30影响自体活性物质的药物
影响自体活性物质的药物-—组胺和抗组胺药(7年制)
15.1.2.抗组胺药
H1-R阻断药、H2-R阻断药、H3-R阻断药
15.1.2.1.H1受体阻断药
一代： 苯海拉明（diphenhydramine） 异丙嗪（promethazine） 氯苯那敏（chlorphenamine） 二代： 特非那定（terfenadine） 阿司咪唑（astemizole）
西米替丁不良反应
中枢神经系统症状：如精神错乱、言语含糊、 谵妄、幻觉、甚至昏迷。 拮抗雄激素作用：男青年可引起阳痿、性欲消 失及乳房发育，女性可出现泌乳等。偶见粒细 胞减少，血小板减少及肝肾毒性等。
西咪替丁可抑制肝药酶，并减少肝脏血流量。 雷尼替丁对肝药酶抑制作用较西咪替丁弱。 法莫替丁对肝药酶无影响，抑酸作用强。 尼扎替丁可促进胃的收缩功能，缩短胃排空时间， 可能与抑制胆碱脂酶有关，对内分泌和血液系统无 影响。
15.1.2.2.H2受体阻断药
常用的有： 西咪替丁（cimetidine） 雷尼替丁（ranitidine） 法莫替丁（famotidine） 尼扎替丁（nizatidine） 罗沙替丁（roxatidine）Βιβλιοθήκη 药理作用
1.抑制组胺引起的胃酸分泌： 胃液量和胃蛋白酶的分泌量。 2.对抗离体心脏的正性肌力作用和正性频率作 用，在整体可部分对抗组胺引起的血管扩张和 血压降低作用。 3.免疫调节作用:
不良反应
面红、头痛、心悸、血压降低。 哮喘、溃疡、胃肠道出血禁用。
15.1.1.2. 组胺受体激动药 倍他司汀（betahistine）
选择性激动H1-R，使血管扩张，不增加毛细血 管通透性，可明显增加内耳、前庭和脑部的血流， 纠正内耳血管痉挛，减轻膜迷路积水。 口服易吸收。 用以治疗内耳眩晕症，缺血性脑血管病等所致 的体位性眩晕，多种原因引起的头痛。 可有胃部不适，恶心，心悸，皮肤瘙痒等不良 反应。消化性溃疡、支气管哮喘和嗜铬细胞瘤患者 慎用，儿童禁用。
影响自体活性物质的药物
第一代：倦、耐、短、干
药物 持续 (h) 镇静催眠 防晕止吐 主要应用 单次剂量(mg)
乙基胺类
苯海拉明 4—6 +++ ++ 皮肤粘膜过敏、晕动病 25--50
茶苯海明 4—6 +++ +++ 晕动病
25—50
酚噻嗪类
异丙嗪 6—12 +++ ++ 皮肤粘膜过敏、晕动病 12.5--50
乙二胺类
1970年由Black等人开发 第一次为消化性溃疡的治疗提供了一个安全有
效的药物； 药物：
西咪替丁（Cimetidine） 雷尼替丁（Ranitidine） 法莫替丁（Famotidine） 尼扎替丁（Nizatidine） 罗沙替丁（Roxatidine）
药理作用
竞争性阻断壁细胞的H2受体→抑制腺苷酸 环化酶→cAMP生成与释放↓→胃酸分泌↓
2. 胃粘膜保护
药理作用: 抑制胃酸分泌 应用：胃和十二指肠溃疡，防止溃疡复发
效佳 药物：米索前列醇(PGE1)
3. 终止妊娠
PGE2和PGF2α及其衍生物 应用：催产、引产、人工流产 药物
地诺前列酮(PGE2) 硫前列酮 卡前列素
二、 血小板活化因子（PAF）
生理功能：血小板聚集 中性粒细胞聚集和释放 产生活性氧和白三烯等炎性介质
活性释放（游离型） 组胺激动其受体，引起种种效应
组胺受体分布及效应表
受体 类型
H1
所在组织
支气管、胃肠 子宫等平滑肌
血管
血小板
效应 收缩 扩张 聚集
阻断药
苯海拉明 异丙嗪
氯苯那敏等
第30章 组胺抗组胺药
抗组胺药
（一） H1受体阻断药 第一代： 第一代： 苯海拉明diphenhydramine，苯那君 ， 苯海拉明 异丙嗪 promethazine，非那根 ， 曲吡那敏 pyribenzamine，扑敏宁 ， 氯苯那敏 chlorpheniramine，扑尔敏 ，
第二代： 第二代： 西替利嗪 cetirizine，仙特敏 ， 美喹他嗪 mequitazine，甲喹酚嗪 ， 阿司咪唑 astemizole，息斯敏 ， 阿伐斯汀 acrivastine，新敏乐 ， 咪唑斯汀 mizolastine
药理作用 2.腺体 腺体 激动胃壁细胞H2受体 胃酸分泌 激动胃壁细胞 受体→胃酸分泌 ，也引起较 受体 胃酸分泌↑， 弱的唾液、肠液、支气管腺体分泌↑。 弱的唾液、肠液、支气管腺体分泌 。 3.平滑肌 平滑肌 对血管以外的平滑肌主要是兴奋作用， 对血管以外的平滑肌主要是兴奋作用，有种 属差异、组织差异。 属差异、组织差异。
药理作用 1.心血管系统 心血管系统
(3)血小板：存在H1、H2受体。 H1受体激动，激活 血小板：存在 、 受体 受体。 受体激动， 血小板 受体激动 PLA2，介导AA释放，调节细胞内 ，介导 释放 调节细胞内Ca2+水平，促进 释放， 水平， 水平 血小板聚集。另一方面激动 受体可增加血小板中 血小板聚集。另一方面激动H2受体可增加血小板中 的cAMP，对抗血小板聚集，最终结果视二者的功能 ，对抗血小板聚集， 平衡变化而定。 平衡变化而定。
（二）H2受体阻断药 受体阻断药
西咪替丁cimetidine，甲氰咪胍 ， 西咪替丁 雷尼替丁 ranitidine，甲硝呋胍 ， famotidine， 法莫替丁 famotidine， 尼扎替丁 nizatidine， ， 罗沙替丁 roxatidine
药理题库 习题第30-33章
第三十章影响自体活性物质的药物【A型题】1.自体活性物质不包括（）A.前列腺素B.可的松C.5-羟色胺D.白三烯E.一氧化氮2.可强烈促进血小板聚集的是（）A.PGE1B.PGI2C.TXA2D.5-HTE.一氧化氮3.不属于环氧酶途径生成的产物是（）A.PGE2B.TXA2C.LTC4D.PGF2aE.一氧化氮4.内皮素不具有的生物学作用是（）A.收缩血管B.促进平滑肌细胞分裂C.抑制血小板聚集D.正性肌力作用E.收缩内脏平滑肌5.酮色林是典型的（）A.H1受体阻断药B.H2受体阻断药C.5-HT1受体阻断药D.5-HT2受体阻断药E. 5-HT2受体激动药6.组胺不可能引起（）A.正性肌力作用B.胃酸分泌增加C.血管收缩D.支气管收缩E.促血小板聚集7.组胺最重要的用途为（）A.治疗支气管哮喘B.治疗过敏性疾病C.用于胃酸分泌功能的检查D.治疗荨麻疹E.防治晕车晕船8.抗组胺药H1受体拮抗剂的药理作用是（）A.能与组胺竞争H1受体，拮抗组胺作用B.和组胺起化学反应，使组胺失效C.有相反的药理作用，发挥生理对抗效应D.能稳定肥大细胞膜，抑制组胺的释放E.以上都不是9.抗组胺药发挥作用的原因是（）A.加速组胺的排泄B.加速组胺的灭活C.通过与组胺结合，而使组胺失活D.化学结构与组胺相似E.以上都不是10. 组胺受体拮抗剂不包括（）A.异丙嗪B.雷尼替丁C.氯苯那敏D.培他司汀E.辛伐他汀11.下列药物中对中枢抑制作用最强的是（）A.异丙嗪B.曲吡那敏C.西替利嗪D.氯苯那敏E.氯雷他定12.H l受体阻断药对下列哪种疾病疗效差（）A.血管神经性水肿B.荨麻疹C.过敏性皮炎D.