常用免疫制剂
合集下载
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
生交叉连接。 抗代谢药物
嘌呤核成抑制剂(IMPDHi)，抑制 鸟嘌呤的从头合成途径。
嘧啶合成抑制剂（DHODHi)
抑制T细胞内钙依赖性 信号转导通路
mTOR抑制剂，抑制由抗原和细胞 因子（ IL-2、IL-4 和IL-15）激发
的T 淋巴细胞的活化和增殖
在T细胞分化周期中的 作用位点
G→ G0, G0→ G1 G2/M → G1/G0
基因 TPMT
NUDT 15
基因型 TT TC CC TT TC CC
给药剂量调整 正常剂量 30~70%正常剂量 禁用 或 6%正常剂量 或10%正常剂量且给药频次tiw 7~8%，tiw
25~60%
65~95%
https://www.pharmgkb.org/gene/PA134963132
https://www.pharmgkb.org/pathway/PA2040
膀胱毒性最（显m著g（/k丙g烯/d醛）所致）。
血尿
严重程度
＞100
2
生殖系统
不育、卵巢功能 紊乱、闭经
知月情内同应意采。取在适治当疗的避期孕间措和50施治～。疗9后9至少6个 剂 睾量 酮相，关或，低部温分冷为藏1.不精5可子逆、。卵使子用。GnRH、
继发性肿瘤
血液系统2肿5瘤～或4实9体器官肿瘤。
https://www.uptodate.com/contents/zh-
5
Hans/92845?source=search_result&search=%E7%8E%AF%E7%A3%B7%E9%85%B0%E8%83%BA&selectedTitle=2~150#H15
硫唑嘌呤
硫 唑 嘌 呤 在 体 内 的 代 谢 过 程
常用免疫制剂
环磷酰胺 环孢素
他克莫司
西罗莫司
1959 1968 1983 1984
1994 1995
1997 1999
硫唑嘌呤
咪唑立宾
吗替麦考酚酯
利妥昔单抗
1
免疫抑制剂机制
药物名称
糖皮质激素
环磷酰胺
硫唑嘌呤 MMF
咪唑立宾 来氟米特 环孢素 他克莫司
西罗莫司
作用靶点/机制
作用于mRNA 的转录 烷化导致DNA链断裂及与DNA发
S → G2/M S → G2/M
G0 → G1
G1→ S
2
免疫抑制剂
药物 硫唑嘌呤
MMF
环孢素
他克莫司 西罗莫司
通用名称 硫唑嘌呤片 吗替麦考酚酯胶囊 吗替麦考酚酯分散片 麦考酚钠肠溶片
环孢素软胶囊
他克莫司胶囊 西罗莫司片 西罗莫ຫໍສະໝຸດ Baidu胶囊
商品名 无（上海信谊）
骁悉 赛可平 米芙 新山地明 新赛斯平 田可 普乐可复 无（中美华东） 雷帕鸣
在治疗开始阶段定期监测白细胞计数， 感染风险增加，潜在感染的激活。
根据血细胞计数和血象最低值进行剂量 较严重的骨髓抑制往往发生在那些以
调整。
往经历化疗和/或放疗或/和肾功能损
肌酐清除率 害严重环的磷患者酰胺口服剂量
肾和泌尿道
出血性膀胱炎， 镜下血尿和肉眼
使著用减少美泌司尿钠道或副强作效用水（的化发和m生碱l/频化m率尿in和液）减可轻显
主要的不良反应由 下丘脑-垂体-肾上 腺功能受抑制及医 源性库欣综合征的 发生所致。
4
环磷酰胺
禁忌：过敏者、严重骨髓功能损害者（WBC＜2.5×109/L、PLT＜50×109/L）、 膀胱炎症、尿路阻塞、急性感染、孕妇及哺乳期妇女（D）。
身体系统
不良反应
建议
备注
剂量相关。
血液和 淋巴系统
骨髓抑制
无
规格
50mg,60片/盒 40片/盒 40片/盒 40片/盒
25mg , 50粒/盒 50mg, 50粒/盒 25mg, 50粒/盒 0.5mg, 50粒/盒 0.5mg, 50粒/盒 1mg, 10片/盒 1mg, 10粒/盒
价格 61.9 577.6 284.2 674.9 469.1 445.7 207.6 636.9 472.8 420.0 390.0
Relling MV, Gardner EE, Sandborn WJ, et al. Clinical pharmacogenetics implementation consortium guidelines for thiopurine methyltransferase genotype and thiopurine dosing: 2013 update. Clin Pharmacol Ther. 2013. 93(4): 324-5.
