药化总结
药化总结(知识讲座)
课件中的思考题第十四章心脏疾病药物和血脂调节药1. 抗心律失常药可分为哪几大类？各举一例答：I类：钠通道阻滞剂——IA类：奎尼丁，IB类：美西律，利多卡因，苯妥英IC类：普罗帕酮，醋酸氟卡尼Ⅱ类：β受体阻断剂——普萘洛尔，美托洛尔III类：钾通道阻滞剂——胺碘酮Ⅳ类：钙通道阻滞剂——地尔硫卓，盐酸维拉帕米2. 降血脂药可分为哪几类？举例说明答：〔1〕烟酸类——烟酸〔2〕苯氧乙酸类——氯贝丁酯，吉非贝齐〔3〕羟甲戊二酰辅酶A复原酶抑制剂——洛伐他汀，辛伐他汀，氟伐他汀〔4〕其它类——右旋甲状腺素3. 何谓HMG-CoA 复原酶抑制剂？其临床主要用途是什么？答：即羟甲戊二酰辅酶A复原酶抑制剂，现临床使用的HMG-CoA 复原酶抑制剂为他汀类药物，包括洛伐他汀，辛伐他汀，氟伐他汀等6类。
此类药物能明显降低血浆总胆固醇，低密度脂蛋白胆固醇，VLDL和甘油三酯水平，而是高密度脂蛋白胆固醇含量增加，临床用于血脂调节药。
〔他汀类药物对HMG-CoA 复原酶具有高亲和力，可竞争性抑制HMG-CoA 复原酶活性，阻断HMG-CoA向甲羟戊酸的转化，是肝脏合成胆固醇明显减少，使LDL受体基因脱抑制，LDL受体表达增加，使血浆中的IDL及LDL被大量摄入肝脏，降低LDL及IDL的血浆浓度。
另一方面，肝脏合成载脂量B100减少，也使VLDL合成下降。
〕4. 简述他汀类降血脂药物的构效关系答：〔1〕3, 5-二羟基羧酸是产生活性的必需结构，含有内酯的化合物须经水解才能起效，可看作前体药物。
〔2〕改变C5与环系之间两个碳的距离会使活性减弱或消失。
〔3〕3,5-二羟基的绝对构型必须与美伐他汀和洛伐他汀中3, 5-二羟基的构型一致。
〔4〕在C6和C7间引入双键会使活性增加或减弱。
〔5〕环B中引入了4-氟苯基和异丙基，有助于产生较好的活性，4-氟苯基与中心芳环不能共平面。
第十五章甾体激素药1、举例说明雌激素、雄激素、同化激素、孕激素及糖皮质激素的结构特征。
《药物化学》复习重点资料整理总结
《药物化学》复习重点资料整理总结名词解释：1.稳态血药浓度：以半衰期为给药间隔时间，连续恒量给药后，体内药量逐渐累积，给药4、5次后，血药浓度基本达到稳态水平。
2.药物：是指调节机体生理、生化和病理过程，用以预防、诊断、治疗疾病的物质。
3.药理学：是研究药物与机体之间相互作用及其规律的一门学科，包括药物效应动力学、药物代谢动力学两个方面。
4.首关消除：有些口服药物在经胃肠壁及肝脏时，会被此处的酶代谢失活。
5.肝肠循环：有的药经胆汁排泄再经肠黏膜上皮细胞吸收，由门静脉重新进入全身循环，这种在小肠、肝脏、胆汁间的循环称为肝肠循环。
6.治疗指数：药物的半数致死量LD5a与半数有效量ED50的比值。
7.处方药：必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配。
8.肾上腺素升压作用的翻转：预先给予α受体阻断药能阻断肾上腺素激动α受体的缩血管作用，保留激动β受体的血管舒张作用，使升压作用翻转为降压作用。
9.耐受性：机体对药物的敏感性降低，需增加剂量才能发挥原有药效。
10.反跳现象：长期大剂量使用某药物后突然停药，导致原有病情再现或加重。
11.二重感染：长期使用广谱抗菌药，使得敏感菌被抑制，不敏感菌大量繁殖，引发新的感染。
模块－1、在机体方面，影响药物作用的因素有哪些？（填空题）年龄性别个体差异病理状态心里精神因素遗传因素2、“三致”反应致畸致癌致突变3、药物的二重作用包括什么？P5~防治作用和不良反应4、药物作用的主要类型包括哪些？P4-5兴奋作用和抑制作用局部作用和吸收作用选择性作用和普遍作用直接作用与间接作用预防作用和治疗作用模块二1、药品贮存条件中阴凉处、凉暗处、冷处、常温的条件P28阴凉处：系指不超过20℃阴暗处：系指避光并不超过20℃冷处：系指2℃~10℃常温：系指10℃～30℃2、批准文号的代表字母和数字各自的含义，批号的含义P27字母：化学药品：H 中药：Z 保健：B 生物制品：S体外化学诊断试剂：T 药用辅：F 进口分包装药品：J数字第1、2位为原批准文号的来源代码，第3、4位为换发批准文号之后（公元年号）的后两位数字，第5~8位为顺序号批号的含义：在药品生产过程中，将同一次投料、同一生产工艺所生产的药品定为同一个批号。
药物化学知识点总结
药物化学知识点总结第一章绪论1药物的概念药物是用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。
2药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。
3药物化学的研究内容及任务既要研究化学药物的化学结构特征，与此相联系的理化性质，稳定性状况，同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学内容。
为了设计、发现和发明新药，必须研究和了解药物的构效关系，药物分子在生物体中作用的靶点以及药物与靶点结合的方式。
(3) 药物合成也是药物化学的重要内容。
第二章中枢神经系统药物一、巴比妥类1 异戊巴比妥HNN H OOO中等实效巴比妥类镇静催眠药，【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢，代谢反应主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲环的水解，然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。