过敏性哮喘E.药疹13.H l受体阻断药对下列疾病疗效较好的是（）A.皮肤黏膜变态反应性疾病B.过敏性休克C.溶血反应D.支气管哮喘E.过敏性休克14.下列药物中H1受体阻断作用时间最长的是（）A.苯海拉明B.西替利嗪C.阿司咪唑D.氯雷他定E.异丙嗪15.下列H1受体阻断药没有镇静作用的是（）A.苯海拉明B.异丙嗪C.曲吡那敏D.氯雷他定E.西替利嗪16.H1受体阻断药对与变态反应有关的下列疾病最有效的是（）A.过敏性休克B.支气管哮喘C.过敏性皮疹D.过敏性结肠炎E.过敏性休克17.昂丹司琼的作用机制为（）A.激动5-HT3受体B.阻断5-HT3受体C.激动H3受体D.阻断H3受体E.阻断5-HT2受体18.苯海拉明的药理作用不包括（）A.镇静B.镇吐C.抗过敏D.抑制胃酸分泌E.抗胆碱19.苯海拉明可用于治疗（）A.过敏性休克B.支气管哮喘C.晕动病D.胃溃疡E.胃食管反流症20.下列药物中抑制胃酸分泌作用最强的是（）A.雷尼替丁B.西咪替丁C.法莫替丁D.尼扎替丁E.异丙嗪21.H2受体阻断药对下列疾病疗效最好的是（）A.胃溃疡B.十二指肠溃疡C.口腔溃疡D.结肠溃疡E.过敏性皮炎22.雷尼替丁治疗十二指肠溃疡的机制是（）A.抑制胃蛋白酶活性B.中和胃酸C.阻断胃腺细胞的H2受体，抑制胃酸分泌D.形成保护膜，覆盖溃疡面E.阻断胃腺细胞的H1受体，抑制胃酸分泌23.下列药物可通过阻断H2受体来减少胃酸分泌的是（）A.苯海拉明B.哌仑西平C.阿司咪唑D.雷尼替丁E.奥美拉唑24.阿司咪唑最严重的不良反应是（）A.中枢神经系统反应B.消化道反应C.尖端扭转型心律失常D.粒细胞减少E.以上都不是25.下列H受体阻滞药具有免疫调节功能的是（）A.组胺B.西咪替丁C.氯苯那敏D.氯丙嗪E.法莫替丁26.西咪替丁不能用于（）A.治疗荨麻疹B.治疗十二指肠溃疡C.治疗胃溃疡D.治疗反流性食管炎E.预防应激性溃疡27.皮内注射小量组胺，可出现“三重反应”，依次表现为（）A.红斑、丘疹、红晕B.红斑、红晕、丘疹C.红晕、红斑、丘疹D.红晕、丘疹、红斑E.丘疹、红晕、红斑28.下列药物无中枢抑制作用的是（）A.苯海拉明B.异丙嗪C.苯茚胺D.曲吡那敏E.氯苯那敏29.下列药物中，高空作业者不宜选用的是（）A.西咪替丁B.华法林C.异丙嗪D.叶酸E.雷尼替丁30.西咪替丁和华法林合用时，华法林的作用会发生的变化是（）A.增强B.减弱C.无变化D.先增强后减弱E.以上都不对31.可选择性阻断血小板活化因子受体，用于预防及治疗皮肤粘膜过敏性疾病发作的是（）A.赛庚啶B.西替利嗪C.前列地尔D.GT2277E.艾替班特【B型题】32.可用于胃酸分泌功能检查的药是（）33.治疗胃十二指肠溃疡的药是（）34.对中枢作用较强的药是（）35.防治晕动病的药是（）36.可用于治疗变态反应性疾病而又无明显镇静作用的药物是（）A.组胺B.西咪替丁C.阿司咪唑D.苯海拉明E.培他司汀37.属于H1受体激动剂的是（）38.属于H2受体激动剂的是（）39.属于H1受体阻断剂的是（）40.属于H2受体阻断剂的是（）41.可选择性阻断5-HT3受体的药物是（）A.昂丹司琼B.法莫替丁C.西替利嗪D.英普咪啶E.培他司汀【X型题】42.下列药物可用于防治妊娠毒血症所引起的呕吐的是（）A.组胺B.西咪替丁C.氯苯那敏D.氯丙嗪E.苯海拉明43.H2受体阻断药的特点是（）A.对H1受体有高度选择性B.竞争性阻断胃粘膜壁细胞H2受体，抑制胃酸分泌C.主要用于治疗消化性溃疡和胃酸分泌过多症D.对H1受体几乎无作用E.不良反应较少44.组胺的下列生理效应可被H1受体拮抗剂所对抗的是（）A.正性肌力作用B.负性传导作用C.血管舒张D.胃酸分泌E.血管通透性增强45. 口服下列药物对荨麻疹有效的是（）A.色甘酸钠B.西咪替丁C.苯海拉明D.氯苯那敏E.特非那定46.西咪替丁的药理作用与临床应用是（）A.选择性阻断H2受体B.抑制胃酸分泌C.用于治疗胃、十二指肠溃疡和胃酸分泌过多症D.用于治疗胃、十二指肠溃疡，停药后不易复发E.对H1受体几乎无作用47.激动H1受体产生的效应是（）A.支气管平滑肌收缩B.皮肤血管扩张C.胃酸分泌增加D.房室传导减慢E.心室肌的收缩增强48.H1受体阻滞药的不良反应是（）A.白细胞减少B.高血压C.阳痿D.肾损害E.头晕、头痛49.H1受体阻滞药可用于治疗（）A.荨麻疹B.花粉症C.失眠D.消化性溃疡E.过敏性鼻炎50.苯海拉明、异丙嗪的共同作用是（）A.对抗由组胺引起的血管扩张和血管通透性增加B.抑制中枢C.防晕止吐D.抗胆碱E.抑制胃酸的分泌51.异丙嗪的药理作用是（）A.抗组胺H1受体效应B.镇静C.止吐D.局部麻醉E.抗胆碱52.下列药物不能阻断H2受体的是（）A.尼扎替丁B.咪唑斯汀C.曲吡那敏D.苯海拉明E.茶苯海明53.下列药物不具有抑制白三烯合成作用的是（）A.齐留通B.右芬氟拉明C.磷酸组胺D.塞庚啶E.西咪替丁54.塞庚啶可用于治疗（）A.荨麻疹B.溃疡病C.偏头痛D.支气管哮喘E.青光眼55.组胺的药理作用不包括（）A.收缩小动脉、小静脉B.扩张小动脉、小静脉C.收缩支气管平滑肌D.扩张毛细血管、增加通透性E.抑制胃酸的分泌56.下列属于自体活性物质的是（）A.5-羟色胺B.血小板活化因子C.前列腺素D.血管紧张素E.利尿钠肽57.异丙嗪可用于治疗（）A.荨麻疹B.过敏性鼻炎C.药疹D.过敏性休克E.支气管哮喘58.下列药物中，司机驾车期间不宜口服的是（）A.苯海拉明B.苯茚胺C.异丙嗪D.西咪替丁E.乙溴替丁59.西咪替丁可用于治疗（）A.十二指肠溃疡B.反流性食管炎C.消化不良D.急性胃炎出血E.卓-艾综合征60.西咪替丁的不良反应是（）A.便秘、腹泻、腹胀B.心率增快C.阳痿D.头痛、头晕E.高血压61.激动组胺H1受体出现的效应有（）A.支气管平滑肌收缩B.胃酸的分泌增多C.皮肤血管扩张D.心率加快E.中枢镇静62.下列药物中，镇静、嗜睡作用最强的是（）A.苯海拉明B.西替利嗪C.阿司匹林D.异丙嗪E.苯茚胺63.下列药物为常用的第一代组胺H1受体阻断药的是（）A.苯海拉明B.异丙嗪C.茶苯海明D.曲吡那敏E.氯苯那敏64.下列药物为常用的第二代组胺H1受体阻断药的是（）A.西替利嗪B.阿司咪唑C.氯雷他定D.阿伐斯汀E.咪唑斯汀65.不能阻断H3受体的药物是（）A.GT2277B.咪唑斯汀C.曲吡那敏D.GS27830E.艾替班特66.组胺的药理作用包括（）A.收缩小动脉、小静脉B.扩张小动脉、小静脉C.收缩支气管平滑肌D.扩张毛细血管、增加通透性E.刺激胃酸分泌（朱红艳）第三十一章作用于呼吸系统的药物【A型题】1. 下列平喘药对支气管炎症过程有明显抑制作用的是（）A.肾上腺素B.丙酸倍氯米松C.异丙托溴胺D.沙丁胺醇E.氨茶碱2.糖皮质激素类平喘药的给药途径中，不良反应最小的是（）A.口服B.肌注C.皮下注射D.雾化吸入E.静脉给药3. 下列平喘药中，心血管系统不良反应较少的是（）A.茶碱B.异丙肾上腺素C.沙丁胺醇D.麻黄碱E.肾上腺素4. 