器官移植 他克莫司用药指南
如何正确使用他克莫司胶囊
如何正确使用他克莫司胶囊他克莫司胶囊是一种常用的免疫抑制剂，常用于预防器官移植后的排斥反应以及治疗某些免疫系统相关疾病。
正确使用他克莫司胶囊可以保证药物的有效性，同时最小化潜在的副作用和风险。
本文将介绍如何正确使用他克莫司胶囊，以供参考。
一、药品的正确存储首先，药品的正确存储是保证药效的重要环节。
将他克莫司胶囊放置于干燥、阴凉的地方，避免阳光直射以及高温、潮湿的环境。
同时，要将药品放在儿童无法触及的地方，以防止误食或误用。
另外，注意药品的保质期限，过期的药品应立即丢弃，切勿使用。
二、正确的用药时间和剂量在使用他克莫司胶囊之前，建议尽量遵医嘱，按照医生的指示进行用药。
一般来说，他克莫司胶囊一天需要分2-4次服用，饭后或餐中服用有助于提高药物的吸收率。
在开始使用药物的时候，剂量一般会较高，随着病情的好转，医生会逐渐调整剂量。
重要的是要始终按照医嘱使用药物，不要擅自调整用药时间和剂量。
三、避免与其他药物的相互作用在使用他克莫司胶囊期间，需要避免或谨慎使用其他药物，特别是具有潜在肝脏损伤或免疫抑制作用的药物。
在开始使用他克莫司胶囊之前，务必向医生或药师提供您正在使用的其他药物，以避免不必要的药物相互作用。
四、定期监测药物功效和副作用在使用他克莫司胶囊期间，需要定期回访医生进行效果和副作用的监测。
医生会根据您的具体情况来调整剂量，并针对可能出现的副作用进行及时处理。
在就诊时，也要主动向医生汇报药物的使用情况，以便医生及时调整治疗方案。
五、注意事项和禁忌症在使用他克莫司胶囊期间，有一些事项需要特别注意。
首先，在怀孕或哺乳期间禁用他克莫司胶囊，因为该药物可能对胎儿或婴儿有潜在的风险。
其次，长期使用他克莫司胶囊可能会导致免疫力降低，容易感染，因此需要特别注意预防感染。
此外，肝、肾功能不全或有其他严重器官功能障碍的患者需谨慎使用该药，必要时需要调整剂量。
六、结语正确使用他克莫司胶囊可以提高药物的疗效，减少副作用和风险。
他克莫司用法
他克莫司用法
他克莫司是一种治疗癌症的药物，属于多酪氨酸激酶（BRAF）抑
制剂。
它主要用于治疗具有BRAF基因突变的恶性黑色素瘤（一种皮肤癌）以及BRAF V600E或BRAF V600K突变的晚期非小细胞肺癌。
他克莫司的使用方法是通过口服，通常无需饭前或饭后服用。
标
准剂量为每天两次240毫克（总剂量480毫克/天），直至疾病进展或
出现无法耐受的不良反应为止。
他克莫司的使用也可能出现一些不良反应，如疼痛（头痛、肌肉痛、关节痛等）、皮肤病变（湿疹、皮疹等）、恶心、腹泻、发热等。
因此，在使用他克莫司之前，应该进行全面的评估，并且在治疗期间
密切监测患者的病情和不良反应。
他克莫司作为常规抗肿瘤治疗的一部分，也可以与其他药物如美
罗华（MEK抑制剂）联合使用。
这样的联合治疗可以提供更强的抗肿瘤效果，并且降低了耐药性的风险。
他克莫司缓释胶囊使用说明
他克莫司缓释胶囊【用法用量】1.成人术后接受口服普乐可复治疗的推荐起始剂量：(1)对肝移植患者，口服初始剂量应为按体重每日0.1-0.2mg/kg，分两次口服，术后6小时开始用药。
(2)对肾移植患者，口服初始剂量应为按体重每日0.15-0.3mg/kg，分两次口服，术后24小时内开始用药。
2.对传统免疫抑制剂治疗无效的排斥反应：(1)对发生了排斥反应，且传统免疫抑制剂治疗无效的患者，应开始给予普乐可复治疗，推荐的起始剂量同首次免疫抑制剂量水平。
(2)患者由环孢素转换成普乐可复，普乐可复的首次给药间隔时间不超过24小时。
如果环孢素的血药浓度过高，应进一步延缓给药时间。
3.肝功能不全的患者：对术前及术后肝损的患者必须减量，如早期移植物失功。
4.肾功能不全的患者：根据药代动力学原则无须调整剂量。
然而建议应仔细监测肾功能，包括血清肌酐值，计算肌酐清除率及监测尿量。
血液透析不能减少普乐可复的血中浓度。
5.服药方式：每日服药两次（早晨和晚上），最好用水送服。
建议空腹，或者至少在餐前1小时或餐后2-3小时服用。
如必要可将胶囊内容物悬浮于水，经鼻饲管给药。
【注意事项】1.对下列参数应作常规监测：血压、心电图、视力、血糖浓度、血钾及其他电解质浓度、血肌酐、尿素氮、血液学参数、凝血值及肝功能。
若上述参数发生了有临床意义的变化，应重新审核普乐可复的用量。
2.应经常进行肾功能检测。
在移植术后的头几天内，应特别监测尿量。
如有必要，须调整剂量。
3.2岁以下，EB病毒抗体阴性的儿童患者发生淋巴细胞增生症的危险性高。
因此，对于该年龄组患者，之前应进行EB病毒血清学检查，在用普乐可复时，应仔细监测。
4.普乐可复不能与环孢素合用。
5.普乐可复与视觉及神经系统紊乱有关。
因此服用普乐可复并已出现上述不良作用的患者，不应驾车或操作危险机械。
