影响自体活性的药物
自身活性药物
2
自身活性物质 1.膜磷脂代谢物类 ①前列腺素类(PGs)：PGG2、PGH2、PGD2、PGE1(前列地尔)、PGE2(地诺前列酮) PGF2α (地诺前列素)、PGI2(前列环素、依前列醇) ②白三烯类(LTs)：LTA4、LTB4 LTC4、LTD4、LTE4 ③血栓素类(TXs、TXA2)
影响自体活性物质的药物总论 膜磷脂代谢物类药及其拮抗药 1.前列腺素类(PGs) ①自身类：PGG2、PGH2、PGD2、PGE1(前列地尔)、PGE2(地诺前列酮) PGF2α (地诺前列素)、PGI2(前列环素、依前列醇) ②合成类：PGE1 衍生物(米索前列醇)、PGE2 衍生物(恩前列素) 依洛前列素(PGI2 衍生物)、PGF2α 衍生物(卡前列素、15-甲基- PGF2α ) ③心血管系统：前列地尔(PGE1)、依前列醇(PGI2)、依洛前列素(PGI2 衍生物) ④消化性溃疡：米索前列醇(PGE1 衍生物)、恩前列素(PGE2 衍生物) ⑤生殖系统药：地诺前列酮(PGE2)、地诺前列素(PGF2α )、卡前列素(PGF2α 衍生物) 2.血栓素类(TXs、TXA2) 3.白三烯类(LTs) ①自身类：LTA4、LTB4 LTC4、LTD4、LTE4 ②拮抗类：孟鲁司特(顺尔宁)、扎鲁司特、普子(PAF) ①自身类：PAF ②拮抗药 天然类：帖类、木质素类、胶黏毒素、银杏苦内酯 B(BN52021)、海风藤酮 合成类：天然类衍生物(木脂素类外拉樟桂脂素、二芳基四氢呋喃类) 含季铵盐类、含氮杂环化合物 5-羟色胺类药及其拮抗药 1.5-羟色胺受体激动药 ①5-羟色胺(血清素、5-HT)、右芬氟拉明(5-HT 受体) ②丁螺环酮、吉哌隆、伊沙匹隆(5-HT1A 受体) ③舒马普坦(5-HT1D 受体) ④西沙比利、伦沙比利(5-HT4 受体) 2.5-羟色胺阻断激动药 ①酮色林、利坦色林(5-HT2A 受体) ②氯氮平、利培酮(5-HT2A/2C 受体) ③赛庚啶、苯赛啶(新度美安) (5-HT2A/2B/2C 受体) ④昂丹司琼、多拉司琼、格拉司琼(5-HT3 受体) ⑤麦角生物碱 胺类生物碱：美西麦角(二甲基麦角新碱)、麦角新碱(5-HT2A/2C 受体) 肽类生物碱：麦角胺 5-羟色胺受体 ①5-HT1A、5-HT1B、5-HT1D、5-HT1E、5-HT1F ②5-HT2A、5-HT2B、5-HT2C ③5-HT5A、5-HT5B ④5-HT3、5-HT4、5-HT6、5-HT7
作用于自体活性物质的药物(jd)
影响自体活性质的药物 Drugs affecting autacoids
蒋国君 药学系 药理学教研室
1
教学目标：
掌握：H1-R和H2-R阻断药的概念， H1-R阻 断药物的药理作用、临床应用及不良反应；
熟悉：H2-R的药理作用、临床应用；
2
一、概念
自体活性物质（autacoids）： 又称局部激素，以旁分泌方式达到邻近
8
(一) H1-R阻断药 H1-R Blockers
第一代
（First generation）:
苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏、茶苯海明
特点： 中枢活性差、受体特异性差、导致明 显的镇静和抗胆碱的作用。 表现出“（困）倦、耐（药）、（作 用时间）短、（口鼻眼）干”的缺点。
9
第二代
（Second generation）:
4
Storages:
Mast Cells
外
（肥大细胞）
周
Basophiles
（嗜碱粒细胞）
CNS: 由特定的神经细胞所合成。
5
• Mechanism of Action
组织损伤、炎症、 神经刺激、变态 反应
组胺以活性形式 （游离型）释放
作用于组胺受体 H-R
6
表1. 组胺受体分布及效应
受体类型
第一代苯海拉明和异丙嗪最明显。
11
【Clinical Uses】 1. 皮肤粘膜过敏反应： 荨麻疹、过敏性鼻炎、血清病、接触性皮炎等
荨麻疹
血清病
12
2. 防晕止吐：晕动病、放射病引起的呕吐
13
【Adverse reactions】 1. CNS: 嗜睡、乏力 2. 胃肠道: 口干、便秘
07 药理学 第七章 影响自体活性物质的药物习题及答案
第七章影响自体活性物质的药物一、选择题【A型题】1.下列不属于影响自体活性物质的药物是（）A.前列腺素B.内皮素C.血管紧张素D.肾上腺素E.白三烯受体拮抗药是（）2.有中枢兴奋作用的H1A.苯海拉明B.阿司咪唑C.异丙嗪D.氯苯那敏E.苯茚胺受体拮抗药是（）3．属于H2A.阿司咪唑B.苯茚胺C.苯海拉明D.特非那定E.西咪替丁4．止吐作用比较强的药物是（）A.苯海拉明B.氯苯那敏C.特非那定D.苯茚胺E.美克洛嗪5．下列作用持续时间最长的是（）A.阿司咪唑B.苯海拉明C.氯苯那敏D.异丙嗪E.西替利嗪6．H1受体拮抗药的主要用途是治疗（）A.过敏性休克B.支气管哮喘C.消化性溃疡D.失眠E.荨麻疹、过敏性鼻炎等皮肤黏膜变态反应7．H1、H2受体激动后均可引起（）A.肠蠕动增强B.血管扩张C.心率减慢D.支气管平滑肌收缩E.胃酸分泌减少8．下列药物中镇吐作用最强的是（）A.布可立嗪B.吡苄明C.氯苯那敏D.美克洛嗪E.异丙嗪9．中枢抑制作用最强的药物是（）A.苯海拉明B.吡苄明C.阿司咪唑D.氯苯那敏E.美克洛嗪受体拮抗药最常见的不良反应是（）10．H1A.烦躁、失眠B.镇静、嗜睡C.消化道反应D.药物致畸E.变态反应11．组胺收缩支气管平滑肌（）受体A.激动H1B.激动H受体2受体C.阻断H3D.阻断H受体1E.阻断H受体212．治疗放射性呕吐可选用（）A.西咪替丁B.苯海拉明C.尼扎替丁D.特非那定E.雷尼替丁13．下列何药无中枢抑制作用（）A.苯海拉明B.异丙嗪C.特非那定D.地西泮E.氯苯那敏14．下列哪种不属于5-羟色胺受体拮抗药（）A.赛庚啶B.昂丹司琼C.麦角新碱D.麦角胺E.舒马普坦二、填空题1.组胺受体拮抗药分为________和________，前者主要用于皮肤黏膜过敏反应性疾病，主要不良反应是引起________，后者主要用于治疗________。
2.H1受体拮抗药的主要临床应用包括________和________。
33第三十三章 影响自体活性物质的药物