1.2
消化系统：恶心、呕吐，剂量相关。 15～24
1
其他
肝心胆脏系系统统：：肝心炎脏、骤胆停汁、淤 心积 律、 失肝 常功 、＜能心损 衰15害 、或； 心肌静透病脉析闭等塞。患肝者病。
0.8
呼吸系统：高剂量可出现肺毒性（hHt发atpnss:/生/i/mwa率wgwe?低.uimpta但ogdeaK受tee.yc影o=mR响H/cEon者UteMn预%ts/2z后Fh6- 0差883）&t。opicKey=RHEUM%2F7963&rank=4~150&sou
3
https://www.uptodate.com/contents/zh-
糖皮质激素—ADR Hans/image?imageKey=RHEUM%2F65998&topicKey=RHEUM%2F7988
&rank=3~150&source=see_link&search=%E7%B3%96%E7%9A%AE%E 8%B4%A8%E6%BF%80%E7%B4%A0
6
硫唑嘌呤
药物/食物相互作用
影响
建议
黄嘌呤氧化酶（XO）抑制剂： 别嘌呤醇、氧嘌呤
骨髓抑制风险增加
华法林
抗凝血作用减弱
细胞生长抑制剂/骨髓抑制剂： 甲氧苄胺嘧啶/磺胺甲恶唑
可致严重的血液学异常
硫唑嘌呤的剂量应减至原剂量的 四分之一。
――
――
其他
氨基水杨酸衍生物（奥沙拉秦、美沙拉秦和柳氮磺吡啶）对TPMT 有抑制作用。可增强去极化药物（琥珀胆碱）作用。活疫苗。
其他系统：可逆性脱发，手掌、指rc甲e=s脚ee_掌link的&s色earc素h=%沉E7积%8也E%有AF报%E告7%。A3%B7%E9%85%B0%E8%83%BA
药物相互作用：改变肝酶活性的药物，琥珀胆碱，抗胆碱能药物。
注射用环磷酰胺纸质版说明书（江苏盛迪医药有限公司更新至2010.10.01） 注射用环磷酰胺电子版说明书（安道生）
嘌呤核成抑制剂(IMPDHi)，抑制 鸟嘌呤的从头合成途径。
嘧啶合成抑制剂（DHODHi)
抑制T细胞内钙依赖性 信号转导通路
mTOR抑制剂，抑制由抗原和细胞 因子（ IL-2、IL-4 和IL-15）激发
的T 淋巴细胞的活化和增殖
在T细胞分化周期中的 作用位点
G→ G0, G0→ G1 G2/M → G1/G0
基因 TPMT
NUDT 15
基因型 TT TC CC TT TC CC
给药剂量调整 正常剂量 30~70%正常剂量 禁用 或 6%正常剂量 或10%正常剂量且给药频次tiw 7~8%，tiw
25~60%
65~95%
https://www.pharmgkb.org/gene/PA134963132
https://www.pharmgkb.org/pathway/PA2040
膀胱毒性最（显m著g（/k丙g烯/d醛）所致）。
血尿
严重程度
＞100
2
生殖系统
不育、卵巢功能 紊乱、闭经
知月情内同应意采。取在适治当疗的避期孕间措和50施治～。疗9后9至少6个 剂 睾量 酮相，关或，低部温分冷为藏1.不精5可子逆、。卵使子用。GnRH、
继发性肿瘤
血液系统2肿5瘤～或4实9体器官肿瘤。
https://www.uptodate.com/contents/zh-
5
Hans/92845?source=search_result&search=%E7%8E%AF%E7%A3%B7%E9%85%B0%E8%83%BA&selectedTitle=2~150#H15
硫唑嘌呤
硫 唑 嘌 呤 在 体 内 的 代 谢 过 程
常用免疫制剂
环磷酰胺 环孢素
他克莫司
西罗莫司
1959 1968 1983 1984
1994 1995
1997 1999
硫唑嘌呤
咪唑立宾
吗替麦考酚酯
利妥昔单抗
1
免疫抑制剂机制
药物名称
糖皮质激素
环磷酰胺
硫唑嘌呤 MMF
咪唑立宾 来氟米特 环孢素 他克莫司
西罗莫司
作用靶点/机制
作用于mRNA 的转录 烷化导致DNA链断裂及与DNA发
S → G2/M S → G2/M
G0 → G1
G1→ S
2