此种影响可能会因喝酒而加重。
【不良反应】1.由于患者疾病非常严重，且经常是多药合用，与免疫抑制剂相关的通常难以确定。
狼疮疾病治疗药物他克莫司作用、适用人群、使用注意事项及注意事项
狼疮疾病治疗药物他克莫司作用、适用人群、使用注意事项及服用注意指南他克莫司狼疮性肾炎主要是由于免疫异常，导致体内T淋巴细胞和B淋巴细胞攻击肾脏细胞引起的。
他克莫司具有高度亲脂性，能够轻易穿过细胞膜与相关蛋白结合，抑制T淋巴细胞活化，还能减少B淋巴细胞产生自身抗体，他克莫司抑制强度是环孢素10-100倍，临床缓释速度快。
药物有胶囊、缓释片、软膏等多种剂型，其中胶囊和缓释片为口服药物，软膏为外用药物。
不同剂型之间不能随意转换。
适用人群1、激素治疗减药时复发，使用环磷酰胺治疗效果不理想时，可以考虑使用他克莫司。
2、Ⅲ型局灶增生性、Ⅳ型弥漫性、Ⅴ型膜性及混合型狼疮性肾炎患者的诱导缓解和维持治疗。
3、以尿蛋白为突出表现的难治性狼疮性肾炎患者。
4.、环孢素会引起齿龈增生和多毛症状，他克莫司对于容貌影响更小，女性患者选择他克莫司。
5. 肝移植/肾移植患者。
使用注意事项1.他克莫司不良反应有神经毒性、肾毒性、药物性肝损伤、高钾血症、糖尿病、血糖异常、贫血等，不良反应具有可逆性，能够通过减药或者换药改善。
2. 使用他克莫司治疗期间，定期监测血药浓度和生物指标，出现不良反应，应该通知及时处理，不能够自行随意停药减药。
3. 由于神经毒性，可能出现视觉及神经紊乱的现象，不驾车或操作危险机械，影响会因喝酒而加重，服用他克莫司后应该避免饮酒。
4.他克莫司不能与环孢素一起使用，以免免疫系统过度抑制。
服用指南大多选择胶囊制剂，每日服药两次，最好用水送服。
含一定脂肪的食物会影响他克莫司的吸收速度和数量，空腹或者至少在餐前1小时或餐后2-3小时服用。
临床状况不能口服，首剂须静脉给药。
一些药物和他克莫司联合使用会影响他克莫司的血药浓度，血药浓度过高会提高不良反应发生率，血药浓度过低会影响他克莫司疗效，需要谨慎使用，。
会升高他克莫司血药浓度的药物：1.大环内酯类抗生素：红霉素及其前体药物、醋竹桃霉素、克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素、地红霉素等。
器官移植他克莫司用药指南完整版
器官移植他克莫司用药指南Document serial number【NL89WT-NY98YT-NC8CB-NNUUT-NUT108】器官移植：他克莫司个体化用药指南示例：基因检测结果：(GG基因型)结论：该女性肾移植患者，他克莫司代谢酶为CYP3A5*3/*3，即代谢酶活性大部分缺失，药物易蓄积。
个体化给药建议：1、建议此基因型的女性患者，初始给药剂量为：± kg/d。
（注：通常建议此基因型男性患者给药剂量为：± kg/d，但该患者为女性，其他克莫司清除率为男性的倍。
）2、以 mg/kg/d为初始剂量，分两次口服，术后24小时内开始用药。
然后，根据血药浓度监测结果进一步微调。
3、对于CYP3A5*3/*3基因型者，从初始剂量起，可以按照每季度大概减少15%剂量的降阶梯方式下调剂量，从而达到目标谷浓度。
4、上述用药指导，仅根据药物基因组学领域循证医学证据得出。
影响他克莫司谷浓度的因素众多，尚需结合临床实际，以及血药浓度监测结果，进一步据实调整给药剂量，从而达到治疗目的。
研究显示，根据基因检测结果制定给药剂量，可以使谷浓度尽快达标。
说明：（此说明应附于检测报告之后）1、他克莫司(普乐可复、FK506)，治疗窗窄而药代动力学存在非常大的个体间差异，临床上需要检测血药浓度并根据血药浓度的结果调整剂量，以达到治疗目的的同时避免发生严重不良反应。
2、在术后早期尽快达到目标治疗浓度可以降低早期排斥的发生，有利于器官的长期存活。
3、进食可以减少他克莫司的吸收，使其浓度曲线下面积（AUC）下降25-40％。
因此，强调空服或餐后2小时后服药。
4、他克莫司主要在肝脏和肠粘膜被CYP3A酶系代谢，原形药物在尿液和粪便中的排泄不到％。
虽然文献报道CYP3A4和CYP3A5基因型差异，是造成他克莫司代谢差异的主要原因。
研究发现CYP3A4*1B与CYP3A5*1强连锁，CYP3A4*1B的代谢效应，实际可归因于CYP3A5*1。
他克莫司 用法
他克莫司用法他克莫司用法1. 什么是他克莫司？他克莫司（Tacrolimus）是一种免疫抑制剂，主要用于预防和治疗器官移植后的排斥反应。
它属于钙调神经素-肾素II（calcineurin-inhibitor）抑制剂药物，通过抑制T细胞活性来达到免疫抑制的效果。
2. 他克莫司的使用方法•擦剂：他克莫司擦剂是用于治疗皮肤炎症的外用药物，一般适用于湿疹、银屑病等炎症性皮肤病。