第三十三章影响自体活性物质的药物一．教材精要膜磷脂代谢产物类药物及拮抗药前列腺素和血栓素、白三烯及其拮抗药、血小板活化因子、5—羟色胺及其受体激动剂、组胺、抗组胺药、激肽类、内皮素、利尿钠肽、P物质、一氧化氮、腺苷血管紧张素等的药理作用、临床用途和不良反应。
苯海拉明、异丙嗪、曲吡那敏、苯茚胺及西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁及乙澳替丁的药理作用、临床用途和不良反应。
膜磷脂代谢产物类药物及拮抗药的药理作用、临床用途。
(一)花生四烯酸的代谢和生物转化1．氧酶(COX)的途径2．脂氧酶(LOX)的途径(二)前列腺素和血栓素1．对血管平滑肌TXA2和PGF2α具有缩血管作用2．对内脏平滑肌多数前列腺素和血栓素具有收缩胃肠平滑肌作用。
3．血小板PGE1和PGE2抑制血小板聚集，TXA2有强烈促聚集作用。
4．中枢和外周神经系统5．主要用于心血管系统、消化系统和生殖系统。
(三)白三烯及其拮抗药1．白三烯(LTS)：引起支气管收缩＼黏液分泌增加和肺水肿；静注LTS血压先升后降；LTB4对单核细胞和巨噬细胞具有趋化作用，促进白细胞向炎症部位游走＼聚集、产生炎症介质，释放溶酶体．参与多种炎症疾病的病理过程。
白三烯拮抗药(1)羟乙酰苯类，主要阻断LTB4受体，使平滑肌松弛；(2)LTB4结构类似物可竞争性阻断LTB4，使支气管平滑肌松弛，作为季节性过敏性鼻炎治疗药物；(3)LTB4受体阻断剂，具有抗氧化作用；(4)白三烯合成抑制药，可预防或减轻支气管哮喘病人的发作。
(四)血小板活化因子(PAF)1．PAF的生物效应：在动脉粥样硬化、血栓形成、缺血性心脑血管疾病、支气管哮喘、中毒性休克、肾脏疾病、变态反应、消化道溃疡等疾病的发病过程中具有重要作用。
2．PAF拮抗药：用于治疗感染性休克有良效。
5－羟色胺类药物及拮抗药的作用与用途(一)5－羟色胺受体激动剂1．激动剂：舒马普坦、丁螺环酮、西沙必利等。
2．5－羟色胺对心血管系统作用复杂。
影响自体活性物质的药物
4
心血管系统 杂。
作用复
5
平滑肌 可引起胃肠 道平滑肌收缩，使胃 肠道张力增加，肠蠕 动加快；5-HT尚可兴 奋支气管平滑肌，哮 喘患者对其特别敏感， 但对正常人影响甚小。
6
神经系统
可引起
镇静、嗜睡和一系列
行为反应，并影响体
温调节和运动功能。
常见5-HT受体激动药
1
舒马普坦 （sumatriptan）
影响激肽释放酶-激肽系统的药物
抑肽酶（aprotinin）
多提自牛肺，是一种由58个氨基酸 组成的激肽释放酶抑制剂，使激肽 原不能形成激肽。此外，对胰蛋白
二、血管紧张素
三、利尿钠肽
四、P物质 P物质（substance P，SP）是一种由11个氨
基酸组成的多肽，作用广泛。 第一，SP具有强大的血管舒张作用，特别是对小动脉，从而产生显
H2受体阻断药
目前临床常用的有：
西咪替丁（cimetidine） 雷尼替丁（ranitidine） 法莫替丁（famo tidine） 尼扎替丁（nizatidine）
第三节 膜磷脂代谢产物类药 物及阻断药
一、前列腺素和血栓素 【药理作用】
1. 平滑肌 2. 胃肠分泌 3. 心血管系统 4. 血小板 【临床应用】 1. 胃细胞保护作用 2. 缺血性疾病 3. 终止妊娠
著的降压作用。与其他血管舒张药不同，SP 可收缩静脉血管。 第二，具有强烈的内脏平滑肌兴奋作用，引起支气管平滑肌强烈收
缩和胃肠道及子宫平滑肌的节律性收缩。 第三，可刺激唾液分泌和排钠利尿。 第四，可刺激肥大细胞脱颗粒以及巨噬细胞合成、释放溶酶、LTC4
、PGD2、TXB等花生四烯酸代谢物。
五、内皮素
二、血小板活化因子 【药理作用】
药理题库 习题第30-33章
第三十章影响自体活性物质的药物【A型题】1.自体活性物质不包括（）A.前列腺素B.可的松C.5-羟色胺D.白三烯E.一氧化氮2.可强烈促进血小板聚集的是（）A.PGE1B.PGI2C.TXA2D.5-HTE.一氧化氮3.不属于环氧酶途径生成的产物是（）A.PGE2B.TXA2C.LTC4D.PGF2aE.一氧化氮4.内皮素不具有的生物学作用是（）A.收缩血管B.促进平滑肌细胞分裂C.抑制血小板聚集D.正性肌力作用E.收缩内脏平滑肌5.酮色林是典型的（）A.H1受体阻断药B.H2受体阻断药C.5-HT1受体阻断药D.5-HT2受体阻断药E. 5-HT2受体激动药6.组胺不可能引起（）A.正性肌力作用B.胃酸分泌增加C.血管收缩D.支气管收缩E.促血小板聚集7.组胺最重要的用途为（）A.治疗支气管哮喘B.治疗过敏性疾病C.用于胃酸分泌功能的检查D.治疗荨麻疹E.防治晕车晕船8.抗组胺药H1受体拮抗剂的药理作用是（）A.能与组胺竞争H1受体，拮抗组胺作用B.和组胺起化学反应，使组胺失效C.有相反的药理作用，发挥生理对抗效应D.能稳定肥大细胞膜，抑制组胺的释放E.以上都不是9.抗组胺药发挥作用的原因是（）A.加速组胺的排泄B.加速组胺的灭活C.通过与组胺结合，而使组胺失活D.化学结构与组胺相似E.以上都不是10. 组胺受体拮抗剂不包括（）A.异丙嗪B.雷尼替丁C.氯苯那敏D.培他司汀E.辛伐他汀11.下列药物中对中枢抑制作用最强的是（）A.异丙嗪B.曲吡那敏C.西替利嗪D.氯苯那敏E.氯雷他定12.H l受体阻断药对下列哪种疾病疗效差（）A.血管神经性水肿B.荨麻疹C.过敏性皮炎D.过敏性哮喘E.药疹13.H l受体阻断药对下列疾病疗效较好的是（）A.皮肤黏膜变态反应性疾病B.过敏性休克C.溶血反应D.支气管哮喘E.过敏性休克14.下列药物中H1受体阻断作用时间最长的是（）A.苯海拉明B.西替利嗪C.阿司咪唑D.氯雷他定E.异丙嗪15.下列H1受体阻断药没有镇静作用的是（）A.苯海拉明B.异丙嗪C.曲吡那敏D.氯雷他定E.西替利嗪16.H1受体阻断药对与变态反应有关的下列疾病最有效的是（）A.过敏性休克B.支气管哮喘C.过敏性皮疹D.过敏性结肠炎E.过敏性休克17.昂丹司琼的作用机制为（）A.激动5-HT3受体B.阻断5-HT3受体C.激动H3受体D.阻断H3受体E.阻断5-HT2受体18.苯海拉明的药理作用不包括（）A.镇静B.镇吐C.抗过敏D.抑制胃酸分泌E.抗胆碱19.苯海拉明可用于治疗（）A.过敏性休克B.支气管哮喘C.晕动病D.胃溃疡E.胃食管反流症20.下列药物中抑制胃酸分泌作用最强的是（）A.雷尼替丁B.西咪替丁C.法莫替丁D.