
药物分子的手性可以影响药物分子与生物体内的酶、受体等之间的相互作用，进而影响其生物活性。
2.3 药物的代谢和结构修饰代谢是指药物在生物体内发生化学变化的过程。
药物代谢可以通过改变药物分子的结构来影响其药效、药代动力学参数和毒性。
结构修饰是指通过对药物分子的化学修饰来改变其药物性质和生物活性，常见的修饰方法包括取代、合并和分子递减等。
3. 常见的药物化学反应在药物化学领域，有许多常见的反应被广泛应用于药物的合成和结构修饰过程。
以下是一些常见的药物化学反应的简要介绍：3.1 酯化反应酯化反应是指酸与醇反应生成酯的过程。
这种反应常用于药物分子的修饰和合成，例如酯类药物的合成和羟基酯药物的合成等。
3.2 还原反应还原反应是指还原剂与物质反应生成对应的还原物的过程。
在药物化学中，还原反应常用于合成醇类药物和氧化还原酶的抑制剂等。
3.3 氧化反应氧化反应是指氧化剂与物质反应生成对应的氧化物的过程。
在药物化学中，氧化反应常用于合成酮类药物和氧化酶的抑制剂等。
3.4 反应活性相关的修饰药物分子的反应活性和生物活性之间存在相关性。
一些修饰反应可以增加药物分子的反应活性，提高药物的疗效。
例如加成反应、酰化反应和取代反应等。
4.药物化学是研究药物分子结构和功能的学科，对于药物研发和改良具有重要意义。
医用化学知识点总结
医用化学知识点总结一、化学基础知识1. 元素周期表：元素周期表是元素按原子序数排列的表格，元素的物理和化学性质都随原子序数的增加而呈周期性变化。
2. 原子结构：原子由原子核和绕核运动的电子组成，原子核由质子和中子组成，电子围绕原子核运动。
3. 分子结构：分子是由原子结合而成的，分子的结构和化学键类型决定了分子的性质。
4. 化学键：化学键是化学元素之间通过电子共享或转移而形成的连接。
5. 反应热力学：包括热力学第一定律、第二定律和化学反应的热力学方程。
6. 化学平衡：化学平衡是指化学反应达到动态平衡状态的情况，平衡常数描述了化学反应的平衡状态。
二、药物分子结构与性质1. 药物分子的立体结构：药物分子的立体结构决定了药物的生物活性和药效。
2. 药物的结构与活性关系：结构活性关系研究了药物分子结构和生物活性之间的定量关系，有助于设计新的药物分子。
3. 极性与非极性药物：极性和非极性药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等方面有不同特点。
4. 药物分子的溶解度：药物分子的溶解度直接影响了其生物利用度和药效。
5. 药物分子的稳定性：药物分子的稳定性与其在贮存和使用过程中的效力和安全性有关。
三、药物化学1. 药物分类：按照药物的化学结构、作用方式、治疗疾病等不同标准进行分类。
2. 药物合成与分离：药物合成是指合成新的药物分子或者合成药物原料，药物分离是指从天然产物中分离出有用的化合物。
3. 药物设计：药物设计是指研究药物分子结构与生物活性、药效、毒性之间的关系，将这些关系应用于设计新的药物。
4. 药物分析：药物分析是指对药物品质、成分和含量进行分析鉴定，包括定性和定量分析。
5. 药物代谢：药物在体内的代谢过程包括吸收、分布、代谢和排泄等过程。
6. 药物毒性：药物的毒性是指药物在一定条件下对生物体产生的有害效应。
四、药物作用机制1. 药物与靶点结合：药物通过与生物分子靶点结合发挥药效。
2. 药物的途径与生物利用度：药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程决定了其在体内的药效。
药物化学知识点总结
药物化学知识点总结第一章绪论1药物的概念药物是用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。
2药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。
3药物化学的研究内容及任务既要研究化学药物的化学结构特征，与此相联系的理化性质，稳定性状况，同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学内容。
为了设计、发现和发明新药，必须研究和了解药物的构效关系，药物分子在生物体中作用的靶点以及药物与靶点结合的方式。
(3) 药物合成也是药物化学的重要内容。
第二章中枢神经系统药物一、巴比妥类1 异戊巴比妥HNN H OOO中等实效巴比妥类镇静催眠药，【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢，代谢反应主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲环的水解，然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。
异戊巴比妥的5位侧链上有支链，具有叔碳原子，叔碳上的氢更易被氧化成羟基，然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水，从肾脏消除，故为中等时效的药物。
【临床应用】本品作用于网状兴奋系统的突触传递过程，阻断脑干的网状结构上行激活系统，使大脑皮质细胞的兴奋性下降，产生镇静、催眠和抗惊厥作用。
久用可致依赖性，对严重肝、肾功能不全者禁用。
二、苯二氮卓类1. 地西泮(Diazepam, 安定，苯甲二氮卓)【结构】NNOCl结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环并合的苯二氮卓类母核【体内代谢】本品主要在肝脏代谢，代谢途径为N -1去甲基、C -3的羟基化，代谢产物仍有活性(如奥沙西泮和替马西泮被开发成药物)。