使用时，将适量擦剂涂抹在患处，轻轻按摩至完全吸收。
避免接触到眼睛和开放性伤口。
•口服胶囊：他克莫司口服胶囊主要用于器官移植后的免疫抑制治疗。
一般情况下，应在餐前1小时或餐后2小时内口服，可以与面包、苹果酱或砂糖混合食用。
剂量根据患者情况进行调整，通常从较低剂量开始，逐渐增加至维持剂量。
•静脉注射：他克莫司静脉注射剂一般用于急性移植排斥反应的治疗。
由专业医生在医院内通过静脉注射给药，剂量和使用频率根据患者具体情况来决定。
3. 注意事项•使用他克莫司时，患者应按照医生的指导进行用药，不可擅自调整剂量或停药。
•在使用他克莫司擦剂时，避免与眼睛接触，以免引起眼部不适或损伤。
•患者在口服他克莫司胶囊时，应与医生密切合作，定期复查药物血浓度，以确保药物在有效范围内。
•他克莫司可能会导致免疫系统抑制，增加感染的风险。
患者在使用期间应注意避免接触病菌，保持良好的个人卫生。
•和其他药物相比，他克莫司与某些药物可能存在相互作用，因此在用药前应告知医生已经使用的其他药物、保健品或补充剂。
4. 副作用他克莫司的使用可能会引起一些副作用，常见的包括：•恶心、呕吐、腹泻等消化系统不适；•高血压、头痛等心血管系统症状；•感染、瘙痒、皮疹等过敏反应。
如果出现上述或其他不适症状，患者应立即告知医生，并根据医生的建议采取相应的处理措施。
结论他克莫司是一种重要的免疫抑制剂，可以有效预防和治疗器官移植后的排斥反应。
在使用他克莫司时，患者应遵循医生的建议，并注意药物的使用方法、注意事项和副作用。
他克莫司胶囊(福美欣)的说明书
他克莫司胶囊(福美欣)的说明书肝胆胰腺类的疾病往往都吃吃出来的疾病，如今的社会经济发展快，各种应酬应接不暇，在交杯换盏过后难免患上各种肝胆胰腺类的疾病，这是难以避免的。
对于这一类的疾病治疗，选择他克莫司胶囊(福美欣)能够拥有非常好的治疗效果，患者服用他克莫司胶囊(福美欣)过后能明显感觉出身体的变化。
【药品名称】通用名称：他克莫司胶囊商品名称：他克莫司胶囊(福美欣)英文名称：Tacrolimus Capsules拼音全码：TaKeMoSiJiaoNang(FuMeiXin)【主要成份】主要成分为他克莫司。
【性状】本品为胶囊剂。
【适应症/功能主治】预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应。
治疗肝脏或肾脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。
【规格型号】0.5mg*50s【用法用量】肝肾移植初始免疫抑制治疗，肝移植：0.10～0.20mg/(kg*d)，肾移植：0.15～0.30mg/(kg*d)。
以上均分2次,饭前1h或饭后2h口服给药。
首次剂量在肝移植术6h以后和肾移植24h内给予。
如患者不能口服，可静脉给药，肝移植者：0.01～0.05mg/(kg*d)；肾移植者0.05～0.10mg/(kg*d)，均24h 持续静滴。
根据血药浓度调整剂量。
对传统免疫抑制治疗无效的肝、肾移植的排斥，其首次剂量与初始免疫抑制治疗方案的剂量相同。
维持治疗：剂量常可减少，主要依据临床上对排斥的估计和患者的耐受性。
老人使用经验有限，但没有证据要调整剂量。
儿童：对于首选治疗，开始剂量应是成人推荐量的1.5～2倍，以达预期的血药浓度。
肝损害患者应减量。
每日服药两次（早晨和晚上），最好用水送服。
建议空腹，或者至少在餐前1小时或餐后2-3小时服用。
如必要可将胶囊内容物悬浮于水，经鼻饲管给药。
若患者临床状况不能口服，首剂须静脉给药。
【不良反应】1、由于患者疾病非常严重，且经常是多药合用，与免疫抑制剂相关的不良反应通常难以确定。
普特彼(他克莫司软膏)使用说明
普特彼(他克莫司软膏)【用法用量】成人0.03％和0.1％他克莫司软膏在患处皮肤涂上一薄层本品，轻轻擦匀，并完全覆盖，一天两次，持续至特应性皮炎症状和体征消失后一周。
封包疗法可能会促进全身性吸收，其安全性未进行过评价。
本品不应采用封包敷料外用。
儿童0.03％他克莫司软膏在患处皮肤涂上一薄层本品，轻轻擦匀，并完全覆盖，一天两次，持续至特应性皮炎症状和体征消失后一周。
封包疗法可能会促进全身性吸收，其安全性未进行过评价。
本品不应采用封包敷料外用。
【注意事项】1.肝肾功能不全、糖尿病、高钾血症、心室肥大、有神经性毒性表现者，如震颤、头痛、共济失调、精神状态改变等慎用。
2.对老年患者用药的临床数据较少，但均提示应与其它成人剂量相同。
3.肝肾移植的维持治疗阶段，必须持续使用本品来维持移植物功能。
推荐需根据患者个体差异来定。
在维持治疗期间有本品用量逐渐减少的趋势。
剂量调整主要根据对排斥反应的临床治疗效果和患者的耐受性判断。
4.妊娠时禁用本品，动物实验（小鼠及兔子）表明，本品具有致畸作用，并且某些剂量还显示出对母体具有毒性。
