影响自体活性物质药物
药理学重点难点
第一章（1学时）重点：药物及药理学的概念、药理学的性质与任务。
第二章药物代谢动力学（3学时）1.1 掌握膜两侧pH对药物跨膜转运的影响及其有关运算；掌握首过消除、生物利用度、表观分布容积的药理学意义和计算公式；掌握肝药酶的特性、肝药酶诱导剂、肝药酶抑制剂及其对药物作用的影响；掌握肾小管重吸收和肝肠循环的药理学意义及两者对药物作用的影响；掌握药物消除及消除速率的基本概念，熟悉典型的量效曲线、房室模型、多次定时定量重复给药的动力学及其计算；掌握药物的消除速率常数（K）、半衰期（t1/2）、消除率（Cl）、稳态血浓(Css)等的药理学意义及其表达公式。
1.2 熟悉药物的吸收、分布的概念及其影响因素；熟悉一级动力学消除及零级动力学消除和应用。
1.3 了解药物跨膜转运的主要形式和特点；了解药物体内生物转化（代谢）的概念及主要方式；了解药物排泄的概念和排泄的主要途径。
重点：1．药物的跨膜转运：被动转运和主动转运(重点阐明单纯扩散的理论和实际意义)。
2．吸收、分布、生物转化与排泄及其影响因素。
3．基本参数及概念：生物利用度、血药峰值浓度、血浆半衰期、•表观分布容积、清除率和房室概念。
肝药酶诱导剂及抑制剂,首过消除等基本概念。
4．药物消除动力学：零级动力学、一级动力学与药物半衰期(t1/2)•的理论与实际意义。
连续多次给药的血药浓度变化：经5个t1/2血药浓度达稳态坪值；首次负荷剂量。
难点：1．药代动力学数据的意义和应用2．如何应用这些参数优化治疗方案和个体Wq21270;用药第三章药物效力动力学（3学时）1.1 掌握药物的基本作用：药物作用、药理效应、药物作用两重性、对症治疗、对因治疗、副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反映、特异质反应等。
1.2 掌握药物的量效关系及主要术语：量反应、质反应、最小有效量、极量、半数有效量、半数致死量、效能、效应强度、治疗指数、安全范围。
1.3 熟悉受体的概念和特征。
1.4 了解受体的类型及药物与受体相互作用的信号转导。
Pt 05 药理学 第五编
© Zhang Gen-shui
H1受体阻断药
1.皮肤粘膜变态反应性疾病：荨麻疹、过敏 性鼻炎的首选药，昆虫咬伤所致瘙痒和水 肿较好，接触性皮炎、血清病有效，支气 管哮喘效差，过敏性休克无效。 2.晕动病、放射病所致呕吐 3.与其它药物配伍应用。
© Zhang Gen-shui
H3受体阻断药
H3受体与阿尔茨海默病、注意力缺陷多动 症、帕金森病等神经行为失调有关；
O NHCOCH3
COO OH
O O
H2 C O S O 3 O OH O NHSO3-
NHSO3-
OSO3-
肝素
体内过程：口服不吸收，常静脉滴注给药。 临床应用：(1)血栓栓塞性疾病：防止血栓形 成；(2)DIC早期；(3)心血管手术、心导管、血 液透析血液标本等抗凝。 不良反应：(1)自发性出血（鱼精蛋白对抗）； (2)过敏反应；(3)孕妇使用易致早产。
铁剂
硫酸亚铁ferrous sulfate 枸橼酸铁铵ferric ammonium citrate 右旋糖酐铁iron dextran 作用：构成血红蛋白、肌红蛋白、某些 的重要成分之一。成人约需1mg/天。 铁缺乏的原因：吸收障碍、损失过量、 需要增加。
铁剂
体内过程： (1)吸收：以二价铁在十二指肠和空肠 上段吸收。促进吸收：胃酸、VitC、 还原性物质；妨碍吸收：胃酸减少、 高磷、高钙、鞣酸、 四环素。 (2)转运和分布：由转铁蛋白 transferrin转运至肝、脾、骨供造血或 储存。 (3)排泄：肠粘膜上皮细胞、胆汁、尿、
© Zhang Gen-shui
哮喘
支哮基本病理：炎症细胞浸润、粘膜下组 织水肿、气道反应性亢进等。 抑制气道炎症及炎症介质是治疗根本。
考研《药学综合(III)( 含生理学、药理学)(学术学位)》考试大纲
科目代码、名称: 618 药学综合（Ⅲ）（含生理学、药理学）
专业类别：
学术型 □专业学位
适用专业: 药学
一、基本内容
（一）理论部分
药理学
1. 绪言 掌握药理学的性质和任务；新药的药理学研究内容和新药研究的基本过程。
2. 机体对药物的作用－药动学 掌握药物的体内过程及其影响因素；药物代谢动力学基本参数及其概念。
掌握体温的正常值、生理波动及维持相对恒定的机制。 8. 尿的生成和排出
掌握尿的生成过程、影响因素以及肾脏在维持机体内环境恒定中的意义；了解尿的
浓缩和稀释过程。 9. 神经系统的功能
掌握神经系统的构成，突触传递的过程和原理，神经递质的种类，受体；眼的折光 系统，眼的视近调节，屈光不正，视网膜的感光细胞，两个感光系统，瞳孔对光反射； 熟悉神经系统的感觉机能、运动机能及自主神经系统对内脏的调节。 10. 内分泌生理
熟悉局麻药作用机制、吸收作用及常用局麻药的应用特点。 12. 镇静催眠药
掌握苯二氮卓类作用、作用机理和用途；熟悉巴比妥类药物的作用、机理和用途。 13. 抗癫痫药
掌握苯妥英钠、苯巴比妥、卡马西平、乙琥胺的作用、用途和主要的不良反应。 14．治疗中枢神经系统退行性疾病药
掌握抗帕金森、阿尔茨海默病药物的分类；代表药物的药理作用、用途和不良反应。 15. 抗精神失常药
掌握抗菌药的基本概念、抗菌药物作用原理及细菌耐药性产生机制；抗菌药合理使 用原则。 35. β-内酰胺类抗生素
掌握 β-内酰胺类抗生素的抗菌机制，影响抗菌作用的因素以及细菌耐药的机制；掌 握青霉素与半合成青霉素的抗菌谱、临床应用、不良反应及其防治；熟悉头孢菌素的发 展概况及各代特点；熟悉非典型 β-酰胺类抗生素的特点。 36. 大环内酯类, 林可霉素及其他抗生素
动物药理学 第八章 自体活性物质药理
第八章 自体活性物质药理
作用： 作用： 自体活性物质的激活 释放，是机体自我 激活和 自体活性物质的激活和释放，是机体自我 保护的一种本能，以抵御或适应异常变化的刺 保护的一种本能， 的一种本能 激或影响。从而出现相应的、 激或影响。从而出现相应的、特殊的生理变化 和病理变化。这些变化对机体是有益 有益的 和病理变化。这些变化对机体是有益的。 但自体活性物质引起的变化有时会比较强， 但自体活性物质引起的变化有时会比较强， 使机体不能承受 荨麻疹），甚至会危机生 不能承受（ ），甚至会危机生命 使机体不能承受（荨麻疹），甚至会危机生命 青霉素过敏）， ），因此就要使用一定的药物进 （青霉素过敏），因此就要使用一定的药物进 行调控。 行调控。 有的自体活性物质可被直接 直接用作药物而治 有的自体活性物质可被直接用作药物而治 疗疾病， 前列腺素。 疗疾病，如前列腺素。有的自体活性物质的作 用可用相关药物进行调节，如组胺。 用可用相关药物进行调节， 组胺。 相关药物进行调节
5
一、变态反应
1、过敏反应四种类型： 、
炎性介质释放为主的速发过敏反应 为主的速发过敏 ①以炎性介质释放为主的速发过敏反应 —— (Ⅰ型)； Ⅰ ； 组织细胞损害和溶解为主的细胞毒反应 为主的细胞毒 ②以组织细胞损害和溶解为主的细胞毒反应 ——(Ⅱ型)； Ⅱ ； 抗原——抗体复合物在组织中沉积为主 抗体复合物在组织中沉积为主 ③以抗原 抗体复合物在组织中沉积 免疫复合物反应 的免疫复合物反应 —— (Ⅲ型)； Ⅲ ； 致敏T细胞介导为主的迟发过敏 细胞介导为主的迟发过敏反应 ④以致敏 细胞介导为主的迟发过敏反应 ——(Ⅳ型)。 Ⅳ 。
第八章 自体活性物质药理
1
第八章 自体活性物质药理
概念： 概念： 自体活性物质是动物体内普遍存在、具有广泛 自体活性物质是动物体内普遍存在、具有广泛 药理)活性的物质的统称 生物学 (药理 活性的物质的统称，又称为“自调 药理 活性的物质的统称，又称为“ 药物” 药物”。 前体或 正常情况下自体活性物质以其前体 正常情况下自体活性物质以其前体或贮存状 存在，但当受到某种因素影响而激活 释放时 激活或 态存在，但当受到某种因素影响而激活或释放时， 释放的量虽然很微 但能产生非常广泛 强烈的 广泛、 释放的量虽然很微，但能产生非常广泛、强烈的 生物效应。 生物效应。 自体活性物质通常由局部产生 仅对邻近的 局部产生， 自体活性物质通常由局部产生，仅对邻近的 受体， 组织细胞起作用，多数都有自己的特殊受体 组织细胞起作用，多数都有自己的特殊受体，所 局部激素” 以也称 “局部激素”。 它们与神经递质或激素的另一不同之处， 它们与神经递质或激素的另一不同之处，是 没有产生它们的特定器官或 机体没有产生它们的特定器官 组织。 机体没有产生它们的特定器官或组织。 2
药理答案