形成的3-羟基化代谢产物再与葡萄糖醛酸结合排出体外。
第三节 抗精神病药1. 盐酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride) 【结构】. HClNSClN【体内代谢】主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化代谢，体内代谢复杂,尿中存在20多种代谢物，代谢过程主要有N -氧化、硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N -甲基和侧链的氧化等，氧化产物和葡萄糖醛酸结合通过肾脏排出。
药物化学重点知识点总结
药物化学重点知识点总结1 绪论细目要点要求1.药物化学的定义及研究内容———掌握2.药物化学的任务———掌握3.药物的名称通用名和化学名掌握一、药物化学的定义及研究内容药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是连接化学与生命科学使其融合为一体的交叉学科。
研究内容包括化学药物的化学结构、理化性质、合成工艺、构效关系、体内代谢、作用机制以及寻找新药的途径与方法。
（二）药物化学的任务1.为有效利用现有化学药物提供理论基础；2.为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺；3.为创制新药探索新的途径和方法；（三）药物名称国际非专有药名（INN）INN是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织申请，由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用的名称。
该名称不能取得任何知识产权的保护，任何该产品的生产者都可使用，也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。
中国药品通用名称通用名是中国药品命名的依据，是中文的INN。
简单有机化合物可用其化学名称。
化学名（1）英文化学名（2）中文化学名如：阿司匹林，中文化学名为：2-（乙酰氧基）苯甲酸商品名生产厂家为了保护自己利益，在通用名不能得到保护的情况下，利用商品名来保护自己并努力提高产品的声誉。
商品名可申请知识产权保护举例：对乙酰氨基酚扑热息痛、泰诺、百服宁ParacetamolN–（4-羟基苯基）乙酰胺通用名中文的INN商品名国际非专有药名化学名2 麻醉药细目要点要求局部麻醉药（1）局部麻醉药分类、构效关系掌握（2）盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因结构特点、性质和用途熟练掌握（3）盐酸丁卡因的性质和用途了解麻醉药按作用部位分为全身麻醉药和局部麻醉药。
全身麻醉药作用于中枢神经系统，使其受到可逆性抑制；局部麻醉药作用于神经末梢或神经干，阻滞神经冲动的传导。
一、全身麻醉药（一）全身麻醉药的分类全身麻醉药根据给药途径可分为吸入性麻醉药和非吸入性麻醉药，即静脉麻醉药。
药化知识点归纳总结
药化知识点归纳总结1. 药物的分类根据药物的化学结构和作用机制，药物可以分为不同的类别。
根据其作用机制，药物可以分为激动剂、抑制剂和拮抗剂。
激动剂是指能够增强生物体功能的药物，如肾上腺素；抑制剂是指能够抑制生物体功能的药物，如抗生素；拮抗剂是指能够与激动剂结合，阻止激动剂产生效应的药物，如拮抗剂。
2. 药物的合成药物的合成是药化学的重要内容之一。
药物的合成可以通过化学合成、天然物提取和生物合成等方式进行。
化学合成是指通过有机合成化学方法，将单体有机化合物合成为所需的药物分子。
天然物提取是指从天然植物、动物中提取有活性成分的物质，如从植物中提取阿司匹林。
生物合成是指利用生物学方法，通过酶或微生物等生物体合成所需的药物。
3. 药物的结构活性关系药物的结构活性关系是指药物分子的化学结构与其药理活性之间的关系。
通过对药物分子的结构进行分析，可以揭示药物分子的作用机制，从而指导药物的设计与开发。
药物分子结构活性关系的研究主要包括定量结构-活性关系（QSAR）和分子模拟。
4. 药物代谢药物在生物体内经过一系列的代谢过程，包括吸收、分布、代谢和排泄。
药物的代谢是指药物在体内发生的化学变化过程，通常主要发生在肝脏中。
代谢过程可以改变药物的药理活性、毒性和药代动力学等特性。
了解药物的代谢特性，对于合理用药和减少不良反应具有重要意义。
5. 药物动力学药物动力学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的科学。
了解药物动力学，可以帮助人们合理用药，并优化药物的治疗效果。
药物动力学主要包括药物的吸收、分布、代谢和排泄等过程的量化描述和研究。
6. 药物毒理学药物毒理学是研究药物和毒物对生物体产生的毒性效应以及其机制的科学。
了解药物毒理学对于评价药物的安全性和毒性有重要意义。
药物毒理学主要包括毒性效应的研究、毒性作用的机制研究以及毒物的作用途径和毒性评价等内容。
总之，药化学是一门综合性的学科，它涉及到药物的合成、结构活性关系、药代动力学和药物毒理学等方面的知识。
化学院药物化学考试重点总结
化学院药物化学考试重点总结化学院药物化学考试重点总结苯巴比妥：巴比妥类镇静催眠药构效关系（解释影响因素）1．5位双取代才有活性，总碳数4-8最好2．3位有甲基取代起效快3．2位硫取代起效快影响药物作用的因素：1）解离常数及油水分配系数的影响；2）体内代谢对药物的影响。
（1）解离常数及油水分配系数的影响。
药物要在体液中转运，又要通过脂质的生物膜达到作用部位发挥药效，要求药物一定的油水分配系数和适宜的解离度。