临床前及临床数据表明，该药能透过胎盘。
因此在应用本品前应排除妊娠的可能性。
本品能干扰口服避孕药的代谢，应改用其它方式避孕。
临床前兔身上的试验表明，本品分泌进乳汁。
5.哺乳期使用本品的经验有限。
不能排除对新生儿的有害影响，妇女患者在使用本品时不应哺乳。
6.本品用量应根据临床诊断辅以全血药物浓度相应调整，其全血药物浓度在20ng/ml均能取得较好效果。
由于其半衰期长，调整剂量需要几天时间才能真正反映其血液中药物浓度的变化。
剂量和血药浓度的调节必须是在负责管理患者的移植中心。
【不良反应】在服用本品期间，如果感到不适要尽快告诉医师或药师。
情况紧急可先停止服药。
详情请看说明书。
【禁忌】1.妊娠禁用。
2.本品化学结构属于大环内酯类，对他克莫司或其它大环内酯类药物过敏者、对胶囊中其它成份过敏者禁用。
【适应症】本品适用于因潜在危险而不宜使用传统疗法、或对传统疗法反应不充分、或无法耐受传统疗法的中到重度特应性皮炎患者，作为短期或间歇性长期治疗。
他克莫司软膏说明书
普特彼（他克莫司软膏）说明书普特彼适用于因潜在危险而不宜使用传统疗法、或对传统疗法反应不充分、或无法耐受传统疗法的中到重度特应性皮炎患者，作为短期或间歇性长期治疗。
普特彼适用于因潜在危险而不宜使用传统疗法、或对传统疗法反应不充分、或无法耐受传统疗法的中到重度特应性皮炎患者，作为短期或间歇性长期治疗。
【药品名称】通用名：他克莫司软膏商品名：普特彼英文名：Tacrolimus Ointment汉语拼音：Ta Ke Mo Si Ruan Gao本品主要成分及其化学名称为：他克莫司，[3S-[3R*[E(1S*,3S*,4S*)],4S*,5R*,8S*, 9E,12R*,14R*,15S*,16R*,18S*,19S*,26aR*]]-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25, 26,26a-十六氢-5,19-二羟基-3-[2-(4-羟基-3-甲氧环己基)-1-甲乙烯基]-14,16-二甲氧基-4,10,12,18-四甲基-8-(2-丙烯基)-15,19-环氧-3H-吡啶并[2,1-c][1,4]氧杂氮杂环二十三碳烯-1,7,20,21(4H,23H)-四酮，一水合物。
【性状】本品为白色至淡黄色软膏。
【处方组成】每克本品含他克莫司0.03%或0.1%(w/w)，软膏基质为矿物油、石蜡、碳酸丙烯酯、白凡士林和白蜡。
【适应症】本品适用于因潜在危险而不宜使用传统疗法、或对传统疗法反应不充分、或无法耐受传统疗法的中到重度特应性皮炎患者，作为短期或间歇性长期治疗。
0.03%和0.1%浓度的本品均可用于成人，但只有0.03%浓度的本品可用于2岁及以上的儿童。
【用法与用量】成人0.03%和0.1%他克莫司软膏在患处皮肤涂上一薄层本品，轻轻擦匀，并完全覆盖，一天两次，持续至特应性皮炎症状和体征消失后一周。
封包疗法可能会促进全身性吸收，其安全性未进行过评价。
本品不应采用封包敷料外用。
器官移植他克莫司用药指南完整版
器官移植他克莫司用药指南完整版器官移植是治疗严重器官功能衰竭的最终手段之一、在器官移植手术后，患者需要终身使用免疫抑制剂。
其中，他克莫司是一种常用的免疫抑制剂，被广泛应用于器官移植术后的治疗中。
下面是他克莫司用药指南完整版。
一、药物介绍他克莫司（Tacrolimus）是一种免疫抑制剂，属于钙调蛋白酶抑制剂类药物。
他克莫司的作用是通过抑制T淋巴细胞活性，降低免疫系统对移植器官的排斥反应。
他克莫司可通过口服或静脉注射给药。
二、适应症他克莫司适用于以下病症：1.用于心脏、肾脏、肝脏及肺脏等器官移植术后的免疫抑制治疗。
2.高度敏感的慢性肾脏移植术后患者的维持免疫治疗。
三、用药剂量和给药方法1. 器官移植术后的初始治疗剂量：根据患者体重和移植器官类型，通常为每日0.1-0.2 mg/kg体重的两次剂量。
给药途径可以是口服或静脉注射。
2. 维持治疗剂量：根据患者排斥反应和肾功能来调整剂量。
通常维持剂量在每日0.05-0.1 mg/kg体重的两次剂量之间。
3.对儿童和老年人的用药剂量需要根据个体化情况进行调整。
4.口服给药：每次剂量应与手术后维持治疗剂量相等。
建议患者在早上空腹时服用，与饭前1小时服用。
药物应整粒吞服，不得咀嚼。
5. 静脉注射给药：起始剂量应与口服给药相同。
注射速度应缓慢，不得超过每分钟5 mg。
如病情稳定，可改为口服给药。
四、不良反应与预防1.肾功能异常：他克莫司可以导致肾功能异常，表现为尿液量减少、尿频、尿急等症状。
患者需要监测肾功能，并定期进行尿液分析。
预防措施包括：充足水分摄入、避免使用肾毒性药物。
2.高血压：他克莫司可引起血压升高。