异戊巴比妥的5位侧链上有支链，具有叔碳原子，叔碳上的氢更易被氧化成羟基，然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水，从肾脏消除，故为中等时效的药物。
【临床应用】本品作用于网状兴奋系统的突触传递过程，阻断脑干的网状结构上行激活系统，使大脑皮质细胞的兴奋性下降，产生镇静、催眠和抗惊厥作用。
久用可致依赖性，对严重肝、肾功能不全者禁用。
二、苯二氮卓类1. 地西泮(Diazepam, 安定，苯甲二氮卓)【结构】NNOCl结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环并合的苯二氮卓类母核【体内代谢】本品主要在肝脏代谢，代谢途径为N -1去甲基、C -3的羟基化，代谢产物仍有活性(如奥沙西泮和替马西泮被开发成药物)。
形成的3-羟基化代谢产物再与葡萄糖醛酸结合排出体外。
第三节 抗精神病药1. 盐酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride) 【结构】. HClNSClN【体内代谢】主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化代谢，体内代谢复杂,尿中存在20多种代谢物，代谢过程主要有N -氧化、硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N -甲基和侧链的氧化等，氧化产物和葡萄糖醛酸结合通过肾脏排出。
药化知识点归纳总结
药化知识点归纳总结1. 药物的分类根据药物的化学结构和作用机制，药物可以分为不同的类别。
根据其作用机制，药物可以分为激动剂、抑制剂和拮抗剂。
激动剂是指能够增强生物体功能的药物，如肾上腺素；抑制剂是指能够抑制生物体功能的药物，如抗生素；拮抗剂是指能够与激动剂结合，阻止激动剂产生效应的药物，如拮抗剂。
2. 药物的合成药物的合成是药化学的重要内容之一。
药物的合成可以通过化学合成、天然物提取和生物合成等方式进行。
化学合成是指通过有机合成化学方法，将单体有机化合物合成为所需的药物分子。
天然物提取是指从天然植物、动物中提取有活性成分的物质，如从植物中提取阿司匹林。
生物合成是指利用生物学方法，通过酶或微生物等生物体合成所需的药物。
3. 药物的结构活性关系药物的结构活性关系是指药物分子的化学结构与其药理活性之间的关系。
通过对药物分子的结构进行分析，可以揭示药物分子的作用机制，从而指导药物的设计与开发。
药物分子结构活性关系的研究主要包括定量结构-活性关系（QSAR）和分子模拟。
4. 药物代谢药物在生物体内经过一系列的代谢过程，包括吸收、分布、代谢和排泄。
药物的代谢是指药物在体内发生的化学变化过程，通常主要发生在肝脏中。
代谢过程可以改变药物的药理活性、毒性和药代动力学等特性。
了解药物的代谢特性，对于合理用药和减少不良反应具有重要意义。
5. 药物动力学药物动力学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的科学。
了解药物动力学，可以帮助人们合理用药，并优化药物的治疗效果。
药物动力学主要包括药物的吸收、分布、代谢和排泄等过程的量化描述和研究。
6. 药物毒理学药物毒理学是研究药物和毒物对生物体产生的毒性效应以及其机制的科学。
了解药物毒理学对于评价药物的安全性和毒性有重要意义。
药物毒理学主要包括毒性效应的研究、毒性作用的机制研究以及毒物的作用途径和毒性评价等内容。
总之，药化学是一门综合性的学科，它涉及到药物的合成、结构活性关系、药代动力学和药物毒理学等方面的知识。
药物化学重点知识点总结
药物化学重点知识点总结1 绪论细目要点要求1.药物化学的定义及研究内容———掌握2.药物化学的任务———掌握3.药物的名称通用名和化学名掌握一、药物化学的定义及研究内容药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是连接化学与生命科学使其融合为一体的交叉学科。
研究内容包括化学药物的化学结构、理化性质、合成工艺、构效关系、体内代谢、作用机制以及寻找新药的途径与方法。
（二）药物化学的任务1.为有效利用现有化学药物提供理论基础；2.为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺；3.为创制新药探索新的途径和方法；（三）药物名称国际非专有药名（INN）INN是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织申请，由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用的名称。
该名称不能取得任何知识产权的保护，任何该产品的生产者都可使用，也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。
中国药品通用名称通用名是中国药品命名的依据，是中文的INN。
简单有机化合物可用其化学名称。
化学名（1）英文化学名（2）中文化学名如：阿司匹林，中文化学名为：2-（乙酰氧基）苯甲酸商品名生产厂家为了保护自己利益，在通用名不能得到保护的情况下，利用商品名来保护自己并努力提高产品的声誉。