免疫抑制剂
药物 硫唑嘌呤
MMF
环孢素
他克莫司 西罗莫司
通用名称 硫唑嘌呤片 吗替麦考酚酯胶囊 吗替麦考酚酯分散片 麦考酚钠肠溶片
环孢素软胶囊
他克莫司胶囊 西罗莫司片 西罗莫ຫໍສະໝຸດ Baidu胶囊
商品名 无（上海信谊）
骁悉 赛可平 米芙 新山地明 新赛斯平 田可 普乐可复 无（中美华东） 雷帕鸣
在治疗开始阶段定期监测白细胞计数， 感染风险增加，潜在感染的激活。
根据血细胞计数和血象最低值进行剂量 较严重的骨髓抑制往往发生在那些以
调整。
往经历化疗和/或放疗或/和肾功能损
肌酐清除率 害严重环的磷患者酰胺口服剂量
肾和泌尿道
出血性膀胱炎， 镜下血尿和肉眼
使著用减少美泌司尿钠道或副强作效用水（的化发和m生碱l/频化m率尿in和液）减可轻显
主要的不良反应由 下丘脑-垂体-肾上 腺功能受抑制及医 源性库欣综合征的 发生所致。
4
环磷酰胺
禁忌：过敏者、严重骨髓功能损害者（WBC＜2.5×109/L、PLT＜50×109/L）、 膀胱炎症、尿路阻塞、急性感染、孕妇及哺乳期妇女（D）。
身体系统
不良反应
建议
备注
剂量相关。
血液和 淋巴系统
骨髓抑制
无
规格
50mg,60片/盒 40片/盒 40片/盒 40片/盒
25mg , 50粒/盒 50mg, 50粒/盒 25mg, 50粒/盒 0.5mg, 50粒/盒 0.5mg, 50粒/盒 1mg, 10片/盒 1mg, 10粒/盒
价格 61.9 577.6 284.2 674.9 469.1 445.7 207.6 636.9 472.8 420.0 390.0
Relling MV, Gardner EE, Sandborn WJ, et al. Clinical pharmacogenetics implementation consortium guidelines for thiopurine methyltransferase genotype and thiopurine dosing: 2013 update. Clin Pharmacol Ther. 2013. 93(4): 324-5.
1.2
消化系统：恶心、呕吐，剂量相关。 15～24
1
其他
肝心胆脏系系统统：：肝心炎脏、骤胆停汁、淤 心积 律、 失肝 常功 、＜能心损 衰15害 、或； 心肌静透病脉析闭等塞。患肝者病。
0.8
呼吸系统：高剂量可出现肺毒性（hHt发atpnss:/生/i/mwa率wgwe?低.uimpta但ogdeaK受tee.yc影o=mR响H/cEon者UteMn预%ts/2z后Fh6- 0差883）&t。opicKey=RHEUM%2F7963&rank=4~150&sou
3
https://www.uptodate.com/contents/zh-
糖皮质激素—ADR Hans/image?imageKey=RHEUM%2F65998&topicKey=RHEUM%2F7988
&rank=3~150&source=see_link&search=%E7%B3%96%E7%9A%AE%E 8%B4%A8%E6%BF%80%E7%B4%A0
6
硫唑嘌呤
药物/食物相互作用
影响
建议
黄嘌呤氧化酶（XO）抑制剂： 别嘌呤醇、氧嘌呤
骨髓抑制风险增加
华法林
抗凝血作用减弱
细胞生长抑制剂/骨髓抑制剂： 甲氧苄胺嘧啶/磺胺甲恶唑
可致严重的血液学异常
硫唑嘌呤的剂量应减至原剂量的 四分之一。
――
――
其他
氨基水杨酸衍生物（奥沙拉秦、美沙拉秦和柳氮磺吡啶）对TPMT 有抑制作用。可增强去极化药物（琥珀胆碱）作用。活疫苗。
其他系统：可逆性脱发，手掌、指rc甲e=s脚ee_掌link的&s色earc素h=%沉E7积%8也E%有AF报%E告7%。A3%B7%E9%85%B0%E8%83%BA
药物相互作用：改变肝酶活性的药物，琥珀胆碱，抗胆碱能药物。
注射用环磷酰胺纸质版说明书（江苏盛迪医药有限公司更新至2010.10.01） 注射用环磷酰胺电子版说明书（安道生）