《药理学》学习指导习题参考答案第一章一.单选题1-5 DBDCA第二章一.单选题1－5 BADBA 6-10 BCABD 11-15 DEAEB 16-18 BCE二.多选题1.ACD2.ABCE3.ACDE4.ABCDE5.AD6.ABDE7.ABDE8.BCDE第三章一.单选题1－5 CCADD 6-10 DBADB 11-15 CDBAE二.多选题1.ABCDE2.BDE3.ABCD4.ABCDE5.ABCDE6.ACD第四章一.单选题1－5 ACDEC 6.C二.多选题1.ABCE2.ABCDE第五章传出神经系统药理概论一.单项选择题1-5：CDDCD ；6-10：ABEEB二、多项选择题1. AB2.ABD第六章胆碱受体激动药一.单项选择题1-3：DDA二多选题1.ACDE第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药一.单项选择题1-5：CEDBE；6-10：CBEAD；11.E二、多项选择题1.AC2.ACDE3.BCDE4.ABDE第八章 M胆碱受体阻断药一、单项选择题1-5：ECECB；6-10：DDDDD；11-15：DBDAC；16-19：CBCB二、多项选择题1.ABCDE2.BCD3.ABCE4.BD5.AB6.ACDE第九章 N胆碱受体阻断药一、单项选择题1-3：BEE第十章肾上腺素受体激动药一、单项选择题1-5：DAAEB；6-10：DEBCD；11-15：ABBCC；16.C二、多项选择题1.ABDE2.BDE3.BD4.CD5.ABCDE6.ABCD7.ABD8.ACD9.ABE BD第十一章肾上腺素受体阻断药一、单项选择题1-5：BCEEB；6-8：CDA二、多项选择题1.ABCDE2.ACE3.ABC4.ACD5.ABCE6.ABDE第12章中枢神经系统药理概论一、选择题1．A 2.E 3.C二、多选题1．BCDE 2.ABCDE第13章全身麻醉药一、单选题1、D2、D3、C4、D5、A6、C7、C8、 D二、多选题1、BCDE2、ABCD3、ACDE4、ABDE第14章局部麻醉药一、单选题1、B2、D3、C4、D5、C6、E7、B8、B9、E二、多选题1、ABC2、ABCD3、BCD4、ABCD第15章镇静催眠药一、单选题1、D2、B3、D4、D5、C6、D7、C8、B二、多选题1、BDE2、ABCDE3、ABDE4、ABDE三、填空题1、地西泮劳拉西泮氟西泮2、苯二氮卓3、巴比妥酸4、镇静催眠5、氟马西尼第16章抗癫痫药和抗惊厥药一、选择题1、D2、B3、C4、A5、D6、A7、A8、C9、D二、多选题1、CDE2、ACD3、CDE4、B E5、BD第17章治疗中枢神经系统退行性疾病药一、选择题1、A2、D3、D 精神状态4、B5、D二、多选题1、BCED2、ABDE3、ABC第18章抗精神失常药一、选择题1、B2、C3、D4、D5、C6、C7、D8、B9、C 10、A 11、D二、多选题1、ABDE2、ABD3、ACDE4、ABCE5、AB6、BD第19章镇痛药一、选择题1、B2、E3、B4、C5、A6、D7、B8、A9、B 10、E二、多选题1、ACDE2、ACD3、ABCDE4、ACD第20章解热镇痛抗炎药一、选择题1、C2、A3、A4、D5、D6、D7、A8、A9、B二、多选题1、ABCDE2、BCDE3、ADCE4、ABCD5、BCDE第二十一章离子通道概论及钙通道阻滞药一、选择题（一）单项选择题1-5.DAEEB 6-10.ACADC 11-13.DAC（二）多项选择题1.BCD2.AD3.ABC4.ABCE5.ABE第二十二章抗心律失常药一、选择题（一）单项选择题1-5.DDEDB 6-10.ABDCD 11-14.ECAD（二）多项选择题1.DE2.ABCD3.ABCDE4.CD第二十三章肾素-血管紧张素系统药理一、选择题（一）单项选择题1-5.DCBDE （二）多项选择题1.ABCE2.ABCDE第二十四章利尿药和脱水药一、选择题（一）单项选择题1-5.ECDBB 6-10.DDABA 11-15.DEDEC 16.A（二）多项选择题1.ABC2.ABCE3.ABCDE4.ABC5.ABCDE6.ABC7.ABC第二十五章抗高血压药一、选择题（一）单项选择题1-5.BDAEC 6-10.B(BC)ECB 11-14.EDAD（二）多项选择题1.CD2.ABDE3.ABCE4.CD5.ABCD第二十六章治疗心力衰竭的药物一、选择题（一）单项选择题1-5.EDCCE 6-10.ADCBC 11-15.BEDDC 16-19.DEAE（二）多项选择题1.ABCD2.ABCDE3.BCD4.ABCDE5.AD6.ABCD7.ABCDE8.ABCDE第二十七章调血脂药与抗动脉粥样硬化药一、选择题（一）单项选择题1-5. DBCDA 6-10.CDEBA 11. D（二）多项选择题1.BC2.ABCDE3.ABCDE4.AB第二十八章抗心绞痛药一、选择题（一）单项选择题1-5.DBDED 6-10.BEACC 11-15.BDADD（二）多项选择题1.ACDE2.ABCD3. CE4.ABD5.ACDE6.ABCD7.ABC第二十九章作用于血液和造血器官的药物一、选择题（一）单项选择题1.A2. E3. E4. A 5．A6. B7. E8. D9. D 10．D11. D 12. E 13. C 14. C 15 A16．D 17．E（二）多项选择题1．BCDE 2．ABCE 3．ACE 4. ACD5. BCD第三十章影响自体活性物质的药物一、选择题（一）单项选择题1、A2、C3、D4、D5、D6、D7、B8、B9、A 10、E第三十一章作用于呼吸系统的药物一、选择题（一）单项选择题1、B2、A3、B4、B5、B6、B7、C8、A9、A 10、B（二）多项选择题1、ABC2、AC3、BC4、ABCE5、BCDE第三十二章作用与消化系统的药物一、选择题（一）单项选择题1、A2、E3、B4、D5、B6、E7、E8、C9、A 10、D（二）多项选择题1、ABCE2、ABDE3、ABD4、ABCD第33章一.单选题1－5 CEBDD 6-9 ACBB二.多选题1.ABCD2.BCDE3.ABDE第34章一.单选题1－5 ADEAB 6-10 DCBAD 11-13 BAD二.多选题1.ABCD2.ABCDE3.ABDE4.ABE第35章一.单选题1－5 ADEDE 6-10 DBDBC 11-15 EDEED16-20 AEEEB 21-25 EBAEC 26.C二.多选题1.ABC2.ABDE3.ACD4.ABD5.ABCDE6.BE7.ABCD8.ABCDE9.ABCDE 10ABCDE第36章一.单选题1－5 BDEBD 6-10 DCDDB 11-15 DEAB二.多选题1.ABC2.BCE3.ADE4.BCDE第37章一.单选题1－5 ABCBA 6-10 CCCEC 11-15 CADAC二.多选题1.ACE2.ABCDE3.ABDE4.ABCE38章参考答案一、单选题 1—5 C A D E C 6—10 E A D B D 11—14 B B E B二、多选题 1. ABCDE 2. ABCDE 3.ABCD 4. ABCD 5.ABCD6. ABCD39章参考答案一、单选题 1—5 D C C C D 6—10 C B E D D 11—15 A C C D C二、多选题 1.ABCDE 2. BCDE 3. ABD 4. ABD 5.ABC40章参考答案：一、单选题 1—5 A E(题干改成不包括) D D A 6—10 B A C B D二、多选题 1. ABCDE 2.ABCE 3.ABE 4. ABCD41章参考答案一、单选题1—5 C D B E (ABCD,去掉最常见) 6—10 E C B A C11—12 D D二、多选题 1. ABCD 2.ACD 3. ABD 4.ABCD42章参考答案一、单选题 1—5 D B C A B 6—10 B B E E E二、多选题 1.ACDE 2. ABC 3.ACDE 4.ABCD43章参考答案一、单选题 1—5 A C D D E 6—10 B D A E C 11—12 E B二、多选题 1.BC 2.ACDE 3.ABC 4. ABCDE44章参考答案一、单选题 1—5 A D B B C 6—10 A C B C E二、多选题 1. ABCD 2. ABDE 3. ABCDE 4. ABCDE45章参考答案一、单选题 1—6 C A D B C E二、多选题 1. ABCD 1. ABCDE 3.ACDE 4. ABCD第四十六章抗寄生虫药一、选择题（一）单项选择题1. A2. B3. D4. D5. C6. B7. A8. C9. A 10. A11. E 12. B 13. B 14. E（二）多项选择题1. BCE2. ABCD3. ABE4. AD5. BE第四十七章抗恶性肿瘤药一、选择题（一）单项选择题1、C2、E3、A4、D5、B6、C7、B8、B9、A 10、D 11、C（二）多项选择题1、BD2、AB3、BC4、ABE5、ACE第四十八章影响免疫系统功能药物一、单项选择题1. A2. A3. D4. B5. D二、多项选择题1. ABC2. ABD第四十九章基因治疗药物一、单项选择题1. D2. D3. B二、多项选择题1. ABCDE2010年6月。
