影响自体活性物质的药物
药理第八、九章
消化性溃疡主要是指发生在胃和十二指肠的慢性溃疡。目 前认为其发病与黏膜自身防御因子和攻击因子之间的平衡失调 有关。攻击因子(胃酸、胃蛋白酶和幽门螺旋菌)增强或防御因 子(粘液/HCO3-屏障和粘膜修复)减弱，均可引起消化性溃疡。 当今的治疗主要着眼于减少胃酸和增强胃粘膜的保护作用。临 床常用的药物有抗酸药、抑制胃酸分泌药、胃黏膜保护药和抗 幽门螺杆菌药。 一、抗酸药 抗酸药是一类弱碱性物质。口服后能降低胃内容物酸度， 从而解除胃酸对胃、十二指肠粘膜的侵蚀和对溃疡面的刺激， 并降低胃蛋白酶活性，发挥缓解疼痛和促进愈合的作用。常用 的抗酸药有氢氧化铝、碳酸钙、氧化镁、三硅酸镁、碳酸氢钠。 二、抑制胃酸分泌药 （一）M胆碱受体阻断药 哌仑西平 通过阻断M胆碱受体抑制胃酸分泌、解除胃肠痉挛。对引起胃 酸分泌的M1胆碱受体亲和力较高，而对唾液腺、平滑肌、心房 的M胆碱受体亲和力低。治疗溃疡病效果较好，而不良反应轻 微。
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第一代H1受体阻断剂又称为镇静性抗组胺药。特点是 中枢神经活性强，受体特异性差，故引致明显的镇静和抗胆 碱作用，表现为安静、 嗜睡，精神活动或工作能力难以集 中。 第二代H1受体阻断剂又称为非镇静抗组胺药。特点是 H1受体选择性高，无镇静作用，抗胆碱作用与抗组胺作用 相分离的特点，表现为中枢神经系统不良反应较少 .
抗组胺药和子宫兴奋药
目录
01
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第一节 H1受体阻断药
第二节 子宫兴奋药物
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第一节 H1受体阻断药 一、组胺受体的分布及生理效应 组胺是自体活性物质，它以无活性形式即结合型广泛存在生物体内。主要 存在于肥大细胞及嗜碱性粒细胞中，肥大细胞、嗜碱性粒细胞、心肌、皮肤、 胃肠道、肺脏含量最多。目前发现的组胺有H1、H2、H3三种亚型，其引起的效 应各不相同。
药理学药物汇总
传出神经系统药物1中枢神经系统药物：3心血管药物6作用于血液及造血系统的药物9作用于呼吸系统的药物10作用于消化系统的药物10作用于子宫平滑肌的药物12影响自体活性物质的药物12性激素类药与避孕药13治疗前列腺增生和勃起功能障碍的药物14肾上腺皮质激素类药物15甲状腺激素和抗甲状腺药15胰岛素及口服降血糖药16抗骨质疏松药16抗菌药17抗真菌药19抗病毒药19抗寄生虫药20抗肿瘤药21影响免疫功能的药物22传出神经系统药物1.胆碱能神经系统药物A拟胆碱药：M胆碱受体激动药：胆碱酯类：醋甲胆碱methacholine，卡巴胆碱carbachol，贝胆碱bethanechol生物碱类：毛果芸香碱pilocarpine，槟榔碱arecoline，毒蕈碱muscarineN胆碱受体激动药：烟碱nicotine抗胆碱酯酶药：可逆：新斯的明neostigmine，吡斯的明pyridostigmine，毒扁豆碱physotsigmine，依酚氯铵edrophonium，安贝氯铵ambenonium chloride，加兰他敏galanthamine，地美溴铵demecarium bromide不可逆：有机磷B抗胆碱药：M胆碱受体拮抗剂茄科生物碱类胆碱受体拮抗剂:阿托品atropine，东莨菪碱scopolamine，山莨菪碱anisodamine，654-2合成M胆碱受体拮抗剂:1. 合成扩瞳药mydriasis：P75后马托品homatropine，托吡卡胺tropicamide，环喷托脂cyclopentolate，尤卡托品encatropine2. 合成解痉药季胺类：溴化丙胺太林/普鲁本辛propantheline bromide 奥芬溴铵oxyphenonium ~，格隆溴铵glycopyrromium~，戊沙溴铵valethamate ~，地泊溴铵diponium ~，喷噻溴铵pentheinate ~叔胺类：贝那替秦benactyzine双环维林dicyclomine，羟苄利明oxyphencyclimine，黄酮哌酯flavoxate，奥昔布宁oxybutynin3. 选择性M受体亚型阻断药M1：哌仑西平pirenzepine，替仑西平telenzepine4. 有机磷农药中毒抢救戊乙奎醚/长托宁penehyclidineN m胆碱受体拮抗剂(神经肌肉阻断剂)1.外周肌松药:a. 除极型：琥珀胆碱succinylcholineb. 非去极化型：右旋筒箭毒碱d-tubocurarinec. 去极化和非去极化双重作用：溴己氨胆碱/氨酰胆碱/印巴梯Imbretil2.中枢肌松药:氯唑沙宗ChlorzoxazoneN n胆碱受体拮抗剂(神经节阻断剂)美卡拉明/美加明mecamylamine，樟磺咪芬trimetaphancamsilateC胆碱酯酶复活药肟类化合物：碘解磷定/派姆pralidoxime iodide，氯解磷定pralidoxime iodide2.肾上腺素能药物A肾上腺素能激动剂α和β受体激动剂：肾上腺素adrenaline，麻黄碱ephedrine，多巴胺dopamineα受体激动剂：去甲肾上腺素norepinephrine，间羟胺metaraminol，去氧肾上腺素phenylephrine，甲氧明methoxamineβ受体激动剂：异丙肾上腺素/喘息定isoprenalineβ1受体激动剂：多巴酚丁胺dobutamineβ2受体激动剂：沙丁胺醇salbutamol，奥西那林metaproterenol，特布他林terbutalineB肾上腺素能拮抗剂α受体拮抗剂非选择性的α受体阻断剂：酚苄明phenoxybenzamine，酚妥拉明Phentolamineα1受体阻断剂：哌唑嗪prazosin，特拉唑嗪terazosin，多沙唑嗪doxazosinα2受体阻断剂：育亨宾yohimbineβ受体拮抗剂非选择性的β受体阻滞剂：普萘洛尔propranolol，噻吗洛尔timolol，纳多洛尔nadololβ1受体阻滞剂：阿替洛尔atenolol，醋丁洛尔acebutolol，美托洛尔metoprolol，艾司洛尔esmolol非典型的β受体拮抗剂：拉贝洛尔labetalol（β，α1），吲哚洛尔pindolo（ISA）3.局麻药1.脂类：普鲁卡因procaine, novocaine，丁卡因tetracaine，可卡因cocaine2.酰胺类：利多卡因lidocaine，布比卡因bupivacaine，罗哌卡因ropivacaine3.氨基酮醚类：达克罗宁dyclonlne中枢神经系统药物：1.全身麻醉药吸入性：氧化亚氮nitrous oxide，氟烷halothane，异氟烷isoflurane和恩氟烷enflurane，地氟烷desflurane，七氟烷sevoflurane，麻醉乙醚anesthetic ether静脉性：硫喷妥钠thiopental sodium，氯胺酮ketamine，丙泊酚/异丙酚propofol，羟丁酸钠sodium oxybate，依托咪酯etomidate，咪唑达伦midazolam2.镇静催眠药1.巴比妥类药物Barbiturates长效：苯巴比妥phenobarbital中效：戊巴比妥pentobarbital，异戊巴比妥amobarbital/阿米妥amytal短效：司可巴比妥secobarbital，海索比妥hexobarbital超短效：硫喷妥钠thiopental sodium2.苯二氮卓类Benzodiazepines苯二氮卓类镇静催眠药：地西泮diazepam，氯氮卓chlordiazepoxide，奥沙西泮oxazepam，硝西泮nitrazepam，艾司唑仑estazolam，氟西泮flurazepam，三唑仑triazolam，劳拉西泮lorazepam 新型苯二氮卓类受体激动剂：吡唑坦zolpidem，扎来普隆zaleplon，佐匹克隆zopiclone苯二氮卓受体拮抗剂氟马西尼flumazenil 3.其它类药物：醛类：水合氯醛chloral hydrate酰胺类：甲乙哌酮，导眠能，安眠酮，美索巴莫，甲丙氨酯meprobamate咪唑并吡啶类：吡唑坦，扎来普隆褪黑素Melatonin：内源性促睡眠物质5-HT受体亚型激动剂：丁螺环酮buspirone（5-HT1A）4.中枢兴奋药大脑皮质兴奋：黄嘌呤类：咖啡因caffeine，茶碱theophylline，可可碱匹莫林pemoline，哌甲酯methylphenidate，甲氯芬酯meclofenoxate延髓呼吸中枢兴奋：尼可刹米nikethamide，多沙普仑doxapram，洛贝林lobeline，贝美格megimide3．抗癫痫药及抗惊厥药A抗癫痫药：巴比妥类：苯巴比妥（大发作和持续状态），扑米酮deoxyphenobarbital 乙内酰脲类：苯妥英钠phenytoin sodium（大发作、单纯部分性发作、精神运动性发作），美芬妥英mephenytoin，乙苯妥英ethotoin丁二酰亚胺类：乙琥胺ethosuximide（小发作）苯二氮卓类：地西泮dizepam，硝西泮nitrazepam（小发作，非典型失神性发作），氯硝西泮clonazepam和氯巴占clobazam（广谱，esp~、~、肌阵挛性）苯并氮杂卓类：卡马西平carbamazepine（广谱，精神运动性、单纯部分性好，小发作肌阵挛性差）脂肪羧酸类：丙戊酸钠valproate sodium（各型，小发作>ehoosuximide，大发作<phenytoin和phenobarbital，精神运动性=carbamazepine）新型药物加巴喷丁gabapentin（难治性部分性发作），拉莫三嗪lamotrigine（其他药物不满意时辅助治疗），左乙拉西坦levetiracetam（部分性发作辅助治疗），托吡酯topiramate（伴或不伴继发性全身发作的部分性癫痫发作辅助治疗），苯丙氨酯phenprobamate（物镇静抑郁作用，局限性癫痫发作和继发性全身发作），唑尼沙胺zonisamide（大发作、小发作、局限性发作、精神运动性发作、癫痫持续状态）B抗惊厥药苯二氮卓类巴比妥类硫酸镁magnesium sulfate水合氯醛chloral hydrate4．治疗中枢神经系统退行性疾病药物A帕金森病拟多巴胺药：左旋多巴levodopa, L-dopa，卡比多巴carbidopa，司来吉兰selegiline中枢抗胆碱药：苯海索benzhexol，苯扎托品benzatropine其他：金刚烷胺amantadine，溴隐亭bromocriptine，培高利特pergolideB阿尔兹海默病1. AchE抑制剂：它克林tacrine，石杉碱甲huperzine A，美曲膦酯metrifonate，艾斯能exelon，加兰他敏galantamine，多奈哌齐donepezil2. M受体激动剂：占诺美林xanomeline，米拉美林milameline3. NMDA受体拮抗剂：美金刚memantine4. 神经细胞生长因子增强剂：丙戊茶碱propentofylline5. 代谢激活剂：吡拉西坦piracetam，吡硫醇pyritinol，都可喜duxil，盐酸赖氨酸lysine hydrochloride5．抗精神失常药A抗精神病药Antipsychotic drugs（抗精神分裂症药Antischizophrenicdrugs）1. 吩噻嗪类：氯丙嗪chlorpromazine，奋乃静perphenazine，氟奋乃静fluphenazine，三氟拉嗪trifluoperazine2. 硫杂蒽类(噻吨类)：泰尔登tardan，氟哌噻吨flupentixol3. 丁酰苯类：氟哌啶醇haloperidol，氟哌利多droperidol，匹莫齐特pimozide4. 其它类：五氟利多penfluridol，舒必利sulpiride，氯氮平clozapine，利培酮risperidone抗焦虑药Antianxiety drugs抗抑郁药Antidepressant drugs抗燥狂药Antimanic drugs抗抑郁症药1.三环类：米帕明imipramine，阿米替林amitriptyline，氯米帕明clomipramine，多塞平doxepin，曲米帕明trimipramine2.选择性5-HT再摄取抑制剂氟西汀fluoxetine，帕罗西汀fluoxetine，舍曲林sertraline3.NA再摄取抑制药地昔帕明desipramine，马普替林maprotiline，去甲替林nortriptyline4.其他曲唑酮trazodone，米安舍林mianserin，米氮平mirtazapine，反苯环丙胺tranylcypromine，吗氯贝胺moclobemide抗躁狂症药碳酸锂lithium carbonate，卡马西平carbamazepine，丙戊酸钠valproate sodium5．镇痛药1.阿片生物碱类：吗啡morphine，可待因codeine，丁丙诺啡buprenorphine2.人工合成阿片类镇痛药：哌替啶pethidine，芬太尼fentanyl，美沙酮methadone，喷他佐辛pentazocine，曲马朵tramadol3.其他：罗通定rorundine4.阿片受体拮抗剂：纳洛酮naloxone，纳曲酮naltrexone，纳美芬nalmefene6．解热镇痛药和非甾体抗炎药1.水杨酸类salicylates：阿司匹林aspirin2.苯胺类：对乙酰氨基酚/扑热息痛acetaminophen，非那西汀phenacetin3.吡唑酮类：安乃近Metamizole Sodium（氨基比林aminopyrine和亚硫酸钠）4.吲哚乙酸类：吲哚美辛indomethacin，舒林酸sulindac5.丙酸类衍生物：布洛芬ibuprofen，萘普生naproxen，非诺洛芬fenoprofen，酮布芬keroprofen，氟苯布洛芬flurbiprofen6.选择性COX-2抑制剂美洛昔康meloxicam，塞来昔celecoxib，尼美舒利nimesulide7.其他保泰松phenylbutazone，双氯芬酸diclofenacC抗痛风药：镇痛消炎类药物：秋水仙碱，吲哚美辛，保太松类，布洛芬类，炎痛喜康，肾上腺皮质激素(强的松，地塞米松等)抑制尿酸合成药物：别嘌呤醇促进肾脏排泄尿酸的药物：丙磺舒，苯溴酮，苯磺唑酮心血管药物1.Ca通道阻滞药选择性Ca通道阻滞药I类：苯烷胺类phenylalkylamines PAAs维拉帕米verapamil，加洛帕米gallopamil，噻帕米tiapamil II类：二氢吡啶类dihydropyridines DHPs硝苯地平nifedipine，尼群地平nitrendipine，尼卡地平nicardipine，尼莫地平nimodipine，氨氯地平amlodipine，尼索地平nisoldipineIII类：地尔硫卓类benzothiazepines BTZs地尔硫卓diltiazem，克仑硫卓clentiazem，二氯夫利diclofurine非选择性Ca通道阻滞药IV类：氟桂利嗪类氟桂利嗪flunarizine，桂利嗪cinnarizine，利多氟嗪lidoflazineV类：普尼拉明类普尼拉明prenylamineVI类：Ca通道阻滞药哌克昔林perhexiline2.