解离常数及油水分配系数的不同导致药物吸收速度不同、到达作用部位药量不同，影响药物作用强度快慢不同。
如巴比妥酸解离常数较大，在生理条件下，99%以上呈离子型，无镇静催眠作用，苯巴比妥和己锁巴比妥分子型分别为50%和91%，能发挥镇静催眠作用，但己锁巴比妥比苯巴比妥作用快。
油水分配系数过大，则有惊厥作用。
如5位双取代总碳数超过8，导致化合物有惊厥作用。
（2）体内代谢对药物的影响。
药物在体内代谢快，作用时间就短，反之较长。
5位取代基的氧化是巴比妥类药物的主要代谢途径，当取代基为饱和直链烷烃或芳烃时不易代谢作用时间长，如苯巴比妥；为支链烷烃或不饱和烃基时易代谢作用时间短，如环己烯巴比妥。
地西泮（安定）：苯二氮类镇静催眠药苯妥因钠：抗癫痫药普罗加比：前药型的拟氨基丁酸类抗癫痫药盐酸氯丙嗪：吩噻嗪类抗精神病药氟奋乃静：抗精神病药氯普噻吨：噻吨类抗精神病药舒必利：苯甲酰胺类抗精神病药吗啡：生物碱类镇痛药，含酚羟基和胺，为两性化合物哌替啶：哌啶类合成镇痛药咖啡因：黄嘌呤类生物碱、中枢兴奋药：硫酸阿托品：抗胆碱药合成CHO+CHONH2+COOCH3OCOOCH3AcOOClNH3COOCNNCOOCH3ONONOAcOHOOOOOH麻黄碱：拟肾上腺素药临床用途:用于支气管哮喘、鼻塞等苯海拉明：氨基醚类组胺H1受体拮抗剂（乘晕宁组成，优点）马来酸氯苯那敏（扑尔敏）：丙胺类组胺H1受体拮抗剂氯雷他定：三环类组胺H1受体拮抗剂，非镇静性抗组胺药普鲁卡因：局麻药合成ONa2Cr2O7O2NOOO2NN1Fe,HCl2HClH2NH2SO4O2NOONOHHON二甲苯.HCl 利多卡因（局麻药和抗心律失常）硝苯地平：二氢吡啶类（DHP）钙拮抗剂利舍平（利血平）作用于交感神经末梢的抗高血压药卡托普利：血管紧张素转化酶抑制剂奎尼丁普鲁卡因胺利多卡因：抗心律失常药普萘洛尔：β-受体阻滞剂、合成；OClOONH2OH+OHOHNHClOHOHN.HCl美托洛尔：选择性β1-受体阻滞剂氢氯噻嗪：磺胺类及苯并噻嗪类利尿药甲苯磺丁脲：磺酰脲类口服降血糖药第六章抗溃疡药雷尼替丁：呋喃类H2受体拮抗剂奥美拉唑（洛赛克）：质子泵抑制剂昂丹司琼：止吐药甲氧普胺、多潘立酮（吗丁啉）：促动力药，止吐药第七章阿斯匹林：水杨酸类解热镇痛药作用原因：解热、镇痛、抗炎机制都与抑制前列腺素（Prostaglandine，PG）在体内的生物合成有关。
中药化学重点总结
中药化学重点总结强极性溶剂：水亲水性有机溶剂：与水任意混溶（甲、乙醇，丙酮）亲脂性有机溶剂：不与水任意混溶，可分层（乙醚、氯仿、苯、石油醚）常用溶剂的极性顺序：石油醚—四氯化碳—苯—氯仿—乙醚—乙酸乙酯—正丁醇—丙酮—乙醇—甲醇—水苯丙素二、提取分离1.苯丙烯、苯丙醛、苯丙酸的酯类衍生物具有挥发性，是挥发油芳香族化合物的主要成分，可用水蒸气蒸馏。
2.苯丙酸衍生物可用有机酸的方法提取。
香豆素二、理化性质（一）物理性质游离香豆素----多有完好的结晶，大多具香味。
小分子的有挥发性和升华性。
苷则无。
在紫外光照射下，香豆素类成分多显蓝色或紫色荧光。
（二）溶解性游离香豆素----难溶于冷水，可溶于沸水，易溶于苯、乙醚、氯仿、乙醇。
香豆素苷----能溶于水、甲醇、乙醇，难溶于乙醚、苯等极性小的有机溶剂。
香豆素遇碱水解与稀碱水感化可水解开环，构成水溶性的顺式邻羟基桂皮酸的盐。
酸化，又可立即环合形成脂溶性香豆素而析出。
如果与碱液长时间加热，将转为反式邻羟基桂皮酸的盐，酸化后不能环合。
与浓碱共沸，往往得到的是裂解产物——酚类或酚酸。
（三）成色反映1.异羟肟酸铁反应内酯在碱性前提下开环，与盐酸羟胺缩合，在酸性前提下，与三价铁离子络和成白色。
内酯[异羟肟酸铁反应、盐酸羟胺（碱性）、红色]2.酚羟基回响反映➢FeCl3溶液与具酚羟基物质回响反映产生绿色至茶青色沉淀➢若酚羟基的邻、对位无代替，可与重氮化试剂回响反映而显白色至紫白色。
含酚羟基的化合物[三氯化铁回响反映、FeCl3、绿色]3.Gibb’s回响反映Gibb’s试剂2，6-二氯（溴）苯醌氯亚胺，在弱碱性前提下，与酚羟基对位活泼氢缩合成蓝色化合物。
6位无代替的香豆素显阳性。
Ph-OH对位无取代[Gibb’s反应，Gibb’s试剂，蓝色]4Emerson反应Emerson试剂2%的4-氨基安替比林和8%的铁氰化钾。
其余同Gibb’s。
Ph-OH对位无取代[Emerson反应，Emerson试剂试剂，红色]三．香豆素的提取与分离（一）提取利用香豆素的溶解性、挥发性及具有内酯结构的性质进行提取分离。
药化药理期末总结
药化药理期末总结一、引言药物化学与药理学是药学专业中非常重要的两门课程。
药物化学是研究药品的化学成分、结构和性质，药理学则是研究药物在生物体内的作用机制、药效及其安全性。
这两门课程的学习不仅是药学专业的基础，也是做好临床工作和科研工作的必备知识。
通过这门课程的学习，我对药物的化学成分和作用机理有了更深的了解，提高了药学实践能力。
二、药物化学的学习1. 药物化学的基本知识药物化学主要研究药物的化学成分及其特性，了解药物的化学结构与药效之间的关系。
在学习过程中，我明确了药物是化学物质的一种，有其特定的化学结构，这种结构决定了其生物学和药理学特性。
同时，药物化学的学习还包括了药物的命名规则、结构与性质的关系以及合成方法等方面的内容。
我通过学习掌握了药物的命名规则，并灵活运用在实际中。
2. 药物的化学结构与药效关系药物的化学结构与其药效之间有密切的关系。
药物的结构不同，其作用机制和效果也不同。
学习药物化学时，我们要了解药物的分子结构和功能基团，通过对比和分析不同药物分子的结构和活性之间的关系，可以探索出药物分子的规律性。
同时，我还学习了药物的量化结构活性关系（QSAR）的原理和应用，通过分析药物分子的结构与性质之间的相关性，可以预测其生物活性，指导药物设计和合成。