07 药理学 第七章 影响自体活性物质的药物习题及答案
第七章影响自体活性物质的药物一、选择题【A型题】1.下列不属于影响自体活性物质的药物是（）A.前列腺素B.内皮素C.血管紧张素D.肾上腺素E.白三烯受体拮抗药是（）2.有中枢兴奋作用的H1A.苯海拉明B.阿司咪唑C.异丙嗪D.氯苯那敏E.苯茚胺受体拮抗药是（）3．属于H2A.阿司咪唑B.苯茚胺C.苯海拉明D.特非那定E.西咪替丁4．止吐作用比较强的药物是（）A.苯海拉明B.氯苯那敏C.特非那定D.苯茚胺E.美克洛嗪5．下列作用持续时间最长的是（）A.阿司咪唑B.苯海拉明C.氯苯那敏D.异丙嗪E.西替利嗪6．H1受体拮抗药的主要用途是治疗（）A.过敏性休克B.支气管哮喘C.消化性溃疡D.失眠E.荨麻疹、过敏性鼻炎等皮肤黏膜变态反应7．H1、H2受体激动后均可引起（）A.肠蠕动增强B.血管扩张C.心率减慢D.支气管平滑肌收缩E.胃酸分泌减少8．下列药物中镇吐作用最强的是（）A.布可立嗪B.吡苄明C.氯苯那敏D.美克洛嗪E.异丙嗪9．中枢抑制作用最强的药物是（）A.苯海拉明B.吡苄明C.阿司咪唑D.氯苯那敏E.美克洛嗪受体拮抗药最常见的不良反应是（）10．H1A.烦躁、失眠B.镇静、嗜睡C.消化道反应D.药物致畸E.变态反应11．组胺收缩支气管平滑肌（）受体A.激动H1B.激动H受体2受体C.阻断H3D.阻断H受体1E.阻断H受体212．治疗放射性呕吐可选用（）A.西咪替丁B.苯海拉明C.尼扎替丁D.特非那定E.雷尼替丁13．下列何药无中枢抑制作用（）A.苯海拉明B.异丙嗪C.特非那定D.地西泮E.氯苯那敏14．下列哪种不属于5-羟色胺受体拮抗药（）A.赛庚啶B.昂丹司琼C.麦角新碱D.麦角胺E.舒马普坦二、填空题1.组胺受体拮抗药分为________和________，前者主要用于皮肤黏膜过敏反应性疾病，主要不良反应是引起________，后者主要用于治疗________。
2.H1受体拮抗药的主要临床应用包括________和________。
乙酰胆碱——精选推荐
乙酰胆碱药理作用：1心血管系统舒张血管、减弱心肌收缩力、减慢心率、减慢房室结和普肯也纤维传导、缩短心室不应期。
2、胃肠道平滑肌收缩3、泌尿道膀胱壁尿急收缩4、其他腺体消化腺分泌增加眼虹膜环形肌收缩支气管支气管平滑肌收缩Ach还能兴奋颈动脉体和主动脉体化学受体。
中枢尽管中枢神经系统有胆碱受体存在，由于Ach不易通过血脑屏障，故外周给药很少产生中枢作用卡巴胆碱激动作用对膀胱肠道作用明显故可用于术后腹气胀和尿潴留，仅用于皮下注射，禁用静脉注射给药。
禁忌证同醋甲胆碱可局部用于青光眼毛果芸香碱眼部底眼后可引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛eg青光眼（毒扁豆碱主要用途也是局部用于治疗）毒蕈碱为经典M胆碱受体激动药，其效应与节后胆碱能神经兴奋效应相似。
Ach主要存在于胆碱能神经末梢突触间隙，特别是运动神经终板突触后膜的皱褶中聚集较多；也存在于胆碱能神经元内核红细胞中。
AchE特异性较高，可在胆碱能神经末梢、效应器接头或突触间隙等部位将Ach水解为胆碱和乙酸，终止Ach的作用。
*青光眼禁用：M受体阻断剂琥珀胆碱；降眼压：M受体激动剂青光眼用塞马洛尔、肾上腺素。
抗胆碱酯酶药重症肌无力：用新斯的明（胆碱酯酶抑制剂，可抑制Ach活性、对骨骼肌兴奋作用较强，兴奋未尝平滑肌及作用其次，对其他最弱、其不良反应主要与胆碱能神经过度兴奋有关）、吡斯的明和安贝氯胺为常规药腹胀气和尿潴留：新斯的明疗效较好可用于手术后及其他原因引起的AChE复活药（氯解磷定）药理作用：1、恢复AChE的活性2、直接解毒作用直接与体内游离的有机磷酸脂类结合，成为无毒的磷酰化氯解磷定从尿中排出，从而阻止游离的毒物继续抑制AChE活性。
临床应用：氯解磷定可明显减轻N样症状，对骨骼肌痉挛的抑制作用最为明显，能迅速抑制肌束颤动。
M胆碱受体阻断剂阿托品药理作用及机制：对M受体有较高选择性，胆大计量时对神经节的N受体也有阻断作用，对各种M受体亚型的选择性较低。
随剂量增加，各器官对药物的敏感性亦不同，依次出现腺体分泌减少、瞳孔扩大（眼内压升高青光眼患者禁用）、心率加快、调节麻痹、胃肠道及膀胱平滑肌抑制（有松弛作用缓解胃绞痛），大剂量可出现中枢症状。
影响自体活性物质的药物
4
心血管系统 杂。
作用复
5
平滑肌 可引起胃肠 道平滑肌收缩，使胃 肠道张力增加，肠蠕 动加快；5-HT尚可兴 奋支气管平滑肌，哮 喘患者对其特别敏感， 但对正常人影响甚小。
6
神经系统
可引起
镇静、嗜睡和一系列
行为反应，并影响体
温调节和运动功能。
常见5-HT受体激动药
1
舒马普坦 （sumatriptan）
影响激肽释放酶-激肽系统的药物
抑肽酶（aprotinin）
多提自牛肺，是一种由58个氨基酸 组成的激肽释放酶抑制剂，使激肽 原不能形成激肽。此外，对胰蛋白
二、血管紧张素
三、利尿钠肽
四、P物质 P物质（substance P，SP）是一种由11个氨
基酸组成的多肽，作用广泛。 第一，SP具有强大的血管舒张作用，特别是对小动脉，从而产生显
H2受体阻断药
目前临床常用的有：
西咪替丁（cimetidine） 雷尼替丁（ranitidine） 法莫替丁（famo tidine） 尼扎替丁（nizatidine）
第三节 膜磷脂代谢产物类药 物及阻断药
一、前列腺素和血栓素 【药理作用】
1. 平滑肌 2. 胃肠分泌 3. 心血管系统 4. 血小板 【临床应用】 1. 胃细胞保护作用 2. 缺血性疾病 3. 终止妊娠
著的降压作用。与其他血管舒张药不同，SP 可收缩静脉血管。 第二，具有强烈的内脏平滑肌兴奋作用，引起支气管平滑肌强烈收
缩和胃肠道及子宫平滑肌的节律性收缩。 第三，可刺激唾液分泌和排钠利尿。 第四，可刺激肥大细胞脱颗粒以及巨噬细胞合成、释放溶酶、LTC4
、PGD2、TXB等花生四烯酸代谢物。
五、内皮素
二、血小板活化因子 【药理作用】
药理题库 习题第30-33章
第三十章影响自体活性物质的药物【A型题】1.自体活性物质不包括（）A.前列腺素B.可的松C.5-羟色胺D.白三烯E.一氧化氮2.可强烈促进血小板聚集的是（）A.PGE1B.PGI2C.TXA2D.5-HTE.一氧化氮3.不属于环氧酶途径生成的产物是（）A.PGE2B.TXA2C.LTC4D.PGF2aE.一氧化氮4.内皮素不具有的生物学作用是（）A.收缩血管B.促进平滑肌细胞分裂C.抑制血小板聚集D.正性肌力作用E.收缩内脏平滑肌5.酮色林是典型的（）A.H1受体阻断药B.H2受体阻断药C.5-HT1受体阻断药D.5-HT2受体阻断药E. 5-HT2受体激动药6.组胺不可能引起（）A.正性肌力作用B.胃酸分泌增加C.血管收缩D.支气管收缩E.促血小板聚集7.组胺最重要的用途为（）A.治疗支气管哮喘B.治疗过敏性疾病C.用于胃酸分泌功能的检查D.治疗荨麻疹E.防治晕车晕船8.抗组胺药H1受体拮抗剂的药理作用是（）A.能与组胺竞争H1受体，拮抗组胺作用B.和组胺起化学反应，使组胺失效C.有相反的药理作用，发挥生理对抗效应D.能稳定肥大细胞膜，抑制组胺的释放E.以上都不是9.抗组胺药发挥作用的原因是（）A.加速组胺的排泄B.加速组胺的灭活C.通过与组胺结合，而使组胺失活D.化学结构与组胺相似E.以上都不是10. 组胺受体拮抗剂不包括（）A.异丙嗪B.雷尼替丁C.氯苯那敏D.培他司汀E.辛伐他汀11.下列药物中对中枢抑制作用最强的是（）A.异丙嗪B.曲吡那敏C.西替利嗪D.氯苯那敏E.氯雷他定12.H l受体阻断药对下列哪种疾病疗效差（）A.血管神经性水肿B.荨麻疹C.过敏性皮炎D.过敏性哮喘E.药疹13.H l受体阻断药对下列疾病疗效较好的是（）A.皮肤黏膜变态反应性疾病B.过敏性休克C.溶血反应D.支气管哮喘E.过敏性休克14.下列药物中H1受体阻断作用时间最长的是（）A.苯海拉明B.西替利嗪C.阿司咪唑D.氯雷他定E.