肾素-血管紧张素系统抑制药ACEI含-SH：卡托普利captopril含COO-：赖洛普利lisinopril，依那普利enalapril, ~at，雷米普利ramipril含POO-：福辛普利fosinoprilAT1受体阻断药氯沙坦losartan，缬沙坦valsartan，厄贝沙坦irbesartan，坎替沙坦candesartan，依普沙坦eprosartan，替米沙坦telmisartan3.利尿药碳酸酐酶抑制药：乙酰唑胺acetazolamide/醋唑磺胺diamox，多佐胺dorzolamide 和布林佐胺brinzolamide（眼）袢利尿药（Na+-K+-2Cl-同向转运）：呋塞米furosemide（速尿），依他尼酸ethacrynic acid（利尿酸），布美他尼bumetanide噻嗪类（Na+-Cl-同向转运）：氢氯噻嗪hydrochlorothiazide（原型药），氯噻嗪chlorothiazide，吲达帕胺indapamide，氯噻酮chlortalidone，美托拉宗metolazone，喹乙宗quinethazone保钾利尿药：盐皮质激素受体拮抗剂：螺内酯spironolactoneNa通道阻滞剂：氨苯蝶啶triamterene，阿米洛利amiloride渗透性利尿药osmotic diuretics/dehydrants：甘露醇mannitol，山梨醇sorbitol，高渗葡萄糖hypertonicglucose solution，尿素urea4.抗高血压药:（确切降压，稳定血压，阻断RAS）1.肾素血管紧张素系统抑制药2.Ca通道阻滞药3.利尿降压药：thiazides4.交感神经抑制药：中枢性抗高血压药：甲基多巴methyldopa，可乐定clonidine，莫索尼定moxonidine，利美尼定去甲肾上腺素能末梢阻断药：利血平reserpine，胍乙啶guanethidineα受体阻断药：哌唑嗪prazosin，特拉唑嗪terazosin，多沙唑嗪doxazosin，乌拉地尔urapidilβ受体拮抗剂：普萘洛尔propranolol，美托洛尔metoprolol，阿替洛尔atenolol，拉贝洛尔labetalol，卡维地洛carvedilol5.血管扩张药直接扩血管药：硝普钠sodium nitroprussideK通道开放药：吡那地尔pinacidil，米诺地尔minoxidil，二氮嗪diazoxide 5.抗心律失常药:I类：钠通道阻滞剂IA：普鲁卡因胺procainamide，奎尼丁quinidine，丙吡胺disopyramideIB：利多卡因lidocaine，苯妥英钠phenytoin sodium，美西律mexiletine和妥卡因tocaineIC：普鲁帕酮propafenone，氟卡尼flecainide和恩卡尼encainideII类：β-受体拮抗剂普萘洛尔propranolol，metoprolol，atenolol，索他洛尔sotalol，艾司洛尔esmololIII类：延长动作电位时程药物(钾通道阻滞药)胺碘酮amiodarone，索他洛尔sotalol，溴苄胺bertylium，其他（伊布利特ibutilide，多非利特dofetilide）IV类：钙拮抗剂Verapamil，diltiazen其他类药物腺苷adenosine，6.治疗充血性心力衰竭药物ACEI和AT受体拮抗药利尿药β受体阻断药：metoprolol，carvedilol醛固酮拮抗药：螺内酯spironolactone正性肌力药强心苷类cardiac glycosides：毛花苷丙cedilanid（一级心苷），地高辛digoxin和洋地黄毒苷digitoxin（二级心苷）拟交感神经药：多巴酚丁胺dobutamine，多巴胺DA，异波帕胺ibopamine（DA1）磷酸二酯酶(III)抑制药：氨力农amrinone，米力农milrinone 血管扩张药硝酸酯类：小静脉肼屈嗪hydralazine和钙拮抗剂：小动脉哌唑嗪prazosin和硝普钠sodium nitroprusside：both7.抗心绞痛药硝酸酯类：硝酸甘油nitroglycerin，硝酸异山梨酯isosorbidedinitrate（消心痛）和戊四硝酯pentaerythrityltertanitrate（长效），单硝酸异山梨酯isosorbidemononitrateβ受体拮抗剂：propranolol钙通道阻滞剂：Nifedipine（心痛定），verapamil（异搏定），diltiazem，普尼拉明prenylamine（心可定）哌克昔林perhexiline其他卡维地洛carvedilol，地拉齐普dilazep，吗多明molsidomine，尼可地尔nicorandil合用：βRBs和nitrate estersnitrate esters 和CCBsCCBs和βRBs8.抗动脉粥样硬化药调血脂药HMG-CoA还原酶抑制药，他汀类statins美伐他汀mevastatin和洛伐他汀lovastatin，普伐他汀pravastatin和辛伐他汀simvastatin，氟伐他汀fluvastatin和阿伐他汀atorvastatin影响胆固醇吸收和转化的药物考来烯胺colestyramine和考来替泊colestipol影响脂蛋白合成、转运和分解的药物贝特类：吉非贝齐gemfibrozil，clofibrate（第一代），苯扎贝特benzafibrate， 非洛贝特fenofirate，环丙贝特ciprogibrate（第二代）烟酸nicotinic acid阿昔莫司acipimox，烟酸肌醇酯inositol抗氧化剂合成型抗氧化剂：普罗布考probucol天然型抗氧化剂：vitamine E多烯脂肪酸类polyenoic fatty acid, PUFAω-3型PUFA：二十碳五烯酸eicosapentaenoic acid, EPA，二十二碳六烯酸docosahexaenoic acid, DHAω-6型PUFA：亚油酸linoleic acid, LA，γ-亚麻酸γ-linolenic acid,γ-LNA动脉内皮保护药硫酸多糖polysaccharide sulfate：地相对分子量肝素LMWH和天然类肝素，硫酸软骨素chondroitin A，硫酸葡聚糖dextran sulfate作用于血液及造血系统的药物1.抗凝血药凝血酶间接抑制药：肝素heparin，地相对分子量肝素LMWH凝血酶直接抑制药：阿加曲班argatroban，水蛭素hirudin维生素K拮抗药：华法林warfarin，双香豆素dicoumarol，醋硝香豆素acenocoumarol（新抗凝），4羟基香豆素4-hydroxycoumarin体外抗凝药：枸橼酸钠sodium citrate2.抗血小板药抑制血小板代谢药物环氧酶抑制剂：阿司匹林aspirinTXA2合成酶抑制剂和TXA2受体阻断剂：利多格雷ridogrel，匹可托安picotamide前列腺素制剂：依前列醇epoprostenol磷酸二酯酶抑制剂：双嘧达莫dypyridamole（潘生丁）阻碍ADP介导的血小板活化药物噻氯匹定ticlopidine血小板膜糖蛋白（GPII b/III a）受体阻断药阿伯西马abciximab，SC-546843.纤维蛋白溶解药第一代：链激酶streptokinase，尿激酶urokinase第二代：阿尼普酶anistreplase，组织型纤溶酶原激活剂t-PA，西普替酶silteplase和那普替酶nateplase（基因重组t-PA）第三代：雷特普酶reteplase，单链尿激酶型纤溶酶原激活物（scu-PA）4.促凝血药维生素K，氨甲苯酸aminomethylbenzoic acid, PAMBA，氨甲环酸tranexamic acid, AMCHA（凝血酸）5.造血系统抗贫血药铁制剂：口服：ferrous sulfate，ferric ammonium citrate，ferrousfumarate富马酸亚铁注射：右旋糖酐铁iron dextran，山梨醇铁iron sorbitex 叶酸类：folic acid，甲酰四氢叶酸钙calcium leucovorin（叶酸对抗药甲氨喋林，乙胺嘧啶等引起的）维生素B12：氰钴胺cyanocobalamin，羟钴胺、硝、氯（前2药用）促红细胞生成素erythropoietin, EPO促白细胞生成药粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子GM-CSF（白能，沙格莫丁sargramostim）粒细胞集落刺激因子G-CSF（非格司亭filgrastim）6.血容量扩充药右旋糖酐dextran70,40,20,10（中70000，低20000-40000脉通，小10000）作用于呼吸系统的药物1.平喘药肾上腺素受体（β2）激动药肾上腺素adrenaline，异丙肾上腺素isoprenaline（喘息定），麻黄碱ephedrine，沙丁胺醇salbutamol（舒喘灵），克伦特罗clenbuterol，特布他林terbutaline，福莫特罗formoterol 茶碱类茶碱theophylline，氨茶碱aminophyllineM受体阻断药异丙溴托铵ipratropium bromide（呼吸道平滑肌M1，2，3）糖皮质激素倍氯米松beclometasone，布地奈德budesonide肥大细胞膜稳定药色甘酸钠cromolyn sodium其他奈多罗米钠nedocromil sodium, tilade（最强非甾体抗炎平喘药），扎鲁司特（白三烯受体阻断药）试验阶段：IgE生成抑制药，5脂氧酶LOX抑制药，PAF阻断药2.镇咳药可待因codeine，喷托维林pentoxiverine（咳必清），右美沙芬dextromethorphan，苯佐那酯benzonatate（退咳露），苯丙哌林benproperine3.祛痰药氯化铵ammonium chloride，愈创木酚甘油醚glycerylguaiacolate，乙酰半胱氨酸acetylcysteine（痰易净），溴己新bromhexine（必消痰）作用于消化系统的药物1.抗消化性溃疡药抗酸药：氢氧化镁magnesium hydroxide，三硅酸镁magnesiumtrisilicate，氢氧化铝aluminum hydroxide，碳酸钙calciumcarbonate，碳酸氢钠sodium bicarbonate抑制胃酸分泌药：H2受体阻断药西咪替丁cimetidine，雷尼替丁ranitidine，法莫替丁famotidine H-K-ATP酶抑制药奥美拉唑omeprazole（第一代质子泵抑制药），兰索拉唑lansoprazole（第二代），潘多拉唑pantoprazoleM胆碱受体阻断药阿托品atropine和溴化丙胺太林propantheline bromide，哌仑西平pirenzepine（M1，m2），替仑西平telenzepine 胃泌素受体阻断药丙谷胺proglumide胃黏膜保护药：米索前列醇misoprostol（PGE1），硫糖铝sucralfate，思密达smectite（蒙脱石），枸橼酸铋钾bismuth potassium citrate，替普瑞酮teprenone，麦滋林marzulene（99%glutamine和0.3%奥林azulene）抗幽门螺杆菌药铋制剂，硫糖铝，H-K-ATP酶抑制剂抗菌药：庆大霉素gentamicin，阿米替林amitriptyline，克拉霉素clarithromycin，四环素tetracycline，甲硝唑metronidazole2.消化功能调节药助消化药：胃蛋白酶pepsin（与稀盐酸合用）胰酶pancreatin乳酶生lactasin止吐药与胃肠促动药：H1受体阻断药（晕车）：苯海拉明diphenhydramine，茶苯海明dimenhydrinate（乘晕宁），异丙嗪promethazine，美克洛嗪meclozine，桂利嗪cinnarizineM胆碱受体阻断药：东莨菪碱scopolamine，晕动病D2受体阻断药：甲氧氯普胺metoclopramide（灭吐灵，胃复安），多潘立酮domperidone/吗丁啉motilium，西沙比利cisapride，昂丹司琼ondansetron泻药：渗透性泻药：Magnesium sulfate，sodium sulfate，乳果糖lactulose，glycerol，山梨醇sorbitol，纤维素celluloses刺激性泻药：酚酞/果导phenolphthalein，比沙可啶bisacodyl，蒽醌类anthranquinones（大黄rhubarb，番泻叶senna，丹蒽醌danthron）润滑型泻药：液体石蜡liquid paraffin止泻药：阿片制剂opium preparation：复方樟脑酊tincture camphorcompound，阿片酊opium tincture地芬诺酯diphenoxylate：苯已哌定洛哌丁胺loperamide鞣酸蛋白tannalbin次碳酸铋bismuth subcarbonate吸附药adsorbants和药用炭medical charcoal利胆药：去氢胆酸dehydrocholic acid，鹅去氧胆酸chenodexoycholicacid，熊去氧胆酸ursodeoxycholic acid，硫酸镁magnesiumsulfate作用于子宫平滑肌的药物1.子宫平滑肌兴奋药垂体后叶激素缩宫素oxytocin，垂体后叶素pituitrin前列腺素PGE2地诺前列酮,dinoprostone，PGF2α地诺前列素dinoprost，硫前列酮sulprostone，5-Me-PGF2α卡前列素carboprost 麦角生物碱类氨基酸麦角生物碱amino acid ergot alkaloids麦角胺ergotamine，麦角毒ergotoxine（麦角克宁ergocornine、麦角克立亭ergocristine，麦角隐亭ergocryptine混合物）氨基麦角生物碱amine ergot alkaloids麦角新碱ergometrine，甲基麦角新碱methylergometrine2.