下列平喘药对支气管平滑肌上的β2受体具有选择性兴奋作用的是（）A.特布他林B.肾上腺素C.多巴胺D.异丙肾上腺素E.茶碱5.下列平喘药中属于M胆碱受体阻断药的是（）A.特布他林B.丙酸倍氯米松C.酮替芬D.异丙托溴胺E.沙丁胺醇6.下列药物具有平喘、强心、利尿作用的是（）A.氯化铵B.麻黄碱C.特布他林D.氨茶碱E.沙丁胺醇7.肾上腺素受体激动药治疗支气管哮喘，主要不良反应不包括（）A.心脏反应B.肌肉震颤C.眼调节麻痹D.代谢紊乱E.口干8.支气管哮喘发作伴冠心病者宜选用（）A.乙酰半胱氨酸B.异丙肾上腺素C.沙丁胺醇D.色甘酸钠E.地塞米松9.下列说法不正确的是（）A.对心源性哮喘患者可用吗啡治疗B.对心源性哮喘患者可用氨茶碱治疗C.对支气管哮喘患者可用吗啡治疗D.对支气管哮喘患者可用氨茶碱治疗E.吗啡可产生依赖性，氨茶碱不产生依赖性10.茶碱的平喘作用机制不包括（）A.促进儿茶酚胺的释放B.促进纤毛的运动C.激活磷酸二酯酶D.阻断腺苷受体E.干扰气道平滑肌的钙离子转运11.下列关于肾上腺素受体激动药平喘作用机制的叙述，正确的是（）A.抑制磷酸二酯酶，使得细胞内cAMP破坏减少B.兴奋腺苷酸环化酶，使得细胞内cAMP增加C.抑制腺苷酸环化酶，使得细胞内cAMP减少D.兴奋鸟苷酸环化酶，使得细胞内cGMP增加E.以上均不对12.下列有关色甘酸钠药理作用的叙述，正确的是（）A.直接舒张支气管平滑肌B.通过抑制磷酸二酯酶而发挥作用C.对抗组胺、白三烯等过敏介质的作用D.阻止肥大细胞释放过敏介质E.以上均不对13.下列药物宜用于预防过敏性哮喘的是（）A.异丙肾上腺素B.麻黄碱C.色甘酸钠D.氨茶碱E.地塞米松14.哮喘急性发作时首选（）A.肾上腺素吸入B.色甘酸钠吸入C.沙丁胺醇吸入D.氨茶碱口服E.色甘酸钠口服15.酮替芬属于（）A.M胆碱受体阻断药B.β肾上腺素受体激动药C.糖皮质激素类药物D.抗过敏平喘药E.支气管扩张药16.下列平喘药具有拮抗白三烯作用的是（）A.班布特罗B.奈多罗米钠C.扎鲁司特D.布地奈德E.沙丁胺醇17.下列药物中可产生耐受性和成瘾性的是（）A.特布他林B.可待因C.氯化铵D.氨茶碱E.沙丁胺醇18.下列病症中，最适宜选用可待因进行治疗的是（）A.支气管哮喘伴剧烈干咳B.长期慢性咳嗽C.支气管炎伴胸痛D.胸膜炎干咳伴胸痛E.心源性哮喘19.可待因属于（）A.吗啡的去甲基衍生物B.兼有中枢和外周作用的镇咳药C.兼有镇痛作用的镇咳药D.外周性镇咳药E.无依赖性的镇咳药20.下列镇咳药具有局麻作用的是（）A.可待因B.右美沙芬C.那可汀D.喷托维林E.吗啡21.下列药物能同时抑制咳嗽中枢和扩张支气管的是（）A.沙丁胺醇B.可待因C.喷托维林D.溴己新E.吗啡22.氯化铵应用于祛痰时的给药途径是（）A.雾化吸入B.口服C.静脉注射D.肌内注射E.皮下注射23.下列药物能刺激胃黏膜，反射性导致支气管分泌增加而祛痰的是（）A.可待因B.羧甲司坦C.喷托维林D.氯化铵E.盐酸那可汀24.对慢性支气管炎急性发作，痰多且不易咳出的患者，宜选择使用（）A.氯化铵B.可待因C.右美沙芬D.喷托维林E.沙丁胺醇25.下列药物能溶解黏痰的是（）A.氯化铵B.溴己新C.异丙托溴铵D.特布他林E.沙丁胺醇26.乙酰半胱氨酸作用机制是（）A.增加支气管腺体的分泌B.增加痰液的黏稠度C.与黏蛋白的双硫键结合，使之分裂D.抑制支气管腺体分泌E.以上均不是27.下列药物有中枢兴奋作用的是（）A.沙丁胺醇B.特布他林C.麻黄碱D.去甲肾上腺素E.克伦特罗28.下列药物具有利尿作用的是（）A.异丙托溴铵B.特布他林C.麻黄碱D.去甲肾上腺素E.氨茶碱29.下列药物对哮喘发作无效的是（）A.沙丁胺醇B.异丙托溴铵C.麻黄碱D.丙酸倍氯米松E.色甘酸钠30.下列药物可抑制前列腺素、白三烯生成的是（）A.沙丁胺醇B.异丙托溴铵C.麻黄碱D.丙酸倍氯米松E.色甘酸钠31.对于哮喘持续状态，应选用的治疗方法是（）A.静滴氢化可的松B.口服麻黄碱C.气雾吸入色甘酸钠D.口服特布他林E.气雾吸入丙酸倍氯米松32.属于β-肾上腺素受体激动药的平喘药是（）A.沙丁胺醇B.胆茶碱C.酮替芬D.布地奈德E.扎鲁司特33.下列哪个药物属于抗过敏平喘药（）A.特布他林B.异丙肾上腺素C.布地奈德D.异丙托溴铵E.色甘氨酸34.属于糖皮质激素类的平喘药是（）A.特布他林B.乙酰半胱氨酸C.布地奈德D.氨茶碱E.酮替芬35.福莫特罗属于下列何种药物（）A.祛痰药B. β-肾上腺素受体激动药C.糖皮质激素类药物D.非成瘾性中枢性镇咳药E.M受体阻断药36.无平喘作用的药物是（）A.肾上腺素B.可待因C.异丙肾上腺素D.氨茶碱E.克仑特罗37.通过激活腺苷酸环化酶产生平喘作用的药物是（）A.肾上腺素B.氨茶碱C.异丙托溴铵D.色甘氨酸E.酮色林38.哪一项属于溶解性祛痰药（）A.氯化铵B.氨茶碱C.N-乙酰半胱氨酸D.氢溴酸右美沙芬E.克仑特罗39.对糖皮质激素治疗哮喘错误的叙述是（）A.局部抗炎作用B.局部抗过敏作用C.减少白三烯的生成D.抑制COMT活性E.对磷酸二酯酶有抑制作用40.糖皮质激素类治疗哮喘的药理作用（）A.降低哮喘患者非特异性B.抗炎作用C.直接松弛平滑肌D.增强气道纤毛的清除功能E.呼吸兴奋作用41.异丙肾上腺素与治疗哮喘无关的作用（）A.增加心率B.舒张支气管平滑肌C.激活腺苷酸环化酶D.抑制肥大细胞释放过敏性介质E.激活β-受体42.能抑制儿茶酚胺摄取并抑制COMT活性药物（）A.氨茶碱B.色甘酸钠C.肾上腺素D.倍氯米松E.异丙托溴铵43.伴有心衰的支气管哮喘发作应首选（）A.丙卡特罗B.异丙肾上腺素C.氨茶碱D.肾上腺素E.麻黄碱44.可产生成瘾性的镇咳药是（）A.氯化铵B.喷托维林C.可待因D.咳必清E.右美沙芬45.罗氟司特是以下哪一类酶的抑制剂（）A.腺苷酸环化酶B.磷酸二酯酶C.蛋白激酶GD.鸟苷酸环化酶E.蛋白激酶A46.罗氟司特对以下哪一临床疾病无效（）A.哮喘B.重度慢性阻塞性肺疾病C.喘息型慢性阻塞性肺疾病D慢性阻塞性肺疾病伴有喘息E.哮喘急性发作【B型题】47.既可口服又可注射的β2受体选择性激动药（）48.激活腺苷酸环化酶，使细胞内cAMP增多的药物是（）49.具有阻断腺苷受体作用的药物是（）50.具有阻断M胆碱受体作用的药物是（）51.稳定肥大细胞膜，抑制过敏介质释放的药物是（）A.异丙肾上腺素B.特布他林D.异丙托溴铵E.色甘酸钠52.属于抗炎平喘药的是（）53.属于肾上腺素受体激动药，具有支气管扩张作用的是（）54.属于茶碱类支气管扩张药的是（）55.属于吸入性抗胆碱支气管扩张药的是（）56.属于抗过敏平喘药的是（）A.色甘酸钠B.异丙托溴铵C.氨茶碱D.克仑特罗E.倍氯米松【X型题】57.下列药物属于祛痰药的是（）A.乙酰半胱氨酸B.苯丙哌林C.溴已新D.氯化铵E.沙丁胺醇58.异丙肾上腺素吸入过量时可引起（）A.呼吸困难B.肌震颤C.心室颤动D.血压上升E.心动过速59.色甘酸钠的用途是（）A.支气管哮喘预防性治疗B.过敏性休克的治疗C.过敏性鼻炎的治疗D.