异丙嗪15.下列H1受体阻断药没有镇静作用的是（）A.苯海拉明B.异丙嗪C.曲吡那敏D.氯雷他定E.西替利嗪16.H1受体阻断药对与变态反应有关的下列疾病最有效的是（）A.过敏性休克B.支气管哮喘C.过敏性皮疹D.过敏性结肠炎E.过敏性休克17.昂丹司琼的作用机制为（）A.激动5-HT3受体B.阻断5-HT3受体C.激动H3受体D.阻断H3受体E.阻断5-HT2受体18.苯海拉明的药理作用不包括（）A.镇静B.镇吐C.抗过敏D.抑制胃酸分泌E.抗胆碱19.苯海拉明可用于治疗（）A.过敏性休克B.支气管哮喘C.晕动病D.胃溃疡E.胃食管反流症20.下列药物中抑制胃酸分泌作用最强的是（）A.雷尼替丁B.西咪替丁C.法莫替丁D.尼扎替丁E.异丙嗪21.H2受体阻断药对下列疾病疗效最好的是（）A.胃溃疡B.十二指肠溃疡C.口腔溃疡D.结肠溃疡E.过敏性皮炎22.雷尼替丁治疗十二指肠溃疡的机制是（）A.抑制胃蛋白酶活性B.中和胃酸C.阻断胃腺细胞的H2受体，抑制胃酸分泌D.形成保护膜，覆盖溃疡面E.阻断胃腺细胞的H1受体，抑制胃酸分泌23.下列药物可通过阻断H2受体来减少胃酸分泌的是（）A.苯海拉明B.哌仑西平C.阿司咪唑D.雷尼替丁E.奥美拉唑24.阿司咪唑最严重的不良反应是（）A.中枢神经系统反应B.消化道反应C.尖端扭转型心律失常D.粒细胞减少E.以上都不是25.下列H受体阻滞药具有免疫调节功能的是（）A.组胺B.西咪替丁C.氯苯那敏D.氯丙嗪E.法莫替丁26.西咪替丁不能用于（）A.治疗荨麻疹B.治疗十二指肠溃疡C.治疗胃溃疡D.治疗反流性食管炎E.预防应激性溃疡27.皮内注射小量组胺，可出现“三重反应”，依次表现为（）A.红斑、丘疹、红晕B.红斑、红晕、丘疹C.红晕、红斑、丘疹D.红晕、丘疹、红斑E.丘疹、红晕、红斑28.下列药物无中枢抑制作用的是（）A.苯海拉明B.异丙嗪C.苯茚胺D.曲吡那敏E.氯苯那敏29.下列药物中，高空作业者不宜选用的是（）A.西咪替丁B.华法林C.异丙嗪D.叶酸E.雷尼替丁30.西咪替丁和华法林合用时，华法林的作用会发生的变化是（）A.增强B.减弱C.无变化D.先增强后减弱E.以上都不对31.可选择性阻断血小板活化因子受体，用于预防及治疗皮肤粘膜过敏性疾病发作的是（）A.赛庚啶B.西替利嗪C.前列地尔D.GT2277E.艾替班特【B型题】32.可用于胃酸分泌功能检查的药是（）33.治疗胃十二指肠溃疡的药是（）34.对中枢作用较强的药是（）35.防治晕动病的药是（）36.可用于治疗变态反应性疾病而又无明显镇静作用的药物是（）A.组胺B.西咪替丁C.阿司咪唑D.苯海拉明E.培他司汀37.属于H1受体激动剂的是（）38.属于H2受体激动剂的是（）39.属于H1受体阻断剂的是（）40.属于H2受体阻断剂的是（）41.可选择性阻断5-HT3受体的药物是（）A.昂丹司琼B.法莫替丁C.西替利嗪D.英普咪啶E.培他司汀【X型题】42.下列药物可用于防治妊娠毒血症所引起的呕吐的是（）A.组胺B.西咪替丁C.氯苯那敏D.氯丙嗪E.苯海拉明43.H2受体阻断药的特点是（）A.对H1受体有高度选择性B.竞争性阻断胃粘膜壁细胞H2受体，抑制胃酸分泌C.主要用于治疗消化性溃疡和胃酸分泌过多症D.对H1受体几乎无作用E.不良反应较少44.组胺的下列生理效应可被H1受体拮抗剂所对抗的是（）A.正性肌力作用B.负性传导作用C.血管舒张D.胃酸分泌E.血管通透性增强45. 口服下列药物对荨麻疹有效的是（）A.色甘酸钠B.西咪替丁C.苯海拉明D.氯苯那敏E.特非那定46.西咪替丁的药理作用与临床应用是（）A.选择性阻断H2受体B.抑制胃酸分泌C.用于治疗胃、十二指肠溃疡和胃酸分泌过多症D.用于治疗胃、十二指肠溃疡，停药后不易复发E.对H1受体几乎无作用47.激动H1受体产生的效应是（）A.支气管平滑肌收缩B.皮肤血管扩张C.胃酸分泌增加D.房室传导减慢E.心室肌的收缩增强48.H1受体阻滞药的不良反应是（）A.白细胞减少B.高血压C.阳痿D.肾损害E.头晕、头痛49.H1受体阻滞药可用于治疗（）A.荨麻疹B.花粉症C.失眠D.消化性溃疡E.过敏性鼻炎50.苯海拉明、异丙嗪的共同作用是（）A.对抗由组胺引起的血管扩张和血管通透性增加B.抑制中枢C.防晕止吐D.抗胆碱E.抑制胃酸的分泌51.异丙嗪的药理作用是（）A.抗组胺H1受体效应B.镇静C.止吐D.局部麻醉E.抗胆碱52.下列药物不能阻断H2受体的是（）A.尼扎替丁B.咪唑斯汀C.曲吡那敏D.苯海拉明E.茶苯海明53.下列药物不具有抑制白三烯合成作用的是（）A.齐留通B.右芬氟拉明C.磷酸组胺D.塞庚啶E.西咪替丁54.塞庚啶可用于治疗（）A.荨麻疹B.溃疡病C.偏头痛D.支气管哮喘E.青光眼55.组胺的药理作用不包括（）A.收缩小动脉、小静脉B.扩张小动脉、小静脉C.收缩支气管平滑肌D.扩张毛细血管、增加通透性E.抑制胃酸的分泌56.下列属于自体活性物质的是（）A.5-羟色胺B.血小板活化因子C.前列腺素D.血管紧张素E.利尿钠肽57.异丙嗪可用于治疗（）A.荨麻疹B.过敏性鼻炎C.药疹D.过敏性休克E.支气管哮喘58.下列药物中，司机驾车期间不宜口服的是（）A.苯海拉明B.苯茚胺C.异丙嗪D.西咪替丁E.乙溴替丁59.西咪替丁可用于治疗（）A.十二指肠溃疡B.反流性食管炎C.消化不良D.急性胃炎出血E.卓-艾综合征60.西咪替丁的不良反应是（）A.便秘、腹泻、腹胀B.心率增快C.阳痿D.头痛、头晕E.高血压61.激动组胺H1受体出现的效应有（）A.支气管平滑肌收缩B.胃酸的分泌增多C.皮肤血管扩张D.心率加快E.中枢镇静62.下列药物中，镇静、嗜睡作用最强的是（）A.苯海拉明B.西替利嗪C.阿司匹林D.异丙嗪E.苯茚胺63.下列药物为常用的第一代组胺H1受体阻断药的是（）A.苯海拉明B.异丙嗪C.茶苯海明D.曲吡那敏E.氯苯那敏64.下列药物为常用的第二代组胺H1受体阻断药的是（）A.西替利嗪B.阿司咪唑C.氯雷他定D.阿伐斯汀E.咪唑斯汀65.不能阻断H3受体的药物是（）A.GT2277B.咪唑斯汀C.曲吡那敏D.GS27830E.艾替班特66.组胺的药理作用包括（）A.收缩小动脉、小静脉B.扩张小动脉、小静脉C.收缩支气管平滑肌D.扩张毛细血管、增加通透性E.刺激胃酸分泌（朱红艳）第三十一章作用于呼吸系统的药物【A型题】1. 下列平喘药对支气管炎症过程有明显抑制作用的是（）A.肾上腺素B.丙酸倍氯米松C.异丙托溴胺D.沙丁胺醇E.氨茶碱2.糖皮质激素类平喘药的给药途径中，不良反应最小的是（）A.口服B.肌注C.皮下注射D.雾化吸入E.静脉给药3. 下列平喘药中，心血管系统不良反应较少的是（）A.茶碱B.异丙肾上腺素C.沙丁胺醇D.麻黄碱E.肾上腺素4. 下列平喘药对支气管平滑肌上的β2受体具有选择性兴奋作用的是（）A.特布他林B.肾上腺素C.多巴胺D.异丙肾上腺素E.茶碱5.下列平喘药中属于M胆碱受体阻断药的是（）A.特布他林B.丙酸倍氯米松C.酮替芬D.异丙托溴胺E.沙丁胺醇6.下列药物具有平喘、强心、利尿作用的是（）A.氯化铵B.麻黄碱C.特布他林D.氨茶碱E.沙丁胺醇7.肾上腺素受体激动药治疗支气管哮喘，主要不良反应不包括（）A.心脏反应B.肌肉震颤C.眼调节麻痹D.代谢紊乱E.口干8.支气管哮喘发作伴冠心病者宜选用（）A.乙酰半胱氨酸B.异丙肾上腺素C.沙丁胺醇D.色甘酸钠E.地塞米松9.下列说法不正确的是（）A.对心源性哮喘患者可用吗啡治疗B.对心源性哮喘患者可用氨茶碱治疗C.对支气管哮喘患者可用吗啡治疗D.对支气管哮喘患者可用氨茶碱治疗E.吗啡可产生依赖性，氨茶碱不产生依赖性10.茶碱的平喘作用机制不包括（）A.促进儿茶酚胺的释放B.促进纤毛的运动C.激活磷酸二酯酶D.阻断腺苷受体E.干扰气道平滑肌的钙离子转运11.下列关于肾上腺素受体激动药平喘作用机制的叙述，正确的是（）A.抑制磷酸二酯酶，使得细胞内cAMP破坏减少B.兴奋腺苷酸环化酶，使得细胞内cAMP增加C.抑制腺苷酸环化酶，使得细胞内cAMP减少D.兴奋鸟苷酸环化酶，使得细胞内cGMP增加E.以上均不对12.下列有关色甘酸钠药理作用的叙述，正确的是（）A.直接舒张支气管平滑肌B.通过抑制磷酸二酯酶而发挥作用C.对抗组胺、白三烯等过敏介质的作用D.阻止肥大细胞释放过敏介质E.以上均不对13.下列药物宜用于预防过敏性哮喘的是（）A.异丙肾上腺素B.麻黄碱C.色甘酸钠D.氨茶碱E.地塞米松14.哮喘急性发作时首选（）A.肾上腺素吸入B.色甘酸钠吸入C.沙丁胺醇吸入D.氨茶碱口服E.色甘酸钠口服15.酮替芬属于（）A.M胆碱受体阻断药B.β肾上腺素受体激动药C.糖皮质激素类药物D.抗过敏平喘药E.