三、药理学的学习1. 药物在生物体内的作用机制药理学是研究药物在生物体内的作用机制和效应的科学。
在这门课程中，我学习了药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程，了解了药物的药效学和药物动力学原理。
同时，我还学习了药物作用的基本方式和作用靶点，掌握了药物的作用机制和效应途径。
2. 药物的药效和安全性评价药物的药效和安全性评价是药学工作中非常重要的一部分。
通过药物作用机制的了解，可以评估药物的疗效；通过药物代谢和毒性的研究，可以评价药物的安全性。
在药理学的学习中，我掌握了药物药效学和临床药理学的基本原理和方法，学会了通过动物模型和体外实验来评价药物的药效和安全性。
药物化学重点药物化学结构及类型总结归纳
CH3
N
O
H3C
O
罗匹尼罗 Ropinirole （DA 受体激动剂）
毛果芸香碱 Pilocarpine （胆碱受体激动剂）
N- +(CH3)3Br
N CH3
O CH2OH OCC
H
. . H2SO4 H2O 2
溴新斯的明 Neostigmine bromide （可逆性胆碱酯酶抑制剂）
2
硫酸阿托品 Atropine Sulphate （M 受体阻断剂）
CH3
CHCOOH *
N
O
OH CN
O
S
N
·H2O
COONa
布洛芬 Ibuprofen 芳基丙酸类
苯唑西林钠 Oxacillin Sodium
S CH2 COHN
N O
青霉素 Benzylpenicillin β-内酰胺类、青霉素类
CH3 CH3 HO
COOH
HC COHN
NH2
O
S N
CH3 CH3 ·3H2O COOH
HH
COOH
卡托普利 Captopril （ATⅠ转化酶抑制剂）
NO2
N
S
O
CH3 ·HCl
NH NH
盐酸雷尼替丁
Ranitidine Hydrochloride
Cl
Cl
CH3 O C COOC2H5
CH3
氯贝丁酯 Clofibrate （苯氧乙酸类）
H
CH2COONa
N
O
I
C O
O (CH2)3CH3
盐酸二甲胍
Metformin
双胍类（增加外周 GS 利用药）
OHO S N C NH (CH2)3CH3 O
天然药物化学重点总结
天然药物化学重点总结1、主要生物合成途径醋酸——丙二酸（AA-MA）：脂肪酸、酚类、蒽酮类脂肪酸：碳链奇数：丙酰辅酶A、支链：异丁酰辅酶A、α-甲基丁酰辅酶A、甲基丙二酸单酰辅酶A、碳链偶数：乙酰辅酶A甲戊二羟酸途径（MVA）桂皮酸途径和莽草酸途径氨基酸途径复合途径2、分配系数：两种相互不能任意混溶的溶剂K=C/ C（C 溶质在上相溶剂的浓度、C溶质在下相溶剂的浓度） UL UL3、分离难易度：A、B两种溶质在同一溶剂系统中分配系数的比值β=K/K （β>100一次萃取分离；10<β<100萃取10-12次；β<2一百以上；β=1不能分离） AB --+4、分配比与PHPH=pKa+lg[A]/[HA](pKa=[A][HO]/[HA]) 35、离子交换树脂阳离子交换树脂：交换出阳离子，交换碱性物质阴离子交换树脂：交换出阴离子，交换酸性物质1、几种糖的写法：D-木糖（Xyl）、D-葡萄糖（Glc）、D-甘露糖（Man）、D-半乳糖（Gal）、D-果糖（Flu）、L-鼠李糖（Rha）2、还原糖：具有游离醛基或酮基的糖非还原糖：不具有游离醛基或酮基的糖3、样品鉴别：样品+浓HSO+α-萘酚—?棕色环 244、羟基反应：醚化反应（甲醚化）：Haworth法—可以全甲基话、Purdic法—不能用于还原糖、Kuhn法—可以部分甲基化、箱守法—可以全甲基化、反应在非水溶液中5、酸水解难易程度：N>O>S>C芳香属苷较脂肪属苷易水解：酚苷>萜苷、甾苷有氨基酸取代的糖较-OH糖难水解，-OH糖较去氧糖难水解（2，6二去氧糖>2-去氧糖>3-去氧糖>羟基糖>2-氨基糖）易?难呋喃糖苷较吡喃糖苷易水解酮糖较醛糖易水解吡喃糖苷中：C取代基越大越难水解（五碳糖>甲基五碳糖>六碳糖>七碳糖） 5 C上有-COOH取代时最难水解 5在构象中相同的糖中：a键（竖键）-OH多则易水解苷元为小基团—苷键横键比竖键易水解；即e>a苷元为大基团—苷键竖键比横键易水解；即a>e6、 smith降解（过碘酸反应）：NaSO、NaBH，易得到苷元（人参皂苷—原人参二醇） 2447、乙酰解反应：β-苷键的葡萄糖双糖的反应速率（乙酰解反应的易难程度）（1——6）》（1——4）》（1——3）》（1——2）8、提取方法：水提醇沉、热水提冷水沉1、生物碱：生物碱是含负氧化态氮原子、存在于生物有机体的环状化合物。
药学职称基础知识药物化学总结
药学职称基础知识药物化学知识点麻醉药1.全身麻醉药：氟烷、盐酸氯胺酮、γ-羟基丁酸钠2.局部麻醉药：盐酸普鲁卡因盐酸丁卡因盐酸利多卡因镇静催眠药苯巴比妥、异戊巴比妥、硫喷妥钠、地西泮抗癫痫药苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠抗精神失常药1.吩噻嗪类：盐酸氯丙嗪2.二苯并氮卓类：氯氮平3.丁酰苯类：氟哌啶醇抗抑郁药盐酸阿米替林解热镇痛药1.水杨酸类：阿司匹林2.乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚非甾体抗炎药1.芳基烷酸类：吲哚美辛、布洛芬、萘普生2.1，2-苯并噻嗪类：美洛昔康抗痛风药丙磺舒、秋水仙碱镇痛药1.天然生物碱类：盐酸吗啡2.合成镇痛药：盐酸哌替啶、盐酸美沙酮3.半合成镇痛药：磷酸可待因胆碱受体激动剂1.M胆碱受体激动剂：乙酰胆碱、氯贝胆碱、硝酸毛果云香碱2.乙酰胆碱酯酶抑制剂：毒扁豆碱、溴新斯的明、氢溴酸加兰他敏3.胆碱酯酶复活剂：碘解磷定、氯磷定胆碱受体拮抗剂1.M胆碱受体拮抗剂：硫酸阿托品、哌仑西平2.N1、N2胆碱受体拮抗剂：1.非去极化型：筒箭毒碱、泮库溴铵、2.去极化型：氯化琥珀胆碱肾上腺素能受体激动剂盐酸肾上腺素、盐酸异丙肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸多巴胺、盐酸甲氧明、盐酸麻黄碱、沙美特罗肾上腺素能受体拮抗剂1.α受体拮抗剂：盐酸哌唑嗪本品为选择性突触后α1受体阻断剂2.β受体拮抗剂：盐酸普萘洛尔本品是一种非选择性的β受体阻断剂、阿替洛尔为β肾上腺受体阻断剂，对心脏的β1受体有较强的选择性。