尼扎替丁E.异丙嗪21.H2受体阻断药对下列疾病疗效最好的是（）A.胃溃疡B.十二指肠溃疡C.口腔溃疡D.结肠溃疡E.过敏性皮炎22.雷尼替丁治疗十二指肠溃疡的机制是（）A.抑制胃蛋白酶活性B.中和胃酸C.阻断胃腺细胞的H2受体，抑制胃酸分泌D.形成保护膜，覆盖溃疡面E.阻断胃腺细胞的H1受体，抑制胃酸分泌23.下列药物可通过阻断H2受体来减少胃酸分泌的是（）A.苯海拉明B.哌仑西平C.阿司咪唑D.雷尼替丁E.奥美拉唑24.阿司咪唑最严重的不良反应是（）A.中枢神经系统反应B.消化道反应C.尖端扭转型心律失常D.粒细胞减少E.以上都不是25.下列H受体阻滞药具有免疫调节功能的是（）A.组胺B.西咪替丁C.氯苯那敏D.氯丙嗪E.法莫替丁26.西咪替丁不能用于（）A.治疗荨麻疹B.治疗十二指肠溃疡C.治疗胃溃疡D.治疗反流性食管炎E.预防应激性溃疡27.皮内注射小量组胺，可出现“三重反应”，依次表现为（）A.红斑、丘疹、红晕B.红斑、红晕、丘疹C.红晕、红斑、丘疹D.红晕、丘疹、红斑E.丘疹、红晕、红斑28.下列药物无中枢抑制作用的是（）A.苯海拉明B.异丙嗪C.苯茚胺D.曲吡那敏E.氯苯那敏29.下列药物中，高空作业者不宜选用的是（）A.西咪替丁B.华法林C.异丙嗪D.叶酸E.雷尼替丁30.西咪替丁和华法林合用时，华法林的作用会发生的变化是（）A.增强B.减弱C.无变化D.先增强后减弱E.以上都不对31.可选择性阻断血小板活化因子受体，用于预防及治疗皮肤粘膜过敏性疾病发作的是（）A.赛庚啶B.西替利嗪C.前列地尔D.GT2277E.艾替班特【B型题】32.可用于胃酸分泌功能检查的药是（）33.治疗胃十二指肠溃疡的药是（）34.对中枢作用较强的药是（）35.防治晕动病的药是（）36.可用于治疗变态反应性疾病而又无明显镇静作用的药物是（）A.组胺B.西咪替丁C.阿司咪唑D.苯海拉明E.培他司汀37.属于H1受体激动剂的是（）38.属于H2受体激动剂的是（）39.属于H1受体阻断剂的是（）40.属于H2受体阻断剂的是（）41.可选择性阻断5-HT3受体的药物是（）A.昂丹司琼B.法莫替丁C.西替利嗪D.英普咪啶E.培他司汀【X型题】42.下列药物可用于防治妊娠毒血症所引起的呕吐的是（）A.组胺B.西咪替丁C.氯苯那敏D.氯丙嗪E.苯海拉明43.H2受体阻断药的特点是（）A.对H1受体有高度选择性B.竞争性阻断胃粘膜壁细胞H2受体，抑制胃酸分泌C.主要用于治疗消化性溃疡和胃酸分泌过多症D.对H1受体几乎无作用E.不良反应较少44.组胺的下列生理效应可被H1受体拮抗剂所对抗的是（）A.正性肌力作用B.负性传导作用C.血管舒张D.胃酸分泌E.血管通透性增强45. 口服下列药物对荨麻疹有效的是（）A.色甘酸钠B.西咪替丁C.苯海拉明D.氯苯那敏E.特非那定46.西咪替丁的药理作用与临床应用是（）A.选择性阻断H2受体B.抑制胃酸分泌C.用于治疗胃、十二指肠溃疡和胃酸分泌过多症D.用于治疗胃、十二指肠溃疡，停药后不易复发E.对H1受体几乎无作用47.激动H1受体产生的效应是（）A.支气管平滑肌收缩B.皮肤血管扩张C.胃酸分泌增加D.房室传导减慢E.心室肌的收缩增强48.H1受体阻滞药的不良反应是（）A.白细胞减少B.高血压C.阳痿D.肾损害E.头晕、头痛49.H1受体阻滞药可用于治疗（）A.荨麻疹B.花粉症C.失眠D.消化性溃疡E.过敏性鼻炎50.苯海拉明、异丙嗪的共同作用是（）A.对抗由组胺引起的血管扩张和血管通透性增加B.抑制中枢C.防晕止吐D.抗胆碱E.抑制胃酸的分泌51.异丙嗪的药理作用是（）A.抗组胺H1受体效应B.镇静C.止吐D.局部麻醉E.抗胆碱52.下列药物不能阻断H2受体的是（）A.尼扎替丁B.咪唑斯汀C.曲吡那敏D.苯海拉明E.茶苯海明53.下列药物不具有抑制白三烯合成作用的是（）A.齐留通B.右芬氟拉明C.磷酸组胺D.塞庚啶E.西咪替丁54.塞庚啶可用于治疗（）A.荨麻疹B.溃疡病C.偏头痛D.支气管哮喘E.青光眼55.组胺的药理作用不包括（）A.收缩小动脉、小静脉B.扩张小动脉、小静脉C.收缩支气管平滑肌D.扩张毛细血管、增加通透性E.抑制胃酸的分泌56.下列属于自体活性物质的是（）A.5-羟色胺B.血小板活化因子C.前列腺素D.血管紧张素E.利尿钠肽57.异丙嗪可用于治疗（）A.荨麻疹B.过敏性鼻炎C.药疹D.过敏性休克E.支气管哮喘58.下列药物中，司机驾车期间不宜口服的是（）A.苯海拉明B.苯茚胺C.异丙嗪D.西咪替丁E.乙溴替丁59.西咪替丁可用于治疗（）A.十二指肠溃疡B.反流性食管炎C.消化不良D.急性胃炎出血E.卓-艾综合征60.西咪替丁的不良反应是（）A.便秘、腹泻、腹胀B.心率增快C.阳痿D.头痛、头晕E.高血压61.激动组胺H1受体出现的效应有（）A.支气管平滑肌收缩B.胃酸的分泌增多C.皮肤血管扩张D.心率加快E.中枢镇静62.下列药物中，镇静、嗜睡作用最强的是（）A.苯海拉明B.西替利嗪C.阿司匹林D.异丙嗪E.苯茚胺63.下列药物为常用的第一代组胺H1受体阻断药的是（）A.苯海拉明B.异丙嗪C.茶苯海明D.曲吡那敏E.氯苯那敏64.下列药物为常用的第二代组胺H1受体阻断药的是（）A.西替利嗪B.阿司咪唑C.氯雷他定D.阿伐斯汀E.咪唑斯汀65.不能阻断H3受体的药物是（）A.GT2277B.咪唑斯汀C.曲吡那敏D.GS27830E.艾替班特66.组胺的药理作用包括（）A.收缩小动脉、小静脉B.扩张小动脉、小静脉C.收缩支气管平滑肌D.扩张毛细血管、增加通透性E.刺激胃酸分泌（朱红艳）第三十一章作用于呼吸系统的药物【A型题】1. 下列平喘药对支气管炎症过程有明显抑制作用的是（）A.肾上腺素B.丙酸倍氯米松C.异丙托溴胺D.沙丁胺醇E.氨茶碱2.糖皮质激素类平喘药的给药途径中，不良反应最小的是（）A.口服B.肌注C.皮下注射D.雾化吸入E.静脉给药3. 下列平喘药中，心血管系统不良反应较少的是（）A.茶碱B.异丙肾上腺素C.沙丁胺醇D.麻黄碱E.肾上腺素4. 下列平喘药对支气管平滑肌上的β2受体具有选择性兴奋作用的是（）A.特布他林B.肾上腺素C.多巴胺D.异丙肾上腺素E.茶碱5.下列平喘药中属于M胆碱受体阻断药的是（）A.特布他林B.丙酸倍氯米松C.酮替芬D.异丙托溴胺E.沙丁胺醇6.下列药物具有平喘、强心、利尿作用的是（）A.氯化铵B.麻黄碱C.特布他林D.氨茶碱E.