溃疡性结肠炎的治疗E.胃肠道过敏性疾病的治疗60.控制支气管哮喘急性发作的方法是（）A.沙丁胺醇吸入B.肾上腺素皮下注射C.异丙肾上腺素吸入D.氨茶碱静注E.色甘酸钠吸入61.下列平喘药中，显效较慢的是（）A.沙丁胺醇B.麻黄碱C.氨茶碱D.异丙肾上腺素62.氨茶碱的平喘作用机制是（）A.阻断腺苷受体B.抑制腺苷酸环化酶C.激活磷酸二酯酶D.抑制磷酸二酯酶E.激活鸟苷酸环化酶63.下列药理作用机制与肾上腺皮质激素平喘作用有关的是（）A.抗炎、抗过敏作用B.抑制前列腺素的生成C.减少白三烯的生成D.使血管收缩、渗出减少E.扩张支气管平滑肌64.下列药物可用于预防外源性支气管哮喘的是（）A.氨茶碱B.色甘酸钠C.特布他林（喘康速）D.异丙托溴铵E.异丙肾上腺素65.氨茶碱的适应症不包括（）A.哮喘型慢性支气管炎B.胆绞痛C.心绞痛D.心源性哮喘E.某些需要利尿的水肿症66.下列药物具有平喘和兴奋心脏作用的是（）A.沙丁胺醇B.氨茶碱C.异丙肾上腺素D.色甘酸钠E.肾上腺皮质激素67.哮喘持续状态的治疗方案是（）A.异丙肾上腺素+氨茶碱B.氨茶碱+麻黄碱C.麻黄碱+肾上腺皮质激素D.皮质激素+异丙肾上腺素E.氨茶碱+肾上腺皮质激素68.下列关于可待因临床应用的叙述，正确的是（）A.适用于伴胸痛的干咳B.长期应用易引起便秘C.对痰多者禁用D.镇痛的同时有镇咳的作用E.长期应用可产生成瘾性69.氨茶碱的不良反应是（）A.恶心、呕吐B.血压下降C.中枢兴奋D.心律失常E.支气管哮喘70.沙丁胺醇平喘作用特点是（）A.口服有效，作用持续时间长B.支气管扩张作用与异丙肾上腺素的相当C.可引起手指震颤等副作用D.久用可使其作用减弱E.长期使用时作用会加强71.下列药物属粘痰溶解剂的是（）A.氯化铵B.溴己新C.乙酰半胱氨酸D.喷托维林E.桔梗72.下列平喘药属β2受体激动剂的是（）A.沙丁胺醇B.异丙肾上腺素C.克伦特罗D.福莫特罗E.特布他林73.下列肾上腺素受体激动剂可产生平喘作用的是（）A.福莫特罗B.班布特罗C.麻黄碱D.肾上腺素E.克仑特罗74.下列药物兼有中枢和外周镇咳作用的是（）A.苯丙哌林B.喷托维林C.二氧丙嗪D.右美沙芬E.可待因75.下列关于色甘酸钠的叙述，正确的是（）A.对抗组胺的过敏反应B.抑制组胺的释放C.直接松弛支气管平滑肌D.预防哮喘发作E.控制哮喘急性发作76.β2受体激动药常见的不良反应有（）A.骨骼肌震颤B.心脏反应C.肾毒性D.血中乳酸、丙酮酸升高E.耐受性77.哮喘急性发作可选用（）A.特布他林吸入B.克仑特罗吸入C.福莫特罗吸入D.丙酸倍氯米松吸入E.异丙托溴铵口服（朱红艳）第三十二章作用于消化系统的药物【A型题】1.下列药物中不属于抗酸药的是（）A.氧化镁B.硫酸镁C.氢氧化铝D.碳酸氢钠E.碳酸钙2.下列抗酸药中，起效快、作用强、作用短暂的是（）A.碳酸钙B.碳酸氢钠C.氢氧化铝D.三硅酸镁E.雷尼替丁3.氢氧化铝和三硅酸镁联合用药的目的是（）A.延长作用时间B.防止产气C.减少胃肠道反应D.降低神经毒性E.加快起效速度4.伴有便秘的溃疡病患者不宜选用（）A.三硅酸镁B.碳酸氢钠C.氢氧化铝D.氢氧化镁E.硫酸镁5.下列抗酸药可以促进弱酸性药物肾排泄进而降低组织中药物浓度的是（）A.氢氧化镁B.碳酸钙C.氢氧化铝D.碳酸氢钠E.三硅酸镁6. 下列药物能中和胃酸、治疗溃疡病及酸中毒的是（）A.碳酸氢钠B.氢氧化镁C.三硅酸镁D.氢氧化铝E.碳酸钙7.伴有腹泻的溃疡病患者不宜用（）A.碳酸钙B.碳酸氢钠C.氢氧化镁D.氢氧化铝E.以上均可以8.下列抗酸药禁用于严重溃疡病的是（）A.氢氧化镁B.氢氧化铝C.氧化镁D.碳酸钙E.三硅酸镁9.下列药物中，抑制胃酸分泌作用最弱的是（）A.雷尼替丁B.西咪替丁C.法莫替丁D.尼扎替丁E.奥美拉唑10.下列药物中，抑制胃酸分泌作用最强的是（）A.西咪替丁B.哌仑西平C.丙谷胺D.奥美拉唑E.氢氧化镁11.丙谷胺治疗溃疡病的机制为（）A.竞争性阻断胃泌素受体而减少胃酸分泌B.抑制胃黏膜壁细胞上H+-K+-ATP酶而减少胃酸分泌C.竞争性阻断H2受体而减少胃酸分泌D.直接中和胃酸E.竞争性阻断H1受体，从而减少胃酸分泌12. 下列抗溃疡病药属于H+-K+-ATP酶抑制剂的是（）A.兰索拉唑B.哌仑西平C.硫糖铝D.丙谷胺E.法莫替丁13.奥美拉唑抑制胃酸分泌的作用机制为（）A.抑制胃黏膜壁细胞上Na+-K+-ATP酶B.抑制胃黏膜壁细胞上H+-K+-ATP酶酶C.抑制胃黏膜壁细胞上碳酸酐酶D.抑制胃黏膜壁细胞上磷酸二酯酶E.激动胃黏膜壁细胞上H+-K+-ATP酶14.哌仑西平抑制胃酸作用机制是（）A.阻断M1受体B.阻断M2受体C.阻断M3受体D.阻断H2受体E.以上都是15.下列药物不具有抗幽门螺杆菌作用的是（）A.甲硝唑B.诺氟沙星C.四环素D.羟氨苄青霉素E.奥美拉唑16.下列抗溃疡药可以抑制肝药酶从而减慢香豆素类代谢的是（）A.奥美拉唑B.碳酸钙C.米索前列醇D.硫糖铝E.雷尼替丁17.枸橼酸铋钾治疗溃疡病的作用机制是（）A.阻断胃泌素受体，从而减少胃酸分泌B.直接中和胃酸，减轻胃酸对溃疡面的刺激C.阻断H+-K+-ATP酶，从而减少胃酸分泌D.在胃液pH下形成不溶性胶状物，覆盖于溃疡面上，形成保护膜E.以上均是18.关于米索前列醇抗消化性溃疡的作用机制，正确的是（）A.中和胃酸，降低胃内酸度B.增强胃黏膜保护作用C.与抑制胃酸分泌无关D.阻断壁细胞胃泌素受体E.阻断组胺受体19.下列药物对非甾体抗炎药引起的消化性溃疡有特效的是（）A.昂丹司琼B.三硅酸镁C.米索前列醇D.硫糖铝E.碳酸氢钠20.西咪替丁抑制胃酸分泌的机制是（）A.阻断M受体B.保护胃黏膜C.阻断H1受体D.阻断H2受体E.阻断胃泌素受体21.西咪替丁的不良反应不包括（）A.精神错乱B.内分泌紊乱C.心率增加D.粒细胞减少E.以上都不是22.孕妇合并十二指肠溃疡时禁止使用（）A.奥美拉唑B.氢氧化铝C.米索前列醇D.硫糖铝E.枸橼酸铋钾23.肿瘤化疗引起的呕吐，宜选用（）A.阿托品B.昂丹司琼C.枸橼酸铋钾D.乳果糖E.雷尼替丁24.下列药物可以激动5-HT4受体而具有胃肠促动力作用的是（）A.甲氧氯普胺B.西沙比利C.奥美拉唑D.多潘立酮E.雷尼替丁25.甲氧氯普胺的止吐作用机制是（）A.阻断延髓催吐化学感受区多巴胺受体B.直接抑制延髓呕吐中枢C.阻断胃肠平滑肌上的H2受体D.阻断胃肠平滑肌上M受体E.激动胃肠平滑肌上M受体26. 下列药物主要通过阻断外周多巴胺受体而发挥胃肠促动力作用的是（）A.甲氧氯普胺B.多潘立酮C.哌仑西平D.西沙比利E.地芬诺酯27.奥美拉唑不可能发生的不良反应是（）A.头痛、失眠B.恶心、呕吐C.反馈性胃酸分泌增加D.溶血性贫血E.以上都不是28.下列药物不属于渗透性泻药的是（）A.甘油B.甲基纤维素C.乳果糖D.酚酞E.硫酸镁29.按作用机制分类，硫酸镁属于（）A.容积性泻药B.接触性泻药C.刺激性泻药D.润滑性泻药E.以上都不是30.中枢抑制药过量中毒时不宜选用的泻药是（）A.硫酸镁B.