用于治疗高血压、心绞痛及心律失常。
心血管系统药物调血脂药1.苯氧乙酸类：氯贝丁酯2.HMG－CoA还原酶抑制剂：辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀3.贝特类：非诺贝特、吉非罗齐抗心绞痛药1.亚硝酸酯类：硝酸甘油、硝酸异山梨酯2.钙离子拮抗剂：①二氢吡啶类：硝苯地平、尼索地平和尼莫地平等。
②芳烷基胺类：维拉帕米，左旋体是室上性心动过速患者的首选药，右旋体用于治疗心绞痛。
③苯硫氮卓类：地尔硫卓。
④二苯哌嗪类：氟桂利嗪和桂利嗪等。
药物化学常考知识点总结
药物化学常考知识点总结前言：通过药物化学期末考试和药物化学考研复试,根据所得经验写了这篇总结，希望能有所帮助。
但有很大程度的个人的主观因素，不能完全代表出题老师的意志和现在的出题方向.所以最好不要完全照搬，如果出现问题本人不负任何责任!！一切后果自负!!总结适用于药学院药学、药物制剂专业.制药工程学院制药工程、应用化学等相关专业不适用！！由于时间仓促难免会有错误或疏漏,敬请谅解,如有异议请以教材为准！构效关系及结构修饰和改造,结构或通式记住并最好能理解助记结构、构效关系、概念性质及反应式这五方面在复习时都要掌握一些一、结构（结构相似的药物药理活性可能相同也可能属于不同类药物，注意区分！）★★★★★以下结构必须会写并知道药理作用地西泮苯巴比妥氯丙嗪磺胺甲噁唑诺氟沙星青霉素G 阿莫西林克拉维酸吗啡盐酸哌替啶马来酸氯苯那敏西替利嗪西咪替丁奥美拉唑肾上腺素盐酸麻黄碱盐酸普萘洛尔盐酸哌唑嗪卡托普利（写出手性）硝苯地平氯贝丁酯盐酸二甲双胍环磷酰胺对乙酰氨基酚阿司匹林布洛芬双氯芬酸钠氢化可的松★★★★以下结构最好也能会写,但必须都能认识并知道药理作用奥沙西泮酒石酸唑吡坦苯妥英钠卡马西平奋乃静氯普噻吨氯氮平盐酸阿米替林甲氧苄啶环丙沙星左氟沙星克霉唑氟康唑阿昔洛韦氨苄西林6—APA 7—ADCA 7—ACA 氯雷他定雷尼替丁盐酸可乐定硫酸沙丁胺醇氯沙坦氨氯地平硝酸甘油吲哚美辛舒林酸雌二醇己烯雌酚睾酮黄体酮醋酸地塞米松★★★必须认识并知道药理作用（并不代表一定不会考写结构)艾司唑仑三唑仑佐匹克隆奥卡西平氟奋乃静奥氮平氟哌啶醇盐酸氟西汀盐酸帕罗西汀碘苷利巴韦林齐多夫定异烟肼青霉素类（通式）头孢氨苄头孢曲松钠等头孢类（头孢类通式）亚胺培南舒巴坦氨曲南四环素类氯霉素★拔高特比萘芬磷酸奥塞米韦扎那米韦沙奎那韦芬太尼盐酸美沙酮喷他佐辛盐酸苯海拉明氯马斯汀盐酸赛庚啶异丙肾上腺素盐酸多巴酚丁胺盐酸酚苄明妥拉唑林酚妥拉明莫索尼定马来酸依那普利福辛普利地尔硫卓盐酸维拉帕米卡普地尔奎尼丁氟卡尼普罗帕酮盐酸胺碘酮洛伐他汀吉非贝齐磺胺异丙噻哒唑甲苯磺丁脲格列丙嗪瑞格列奈马来酸罗格列酮塞替派白消安卡莫司汀顺铂米托蒽醌甲氨蝶呤氟尿嘧啶巯嘌呤甲磺酸伊马替尼米非司酮二、构效关系(字数较多，请参阅教材，分值比较大，易出大题，填空题也能出，有结构通式的要写上，会辅助记忆）★★★★★1、喹诺酮类抗菌药（常考，教材P345—346）2、1，4二氢吡啶类钙离子拮抗剂（常考，教材P250-251)★★★★3、盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱四种结构的结构、名称、药理作用(教材P211-212）4、芳基丙酸类非甾体抗炎药（P490)5、糖皮质激素(P313—315)6、肾上腺受体激动剂(P218—219)7、β-受体阻断剂（P226—227）★★★8、AⅡ抑制剂（P247—248）9、1。
药用基础化学知识点总结
药用基础化学知识点总结一、离子和分子1. 离子：带电的原子或分子。
当原子或分子失去或获得一个或多个电子时，就形成了带正电荷的阳离子或带负电荷的阴离子。
在药物化学中，许多药物以离子形式存在，如药物盐。
2. 分子：由两个或更多原子通过共价键连接在一起形成的稳定结构。
许多药物以分子形式存在，如氨基酸。
二、化合物的分类1. 有机化合物：含有碳元素的化合物。
许多药物是有机化合物，如阿司匹林。
2. 无机化合物：不含有碳元素的化合物。
虽然药物大多是有机化合物，但有些无机化合物也具有药用价值，如硫酸镁。
三、化学键1. 离子键：通过正负电荷间的静电作用形成的化学键。
许多无机盐和药物盐是通过离子键连接在一起的。
2. 共价键：通过原子间的共享电子形成的化学键。
许多有机化合物和药物都是通过共价键连接在一起的。
3. 非共价键：除了离子键和共价键之外的其他化学键，如氢键、范德华力等。
在药物分子中，非共价键起着重要的作用，影响药物的结构和性质。
四、化学反应1. 合成反应：通过化学反应形成新的化合物。
在药物化学中，合成反应通常用于制备新药物。
2. 分解反应：化合物分解为其组成部分的反应。
在药物化学中，分解反应可用于研究药物的稳定性和降解产物。
3. 离子交换反应：两种溶液中的离子交换，形成沉淀或溶解。
在药物制剂中，离子交换反应可用于制备阳离子和阴离子的药物盐。
五、化学反应速率化学反应速率受多种因素影响，如温度、浓度、催化剂等。