商品名可申请知识产权保护举例：对乙酰氨基酚扑热息痛、泰诺、百服宁ParacetamolN–（4-羟基苯基）乙酰胺通用名中文的INN商品名国际非专有药名化学名2 麻醉药细目要点要求局部麻醉药（1）局部麻醉药分类、构效关系掌握（2）盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因结构特点、性质和用途熟练掌握（3）盐酸丁卡因的性质和用途了解麻醉药按作用部位分为全身麻醉药和局部麻醉药。
全身麻醉药作用于中枢神经系统，使其受到可逆性抑制；局部麻醉药作用于神经末梢或神经干，阻滞神经冲动的传导。
一、全身麻醉药（一）全身麻醉药的分类全身麻醉药根据给药途径可分为吸入性麻醉药和非吸入性麻醉药，即静脉麻醉药。
药化药理期末总结
药化药理期末总结一、引言药物化学与药理学是药学专业中非常重要的两门课程。
药物化学是研究药品的化学成分、结构和性质，药理学则是研究药物在生物体内的作用机制、药效及其安全性。
这两门课程的学习不仅是药学专业的基础，也是做好临床工作和科研工作的必备知识。
通过这门课程的学习，我对药物的化学成分和作用机理有了更深的了解，提高了药学实践能力。
二、药物化学的学习1. 药物化学的基本知识药物化学主要研究药物的化学成分及其特性，了解药物的化学结构与药效之间的关系。
在学习过程中，我明确了药物是化学物质的一种，有其特定的化学结构，这种结构决定了其生物学和药理学特性。
同时，药物化学的学习还包括了药物的命名规则、结构与性质的关系以及合成方法等方面的内容。
我通过学习掌握了药物的命名规则，并灵活运用在实际中。
2. 药物的化学结构与药效关系药物的化学结构与其药效之间有密切的关系。
药物的结构不同，其作用机制和效果也不同。
学习药物化学时，我们要了解药物的分子结构和功能基团，通过对比和分析不同药物分子的结构和活性之间的关系，可以探索出药物分子的规律性。
同时，我还学习了药物的量化结构活性关系（QSAR）的原理和应用，通过分析药物分子的结构与性质之间的相关性，可以预测其生物活性，指导药物设计和合成。
三、药理学的学习1. 药物在生物体内的作用机制药理学是研究药物在生物体内的作用机制和效应的科学。
在这门课程中，我学习了药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程，了解了药物的药效学和药物动力学原理。
同时，我还学习了药物作用的基本方式和作用靶点，掌握了药物的作用机制和效应途径。
2. 药物的药效和安全性评价药物的药效和安全性评价是药学工作中非常重要的一部分。
通过药物作用机制的了解，可以评估药物的疗效；通过药物代谢和毒性的研究，可以评价药物的安全性。
在药理学的学习中，我掌握了药物药效学和临床药理学的基本原理和方法，学会了通过动物模型和体外实验来评价药物的药效和安全性。
2024年药物化学总结范本(三篇)
2024年药物化学总结范本导言：药物化学是研究药物的合成、结构与活性之间关系的学科。
随着科技的发展和药物需求的增加，药物化学在近年来取得了重要的进展。
本文将总结____年在药物化学领域的研究与发展，并展望未来可能的方向。
一、合成新颖药物1. 绿色合成策略由于环保意识的增强，药物化学合成中绿色合成策略的开发和应用成为研究热点。
这些策略包括使用可再生资源作为原料、采用催化剂促进反应、发展无需毒性试剂的反应等。
这些策略不仅降低了合成过程中对环境的影响，还提高了合成的效率和产率。
2. 多样性导向合成多样性导向合成是一种用于快速合成复杂分子库的方法。
通过结构多样性的合成，可以提供更多药物候选化合物，加快药物发现的速度。
____年，多样性导向合成方法得到了进一步的优化和扩展，为药物化学带来了新的推动力。
3. 仿生合成仿生合成是利用生物体内的合成途径合成天然产物或其衍生物的方法。
通过从自然界中获取合成路线的灵感，合成了许多具有重要生物活性的化合物。
____年，仿生合成方法在药物化学中的应用进一步扩大，为合成药物提供了新的思路和策略。
二、药物结构优化1. 三维药物设计三维药物设计是研究药物与靶点之间相互作用的空间构型的方法。
通过精确的计算和模拟，可以预测分子的构象、亲和力等参数，优化药物分子的结构，提高其活性和选择性。
____年，三维药物设计方法在药物结构优化中得到了广泛应用，为药物研发提供了更准确和可靠的指导。
2. 末端修饰末端修饰是通过对药物分子的末端进行化学修饰，改变其药效和代谢性质的方法。
末端修饰有助于提高药物的溶解度、生物利用度和药代动力学特性。
____年，末端修饰在药物结构优化中得到了更加深入的研究，为药物设计和开发提供了更多的选择和可能性。
三、药物活性机制研究1. 蛋白质组学蛋白质组学是研究生物体内所有蛋白质的组成、结构和功能的学科。
通过蛋白质组学的研究，可以揭示药物与靶点之间的相互作用机制，加深对药理学的理解。
天然药化期末总结
1．苯丙素(1)1%--2%FeCl3甲醇液。
(2)Pauly试剂；重氮化的磺胺酸。
(3)Gepfner 试剂；1%亚硝酸钠溶液于相同体积10%的醋酸混合，喷雾后，在空气中干燥，再用0.5mol/L的苛性碱甲醇溶液处理。
(4)Millon 试剂；在紫外线下，这些化合物为无色或具有蓝色荧光，用氨水处理后呈蓝色或绿色荧光。
2。
香豆素若酚羟基的对位无取代或者6位炭无取代的香豆素炎症无可以跟Gibbs试剂（酚羟基对位有游离质子呈阳性）和Emerson试剂（4-氨基安替匹林-铁氰化钾）呈现阳性反应3．醌类的颜色反应；主要取决于去氧化还原性质及分子中的酚羟基性质。
a.Feigl 反应；碱性条件下加热与醛类及邻二硝基苯反应，生成紫色化合物（只传电子）。