建议患者定期监测血压，并根据需要进行相应的药物治疗。
3.高血糖：他克莫司可能导致血糖水平升高。
糖尿病患者需特别注意血糖控制。
4.皮肤损害：部分患者可能出现皮疹、瘙痒等不良反应。
如有严重皮肤损害，应立即停药并就医治疗。
5.骨骼改变：长期使用他克莫司可能导致骨骼改变，包括骨质疏松等。
他克莫司 (Tacrolimus) 免疫抑制剂
他克莫司 (Tacrolimus) 免疫抑制剂他克莫司 (Tacrolimus) 免疫抑制剂他克莫司（Tacrolimus），是一种免疫抑制剂，被广泛应用于器官移植以及治疗一系列自身免疫性疾病。
它通过抑制免疫系统的功能，减少免疫反应，从而降低器官排斥反应的风险。
本文将介绍他克莫司的作用机制、应用范围以及相关的副作用等内容。
作用机制：他克莫司通过抑制T细胞的活性来发挥免疫抑制的作用。
它结合细胞内的FK结合蛋白，抑制T细胞活化所需的信号传导步骤。
这样可以减少促炎症细胞因子的释放，抑制T细胞的增殖和分泌，从而达到免疫抑制的效果。
应用范围：他克莫司主要应用于器官移植患者，用于预防器官（如心脏、肾脏、肝脏等）移植后的排斥反应。
此外，他克莫司也可以用于治疗一些自身免疫性疾病，如银屑病、重症肌无力等。
对于无法耐受环孢素（另一种免疫抑制剂）的患者，他克莫司也可以作为替代治疗。
副作用：尽管他克莫司在治疗方面有着显著的效果，但也伴随着一定的副作用。
常见的副作用包括颤抖、高血压、糖尿病、肾功能损害等。
此外，他克莫司还会影响患者的免疫功能，增加感染的风险。
因此，在使用他克莫司期间，患者应注意定期进行监测并遵循医生的建议。
用法用量：他克莫司一般以口服药物的形式使用，每日两次，需要与饭后服用。
剂量的具体安排需要根据患者的具体情况以及医生的指导来确定。
药物相互作用：使用他克莫司期间，患者应避免与其他药物产生相互作用。
一些药物，如抗生素、双氯芬酸、环孢素等，可能会与他克莫司产生不良反应。
因此，在使用他克莫司的同时，患者应告知医生所有正在使用的药物，以避免不必要的风险。
总结：他克莫司是一种有效的免疫抑制剂，被广泛应用于器官移植患者以及一些自身免疫性疾病的治疗中。
虽然具有一定的副作用，但在医生的指导下正确使用，可以帮助患者减少器官排斥反应的风险，改善患者的生活质量。
患者在使用期间应密切关注自身状况，并定期进行相关检测以确保治疗的安全和有效。
肾移植患者他克莫司血药浓度测定与临床合理用药分析
本 文探讨 本 实验室监测 肾移植 患者全血 中他 克莫 司药物 浓度方 法的可 靠性 ，分析 影响病人 血 药浓度 的相 关 因 素，为制 定合 理的个体化给药方案提供参考 。方 法 ：采用酶放 大免 疫 （ Ｅ ＭＩ Ｔ ） 法，选取我 院数据 收集较 为 齐
全的 １ ３ 例 肾移植 患者 为研 究对 象。结果 ：实验 测得 他 克 莫 司的批 内精 密度 Ｒ Ｓ Ｄ分 别 为 １ ４ ． １ ７ ％ 、１ ０ ． ６ ６ ％、
ｍＬ 。结论 ：实验表 明本 实验 室采 用 Ｅ ＭＩ Ｔ法测定血 药浓度 的精 密度、准确性和线性 良好 。 ［ 关键词 ）他 克莫司 ；骁 悉 ；酶放 大免疫法 ；血 药浓度监测 ；合理 用药 他克莫司 （ Ｆ Ｋ ５ ０ ６ ）属 钙调 神 经磷 酸 酶抑 制剂 ，其免 疫抑制作用机制与环 孢素相 似 。 目前 Ｆ Ｋ ５ ０ ６在 临床 广泛应 用于器官移植和 自身免疫 系统 疾病 的免疫 抑制 治疗 ¨ ］ 。由
９ ． １ ８ ％。批 间精 密度 Ｒ ｓ Ｄ分 别为 １ ２ ． １ ％ 、９ ． ９ ２ ％ 、１ ０ ． ０ ５ ％ 。回收 率 为 ９ ８ ． ５ ％、９ ９ ． ２ ％、１ ０ １ ． ３ ％ ，在 ５～３ ０
ｎ ｇ ／ ｍ Ｌ 范 围 内 线性 良好 。 术 后 一 个 月 内 １ ３个 患 者 Ｆ Ｋ Ｓ ０ ６血 药 浓 度 的 平 均 值 在 ５ ． ５ ２±２ ． １ １～１ ３ ． ０ ９± ４ ． ２ １ ｎ ｇ ／
（ 批号 ：１ ２ ８ ４ ）．酶 酚酸 试 剂盒 （ 批 号 ：Ｕ ３ ０ ０ ８ ） 、标 准 液 （ 批号 ：Ｕ ３ Ｏ ｌ Ｏ ） 、质控液 （ 批号 ：Ｕ ３ ０ ０ ９ ）均 为德 国西门子
他克莫司个体化用药手册
《药物基因组学与个体化治疗用药方案决 策》第212-213页
分类
药物名称 基因
多态性
rs号
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
试剂 编号
免疫抑制剂 他克莫司 CYP3A5*3
219-237 A>G
rs776746 058
证据等级
类型
基因型 频率
AA
4.65%
1A
剂量、pk
AG 44.19%
GG 51.16%
临床意义（From PharmGKB）