沙丁胺醇7.肾上腺素受体激动药治疗支气管哮喘，主要不良反应不包括（）A.心脏反应B.肌肉震颤C.眼调节麻痹D.代谢紊乱E.口干8.支气管哮喘发作伴冠心病者宜选用（）A.乙酰半胱氨酸B.异丙肾上腺素C.沙丁胺醇D.色甘酸钠E.地塞米松9.下列说法不正确的是（）A.对心源性哮喘患者可用吗啡治疗B.对心源性哮喘患者可用氨茶碱治疗C.对支气管哮喘患者可用吗啡治疗D.对支气管哮喘患者可用氨茶碱治疗E.吗啡可产生依赖性，氨茶碱不产生依赖性10.茶碱的平喘作用机制不包括（）A.促进儿茶酚胺的释放B.促进纤毛的运动C.激活磷酸二酯酶D.阻断腺苷受体E.干扰气道平滑肌的钙离子转运11.下列关于肾上腺素受体激动药平喘作用机制的叙述，正确的是（）A.抑制磷酸二酯酶，使得细胞内cAMP破坏减少B.兴奋腺苷酸环化酶，使得细胞内cAMP增加C.抑制腺苷酸环化酶，使得细胞内cAMP减少D.兴奋鸟苷酸环化酶，使得细胞内cGMP增加E.以上均不对12.下列有关色甘酸钠药理作用的叙述，正确的是（）A.直接舒张支气管平滑肌B.通过抑制磷酸二酯酶而发挥作用C.对抗组胺、白三烯等过敏介质的作用D.阻止肥大细胞释放过敏介质E.以上均不对13.下列药物宜用于预防过敏性哮喘的是（）A.异丙肾上腺素B.麻黄碱C.色甘酸钠D.氨茶碱E.地塞米松14.哮喘急性发作时首选（）A.肾上腺素吸入B.色甘酸钠吸入C.沙丁胺醇吸入D.氨茶碱口服E.色甘酸钠口服15.酮替芬属于（）A.M胆碱受体阻断药B.β肾上腺素受体激动药C.糖皮质激素类药物D.抗过敏平喘药E.支气管扩张药16.下列平喘药具有拮抗白三烯作用的是（）A.班布特罗B.奈多罗米钠C.扎鲁司特D.布地奈德E.沙丁胺醇17.下列药物中可产生耐受性和成瘾性的是（）A.特布他林B.可待因C.氯化铵D.氨茶碱E.沙丁胺醇18.下列病症中，最适宜选用可待因进行治疗的是（）A.支气管哮喘伴剧烈干咳B.长期慢性咳嗽C.支气管炎伴胸痛D.胸膜炎干咳伴胸痛E.心源性哮喘19.可待因属于（）A.吗啡的去甲基衍生物B.兼有中枢和外周作用的镇咳药C.兼有镇痛作用的镇咳药D.外周性镇咳药E.无依赖性的镇咳药20.下列镇咳药具有局麻作用的是（）A.可待因B.右美沙芬C.那可汀D.喷托维林E.吗啡21.下列药物能同时抑制咳嗽中枢和扩张支气管的是（）A.沙丁胺醇B.可待因C.喷托维林D.溴己新E.吗啡22.氯化铵应用于祛痰时的给药途径是（）A.雾化吸入B.口服C.静脉注射D.肌内注射E.皮下注射23.下列药物能刺激胃黏膜，反射性导致支气管分泌增加而祛痰的是（）A.可待因B.羧甲司坦C.喷托维林D.氯化铵E.盐酸那可汀24.对慢性支气管炎急性发作，痰多且不易咳出的患者，宜选择使用（）A.氯化铵B.可待因C.右美沙芬D.喷托维林E.沙丁胺醇25.下列药物能溶解黏痰的是（）A.氯化铵B.溴己新C.异丙托溴铵D.特布他林E.沙丁胺醇26.乙酰半胱氨酸作用机制是（）A.增加支气管腺体的分泌B.增加痰液的黏稠度C.与黏蛋白的双硫键结合，使之分裂D.抑制支气管腺体分泌E.以上均不是27.下列药物有中枢兴奋作用的是（）A.沙丁胺醇B.特布他林C.麻黄碱D.去甲肾上腺素E.克伦特罗28.下列药物具有利尿作用的是（）A.异丙托溴铵B.特布他林C.麻黄碱D.去甲肾上腺素E.氨茶碱29.下列药物对哮喘发作无效的是（）A.沙丁胺醇B.异丙托溴铵C.麻黄碱D.丙酸倍氯米松E.色甘酸钠30.下列药物可抑制前列腺素、白三烯生成的是（）A.沙丁胺醇B.异丙托溴铵C.麻黄碱D.丙酸倍氯米松E.色甘酸钠31.对于哮喘持续状态，应选用的治疗方法是（）A.静滴氢化可的松B.口服麻黄碱C.气雾吸入色甘酸钠D.口服特布他林E.气雾吸入丙酸倍氯米松32.属于β-肾上腺素受体激动药的平喘药是（）A.沙丁胺醇B.胆茶碱C.酮替芬D.布地奈德E.扎鲁司特33.下列哪个药物属于抗过敏平喘药（）A.特布他林B.异丙肾上腺素C.布地奈德D.异丙托溴铵E.色甘氨酸34.属于糖皮质激素类的平喘药是（）A.特布他林B.乙酰半胱氨酸C.布地奈德D.氨茶碱E.酮替芬35.福莫特罗属于下列何种药物（）A.祛痰药B. β-肾上腺素受体激动药C.糖皮质激素类药物D.非成瘾性中枢性镇咳药E.M受体阻断药36.无平喘作用的药物是（）A.肾上腺素B.可待因C.异丙肾上腺素D.氨茶碱E.克仑特罗37.通过激活腺苷酸环化酶产生平喘作用的药物是（）A.肾上腺素B.氨茶碱C.异丙托溴铵D.色甘氨酸E.酮色林38.哪一项属于溶解性祛痰药（）A.氯化铵B.氨茶碱C.N-乙酰半胱氨酸D.氢溴酸右美沙芬E.克仑特罗39.对糖皮质激素治疗哮喘错误的叙述是（）A.局部抗炎作用B.局部抗过敏作用C.减少白三烯的生成D.抑制COMT活性E.对磷酸二酯酶有抑制作用40.糖皮质激素类治疗哮喘的药理作用（）A.降低哮喘患者非特异性B.抗炎作用C.直接松弛平滑肌D.增强气道纤毛的清除功能E.呼吸兴奋作用41.异丙肾上腺素与治疗哮喘无关的作用（）A.增加心率B.舒张支气管平滑肌C.激活腺苷酸环化酶D.抑制肥大细胞释放过敏性介质E.激活β-受体42.能抑制儿茶酚胺摄取并抑制COMT活性药物（）A.氨茶碱B.色甘酸钠C.肾上腺素D.倍氯米松E.异丙托溴铵43.伴有心衰的支气管哮喘发作应首选（）A.丙卡特罗B.异丙肾上腺素C.氨茶碱D.肾上腺素E.麻黄碱44.可产生成瘾性的镇咳药是（）A.氯化铵B.喷托维林C.可待因D.咳必清E.右美沙芬45.罗氟司特是以下哪一类酶的抑制剂（）A.腺苷酸环化酶B.磷酸二酯酶C.蛋白激酶GD.鸟苷酸环化酶E.蛋白激酶A46.罗氟司特对以下哪一临床疾病无效（）A.哮喘B.重度慢性阻塞性肺疾病C.喘息型慢性阻塞性肺疾病D慢性阻塞性肺疾病伴有喘息E.哮喘急性发作【B型题】47.既可口服又可注射的β2受体选择性激动药（）48.激活腺苷酸环化酶，使细胞内cAMP增多的药物是（）49.具有阻断腺苷受体作用的药物是（）50.具有阻断M胆碱受体作用的药物是（）51.稳定肥大细胞膜，抑制过敏介质释放的药物是（）A.异丙肾上腺素B.特布他林D.异丙托溴铵E.色甘酸钠52.属于抗炎平喘药的是（）53.属于肾上腺素受体激动药，具有支气管扩张作用的是（）54.属于茶碱类支气管扩张药的是（）55.属于吸入性抗胆碱支气管扩张药的是（）56.属于抗过敏平喘药的是（）A.色甘酸钠B.异丙托溴铵C.氨茶碱D.克仑特罗E.倍氯米松【X型题】57.下列药物属于祛痰药的是（）A.