b.无色亚甲蓝显色试验；用于PPC 和TLC作为喷雾机，使苯醌类及萘醌类的专用显色剂。
样品在白色背景上作为蓝色斑点出现，与蒽醌类区别。
（100mg亚甲蓝溶于100ml乙醇中加入1ml冰醋酸及1g锌粉摇至无色）c.碱性条件下的显色反应；羟基醌类在碱性溶液中会使颜色加深，多呈橙、红、紫红色及蓝色。
（蒽醌的Borntrager’s反应，蒽酮蒽酚等需要氧化后才有）d.与活性次甲基试剂的反应(kesting-craven)；苯醌及萘醌类其醌环上有未被取代的位置时，在氨碱性条件下与活性次甲基试剂的反应，生成蓝绿色或蓝色e.与金属离子的反应；在蒽醌类化合物中，如果有a-酚羟基或邻位为酚羟基结构时，则可与Pb2+、Mg2+ 等金属离子形成络合物。
4.黄酮类化合物：1.盐酸-镁粉（或锌粉）反应(仅黄酮黄酮醇二氢黄酮显黄至蓝紫色，其他无色)。
2四氢硼钠（钾）反应：仅对二氢黄酮类化合物产生红-紫色。
3三氯化铝都显色大概黄色、4铝盐：1%三氯化铝或硝酸铝溶液。
生成的络合物多为黄色，并有荧光，可用于定性及定量分析。
5铅盐：常用1%醋酸铅及碱式醋酸铅水溶液，可生成黄-红色沉淀，（3或5-OH一般醋酸铅即可，但其他的需要碱式醋酸铅）6锆盐：用2%二氯氧化锆甲醇溶液。
药物化学课程学习总结了解药物分子的结构与药理作用机制
药物化学课程学习总结了解药物分子的结构与药理作用机制药物化学课程学习总结：了解药物分子的结构与药理作用机制在药物化学课程的学习中，我对药物分子的结构和药理作用机制有了更深入的了解。
通过学习药物化学知识，我认识到药物分子的结构对其药理作用具有重要影响，并且掌握了一些常用的药物分子结构以及它们的药理作用机制。
下面是我对药物化学课程学习的总结。
1. 药物分子结构的重要性药物分子的结构对其作用机制和疗效具有直接影响。
药物分子的结构可以决定其在机体内的吸收、分布、代谢和排泄情况，进而影响药物的药理学效应。
通过研究药物分子的结构，我们可以了解药物的构成组分、原子排列方式以及化学键的类型和性质，进而推断出其可能的作用靶点和药理作用机制。
2. 药物分子的常见结构类型药物分子的结构多种多样，但其中一些常见的结构类型被广泛应用于药物研发和药理研究中。
例如，芳香环结构在很多药物中都起到了重要作用，比如阿司匹林和对乙酰氨基酚。
此外，氮杂环结构（如吗啡）和杂环骨架（如喹啉和哌嗪）也是常见的药物分子结构类型。
3. 药物分子的药理作用机制药物分子的药理作用机制是指药物与目标生物分子之间的相互作用，进而产生特定的药理学效应。
了解药物分子与靶点之间的相互作用机制有助于我们理解药物的药理学特性和治疗效果。
例如，肿瘤治疗中的靶向药物往往通过与肿瘤细胞上的特定受体结合，抑制肿瘤生长和扩散。
4. 举例说明药物结构和药理作用机制的关系以阿司匹林为例，其分子结构包括一个苯环和一个乙酰基，这些结构赋予了阿司匹林镇痛、退烧和抗血小板聚集等药理学特性。
具体而言，阿司匹林能够抑制血小板聚集和血栓形成，主要通过抑制环氧酶的活性，从而减少前列腺素的合成，达到退烧、镇痛和抗血小板聚集的作用。
5. 药物化学的应用前景药物化学在药物研发和药理学研究中具有重要的应用前景。
通过设计和合成新型分子，我们可以寻找新的药物作用靶点和治疗途径，为疾病的预防和治疗提供更多选择。
药化总结
一、根据药物名称写出结构式或者根据结构式写出名称（包括药物活性）。
（1）西咪替丁P174（N’-甲基-N”-[2-[[(5-甲基-1H-咪唑- 4-基)-甲基]硫代]-乙基]-N-氰基胍）（药理活性为H2受体拮抗剂或（抗溃疡药物））（2）奥美拉唑P179（(R, S）5-甲氧基-2-(4-甲氧基-3,5-二甲基-吡啶-2-基-甲基氧硫基) 苯并咪唑，结构特点：联结的亚磺酰基，苯并咪唑环，吡啶环）（药理活性：质子泵抑制剂）（3）昂丹司琼P183（2，3-二氢-9-甲基-3-[（2-甲基咪唑-1-基）甲基]-4（1H）-咔唑酮）（药理活性：拮抗5-HT3受体的止吐药，HT指的是羟基色胺）（4）贝诺酯又叫扑炎痛P200（解热镇痛药）（5）布洛芬P211（α-甲基-4-（2-甲基丙基）苯乙酸）（非甾体抗炎药）OOH（6）吲哚美辛P209（2-甲基-1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-1H-吲 哚-3-乙酸）（药理活性：抑制前列腺素的生物合成）（7）塞来昔布P218（超级阿司匹林）（药理活性：COX-2抑制剂）（8）盐酸氮芥P223（给出名称写结构）（N-甲基- N-（2-氯乙基）-2-氯乙胺盐酸盐）（药理活性：生物烷化剂）（9）顺铂P232（（Z ）-二氨二氯铂）（药理活性：抗肿瘤药物或者是使肿瘤细胞DNA 复制停止，阻碍细胞分裂）（10）巯嘌呤P239（6-嘌呤巯醇一水合物）（药理活性：抗代谢药物）（11）盐酸米托蒽醌P248（药理活性：抗肿瘤抗生素）O O OH HN HN OH H N OH N H OHHCl（12）6-APA 即6-氨基青霉烷酸P270（半合成青霉素的主要中间体）（13）7-ACA P279（半合成头孢菌素的重要中间体）（14）克拉维酸钾又称棒酸P279（(Z)-(2S,5R)-3-(2-羟亚乙基)-7-氧代-4-氧杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸钾）（药理活性：β-内酰胺酶抑制剂）（15）氯霉素——属于氯霉素类抗生素P293（D-苏式-(-)-N-[α-(羟基甲基)-β-羟基对硝基苯乙基]-2,2-二氯乙酰胺）（16）异烟肼P308（4-吡啶甲酰肼）（药理活性：抗结核药物）（17）利巴韦林P329（1-D-呋喃核糖基-1H-1,2,4-三氮唑-3-甲酰胺）（药理活性：抗病毒药物）NO2N OH OH H Cl Cl O（18）齐多夫定P331（3’-叠氮-3’-脱氧胸腺嘧啶）（药理活性：抗病毒药物或者是在细胞内需要转化为活性三磷酸齐多夫定（AZTTP）才能发挥作用。