CYP3A5*3为AA(*1/*1)基因型的接受肾脏、心脏、 肺或造血干细胞移植的患者，与GG基因型患者相 比，对他克莫司代谢加快，血药浓度降低，需要更 高的剂量才能达到目标血药浓度。 CYP3A5*3为AG(*1/*3)基因型的接受肾脏、心脏、 肺或造血干细胞移植的患者，与GG基因型患者相 比，对他克莫司代谢加快，血药浓度降低，需要更 高的剂量才能达到目标血药浓度。 CYP3A5*3为GG(*3/*3)基因型的接受肾脏、心脏、 肺或造血干细胞移植的患者，与GG基因型患者相 比，对他克莫司代谢减慢，血药浓度增加，需要更 低的剂量才能达到目标血药浓度。
用药建议
用药建议参考资料
可给予1.5-2倍的起始剂量，但不宜超过0.3mg/(kg·d)。
《药物基因组学与个体化治疗用药方案决 策》第212-213页
可给予1.5-2倍的起始剂量，但不宜超过0.3mg/(kg·d)。
《药物基因组学与个体化治疗用药方案决 策》第212-213页
可给予常规起始剂量(0.1-0.12mg/(kg·d))。
临床他克莫司药物作用及儿童使用剂量调整注意要点
临床他克莫司药物作用及儿童使用剂量调
整注意要点
他克莫司是从链霉菌属中分离出发酵产物，是一种大环内酯类抗生素，为一种强力的免疫抑制剂，是实体器官移植后用于防止排异反应的一线用药。
他克莫司在骨髓移植中也有着很好的疗效。
此外在治疗特应性皮炎、系统性红斑狼疮、自身免疫性眼病等自身免疫性疾病中也发挥着积极作用。
儿童使用调整剂量
（1）本品适用于预防儿童肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应；治疗儿童肝脏或肾脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。
预防儿童肾移植排斥反应：口服初始剂量应为0.15-0.30mg/kg/天，分2次口服（如早晨和晚上）。
如不能口服给药，则连续24小时静脉滴注，剂量为0.1mg/kg/天。
预防儿童肝移植排斥反应：口服初始剂量应为0.15-0.30mg/kg/天，分2次口服（如早晨和晚上）。
如不能口服给药，则连续24小时静脉滴注，剂量为0.05mg/kg/天。
（2）他克莫司软膏不适用于2岁以下的儿童：只有低浓度0.03%的他克莫司软膏推荐用于非免疫受损的、对其他外用治疗反应不充分的、或不建议使用这些疗法的2岁或2岁以上中度至重度特异性皮炎患儿短期或间歇性长期治疗。
他克莫司使用方法及安全性
他克莫司使用方法及安全性他克莫司（Tacrolimus）是一种免疫抑制剂，主要用于预防和治疗器官移植后的排斥反应。
它通过抑制免疫系统的活性来降低器官移植后的排斥反应。
下面将详细介绍他克莫司的使用方法及其安全性。
使用方法：1.用药剂型：他克莫司常见的药剂型有胶囊和滴眼液。
胶囊一般口服，按照医生的建议服用。
滴眼液则根据眼科医生的指示在眼睛中使用。
2.剂量和频率：具体剂量和使用频率应根据医生的指示服用。
在移植术后的最初几个月，剂量可能会较高，然后逐渐减少到一个维持剂量。
严重依赖于个体情况和器官移植的类型。
3.使用时注意事项：胶囊可以随餐或空腹服用，但是最好要在每次服药前或之后的2小时内保持食物摄入的一致。
在服用之前最好用水吞服整粒胶囊。
滴眼液使用时，可以根据眼科医生的指示直接滴入眼睛内。
安全性：1.副作用：使用他克莫司可能会出现一些副作用。
常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻、颜面潮红、高血压、头痛和关节痛等。
这些副作用多数情况下是轻微的，且会随着治疗的进行而减轻。
然而，如果出现严重的副作用，如嗜睡、肝功能异常或感染迹象，应立即向医生报告。
2.注意事项：在使用他克莫司期间，应密切关注健康状况，并定期进行血液和肾功能的监测。
使用他克莫司后的免疫功能降低，因此容易感染。
注意避免与患感染的人接触，保持良好的个人卫生习惯。
此外，由于他克莫司可能影响皮肤对阳光的敏感性，应避免暴露在阳光下，如果外出时应涂抹防晒霜。
3.与其他药物的相互作用：在使用他克莫司时，应避免与其他药物的相互作用。
特别是抗生素、抗真菌药物、病毒感染治疗药物和一些心血管药物等，可能会与他克莫司相互作用，导致药物浓度异常升高或降低，从而影响治疗效果，甚至增加副作用的风险。
在使用他克莫司之前，应告知医生所使用的其他药物，包括处方药、非处方药、植物类药物和营养补充剂等。
总结：他克莫司是一种有效的免疫抑制剂，用于预防和治疗器官移植后的排斥反应。
正确使用他克莫司并密切监测剂量和副作用是确保安全性的关键。
医学知识之他克莫司