子宫平滑肌抑制药β2受体激动药利托君/利妥特林ritodrine，特布他林terbutaline，沙丁胺醇salbutamol，海索那林hexoprenaline，异舒普林isoxsuprine 其他硫酸镁magnesium sulfateCa通道阻滞药：nifedipine前列腺素合成酶抑制剂：吲哚美辛indomethacin（消炎痛，34w）缩宫素受体阻断剂：阿托西班atosiban影响自体活性物质的药物1.抗组胺histamine药H1受体阻断药第一代：苯海拉明diphenhydramine，异丙嗪promethazine第二代：氯雷他定loratadine，西替利嗪cetrizine，非索非那定fexofenadineH2受体阻断药：Cimetidine，ranitidine，famotidine，尼沙替丁nizatidine，乙溴替丁ebrotidine2.膜磷脂代谢产物类药及其阻断药前列腺素prostaglandin和血栓素thromboxane胃：misoprostol，恩前列素enprostil缺血性疾病：前列地尔alprostadil，依前列醇epoprostenol，伊洛前列素iloprost终止妊娠血小板活化因子platelet activating factor, PAF白三烯及其阻断药3.5-羟色胺类药及阻断药激动药5-hydroxytryptamine舒马普坦sumatriptan（5-HT1D），右芬氟拉明dexfenfluramine，西沙比利cisapride和伦扎必利renzapride（5-HT4），丁螺环酮buspirone、吉哌隆gepirone、伊沙匹隆ipsaprirone（5-HT1A，非BZ抗焦虑）阻断药赛庚啶cyproheptadine，苯噻啶pizotifen（新度美安）：5-HT2，H1，弱抗胆碱昂丹司琼ondansetron：5-HT3，镇吐麦角生物碱类肽生物碱：ergonovine胺生物碱：美西麦角/二甲基麦角新碱methysergide：5-HT24.一氧化氮NO5.多肽类激肽类缓激肽bradykinin和胰激肽kallidin（B1，B2）抑肽酶aprotinin血管紧张素angiotensin，Ang利尿钠肽心房利尿钠肽atrium-natriuretic peptide, ANP脑利尿钠肽brain-atrium-natriuretic peptide, BNPC型利尿钠肽C-atrium-natriuretic peptide, CNPP物质substance P, SP舒血管兴奋内脏平滑肌：支气管，胃肠道，子宫唾液分泌和排钠利尿过敏反应内皮素endothelins，ETsET1：内皮细胞ET2：肾ET3：神经系统和肾小管上皮其他降钙素基因相关肽calcitonin-gene-related peptide, CGRP：抑制食欲、血压升高；舒血管神经肽Yneuropeptide Y, NY：减少NA释放；缩血管6.腺苷adenosine缺血预适应心律失常性激素类药与避孕药1.雌激素类药及抗雌激素药雌激素类药天然：雌二醇estradiol，雌酮estrone，雌三醇estriol合成类固醇：炔雌醇ethinylestradiol，炔雌醚quinestrol，戊酸雌二醇estradiol valerate非甾体：已二烯雌酚dienestrol，己烷雌酚hexestrol 抗雌激素类药与雌激素受体调节药氯米芬clomifene他莫昔芬tamoxifen（选择性ER调节剂，SERMs：骨、脑、肝；乳腺、子宫），托瑞米芬toremifene，雷洛昔芬raloxifene2.孕激素类药及抗孕激素类药孕激素类药天然：黄体酮progesterone合成：17α-羟孕酮：甲羟孕酮medroxyprogesterone，甲地孕酮megestrol，氯地孕酮chlormadinone，己酸孕酮hydroxyprogesteronecaproate19-去甲睾酮：炔诺酮norethisterone，双醋炔诺酮etynodiol diacetate，炔诺孕酮norgestrel抗孕激素类药孕酮受体阻断药：米非司酮mifepristone，孕三烯酮gestrinone3β-羟甾脱氢酶（3β-SDH）抑制药：达那唑danazol，曲洛司坦trilostane，环氧司坦epostane，阿扎斯丁azastene3.雄激素类药及抗雄激素药雄激素类药天然：睾酮testoterone合成：甲睾酮methyltestosterone，丙酸睾酮testoteronepropionate，氟甲睾酮fluoxymesterone，苯醋酸睾酮testosterone phenylacetate同化激素类药anabolic steroids苯丙酸诺龙nandrolone phenylpropionate，司坦唑醇stanozolol，美雄酮methandienone（去氧甲睾酮）抗雄激素类药anti-androgens：环丙孕酮cyproterone4.避孕药contraceptives女用Estrogen和progestin组成的复方甾体类激素制剂P318男用棉酚gossypol治疗前列腺增生和勃起功能障碍的药物1.治疗前列腺增生α肾上腺素受体阻断药非选择性：酚苄明phenoxybenzamine选择性α1：prazosin，terazosin（高特灵），doxazosin（比亚欣）泌尿系统选择性α1：阿呋唑嗪alfuzosin（桑坦前列泰），坦索罗辛tamsulosin（哈乐）5α-还原酶抑制剂5α-reductase inhibitor非那雄胺finasteride（保列治），依立雄胺epristeride，度他雄胺dutasteride植物药通尿灵tadenan，舍尼通prostat，伯泌松permixon，草花粉grass pollen其他芳香化酶抑制剂：睾内酮testolactone，阿他美坦atamestane雄激素受体拮抗剂：氟他胺flutamide孕激素类：medroxyprogesterone acetate，megestrol acetate 2.治疗前列腺综合征一线：抗菌药，α受体阻断药，抗炎药二线：理疗，植物制剂三线：finasteride，聚硫酸酯戊糖酸3.治疗勃起功能障碍erectile dysfunction, ED口服药物：西地那非sildenafil/万艾可viagra（磷酸二酯酶5inhibitor）舌下含服：阿扑吗啡apomorphine（D2 activator）注射治疗intracavernous injection ICI：PGE1（E1 alprostadil），罂粟碱papaverine，phentolamine雄激素替代疗法：庚酸睾酮testosterone propionate，庚酸睾酮~ hepatanoate肾上腺皮质激素类药物1.糖皮质激素类药物短效：氢化可的松hydrocortisone，可的松cortisone，氟氢可的松fludrocortisone中效：泼尼松prednisone，泼尼松龙prednisolone，甲基~methylprednisolone，曲安西龙triamcinolone长效：地塞米松dexamethasone，倍他米松betamethasone2.皮质激素抑制药米托坦mitotane，美替拉酮metyrapone，氨鲁米特aminoglutethimide（氨基导眠能）抗真菌药酮康唑ketoconazole孕酮受体阻断药米非司酮mifepristone甲状腺激素和抗甲状腺药1.甲状腺激素甲状腺素thyroxine, T4，三碘甲状腺原氨酸triiodothyronine, T3 2.抗甲状腺药硫脲类thioureas硫氧嘧啶thiouracil甲硫氧嘧啶methylthiouracil，丙~ propylthiouracil咪唑类thiamazole甲巯咪唑thiamazole（他巴唑），卡比马唑carbimazole（甲亢平）碘iodine和碘化合物iodide：复方碘口服液/卢戈液Lugol’ssolution（I2 5%+KI 10%）放射性碘radioiodine:131I（8d，99%β+1%γ），125I（60d），123I（13h）β受体阻断药atenolol，metoprolol胰岛素及口服降血糖药1.胰岛素insulin2.口服降血糖药磺酰脲类sulfonylureas第一代：甲苯磺丁脲tolbutamide D680，氯磺丙脲chlorpropamide 第二代：格列本脲glibenclamide，格列吡嗪glipizide，格列齐特gliclazide，格列波脲glibornuride，格列喹酮gliquidone，格列美脲glimepiride双胍类biguanides二甲双胍metformin（甲福明），苯乙双胍phenformin（苯乙福明）胰岛素增敏药insulin sensitiser噻唑烷二酮thiazolinedione衍生物：罗格列酮rosiglitazone，吡格列酮pioglitazone葡萄糖苷酶抑制药glucosidase inhibitor阿卡波糖acarbose，伏格列波糖voglibose，米格列醇miglitol 其他瑞格列奈repaglinide（苯甲酸衍生物）那格列奈nateglinide（苯丙氨酸衍生物）抗骨质疏松药1.骨吸收抑制药双磷酸盐biphosphonates第一代：依替膦酸二钠etidronate disodium洛迪、依膦、羟乙基膦酸钠第二代：氯屈膦酸二钠clodronate disodium（骨膦、洛屈、氯甲双磷酸二钠），帕米膦酸二钠pamidronate sodium（阿炳达、博宁、丙胺磷酸纳）第三代：阿仑膦酸钠alendronate sodium新一代：伊班膦酸钠ibandronate，佐来膦酸钠降钙素calcitonin CT鲑鱼降钙素sCT和鳗鱼降钙素cCT（主，依降钙素、密钙息、益钙宁），人降钙素hCT，猪降钙素pCT雌激素estrogen己二烯雌酚dienestrol，尼尔雌醇nylestriol，替勃龙tibolone，普瑞马林premarin，SERMs（tamoxifen TAM，raloxifene RLX）植物雌激素phytoestrogen异黄酮类isoflavone：异普拉芬ipriflavone 7-丙氧基异黄酮香豆素类coumarins木脂素类lignans2.骨形成促进药氟制剂fluoride甲状旁腺素parathyroid hormone PTH雄激素androgen3.骨矿化促进药钙制剂calcium维生素DD2骨化醇calciferol（植物），D3胆骨化醇cholecalciferol（动物），骨化二醇calcifediol 1,25-(OH)D3，骨化三醇calcitriol1,25-(OH)2D3药用：骨化三醇（钙三醇calcitriol，罗钙全rocalirol）4.其他雷尼酸锶strontium ranelate抗菌药1.β-内酰胺类抗生素青霉素类抗生素天然青霉素：青霉素G penicillin G/苄青霉素benzylpenicillin半合成青霉素口服耐酸青霉素青霉素V penicillin V耐酶青霉素甲氧西林methicillin，苯唑西林oxacillin，氯唑西林cloxacillin，双氯西林dicloxacillin广谱青霉素氨苄西林ampicilllin，阿莫西林amoxicillin抗铜绿假单胞菌青霉素羧苄西林carbenicillin，哌拉西林piperacillin抗革兰阴性菌青霉素美西林mecillinam，替莫西林temocillin头孢菌素类抗生素第一代头孢唑林cefazolin，头孢羟氨苄cefadroxil，头孢氨苄cephalexin，头孢噻吩cephalothin，头孢匹林cephapirin，头孢拉定cephradine第二代头孢呋辛cefuroxime，头孢克洛cefaclor，头孢孟多cefamandole，头孢尼西cefonicid，头孢雷特ceforanide 第三代头孢噻肟cefotaxime，头孢他定ceftazidime，头孢哌酮cefoperazone，头孢唑肟ceftizoxime，头孢曲松ceftriaxone，头孢克肟cefixime，头孢地嗪cefodizime第四代头孢匹罗cefpirome，头孢吡肟cefepime其他碳青霉烯类：亚胺培南imipenem，美罗培南meropenem，硫霉素thiemamycin，帕尼培南panipenem头霉素类：头孢西丁cefoxitin，头孢美唑cefmetazole单环β内酰胺类：氨曲南aztreonam，卡芦莫南carumonam氧头孢烯类：拉氧头孢latamoxef，氟氧头孢flomoxefβ内酰胺酶抑制药：克拉维酸clavulanic acid，舒巴坦sulbactam，三唑巴坦tazobactam2.大环内酯类、林可霉素类及其他抗生素大环内脂类macrolides第一代14元环：红霉素erythromycin16元环：sipramycin，acetylspiramycin，吉他霉素kitasamycin/白霉素leucomycin，acetylkitasamycin，麦迪霉素medecamycin，交沙霉素josamycin第二代14元环：克拉霉素clarithromycin/甲红霉素，罗红霉素roxithromycin，dirithromycin15元环：阿奇霉素azithromycin16元环：罗他霉素rokitamycin，米欧卡霉素miokamycin林可霉素类林可霉素lincomycin，克林霉素clindamycin多肽类抗生素万古霉素vancomycin，norvancomycin，替考拉林teicoplanin/壁霉素，多粘菌素类抗生素polymyxin，杆菌肽ginebatin，利奈唑胺/烷linezolid（合成），普拉霉素platenomycin，奎奴普宁quinupristin/达福普定dalfopristin3.氨基糖苷类抗生素链霉素streptomycin，庆大霉素gentamicin，妥布霉素tobramycin，卡那霉素kanamycin，大观霉素spectinomycin，新霉素neomycin，核糖霉素ribostamycin（威他霉素），小诺米星micronomicin，阿司米星astromicin（强壮霉素），阿米卡星amikacin（丁胺卡那霉素），奈替米星netilmicin，异帕米星isepamicin，地贝卡星dibekacin4.四环素类及氯霉素类四环素类四环素tetracycline，多西环素doxycycline（土霉素，强力霉素），米诺环素minocycline（二甲胺四环素）氯霉素类氯霉素chloramphenicol5.