药物化学常考知识点总结
药物化学常考知识点总结前言：通过药物化学期末考试和药物化学考研复试,根据所得经验写了这篇总结，希望能有所帮助。
但有很大程度的个人的主观因素，不能完全代表出题老师的意志和现在的出题方向.所以最好不要完全照搬，如果出现问题本人不负任何责任!！一切后果自负!!总结适用于药学院药学、药物制剂专业.制药工程学院制药工程、应用化学等相关专业不适用！！由于时间仓促难免会有错误或疏漏,敬请谅解,如有异议请以教材为准！构效关系及结构修饰和改造,结构或通式记住并最好能理解助记结构、构效关系、概念性质及反应式这五方面在复习时都要掌握一些一、结构（结构相似的药物药理活性可能相同也可能属于不同类药物，注意区分！）★★★★★以下结构必须会写并知道药理作用地西泮苯巴比妥氯丙嗪磺胺甲噁唑诺氟沙星青霉素G 阿莫西林克拉维酸吗啡盐酸哌替啶马来酸氯苯那敏西替利嗪西咪替丁奥美拉唑肾上腺素盐酸麻黄碱盐酸普萘洛尔盐酸哌唑嗪卡托普利（写出手性）硝苯地平氯贝丁酯盐酸二甲双胍环磷酰胺对乙酰氨基酚阿司匹林布洛芬双氯芬酸钠氢化可的松★★★★以下结构最好也能会写,但必须都能认识并知道药理作用奥沙西泮酒石酸唑吡坦苯妥英钠卡马西平奋乃静氯普噻吨氯氮平盐酸阿米替林甲氧苄啶环丙沙星左氟沙星克霉唑氟康唑阿昔洛韦氨苄西林6—APA 7—ADCA 7—ACA 氯雷他定雷尼替丁盐酸可乐定硫酸沙丁胺醇氯沙坦氨氯地平硝酸甘油吲哚美辛舒林酸雌二醇己烯雌酚睾酮黄体酮醋酸地塞米松★★★必须认识并知道药理作用（并不代表一定不会考写结构)艾司唑仑三唑仑佐匹克隆奥卡西平氟奋乃静奥氮平氟哌啶醇盐酸氟西汀盐酸帕罗西汀碘苷利巴韦林齐多夫定异烟肼青霉素类（通式）头孢氨苄头孢曲松钠等头孢类（头孢类通式）亚胺培南舒巴坦氨曲南四环素类氯霉素★拔高特比萘芬磷酸奥塞米韦扎那米韦沙奎那韦芬太尼盐酸美沙酮喷他佐辛盐酸苯海拉明氯马斯汀盐酸赛庚啶异丙肾上腺素盐酸多巴酚丁胺盐酸酚苄明妥拉唑林酚妥拉明莫索尼定马来酸依那普利福辛普利地尔硫卓盐酸维拉帕米卡普地尔奎尼丁氟卡尼普罗帕酮盐酸胺碘酮洛伐他汀吉非贝齐磺胺异丙噻哒唑甲苯磺丁脲格列丙嗪瑞格列奈马来酸罗格列酮塞替派白消安卡莫司汀顺铂米托蒽醌甲氨蝶呤氟尿嘧啶巯嘌呤甲磺酸伊马替尼米非司酮二、构效关系(字数较多，请参阅教材，分值比较大，易出大题，填空题也能出，有结构通式的要写上，会辅助记忆）★★★★★1、喹诺酮类抗菌药（常考，教材P345—346）2、1，4二氢吡啶类钙离子拮抗剂（常考，教材P250-251)★★★★3、盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱四种结构的结构、名称、药理作用(教材P211-212）4、芳基丙酸类非甾体抗炎药（P490)5、糖皮质激素(P313—315)6、肾上腺受体激动剂(P218—219)7、β-受体阻断剂（P226—227）★★★8、AⅡ抑制剂（P247—248）9、1。
药用基础化学知识点总结
药用基础化学知识点总结一、离子和分子1. 离子：带电的原子或分子。
当原子或分子失去或获得一个或多个电子时，就形成了带正电荷的阳离子或带负电荷的阴离子。
在药物化学中，许多药物以离子形式存在，如药物盐。
2. 分子：由两个或更多原子通过共价键连接在一起形成的稳定结构。
许多药物以分子形式存在，如氨基酸。
二、化合物的分类1. 有机化合物：含有碳元素的化合物。
许多药物是有机化合物，如阿司匹林。
2. 无机化合物：不含有碳元素的化合物。
虽然药物大多是有机化合物，但有些无机化合物也具有药用价值，如硫酸镁。
三、化学键1. 离子键：通过正负电荷间的静电作用形成的化学键。
许多无机盐和药物盐是通过离子键连接在一起的。
2. 共价键：通过原子间的共享电子形成的化学键。
许多有机化合物和药物都是通过共价键连接在一起的。
3. 非共价键：除了离子键和共价键之外的其他化学键，如氢键、范德华力等。
在药物分子中，非共价键起着重要的作用，影响药物的结构和性质。
四、化学反应1. 合成反应：通过化学反应形成新的化合物。
在药物化学中，合成反应通常用于制备新药物。
2. 分解反应：化合物分解为其组成部分的反应。
在药物化学中，分解反应可用于研究药物的稳定性和降解产物。
3. 离子交换反应：两种溶液中的离子交换，形成沉淀或溶解。
在药物制剂中，离子交换反应可用于制备阳离子和阴离子的药物盐。
五、化学反应速率化学反应速率受多种因素影响，如温度、浓度、催化剂等。
在药物化学中，控制反应速率对于制备药物和研究药物反应动力学至关重要。
六、物质的性质1. 酸碱性：物质在水溶液中的酸碱性对其在生物体内的吸收和分布具有重要影响。
药物的酸碱性可影响其在体内的活性和毒性。
2. 溶解度：物质在溶剂中的溶解度对于药物的制备和给药途径选择至关重要。
药物的溶解度直接影响其溶液浓度和生物利用度。
3. 稳定性：物质在特定条件下的稳定性对于药物的保存和贮存具有重要影响。
药物的稳定性可受光、热、氧化等多种因素影响。
药物化学知识点归纳总结
药物化学知识点归纳总结一、药物的概念：具有一种以上的药理学活性，并能特异地影响机体生理功能，发挥治疗作用的化学物质称为药物。