支气管扩张药16.下列平喘药具有拮抗白三烯作用的是（）A.班布特罗B.奈多罗米钠C.扎鲁司特D.布地奈德E.沙丁胺醇17.下列药物中可产生耐受性和成瘾性的是（）A.特布他林B.可待因C.氯化铵D.氨茶碱E.沙丁胺醇18.下列病症中，最适宜选用可待因进行治疗的是（）A.支气管哮喘伴剧烈干咳B.长期慢性咳嗽C.支气管炎伴胸痛D.胸膜炎干咳伴胸痛E.心源性哮喘19.可待因属于（）A.吗啡的去甲基衍生物B.兼有中枢和外周作用的镇咳药C.兼有镇痛作用的镇咳药D.外周性镇咳药E.无依赖性的镇咳药20.下列镇咳药具有局麻作用的是（）A.可待因B.右美沙芬C.那可汀D.喷托维林E.吗啡21.下列药物能同时抑制咳嗽中枢和扩张支气管的是（）A.沙丁胺醇B.可待因C.喷托维林D.溴己新E.吗啡22.氯化铵应用于祛痰时的给药途径是（）A.雾化吸入B.口服C.静脉注射D.肌内注射E.皮下注射23.下列药物能刺激胃黏膜，反射性导致支气管分泌增加而祛痰的是（）A.可待因B.羧甲司坦C.喷托维林D.氯化铵E.盐酸那可汀24.对慢性支气管炎急性发作，痰多且不易咳出的患者，宜选择使用（）A.氯化铵B.可待因C.右美沙芬D.喷托维林E.沙丁胺醇25.下列药物能溶解黏痰的是（）A.氯化铵B.溴己新C.异丙托溴铵D.特布他林E.沙丁胺醇26.乙酰半胱氨酸作用机制是（）A.增加支气管腺体的分泌B.增加痰液的黏稠度C.与黏蛋白的双硫键结合，使之分裂D.抑制支气管腺体分泌E.以上均不是27.下列药物有中枢兴奋作用的是（）A.沙丁胺醇B.特布他林C.麻黄碱D.去甲肾上腺素E.克伦特罗28.下列药物具有利尿作用的是（）A.异丙托溴铵B.特布他林C.麻黄碱D.去甲肾上腺素E.氨茶碱29.下列药物对哮喘发作无效的是（）A.沙丁胺醇B.异丙托溴铵C.麻黄碱D.丙酸倍氯米松E.色甘酸钠30.下列药物可抑制前列腺素、白三烯生成的是（）A.沙丁胺醇B.异丙托溴铵C.麻黄碱D.丙酸倍氯米松E.色甘酸钠31.对于哮喘持续状态，应选用的治疗方法是（）A.静滴氢化可的松B.口服麻黄碱C.气雾吸入色甘酸钠D.口服特布他林E.气雾吸入丙酸倍氯米松32.属于β-肾上腺素受体激动药的平喘药是（）A.沙丁胺醇B.胆茶碱C.酮替芬D.布地奈德E.扎鲁司特33.下列哪个药物属于抗过敏平喘药（）A.特布他林B.异丙肾上腺素C.布地奈德D.异丙托溴铵E.色甘氨酸34.属于糖皮质激素类的平喘药是（）A.特布他林B.乙酰半胱氨酸C.布地奈德D.氨茶碱E.酮替芬35.福莫特罗属于下列何种药物（）A.祛痰药B. β-肾上腺素受体激动药C.糖皮质激素类药物D.非成瘾性中枢性镇咳药E.M受体阻断药36.无平喘作用的药物是（）A.肾上腺素B.可待因C.异丙肾上腺素D.氨茶碱E.克仑特罗37.通过激活腺苷酸环化酶产生平喘作用的药物是（）A.肾上腺素B.氨茶碱C.异丙托溴铵D.色甘氨酸E.酮色林38.哪一项属于溶解性祛痰药（）A.氯化铵B.氨茶碱C.N-乙酰半胱氨酸D.氢溴酸右美沙芬E.克仑特罗39.对糖皮质激素治疗哮喘错误的叙述是（）A.局部抗炎作用B.局部抗过敏作用C.减少白三烯的生成D.抑制COMT活性E.对磷酸二酯酶有抑制作用40.糖皮质激素类治疗哮喘的药理作用（）A.降低哮喘患者非特异性B.抗炎作用C.直接松弛平滑肌D.增强气道纤毛的清除功能E.呼吸兴奋作用41.异丙肾上腺素与治疗哮喘无关的作用（）A.增加心率B.舒张支气管平滑肌C.激活腺苷酸环化酶D.抑制肥大细胞释放过敏性介质E.激活β-受体42.能抑制儿茶酚胺摄取并抑制COMT活性药物（）A.氨茶碱B.色甘酸钠C.肾上腺素D.倍氯米松E.异丙托溴铵43.伴有心衰的支气管哮喘发作应首选（）A.丙卡特罗B.异丙肾上腺素C.氨茶碱D.肾上腺素E.麻黄碱44.可产生成瘾性的镇咳药是（）A.氯化铵B.喷托维林C.可待因D.咳必清E.右美沙芬45.罗氟司特是以下哪一类酶的抑制剂（）A.腺苷酸环化酶B.磷酸二酯酶C.蛋白激酶GD.鸟苷酸环化酶E.蛋白激酶A46.罗氟司特对以下哪一临床疾病无效（）A.哮喘B.重度慢性阻塞性肺疾病C.喘息型慢性阻塞性肺疾病D慢性阻塞性肺疾病伴有喘息E.哮喘急性发作【B型题】47.既可口服又可注射的β2受体选择性激动药（）48.激活腺苷酸环化酶，使细胞内cAMP增多的药物是（）49.具有阻断腺苷受体作用的药物是（）50.具有阻断M胆碱受体作用的药物是（）51.稳定肥大细胞膜，抑制过敏介质释放的药物是（）A.异丙肾上腺素B.特布他林D.异丙托溴铵E.色甘酸钠52.属于抗炎平喘药的是（）53.属于肾上腺素受体激动药，具有支气管扩张作用的是（）54.属于茶碱类支气管扩张药的是（）55.属于吸入性抗胆碱支气管扩张药的是（）56.属于抗过敏平喘药的是（）A.色甘酸钠B.异丙托溴铵C.氨茶碱D.克仑特罗E.倍氯米松【X型题】57.下列药物属于祛痰药的是（）A.乙酰半胱氨酸B.苯丙哌林C.溴已新D.氯化铵E.沙丁胺醇58.异丙肾上腺素吸入过量时可引起（）A.呼吸困难B.肌震颤C.心室颤动D.血压上升E.心动过速59.色甘酸钠的用途是（）A.支气管哮喘预防性治疗B.过敏性休克的治疗C.过敏性鼻炎的治疗D.溃疡性结肠炎的治疗E.胃肠道过敏性疾病的治疗60.控制支气管哮喘急性发作的方法是（）A.沙丁胺醇吸入B.肾上腺素皮下注射C.异丙肾上腺素吸入D.氨茶碱静注E.色甘酸钠吸入61.下列平喘药中，显效较慢的是（）A.沙丁胺醇B.麻黄碱C.氨茶碱D.异丙肾上腺素62.氨茶碱的平喘作用机制是（）A.阻断腺苷受体B.抑制腺苷酸环化酶C.激活磷酸二酯酶D.抑制磷酸二酯酶E.激活鸟苷酸环化酶63.下列药理作用机制与肾上腺皮质激素平喘作用有关的是（）A.抗炎、抗过敏作用B.抑制前列腺素的生成C.减少白三烯的生成D.使血管收缩、渗出减少E.扩张支气管平滑肌64.下列药物可用于预防外源性支气管哮喘的是（）A.氨茶碱B.色甘酸钠C.特布他林（喘康速）D.异丙托溴铵E.异丙肾上腺素65.氨茶碱的适应症不包括（）A.哮喘型慢性支气管炎B.胆绞痛C.心绞痛D.心源性哮喘E.某些需要利尿的水肿症66.下列药物具有平喘和兴奋心脏作用的是（）A.沙丁胺醇B.氨茶碱C.异丙肾上腺素D.色甘酸钠E.肾上腺皮质激素67.哮喘持续状态的治疗方案是（）A.异丙肾上腺素+氨茶碱B.氨茶碱+麻黄碱C.麻黄碱+肾上腺皮质激素D.皮质激素+异丙肾上腺素E.氨茶碱+肾上腺皮质激素68.下列关于可待因临床应用的叙述，正确的是（）A.适用于伴胸痛的干咳B.长期应用易引起便秘C.对痰多者禁用D.镇痛的同时有镇咳的作用E.长期应用可产生成瘾性69.氨茶碱的不良反应是（）A.恶心、呕吐B.血压下降C.中枢兴奋D.心律失常E.支气管哮喘70.沙丁胺醇平喘作用特点是（）A.口服有效，作用持续时间长B.支气管扩张作用与异丙肾上腺素的相当C.可引起手指震颤等副作用D.久用可使其作用减弱E.长期使用时作用会加强71.下列药物属粘痰溶解剂的是（）A.氯化铵B.溴己新C.乙酰半胱氨酸D.喷托维林E.桔梗72.下列平喘药属β2受体激动剂的是（）A.沙丁胺醇B.异丙肾上腺素C.克伦特罗D.福莫特罗E.特布他林73.下列肾上腺素受体激动剂可产生平喘作用的是（）A.福莫特罗B.班布特罗C.麻黄碱D.肾上腺素E.克仑特罗74.下列药物兼有中枢和外周镇咳作用的是（）A.苯丙哌林B.喷托维林C.二氧丙嗪D.右美沙芬E.可待因75.下列关于色甘酸钠的叙述，正确的是（）A.对抗组胺的过敏反应B.抑制组胺的释放C.直接松弛支气管平滑肌D.预防哮喘发作E.控制哮喘急性发作76.β2受体激动药常见的不良反应有（）A.骨骼肌震颤B.心脏反应C.肾毒性D.血中乳酸、丙酮酸升高E.耐受性77.哮喘急性发作可选用（）A.特布他林吸入B.克仑特罗吸入C.福莫特罗吸入D.丙酸倍氯米松吸入E.异丙托溴铵口服（朱红艳）第三十二章作用于消化系统的药物【A型题】1.下列药物中不属于抗酸药的是（）A.氧化镁B.硫酸镁C.氢氧化铝D.碳酸氢钠E.碳酸钙2.下列抗酸药中，起效快、作用强、作用短暂的是（）A.碳酸钙B.碳酸氢钠C.氢氧化铝D.三硅酸镁E.雷尼替丁3.氢氧化铝和三硅酸镁联合用药的目的是（）A.延长作用时间B.防止产气C.减少胃肠道反应D.降低神经毒性E.加快起效速度4.伴有便秘的溃疡病患者不宜选用（）A.三硅酸镁B.碳酸氢钠C.氢氧化铝D.氢氧化镁E.硫酸镁5.下列抗酸药可以促进弱酸性药物肾排泄进而降低组织中药物浓度的是（）A.氢氧化镁B.碳酸钙C.氢氧化铝D.碳酸氢钠E.三硅酸镁6. 下列药物能中和胃酸、治疗溃疡病及酸中毒的是（）A.碳酸氢钠B.氢氧化镁C.三硅酸镁D.氢氧化铝E.碳酸钙7.伴有腹泻的溃疡病患者不宜用（）A.碳酸钙B.碳酸氢钠C.氢氧化镁D.氢氧化铝E.以上均可以8.