人工合成抗菌药喹诺酮类quinolones第一代：萘啶酸nalidixic acid，吡咯酸piromidic acid第二代：吡哌酸pipemidic acid，新恶酸cinoxacin，甲氧恶喹酸miloxacin第三代（氟喹诺酮类fluoroquinolones）：诺氟沙星norfloxacin，环丙沙星ciprofloxacin，培氟沙星pefloxacin，氧氟沙星ofloxacin，依诺沙星enoxacin 第四代：洛美沙星lomefloxacin，左氧氟沙星levofloxacin，芦氟沙星rufloxacin，氟罗沙星fleroxacin（多氟沙星、多氟哌酸），司帕沙星sparfloxacin磺胺类sulfanilamide全身应用短效（2-4h）：磺胺异噁唑sulfafurazole SIZ，磺胺二甲嘧啶sulfadimidine SM2中效（6-12h）：磺胺嘧啶sulfadiazine SD，磺胺甲恶唑片sulfamethoxazole SMZ长效：磺胺多辛sulfadoxine SDM（150-200h）局部应用肠道术前：柳氮磺吡啶sulfasalazine大面积创伤：磺胺米隆sulfamylon SML，磺胺嘧啶银sulfadiazine silver眼科：磺胺醋酰sulfacetamide SA其他合成抗菌药甲氧苄啶trimethoprim，呋喃妥因nitrofurantoin，呋喃唑酮furazolidone，甲硝唑metronidazole6.抗结核病药与抗麻风药抗结核病药一线：异烟肼isoniazid，利福平rifampin，吡嗪酰胺pyrazinamide，乙胺丁醇ethambutol，链霉素streptomycin二线：新一代氟喹诺酮类（莫西沙星moxifloxacin，加替沙星gatifloxacin），乙硫异烟胺ethionamide，对氨水杨酸paraaminosalicylic acid PAS，环丝氨酸cycloserine，卷曲霉素capreomycin，阿米卡星amikacin，卡那霉素kanamycin 抗麻风药氨苯砜dapsone（首选药，沙利多胺thalidomide），rifampin，氯法齐明clofazimine抗真菌药1.局部抗表浅部真菌感染药酮康唑ketoconazole，咪康唑miconazole，克霉唑clotrimazole，制霉菌素nystatin2.全身抗表浅部真菌感染药特比萘芬terbinafine，伊曲康唑itraconazole，灰黄霉素griseofulvin 3.全身抗深部真菌感染药两性霉素B amphotericin B，伏立康唑voriconazole，伊曲康唑itraconazole，氟康唑fluconazole，卡泊芬净caspofungin，氟胞嘧啶flucytosine，酮康唑ketoconazole抗病毒药1.广谱抗病毒药嘌呤或嘧啶核苷类似药利巴韦林ribavirin疱疹病毒：阿昔洛韦acyclovir，伐昔洛韦valaciclovir，阿糖腺苷vidarabine，碘苷idoxuridine抗艾滋病的核苷类反转录酶抑制药肝炎病毒：拉米夫定lamivudine，泛昔洛韦famciclovir，喷昔洛韦pencidlovir干扰素interferon IFN，胸腺肽α1 thymosinα1，转移因子TF2.抗RNA病毒药抗HIV核苷类反转录酶抑制药NRTIs齐夫多定zidovudine ZDV，地丹诺辛didanosine DDI（双脱氧肌苷），拉米夫定lamivudine，司他夫定stavudine，扎西他宾zalcitabine（双脱氧胞苷），阿巴卡韦abacavir，替诺福韦tenofovir，恩曲他滨emtricibatine非核苷类反转录酶抑制药NNRTIs奈韦拉平nevirapine，地拉夫丁delavirdine，依非韦伦efavirenzHIV蛋白酶抑制药沙奎那韦saquinavir，利托那韦ritonavir，奈非那韦nelfinavir，英地那韦indinavir，安泼那韦amprenavir，洛匹那韦lopinavir 抗流感病毒金刚烷胺amantadine和金刚乙胺rimantadine，扎那米韦zanamivir，奥塞米韦oseltamivir3.抗DNA和RNA病毒药抗疱疹病毒阿昔洛韦acyclovir，伐昔洛韦valaciclovir，泛昔洛韦famciclovir和喷昔洛韦penciclovir，西多福韦cidofovir，膦甲酸fosacrnet，阿糖腺苷vidarabine，碘苷idoxuridine抗乙肝病毒拉米夫定lamivudine，阿德福韦adefovir，IFNα，thymosin α1，ribavirin恩替卡韦entecavir（G），恩曲他滨emtricitabine（C），替诺福韦tenofovir（A）抗寄生虫药1.抗疟药控制症状青蒿素artemisinin，青蒿素衍生物（蒿甲醚artemether-脂溶，青蒿琥酯artesunate-水溶，双氢青蒿素dihydroartemisinin），氯喹chloroquine，奎宁quinine，甲氟喹mefloquine阻止复发和传播伯氨喹primaquine。
药理学重点难点
第一章（1学时）重点：药物及药理学的概念、药理学的性质与任务。
第二章药物代谢动力学（3学时）1.1 掌握膜两侧pH对药物跨膜转运的影响及其有关运算；掌握首过消除、生物利用度、表观分布容积的药理学意义和计算公式；掌握肝药酶的特性、肝药酶诱导剂、肝药酶抑制剂及其对药物作用的影响；掌握肾小管重吸收和肝肠循环的药理学意义及两者对药物作用的影响；掌握药物消除及消除速率的基本概念，熟悉典型的量效曲线、房室模型、多次定时定量重复给药的动力学及其计算；掌握药物的消除速率常数（K）、半衰期（t1/2）、消除率（Cl）、稳态血浓(Css)等的药理学意义及其表达公式。
1.2 熟悉药物的吸收、分布的概念及其影响因素；熟悉一级动力学消除及零级动力学消除和应用。
1.3 了解药物跨膜转运的主要形式和特点；了解药物体内生物转化（代谢）的概念及主要方式；了解药物排泄的概念和排泄的主要途径。
重点：1．药物的跨膜转运：被动转运和主动转运(重点阐明单纯扩散的理论和实际意义)。
2．吸收、分布、生物转化与排泄及其影响因素。
3．基本参数及概念：生物利用度、血药峰值浓度、血浆半衰期、•表观分布容积、清除率和房室概念。
肝药酶诱导剂及抑制剂,首过消除等基本概念。
4．药物消除动力学：零级动力学、一级动力学与药物半衰期(t1/2)•的理论与实际意义。
连续多次给药的血药浓度变化：经5个t1/2血药浓度达稳态坪值；首次负荷剂量。
难点：1．药代动力学数据的意义和应用2．如何应用这些参数优化治疗方案和个体Wq21270;用药第三章药物效力动力学（3学时）1.1 掌握药物的基本作用：药物作用、药理效应、药物作用两重性、对症治疗、对因治疗、副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反映、特异质反应等。
1.2 掌握药物的量效关系及主要术语：量反应、质反应、最小有效量、极量、半数有效量、半数致死量、效能、效应强度、治疗指数、安全范围。
1.3 熟悉受体的概念和特征。
1.4 了解受体的类型及药物与受体相互作用的信号转导。
Pt 05 药理学 第五编
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H1受体阻断药
1.皮肤粘膜变态反应性疾病：荨麻疹、过敏 性鼻炎的首选药，昆虫咬伤所致瘙痒和水 肿较好，接触性皮炎、血清病有效，支气 管哮喘效差，过敏性休克无效。 2.晕动病、放射病所致呕吐 3.与其它药物配伍应用。
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H3受体阻断药
H3受体与阿尔茨海默病、注意力缺陷多动 症、帕金森病等神经行为失调有关；
O NHCOCH3
COO OH
O O
H2 C O S O 3 O OH O NHSO3-
NHSO3-
OSO3-
肝素
体内过程：口服不吸收，常静脉滴注给药。 临床应用：(1)血栓栓塞性疾病：防止血栓形 成；(2)DIC早期；(3)心血管手术、心导管、血 液透析血液标本等抗凝。 不良反应：(1)自发性出血（鱼精蛋白对抗）； (2)过敏反应；(3)孕妇使用易致早产。
铁剂
硫酸亚铁ferrous sulfate 枸橼酸铁铵ferric ammonium citrate 右旋糖酐铁iron dextran 作用：构成血红蛋白、肌红蛋白、某些 的重要成分之一。成人约需1mg/天。 铁缺乏的原因：吸收障碍、损失过量、 需要增加。
铁剂
体内过程： (1)吸收：以二价铁在十二指肠和空肠 上段吸收。促进吸收：胃酸、VitC、 还原性物质；妨碍吸收：胃酸减少、 高磷、高钙、鞣酸、 四环素。 (2)转运和分布：由转铁蛋白 transferrin转运至肝、脾、骨供造血或 储存。 (3)排泄：肠粘膜上皮细胞、胆汁、尿、
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哮喘
支哮基本病理：炎症细胞浸润、粘膜下组 织水肿、气道反应性亢进等。 抑制气道炎症及炎症介质是治疗根本。
药理学讨论课题目
药理学讨论课题目华中科技大学同济医学院药理学系2011. 2第一篇药理学总论第1章绪论【目的要求】1．熟悉药理学的性质、任务和研究方法。
2．了解药物和药物发展史，药理研究在新药开发和研究中的作用和新药研究的大体过程。
【讨论题】1．药物、毒物、新药的概念及三者之间的关系。
2．药理学概念、研究内容及任务。
3．试述新药研究的过程。
第2章药物效应动力学【目的要求】1．掌握药物作用的量效关系，药物作用机制，受体与配体的概念，受体类型及跨膜信息传递机制。
2．了解药物作用的基本表现。
【讨论题】1．什么是药物作用、药理效应？药理效应选择性与药物作用特异性的关系？2．什么是治疗作用和不良反应？不良反应分类及各类的定义及主要特点是什么？药理效应与疗效、副反应之间的关系？3．以某药为例，可从其量效曲线上获得哪些重要信息？阐明这些信息的意义。
4．治疗指数和安全范围的定义及意义？5．用简明的方法描述药物作用机制的类型。
6．反应激动药内在活性和亲和力的参数有哪些？7．竞争性拮抗药对激动药量效曲线的作用如何？8．如右图所示，A、B两药的量效曲线平行，最大反应相同，他们的pD2值和K D值谁大？9．受体和配体的概念，受体类型及跨膜信息传递机制有哪些？第3章药物代谢动力学【目的要求】1．掌握药物代谢动力学的基本规律，各种基本参数及其概念。
2．熟悉药物的体内过程（吸收、分布、生物转化、排泄）。
【讨论题】1．什么是pKa？已知药物的pKa和环境pH后，怎样计算弱酸性和弱碱性药物的离子化程度？计算：⑴丙磺舒是一弱酸，pKa＝3.4，其在胃液（pH＝1.4）和血浆中（pH＝7.4）的解离率分别是多少？⑵某弱酸性药物的pKa＝3.5，它在pH＝7.5的肠液中可吸收多少？⑶某弱酸性药物在pH＝7.0的溶液中90％解离，其pKa值约为多少？2．生物利用度的含义？绝对生物利用度和相对生物利用度的计算公式和用途？什么是首关消除？有何意义？3．零级消除动力学的定义及特点？如何计算按零级消除动力学代谢的药物的t1/2? 4．药物按一级消除动力学代谢有何特点？如何计算药物的t1/2?5．用公式表达血浆清除率、消除速率、表观分布容积、给药速度。
药理学大纲-药物分类
第八章抗高血压药药物分类：1. 肾素-血管紧张素系统抑制药①ACEI 卡托普利、依那普利、雷米普利、贝那普利②AT1受体阻断药氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、坎地沙坦2. 钙离子通道阻滞药硝苯地平、氨氯地平、尼莫地平、尼卡地平、尼群地平、维拉帕米、地尔硫卓3. 利尿药（噻嗪类）氢氯噻嗪4. 交感神经抑制药①中枢性抗高血压药可乐定、莫索尼定、甲基多巴②去甲肾上腺素能神经末梢阻断药利血平、胍乙啶③α受体阻断药哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪、乌拉地尔④β受体阻断药普萘洛尔、拉贝洛尔、卡维地洛5. 血管扩张药①直接扩血管药硝普钠②钾通道开放药米诺地尔、二氮嗪第九章抗心绞痛药1. 硝酸酯类硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯2. β受体阻断药普萘洛尔、美托洛尔、阿罗洛尔、其他3. 钙通道阻滞药硝苯地平、尼卡地平、氨氯地平、维拉帕米、地尔硫卓4. 其他抗心绞痛药曲美他嗪、吗多明、尼可地尔、伊伐布雷定第十章抗心力衰竭药物分类11. 作用于β受体的药物①β受体和α1受体阻断药卡维地洛②β1受体激动剂多巴酚丁胺、扎莫特罗2. 减负荷药①肾素-血管紧张素系统抑制药a. 血管紧张素I转化酶抑制药（ACEI）b. 血管紧张素II受体（A T1）拮抗药②利尿药轻度：噻嗪类；中度：口服袢利尿药或与噻嗪类与留钾利尿药合用；重度：静注呋塞米③血管舒张药④钙通道阻滞剂（二氢砒啶类慎用），氨氯地平和非洛地平3. 强心苷洋地黄毒苷、地高辛4. 非强心苷类氨力农、左西孟旦药物分类21. 正性肌力药①强心苷②β肾上腺素受体阻断剂③其他正性肌力药2. 非正性肌力药①血管紧张素受体阻断剂②血管紧张素转化酶抑制剂③利尿剂④血管扩张药第十一章抗心律失常药心律失常发生机制：1.冲动形成障碍：①正常自律机制改变；②异常自律机制形成。
2. 触发活动：①早后除极（EAD）；②迟后除极（DAD）3. 冲动传导障碍——折返激动：①环形通路，通路长度大于冲动“波长”；②单向传导阻滞;③折返。
动物药理学 第八章 自体活性物质药理
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一、变态反应
1、过敏反应四种类型：
①以炎性介质释放为主的速发过敏反应 —— (Ⅰ型)；
②以组织细胞损害和溶解为主的细胞毒反应 ——(Ⅱ型)；
③以抗原——抗体复合物在组织中沉积为主 的免疫复合物反应 —— (Ⅲ型)；
体内的大多数组胺以肝素——蛋白复合物 形式存在，与蛋白水解酶和其他自体活性物质 一起，贮存在组织的肥大细胞和血液的嗜碱性 细胞的颗粒中，这部分组胺更新较慢。
表皮细胞、胃黏膜细胞和神经元也能生成 和贮存组胺，这部分组胺更新较快。
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二、组 胺
2、能引起组胺释出的因素:
（1）使肥大细胞生理功能变化的因子。 如：乙酰胆碱、α受体激动剂、β受体拮抗剂等
药物; （2）直接损伤肥大细胞膜的因子。
①如许多带正电荷(碱性)的物质: 外源性物质有：吗啡、多黏菌素类、多肽类； 内源性化合物有：缓激肽、胰激肽、其他碱性
多肽， ②一些毒物和毒素(如蛇毒)也直接引起组胺释放;