二、药物的分类：1、按药物作用的靶点分类：①中枢神经系统药物：如吗啡、甲基苯丙胺、哌替啶、二氢埃托啡、哌醋甲酯、二苯胺、芬太尼等。
②镇痛药：如哌替啶、甲基吗啡、哌醋甲酯、芬太尼等。
③镇静催眠药：如巴比妥类、水合氯醛、氯丙嗪等。
④麻醉止痛药：如芬太尼、二氢埃托啡等。
⑤呼吸系统药物：如普鲁卡因、水合氯醛等。
⑥心血管系统药物：如乙酰胆碱、氯丙嗪等。
⑦平喘药：如沙丁胺醇等。
⑧消化系统药物：如西咪替丁、吗丁啉、奥美拉唑等。
⑨泌尿生殖系统药物：如氨苄西林、氨苄青霉素、吲哚美辛等。
二、药物的分类： 2、按药物作用的机制分类：①抗菌药物：β-内酰胺类（青霉素、头孢菌素）、大环内酯类（红霉素）、四环素类（四环素）、氯霉素类（氯霉素）、林可霉素类（林可霉素）、磺胺类（磺胺甲噁唑）等。
②抗寄生虫药物：包括驱线虫药、杀吸虫药、杀绦虫药、抗滴虫药、杀疟药等。
③解热镇痛药：如水杨酸盐、阿司匹林、消炎痛、非那西丁等。
④抗痛风药：如别嘌呤醇等。
⑤维生素类：如维生素B1、 B12、 B12、烟酸等。
⑥酶抑制剂：如苯巴比妥等。
⑦利尿药：如双氢克尿噻、安体舒通等。
⑧降糖药：如格列本脲等。
⑨呼吸兴奋剂：如尼可刹米等。
⑩镇咳祛痰药：如氯化铵、氨溴索、氢溴酸右美沙芬等。
11胃肠解痉药：如阿托品、普鲁本辛等。
12泻药：如蓖麻油等。
13中枢兴奋药：如咖啡因等。
14其他药：如金霉素、硫酸亚铁、补骨脂等。
三、影响药效的主要因素： 1、药物剂量：药物的剂量是指在正常情况下每日用药一次时，所给予的药量。
不同剂型、不同的疾病以及同一疾病的不同病期，对药物剂量均有不同的要求。
中职药用化学知识点总结
中职药用化学知识点总结一、有机化合物1. 有机化合物的基本概念有机化合物是由碳和氢以及其他元素如氧、氮、硫等组成的化合物。
它们可以是单质，也可以是化合物。
有机化合物是生物体的主要组成部分，包括蛋白质、脂肪、碳水化合物和核酸等。
在药物化学中，有机化合物通常是药物的活性成分，如抗生素、止痛药和抗癌药等。
2. 有机化合物的结构有机化合物的结构通常是由碳原子的化学键组成的。
碳原子可以形成单、双、三键，并且可以形成环状结构。
此外，有机化合物中通常还包括其他原子，如氮、氧、硫等。
这些原子与碳原子形成不同的功能团，如羟基、羰基、氨基等，从而赋予有机分子不同的化学性质和生物活性。
3. 有机化合物的命名有机化合物的命名通常遵循一定的规则。
常见的有机化合物命名法包括IUPAC命名法、通用命名法、结构式命名法等。
在药用化学中，正确的命名对于药物的合成、分析和药效学研究都具有重要意义。
二、药物的化学性质1. 药物的化学性质概述药物的化学性质是指药物分子在化学反应中所表现出的性质，包括药物的结构、稳定性、溶解性、吸收性、分解性等。
了解药物的化学性质对于药物的合成、储存、使用和药效学研究都具有重要意义。
2. 药物的结构与活性药物分子的结构对药物的活性具有重要影响。
药理学研究表明，药物分子与生物体内的靶点结合，从而发挥药理效应。
药物分子的结构特征包括大小、形状、电荷、功能团等，这些特征决定了药物与靶点的亲和力和特异性。
3. 药物的稳定性药物的稳定性是指药物分子在不同条件下的稳定性。
药物分子可能受到光、热、湿气、酸碱等因素的影响而发生分解或变性，影响药物的效力和安全性。
因此，研究药物的稳定性对于药物的质量控制和储存具有重要意义。
4. 药物的溶解性药物的溶解性是指药物在溶剂中的溶解度。
药物的溶解性直接影响着药物的吸收和分布。
了解药物的溶解性对于药物的给药途径和剂型设计具有重要意义。
5. 药物的吸收药物的吸收是指药物在体内的吸收过程。
中药化学期末总结
中药化学期末总结中药化学是中医药学专业中的一门重要课程，是掌握中药基础知识的基础。
通过学习这门课程，我深刻认识到了中药化学在中医药学中的重要性，并形成了一定的学习体系和技能。
在本学期的学习过程中，我通过课堂学习、实验操作和文献查阅等多种方式，系统地学习了中药的化学基础知识，掌握了一些中药的鉴别和质量控制的方法，加深了对中药药理学的理解，对中药的化学成分和药物活性有了更加全面的认识。
以下是我在这门课程中的学习体会和心得总结：一、中药化学的基础知识1.中药化学的起源：中药化学是以中药为研究对象，探究中药化学成分、结构和功能的一门学科。
中药的起源可以追溯到草木纪，它是中国古代医学和药学的瑰宝。
2.中药的化学成分：中药是由多种化学成分组成的复杂物质，其中包括生物碱、多糖、黄酮类、皂苷、挥发油等。
这些化学成分在中药的药效中起到重要的作用。
3.中药的化学鉴定和质量评价：中药的鉴定是通过对中药的理化性质、显微特征和色谱图谱分析等手段，确定其真实性和纯度。
质量评价则是通过指定的标准和方法，对中药的质量进行评估和控制。
二、中药化学的实验操作1.中药化学实验的基本操作：中药化学实验主要涉及药材的提取、分离、纯化和结构鉴定等基本操作。
在实验操作中，我们使用了大量的仪器设备，如搅拌器、滤纸、洗涤瓶、色谱柱等。
2.中药化学实验的重要性：通过中药化学实验，我们可以深入了解中药化学成分的提取和纯化过程，了解中药的药效物质的结构和功能特点，为中药的药效评价和质量控制提供了重要的依据。
三、中药的药理学知识1.中药的作用机制：中药的作用机制主要有抗菌、抗炎、抗肿瘤等多种作用方式。
这些作用机制是中药对疾病起到治疗和预防作用的重要依据。
2.中药的药理活性：中药中的药理活性物质一般是多种成分的复合物，不同的成分具有不同的药理活性。
通过研究中药的药理活性，可以深入了解中药的药效机制和作用规律。