他克莫司1概述他克莫司（Tacrolimus）为免疫抑制性大环内酯类药物，具高度免疫抑制作用，机制与环孢素类似，但作用较环孢素强10～l00倍可抑制T细胞的活化以及T辅助细胞依赖型B细胞的增生，也可抑制白介素-2、白介素-3及干扰素1等淋巴因子的生成与白介素-2受体的表达。
2适应证主要用于器官移植的抗排异反应，尤其适于肝移植，还用于肾、心、肺、胰、骨髓及角膜移植等。
3临床应用如患者情况允许口服，应尽早开始口服他克莫司。
在一些肝移植患者，可以将他克莫司胶囊内容物悬浮于水中，经鼻胃管给药。
对肝移植患者，口服初始剂量应为按体重每次0.05～0.10毫克/公斤，一日两次。
对肾移植患者，口服初始剂量应为按体重每次0.075～0.15毫克/公斤，一日两次。
肝功能不全的患者：对术前及术后肝损的患者必须减量，如早期移植物功能不全。
肾功能不全的患者：根据药代动力学特点无须调整剂量。
然而建议应仔细监测肾功能，包括血清肌酐值，计算肌酐清除率及监测排尿量。
血液透析不能减少他克莫司的血中浓度。
服药方式：每日服药两次（早晨和晚上），最好用水送服。
建议空腹，或者至少在餐前1小时或餐后2～3小时服用。
4不良反应主要为肾毒性。
也可见头痛、失眠、震颤、肌痛、乏力、嗜睡、视觉或听觉异常（白内障、青光眼、弱视、耳鸣、耳聋）、味觉丧失等神经毒性；以及腹泻、恶心、高血压、心律失常、高血钾、高血钙、低血镁、高尿酸血症及高血糖等。
可诱发肿瘤或感染。
偶见皮疹等过敏反应。
5注意事项1.本品通常与其他免疫抑制药物一起使用，亦出现有单独使用本品的个例报道。
2.在维持治疗阶段，建议持续使用本品来维持移植物的存活。
如病情恶化，应考虑改变免疫抑制剂用药方案。
3.应严密监测和管理患者，尤其是在移植术后的最初几个月内。
4对下列参数应做常规监测：血压、心电图、视力、血糖浓度、血钾及其他电解质浓度、血肌酐、尿素氮、血液学参数、凝血参数及肝功能。
5.应经常进行肾功能检测。
他克莫司胶囊说明书
他克莫司胶囊说明书通用名：他克莫司胶囊生产厂家: 浙江海正药业股份有限公司批准文号：国药准字H20214386药品规格：0.5mg*50粒药品价格：￥1008元【通用名称】他克莫司胶囊【商品名称】他克莫司胶囊福美欣【拼音全码】TaKeMoSiJiaoNangFuMeiXin【主要成份】主要成分为他克莫司。
【性状】他克莫司胶囊福美欣为胶囊剂。
【适应症/功能主治】预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应。
治疗肝脏或肾脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。
【规格型号】1mg*50s【用法用量】肝肾移植初始免疫抑制治疗，肝移植：0.10～0.20mg/kg*d，肾移植：0.15～0.30mg/kg*d。
以上均分2次,饭前1h或饭后2h口服给药。
首次剂量在肝移植术6h 以后和肾移植24h内给予。
如患者不能口服，可静脉给药，肝移植者：0.01～0.05mg/kg*d;肾移植者0.05～0.10mg/kg*d，均24h持续静滴。
根据血药浓度调整剂量。
对传统免疫抑制治疗无效的肝、肾移植的排斥，其首次剂量与初始免疫抑制治疗方案的剂量相同。
维持治疗：剂量常可减少，主要依据临床上对排斥的估计和患者的耐受性。
老人使用经验有限，但没有证据要调整剂量。
儿童：对于首选治疗，开始剂量应是成人推荐量的1.5～2倍，以达预期的血药浓度。
肝损害患者应减量。
每日服药两次早晨和晚上，好用水送服。
建议空腹，或者至少在餐前1小时或餐后2-3小时服用。
如必要可将胶囊内容物悬浮于水，经鼻饲管给药。
若患者临床状况不能口服，首剂须静脉给药。
【不良反应】1、由于患者疾病非常严重，且经常是多药合用，与免疫抑制剂相关的不良反应通常难以确定。
2、有证据表明下述的多种不良反应均为可逆性，减量可使其减轻或消失。
与静脉给药相比，口服给药的不良反应发生率较低。
3、多数患者似乎在术后初几周出现较多的不良反应，可能与高剂量静脉用药有关。
【禁忌】妊娠、对他克莫司或其他大环内酯类药物过敏者、对胶囊中其他成份过敏者。
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器官移植：他克莫司个体化用药指南
示例：
基因检测结果：(GG基因型)
结论：该女性肾移植患者，他克莫司代谢酶为CYP3A5*3/*3，即代谢酶活性大部分缺失，药物易蓄积。
个体化给药建议：
1、建议此基因型的女性患者，初始给药剂量为：0.135± 0.05mg/kg/d。
（注：通常建议此基因
型男性患者给药剂量为：0.15± 0.06mg/kg/d，但该患者为女性，其他克莫司清除率为男性的0.86倍。
）
2、以0.15 mg/kg/d为初始剂量，分两次口服，术后24小时内开始用药。
然后，根据血药浓度