（3）免疫介导的Ⅰ型过敏反应。（炎性反应） 10
二、组 胺
3、组胺的作用
除参与炎症、过敏 (变态)反应外，组胺与 多种药物存在相互作用关系。
CH3
C17H21NO
[理化性质]
[作]
人工合成品。其 ①作用——能对抗或减弱组胺扩张
盐酸盐为结晶性粉末。 味苦。在水中极易溶解。
血管、收缩胃肠、收缩支气管平滑 肌的作用，还有镇静、抗胆碱、止 吐和轻度局麻作用。
苯海拉明与氨茶碱 的复合物为茶苯拉明。
②特点——显效快，持续时间短。
对中枢抑制作用较强。
应注意，解热药只是对症治疗，要根治疾 病，应着重对因用药。
药理答案
《药理学》学习指导习题参考答案第一章一.单选题1-5 DBDCA第二章一.单选题1－5 BADBA 6-10 BCABD 11-15 DEAEB 16-18 BCE二.多选题1.ACD2.ABCE3.ACDE4.ABCDE5.AD6.ABDE7.ABDE8.BCDE第三章一.单选题1－5 CCADD 6-10 DBADB 11-15 CDBAE二.多选题1.ABCDE2.BDE3.ABCD4.ABCDE5.ABCDE6.ACD第四章一.单选题1－5 ACDEC 6.C二.多选题1.ABCE2.ABCDE第五章传出神经系统药理概论一.单项选择题1-5：CDDCD ；6-10：ABEEB二、多项选择题1. AB2.ABD第六章胆碱受体激动药一.单项选择题1-3：DDA二多选题1.ACDE第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药一.单项选择题1-5：CEDBE；6-10：CBEAD；11.E二、多项选择题1.AC2.ACDE3.BCDE4.ABDE第八章 M胆碱受体阻断药一、单项选择题1-5：ECECB；6-10：DDDDD；11-15：DBDAC；16-19：CBCB二、多项选择题1.ABCDE2.BCD3.ABCE4.BD5.AB6.ACDE第九章 N胆碱受体阻断药一、单项选择题1-3：BEE第十章肾上腺素受体激动药一、单项选择题1-5：DAAEB；6-10：DEBCD；11-15：ABBCC；16.C二、多项选择题1.ABDE2.BDE3.BD4.CD5.ABCDE6.ABCD7.ABD8.ACD9.ABE BD第十一章肾上腺素受体阻断药一、单项选择题1-5：BCEEB；6-8：CDA二、多项选择题1.ABCDE2.ACE3.ABC4.ACD5.ABCE6.ABDE第12章中枢神经系统药理概论一、选择题1．A 2.E 3.C二、多选题1．BCDE 2.ABCDE第13章全身麻醉药一、单选题1、D2、D3、C4、D5、A6、C7、C8、 D二、多选题1、BCDE2、ABCD3、ACDE4、ABDE第14章局部麻醉药一、单选题1、B2、D3、C4、D5、C6、E7、B8、B9、E二、多选题1、ABC2、ABCD3、BCD4、ABCD第15章镇静催眠药一、单选题1、D2、B3、D4、D5、C6、D7、C8、B二、多选题1、BDE2、ABCDE3、ABDE4、ABDE三、填空题1、地西泮劳拉西泮氟西泮2、苯二氮卓3、巴比妥酸4、镇静催眠5、氟马西尼第16章抗癫痫药和抗惊厥药一、选择题1、D2、B3、C4、A5、D6、A7、A8、C9、D二、多选题1、CDE2、ACD3、CDE4、B E5、BD第17章治疗中枢神经系统退行性疾病药一、选择题1、A2、D3、D 精神状态4、B5、D二、多选题1、BCED2、ABDE3、ABC第18章抗精神失常药一、选择题1、B2、C3、D4、D5、C6、C7、D8、B9、C 10、A 11、D二、多选题1、ABDE2、ABD3、ACDE4、ABCE5、AB6、BD第19章镇痛药一、选择题1、B2、E3、B4、C5、A6、D7、B8、A9、B 10、E二、多选题1、ACDE2、ACD3、ABCDE4、ACD第20章解热镇痛抗炎药一、选择题1、C2、A3、A4、D5、D6、D7、A8、A9、B二、多选题1、ABCDE2、BCDE3、ADCE4、ABCD5、BCDE第二十一章离子通道概论及钙通道阻滞药一、选择题（一）单项选择题1-5.DAEEB 6-10.ACADC 11-13.DAC（二）多项选择题1.BCD2.AD3.ABC4.ABCE5.ABE第二十二章抗心律失常药一、选择题（一）单项选择题1-5.DDEDB 6-10.ABDCD 11-14.ECAD（二）多项选择题1.DE2.ABCD3.ABCDE4.CD第二十三章肾素-血管紧张素系统药理一、选择题（一）单项选择题1-5.DCBDE （二）多项选择题1.ABCE2.ABCDE第二十四章利尿药和脱水药一、选择题（一）单项选择题1-5.ECDBB 6-10.DDABA 11-15.DEDEC 16.A（二）多项选择题1.ABC2.ABCE3.ABCDE4.ABC5.ABCDE6.ABC7.ABC第二十五章抗高血压药一、选择题（一）单项选择题1-5.BDAEC 6-10.B(BC)ECB 11-14.EDAD（二）多项选择题1.CD2.ABDE3.ABCE4.CD5.ABCD第二十六章治疗心力衰竭的药物一、选择题（一）单项选择题1-5.EDCCE 6-10.ADCBC 11-15.BEDDC 16-19.DEAE（二）多项选择题1.ABCD2.ABCDE3.BCD4.ABCDE5.AD6.ABCD7.ABCDE8.ABCDE第二十七章调血脂药与抗动脉粥样硬化药一、选择题（一）单项选择题1-5. DBCDA 6-10.CDEBA 11. D（二）多项选择题1.BC2.ABCDE3.ABCDE4.AB第二十八章抗心绞痛药一、选择题（一）单项选择题1-5.DBDED 6-10.BEACC 11-15.BDADD（二）多项选择题1.ACDE2.ABCD3. CE4.ABD5.ACDE6.ABCD7.ABC第二十九章作用于血液和造血器官的药物一、选择题（一）单项选择题1.A2. E3. E4. A 5．A6. B7. E8. D9. D 10．D11. D 12. E 13. C 14. C 15 A16．D 17．E（二）多项选择题1．BCDE 2．ABCE 3．ACE 4. ACD5. BCD第三十章影响自体活性物质的药物一、选择题（一）单项选择题1、A2、C3、D4、D5、D6、D7、B8、B9、A 10、E第三十一章作用于呼吸系统的药物一、选择题（一）单项选择题1、B2、A3、B4、B5、B6、B7、C8、A9、A 10、B（二）多项选择题1、ABC2、AC3、BC4、ABCE5、BCDE第三十二章作用与消化系统的药物一、选择题（一）单项选择题1、A2、E3、B4、D5、B6、E7、E8、C9、A 10、D（二）多项选择题1、ABCE2、ABDE3、ABD4、ABCD第33章一.单选题1－5 CEBDD 6-9 ACBB二.多选题1.ABCD2.BCDE3.ABDE第34章一.单选题1－5 ADEAB 6-10 DCBAD 11-13 BAD二.多选题1.ABCD2.ABCDE3.ABDE4.ABE第35章一.单选题1－5 ADEDE 6-10 DBDBC 11-15 EDEED16-20 AEEEB 21-25 EBAEC 26.C二.多选题1.ABC2.ABDE3.ACD4.ABD5.ABCDE6.BE7.ABCD8.ABCDE9.ABCDE 10ABCDE第36章一.单选题1－5 BDEBD 6-10 DCDDB 11-15 DEAB二.多选题1.ABC2.BCE3.ADE4.BCDE第37章一.单选题1－5 ABCBA 6-10 CCCEC 11-15 CADAC二.多选题1.ACE2.ABCDE3.ABDE4.ABCE38章参考答案一、单选题 1—5 C A D E C 6—10 E A D B D 11—14 B B E B二、多选题 1. ABCDE 2. ABCDE 3.ABCD 4. ABCD 5.ABCD6. ABCD39章参考答案一、单选题 1—5 D C C C D 6—10 C B E D D 11—15 A C C D C二、多选题 1.ABCDE 2. BCDE 3. ABD 4. ABD 5.ABC40章参考答案：一、单选题 1—5 A E(题干改成不包括) D D A 6—10 B A C B D二、多选题 1. ABCDE 2.ABCE 3.ABE 4. ABCD41章参考答案一、单选题1—5 C D B E (ABCD,去掉最常见) 6—10 E C B A C11—12 D D二、多选题 1. ABCD 2.ACD 3. ABD 4.ABCD42章参考答案一、单选题 1—5 D B C A B 6—10 B B E E E二、多选题 1.ACDE 2. ABC 3.ACDE 4.ABCD43章参考答案一、单选题 1—5 A C D D E 6—10 B D A E C 11—12 E B二、多选题 1.BC 2.ACDE 3.ABC 4. ABCDE44章参考答案一、单选题 1—5 A D B B C 6—10 A C B C E二、多选题 1. ABCD 2. ABDE 3. ABCDE 4. ABCDE45章参考答案一、单选题 1—6 C A D B C E二、多选题 1. ABCD 1. ABCDE 3.ACDE 4. ABCD第四十六章抗寄生虫药一、选择题（一）单项选择题1. A2. B3. D4. D5. C6. B7. A8. C9. A 10. A11. E 12. B 13. B 14. E（二）多项选择题1. BCE2. ABCD3. ABE4. AD5. BE第四十七章抗恶性肿瘤药一、选择题（一）单项选择题1、C2、E3、A4、D5、B6、C7、B8、B9、A 10、D 11、C（二）多项选择题1、BD2、AB3、BC4、ABE5、ACE第四十八章影响免疫系统功能药物一、单项选择题1. A2. A3. D4. B5. D二、多项选择题1. ABC2. ABD第四十九章基因治疗药物一、单项选择题1. D2. D3. B二、多项选择题1. ABCDE2010年6月。
07 药理学 第七章 影响自体活性物质的药物习题及答案
第七章影响自体活性物质的药物一、选择题【A型题】1.下列不属于影响自体活性物质的药物是（）A.前列腺素B.内皮素C.血管紧张素D.肾上腺素E.白三烯受体拮抗药是（）2.有中枢兴奋作用的H1A.苯海拉明B.阿司咪唑C.异丙嗪D.氯苯那敏E.苯茚胺受体拮抗药是（）3．属于H2A.阿司咪唑B.苯茚胺C.苯海拉明D.特非那定E.西咪替丁4．止吐作用比较强的药物是（）A.苯海拉明B.氯苯那敏C.特非那定D.苯茚胺E.美克洛嗪5．下列作用持续时间最长的是（）A.阿司咪唑B.苯海拉明C.氯苯那敏D.异丙嗪E.西替利嗪6．H1受体拮抗药的主要用途是治疗（）A.过敏性休克B.支气管哮喘C.消化性溃疡D.失眠E.荨麻疹、过敏性鼻炎等皮肤黏膜变态反应7．H1、H2受体激动后均可引起（）A.肠蠕动增强B.血管扩张C.心率减慢D.支气管平滑肌收缩E.胃酸分泌减少8．下列药物中镇吐作用最强的是（）A.布可立嗪B.吡苄明C.氯苯那敏D.美克洛嗪E.异丙嗪9．中枢抑制作用最强的药物是（）A.苯海拉明B.吡苄明C.阿司咪唑D.氯苯那敏E.美克洛嗪受体拮抗药最常见的不良反应是（）10．H1A.烦躁、失眠B.镇静、嗜睡C.消化道反应D.药物致畸E.变态反应11．组胺收缩支气管平滑肌（）受体A.激动H1B.激动H受体2受体C.阻断H3D.阻断H受体1E.阻断H受体212．治疗放射性呕吐可选用（）A.西咪替丁B.苯海拉明C.尼扎替丁D.特非那定E.雷尼替丁13．下列何药无中枢抑制作用（）A.苯海拉明B.异丙嗪C.特非那定D.地西泮E.氯苯那敏14．下列哪种不属于5-羟色胺受体拮抗药（）A.赛庚啶B.昂丹司琼C.麦角新碱D.麦角胺E.舒马普坦二、填空题1.组胺受体拮抗药分为________和________，前者主要用于皮肤黏膜过敏反应性疾病，主要不良反应是引起________，后者主要用于治疗________。
2.H1受体拮抗药的主要临床应用包括________和________。
影响自体活性物质的药物
4
心血管系统 杂。
作用复
5
平滑肌 可引起胃肠 道平滑肌收缩，使胃 肠道张力增加，肠蠕 动加快；5-HT尚可兴 奋支气管平滑肌，哮 喘患者对其特别敏感， 但对正常人影响甚小。
6
神经系统
可引起
镇静、嗜睡和一系列
行为反应，并影响体
温调节和运动功能。
常见5-HT受体激动药
1
舒马普坦 （sumatriptan）
影响激肽释放酶-激肽系统的药物
抑肽酶（aprotinin）
多提自牛肺，是一种由58个氨基酸 组成的激肽释放酶抑制剂，使激肽 原不能形成激肽。此外，对胰蛋白
二、血管紧张素
三、利尿钠肽
四、P物质 P物质（substance P，SP）是一种由11个氨
基酸组成的多肽，作用广泛。 第一，SP具有强大的血管舒张作用，特别是对小动脉，从而产生显
H2受体阻断药
目前临床常用的有：
西咪替丁（cimetidine） 雷尼替丁（ranitidine） 法莫替丁（famo tidine） 尼扎替丁（nizatidine）
第三节 膜磷脂代谢产物类药 物及阻断药
一、前列腺素和血栓素 【药理作用】
1. 平滑肌 2. 胃肠分泌 3. 心血管系统 4. 血小板 【临床应用】 1. 胃细胞保护作用 2. 缺血性疾病 3. 终止妊娠
著的降压作用。与其他血管舒张药不同，SP 可收缩静脉血管。 第二，具有强烈的内脏平滑肌兴奋作用，引起支气管平滑肌强烈收
缩和胃肠道及子宫平滑肌的节律性收缩。 第三，可刺激唾液分泌和排钠利尿。 第四，可刺激肥大细胞脱颗粒以及巨噬细胞合成、释放溶酶、LTC4
、PGD2、TXB等花生四烯酸代谢物。
五、内皮素
二、血小板活化因子 【药理作用】
药理题库 习题第30-33章