乙酰半胱氨酸B.苯丙哌林C.溴已新D.氯化铵E.沙丁胺醇58.异丙肾上腺素吸入过量时可引起（）A.呼吸困难B.肌震颤C.心室颤动D.血压上升E.心动过速59.色甘酸钠的用途是（）A.支气管哮喘预防性治疗B.过敏性休克的治疗C.过敏性鼻炎的治疗D.溃疡性结肠炎的治疗E.胃肠道过敏性疾病的治疗60.控制支气管哮喘急性发作的方法是（）A.沙丁胺醇吸入B.肾上腺素皮下注射C.异丙肾上腺素吸入D.氨茶碱静注E.色甘酸钠吸入61.下列平喘药中，显效较慢的是（）A.沙丁胺醇B.麻黄碱C.氨茶碱D.异丙肾上腺素62.氨茶碱的平喘作用机制是（）A.阻断腺苷受体B.抑制腺苷酸环化酶C.激活磷酸二酯酶D.抑制磷酸二酯酶E.激活鸟苷酸环化酶63.下列药理作用机制与肾上腺皮质激素平喘作用有关的是（）A.抗炎、抗过敏作用B.抑制前列腺素的生成C.减少白三烯的生成D.使血管收缩、渗出减少E.扩张支气管平滑肌64.下列药物可用于预防外源性支气管哮喘的是（）A.氨茶碱B.色甘酸钠C.特布他林（喘康速）D.异丙托溴铵E.异丙肾上腺素65.氨茶碱的适应症不包括（）A.哮喘型慢性支气管炎B.胆绞痛C.心绞痛D.心源性哮喘E.某些需要利尿的水肿症66.下列药物具有平喘和兴奋心脏作用的是（）A.沙丁胺醇B.氨茶碱C.异丙肾上腺素D.色甘酸钠E.肾上腺皮质激素67.哮喘持续状态的治疗方案是（）A.异丙肾上腺素+氨茶碱B.氨茶碱+麻黄碱C.麻黄碱+肾上腺皮质激素D.皮质激素+异丙肾上腺素E.氨茶碱+肾上腺皮质激素68.下列关于可待因临床应用的叙述，正确的是（）A.适用于伴胸痛的干咳B.长期应用易引起便秘C.对痰多者禁用D.镇痛的同时有镇咳的作用E.长期应用可产生成瘾性69.氨茶碱的不良反应是（）A.恶心、呕吐B.血压下降C.中枢兴奋D.心律失常E.支气管哮喘70.沙丁胺醇平喘作用特点是（）A.口服有效，作用持续时间长B.支气管扩张作用与异丙肾上腺素的相当C.可引起手指震颤等副作用D.久用可使其作用减弱E.长期使用时作用会加强71.下列药物属粘痰溶解剂的是（）A.氯化铵B.溴己新C.乙酰半胱氨酸D.喷托维林E.桔梗72.下列平喘药属β2受体激动剂的是（）A.沙丁胺醇B.异丙肾上腺素C.克伦特罗D.福莫特罗E.特布他林73.下列肾上腺素受体激动剂可产生平喘作用的是（）A.福莫特罗B.班布特罗C.麻黄碱D.肾上腺素E.克仑特罗74.下列药物兼有中枢和外周镇咳作用的是（）A.苯丙哌林B.喷托维林C.二氧丙嗪D.右美沙芬E.可待因75.下列关于色甘酸钠的叙述，正确的是（）A.对抗组胺的过敏反应B.抑制组胺的释放C.直接松弛支气管平滑肌D.预防哮喘发作E.控制哮喘急性发作76.β2受体激动药常见的不良反应有（）A.骨骼肌震颤B.心脏反应C.肾毒性D.血中乳酸、丙酮酸升高E.耐受性77.哮喘急性发作可选用（）A.特布他林吸入B.克仑特罗吸入C.福莫特罗吸入D.丙酸倍氯米松吸入E.异丙托溴铵口服（朱红艳）第三十二章作用于消化系统的药物【A型题】1.下列药物中不属于抗酸药的是（）A.氧化镁B.硫酸镁C.氢氧化铝D.碳酸氢钠E.碳酸钙2.下列抗酸药中，起效快、作用强、作用短暂的是（）A.碳酸钙B.碳酸氢钠C.氢氧化铝D.三硅酸镁E.雷尼替丁3.氢氧化铝和三硅酸镁联合用药的目的是（）A.延长作用时间B.防止产气C.减少胃肠道反应D.降低神经毒性E.加快起效速度4.伴有便秘的溃疡病患者不宜选用（）A.三硅酸镁B.碳酸氢钠C.氢氧化铝D.氢氧化镁E.硫酸镁5.下列抗酸药可以促进弱酸性药物肾排泄进而降低组织中药物浓度的是（）A.氢氧化镁B.碳酸钙C.氢氧化铝D.碳酸氢钠E.三硅酸镁6. 下列药物能中和胃酸、治疗溃疡病及酸中毒的是（）A.碳酸氢钠B.氢氧化镁C.三硅酸镁D.氢氧化铝E.碳酸钙7.伴有腹泻的溃疡病患者不宜用（）A.碳酸钙B.碳酸氢钠C.氢氧化镁D.氢氧化铝E.以上均可以8.下列抗酸药禁用于严重溃疡病的是（）A.氢氧化镁B.氢氧化铝C.氧化镁D.碳酸钙E.三硅酸镁9.下列药物中，抑制胃酸分泌作用最弱的是（）A.雷尼替丁B.西咪替丁C.法莫替丁D.尼扎替丁E.奥美拉唑10.下列药物中，抑制胃酸分泌作用最强的是（）A.西咪替丁B.哌仑西平C.丙谷胺D.奥美拉唑E.氢氧化镁11.丙谷胺治疗溃疡病的机制为（）A.竞争性阻断胃泌素受体而减少胃酸分泌B.抑制胃黏膜壁细胞上H+-K+-ATP酶而减少胃酸分泌C.竞争性阻断H2受体而减少胃酸分泌D.直接中和胃酸E.竞争性阻断H1受体，从而减少胃酸分泌12. 下列抗溃疡病药属于H+-K+-ATP酶抑制剂的是（）A.兰索拉唑B.哌仑西平C.硫糖铝D.丙谷胺E.法莫替丁13.奥美拉唑抑制胃酸分泌的作用机制为（）A.抑制胃黏膜壁细胞上Na+-K+-ATP酶B.抑制胃黏膜壁细胞上H+-K+-ATP酶酶C.抑制胃黏膜壁细胞上碳酸酐酶D.抑制胃黏膜壁细胞上磷酸二酯酶E.激动胃黏膜壁细胞上H+-K+-ATP酶14.哌仑西平抑制胃酸作用机制是（）A.阻断M1受体B.阻断M2受体C.阻断M3受体D.阻断H2受体E.以上都是15.下列药物不具有抗幽门螺杆菌作用的是（）A.甲硝唑B.诺氟沙星C.四环素D.羟氨苄青霉素E.奥美拉唑16.下列抗溃疡药可以抑制肝药酶从而减慢香豆素类代谢的是（）A.奥美拉唑B.碳酸钙C.米索前列醇D.硫糖铝E.雷尼替丁17.枸橼酸铋钾治疗溃疡病的作用机制是（）A.阻断胃泌素受体，从而减少胃酸分泌B.直接中和胃酸，减轻胃酸对溃疡面的刺激C.阻断H+-K+-ATP酶，从而减少胃酸分泌D.在胃液pH下形成不溶性胶状物，覆盖于溃疡面上，形成保护膜E.以上均是18.关于米索前列醇抗消化性溃疡的作用机制，正确的是（）A.中和胃酸，降低胃内酸度B.增强胃黏膜保护作用C.与抑制胃酸分泌无关D.阻断壁细胞胃泌素受体E.阻断组胺受体19.下列药物对非甾体抗炎药引起的消化性溃疡有特效的是（）A.昂丹司琼B.三硅酸镁C.米索前列醇D.硫糖铝E.碳酸氢钠20.西咪替丁抑制胃酸分泌的机制是（）A.阻断M受体B.保护胃黏膜C.阻断H1受体D.阻断H2受体E.阻断胃泌素受体21.西咪替丁的不良反应不包括（）A.精神错乱B.内分泌紊乱C.心率增加D.粒细胞减少E.以上都不是22.孕妇合并十二指肠溃疡时禁止使用（）A.奥美拉唑B.氢氧化铝C.米索前列醇D.硫糖铝E.枸橼酸铋钾23.肿瘤化疗引起的呕吐，宜选用（）A.阿托品B.昂丹司琼C.枸橼酸铋钾D.乳果糖E.雷尼替丁24.