在药物化学中，控制反应速率对于制备药物和研究药物反应动力学至关重要。
六、物质的性质1. 酸碱性：物质在水溶液中的酸碱性对其在生物体内的吸收和分布具有重要影响。
药物的酸碱性可影响其在体内的活性和毒性。
2. 溶解度：物质在溶剂中的溶解度对于药物的制备和给药途径选择至关重要。
药物的溶解度直接影响其溶液浓度和生物利用度。
3. 稳定性：物质在特定条件下的稳定性对于药物的保存和贮存具有重要影响。
药物的稳定性可受光、热、氧化等多种因素影响。
药学考研知识点总结
药学考研知识点总结
一、药物化学
1. 药物分类
2. 药物的结构与功能关系
3. 药物的性质及其与药效关系
二、药剂学
1. 药物剂型与简单处方设计
2. 药用辅料与制剂质量控制
3. 药用辅料与药物稳定性的关系
4. 药剂中的活性成分稳定性研究
5. 药物释放动力学
三、药理学
1. 药物的作用机制
2. 药物在体内的代谢与排泄
3. 药物在机体中的分布
4. 基于药物效应的剂量效应关系
5. 药物相互作用
6. 药物的不良反应
四、药物分析化学
1. 药物分析的原理与方法
2. 药物分析技术的应用
3. 药物分析方法的标准化与质量控制
4. 药物分析中的常用仪器与设备
5. 药物分析中的化学计量学原理
五、药物制剂工程学
1. 药物工艺流程与操作技术
2. 药物生产设备与工艺参数的控制
3. 药物生产过程中的质量控制
4. 药物生产厂家的认证标准与质量管理
5. 药物生产企业的规范化认证
六、药学实验技术
1. 药品生产实验技术
2. 药物分析实验技术
3. 药物质量控制实验技术
4. 药物在体内药效学实验技术
5. 药物临床试验技术
七、药物的临床应用
1. 药物在临床上的应用指导
2. 药物在临床上的剂量调节
3. 药物在临床上的不良反应监测
4. 药物在临床上的相互作用评估
5. 药物在临床上的疗效评价
以上是药学考研的主要知识点总结，希望对考生有所帮助。
中药化学重点总结（三）
第五章⾹⾖素和⽊脂素【学习要点】1．掌握⾹⾖素基本母核的结构特征和类型。
2．掌握⾹⾖素的性状和溶解性。
3．掌握⾹⾖素与碱作⽤及其对结构变化的影响。
4．掌握⾹⾖素的提取分离⽅法。
5．掌握⾹⾖素的物理性质、显⾊反应及应⽤，6．掌握秦⽪、五味⼦中所含主要化合物基本特征。
7．熟悉简单⾹⾖素的lHNMR谱特征。
8．熟悉⽊脂素的物理性质9．了解补⾻脂和厚朴中主要化学成分的结构类型【重点与难点提⽰】⼀、⾹⾖素类化合物的结构特征及分类1.简单⾹⾖素: 仅在苯环上有取代的⾹⾖素。
⼤多数⾹⾖素在7-位都有含氧官能团存在。
2.呋喃⾹⾖素：⾹⾖素核上的异戊烯基与邻位酚羟基环合成呋喃环者称为呋喃⾹⾖素。
根据呋喃环连接位置⼜分为线型和⾓型。
3.吡喃⾹⾖素：⾹⾖素的C6或C8异戊烯基与邻酚羟基环合⽽成2,2-⼆甲基-α-吡喃环结构，形成吡喃⾹⾖素。
根据吡喃环连接位置⼜分为线型和⾓型。
4.其他类：这类是指α-吡喃酮环上有取代基的⾹⾖素类。
C3，C4上常有苯基、羟基、异戊烯基等取代。
⼆、⾹⾖素类化合物的理化性质1.内酯性质⾹⾖素的α-吡喃酮环具有α、β-不饱和内酯性质，在稀碱液中渐渐⽔解成黄⾊溶液，⽣成顺式邻羟桂⽪酸的盐。
其盐的⽔溶液⼀经酸化即闭环恢复为内酯。
顺式邻羟桂⽪酸不易游离存在，长时间碱液中放置或UV光照射，可转变为稳定的反式邻羟桂⽪酸。
提取时必须必须注意碱液浓度，并避免长时间加热，以防破坏内酯环。
2. 荧光性质: 羟基⾹⾖素在紫外光下显⽰蓝⾊荧光，7-羟基⾹⾖素加碱可使荧光转为绿⾊，⼀般⾹⾖素遇碱荧光都增强。
7-羟基⾹⾖素在C8位导⼊羟基，荧光消失。
3. 显⾊反应(1) 异羟肟酸铁反应：内酯的鉴别。
(2) 三氯化铁：酚羟基的鉴别。
(3) Gibb’s反应：要求有游离酚羟基且酚羟基对位⽆取代。
(4) Emerson反应：要求有游离酚羟基且酚羟基对位⽆取代。
三、⾹⾖素类合物的提取分离⽅法1. ⽔蒸⽓蒸馏法：适⽤于⼩分⼦的⾹⾖素，因其具有挥发性。
药物化学重点难点总结
药物化学重点难点总结计算机辅助药物设计用计算机处理并在屏幕上显示生物大分子和药物分子模型，特别是计算机辅助设计技术与合理药物设计过程的结合则称为计算机辅助药物设计。
计算机辅助合成路线设计提出化合物结构搜索合成反应数据库提供相关的反应路线实例：CISOC-RetroSyn软件先导化合物发现的主要途径合理药物设计，组合化学方法，药物合成中间体，偶然发现与随即筛选，天然有效成分，已有药物。
药物化学(IUPAC )药物化学是基于化学的学科，也含有生物学，医学和药学的相关知识。
它是关于具有生物活性的化合物的发明，发现，设计，鉴定和制备的科学，也研究这些化合物的代谢，分子水平上的作用机制和构效关系的建立。
药物化学的研究对象化学本质：–分子式、分子量、化学结构–性状、理化性质药物的生物活性：药理作用，治疗作用、毒副作用药物的特性：物质性: 特殊化学品生物活性: 预防、治疗、诊断疾病、调节人体生理机能药物(Drug Substances)概念是指对机体具有预防、治疗和诊断作用的物质。
1). 特殊化学品2). 用来预防、治疗、诊断疾病3). 调节生理机能、提高生活质量、保持身体健康化学药物已知确切结构的单一化合物。
药物化学是一门建立在多种化学和生物学科基础上，应用化学和生物学原理研究药物和开发新药的一门学科。
药物化学的研究内容1. 发现新化学实体2. 合成化学药物3. 化学结构与理化性质的关系4. SAR and QSAR5. 药物与受体(酶,核酸等) 的相互作用规律吡唑咪唑脂水分配系数p表示药物的脂溶性和水溶性的相对大小化合物在互不混溶的非水相和水相中分配平衡后，在非水相中的浓度Co和水相中的浓度Cw的比值为脂水分配系数PNNHNNH首关消除（第一关卡效应或首过消除）：有些口服药物首次通过肝脏就发生转化，减少进入体循环量，称首关消除。