监测结果进一步微调。
3、对于CYP3A5*3/*3基因型者，从初始剂量起，可以按照每季度大概减少15%剂量的降阶梯方式
下调剂量，从而达到目标谷浓度。
4、上述用药指导，仅根据药物基因组学领域循证医学证据得出。
影响他克莫司谷浓度的因素众
多，尚需结合临床实际，以及血药浓度监测结果，进一步据实调整给药剂量，从而达到治疗目的。
研究显示，根据基因检测结果制定给药剂量，可以使谷浓度尽快达标。
说明：（此说明应附于检测报告之后）
1、他克莫司(普乐可复、FK506)，治疗窗窄而药代动力学存在非常大的个体间差异，临床上需要检测
血药浓度并根据血药浓度的结果调整剂量，以达到治疗目的的同时避免发生严重不良反应。
2、在器官移植术后早期尽快达到目标治疗浓度可以降低早期排斥的发生，有利于移植器官的长期存
活。
3、进食可以减少他克莫司的吸收，使其浓度曲线下面积（AUC）下降25-40％。
因此，强调空服或餐
后2小时后服药。
4、他克莫司主要在肝脏和肠粘膜被CYP3A酶系代谢，原形药物在尿液和粪便中的排泄不到0.5％。
虽然文献报道CYP3A4和CYP3A5基因型差异，是造成他克莫司代谢差异的主要原因。
研究发现
CYP3A4*1B 与?CYP3A5*1强连锁，CYP3A4*1B 的代谢效应，实际可归因于CYP3A5*1。
因此，检测CYP3A5可代表CYP3A4 *1B 。
5、 CYP3A5的6986A>G 发生从A 到G （即从CYP3A5*1到*3）的基因突变后，酶活性缺失。
CYP3A5*1/*3?
的酶功能缺失一半，CYP3A5*3/*3?的酶功能完全丧失。
近期研究显示，根据CYP3A5基因型，指导他克莫司给药剂量，可以更快达到靶浓度。
[PMID:].
6、 由于他克莫司的每日剂量可以用以下公司计算：TDD （mg ）=(清除率CL /F (L/h)?×目标谷浓度
(ng/ml)?×?24 h )/1000 [PMID ：]。
CYP3A5*1/*1的清除率是CYP3A5*3/*3的2.0倍，CYP3A5*1/*3的清除率是CYP3A5*3/*3的1.69倍。
女性的他克莫司清除率是男性的0.86倍。
7、 研究表明：CYP3A5*3/*3型的患者的他克莫司的浓度/剂量比值是*1/*1型和*1/*3型患者的2.2～
4.3倍。
8、 研究发现：（1）使用0.15mg/kg/d 的起始剂量，而后根据血药浓度测定结果调整剂量， CYP3A5*1/*1
型和*1/*3型患者的他克莫司血药浓度在术后1周时远远低于目标浓度(5.9ng/ml 与 10ng/ml)，仅仅有23％的*1/*1型和*1/*3型患者血药浓度达到8ng/ml ，大多数的患者达不到目标浓度，具有更大的发生急性排斥的可能。
（2）与之对应的是，在术后1周，有20％的*3/*3型患者血药浓度高于20 ng/ml ，这部分患者发生他克莫司副作用，例如中枢神经系统症状、移植后糖尿病（PTDM ）以及肾脏毒性等的可能性大大增加。
9、 肝移植患者，供体基因型CYP3A5*3/*3的C/D （剂量调整浓度），为*1/*3和*1/*1的1.3～2倍。
而受者自身的基因型，CYP3A5*3/*3的C/D （剂量调整浓度），仅为*1/*3和*1/*1的
1.1～1.4倍。
但以供者的基因型影响为主，受者基因型影响很微弱[PMID:]。
10、 因此，建议对于肝移植患者：
注：（1）说明书
用法为：对肝移植患者，口服初始剂量应为按体重每日0.1-0.2mg/kg ，分两次口服，术后6小时开始用药。
（2）女性患者，减少10%剂量。
注：（1）说明书用法为：对肾移植患者，口服初始剂量应为按体重每日0.15-0.3mg/kg ，分两次口服，术后24小时内开始用药。
（2）女性患者，减少10%剂量。
12、 根据美国匹兹堡推荐的器官移植后，他克莫司血药浓度（谷浓度）标准：移植后一个月内：
10~15ng/ml ；1至3个月：7~13ng/ml ；3个月至1年：5~10ng/ml ；1年以后：5 ng/ml 。
由此，他克莫司剂量需要随时间相应调整。
根据经验值推算：
（1） 对于CYP3A5*3/*3基因型者，从初始剂量起，可以按照每季度大概减少15%剂量的降阶梯方式
下调剂量，从而达到目标谷浓度。
（
2） 对于CYP3A5*1/*3基因型者，从初始剂量起，可以按照每季度大概减少8%剂量的降阶梯方式下
调剂量，从而达到目标谷浓度。
（3） 对于CYP3A5*1/*1基因型者，从初始剂量起，可以参照CYP3A5*1/*3，降阶梯方式下调剂量，
从而达到目标谷浓度。
12、上述用药建议，仅根据药物基因组学领域循证医学证据得出。
影响他克莫司谷浓度的因素众多，
尚需结合临床实际，以及血药浓度监测结果，进一步据实调整给药剂量，从而达到治疗目的。