下列药物可以激动5-HT4受体而具有胃肠促动力作用的是（）A.甲氧氯普胺B.西沙比利C.奥美拉唑D.多潘立酮E.雷尼替丁25.甲氧氯普胺的止吐作用机制是（）A.阻断延髓催吐化学感受区多巴胺受体B.直接抑制延髓呕吐中枢C.阻断胃肠平滑肌上的H2受体D.阻断胃肠平滑肌上M受体E.激动胃肠平滑肌上M受体26. 下列药物主要通过阻断外周多巴胺受体而发挥胃肠促动力作用的是（）A.甲氧氯普胺B.多潘立酮C.哌仑西平D.西沙比利E.地芬诺酯27.奥美拉唑不可能发生的不良反应是（）A.头痛、失眠B.恶心、呕吐C.反馈性胃酸分泌增加D.溶血性贫血E.以上都不是28.下列药物不属于渗透性泻药的是（）A.甘油B.甲基纤维素C.乳果糖D.酚酞E.硫酸镁29.按作用机制分类，硫酸镁属于（）A.容积性泻药B.接触性泻药C.刺激性泻药D.润滑性泻药E.以上都不是30.中枢抑制药过量中毒时不宜选用的泻药是（）A.硫酸镁B.硫酸钠C.甘油D.酚酞E.液体石蜡31.下列泻药适用于治疗儿童、老人便秘的是（）A.硫酸镁B.大黄C.番泻叶D.液体石蜡E.酚酞32.妊娠妇女禁用硫酸镁导泄的原因是（）A. 硫酸镁可使子宫平滑肌收缩B. 硫酸镁可抑制胎儿呼吸C. 硫酸镁可反射性地使盆腔充血和失水D. 硫酸镁可使孕妇血压升高E. 硫酸镁易引起孕妇流产33.洛哌丁胺可用于治疗（）A.消化性溃疡B.急慢性腹泻C.急慢性便秘D.呕吐E.消化不良34.下列止泻药具有收敛作用的是（）A.氢氧化铝B.次碳酸铋C.洛哌丁胺D.地芬诺酯E.阿片酊35.硫酸镁的药理作用不包括（）A.利胆作用B.泻下作用C.降压作用D.强心作用E.以上作用均有36.下列药物不能用于治疗消化性溃疡病的是（）A.洛哌丁胺B.铝碳酸镁C.米索前列醇D.埃索美拉唑E.雷尼替丁37.具有增加肠容积、润滑粪便及通便作用的药物是（）A.硫酸镁B.酚酞C.复方樟脑酊D.比沙可啶E.羧甲基纤维素38.主要作用于胃肠道μ阿片受体的药物是（）A.多潘立酮B.洛哌丁胺C.地芬诺酯D.次碳酸铋E.丙谷胺39.阻断CTZ的D2受体，具有止吐作用的药物（）A.氢氧化镁B.硫糖铝C.硫酸镁D.地芬诺酯E.甲氧氯普胺40.具有抗炎作用，促进溃疡愈合的药物是（）A.麦滋林B.恩前列素C、次碳酸铋D.硫糖铝E.替普瑞酮41.第三代质子泵抑制药是（）A.兰索拉唑B.泮托拉唑C.奥美拉唑。
影响自体活性物质的药物ppt课件
CH2CH2 NH2 HN N
组胺酸
组胺
储 存 组胺+肝素/硫酸软骨素糖蛋白→复合物
释放
冻伤、烫伤、毒虫咬伤等理化刺激
变应原
→ 释放
吗啡、筒箭毒碱等药物
组 胺 受 体（Histamine Receptor ）
三种亚型 ❖ H1-R ❖ H2-R ❖ H3-R
组胺
临床应用
（1）胃酸分泌实验：用于诊断真性胃酸缺乏症。 （2）麻风辅助诊断：
VUF9153 VUF8414
—— 均为工具药
复习思考题
H1受体阻断药的药理作用、临床应用 及不良反应。
第三十章 影响自体活性物质的药物
Drugs Affecting Autacoids
Guo Zi-fen/Department of Pharmacology,Nanhua University
自体活性物质（autacoids）又称局部激 素，多数是机体受到伤害性刺激后由许多组织 而非特定内分泌腺分泌产生，以旁分泌方式到 达邻近部位发挥作用；它们在局部合成后，不 进入血液循环，主要在合成部位附近发挥作用， 且半衰期短暂。
++
+++
+
+++
+
美克洛嗪
（ meclozine ， 敏克静）
赛庚啶
（ cyproheptadine ）
+++
+
+++
+
+
+
特非那定
（ terfenadine ）
+++
-
/
自体活性物质及其影响药物
2.简述抗组胺药的作用机制。
参考答案：
抗组胺药（antihistamines）能竞争性阻断组胺受体，拮抗组 胺的作用。根据其对组胺受体选择性的不同，将抗组胺药分为
H1、H2 H1作用
1. 抗H1受体作用 可完全对抗组胺引起的支气管、
胃肠道平滑肌的收缩作用
2. 抑制中枢
H2作用
自体活性物质及其影响药物
5-羟色胺 【药理作用】
作用于血管
兴奋平滑肌 包 括
促进血小板聚集
刺激感觉神经末梢
引起瘙痒
自体活性物质及其影响药物
5-羟色胺受体激动药
舒
右
乌
伦
氟
马
芬
拉
扎
西
普
氟
地
必
汀
坦
拉
尔
利
明
自体活性物质及其影响药物
5-羟色胺受体阻断药
赛
苯
酮
昂
庚
噻
色
丹
啶
啶
林
司
琼
自体活性物质及其影响药物
第三节 其他影响自体活性物质的药物
自体活性物质及其影响药物
自体活性物质及其影响药物
1. 抑制胃酸分泌 2. 心血管系统 3. 调节免疫
自体活性物质及其影响药物
知识链接
1977年Ferid Murad提出假说：硝酸甘油等药物需代谢为NO后才能发挥 扩张血管作用，并推测NO作为内皮因子在局部发挥作用。1980年Robert F Furchgott发现，内皮细胞完整时ACh可使收缩的血管扩张，内皮细胞损伤 时血管扩张作用消失。由此提示，内皮细胞可能释放一种引起血管舒张的 物质一内皮源性舒张因子。1986年起，Ferid Murad、Louis J Ignarro与 Robert F Furchgott通过形态学、药理学方法发现EDRFs就是NO。1992年《 自然》杂志将NO评为“年度分子”。1998年，三位美国科学家因对NO的 研究获得诺贝尔奖。随后大量证据证实NO在生物体内发挥着重要作用。
影响自体活性物质的药物
晕动症及呕吐（苯海拉明，异丙嗪）。 注：不用于早孕反应引起的呕吐，可致腭裂 失眠（苯海拉明，异丙嗪）。
第一代抗组胺药的主要不良反应
镇静、嗜睡、全身乏力、头昏、注意力不集中， 少数药物还可导致心动过速、排尿困难、胃肠 道反应、肝肾功能损害
注意事项：
①高空作业、驾驶员、机械操作人员禁用或慎用。
Histamine H1-blocker
收缩胃肠道、支气管平滑肌
血管扩张，通透性增加
完全对抗
大部分对抗
降压，心脏效应
部分对抗，需与H2-阻断剂 合 用才能完全对抗
中枢抑制作用：镇静、嗜睡，以苯海拉明、异丙嗪为甚 其它作用：阿托品样抗胆碱作用、止吐和防晕动作用
【临床作用】
变态反应性疾病： 良效:荨麻疹，过敏性鼻炎、昆虫叮咬所致 皮肤搔痒 有效：血清病、药疹、接触性皮炎 差：支气管哮喘 无效：过敏性休克