四、中药化学在中医药学中的应用1.中药的质量控制：中药的质量控制是保障中药疗效和安全性的重要措施。
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课件中得思考题第十四章心脏疾病药物与血脂调节药1、抗心律失常药可分为哪几大类？各举一例答:I类:钠通道阻滞剂——IA类:奎尼丁,IB类:美西律,利多卡因,苯妥英IC类:普罗帕酮,醋酸氟卡尼Ⅱ类:β受体阻断剂——普萘洛尔,美托洛尔III类:钾通道阻滞剂——胺碘酮Ⅳ类:钙通道阻滞剂——地尔硫卓,盐酸维拉帕米2、降血脂药可分为哪几类？举例说明答:(1)烟酸类——烟酸(2)苯氧乙酸类——氯贝丁酯,吉非贝齐(3)羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂——洛伐她汀,辛伐她汀,氟伐她汀(4)其它类——右旋甲状腺素3、何谓HMG-CoA 还原酶抑制剂？其临床主要用途就是什么？答:即羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂,现临床使用得HMG-CoA 还原酶抑制剂为她汀类药物,包括洛伐她汀,辛伐她汀,氟伐她汀等6类。
此类药物能明显降低血浆总胆固醇,低密度脂蛋白胆固醇,VLDL与甘油三酯水平,而就是高密度脂蛋白胆固醇含量增加,临床用于血脂调节药。
(她汀类药物对HMG-CoA 还原酶具有高亲与力,可竞争性抑制HMG-CoA 还原酶活性,阻断HMG-CoA向甲羟戊酸得转化,就是肝脏合成胆固醇明显减少,使LDL受体基因脱抑制,LDL受体表达增加,使血浆中得IDL及LDL被大量摄入肝脏,降低LDL及IDL得血浆浓度。
另一方面,肝脏合成载脂量B100减少,也使VLDL合成下降。
)4、简述她汀类降血脂药物得构效关系答:(1)3, 5-二羟基羧酸就是产生活性得必需结构,含有内酯得化合物须经水解才能起效,可瞧作前体药物。
(2)改变C5与环系之间两个碳得距离会使活性减弱或消失。
(3)3,5-二羟基得绝对构型必须与美伐她汀与洛伐她汀中3, 5-二羟基得构型一致。
(4)在C6与C7间引入双键会使活性增加或减弱。
(5)环B中引入了4-氟苯基与异丙基,有助于产生较好得活性, 4-氟苯基与中心芳环不能共平面。
第十五章甾体激素药1、举例说明雌激素、雄激素、同化激素、孕激素及糖皮质激素得结构特征。
答:雌甾烷(雌激素) 雄甾烷(雄激素)孕甾烷(孕激素、肾上腺皮质激素)苯丙酸诺龙(同化激素)——睾酮得4位及9α位引入卤素,或除去19-甲基羟甲烯龙(同化激素)——甲睾酮得A环进行改造,引入SP2杂化原子,使A环得结构趋于平面化3、试比较反式己烯雌酚与天然雌二醇结构得相似之处,解释反式己烯雌酚具有雌激素活性得原因。
答:反式己烯雌酚(左) 雌二醇(右)反式已烯雌酚等非甾体雌激素之所以有雌激素样作用就是因为它们得结构与天然甾体雌激素得结构(尤其就是立体结构)非常相似:(1)都具有一个大体积得刚性而惰性得母环(2)母环得两端都有两个能形成氢键得基团,与受体结合(3)两个形成氢键得基团间得距离为14、5Å(4)空间长度与宽度均为8、55 Å与3、88 Å。
4、同化激素得临床用途及主要副作用就是什么？答:临床用途——主要用于蛋白质同化或吸收不足,以及蛋白质分解亢进或损失过多等情况,如严重烧伤,手术后慢性消化性疾病,老年骨质疏松与肿瘤恶液质等病人。
不良反应——长期饮用引起水钠潴留及女性轻微男性化现象。
有时引起黄絙,肾炎,心力衰竭。
5、半合成孕激素有几种结构类型？各自得先导化合物分别就是什么？试述其结构改造方法。
答:(1)孕酮类孕激素－－以黄体酮为先导化合物改造方法:①在17α位引入OH,则活性降低。
但就是再将OH酯化则活性强而持久。
②由于6位羟基化,16位与17位氧化就是黄体酮失活得主要途径,因此C6位引入双键、Cl原子或CH3,均可阻止其代谢,提高孕激素活性,而且可以口服。
(2)19-去甲睾酮类孕激素－－以睾酮为先导化合物改造方法:①在睾酮得17α位引入乙炔基,不呈现雄激素活性,而具有孕激素样活性,称之为妊娠素。
②将妊娠素结构中得19-甲基去掉,得到炔诺酮,孕激素活性为妊娠素得5倍,雄性活性下降,可口服;主要与炔雌醇合用作为短效口服避孕药。
6、简述肾上腺糖皮质激素得结构改造方法。
答:(1)引入C1,C2双键——△1、2衍生物:氢化泼尼松(2)甾体激素中引入氟原子——6α-氟及9α-氟衍生物:6α-氟代氢化泼尼松、9α-氟代氢化泼尼松、氟轻松(3)皮质激素中引入16位甲基——16-甲基衍生物:地塞米松(4)做成前药——21位酯化衍生物:地塞米松磷酸钠7、肾上腺糖皮质激素类药物有哪些临床用途？它们有哪些主要副作用？答:临床用途——治疗类风湿、类风湿性关节炎,变态反应性疾病,过敏性疾病,白血病,哮喘等。
外用用于湿疹,皮炎等皮肤病。
主要副作用——钠潴留作用。
第十六章降血糖药物与骨质疏松药物1、简述糖尿病得类型以及相应得降血糖药物得类型,各举一例答:糖尿病类型——Ⅰ型糖尿病(胰岛素依赖型,占10%,严重,胰岛细胞受损)Ⅱ型糖尿病(非胰岛素依赖型,占90%,与肥胖、营养过剩有关) 降血糖药物得类型:胰岛素分泌促进剂—磺酰脲类降糖药:甲苯磺丁脲、格列吡嗪非磺酰脲类降糖药:瑞格列奈胰岛素增敏剂—双胍类:二甲双胍噻唑烷二酮类:马来酸罗格列酮α-葡萄糖苷酶抑制剂—阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇第十七章合成抗菌药1、试理解代谢拮抗得概念。