硫酸钠C.甘油D.酚酞E.液体石蜡31.下列泻药适用于治疗儿童、老人便秘的是（）A.硫酸镁B.大黄C.番泻叶D.液体石蜡E.酚酞32.妊娠妇女禁用硫酸镁导泄的原因是（）A. 硫酸镁可使子宫平滑肌收缩B. 硫酸镁可抑制胎儿呼吸C. 硫酸镁可反射性地使盆腔充血和失水D. 硫酸镁可使孕妇血压升高E. 硫酸镁易引起孕妇流产33.洛哌丁胺可用于治疗（）A.消化性溃疡B.急慢性腹泻C.急慢性便秘D.呕吐E.消化不良34.下列止泻药具有收敛作用的是（）A.氢氧化铝B.次碳酸铋C.洛哌丁胺D.地芬诺酯E.阿片酊35.硫酸镁的药理作用不包括（）A.利胆作用B.泻下作用C.降压作用D.强心作用E.以上作用均有36.下列药物不能用于治疗消化性溃疡病的是（）A.洛哌丁胺B.铝碳酸镁C.米索前列醇D.埃索美拉唑E.雷尼替丁37.具有增加肠容积、润滑粪便及通便作用的药物是（）A.硫酸镁B.酚酞C.复方樟脑酊D.比沙可啶E.羧甲基纤维素38.主要作用于胃肠道μ阿片受体的药物是（）A.多潘立酮B.洛哌丁胺C.地芬诺酯D.次碳酸铋E.丙谷胺39.阻断CTZ的D2受体，具有止吐作用的药物（）A.氢氧化镁B.硫糖铝C.硫酸镁D.地芬诺酯E.甲氧氯普胺40.具有抗炎作用，促进溃疡愈合的药物是（）A.麦滋林B.恩前列素C、次碳酸铋D.硫糖铝E.替普瑞酮41.第三代质子泵抑制药是（）A.兰索拉唑B.泮托拉唑C.奥美拉唑。
影响自体活性物质的药物ppt课件
CH2CH2 NH2 HN N
组胺酸
组胺
储 存 组胺+肝素/硫酸软骨素糖蛋白→复合物
释放
冻伤、烫伤、毒虫咬伤等理化刺激
变应原
→ 释放
吗啡、筒箭毒碱等药物
组 胺 受 体（Histamine Receptor ）
三种亚型 ❖ H1-R ❖ H2-R ❖ H3-R
组胺
临床应用
（1）胃酸分泌实验：用于诊断真性胃酸缺乏症。 （2）麻风辅助诊断：
VUF9153 VUF8414
—— 均为工具药
复习思考题
H1受体阻断药的药理作用、临床应用 及不良反应。
第三十章 影响自体活性物质的药物
Drugs Affecting Autacoids
Guo Zi-fen/Department of Pharmacology,Nanhua University
自体活性物质（autacoids）又称局部激 素，多数是机体受到伤害性刺激后由许多组织 而非特定内分泌腺分泌产生，以旁分泌方式到 达邻近部位发挥作用；它们在局部合成后，不 进入血液循环，主要在合成部位附近发挥作用， 且半衰期短暂。
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美克洛嗪
（ meclozine ， 敏克静）
赛庚啶
（ cyproheptadine ）
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特非那定
（ terfenadine ）
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第30 影响自体活性活质的药物
是从银杏叶中提取出的一种萜内酯，可阻止PAF诱导的兔 血小板聚集
应用：对烧伤、顺铂诱导的肾毒、多发性硬化症、关节炎 等具有治疗作用，对败血性休克效果尤好，现正进 行Ⅲ期临床研究 海风藤酮
能阻断 [3 H] PAF与人血小板膜的结合
② 天然化合物衍生的PAF受体拮抗药
以木脂素类化合物外拉樟桂脂素（veraguensin）为先导 物，合成了一系列二芳基四氢呋喃类PAF受体拮抗药，
是一种强效生物活性磷脂，由白细胞、血小板、内皮细胞、 肺、肝和肾多种细胞和组织产生。由于首先发现具有血小板聚 集作用而命名。PAF通过与靶细胞膜上的PAF受体结合而发挥 作用，该受体属G蛋白耦联的受体家族，含342个氨基酸，有7 个流水的跨膜片段 作用机制是通过激活磷脂酸肌醇、钙信使系统及相关蛋白激 酶，使某些蛋白质发生磷酸化产生广泛的生物学效应
§1
膜磷脂代谢产物类药物及拮抗药
磷脂膜可衍生两大类自体活性物质： 1. 二十碳烯酸类（eicosanoids） 2. 血小板活化因子（platelet activating factor，PAF）
具有广泛、高效的生物活性，构成了庞大的化合物家族
一、花生四烯酸的代谢和生物转化
花生四烯酸（arachidonic acid， AA）是人体的一种必需 脂肪酸
----是一种有效的非苯二氮卓类抗焦虑药
3. 西沙必利、伦扎必利 选择性激动肠壁神经节丛神经细胞上的5-HT4受体，促进神 经末梢释放Ach，具有胃肠动力作用
应用：胃食管反流症
4. 右芬氟拉明 激动5-HT受体，产生强大的抑制食欲作用 ----广泛用于控制体重和肥胖症的减肥治疗 其特点是对肥胖病人的食欲抑制作用较非肥胖者更明显
1. 呼吸系统 LTS可引起
第30章影响自体活性物质的药物
第30章影响自体活性物质的药物组胺和抗组胺药一、组胺为体内自身活性物质，广泛分布于皮肤、支气管、肠粘膜、中枢等。
主要存在于肥大细胞、嗜碱性粒细胞中，是重要的炎症、过敏介质，变态反应及物理、化学刺激促其释放。
[作用]1. 血管：舒张血管,通透性↑，循环血量↓，血压↓，（激动H1受体，H2受体）2.刺激神经末梢，痒、痛3.平滑肌：支气管、胃肠道平滑肌兴奋收缩（激动H1受体）。
4．胃酸、胃蛋白酶分泌↑（激动H2受体）[临床应用]用于鉴别胃癌和恶性贫血是否发生真性胃酸缺乏症培他司啶H1受体激动剂，用于内耳眩晕病，多种原因引起的头痛，慢性缺血性脑血管病英普咪定H2受体激动剂，用于胃功能检查H1受体阻断药常用药物：第一代：苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏第二代：西替利嗪、阿司米唑、阿伐司啶、左卡巴司叮、咪唑司叮[ 作用]3.抗H1受体效应:对抗组胺兴奋H1受体引起的胃肠道、支气管平滑肌收缩;部分对抗血管扩张和通透性增加3.抑制中枢: 镇静，嗜睡(苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏)3. 其他作用抗晕，止吐，抗胆碱(苯海拉明、异丙嗪)；咪唑司叮对鼻塞有疗效应用1. 变态反应疾病: 缓解皮肤粘膜症状好荨麻疹、过敏性鼻炎—首选昆虫咬伤所致皮肤瘙痒和水肿—良效血清病、药疹、接触性皮炎—有效（止痒）过敏性哮喘、休克—无效。
2．抗晕、止吐（苯海拉明、异丙嗪）：①用于放射病呕吐②晕车、船—有预防作用，无治疗作用。
3.其他不良反应：H2受体阻断药药物：西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁作用：1.阻断胃粘膜H2受体，抑制各种原因（组胺、乙酰胆碱、五肽胃泌素、食物等）刺激的胃酸分泌，促溃疡愈合。
2.免疫调节功能：逆转组胺的免疫抑制作用应用：1. 治疗十二指肠溃疡>胃溃疡十二指肠溃疡：睡前1次服用，4-8周；胃溃疡：用药可延至16周.维持量（减半）继续数月，降低复发率。
2. 卓-艾综合征(量大)、反流性食道炎有效。