下列抗酸药禁用于严重溃疡病的是（）A.氢氧化镁B.氢氧化铝C.氧化镁D.碳酸钙E.三硅酸镁9.下列药物中，抑制胃酸分泌作用最弱的是（）A.雷尼替丁B.西咪替丁C.法莫替丁D.尼扎替丁E.奥美拉唑10.下列药物中，抑制胃酸分泌作用最强的是（）A.西咪替丁B.哌仑西平C.丙谷胺D.奥美拉唑E.氢氧化镁11.丙谷胺治疗溃疡病的机制为（）A.竞争性阻断胃泌素受体而减少胃酸分泌B.抑制胃黏膜壁细胞上H+-K+-ATP酶而减少胃酸分泌C.竞争性阻断H2受体而减少胃酸分泌D.直接中和胃酸E.竞争性阻断H1受体，从而减少胃酸分泌12. 下列抗溃疡病药属于H+-K+-ATP酶抑制剂的是（）A.兰索拉唑B.哌仑西平C.硫糖铝D.丙谷胺E.法莫替丁13.奥美拉唑抑制胃酸分泌的作用机制为（）A.抑制胃黏膜壁细胞上Na+-K+-ATP酶B.抑制胃黏膜壁细胞上H+-K+-ATP酶酶C.抑制胃黏膜壁细胞上碳酸酐酶D.抑制胃黏膜壁细胞上磷酸二酯酶E.激动胃黏膜壁细胞上H+-K+-ATP酶14.哌仑西平抑制胃酸作用机制是（）A.阻断M1受体B.阻断M2受体C.阻断M3受体D.阻断H2受体E.以上都是15.下列药物不具有抗幽门螺杆菌作用的是（）A.甲硝唑B.诺氟沙星C.四环素D.羟氨苄青霉素E.奥美拉唑16.下列抗溃疡药可以抑制肝药酶从而减慢香豆素类代谢的是（）A.奥美拉唑B.碳酸钙C.米索前列醇D.硫糖铝E.雷尼替丁17.枸橼酸铋钾治疗溃疡病的作用机制是（）A.阻断胃泌素受体，从而减少胃酸分泌B.直接中和胃酸，减轻胃酸对溃疡面的刺激C.阻断H+-K+-ATP酶，从而减少胃酸分泌D.在胃液pH下形成不溶性胶状物，覆盖于溃疡面上，形成保护膜E.以上均是18.关于米索前列醇抗消化性溃疡的作用机制，正确的是（）A.中和胃酸，降低胃内酸度B.增强胃黏膜保护作用C.与抑制胃酸分泌无关D.阻断壁细胞胃泌素受体E.阻断组胺受体19.下列药物对非甾体抗炎药引起的消化性溃疡有特效的是（）A.昂丹司琼B.三硅酸镁C.米索前列醇D.硫糖铝E.碳酸氢钠20.西咪替丁抑制胃酸分泌的机制是（）A.阻断M受体B.保护胃黏膜C.阻断H1受体D.阻断H2受体E.阻断胃泌素受体21.西咪替丁的不良反应不包括（）A.精神错乱B.内分泌紊乱C.心率增加D.粒细胞减少E.以上都不是22.孕妇合并十二指肠溃疡时禁止使用（）A.奥美拉唑B.氢氧化铝C.米索前列醇D.硫糖铝E.枸橼酸铋钾23.肿瘤化疗引起的呕吐，宜选用（）A.阿托品B.昂丹司琼C.枸橼酸铋钾D.乳果糖E.雷尼替丁24.下列药物可以激动5-HT4受体而具有胃肠促动力作用的是（）A.甲氧氯普胺B.西沙比利C.奥美拉唑D.多潘立酮E.雷尼替丁25.甲氧氯普胺的止吐作用机制是（）A.阻断延髓催吐化学感受区多巴胺受体B.直接抑制延髓呕吐中枢C.阻断胃肠平滑肌上的H2受体D.阻断胃肠平滑肌上M受体E.激动胃肠平滑肌上M受体26. 下列药物主要通过阻断外周多巴胺受体而发挥胃肠促动力作用的是（）A.甲氧氯普胺B.多潘立酮C.哌仑西平D.西沙比利E.地芬诺酯27.奥美拉唑不可能发生的不良反应是（）A.头痛、失眠B.恶心、呕吐C.反馈性胃酸分泌增加D.溶血性贫血E.以上都不是28.下列药物不属于渗透性泻药的是（）A.甘油B.甲基纤维素C.乳果糖D.酚酞E.硫酸镁29.按作用机制分类，硫酸镁属于（）A.容积性泻药B.接触性泻药C.刺激性泻药D.润滑性泻药E.以上都不是30.中枢抑制药过量中毒时不宜选用的泻药是（）A.硫酸镁B.硫酸钠C.甘油D.酚酞E.液体石蜡31.下列泻药适用于治疗儿童、老人便秘的是（）A.硫酸镁B.大黄C.番泻叶D.液体石蜡E.酚酞32.妊娠妇女禁用硫酸镁导泄的原因是（）A. 硫酸镁可使子宫平滑肌收缩B. 硫酸镁可抑制胎儿呼吸C. 硫酸镁可反射性地使盆腔充血和失水D. 硫酸镁可使孕妇血压升高E. 硫酸镁易引起孕妇流产33.洛哌丁胺可用于治疗（）A.消化性溃疡B.急慢性腹泻C.急慢性便秘D.呕吐E.消化不良34.下列止泻药具有收敛作用的是（）A.氢氧化铝B.次碳酸铋C.洛哌丁胺D.地芬诺酯E.阿片酊35.硫酸镁的药理作用不包括（）A.利胆作用B.泻下作用C.降压作用D.强心作用E.以上作用均有36.下列药物不能用于治疗消化性溃疡病的是（）A.洛哌丁胺B.铝碳酸镁C.米索前列醇D.埃索美拉唑E.雷尼替丁37.具有增加肠容积、润滑粪便及通便作用的药物是（）A.硫酸镁B.酚酞C.复方樟脑酊D.比沙可啶E.羧甲基纤维素38.主要作用于胃肠道μ阿片受体的药物是（）A.多潘立酮B.洛哌丁胺C.地芬诺酯D.次碳酸铋E.丙谷胺39.阻断CTZ的D2受体，具有止吐作用的药物（）A.氢氧化镁B.硫糖铝C.硫酸镁D.地芬诺酯E.甲氧氯普胺40.具有抗炎作用，促进溃疡愈合的药物是（）A.麦滋林B.恩前列素C、次碳酸铋D.硫糖铝E.替普瑞酮41.第三代质子泵抑制药是（）A.兰索拉唑B.泮托拉唑C.奥美拉唑。
药理学大纲-药物分类
第八章抗高血压药药物分类：1. 肾素-血管紧张素系统抑制药①ACEI卡托普利、依那普利、雷米普利、贝那普利②AT1受体阻断药氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、坎地沙坦2. 钙离子通道阻滞药硝苯地平、氨氯地平、尼莫地平、尼卡地平、尼群地平、维拉帕米、地尔硫卓3. 利尿药（噻嗪类）氢氯噻嗪4. 交感神经抑制药①中枢性抗高血压药可乐定、莫索尼定、甲基多巴②去甲肾上腺素能神经末梢阻断药利血平、胍乙啶③α受体阻断药哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪、乌拉地尔④β受体阻断药普萘洛尔、拉贝洛尔、卡维地洛5. 血管扩张药①直接扩血管药硝普钠②钾通道开放药米诺地尔、二氮嗪第九章抗心绞痛药1. 硝酸酯类硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯2. β受体阻断药普萘洛尔、美托洛尔、阿罗洛尔、其他3. 钙通道阻滞药硝苯地平、尼卡地平、氨氯地平、维拉帕米、地尔硫卓4. 其他抗心绞痛药曲美他嗪、吗多明、尼可地尔、伊伐布雷定第十章抗心力衰竭药物分类11. 作用于β受体的药物①β受体和α1受体阻断药卡维地洛②β1受体激动剂多巴酚丁胺、扎莫特罗2. 减负荷药①肾素-血管紧张素系统抑制药a. 血管紧张素I转化酶抑制药（ACEI）b. 血管紧张素II受体（AT1）拮抗药②利尿药轻度：噻嗪类；中度：口服袢利尿药或与噻嗪类与留钾利尿药合用；重度：静注呋塞米③血管舒张药④钙通道阻滞剂（二氢砒啶类慎用），氨氯地平和非洛地平3. 强心苷洋地黄毒苷、地高辛4. 非强心苷类氨力农、左西孟旦药物分类21. 正性肌力药①强心苷②β肾上腺素受体阻断剂③其他正性肌力药2. 非正性肌力药①血管紧张素受体阻断剂②血管紧张素转化酶抑制剂③利尿剂④血管扩张药第十一章抗心律失常药心律失常发生机制：1.冲动形成障碍：①正常自律机制改变；②异常自律机制形成。
2. 触发活动：①早后除极（EAD）；②迟后除极（DAD）3. 冲动传导障碍——折返激动：①环形通路，通路长度大于冲动“波长”；②单向传导阻滞;③折返。
影响自体活性物质的药物ppt课件
CH2CH2 NH2 HN N
组胺酸
组胺
储 存 组胺+肝素/硫酸软骨素糖蛋白→复合物
释放
冻伤、烫伤、毒虫咬伤等理化刺激
变应原
→ 释放
吗啡、筒箭毒碱等药物
组 胺 受 体（Histamine Receptor ）
三种亚型 ❖ H1-R ❖ H2-R ❖ H3-R
组胺
临床应用
（1）胃酸分泌实验：用于诊断真性胃酸缺乏症。 （2）麻风辅助诊断：
VUF9153 VUF8414
—— 均为工具药
复习思考题
H1受体阻断药的药理作用、临床应用 及不良反应。
第三十章 影响自体活性物质的药物
Drugs Affecting Autacoids
Guo Zi-fen/Department of Pharmacology,Nanhua University
自体活性物质（autacoids）又称局部激 素，多数是机体受到伤害性刺激后由许多组织 而非特定内分泌腺分泌产生，以旁分泌方式到 达邻近部位发挥作用；它们在局部合成后，不 进入血液循环，主要在合成部位附近发挥作用， 且半衰期短暂。
++
+++
+
+++
+
美克洛嗪
（ meclozine ， 敏克静）
赛庚啶
（ cyproheptadine ）
+++
+
+++
+
+
+
特非那定
（ terfenadine ）
+++
-
/
131药理学教案f_ja30