磺胺类药物就是如何通过拮抗细菌得正常代谢而发挥作用得？答:代谢拮抗——设计与生物体内基本代谢物得结构有某种程度相似得化合物,使之竞争性地与特定得酶相作用,干扰基本代谢物得被利用,从而干扰生物大分子得合成;或以伪代谢物得身分掺入生物大分子得合成中,形成伪生物大分子,导致致死合成,从而影响细胞得生长。
磺胺类药物作用机制——磺胺类药物与PABA竞争性地与二氢叶酸合成酶结合,占据二氢叶酸结构中PABA得位置,生成无功能得伪二氢叶酸,妨碍了二氢叶酸得生物合成,最终抑制生物大分子得生物合成,致使细菌生长繁殖受到阻碍。
2、什么就是抗菌增效剂？简述各类抗菌增效剂得作用原理,说明SMZ常与TMP组成复方制剂使用得原因。
答:抗菌增效剂——就是指抗菌药物与其她药物配伍使用时,所产生得治疗作用大于两个药物分别给药得作用总与。
各类抗菌增效剂得作用原理:二氢叶酸还原酶抑制剂----甲氧苄啶抑制使药物分解得酶----克拉维酸降低药物得排泄速度----丙磺舒作用于同一个靶点----异烟肼与利福平复方新诺明——SMZ(磺胺甲恶唑)与TMP(甲氧苄啶)复方剂作用原理:甲氧苄啶就是二氢叶酸还原酶抑制剂,可阻止二氢叶酸还原为四氢叶酸,当磺胺类药物与甲氧苄啶合用时,使细菌体内得四氢叶酸合成受到双重阻断,产生协同抗菌作用,作用增强数倍至数十倍,并使磺胺类药物具有杀菌作用。
3、简述磺胺类药物得构效关系。
答:(1)对氨基苯磺酰胺基就是必需得基本结构,即苯环上得氨基与磺酰胺基必须处于对位,而邻位或间位异构体无抑菌活性。
(2)芳伯氨基上得取代基对抑菌活性有较大得影响,多数磺胺药没有取代基,如有取代基者,必须在体内易被酶分解或还原为游离得氨基才有效。
(3)磺酰胺基得N原子上单取代可使抑菌作用增强,而以杂环取代时抑菌作用明显增强,而N, N-双取代化合物一般活性丧失。
(4)苯环被其它芳环取代或在苯环上引入其它基团,抑菌活性降低或丧失。
(5)磺胺类药物得抗菌活性与解离常数Pka值有密切关系,当Pka值为6~7、4时抗菌作用最强。
4、什么就是致死合成(Lethal Synthesis)？答:致死合成——指与细胞正常代谢物结构相似得外来化合物,参与代谢过程,生成高毒性得、可致细胞死亡得毒作用。
就是一种特殊类型得化学损伤。
5、简述喹诺酮药物得构效关系。
答:(1)A环就是抗菌作用必需得基本结构,变化较小;其中3位COOH与4位C=O就是抗菌活性不可缺少得部分。
而B环可作较大改变,可以就是苯环、吡啶环与嘧啶环等。
(2)1位取代基对抗菌活性得影响较大。
若为脂肪烃基,以乙基或与乙基体积相近得取代基(如氟乙基)取代活性较好;若为脂环烃基,以环丙基取代活性最好;若为芳烃基,以2,4-二氟苯基与4-羟基苯基为佳。
(3)2位引入取代基,其活性减弱或消失;2位为氮原子时(如西诺沙星),药代动力学性能有改善,但其体外活性低于相应得药物(如奥索利酸)。
(4)5位取代基中以氨基为最好,可提高吸收或组织分布,其它基团取代则活性下降。
(5)6位引入氟原子,可使活性显著增强,原因就是6位氟原子得引入可使药物增加对DNA旋转酶得结合力,而且对细菌细胞壁得穿透性也增加。
(6)7位引入五元或六元杂环,抗菌活性明显增强,以哌嗪基为最好。
(7)8位以氟原子取代为最佳,可以增加口服吸收,体内活性增强。
6、试述异烟肼引起肝脏毒性得主要原因。
答:异烟肼得其中一个代谢产物为乙酰肼,乙酰肼被认为就是微粒体CYP450得底物,乙酰肼被CYP450氧化形成乙酰肼中间体,它可衍生出酰基自由基或酰基阳离子,而这均可导致肝蛋白得酰化,引起肝坏死。
第十八章抗病毒药1、按作用机制分类,抗非逆转录病毒药物主要分为几类？各举一例药物。
答:(1)抑制病毒复制初始时期(吸附、穿入)得药物—盐酸金刚烷胺、磷酸奥塞米韦(2)干扰病毒核酸复制得药物——核苷类:碘苷(嘧啶类)、阿糖腺苷(嘌呤类)糖基修饰得核苷类(即开环核苷类):阿昔洛韦、更昔洛韦、法昔洛韦非核苷类:利巴韦林(3)影响核糖体翻译得药物——美替沙腙2、核苷类抗病毒药物就是如何设计出来得？试举出一例药物说明。
3、试说明药名中含有“-mivir”、“-ciclovir”、“-vudine”、“-navir”词尾得药物得作用靶点及主要临床用途。
4、简述抗艾滋病药物得发展,有哪些代表性药物？答:艾滋病(AIDS)就是由人免疫缺陷病毒I型(HIV-I)感染引起得严重疾病。
尽管人们在艾滋病药物得研究上花费了大量人力,财力,但对此病目前仍无治愈得可能。
代表药物:(1)逆转录酶抑制剂——核苷类:齐多夫定,拉米夫定非核苷类:奈韦拉平(2)HIV蛋白酶抑制剂——沙喹那韦第十九章抗生素1、抗生素按化学结构可分为哪几大类？各举一例药物。
答:(1)β-内酰胺类——青霉素(2)四环素类——四环素、盐酸多西环素(3)氨基糖甙类——链霉素(4)大环内酯类——红霉素(5)其它类——氯霉素2、简述青霉素对酸、碱、酶得不稳定性,试以反应式表示。
答:反应式表示见白仁仁资料第十章抗生素第3题。
(1)对酸不稳定:——强酸:在强酸条件下或氯化高汞得作用下,β-内酰胺环发生裂解,生成青霉酸,青霉酸与水生成青霉醛酸,青霉醛酸不稳定,释放出二氧化碳,生成青霉醛。
另一途径为青霉酸脱二氧化碳生成青霉噻唑酸,再分解为D-青霉胺与青霉醛。
弱酸:在弱酸(pH=4)得室温条件下,侧链上羰基氧原子上得孤对电子作为亲核试剂进攻β-内酰胺环,再经重排生成青霉二酸,青霉二酸可进一步分解生成青霉胺与青霉醛。
(2)对碱不稳定——在碱性条件下,碱性基团向β-内酰胺环进攻,生成青霉酸,青霉酸加热时易失去二氧化碳,生成青霉噻唑酸,遇氯化高汞青霉噻唑酸进一步分解生成青霉胺与青霉醛。