不良反应：较少，偶有胃肠反应及头晕痛、阳痿等。
131药理学教案f_ja30
物， 合成了一系列二芳基四氢呋喃类 PAF 受体拮抗剂， 其中最引人注目的是 MK287， 它是一种强效的、 特异性的且口服有效的 PAF 受体拮抗剂， 抑制人血小板膜上 PAF 受体，能明显降低小鼠因 PAF 引起的致死率。 3.含季铵盐的 PAF 结构类似物：最早合成的含季铵盐的 PAF 结构类似物是 CV3988， 但因其口服活性很低， 在高浓度时又具溶血性， 临床应用受到限制。 CV6209 体外活性是 CV3988 的 100 倍，在小鼠试验中结果非常显著。对 CV6209 进行结构 改造，在其 C1 上以四氢异喹啉代替长链烷烃，又研制出了 TCV309。它克服了既 往一些 PAF 结构类似物的许多缺点， 诸如注射时的溶血和血管损伤等， 其活性高于 先前制备的 PAF 结构类似物，可用于治疗败血性休克。 4．含氮杂环化合物：此类化合物结构中含有氮杂环，其氮原子能通过氢键与 受体结合，有助于对 PAF 拮抗活性的发挥。WEB2086 口服给药可抑制 PAF 诱导的 低血压、支气管收缩，用于哮喘的治疗。UK74505 能选择性地抑制 PAF 诱导的血 小板凝聚，用于治疗败血性休克有良效，现处于Ⅱ期临床阶段。 （五） 、5-羟色胺(（5-hydroxytryptamine，5-HT）受体拮抗剂的分类及其作用 5-羟色胺又名血清素（serotonin） ，作为自体活性物质，约 90%合成和分布于肠 嗜铬细胞，通常与 ATP 等物质一起储存于细胞颗粒内。在刺激因素作用下，5-HT 从颗粒内释放、弥散到血液，并被血小板摄取和储存。5-HT 作为神经递质，主要 分布于松果体和下丘脑，可能参与痛觉、睡眠、体温等生理功能的调节；其拮抗剂 具有明显的药理学作用。 1．赛庚啶（cyproheptadine）和苯噻啶（pizotyfine，新度美安）均能选择性阻 断 5-HT2 受体。此外，还可阻断组胺 H1 受体并具有较弱的抗胆碱作用。可用于预 防偏头痛发作及治疗荨麻疹等皮肤粘膜过敏性疾病。有口干、嗜睡等不良反应。青 光眼、前列腺肥大及尿闭患者忌用。 2．昂丹司琼（ondansetron）选择性阻断 5-HT3 受体，具有强大的镇吐作用，主 要用于癌症患者手术和化疗伴发的严重恶心和呕吐。 3．麦角生物碱类 5-HT 拮抗剂：除了阻断 5-HT 受体外，还可作用于 α-肾上腺 素能受体和多巴胺受体。按其化学结构又可分为： （1）胺生物碱：美西麦角（methysergide，二甲基麦角新碱）是 5-HT2 受体阻 断药，用于预防和治疗偏头痛，其作用机制可能与抑制血小板聚集，减少花生四烯 酸释放，减轻炎症反应有关。美西麦角还可缓解偏头痛初期的血管强烈收缩。麦角 新碱（ergotamine）明显兴奋子宫平滑肌而被广泛用于产后出血。 （2）肽生物碱：麦角胺（ergonovine）能明显收缩血管，减轻动脉搏动，可显 著缓解偏头痛，用于诊断和治疗偏头痛。 （六） 、组胺的药理作用及其机制
30.影响自体活性物质的药物--ym
组胺受体分布及效应
类型 H1 分布 支气管、胃肠、 支气管、胃肠、子宫平滑肌 皮肤血管、小动静脉、毛细血管 皮肤血管、小动静脉、 血小板 H2 支气管、胃肠、 支气管、胃肠、子宫平滑肌 皮肤血管 血管 心室 窦房结 胃壁细胞 血小板 H3 中枢、 中枢、神经末梢 效应 收缩 舒张 促进聚集 收缩 舒张 舒张 收缩↑ 收缩 心率↑ 心率 胃酸分泌↑ 胃酸分泌 抑制聚集 调节组胺合成、 调节组胺合成、释放
组胺的药理作用 4.三重反应 4.三重反应 小剂量皮下注射，注射部位： 小剂量皮下注射，注射部位：
毛细血管扩张出现红斑； I. 毛细血管扩张出现红斑；
II. 毛细血管通透性增加,在红斑上形成丘疹； 毛细血管通透性增加,在红斑上形成丘疹；
最后,通过轴索反射致小动脉扩张, III.最后,通过轴索反射致小动脉扩张,丘疹周 围形成红晕。 围形成红晕。 麻风病人由于皮肤神经受损， 三重反应” 麻风病人由于皮肤神经受损，“三重反应” 常不完全,可作为麻风病的辅助诊断。 常不完全,可作为麻风病的辅助诊断。
广泛用于临床 目前仅作为实验研： 第一代： 苯海拉明（苯那君）；异丙嗪 非那根） 苯海拉明（苯那君）；异丙嗪 （非那根） ）； 扑敏宁）； ）；氯苯那敏 扑尔敏） 曲吡那敏 （扑敏宁）；氯苯那敏 （扑尔敏） 缺点：“倦、耐、短、干” 缺点： 第二代： 第二代： 仙特敏）； ）；美喹他嗪 甲喹酚嗪） 西替利嗪 （仙特敏）；美喹他嗪 （甲喹酚嗪） 阿司咪唑 （息斯敏）；阿伐斯汀 （新敏乐） 息斯敏）；阿伐斯汀 新敏乐） ）； 咪唑斯汀
2. 消化道反应
口干、厌食、恶心、呕吐、便秘或腹泻等。 口干、厌食、恶心、呕吐、便秘或腹泻等。 ； 可致动物畸胎，孕妇不宜用； 可致动物畸胎，孕妇不宜用
3. 其他反应
影响自体活性物质的药物
第三十章 影响自体活性物质的药物
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1
[基本要求] 掌握Hl受体阻断药的药理作用、
临床应用与不良反应。H2受体阻 断药的药理作用与临床应用。
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2
第一节 组胺和组胺受体阻断药 的分类
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3
一、组胺和组胺受体
组胺 自体活性物质 贮存形式：无活性的复合物，于肥
大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中。 分布广泛：肺、皮肤粘膜、支气管
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9
[不良反应] 头晕、嗜睡、乏力 视物模糊、便秘、尿潴留
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第三节 H2受体阻断药
西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁 [作用与用途] 分阻泌断胃壁细胞H2受体而抑制胃酸
用于胃和十二指肠溃疡、病理性 胃酸分泌增多症
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11
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粘膜、胃粘膜、胃壁细胞
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4
[药理作用] 1. 兴奋心脏 2. 扩张血管 皮下注射的三联反应：红斑、丘疹、
红晕
3. 调节血小板聚集（H1R、H2R） 4. 腺体：刺激腺体分泌。
5. 兴奋支气管平滑肌、胃肠道平滑 肌.