物， 合成了一系列二芳基四氢呋喃类 PAF 受体拮抗剂， 其中最引人注目的是 MK287， 它是一种强效的、 特异性的且口服有效的 PAF 受体拮抗剂， 抑制人血小板膜上 PAF 受体，能明显降低小鼠因 PAF 引起的致死率。 3.含季铵盐的 PAF 结构类似物：最早合成的含季铵盐的 PAF 结构类似物是 CV3988， 但因其口服活性很低， 在高浓度时又具溶血性， 临床应用受到限制。 CV6209 体外活性是 CV3988 的 100 倍，在小鼠试验中结果非常显著。对 CV6209 进行结构 改造，在其 C1 上以四氢异喹啉代替长链烷烃，又研制出了 TCV309。它克服了既 往一些 PAF 结构类似物的许多缺点， 诸如注射时的溶血和血管损伤等， 其活性高于 先前制备的 PAF 结构类似物，可用于治疗败血性休克。 4．含氮杂环化合物：此类化合物结构中含有氮杂环，其氮原子能通过氢键与 受体结合，有助于对 PAF 拮抗活性的发挥。WEB2086 口服给药可抑制 PAF 诱导的 低血压、支气管收缩，用于哮喘的治疗。UK74505 能选择性地抑制 PAF 诱导的血 小板凝聚，用于治疗败血性休克有良效，现处于Ⅱ期临床阶段。 （五） 、5-羟色胺(（5-hydroxytryptamine，5-HT）受体拮抗剂的分类及其作用 5-羟色胺又名血清素（serotonin） ，作为自体活性物质，约 90%合成和分布于肠 嗜铬细胞，通常与 ATP 等物质一起储存于细胞颗粒内。在刺激因素作用下，5-HT 从颗粒内释放、弥散到血液，并被血小板摄取和储存。5-HT 作为神经递质，主要 分布于松果体和下丘脑，可能参与痛觉、睡眠、体温等生理功能的调节；其拮抗剂 具有明显的药理学作用。 1．赛庚啶（cyproheptadine）和苯噻啶（pizotyfine，新度美安）均能选择性阻 断 5-HT2 受体。此外，还可阻断组胺 H1 受体并具有较弱的抗胆碱作用。可用于预 防偏头痛发作及治疗荨麻疹等皮肤粘膜过敏性疾病。有口干、嗜睡等不良反应。青 光眼、前列腺肥大及尿闭患者忌用。 2．昂丹司琼（ondansetron）选择性阻断 5-HT3 受体，具有强大的镇吐作用，主 要用于癌症患者手术和化疗伴发的严重恶心和呕吐。 3．麦角生物碱类 5-HT 拮抗剂：除了阻断 5-HT 受体外，还可作用于 α-肾上腺 素能受体和多巴胺受体。按其化学结构又可分为： （1）胺生物碱：美西麦角（methysergide，二甲基麦角新碱）是 5-HT2 受体阻 断药，用于预防和治疗偏头痛，其作用机制可能与抑制血小板聚集，减少花生四烯 酸释放，减轻炎症反应有关。美西麦角还可缓解偏头痛初期的血管强烈收缩。麦角 新碱（ergotamine）明显兴奋子宫平滑肌而被广泛用于产后出血。 （2）肽生物碱：麦角胺（ergonovine）能明显收缩血管，减轻动脉搏动，可显 著缓解偏头痛，用于诊断和治疗偏头痛。 （六） 、组胺的药理作用及其机制
《613药学专业综合》考试大纲
赣南医学院2020年硕士研究生入学考试《613药学专业综合》考试大纲Ⅰ考查目标药学专业综合考试范围为药学专业核心课程药物化学、药理学、药剂学和药物分析。
要求考生系统掌握上述药学核心课程中的基本理论、基本知识和基本技能，能够运用所学的基本理论、基本知识和基本技能综合分析、判断和解决有关理论问题和实际问题。
Ⅱ考试形式和试卷结构一、试卷满分及考试时间本试卷满分为 300 分，考试时间为 180 分钟。
二、答题方式答题方式为闭卷、笔试。
三、试卷内容结构药物化学约 25%、药理学约 25%、药剂学约 25%、药物分析约 25% 。
Ⅲ考查内容一、药物化学（一）绪论药物化学的研究对象和任务；化学药物的命名方法。
（二）新药研究的基本原理与方法药物作用的基本原理、作用靶点以及药物结构与药效的关系。
（三）药物代谢反应药物的吸收、分布、代谢、排泄。
I相生物转化和II相生物转化及这些反应中酶的功能和性质。
（四）中枢神经系统药物常见镇静催眠药的结构性质与作用机理；常见抗癫痫药的结构性质与作用机理；巴比妥类药物的构效关系；苯二氮卓类药物的构效关系。
一些重要药物的合成方法。
常见抗精神病药的结构、性质与作用机理，常见抗抑郁药的结构、性质与作用机理，常见镇痛药的结构、性质与作用机理。
吗啡结构与受体的关系。
（五）外周神经系统药物常见麻醉药的结构与作用机理，盐酸普鲁卡因，盐酸利多卡因等药物。
局部麻醉药的构效关系。
乙酰胆碱受体分类及其性质，胆碱受体激动剂的构效关系。
肾上腺素受体的分类、分布、效应和典型配基，肾上腺素、盐酸多巴胺、盐酸可乐定、盐酸哌唑嗪的结构，性质与作用机理。
肾上腺受体激动剂和构效关系。
（六）循环系统药物β受体拮抗剂、β受体拮抗剂结构与活性的关系； 1,4-二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂及其构效关系；血管紧张素转化酶抑制剂和血管紧张素II受体拮抗剂；循环系统药物的分类和分类原则； NO供体药物的合成，调血脂药，抗血栓药，和其他心血管系统药物的结构类型、作用机制，典型药物的基本性质、鉴定，构效关系，及其在临床上的应用，和在体内的代谢途径；调血脂药的设计思路。
《药理学》2药物效应动力学
即介于最小有效量和极量之间， 可使机体产生疗效而不引起毒 性反应的剂量，又称治疗量。
（五）最小中毒量和中毒量
药物引起毒性反应的最小剂量为 最小中毒量。介于最小中毒量和 最小致死量之间的剂量为中毒量。
（二）最小有效量
即剂量增大到开始出现药理 效应时的最小剂量。
（四）极量
即能引起最大效应而不至于中毒 的剂量，又称最大治疗量。
（二）选择作用和普遍作用
1. 选择作用是指药物进入机体后对机体各 组织、器官的作用并不是相同的，不同组 织器官对药物的敏感性是不一样的，大多 数药物在治疗剂量时只对某组织器官有明 显作用，而对其他组织器官无作用或无明 显作用。 2. 普遍作用是指有的药物对与它接触的组 织、器官等都有类似的作用，如苯酚可使 细菌和人体的蛋白质变性。
同一种药物对不同的组织、器官可产生不同的作用。如阿托品对内脏 平滑肌产生抑制使其松弛，但对心脏呈现的却是兴奋，使心率加快， 传导加速。化学治疗药如抗微生物药和抗寄生虫药等则是通过抑制或 杀灭病原微生物和寄生虫而除去病因。维生素、微量元素及激素等则 是通过补充机体的不足而呈现治疗作用。
（二）药物的基 本作用
一、药物作用机制分类
（二）特异性药物作用机制
01 参与或干扰细胞代谢过程
02 影响自体活性物质
03 影响 酶的活性
04 影响细胞膜离子通道 05 影响免疫功能 06 受体机制
二、药物作用的受体理论
（一）受体概念
受体是存在于细胞膜或细胞内的大分子物质，能识别特异 性，并与神经递质、激素、自体活性物质及药物结合，产 生特定的生物效应。与受体特异性结合的物质称为配体， 受体均有其相应的内源性配体。配体与受体大分子中的一 部分结合，该部分称为受点。
影响自体活性物质的药物
第三十章影响自体活性物质的药物一、单项选择题1、属于H2受体阻断药是：A、苯海拉明B、异丙嗪C、扑尔敏D、西米替丁E、氯苯丁嗪（安其敏）2、西米替丁治疗十二指肠溃疡的机制为：A、中和过多的胃酸B、能吸附胃酸，并降低胃液酸度C、阻断胃腺壁细胞上的组胺H１受体，抑制胃酸分泌D、阻断胃腺壁细胞上的组胺H2受体，抑制胃酸分泌E、以上都不是３、组胺H１受体阻断药对下列哪种与变态反应有关的疾病最有效？A、过敏性结肠炎B、过敏性休克C、支气管哮喘D、过敏性皮疹E、风湿热４、无镇静作用的H１受体阻断药是：A、苯海拉明B、扑尔敏C、安其敏D、苯茚胺５、扑尔敏是：A、H１－受体阻断药 B、H2－受体阻断药C、镇静催眠药D、抗喘药E、镇咳药6、不属于H１－受体阻断药者是：A、氯丙嗪B、异丙嗪C、氯苯吡胺（扑尔敏）D、苯海拉明7、苯海拉明不具备的药理作用是：A、镇静B、抗过敏C、催眠D、减少胃酸分泌E、防晕动－受体减少胃酸分泌的药物是：8、通过阻断H２A、苯海拉明B、碳酸钙C、胃复康D、雷尼替丁E、异丙阿托品二、多项选择题1、对晕动病呕吐有良好疗效的药物：A、氯丙嗪B、异丙嗪C、654-2D、东莨菪碱E、苯海拉明2、下列描述，正确项有：受体A、支气管平滑肌存在有组胺H１B、苯海拉明具有镇静催眠、防晕止吐作用受体阻断药，具有较强的镇静作用C、异丙嗪为组胺H１D、组胺H受体阻断药苯茚胺对中枢有兴奋作用１受体E、胃壁细胞存在组胺H２二、填空题受体阻断剂有西米替丁或雷尼替丁,主要用于治疗十二指肠溃1、常用的组胺H2疡和胃溃疡，常用抗酸药中，易吸收入血引起碱血症的药物是碳酸氢钠，氢氧化铝除抗酸作用外，还具有收敛致便秘作用。
受体阻断剂苯海拉明尚有镇静防晕动止吐作用，故临床上可用于防晕动止2、H１吐。
3、晕动病引起的呕吐可选用阿托品类或H受体阻断药进行治疗。