第三十章影响自体活性物质的药物【A型题】1.自体活性物质不包括（）A.前列腺素B.可的松C.5-羟色胺D.白三烯E.一氧化氮2.可强烈促进血小板聚集的是（）A.PGE1B.PGI2C.TXA2D.5-HTE.一氧化氮3.不属于环氧酶途径生成的产物是（）A.PGE2B.TXA2C.LTC4D.PGF2aE.一氧化氮4.内皮素不具有的生物学作用是（）A.收缩血管B.促进平滑肌细胞分裂C.抑制血小板聚集D.正性肌力作用E.收缩内脏平滑肌5.酮色林是典型的（）A.H1受体阻断药B.H2受体阻断药C.5-HT1受体阻断药D.5-HT2受体阻断药E. 5-HT2受体激动药6.组胺不可能引起（）A.正性肌力作用B.胃酸分泌增加C.血管收缩D.支气管收缩E.促血小板聚集7.组胺最重要的用途为（）A.治疗支气管哮喘B.治疗过敏性疾病C.用于胃酸分泌功能的检查D.治疗荨麻疹E.防治晕车晕船8.抗组胺药H1受体拮抗剂的药理作用是（）A.能与组胺竞争H1受体，拮抗组胺作用B.和组胺起化学反应，使组胺失效C.有相反的药理作用，发挥生理对抗效应D.能稳定肥大细胞膜，抑制组胺的释放E.以上都不是9.抗组胺药发挥作用的原因是（）A.加速组胺的排泄B.加速组胺的灭活C.通过与组胺结合，而使组胺失活D.化学结构与组胺相似E.以上都不是10. 组胺受体拮抗剂不包括（）A.异丙嗪B.雷尼替丁C.氯苯那敏D.培他司汀E.辛伐他汀11.下列药物中对中枢抑制作用最强的是（）A.异丙嗪B.曲吡那敏C.西替利嗪D.氯苯那敏E.氯雷他定12.H l受体阻断药对下列哪种疾病疗效差（）A.血管神经性水肿B.荨麻疹C.过敏性皮炎D.过敏性哮喘E.药疹13.H l受体阻断药对下列疾病疗效较好的是（）A.皮肤黏膜变态反应性疾病B.过敏性休克C.溶血反应D.支气管哮喘E.过敏性休克14.下列药物中H1受体阻断作用时间最长的是（）A.苯海拉明B.西替利嗪C.阿司咪唑D.氯雷他定E.异丙嗪15.下列H1受体阻断药没有镇静作用的是（）A.苯海拉明B.异丙嗪C.曲吡那敏D.氯雷他定E.西替利嗪16.H1受体阻断药对与变态反应有关的下列疾病最有效的是（）A.过敏性休克B.支气管哮喘C.过敏性皮疹D.过敏性结肠炎E.过敏性休克17.昂丹司琼的作用机制为（）A.激动5-HT3受体B.阻断5-HT3受体C.激动H3受体D.阻断H3受体E.阻断5-HT2受体18.苯海拉明的药理作用不包括（）A.镇静B.镇吐C.抗过敏D.抑制胃酸分泌E.抗胆碱19.苯海拉明可用于治疗（）A.过敏性休克B.支气管哮喘C.晕动病D.胃溃疡E.胃食管反流症20.下列药物中抑制胃酸分泌作用最强的是（）A.雷尼替丁B.西咪替丁C.法莫替丁D.尼扎替丁E.异丙嗪21.H2受体阻断药对下列疾病疗效最好的是（）A.胃溃疡B.十二指肠溃疡C.口腔溃疡D.结肠溃疡E.过敏性皮炎22.雷尼替丁治疗十二指肠溃疡的机制是（）A.抑制胃蛋白酶活性B.中和胃酸C.阻断胃腺细胞的H2受体，抑制胃酸分泌D.形成保护膜，覆盖溃疡面E.阻断胃腺细胞的H1受体，抑制胃酸分泌23.下列药物可通过阻断H2受体来减少胃酸分泌的是（）A.苯海拉明B.哌仑西平C.阿司咪唑D.雷尼替丁E.奥美拉唑24.阿司咪唑最严重的不良反应是（）A.中枢神经系统反应B.消化道反应C.尖端扭转型心律失常D.粒细胞减少E.以上都不是25.下列H受体阻滞药具有免疫调节功能的是（）A.组胺B.西咪替丁C.氯苯那敏D.氯丙嗪E.法莫替丁26.西咪替丁不能用于（）A.治疗荨麻疹B.治疗十二指肠溃疡C.治疗胃溃疡D.治疗反流性食管炎E.预防应激性溃疡27.皮内注射小量组胺，可出现“三重反应”，依次表现为（）A.红斑、丘疹、红晕B.红斑、红晕、丘疹C.红晕、红斑、丘疹D.红晕、丘疹、红斑E.丘疹、红晕、红斑28.下列药物无中枢抑制作用的是（）A.苯海拉明B.异丙嗪C.苯茚胺D.曲吡那敏E.氯苯那敏29.下列药物中，高空作业者不宜选用的是（）A.西咪替丁B.华法林C.异丙嗪D.叶酸E.雷尼替丁30.西咪替丁和华法林合用时，华法林的作用会发生的变化是（）A.增强B.减弱C.无变化D.先增强后减弱E.以上都不对31.可选择性阻断血小板活化因子受体，用于预防及治疗皮肤粘膜过敏性疾病发作的是（）A.赛庚啶B.西替利嗪C.前列地尔D.GT2277E.艾替班特【B型题】32.可用于胃酸分泌功能检查的药是（）33.治疗胃十二指肠溃疡的药是（）34.对中枢作用较强的药是（）35.防治晕动病的药是（）36.可用于治疗变态反应性疾病而又无明显镇静作用的药物是（）A.组胺B.西咪替丁C.阿司咪唑D.苯海拉明E.培他司汀37.属于H1受体激动剂的是（）38.属于H2受体激动剂的是（）39.属于H1受体阻断剂的是（）40.属于H2受体阻断剂的是（）41.可选择性阻断5-HT3受体的药物是（）A.昂丹司琼B.法莫替丁C.西替利嗪D.英普咪啶E.培他司汀【X型题】42.下列药物可用于防治妊娠毒血症所引起的呕吐的是（）A.组胺B.西咪替丁C.氯苯那敏D.氯丙嗪E.苯海拉明43.H2受体阻断药的特点是（）A.对H1受体有高度选择性B.竞争性阻断胃粘膜壁细胞H2受体，抑制胃酸分泌C.主要用于治疗消化性溃疡和胃酸分泌过多症D.对H1受体几乎无作用E.不良反应较少44.组胺的下列生理效应可被H1受体拮抗剂所对抗的是（）A.正性肌力作用B.负性传导作用C.血管舒张D.胃酸分泌E.血管通透性增强45. 口服下列药物对荨麻疹有效的是（）A.色甘酸钠B.西咪替丁C.苯海拉明D.氯苯那敏E.特非那定46.西咪替丁的药理作用与临床应用是（）A.选择性阻断H2受体B.抑制胃酸分泌C.用于治疗胃、十二指肠溃疡和胃酸分泌过多症D.用于治疗胃、十二指肠溃疡，停药后不易复发E.对H1受体几乎无作用47.激动H1受体产生的效应是（）A.支气管平滑肌收缩B.皮肤血管扩张C.胃酸分泌增加D.房室传导减慢E.心室肌的收缩增强48.H1受体阻滞药的不良反应是（）A.白细胞减少B.高血压C.阳痿D.肾损害E.头晕、头痛49.H1受体阻滞药可用于治疗（）A.荨麻疹B.花粉症C.失眠D.消化性溃疡E.过敏性鼻炎50.苯海拉明、异丙嗪的共同作用是（）A.对抗由组胺引起的血管扩张和血管通透性增加B.抑制中枢C.防晕止吐D.抗胆碱E.抑制胃酸的分泌51.异丙嗪的药理作用是（）A.抗组胺H1受体效应B.镇静C.止吐D.局部麻醉E.抗胆碱52.下列药物不能阻断H2受体的是（）A.尼扎替丁B.咪唑斯汀C.曲吡那敏D.苯海拉明E.茶苯海明53.下列药物不具有抑制白三烯合成作用的是（）A.齐留通B.右芬氟拉明C.磷酸组胺D.塞庚啶E.西咪替丁54.塞庚啶可用于治疗（）A.荨麻疹B.溃疡病C.偏头痛D.支气管哮喘E.青光眼55.组胺的药理作用不包括（）A.收缩小动脉、小静脉B.扩张小动脉、小静脉C.收缩支气管平滑肌D.扩张毛细血管、增加通透性E.抑制胃酸的分泌56.下列属于自体活性物质的是（）A.5-羟色胺B.血小板活化因子C.前列腺素D.血管紧张素E.利尿钠肽57.异丙嗪可用于治疗（）A.荨麻疹B.过敏性鼻炎C.药疹D.过敏性休克E.支气管哮喘58.下列药物中，司机驾车期间不宜口服的是（）A.苯海拉明B.苯茚胺C.异丙嗪D.西咪替丁E.乙溴替丁59.西咪替丁可用于治疗（）A.十二指肠溃疡B.反流性食管炎C.消化不良D.急性胃炎出血E.卓-艾综合征60.西咪替丁的不良反应是（）A.便秘、腹泻、腹胀B.心率增快C.阳痿D.头痛、头晕E.高血压61.激动组胺H1受体出现的效应有（）A.支气管平滑肌收缩B.胃酸的分泌增多C.皮肤血管扩张D.心率加快E.中枢镇静62.下列药物中，镇静、嗜睡作用最强的是（）A.苯海拉明B.西替利嗪C.阿司匹林D.异丙嗪E.苯茚胺63.下列药物为常用的第一代组胺H1受体阻断药的是（）A.苯海拉明B.异丙嗪C.茶苯海明D.曲吡那敏E.氯苯那敏64.下列药物为常用的第二代组胺H1受体阻断药的是（）A.西替利嗪B.阿司咪唑C.氯雷他定D.阿伐斯汀E.咪唑斯汀65.不能阻断H3受体的药物是（）A.GT2277B.咪唑斯汀C.曲吡那敏D.GS27830E.艾替班特66.组胺的药理作用包括（）A.收缩小动脉、小静脉B.扩张小动脉、小静脉C.收缩支气管平滑肌D.扩张毛细血管、增加通透性E.刺激胃酸分泌（朱红艳）第三十一章作用于呼吸系统的药物【A型题】1. 下列平喘药对支气管炎症过程有明显抑制作用的是（）A.肾上腺素B.丙酸倍氯米松C.异丙托溴胺D.沙丁胺醇E.氨茶碱2.糖皮质激素类平喘药的给药途径中，不良反应最小的是（）A.口服B.肌注C.皮下注射D.雾化吸入E.静脉给药3. 下列平喘药中，心血管系统不良反应较少的是（）A.茶碱B.异丙肾上腺素C.沙丁胺醇D.麻黄碱E.肾上腺素4. 下列平喘药对支气管平滑肌上的β2受体具有选择性兴奋作用的是（）A.特布他林B.肾上腺素C.多巴胺D.异丙肾上腺素E.茶碱5.下列平喘药中属于M胆碱受体阻断药的是（）A.特布他林B.丙酸倍氯米松C.酮替芬D.异丙托溴胺E.沙丁胺醇6.下列药物具有平喘、强心、利尿作用的是（）A.氯化铵B.麻黄碱C.特布他林D.氨茶碱E.沙丁胺醇7.肾上腺素受体激动药治疗支气管哮喘，主要不良反应不包括（）A.心脏反应B.肌肉震颤C.眼调节麻痹D.代谢紊乱E.口干8.支气管哮喘发作伴冠心病者宜选用（）A.乙酰半胱氨酸B.异丙肾上腺素C.沙丁胺醇D.色甘酸钠E.地塞米松9.下列说法不正确的是（）A.对心源性哮喘患者可用吗啡治疗B.对心源性哮喘患者可用氨茶碱治疗C.对支气管哮喘患者可用吗啡治疗D.对支气管哮喘患者可用氨茶碱治疗E.吗啡可产生依赖性，氨茶碱不产生依赖性10.茶碱的平喘作用机制不包括（）A.促进儿茶酚胺的释放B.促进纤毛的运动C.激活磷酸二酯酶D.阻断腺苷受体E.干扰气道平滑肌的钙离子转运11.下列关于肾上腺素受体激动药平喘作用机制的叙述，正确的是（）A.抑制磷酸二酯酶，使得细胞内cAMP破坏减少B.兴奋腺苷酸环化酶，使得细胞内cAMP增加C.抑制腺苷酸环化酶，使得细胞内cAMP减少D.兴奋鸟苷酸环化酶，使得细胞内cGMP增加E.以上均不对12.下列有关色甘酸钠药理作用的叙述，正确的是（）A.直接舒张支气管平滑肌B.通过抑制磷酸二酯酶而发挥作用C.对抗组胺、白三烯等过敏介质的作用D.阻止肥大细胞释放过敏介质E.以上均不对13.下列药物宜用于预防过敏性哮喘的是（）A.异丙肾上腺素B.麻黄碱C.色甘酸钠D.氨茶碱E.地塞米松14.哮喘急性发作时首选（）A.肾上腺素吸入B.色甘酸钠吸入C.沙丁胺醇吸入D.氨茶碱口服E.色甘酸钠口服15.酮替芬属于（）A.M胆碱受体阻断药B.β肾上腺素受体激动药C.糖皮质激素类药物D.抗过敏平喘药E.支气管扩张药16.下列平喘药具有拮抗白三烯作用的是（）A.班布特罗B.奈多罗米钠C.扎鲁司特D.布地奈德E.沙丁胺醇17.下列药物中可产生耐受性和成瘾性的是（）A.特布他林B.可待因C.氯化铵D.氨茶碱E.沙丁胺醇18.下列病症中，最适宜选用可待因进行治疗的是（）A.支气管哮喘伴剧烈干咳B.长期慢性咳嗽C.支气管炎伴胸痛D.胸膜炎干咳伴胸痛E.心源性哮喘19.可待因属于（）A.吗啡的去甲基衍生物B.兼有中枢和外周作用的镇咳药C.兼有镇痛作用的镇咳药D.外周性镇咳药E.无依赖性的镇咳药20.下列镇咳药具有局麻作用的是（）A.可待因B.右美沙芬C.那可汀D.喷托维林E.吗啡21.下列药物能同时抑制咳嗽中枢和扩张支气管的是（）A.沙丁胺醇B.可待因C.喷托维林D.溴己新E.吗啡22.氯化铵应用于祛痰时的给药途径是（）A.雾化吸入B.口服C.静脉注射D.肌内注射E.皮下注射23.下列药物能刺激胃黏膜，反射性导致支气管分泌增加而祛痰的是（）A.可待因B.羧甲司坦C.喷托维林D.氯化铵E.盐酸那可汀24.对慢性支气管炎急性发作，痰多且不易咳出的患者，宜选择使用（）A.氯化铵B.可待因C.右美沙芬D.喷托维林E.沙丁胺醇25.下列药物能溶解黏痰的是（）A.氯化铵B.溴己新C.异丙托溴铵D.特布他林E.沙丁胺醇26.乙酰半胱氨酸作用机制是（）A.增加支气管腺体的分泌B.增加痰液的黏稠度C.与黏蛋白的双硫键结合，使之分裂D.抑制支气管腺体分泌E.以上均不是27.下列药物有中枢兴奋作用的是（）A.沙丁胺醇B.特布他林C.麻黄碱D.去甲肾上腺素E.克伦特罗28.下列药物具有利尿作用的是（）A.异丙托溴铵B.特布他林C.麻黄碱D.去甲肾上腺素E.氨茶碱29.下列药物对哮喘发作无效的是（）A.沙丁胺醇B.异丙托溴铵C.麻黄碱D.丙酸倍氯米松E.色甘酸钠30.下列药物可抑制前列腺素、白三烯生成的是（）A.沙丁胺醇B.异丙托溴铵C.麻黄碱D.丙酸倍氯米松E.色甘酸钠31.对于哮喘持续状态，应选用的治疗方法是（）A.静滴氢化可的松B.口服麻黄碱C.气雾吸入色甘酸钠D.口服特布他林E.气雾吸入丙酸倍氯米松32.属于β-肾上腺素受体激动药的平喘药是（）A.沙丁胺醇B.胆茶碱C.酮替芬D.布地奈德E.扎鲁司特33.下列哪个药物属于抗过敏平喘药（）A.特布他林B.异丙肾上腺素C.布地奈德D.异丙托溴铵E.色甘氨酸34.属于糖皮质激素类的平喘药是（）A.特布他林B.乙酰半胱氨酸C.布地奈德D.氨茶碱E.酮替芬35.福莫特罗属于下列何种药物（）A.祛痰药B. β-肾上腺素受体激动药C.糖皮质激素类药物D.非成瘾性中枢性镇咳药E.M受体阻断药36.无平喘作用的药物是（）A.肾上腺素B.可待因C.异丙肾上腺素D.氨茶碱E.克仑特罗37.通过激活腺苷酸环化酶产生平喘作用的药物是（）A.肾上腺素B.氨茶碱C.异丙托溴铵D.色甘氨酸E.酮色林38.哪一项属于溶解性祛痰药（）A.氯化铵B.氨茶碱C.N-乙酰半胱氨酸D.氢溴酸右美沙芬E.克仑特罗39.对糖皮质激素治疗哮喘错误的叙述是（）A.局部抗炎作用B.局部抗过敏作用C.减少白三烯的生成D.抑制COMT活性E.对磷酸二酯酶有抑制作用40.糖皮质激素类治疗哮喘的药理作用（）A.降低哮喘患者非特异性B.抗炎作用C.直接松弛平滑肌D.增强气道纤毛的清除功能E.呼吸兴奋作用41.异丙肾上腺素与治疗哮喘无关的作用（）A.增加心率B.舒张支气管平滑肌C.激活腺苷酸环化酶D.抑制肥大细胞释放过敏性介质E.激活β-受体42.能抑制儿茶酚胺摄取并抑制COMT活性药物（）A.氨茶碱B.色甘酸钠C.肾上腺素D.倍氯米松E.异丙托溴铵43.伴有心衰的支气管哮喘发作应首选（）A.丙卡特罗B.异丙肾上腺素C.氨茶碱D.肾上腺素E.麻黄碱44.可产生成瘾性的镇咳药是（）A.氯化铵B.喷托维林C.可待因D.咳必清E.右美沙芬45.罗氟司特是以下哪一类酶的抑制剂（）A.腺苷酸环化酶B.磷酸二酯酶C.蛋白激酶GD.鸟苷酸环化酶E.蛋白激酶A46.罗氟司特对以下哪一临床疾病无效（）A.哮喘B.重度慢性阻塞性肺疾病C.喘息型慢性阻塞性肺疾病D慢性阻塞性肺疾病伴有喘息E.哮喘急性发作【B型题】47.既可口服又可注射的β2受体选择性激动药（）48.激活腺苷酸环化酶，使细胞内cAMP增多的药物是（）49.具有阻断腺苷受体作用的药物是（）50.具有阻断M胆碱受体作用的药物是（）51.稳定肥大细胞膜，抑制过敏介质释放的药物是（）A.异丙肾上腺素B.特布他林D.异丙托溴铵E.色甘酸钠52.属于抗炎平喘药的是（）53.属于肾上腺素受体激动药，具有支气管扩张作用的是（）54.属于茶碱类支气管扩张药的是（）55.属于吸入性抗胆碱支气管扩张药的是（）56.属于抗过敏平喘药的是（）A.色甘酸钠B.异丙托溴铵C.氨茶碱D.克仑特罗E.倍氯米松【X型题】57.下列药物属于祛痰药的是（）A.乙酰半胱氨酸B.苯丙哌林C.溴已新D.氯化铵E.沙丁胺醇58.异丙肾上腺素吸入过量时可引起（）A.呼吸困难B.肌震颤C.心室颤动D.血压上升E.心动过速59.色甘酸钠的用途是（）A.支气管哮喘预防性治疗B.过敏性休克的治疗C.过敏性鼻炎的治疗D.溃疡性结肠炎的治疗E.胃肠道过敏性疾病的治疗60.控制支气管哮喘急性发作的方法是（）A.沙丁胺醇吸入B.肾上腺素皮下注射C.异丙肾上腺素吸入D.氨茶碱静注E.色甘酸钠吸入61.下列平喘药中，显效较慢的是（）A.沙丁胺醇B.麻黄碱C.氨茶碱D.异丙肾上腺素62.氨茶碱的平喘作用机制是（）A.