H1-receptor blockers H2-receptor blockers H3-receptor blockers
H1-receptor blockers
第一代:镇静性抗组胺药
1937年~ 80年代 苯海拉明(苯那君） 异丙嗪（非那根） 曲吡那敏（扑敏宁） 氯苯那敏（扑尔敏） 第一代特点：中枢作用强,有明显 的镇静和抗胆碱作用。表现: “（困）倦、耐（药）、（作用时
间）短、（口鼻眼）干”的缺点。
第二代：非镇静抗组胺 药（NSA） 80年代以后 西替利嗪 （仙特敏） 美喹他嗪 （甲喹酚嗪） 阿司咪唑 （息斯敏） 阿伐斯汀 （新敏乐） 咪唑斯汀
第二代特点: ①大多长效 ②无嗜睡作用 ③对喷嚏、清涕和鼻痒效果 好，而对鼻塞效果较差
影响自体活性物质药物
影响自体活性药物组胺和抗组胺药组胺（histamine）由组氨酸经特异性组氨酸脱羧酶脱羧产生。
药理作用1.对心肌收缩性的影响，激动H2受体，使得心肌收缩力上升，传导性下降，心率上升2.对血管影响激动H1受体，使得毛细血管通透性上升，出现局部水肿，激动H1H2受体使得血管扩张，血压下降，甚至休克。
皮内小剂量注射可出现三重反应：毛细血管扩张（红斑）毛细血管通透性升高（丘疹）轴索反射致小动脉扩张（红晕）麻风病人由于皮神经受损，“三重反应”常不完全，可作为麻风病的辅助诊断。
3.促进腺体分泌组胺作用于胃壁细胞的H2受体，使得胃酸分泌增加。
4.对平滑肌激动H1受体对血管以外的平滑肌主要是兴奋作用。
临床应用1.晨其空腹皮下注射鉴别胃癌和恶性贫血患者是否发生真性胃酸缺乏2.皮内小剂量注射辅助诊断麻风不良反应头痛、颜面潮红、直立性低血压，支气管哮喘患者禁用。
抗组胺药H1受体阻断药第一代苯海拉明异丙嗪曲吡那敏氯苯那敏（扑尔敏）特点：中枢作用强，有明显的镇静和康胆碱作用，表现：困倦、耐药、作用时间短、口鼻眼干第二代阿司咪唑（息斯敏）氮卓斯汀氯雷他定西替利嗪特点：大多长效无嗜睡作用对喷嚏、清涕和鼻痒效果好，对鼻塞效果较差。
药理作用1.外周受体H1阻断竞争性抑制，完全对抗抗组胺收缩胃肠和支气管平滑肌的作用，大部分对抗其扩血管及增加毛细血管通透性的作用，仅部分对抗组胺的降压和心脏作用2.中枢作用第一代有中枢抑制作用，第二代无中枢抑制3.抗胆碱作用抗晕、止吐（苯海拉明、异丙嗪）临床应用1.皮肤黏膜变态反应性疾病对荨麻疹、过敏性鼻炎等疗效良好对支气管哮喘和过敏性休克无效。
2.晕动病。
放射病所致呕吐：苯海拉明、异丙嗪3.失眠：苯海拉明、异丙嗪不良反应1. CNS反应：镇静、嗜睡、乏力等。
用药期避免驾车、船及高空作业。
第二代药物多数无此反应。
2. 消化道反应：口干、厌食、便秘。
H2受体阻断药西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁阻断H2受体抑制胃酸分泌，用于消化性溃疡。
影响自体活性的药物
(二). 5-HT拮抗药:
1. 赛庚啶: (1). 选择性阻断5-HT 2–R (－ 5-HT 2–R); 并阻断H 1 –R和较弱的抗胆碱作用; (2). 预防偏头痛发作; (3). 治疗荨麻疹等皮肤黏膜过敏性疾病； (4). 青光眼、前列腺肥大禁用；因为血管 扩张，眼内压增高。
自体活性物质的概念：
由靶组织形成，在产生部位即产生作 用，不需要血液循环长途运输，故又称 为“局部激素”；
通常包括：
前列腺素、组胺、5-羟色胺、白三烯， 血管活性肽类（血管紧张素、激肽类 等） 一氧化氮和腺苷等。
第一节
膜磷脂酸代谢产物类药物
膜磷脂酸可衍生两大类自体活性物质： 廿碳烯酸类； 血小板活性因子（PAF）。
(+) 脂氧酶
环加氧酶
环氧酶
PGI2合成酶 （血管内皮） TXA2合成酶 （血小板）
合成白三 烯等脂氧 酶代谢产 物增多,收 缩支气管.
PGI2 扩张血管、 抑制血小 板聚集
PGF2 收缩血管
收缩支气 管
PGE2 诱发炎症 发热致痛 扩张血管
TXA2 收缩血管
血小板聚集
二. 前列腺素(PG)和血栓素(TXA2) 药理作用及临床应用:
白三烯
又称为“过敏性慢反应物质”,是重 要的炎症介质,在人体的多种疾病中起作 用。 特点： 1. 呼吸系统: (LTs) 可引起支气管收缩→黏液分泌增加和 肺水肿 → 诱发、加重哮喘；
2 . 心血管系统:(LTs) (1). 先直接收缩外周血管 →先短暂升压; (2). 因具有负性肌力作用 →引起心输出量 和血容量减少 → 而后持久降压; (3). 冠脉收缩,诱发缺血性心脏病。 3.炎症和过敏反应: (LTB4) 对单核细胞和巨噬细胞有趋化作用 →促进白细胞向炎症部位游走、聚集→ 产生炎症介质→释放溶酶体酶→在炎症 反应中起重要作用。
《药理学》 影响自体活性物质的药物
一、组胺
1、组胺的生成与分布
二、组 胺 组胺——是人体的一种自体活性物质，广泛存在于机
体各组织中。由组氨酸脱羧而成。
各种组织生成组胺的能力不同。在与外界接触的表皮 细胞、胃肠黏膜细胞和肺组织中，能生成和贮存组胺，且 浓度最高。
体内组胺与肝素、蛋白结合成复合物形式存在，贮存 在组织的肥大细胞和血液的嗜碱性细胞的颗粒中。
神经元也能生成和贮存组胺。
CH2CHNH2 组 胺 脱 羧 酶
CH2CH2NH2
HN
N
COOH
-CO2
HN
N
组胺酸
组胺
二、组 胺
2、组胺释放的影响因素:
（1）使肥大细胞生理功能变化的因子
如：乙酰胆碱、α受体激动剂、β受体拮抗剂 等药物。
（2）直接损伤肥大细胞膜的因子
① 如许多带正电荷(碱性)的物质:
【体内过程】
多数H1受体阻断药口服吸收良好，
在给药后30分钟显效，分布广泛，能 进入中枢神经系统，产生中枢抑制 （副作用）。
几乎在肝内完全代谢，代谢物由尿 排泄，作用持续3～12h。
（二） H2受体阻断药
西咪替丁 cimetidine，甲氰咪胍 雷尼替丁 ranitidine，甲硝呋胍 法莫替丁 famotidine， 尼扎替丁 nizatidine， 罗沙替丁 roxatidine
胃肠道
心房肌
心脏
房室交界 窦房结
心室肌 胃粘膜的壁细胞
子宫
中枢
H1受体
扩张 收缩 收缩
— 传导减慢
— — — 收缩
— 心率加快
收缩 胃酸分泌增多
松弛 —
二、抗组胺药
预防或治疗组胺的不良生物学后果。 理论上可以通过多种办法实现，如：