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5
二、 组胺受体阻断药的分类
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6
第二节 H1受体阻断药
苯海拉明 异丙嗪 氯苯那敏（扑尔敏） 阿司咪唑（息斯敏）
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7
[药理作用]
1. H1受体阻断作用：拮抗组胺 透性增加、局限 性水肿。
2.中枢作用：镇静催眠
3.抗胆碱作用：抗晕动病、镇吐
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8
[临床应用] 1.变态反应性疾病 2.晕动病和呕吐 3.镇静、催眠
第三十章影响自体活性物质的药物
药理学pharmacology第三十章影响自体活性物质的药物第一节膜磷脂代谢产物一、前列腺素类物质前列腺素是广泛存在于哺乳动物和人体的一组重要的活性物质。
1930年，尤勒〔von Enler〕发现，人、猴、羊的精液中存在一种使平滑肌兴奋和血压降低的物质，当时设想此物质可能是由前列腺所分泌，命名为前列腺素。
但实际上，前列腺分泌物中所含前列腺活性物质不多，为误称。
现证明，精液中前列腺素主要来自精囊，并证明前列腺素是内分泌中的一大类。
前列腺素的化学本质为具20个碳原子的不饱和脂肪酸。
构成PG的根本骨架为前列烷酸，具一个环五烷核心和两条侧链。
天然的前列腺素有19种，根据五元环的结构可分为A、B、C、D、E、F、G、H、I等9类，根据双键数可分为1、2、3三类。
由花生四烯酸合成的有2个双键，即2系，最常见。
研究较多的有E、F、A、B、I型。
前列腺素广泛存在于人类和哺乳动物组织和体液中。
精液、精囊腺、前列腺、子宫、卵巢、胎盘、脐带、羊水、脑、肾、肺、胸腺、脾、甲状腺、胃肠道等器官都含前列腺素。
能合成前列腺素的亦有多种器官，以精囊腺合成能力最强。
前列腺素在体内代谢极快，肺、肝、肾组织中含15-羟基前列腺素脱氢酶。
循环血液流经肺一次，将有90％以上前列腺素失活。
因此，前列腺素不大可能通过血液循环对远端器官发挥作用。
多数PG作用限于产生释放的局部，为一局部激素。
前列腺素的生理作用极为广泛。
〔1〕对生殖系统作用：作用于下丘脑的黄体生成素释放激素的神经内分泌细胞，增加黄体生成素释放激素释放，再刺激垂体前叶黄体生成素和卵泡刺激素分泌，从而使睾丸激素分泌增加。
前列腺素也能直接刺激睾丸间质细胞分泌。
可增加大鼠睾丸重量、核糖核酸含量、透明质酸酶活性和精子数量，增加精子活动。
前列腺素维持雄性生殖器官平滑肌收缩，被认为与射精作用有关。
精液中PG使子宫颈肌松弛，促进精子在雌性动物生殖道中运行，有利于受精。
但大量前列腺素，对雄性生殖机能有抑制作用。
第三十章影响自体活性的药物
(三).作用于生殖系统 的前列腺素(PG)类药物: 特点: (1). PGE 2和PGF 2α及其衍生物; (2). 收缩子宫平滑肌; (3). 用于催产、引产、人工流产； (4). 宫缩无力导致的顽固性出血; (5). 终止妊娠后,能很快恢复月经和生育功 能。
三.
(2). H2受体阻断药的免疫调节作用: 机制: 组胺对细胞免疫和体液免疫均有抑制作用; H2受体阻断药---西咪替丁（甲氰咪胍）等, 由于阻断免疫活性细胞(T细胞)的H2受体→ 减少其抑制因子的产生→逆转组胺的免疫抑制 作用→增强机体的免疫功能; 临床： 可用于病毒感染如:腮腺炎、流感、疱疹，以 及恶性肿瘤等的治疗； 增强机体的免疫力。
用途：
(1)镇静、催眠作用： 治疗量的H1受体阻断药→即有镇静及嗜 睡作用→可用于失眠的治疗; 药物强度依次为： 异丙嗪、苯海拉明>安其敏>扑尔敏; 而阿司咪唑、特非那定→因不易通过血 脑屏障→几无中枢抑制作用。 苯茚胺→可兴奋中枢。
(2). 镇吐、防晕动作用： 因为该类药物具有中枢抑制作用和外 周抗胆碱作用; 以苯海拉明、异丙嗪作用较强; 对晕车、晕船、妊娠及放射病引起的呕 吐有效; 防止晕动病时须在乘车、船前15—30分 钟服用。
组胺H1受体阻断剂：
组胺H1受体 阻断剂
M受体
-受体
多色受体 5-HT受体 H1受体 H2受体
(一). H1受体阻断剂
作用机理及用途
1.竞争性阻断H1受体： 机理: (1).既不影响组胺代谢，也不阻止体内组 胺释放; (2).本身也不具有和组胺相反的药理作用; (3).而是由于其能与组胺竞争性结合H1受 体→但其有亲和力，却无内在活性→从 而发挥对抗组胺及其类似物的作用。
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支气管腺和泪腺也有较弱的作用。
（ 4 ）致痒、致痛作用：组胺刺激感觉神经末梢可引 起皮肤发红、瘙痒和疼痛，这是过敏反应常见的症状。
组胺
临床应用
（1）胃酸分泌实验：用于诊断真性胃酸缺乏症。 （2）麻风辅助诊断：
不良反应
（1）头痛、颜面潮红、低血压、心动过速；
（2）胃肠道反应； （3）诱发哮喘发作。 支气管哮喘、消化性溃疡禁用。
H1受体阻断药
药理作用
1. 外周H1受体阻断作用
组胺 + H1-R 膜磷脂 IP3 Ca2+ PLA2
小血管扩张， 毛细血管通透性
DAG
H1受体阻断药 •对抗支气管、胃肠道平滑肌收缩
PKC
平滑肌收缩
•对抗局部Cap扩张和通透性增加（水肿）
•部分对抗心血管作用
H1受体阻断药
2. 中枢抑制作用
组胺 血脑屏障 X 中枢H1-R结合
+++
+++
++
+++
4~6
++
++
/
/
4~6
氯苯那敏 （ chlorphenamine ， 扑尔敏） 布克利嗪 （ buclizine ， 安其敏）
+++
+
-
++
4~6
+++
+
+++
+
16~18
美克洛嗪 （ meclozine 敏克静）
赛庚啶 （ cyproheptadine 特非那定 （ terfenadine 阿司米唑 （ astemizole 息斯敏）
2、消化道反应：口干、厌食、便秘或腹泻等。 3、其他反应： 粒细胞减少、溶血性贫血 致畸（美克洛嗪） 心脏毒性（阿司咪唑、特非那定） 致命性心血管不良反应 ( 尖端扭转型室性心律失常）
H2受体阻断药
常用H2受体阻断药化学结构
N
CH3 NH CH2 SCH 2CH2NHCNHCH3 NCN O CH2SCH2CH2NHCNHCH3
第 二 代
特非那定
F1 N N N H CH2 H
NCH2CH2
OCH3
阿司咪唑
H1受体阻断药