半衰期：血药浓度下降一半的时间，称半衰期，用t1/2表示。
构效关系(SAR)Structure-activity relationships化学构造决定药物的效应，化学结构是药物特异性的物质基础。
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第一章绪论1.药物的概念：药物，无论是天然药物（植物药、抗生素、生化药物）、合成药物和基因工程药物，就其化学本质而言都是一些如C、H、O、N、S等化学元素组成的化学品。
然而药物不仅仅是一般的化学品，它们是人类用来预防、治疗、诊断疾病，或者为了调节人体功能、提高生活质量，保持身体健康的特殊化学品。
2.药物的命名1)通用名：又称国际非专利名（INN），在世界范围内使用不受任何限制，不能取得专利和行政保护。
2)化学名：以药物的化学结构命名，一个化学物质只有一个化学名，在新药报批和药品说明中都要用到化学名，化学名复杂难记，与药理作用毫无联系，医生跟药师一般不易掌握和记忆。
3)商品名：一般针对药物的上市产品而言，通常是由药品的制造企业所选定的名称，并在国家商标或专利局注册，受行政和法律的保护。
商品名多于通用名。
PS.新药开发者在向政府主管部门提出新药申报时，三种名称都需要提供。
通用名和化学名主要针对原料药，也是上市药品主要成分的名称；商品名是指批准上市后的药品名称，常用于医生的处方中，临床医生和药师都很熟悉。
第二章中枢神经系统药物1.镇静催眠药-巴比妥类1)巴比妥类药物的理化性质➢巴比妥酸在水溶液中存在三酮式(原形)、单内酰亚胺、双内酰亚胺和三内酰亚胺之间的平衡➢酸性：互变异构烯醇式呈现弱酸性，可溶于氢氧化钠和碳酸钠溶液中生成钠盐。
➢水解性：酰脲结构，其钠盐水溶液放置易水解2)巴比妥类药物的构效关系1PS.巴比妥类药物5位的两个取代基是不同的，一般采用先引入体积大的基团，再引入体积较小的基团的合成方法，以控制生成的中间体的质量。
2.抗癫痫药-GABA 衍生物普洛加胺（progabibe ）结构特点=活性部分+载体部分。
载体联结前药：一个活性药物（原药）和一个可被酶除去的载体部分联结的前药，通常在体内经酶水解释放出原药。
3.镇痛药-吗啡1) 吗啡的来源：最早应用的镇痛片是阿片生物碱，系从罂粟或者白花罂粟未能成熟果实的乳汁中提取而得。
吗啡是其中的主要成分。
2) 吗啡的基本性质➢ 吗啡结构中3位有酚羟基，呈弱酸性；17位的叔氮原子呈碱性；－酸碱两性，临床上常用其盐酸盐➢ 稳定性a. 3位酚羟基的存在，使吗啡及其盐的水溶液不稳定，放置过程中，受光催化易被空气中的氧氧化变色，生成毒性大的双吗啡(或称伪吗啡)和N-氧化吗啡。
b.吗啡的稳定性受pH 和温度影响。
pH=4最稳定，中性和碱性条件下极易被氧化;吗啡注射液，pH=3-5，充入氮气，加焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠等抗氧化剂。
3) 吗啡的构效关系第三章 外周神经系统药物1.胆碱受体激动剂与M 受体拮抗剂的异同这一结构跟胆碱受体激动剂有相似之处，这是因为M 受体拮抗剂与激动剂共同竞争M 受体，均通过含氮的正离子部分与受体的负离子位点结合，而分子中其他部分与受体的附加结合，则产生拮抗剂与激动剂的区别。
2.肾上腺素1) 肾上腺素的性质➢ 分子中存在邻苯二酚结构。
遇空气或其他弱氧化剂、日光、热及微量金属离子均能使其氧化生失活。
➢ 加入抗氧剂如焦亚硫酸钠可防止氧化。
储藏时应避光且避免与空气接触。
➢ β碳上的醇羟基通过形成氢键与受体相互结合，其立体结构对活性有显著影响。
12倍。
3组胺H 1受体拮抗剂.1) 经典H 1抗组胺药物（第一代）：脂溶性很高，通过血脑屏障进入中枢，产生中枢抑制和镇静的副作用。
另外对H1受体的针对性不强，出现了抗其他神经递质的副作用。
2) 非镇静H 1受体拮抗剂-限制进入中枢和提高H 1受体的选择性的新型抗组胺药➢ 丙胺类：引入亲水基团使药物难以通过血脑屏障进入中枢，克服镇静作用。
➢ 氨基醚类：对外周H 1受体有较高选择性，避免中枢副作用。
➢ 其他的非镇静抗组胺药大多属于哌啶类选择性外周H1受体拮抗剂，以及少数三环类和哌嗪类药物。
阿托品合成M 受体拮抗剂的结构通式胆碱酯类M 受体激动剂R1Y Z (CH 2)n N R 2R 34.局部麻醉剂1) 局部麻醉剂的概念局部麻醉药作用于神经末梢或神经干，可逆性地阻断感觉神经冲动的传导，在意识清醒的条件下引起局部组织暂时痛觉消失，以便顺利地进行外科手术。
以普鲁卡因为代表的酯类和以利多卡因为代表的酰胺类为主。
还包括氨基醚类、氨基酮类、氨基甲酸酯类、脒类等多种结构类型。
2) 局部麻醉药的构效关系➢ 亲脂性部分可为芳烃、芳杂环，以苯环作用较强。
苯环上邻对位给电子取代基如氨基，烷氧基有利于增加活性；而吸电基会使活性下降。
➢ 中间部分－决定药物稳定性作用时间：-CH2CO-＞-CONH-＞-COS-＞-COO-作用强度： -COS-＞-COO-> -CH2CO-> -CONH-通常以n = 2-3碳原子为最好。
在苯环和羰基之间插入-CH2-，-O-，破坏了 共轭体系，活性下降；插入-CH=CH-，则保持活性。
➢ 亲水性部分可为仲胺和叔胺，或脂环胺如吡咯烷、哌啶、吗啉等，以叔胺最为常见。
不可以是伯胺，不稳定而且毒性大。
第六章 镇痛药和非甾体抗炎药1.镇痛解热药-水杨酸类药物-阿司匹林1) 阿司匹林的基本性质2) 阿司匹林的副作用在水杨酸结构中，羧酸基团是产生抗炎作用的重要基团，也是引起胃肠道刺激的主要官能团。