阻断腺苷受体B.抑制腺苷酸环化酶C.激活磷酸二酯酶D.抑制磷酸二酯酶E.激活鸟苷酸环化酶63.下列药理作用机制与肾上腺皮质激素平喘作用有关的是（）A.抗炎、抗过敏作用B.抑制前列腺素的生成C.减少白三烯的生成D.使血管收缩、渗出减少E.扩张支气管平滑肌64.下列药物可用于预防外源性支气管哮喘的是（）A.氨茶碱B.色甘酸钠C.特布他林（喘康速）D.异丙托溴铵E.异丙肾上腺素65.氨茶碱的适应症不包括（）A.哮喘型慢性支气管炎B.胆绞痛C.心绞痛D.心源性哮喘E.某些需要利尿的水肿症66.下列药物具有平喘和兴奋心脏作用的是（）A.沙丁胺醇B.氨茶碱C.异丙肾上腺素D.色甘酸钠E.肾上腺皮质激素67.哮喘持续状态的治疗方案是（）A.异丙肾上腺素+氨茶碱B.氨茶碱+麻黄碱C.麻黄碱+肾上腺皮质激素D.皮质激素+异丙肾上腺素E.氨茶碱+肾上腺皮质激素68.下列关于可待因临床应用的叙述，正确的是（）A.适用于伴胸痛的干咳B.长期应用易引起便秘C.对痰多者禁用D.镇痛的同时有镇咳的作用E.长期应用可产生成瘾性69.氨茶碱的不良反应是（）A.恶心、呕吐B.血压下降C.中枢兴奋D.心律失常E.支气管哮喘70.沙丁胺醇平喘作用特点是（）A.口服有效，作用持续时间长B.支气管扩张作用与异丙肾上腺素的相当C.可引起手指震颤等副作用D.久用可使其作用减弱E.长期使用时作用会加强71.下列药物属粘痰溶解剂的是（）A.氯化铵B.溴己新C.乙酰半胱氨酸D.喷托维林E.桔梗72.下列平喘药属β2受体激动剂的是（）A.沙丁胺醇B.异丙肾上腺素C.克伦特罗D.福莫特罗E.特布他林73.下列肾上腺素受体激动剂可产生平喘作用的是（）A.福莫特罗B.班布特罗C.麻黄碱D.肾上腺素E.克仑特罗74.下列药物兼有中枢和外周镇咳作用的是（）A.苯丙哌林B.喷托维林C.二氧丙嗪D.右美沙芬E.可待因75.下列关于色甘酸钠的叙述，正确的是（）A.对抗组胺的过敏反应B.抑制组胺的释放C.直接松弛支气管平滑肌D.预防哮喘发作E.控制哮喘急性发作76.β2受体激动药常见的不良反应有（）A.骨骼肌震颤B.心脏反应C.肾毒性D.血中乳酸、丙酮酸升高E.耐受性77.哮喘急性发作可选用（）A.特布他林吸入B.克仑特罗吸入C.福莫特罗吸入D.丙酸倍氯米松吸入E.异丙托溴铵口服（朱红艳）第三十二章作用于消化系统的药物【A型题】1.下列药物中不属于抗酸药的是（）A.氧化镁B.硫酸镁C.氢氧化铝D.碳酸氢钠E.碳酸钙2.下列抗酸药中，起效快、作用强、作用短暂的是（）A.碳酸钙B.碳酸氢钠C.氢氧化铝D.三硅酸镁E.雷尼替丁3.氢氧化铝和三硅酸镁联合用药的目的是（）A.延长作用时间B.防止产气C.减少胃肠道反应D.降低神经毒性E.加快起效速度4.伴有便秘的溃疡病患者不宜选用（）A.三硅酸镁B.碳酸氢钠C.氢氧化铝D.氢氧化镁E.硫酸镁5.下列抗酸药可以促进弱酸性药物肾排泄进而降低组织中药物浓度的是（）A.氢氧化镁B.碳酸钙C.氢氧化铝D.碳酸氢钠E.三硅酸镁6. 下列药物能中和胃酸、治疗溃疡病及酸中毒的是（）A.碳酸氢钠B.氢氧化镁C.三硅酸镁D.氢氧化铝E.碳酸钙7.伴有腹泻的溃疡病患者不宜用（）A.碳酸钙B.碳酸氢钠C.氢氧化镁D.氢氧化铝E.以上均可以8.下列抗酸药禁用于严重溃疡病的是（）A.氢氧化镁B.氢氧化铝C.氧化镁D.碳酸钙E.三硅酸镁9.下列药物中，抑制胃酸分泌作用最弱的是（）A.雷尼替丁B.西咪替丁C.法莫替丁D.尼扎替丁E.奥美拉唑10.下列药物中，抑制胃酸分泌作用最强的是（）A.西咪替丁B.哌仑西平C.丙谷胺D.奥美拉唑E.氢氧化镁11.丙谷胺治疗溃疡病的机制为（）A.竞争性阻断胃泌素受体而减少胃酸分泌B.抑制胃黏膜壁细胞上H+-K+-ATP酶而减少胃酸分泌C.竞争性阻断H2受体而减少胃酸分泌D.直接中和胃酸E.竞争性阻断H1受体，从而减少胃酸分泌12. 下列抗溃疡病药属于H+-K+-ATP酶抑制剂的是（）A.兰索拉唑B.哌仑西平C.硫糖铝D.丙谷胺E.法莫替丁13.奥美拉唑抑制胃酸分泌的作用机制为（）A.抑制胃黏膜壁细胞上Na+-K+-ATP酶B.抑制胃黏膜壁细胞上H+-K+-ATP酶酶C.抑制胃黏膜壁细胞上碳酸酐酶D.抑制胃黏膜壁细胞上磷酸二酯酶E.激动胃黏膜壁细胞上H+-K+-ATP酶14.哌仑西平抑制胃酸作用机制是（）A.阻断M1受体B.阻断M2受体C.阻断M3受体D.阻断H2受体E.以上都是15.下列药物不具有抗幽门螺杆菌作用的是（）A.甲硝唑B.诺氟沙星C.四环素D.羟氨苄青霉素E.奥美拉唑16.下列抗溃疡药可以抑制肝药酶从而减慢香豆素类代谢的是（）A.奥美拉唑B.碳酸钙C.米索前列醇D.硫糖铝E.雷尼替丁17.枸橼酸铋钾治疗溃疡病的作用机制是（）A.阻断胃泌素受体，从而减少胃酸分泌B.直接中和胃酸，减轻胃酸对溃疡面的刺激C.阻断H+-K+-ATP酶，从而减少胃酸分泌D.在胃液pH下形成不溶性胶状物，覆盖于溃疡面上，形成保护膜E.以上均是18.关于米索前列醇抗消化性溃疡的作用机制，正确的是（）A.中和胃酸，降低胃内酸度B.增强胃黏膜保护作用C.与抑制胃酸分泌无关D.阻断壁细胞胃泌素受体E.阻断组胺受体19.下列药物对非甾体抗炎药引起的消化性溃疡有特效的是（）A.昂丹司琼B.三硅酸镁C.米索前列醇D.硫糖铝E.碳酸氢钠20.西咪替丁抑制胃酸分泌的机制是（）A.阻断M受体B.保护胃黏膜C.阻断H1受体D.阻断H2受体E.阻断胃泌素受体21.西咪替丁的不良反应不包括（）A.精神错乱B.内分泌紊乱C.心率增加D.粒细胞减少E.以上都不是22.孕妇合并十二指肠溃疡时禁止使用（）A.奥美拉唑B.氢氧化铝C.米索前列醇D.硫糖铝E.枸橼酸铋钾23.肿瘤化疗引起的呕吐，宜选用（）A.阿托品B.昂丹司琼C.枸橼酸铋钾D.乳果糖E.雷尼替丁24.下列药物可以激动5-HT4受体而具有胃肠促动力作用的是（）A.甲氧氯普胺B.西沙比利C.奥美拉唑D.多潘立酮E.雷尼替丁25.甲氧氯普胺的止吐作用机制是（）A.阻断延髓催吐化学感受区多巴胺受体B.直接抑制延髓呕吐中枢C.阻断胃肠平滑肌上的H2受体D.阻断胃肠平滑肌上M受体E.激动胃肠平滑肌上M受体26. 下列药物主要通过阻断外周多巴胺受体而发挥胃肠促动力作用的是（）A.甲氧氯普胺B.多潘立酮C.哌仑西平D.西沙比利E.地芬诺酯27.奥美拉唑不可能发生的不良反应是（）A.头痛、失眠B.恶心、呕吐C.反馈性胃酸分泌增加D.溶血性贫血E.以上都不是28.下列药物不属于渗透性泻药的是（）A.甘油B.甲基纤维素C.乳果糖D.酚酞E.硫酸镁29.按作用机制分类，硫酸镁属于（）A.容积性泻药B.接触性泻药C.刺激性泻药D.润滑性泻药E.以上都不是30.中枢抑制药过量中毒时不宜选用的泻药是（）A.硫酸镁B.硫酸钠C.甘油D.酚酞E.液体石蜡31.下列泻药适用于治疗儿童、老人便秘的是（）A.硫酸镁B.大黄C.番泻叶D.液体石蜡E.酚酞32.妊娠妇女禁用硫酸镁导泄的原因是（）A. 硫酸镁可使子宫平滑肌收缩B. 硫酸镁可抑制胎儿呼吸C. 硫酸镁可反射性地使盆腔充血和失水D. 硫酸镁可使孕妇血压升高E. 硫酸镁易引起孕妇流产33.洛哌丁胺可用于治疗（）A.消化性溃疡B.急慢性腹泻C.急慢性便秘D.呕吐E.消化不良34.下列止泻药具有收敛作用的是（）A.氢氧化铝B.次碳酸铋C.洛哌丁胺D.地芬诺酯E.阿片酊35.硫酸镁的药理作用不包括（）A.利胆作用B.泻下作用C.降压作用D.强心作用E.以上作用均有36.下列药物不能用于治疗消化性溃疡病的是（）A.洛哌丁胺B.铝碳酸镁C.米索前列醇D.埃索美拉唑E.雷尼替丁37.具有增加肠容积、润滑粪便及通便作用的药物是（）A.硫酸镁B.酚酞C.复方樟脑酊D.比沙可啶E.羧甲基纤维素38.主要作用于胃肠道μ阿片受体的药物是（）A.多潘立酮B.洛哌丁胺C.地芬诺酯D.次碳酸铋E.丙谷胺39.阻断CTZ的D2受体，具有止吐作用的药物（）A.氢氧化镁B.硫糖铝C.硫酸镁D.地芬诺酯E.甲氧氯普胺40.具有抗炎作用，促进溃疡愈合的药物是（）A.麦滋林B.恩前列素C、次碳酸铋D.硫糖铝E.替普瑞酮41.第三代质子泵抑制药是（）A.兰索拉唑B.泮托拉唑C.奥美拉唑。
Histamine and anti-histamine drug药物
Another important site of histamine storage and release is the enterochromaffin-like (ECL) cell of the fundus of the stomach. These cells release histamine to activate the acidproducing parietal cells of the mucosa.
C. Untoward effects
Sedation, drowsiness（困倦）, lassitude（疲乏）, nervousness, atropine like side effects. They should not be used during driving and operating machines.
Mast cells are especially rich at sites of potential tissue injury—nose, mouth, and feet; internal body surfaces; and blood vessels
Non-mast cell histamine is found in several tissues, including the brain, where it functions as a neurotransmitter.
影响自体活性物质的药物ppt课件
CH2CH2 NH2 HN N
组胺酸
组胺
储 存 组胺+肝素/硫酸软骨素糖蛋白→复合物
释放
冻伤、烫伤、毒虫咬伤等理化刺激
变应原
→ 释放
吗啡、筒箭毒碱等药物
组 胺 受 体（Histamine Receptor ）
三种亚型 ❖ H1-R ❖ H2-R ❖ H3-R
组胺
临床应用
（1）胃酸分泌实验：用于诊断真性胃酸缺乏症。 （2）麻风辅助诊断：
VUF9153 VUF8414
—— 均为工具药
复习思考题
H1受体阻断药的药理作用、临床应用 及不良反应。
第三十章 影响自体活性物质的药物
Drugs Affecting Autacoids
Guo Zi-fen/Department of Pharmacology,Nanhua University
自体活性物质（autacoids）又称局部激 素，多数是机体受到伤害性刺激后由许多组织 而非特定内分泌腺分泌产生，以旁分泌方式到 达邻近部位发挥作用；它们在局部合成后，不 进入血液循环，主要在合成部位附近发挥作用， 且半衰期短暂。
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美克洛嗪
（ meclozine ， 敏克静）
赛庚啶
（ cyproheptadine ）
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特非那定
（ terfenadine ）
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131药理学教案f_ja30
物， 合成了一系列二芳基四氢呋喃类 PAF 受体拮抗剂， 其中最引人注目的是 MK287， 它是一种强效的、 特异性的且口服有效的 PAF 受体拮抗剂， 抑制人血小板膜上 PAF 受体，能明显降低小鼠因 PAF 引起的致死率。 3.含季铵盐的 PAF 结构类似物：最早合成的含季铵盐的 PAF 结构类似物是 CV3988， 但因其口服活性很低， 在高浓度时又具溶血性， 临床应用受到限制。 CV6209 体外活性是 CV3988 的 100 倍，在小鼠试验中结果非常显著。对 CV6209 进行结构 改造，在其 C1 上以四氢异喹啉代替长链烷烃，又研制出了 TCV309。它克服了既 往一些 PAF 结构类似物的许多缺点， 诸如注射时的溶血和血管损伤等， 其活性高于 先前制备的 PAF 结构类似物，可用于治疗败血性休克。 4．含氮杂环化合物：此类化合物结构中含有氮杂环，其氮原子能通过氢键与 受体结合，有助于对 PAF 拮抗活性的发挥。WEB2086 口服给药可抑制 PAF 诱导的 低血压、支气管收缩，用于哮喘的治疗。UK74505 能选择性地抑制 PAF 诱导的血 小板凝聚，用于治疗败血性休克有良效，现处于Ⅱ期临床阶段。 （五） 、5-羟色胺(（5-hydroxytryptamine，5-HT）受体拮抗剂的分类及其作用 5-羟色胺又名血清素（serotonin） ，作为自体活性物质，约 90%合成和分布于肠 嗜铬细胞，通常与 ATP 等物质一起储存于细胞颗粒内。在刺激因素作用下，5-HT 从颗粒内释放、弥散到血液，并被血小板摄取和储存。5-HT 作为神经递质，主要 分布于松果体和下丘脑，可能参与痛觉、睡眠、体温等生理功能的调节；其拮抗剂 具有明显的药理学作用。 1．赛庚啶（cyproheptadine）和苯噻啶（pizotyfine，新度美安）均能选择性阻 断 5-HT2 受体。此外，还可阻断组胺 H1 受体并具有较弱的抗胆碱作用。可用于预 防偏头痛发作及治疗荨麻疹等皮肤粘膜过敏性疾病。有口干、嗜睡等不良反应。青 光眼、前列腺肥大及尿闭患者忌用。 2．昂丹司琼（ondansetron）选择性阻断 5-HT3 受体，具有强大的镇吐作用，主 要用于癌症患者手术和化疗伴发的严重恶心和呕吐。 3．麦角生物碱类 5-HT 拮抗剂：除了阻断 5-HT 受体外，还可作用于 α-肾上腺 素能受体和多巴胺受体。按其化学结构又可分为： （1）胺生物碱：美西麦角（methysergide，二甲基麦角新碱）是 5-HT2 受体阻 断药，用于预防和治疗偏头痛，其作用机制可能与抑制血小板聚集，减少花生四烯 酸释放，减轻炎症反应有关。美西麦角还可缓解偏头痛初期的血管强烈收缩。麦角 新碱（ergotamine）明显兴奋子宫平滑肌而被广泛用于产后出血。 （2）肽生物碱：麦角胺（ergonovine）能明显收缩血管，减轻动脉搏动，可显 著缓解偏头痛，用于诊断和治疗偏头痛。 （六） 、组胺的药理作用及其机制
药理学 第2版30自体活性物质
组胺受体分布及效应表
受体类 型
所在组织
支气管、胃肠、子宫 H1 皮肤血管
心房，房室结
胃壁细胞 H2 血管
心室，窦房结
效应
平滑肌收缩 扩张 收缩增强 传导减慢
分泌增多 扩张 收缩加强 心率加快
阻断药
苯海拉明、 异丙嗪及氯 苯那敏等
西米替丁、 雷尼替丁等
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【药理作用】
H2-R阻断药 1.抑制胃酸分泌 停药易反跳 2.免疫功能的调节作用