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• 恩前列素（enprostil）：PGE2衍生物
➢ 抑制胃液分泌，保护细胞。 ➢ 增进结肠和子宫的收缩，孕妇慎用。
作用于生殖系统PG类药物
• PGE2和PGF2α及其衍生物可用于催产、引产
和人工流产。
• 地诺前列酮（PGE2） • 硫前列酮（PGE2类似物） • 卡前列素（15-甲基-PGF2α）
药理学
第三十章 影响自体活性物质的 药物
Autacoids and Related Drugs
自体活性物质(autocoids)
▪ 广泛存在于正常体内 ▪ 作用强大 ▪ 局部产生，邻近作用—— “局部激素” ▪ 非特定内分泌腺产生
常见自体活性物质
▪ 花生四烯酸代谢产物：前列腺素、白三烯 ▪ 内源性胺类：组胺、5-羟色胺 ▪ 血管活性肽类：P物质、激肽类、血管紧张
素、利尿钠肽、血管活性肠肽、降钙素基因 相关肽、神经肽Y和内皮素等
▪ 一氧化氮 ▪ 腺苷
内容提要
• 膜磷脂代谢产物类药物及拮抗剂 • 5-羟色胺类药物及拮抗剂 • 组胺和抗组胺药 • 多肽类 • 一氧化氮及其供体与抑制剂 • 腺苷与药理性预适应
教学基本要求
掌握：1. 常用抗组胺药的药理作用、临床应 用与不良反应。
环氧酶 环内过氧化物
非甾体抗 炎药
PGI
感舒 ；2 张 血血 小管 板； 解痛
PGF2 PGD
收 2致 缩痉 支原 气 管
聚敏
PGE
痛2 血 敏管 感舒 、张 致 热
TXA2
血血 管栓 收形 缩成
5-脂氧酶 5-HPETE
白三烯A4(LTA4)
血小板活化 因子(PAF)
血管舒张；
血管通透性 增加；支气 管收缩；白 细胞趋化
2. 腺苷的作用、药理性预适应概念。 熟悉：1. 膜磷脂代谢产物及其作用。 2. 5-HT受体激动药与拮抗药。 3. NO的生理意义与应用。 了解：1. 前列腺素、白三烯与PAF拮抗药。 2. 其他自体活性物质的生理意义。
第一节 膜磷脂代谢产物类药物及拮抗剂
膜磷脂
磷脂酶A2
非甾体抗炎药
花生四烯酸
LTC4 LTD4 LTE4
LTB4 支气管收缩；血 管通透性增加;
白细胞趋化
作用于心血管PG类药物
• 前列地尔(alprostadil，PGE1):
➢直接扩张血管, 抑制血小板聚集，增加血流 量，改善微循环。
➢ 与抗高压药和血小板聚集抑制剂有协同作用。 可用于诊断和治疗阳痿。
作用于心血管PG类药物
α 甲基 5-HT
α 甲基 5-HT α 甲基 5-HT m-氯苯双胍 BIMU 8
阻断药
WAY 100635 CR 55562
-
酮色林
SB 204741 美舒麦角 昂丹司琼 GR 113808
5-HT受体激动药
• 舒用马于偏普头坦痛：及激丛动集5-H性T头1D痛受。体，收缩颅内血管， • 丁螺环酮、吉哌隆、伊沙匹隆：选择性激动5-
➢兴奋支气管平滑肌，哮喘病人特别敏感。
▪ 神经系统：镇静、嗜睡，行为反应，影响体温调
节和运动功能。
分型 5-HT1 5-HT1A 5-HT1B
5-HT1D 5-HT1E 5-HT1F 5-HT2 5-HT2A
5-HT2B 5-HT2C 5-HT3 5-HT4
5-HT受体
分布
主要效应
பைடு நூலகம்
激动药
海马，中缝核 黑质，基底神经 节 皮层，脑动脉 皮层，纹状体 皮层，海马
➢用于预防偏头痛发作及治疗荨麻疹等皮肤黏 膜过敏性疾病。
➢不良反应：口干、嗜睡等。青光眼、前列腺 肥大及尿闭患者忌用。
5-羟色胺受体拮抗剂
2.昂丹司琼、多拉司琼、格拉司琼
– 选择性阻断5-HT3受体，具有强大的镇吐作用。 – 用于癌症病人化疗伴发的严重恶心、呕吐。
5-羟色胺受体拮抗剂
3. 麦角生物碱类 ⑴胺生物碱：
– 美西麦角：阻断5-HT2A和5-HT2C受体，抑制 血小板聚集，减轻炎症反应，缓解，血管强 烈收缩，用于偏头痛的预防治疗。
白三烯拮抗药
1. 羟乙酰苯类(EPL-55712) 阻断LTD4或LTE4受体，松弛平滑肌， 降低毛细血管通透性。
2. LTD4结构类似物 竞争性阻断LTD4受体，松弛支气管平滑 肌，抗哮喘。 扎鲁司特、孟鲁司特、普鲁司特
白三烯拮抗药
3. LTB4受体阻断剂 抑制白细胞趋化、游走和聚集，具有抗 氧化作用和缓解细胞损伤作用。
• 含季铵盐的PAF结构类似物：
CV3988、CV6209、TCV309
• 含氮杂环化合物：
WEB2086(apafant)
第二节 5-羟色胺类药物及拮抗剂
5-HT药理作用
▪ 心血管系统：作用复杂。
➢血压的三相反应：短暂降低-持续数分钟升高长时间低血压。
➢血小板聚集。
▪ 平滑肌：
➢胃肠道平滑肌收缩，张力增加，肠蠕动加快；
4. 白三烯合成抑制药(5-LOX）抑制剂) 齐留通：可预防或减轻支气管哮喘病人 的发作，降低严重病人皮质激素用量。
血小板活化因子(PAF)拮抗药
• 天然化合物：
银杏苦内酯B(BN52021)、海风藤酮 （kadsurenone）
• 天然化合物衍生物：
外拉樟桂脂素(veraguensin)衍生物MK287
HT1A受体，抗焦虑。
• 西沙必利、伦扎必利：选择性激动肠壁神经节 丛Ac神h，经具细有胞胃上肠的动5-力HT作4受用体，，用促于进胃神食经道末反梢流释症放。
• 右芬氟拉明：抑制食欲，用于控制体重和肥胖 症的减肥治疗。
5-羟色胺受体拮抗剂
1. 赛庚啶(cyproheptadine)和苯噻啶
➢选择性阻断5-HT2受体，具有阻断H1受体和 较弱的抗胆碱作用。
• 依前列醇(epoprostenol，PGI2)与依洛前列素
➢ 舒张血管，抑制血小板聚集，是最强的抗凝 血药。
➢ 用于体外循环和肾透析时防止血栓形成；缺 血性心脏病、多器官衰竭、外周血管病和肺 动脉高压。
抗消化性溃疡的PGs类药物
• 米索前列醇（misoprostol）：PGE1衍生物
➢抑制基础胃酸和组胺、五肽胃泌素等刺激引起 的胃酸分泌。
行为变化，降低血压 抑制递质释放
收缩脑血管，感觉 抑制腺苷酸环化酶 抑制腺苷酸环化酶
8-OH-DPAT CP-93129
舒马普坦
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LY 334370
外周血管，血小 板，CNS 胃底 脉络膜丛，黑质 极后区，孤束核 上、下丘脑，海 马
血管收缩，血小板聚 集 肌肉收缩 激活磷脂酶 C 痛觉，呕吐反射 胃肠分泌，蠕动