长期服用本品会引起胃出血，这主要是前列腺素对胃黏膜具有保护作用，而本品抑制了前列腺素的生物合成使得粘膜易于受到损伤；另外，由于前列腺素E2.非甾体抗炎药1) 芳基烷酸类药物➢ 芳基乙酸类---吲哚美辛亲脂性部分 中间部分 亲水部分➢ 芳基丙酸类代表药物：布洛芬 、 萘普生 第七章 抗肿瘤药1.生物烷化剂1) 生物烷化剂的定义在体内能形成缺电子活泼中间体或其他具有活泼的亲电性基团的化合物，进而与生物大分子 (如DNA 、RNA 或某些重要的酶类)中含有丰富电子的基团（如氨基、巯基、羟基、羧基、磷酸基等）发生共价结合，使其丧失活性或者使DNA 分子发生断裂。
2) 生物烷化剂的毒副反应属于细胞毒类药物杀死肿瘤细胞的同时，对增生较快的正常细胞（如骨髓细胞、肠上皮细胞、毛发细胞和生殖细胞）同样产生抑制作用，会产生严重的副反应（如恶心、呕吐、骨髓抑制、脱发等）。
同时易产生耐药性而失去治疗作用。
3) 生物烷化剂的分类按化学结构，分为 代表药物氮芥类 芥子气、脂肪氮芥、芳香氮芥乙撑亚胺类 塞替派亚硝基脲类 卡莫司汀、洛莫司汀、司莫司汀磺酸酯类 白消安金属铂配合物 顺铂、卡铂、奥沙利铂2.抗代谢药物1) 抗代谢药物的定义通过干扰DNA 合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷的合成途径，从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径，导致肿瘤细胞死亡的抗肿瘤药物。
抗代谢物是应用代谢拮抗原理设计的，在结构上与正常代谢物类似，一般是将正常代谢物的结构作细小改变，例如应用电子等排原理将代谢物结构中的-H布洛芬 萘普生结构活性 (S)异构体的活性比（R ）异构体强28倍 (S)异构体的活性比（R ）异构体强35倍光学活性 有 有作用强度 1/10 1对前列腺素生物合成 相对萘普生较弱 相对布洛芬较强，约为3~4倍待补充换为-F或-CH3；将-OH换为-SH或-NH2，使肿瘤细胞不能再继续利用，进行正常的增殖，而发生死亡。
第八章抗生素2.分类方式二：1)干扰细菌细胞壁合成：使细胞破裂死亡。
哺乳动物的细胞没有细胞壁，此类抗生素的毒性较小。
─包括青霉素类和头孢菌素类2)损伤细菌细胞膜：抗生素与细菌的细胞膜相互作用而影响膜的通透性，使菌体内蛋白质、核苷酸和氨基酸等重要物质外泄，导致细胞死亡。
─包括多黏菌素和短杆菌素3)抑制细菌蛋白质合成：干扰必需的酶的合成。
─包括大环内酯类、氨基苷类、四环素类和氯霉素4)抑制细菌核酸合成：阻止细胞分裂和酶的合成。
─包括利福平等第九章化学治疗药1) 吡啶酮酸的A 环是抗菌作用必需的基本药效基团，变化较小。
其中3位COOH和4位C=O与DAN螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ结合，为抗菌活性不可缺少的部分。
3位的羧基被磺酸基、乙酸基、磷酸基、磺酰氨基等酸性替团替代以及4位酮羰基被硫酮基、亚氨基等取代均使抗菌活性减弱。
2) B环可作较大改变，可以是并合的苯环(X=CH,Y=CH)、吡啶环(X=N,Y=CH)、嘧环(X=N,Y=N)等。
3) 1位N上若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好；若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1(或2)-甲基环丙基中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、且其抗菌活性大于乙基衍生物。
1位N上可以为苯基或其它芳香基团取代，若为苯取代时，其抗菌活性与乙基相似，其中2，4-二氟苯基较佳，对革兰氏阳性菌作用较强。
4) 2位上引入取代基后，其活性减弱或消失，这可能源于2位取代基的空间位阻作用干扰喹诺酮类药物与受体的结合时，对1位和3位取代基立体构象的要求所致。
5) 5位取代基中，以氨基的抗菌作用最佳。
其他基团取代时，活性减少。
5位取代基的存在，从空间张力的角度可干扰4位羰基与靶位的结合，取代基体积越大这种干扰越作用越强。
所以抗菌活性减弱。
但从电性效应的角度考虑，向其母核共轭π键提供电子的取代基，均使4位羰基氧原子上的电荷密度有不同程度的提高，从而增加与靶位的结合力，使其抗菌活性增加，因此5位取代基对活性的影响为电性和立体因素的综合表现。
6) 6位不同的取代基对活性的贡献大小顺序为F>Cl>CN≥NH2≥H，6位引入氟原子较6位为H的类似物的抗菌活性大30倍，这归因于6位氟代化物是药物与细菌DNA回螺旋酶的亲和力增加2~17倍，对细菌细胞壁的穿透性增加1~70倍。
三代以后基本所有喹诺酮类药物6位均为-F。
7) 7位引入各种取代基均可明显增加抗菌活性，特别为五元或六元杂环取代时，抗菌活性明显增加，尤其是哌嗪取代基最好。
哌嗪等取代基进一步加强与细菌DNA回螺旋酶的结合能力。
但也增加对GABA受体的亲和力，因而产生中枢的副作用。
8) 8位以氟、甲氧基、氯、硝基、氨基取代均可使活性增加，其中以氟取代最佳，取代或与1位单原子以氧烷基成为含氧杂环，可使活性增加但光毒性也增加，若为甲基、甲氧基取代和乙基取代，光毒性减少。
若1位与8位间成环，产生的光学异构体的活性有明显的差异。
2.利福平的作用机制利福霉素类抗生素能与分枝杆菌敏感菌的DNA依赖性RNA聚合酶（DNA-dependent RNA polymerase，DDRP）形成稳定的复合物，抑制该酶的活性，从而在细菌合成RNA时，抑制初始RNA链的形成，但并不抑制RNA链的延伸，此类抗生素的作用靶点为RNA多聚酶的β-亚单位。
来自其他细胞的RNA多聚酶不与其结合，故对其RNA合成没有影响。
其研究结果已经表明，rifampin萘核π-π键合到DDRP蛋白质的芳香氨基酸的芳核上。