１受体阻断药。
4、扑尔敏是一种组胺H１受体阻断剂有异丙嗪；苯海拉明；扑尔敏；安其敏。
30章 抗组胺
H1
H2 H3
二、抗组胺药
（一） H1受体阻断药 乙基叔胺--竞争组胺受体 第一代： 苯海拉明diphenhydramine，苯那君 异丙嗪 promethazine，非那根 曲吡那敏 pyribenzamine，扑敏宁 氯苯那敏 chlorpheniramine，扑尔敏
对中枢活性强、 对中枢活性强、 受体特异性差， 受体特异性差， 引起镇静、 引起镇静、抗胆 碱作用，致倦、 碱作用，致倦、 耐、短、干。
与预适应有关的腺苷受体： 与预适应有关的腺苷受体：A1、A2 1. A1受体：可降低心脏自律性，抗心律失常 受体：可降低心脏自律性， 2. A2受体：可扩血管；抑制内皮素释放和血 受体：可扩血管； 小板聚集；抑制中性粒细胞激活； 小板聚集；抑制中性粒细胞激活；减少超氧 阴离子生成。 阴离子生成。 腺苷“预适应” 腺苷“预适应” 的心肌保护机制目前认为主要 腺苷/K 是：1. 腺苷 ATP 2. 腺苷释放和5` 核苷酸酶的活性 腺苷释放和 3. NE的释放及其对心肌细胞 1受体的激动 的释放及其对心肌细胞α 的释放及其对心肌细胞 双嘧达莫是一种腺苷转运蛋白抑制剂 是一种腺苷转运蛋白抑制剂， 双嘧达莫是一种腺苷转运蛋白抑制剂， 可增 加心脏腺苷浓度，发挥缺血预适应样保护心 加心脏腺苷浓度， 脏作用。 脏作用。
第三十章
影响自体活性物质的药物
辽宁医学院药理教研室 刘晓健 讲师
PG、 HT、组胺、 PG、5-HT、组胺、 白三烯、 白三烯、血管活性 肽类（ 物质， 肽类（P物质，激肽 血管紧张素， 类，血管紧张素， 利尿钠肽， 利尿钠肽，降钙素 基因相关肽等）、 基因相关肽等）、 NO、 NO、腺苷等
自体活性物质 autacoids
抗组胺药 心脏毒性！ 心脏毒性
Histamine and anti-histamine drug药物
Another important site of histamine storage and release is the enterochromaffin-like (ECL) cell of the fundus of the stomach. These cells release histamine to activate the acidproducing parietal cells of the mucosa.
C. Untoward effects
Sedation, drowsiness（困倦）, lassitude（疲乏）, nervousness, atropine like side effects. They should not be used during driving and operating machines.
Mast cells are especially rich at sites of potential tissue injury—nose, mouth, and feet; internal body surfaces; and blood vessels
Non-mast cell histamine is found in several tissues, including the brain, where it functions as a neurotransmitter.
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
• 选择性作用于H2受体，刺激胃酸分泌。 • 用于： • 胃功能检查
2021/3/15
11
二.抗组胺药
• （一）H1受体阻断药(抗过敏药)
• 具有及组胺分子类似的乙基叔胺结构 • 竞争结合组胺受体
2021/3/15
12
•第一代: •苯海拉明(diphenhydramine，苯那君） •异丙嗪（promethazine，非那根） •曲吡那敏（pyribenzamine，扑敏宁） • 氯苯那敏（chlorpheniramine，扑尔敏）
27
• 【不良反应】 • 1.一般表现：便秘、腹泻、腹胀及头痛、
皮疹、脱发等
• 2. CNS：焦虑、定向力障碍、幻觉 • 3.长期用西咪替丁抗雄激素样作用 • 4.西咪替丁肝药酶抑制剂
2021/3/15
28
谢谢观赏！
2020/11/5
29
23
• 【不良反应】 • 1.中枢神经系统反应 • 2.消化道反应 • 3.其他反应：偶粒C↓,溶
血贫血
2021/3/15
24
(二) H2受体阻断药
• 西咪替丁（cimetidine,甲氰咪胍） • 雷尼替丁（ranitidine） • 法莫替丁（famotidine）
• 尼扎替丁（nizatidine） • 新型：乙溴替丁（evrotidine）
•
2021/3/15
13
第一代特点
中枢作用强,有明显的镇静和抗胆碱作用 表现: “（困）倦、耐（药）、（作用时间）短、 （口鼻眼）干”的缺点。
2021/3/15
14
• 第二代:
• 阿司咪唑（astemizole，息斯敏） • 阿伐斯汀（acrivastine，新敏乐） • 左卡巴斯汀（levocabastin，立复汀） • 咪唑斯汀（mizolastine） • 氯雷他定（loratadine）
H1R（+）
平滑肌收缩、毛细血管透性↑部分血管扩张
H2R（+） 胃酸分泌、部分血管扩张 H3R（+）负反馈调节自身合成及释放
2021/3/15
6
组胺的药理作用：
1.促进腺体分泌→H2-R(+) 胃酸分泌 2.兴奋平滑肌→H1-R支气管痉挛，胃肠绞痛
3.扩张血管 → H1-R 、H2-R Bp↓甚休克
NO、腺苷
•
2021/3/15
2
第三节 组胺和抗组胺药
2021/3/15
3
一.组胺(histamine)
广泛存在于生物体内：心肌、肥大细胞、皮 肤、胃肠道、肺脏含量高、CNS 病理介质 刺激 肥大细胞 释放 组胺 +R 一系列生物效应
2021/3/15
4
组胺受体分布及效应表
2021/3/15
5
影响自体活性物质药 物
自体活性物质（autacoids）
• 或称局部激素（local hormones）: • 具有明显生物活性的内源性物质，广泛存在于体内
的许多组织，作用于局部或附近的多种靶器官，产 生特定的生理效应或病理反应。
• 及激素、递质均不同 • 包括：PG、组胺、5－HT、白三烯、血管活性肽类、
•
支气管哮喘者禁用
2021/3/15
9
培他司汀(betahistine,抗眩啶)
H1-R激动药
扩张血管 ↑脑干和迷路血循环,纠正内耳血
管痉挛，减轻迷路积水,抗血小板聚集，抗血栓形成
用于: 内耳眩晕病，慢性缺血性脑血管病，多种原因 头痛.但溃疡,哮喘禁用
2021/3/15
10
英普咪定（impromidine，甲双咪胍）
2021/3/15
25
• 【药理作用】
H2-R阻断药 1.抑制胃酸分泌 停药易反跳
2.免疫功能的调节作用
2021/3/15
26
【临床应用】
• 1.胃,十二指肠溃疡
• 2.其他胃酸分泌过多的疾病
•
如胃肠吻合术溃疡，反流性食道炎
•
急性胃炎引起的出血也可用
特点：作用强、疗程短、治愈率高
不良反应少
2021/3/15
Байду номын сангаас
2021/3/15
15
第二代特点:
①大多长效 ②无嗜睡作用 ③对喷嚏、清涕和鼻痒效果好，而对鼻塞
效果较差
2021/3/15
16
• 【药理作用】
• 1.抗外周组胺H1受体效应 • 2.中枢抑制作用 • 3.其他作用 • 抗晕 ,止吐 • 咪唑斯丁—鼻塞
2021/3/15
17
【临床应用】
1.皮肤粘膜变态反应性疾病： 良效:荨麻疹，过敏性鼻炎、昆虫叮咬所致 皮肤搔痒 有效：血清病、药疹、接触性皮炎 差：支气管哮喘 无效：过敏性休克
2021/3/15
7
组胺(histamine)
小量:
毛细血管扩张—红斑
三重反应 毛细血管透性—丘疹
轴索反射—红晕
麻风病人辅助诊断
大量注射：强而持久降压，甚至发生休克
2021/3/15
8
组胺临床应用：
• 晨起空腹皮下注射,用于鉴别胃癌和恶性贫血 患者是否发生真性胃酸缺乏
• 不良反应：颜面潮红、头痛、直立性低血压
2.防晕止吐：晕动病及呕吐 3.失眠
2021/3/15
18
2021/3/15
皮 肤 工划 寻痕 麻症 疹又 称 人
19
2021/3/15
血
大 性 寻 麻
管 性 水 肿
疹又
称
巨
20
2021/3/15
压 迫 性 寻 麻 疹
21
2021/3/15
日 光 性 寻 麻 疹
22
2021/3/15
寒 冷 性 寻 麻 疹