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【临床应用】
1.胃,十二指肠溃疡 2.其他胃酸分泌过多的疾病
如胃肠吻合术溃疡，反流性食道炎 急性胃炎引起的出血也可用 特点：作用强、疗程短、治愈率高
不良反应少
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【不良反应】 1.一般表现：便秘、腹泻、腹胀及头痛、皮
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第一代: 苯海拉明(diphenhydramine，苯那君） 异丙嗪（promethazine，非那根） 曲吡那敏（pyribenzamine，扑敏宁） 氯苯那敏（chlorpheniramine，扑尔敏）
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第一代特点
中枢作用强,有明显的镇静和抗胆碱作用 表现: “（困）倦、耐（药）、（作用时间）短、 （口鼻眼）干”的缺点。
多数第一代药易透过血脑屏障，阻断组胺的觉醒反 应，可抑制中枢，产生镇静、催眠(可能与阻断中枢 H1受体有关)；防晕止吐的作用(可能与中枢抗胆碱作 用有关)。
14
第二代:
阿司咪唑（astemizole，息斯敏） 阿伐斯汀（acrivastine，新敏乐） 左卡巴斯汀（levocabastin，立复汀） 咪唑斯汀（mizolastine）
H3
中枢与外周神经末梢
《613药学专业综合》考试大纲
赣南医学院2020年硕士研究生入学考试《613药学专业综合》考试大纲Ⅰ考查目标药学专业综合考试范围为药学专业核心课程药物化学、药理学、药剂学和药物分析。
要求考生系统掌握上述药学核心课程中的基本理论、基本知识和基本技能，能够运用所学的基本理论、基本知识和基本技能综合分析、判断和解决有关理论问题和实际问题。
Ⅱ考试形式和试卷结构一、试卷满分及考试时间本试卷满分为 300 分，考试时间为 180 分钟。
二、答题方式答题方式为闭卷、笔试。
三、试卷内容结构药物化学约 25%、药理学约 25%、药剂学约 25%、药物分析约 25% 。
Ⅲ考查内容一、药物化学（一）绪论药物化学的研究对象和任务；化学药物的命名方法。
（二）新药研究的基本原理与方法药物作用的基本原理、作用靶点以及药物结构与药效的关系。
（三）药物代谢反应药物的吸收、分布、代谢、排泄。
I相生物转化和II相生物转化及这些反应中酶的功能和性质。
（四）中枢神经系统药物常见镇静催眠药的结构性质与作用机理；常见抗癫痫药的结构性质与作用机理；巴比妥类药物的构效关系；苯二氮卓类药物的构效关系。
一些重要药物的合成方法。
常见抗精神病药的结构、性质与作用机理，常见抗抑郁药的结构、性质与作用机理，常见镇痛药的结构、性质与作用机理。
吗啡结构与受体的关系。
（五）外周神经系统药物常见麻醉药的结构与作用机理，盐酸普鲁卡因，盐酸利多卡因等药物。
局部麻醉药的构效关系。
乙酰胆碱受体分类及其性质，胆碱受体激动剂的构效关系。
肾上腺素受体的分类、分布、效应和典型配基，肾上腺素、盐酸多巴胺、盐酸可乐定、盐酸哌唑嗪的结构，性质与作用机理。
肾上腺受体激动剂和构效关系。
（六）循环系统药物β受体拮抗剂、β受体拮抗剂结构与活性的关系； 1,4-二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂及其构效关系；血管紧张素转化酶抑制剂和血管紧张素II受体拮抗剂；循环系统药物的分类和分类原则； NO供体药物的合成，调血脂药，抗血栓药，和其他心血管系统药物的结构类型、作用机制，典型药物的基本性质、鉴定，构效关系，及其在临床上的应用，和在体内的代谢途径；调血脂药的设计思路。
30章 抗组胺
H1
H2 H3
二、抗组胺药
（一） H1受体阻断药 乙基叔胺--竞争组胺受体 第一代： 苯海拉明diphenhydramine，苯那君 异丙嗪 promethazine，非那根 曲吡那敏 pyribenzamine，扑敏宁 氯苯那敏 chlorpheniramine，扑尔敏
对中枢活性强、 对中枢活性强、 受体特异性差， 受体特异性差， 引起镇静、 引起镇静、抗胆 碱作用，致倦、 碱作用，致倦、 耐、短、干。
与预适应有关的腺苷受体： 与预适应有关的腺苷受体：A1、A2 1. A1受体：可降低心脏自律性，抗心律失常 受体：可降低心脏自律性， 2. A2受体：可扩血管；抑制内皮素释放和血 受体：可扩血管； 小板聚集；抑制中性粒细胞激活； 小板聚集；抑制中性粒细胞激活；减少超氧 阴离子生成。 阴离子生成。 腺苷“预适应” 腺苷“预适应” 的心肌保护机制目前认为主要 腺苷/K 是：1. 腺苷 ATP 2. 腺苷释放和5` 核苷酸酶的活性 腺苷释放和 3. NE的释放及其对心肌细胞 1受体的激动 的释放及其对心肌细胞α 的释放及其对心肌细胞 双嘧达莫是一种腺苷转运蛋白抑制剂 是一种腺苷转运蛋白抑制剂， 双嘧达莫是一种腺苷转运蛋白抑制剂， 可增 加心脏腺苷浓度，发挥缺血预适应样保护心 加心脏腺苷浓度， 脏作用。 脏作用。
第三十章
影响自体活性物质的药物
辽宁医学院药理教研室 刘晓健 讲师
PG、 HT、组胺、 PG、5-HT、组胺、 白三烯、 白三烯、血管活性 肽类（ 物质， 肽类（P物质，激肽 血管紧张素， 类，血管紧张素， 利尿钠肽， 利尿钠肽，降钙素 基因相关肽等）、 基因相关肽等）、 NO、 NO、腺苷等
自体活性物质 autacoids
抗组胺药 心脏毒性！ 心脏毒性
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•─────────────────────────────────
•分型
分布
主要效应
激动剂
拮抗剂
•───────────────────1A 海马、中缝核 100635
• 5-HT1B 黑质、基底节 • 5-HT1D 皮层、脑动脉 • 5-HT1E 皮层、纹状体 • 5-HT1F 皮层、海马 •▲ 5-HT2 • 5-HT2A 血管、血小板 • 5-HT2B 胃底 • 5-HT2C 脉络膜丛、黑质 •▲ 5-HT3 极后区、孤束核 琼
•
•H1受体阻断药
•【药理作用】
• 1.抗H1受体效应：对抗H1引起的胃肠、支气管
收缩；部分对抗血管扩张渗出。
• 2.抑制中枢：表现为镇静，嗜睡(苯海拉明、
异丙嗪>氯苯那敏>阿斯咪唑)。
• 3.抗胆碱：止吐、防晕作用较强，可能与中枢
抗胆碱作用有关。
•
• 【临床应用】
• 1. 变态反应疾病: 缓解皮肤粘膜症状效果好
行为变化、血压降低 8-OH-DPAT WAY
抑制递质释放 脑血管收缩、感觉 抑制腺苷酸环化酶 抑制腺苷酸环化酶
CP-93129 CR 55562
舒马普坦
-
-
-
LY 334370 -
血管收缩、小板聚集 肌肉收缩 激活磷脂酶C 感觉、呕吐反射
α-M-5-HT 酮色林
α-M-5-HT SB204741 α-M-5-HT 美舒麦角 m-氯苯双胍 昂丹司
•
(二) 5-HT受体阻断药: 1. 赛庚啶: (1)选择性阻断5-HT 2–R ;阻断H 1 –R和较
弱的抗胆碱作用; (3)治疗荨麻疹等皮肤黏膜过敏性疾病； (2)预防偏头痛发作; (4)青光眼、前列腺肥大及尿闭患者禁用；
驾驶人员及高空作业者慎用。
•
2. 昂丹司琼: (1)－ 5-HT 3–R; (2)镇吐作用强大;(作用于孤束核,催吐化学
• 2.熟悉影响5-HT药物的临床应用及不良 反应。
•
第一节 组胺和抗组胺药
•
一. 组胺及组胺受体激动药
• 组胺是一种内源性的生物胺，分布广泛 ，主要存在于肥大细胞及嗜碱性细胞中 ，具有多种生理活性，是非常重要的自 体活性物质之一；
• 组胺调节着广泛的细胞反应，包括过 敏反应、炎症反应、胃酸分泌、在某些 脑区可能起着神经递质作用。
、胃部不适等，溃疡病患者慎用。对原有 哮喘者、嗜铬细胞瘤患者应避免使用。
•
二. 抗组胺药 :(组胺受体阻断剂)
我们一般根据组胺阻断剂对H1受体、H2受 体选择性阻断作用的不同将其分为H1受体 阻断剂、H2受体阻断剂。
•
•
(一). H1受体阻断药
•第一代： • 苯海拉明；异丙嗪 ；氯苯那敏 •第二代： • 西替利嗪 ；阿司咪唑；咪唑斯汀
•
(一).组胺的形成、分布、释放:
1.形成：组胺是由组胺酸经组胺酸脱羧酶 作用脱羧而成；
• 磷酸吡哆醛
2. 分布： 组胺广泛存在于动、植物组织中;也
是许多毒物和昆虫叮咬分泌液的组成成 分；在人体几乎存在于所有的组织中；
•
3. 释放： 组胺在体内以无活性的状态存在于肥大 细胞和嗜碱性细胞的颗粒中。当寒冷、 烫伤、外伤、毒虫蛰伤、毒素（如蛇毒 ）、紫外线、变态反应等引起组织损伤 时，可使肥大细胞脱颗粒，组胺就从肥 大细胞释放出来，作用于邻近靶细胞特 异受体，产生生物效应 。
•
2. 5-HT 作为神经递质,主要分布于松果体 和下丘脑,参与痛觉、睡眠、体温和血压 等多种生理功能的调节；
脑内5-HT的含量和功能异常,可能与偏头 痛、精神病等多种脑功能和行为异常有 关。
3. 5-HT本身尚无临床应用价值。但一些选 择性5-HT受体亚型激动剂却有一定临床 价值。
•
•5-HT受体主要亚型的特征
业者不宜用；
•2. 消化道反应 • 口干、厌食、可恶心致、动呕物吐畸、胎便，秘孕或腹妇泻不等宜。用； •3. 其他反应 过量阿司咪唑还可引起（尖端扭 • 偶见粒细胞转减少性及）溶心血律性失贫常血、心跳停止。
•阿司咪唑
•
(二). H2受体阻断剂
1. 常用药物：
西咪替丁（甲氰咪胍）； 雷尼替丁； 法莫替丁； 尼扎替丁等。
影响自体活性物质的药物
•
•
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第十九章
• 影响自体活性物质的药物
•
•
自体活性物质的概念：
由靶组织形成，在产生部位即产生作 用，不需要血液循环长途运输，故又称 为“局部激素”。
主要包括：
组胺、5-羟色胺、白三烯、前列腺素等
•
学习目标
• 1.掌握H1受体阻断药的作用、临床应用 、不良反应及用药指导；
•
--特异性H1受体激动剂
• 组胺H1受体激动剂，能选择性扩张脑
血管，可促进脑干和内耳迷路的血液循环
，纠正内耳血管痉挛。尚有抗血小板聚集
及血栓形成作用。
•
•
•【临床应用】
•1）内耳眩晕病，能消除眩晕、耳鸣、恶 心及头痛等症状，近期治愈率较高；
•2）慢性缺血性脑血管病； •3）多种原因引起的头痛。
•【不良反应】偶有恶心、头晕、心悸
•
荨麻疹、花粉症、过敏性鼻炎—首选
•
药疹、蚊虫叮咬、接触性皮炎 —有效（止痒）
•
支气管哮喘、过敏性休克 —无效。
• 2. 抗晕、止吐：晕动病、放射病等引起的呕吐
•
常用苯海拉明、异丙嗪
• 3. 镇静、催眠：一代
•
•【不良反应与注意事项】
•1. 多见镇静、嗜睡、乏力等中枢抑制现象 • 以苯海拉明和异丙嗪最为明显，驾驶员或高空作
•
•组胺的药理作用
•1.促进腺体分泌
激动胃壁细胞 H2 受体→激活腺苷酸环化酶→ 细胞 内 cAMP↑→激活壁细胞顶端囊泡膜上 H+-K+-ATP酶→ 泵出H+ 具有强大的刺激胃酸分泌作用； 引起人胃蛋•白晨酶起分空泌腹增皮加下；注射磷酸组胺0.25-0.5mg
，无胃酸分泌，即为真性胃酸缺乏症， 促进唾液腺见、于胰胃腺癌和病支人气和管恶腺性体贫分血泌。，但作用较弱 。
感受器); (3)主要用于癌症病人手术和化疗伴发的严
重恶心、呕吐。
•
1.治疗晕动病可选用（ ） A．西咪替丁 B．苯海拉明 C．雷尼替丁 D．特非那定
2. H1受体阻断药最常见的不良反应是（ ） A.烦躁、失眠 B.镇静、嗜睡 C.变态反应 D.药物致畸 3.高空作业的患者不宜选用（ ） A．西咪替丁 B．华法林 C．苯海拉明 E．雷尼替丁
扩张→局部水肿等; (4)兴奋平滑肌：收缩支气管、胃肠及子宫平
滑肌→使支气管平滑肌收缩、痉挛；使胃 肠道平滑肌痉挛;
•
2. H2受体兴奋效应： (1)胃酸分泌增加； (2) 心率加快, 心收缩力增强; (3)血管舒张; 3.H3受体： (1)目前尚在研究中; (2)可能与中枢、外周神经末梢的调节 有关。
2.临床应用：
(1)主要用于消化性溃疡; (2)增强机体的免疫力。
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第二节 影响5-羟色胺的药物
一． 5-羟色胺(5-HT),又名“血清素” 特点： 1. 作为自体活性物质: (1)约90%合成和分布于肠嗜铬细胞,通常
与ATP等物质一起贮存于细胞颗粒内; (2)在刺激因素作用下, 5-HT释放、弥散入 血液，被血小板摄取和贮存；
组胺是速发型变态反应及局部炎症反应 的重要介质。
•
4. 组胺本身无治疗用途; 5. 但组胺拮抗剂---抗组胺药,却广泛应用
于临床。
•
(二).组胺受体的分布及效应:
1. H1受体兴奋效应： (1)增加鼻和支气管粘膜分泌粘液→引起呼吸
系统症状→ 鼻塞、流涕等; (2)刺激感觉神经末梢→引起局部痛、痒 (3)血管舒张：使小动脉、小静脉、毛细血管
•▲ 5-HT4 上下丘脑，海马 胃肠分泌，蠕动 GR113808
BIMU 8
•─────────────────────────────────
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(一)常见5-HT受体激动药: 1.舒马普坦: (1)通过激动5-HT 1D受体 (＋ 5-HT 10 –R) ; (2)可引起颅内血管收缩; (3)是治疗偏头痛疗效最好的药物。
•
2.西沙必利: (1)促＋进5-神H经T 4末–R梢（释肠放壁A神ch经; 节丛神经细胞）, (2)胃动力增加,临床用于治疗胃食道反流症
等胃肠动力失调疾病。 3. 右芬氟拉明: (1) ＋ 5-HT1 –R; (2)强大的抑制食欲作用，用于减肥。
•
4. 丁螺环酮: (1)＋ 5-HT 1A –R; (2)抗焦虑药; (3)是一种有效的非苯二氮卓类抗焦虑药。
•临床应用： 用于鉴别真假胃酸缺乏症。
•
•组胺的药理作用
• 2.兴奋平滑肌：支气管、胃肠道、子宫 • 3.扩张血管
• 激动H1受体→毛细血管扩张、通透性↑→局部水 肿、全身血液浓缩；
• 大剂量组胺注射→渗出过多→循环血量↓→强而 持久的血压下降，甚至休克；
• 组胺可引起心率加快：由于反射和组胺对心脏的 直接作用（主要是通过H2受体介导）
•
•组胺的药理作用
• 4.三重反应 • 小剂量皮下注射，注射部位：
I. 毛细血管扩张出现红斑； II. 毛细血管通透性增加,在红斑上形成丘疹； III.最后,通过轴索反射致小动脉扩张,丘疹周
围形成红晕。
•麻风病人由于皮肤神经受损，“三重反 应”常不完全,可作为麻风病的辅助诊断。
•
•倍他司汀（抗眩啶）