体内过程
• 该类药物口服或注射给药均可，吸收迅速安全。口服吸收后
15～ 30min发生作用。 1～ 2hr 达 Cmax，多数药物作用维持 4~6hr ， 少数可达12hr以上。 • 该类药物多数是肝药酶诱导剂，不仅可以加速经肝脏代谢药 物的转化，且可加速本身的代谢。 • 新型的第二代H1-R阻断药 ①不能通过血脑屏障，所以中枢作用弱； ②在体内可形成活性代谢产物，所以作用维持时间长。 • 特非那丁代谢产物尚有活性， t1/2 为 4 ～ 5 小时，作用持续 12～ 24 小时以上。阿司咪唑在肝脏代谢成去甲基阿司咪唑，仍 具活性 ，前者t1/2约20小时，后者为10天，故数星期后才达稳 态血浓。
苯海拉明（diphenhydramine） methylhistamine）异丙嗪（promethazine） 氯苯那敏 倍他司汀 （扑尔敏，chlophenamine） （betahistine）阿司咪唑 （astemizole，息斯敏）
英普咪啶 （impromidine ,甲双咪胍） (R)-a-甲基组 胺[(R)-amethylhistami ne]
复习思考题
H1受体阻断药的药理作用、临床应用
及不良反应。
CH3 CHOCH2CH2N CH3
Cl CH3 CHOCH2CH2N CH3
第 一 代
苯海拉明（苯那君）
氯苯那敏（扑尔敏）
CH2 NCH2CH2N
CH3 CH3 S NCH2CHN CH3
CH3 CH3
N
曲吡那敏（扑敏宁）
OH C OH NCH2CH2CH2CH
异丙嗪（非那根）
CH3 C CH3 CH3
1. 一般表现： 偶见消化道反应，头痛、头昏、皮疹、肌肉痛、 脱发等 2. 中枢神经系统反应： 睡眠、焦虑、定向力障碍、幻觉 3. 静滴过快减慢心率，减弱心肌收缩力 4. 西米替丁有抗雄激素作用，促催乳素分泌作用 5. 西米替丁为肝药酶抑制药
H3受体阻断药
Thioperamide 硫丙咪胺 ------第一个特异性H3受体阻断药 VUF9153 VUF8414 —— 均为工具药
第三十章 影响自体活性物质的药物
Drugs Affecting Autacoids
Guo Zi-fen/Department of Pharmacology,Nanhua University
自体活性物质（autacoids）又称局部激 素，多数是机体受到伤害性刺激后由许多组织 而非特定内分泌腺分泌产生，以旁分泌方式到 达邻近部位发挥作用；它们在局部合成后，不 进入血液循环，主要在合成部位附近发挥作用， 且半衰期短暂。
临床应用
主要是减少胃酸分泌 （法>雷、尼>西）
1、胃、十二指肠溃疡
2、病理性胃酸分泌增多症：胃肠吻合口溃疡，反流
性食道炎，胰腺分泌不足，应激性溃疡等
3、卓艾综合症 （Zollinger-Ellison Syndrome） （消化性溃疡，极度胃酸过多，胰岛细胞瘤三联症）
H2受体阻断药
不良反应
少见1%-5%
组胺
组胺受体激动药（Histamine Receptor Agonists） H1受体激动药： 倍他司汀( betahistine, 抗眩啶 )
用于：1.内耳眩晕病； 2.慢性缺血性脑血管病 3.多种原因引起的头痛
H2受体激动剂： 倍他唑(betazole，氨乙吡唑）、
英普咪啶（impromidine， 甲双咪胍）
觉醒反应
第二代H1受体阻断药 第一代H1受体阻断药
（非镇静抗组胺药NSA）（镇静性抗组胺药： 镇静催眠）
H1受体阻断药
3. 抗胆碱作用
中枢：防晕、止吐作用
外周：阿托品样作用
4. 其它
局麻作用、奎尼丁样作用
常用H1受体阻断药作用的比较
药物 苯海拉明 （ diphenhydramine ， 苯那尼） 异丙嗪 （ promethazine ， 非那根） 曲吡那敏 tripelennamine （ 扑敏宁，吡苄明） ， H 1 -R 阻滞 ++ 镇静程度 +++ 止吐作用 ++ 抗胆碱作用 +++ 作用时间 （小时） 4~6
用于： 1.胃功能检查； 2.试用于治疗心衰
H3受体激动剂：（R）α-甲基组胺
组胺受体阻断药
•H1受体阻断药 H1-receptor blocking drugs •H2受体阻断药 H2-receptor blocking drugs
广泛应用 于临床 工具药
•H3受体阻断药 H3-receptor b43;+
+
12~24
） ） ，
+++
+
/
+
12~24
+++
+++
-
/
-
>24
H1受体阻断药
临床应用
皮肤黏膜变态反应性疾病 —— 主要用途 防晕止吐 —— 乘车、船前30min服 镇静催眠（冬眠合剂Ⅰ号） 其它如赛庚啶、氟桂嗪 ——预防偏头痛
H1受体阻断药
不良反应
1、中枢抑制（第一代）：镇静、嗜睡、乏力。
排出途径 肾
肾
肾 肾
尼扎替丁 nizatidine
H2受体阻断药
药理作用
胃酸分泌
组胺 + H2-R
激活AC
cAMP
激活cAMP依 赖的钙通道
心肌收缩力 血管扩张
HSF释放
H2受体阻断药 1. 抑制胃酸分泌 2. 心血管系统：部分抗组胺引起的扩血管效应 3. 免疫调节作用：HSF抑制免疫
H2受体阻断药
(CH3)2NCH2
CHNO2
西咪替丁
雷尼替丁(10倍）
S (H2N)2C
S N CH2SCH2CH2CNH2 NSO2NH2 (CH3)2NH2C N CH2SCH2CH2NH2 C CHNO2
N
NHCH3
法莫替丁(30倍）
尼扎替丁(10倍）
H2受体阻断药
常用H2受体阻断药体内过程
H2-R 阻断药
释放
冻伤、烫伤、毒虫咬伤等理化刺激 变应原 → 释放 吗啡、筒箭毒碱等药物
组 胺 受 体（Histamine Receptor ）
三种亚型 H1-R H2-R H3-R
组胺受体分布及效应表
受体 类型
所在组织及效应
受体后 机制
激动剂
2-甲基组胺（2-
阻断药
兴奋支气管、胃肠道、 耦联Gp 泌尿道、子宫平滑肌 蛋白 H1-R 增加毛细血管通透性 IP 及 3 扩血管作用（皮肤） DAG↑ 维持中枢觉醒反应 刺激胃酸分泌 H2-R 兴奋心脏 扩血管作用 存在中枢及外周组胺 能神经末梢上，对组 H3-R 胺的释放及合成起负 反馈调节作用 耦联Gs 蛋白， cAMP↑ 耦联G0 蛋白， 抑制钙 内流
第一节 膜磷脂代谢产物类药物及其拮抗药 第二节 5-羟色胺类药物及拮抗药 第三节 组胺与抗组胺药 第四节 多肽类
第五节 一氧化氮
第六节 腺苷类
组胺（Histamine，H）
CH2 CHNH2
组氨酸 脱羧酶
VitB6
HN N
CH2 CH2 NH2
合 成
HN
N