化学制药工艺学复习
制药工艺学复习
制药工艺学复习1.制药工艺学是研究药物的工业生产过程的共性规律及其应用，包括制备原理、工艺路线、质量控制。
2.制药工艺研究的分类：实验室工艺研究（小试）(工艺路线选择与设计反应与产物合成的动力学及影响因素；质量控制标准与方法学)、中试放大研究(放大技术及其影响因素；工业化生产工艺研究与优化)和工业生产工艺研究(制定或修订生产工艺规程；工艺验证药品的安全有效生产制造)三个相互联系的阶段。
3.药物种类（按照制造技术）：化学合成药物（synthetic drug)；生物合成药物（biosynthetic drug)；中药（traditional Chinese medicine)。
4.制药工艺过程分类（根据典型的药物生产过程）：化学制药工艺（生产小分子量的化学合成药物为主，连续多步化学合成反应，然后分离纯化。
）；生物技术制药工艺（生产分子量较大的蛋白质、核酸等及化学难以合成的或高成本的小分子量等生物合成药物，一步生物合成反应生成产物，随后生物分离纯化。
）；中药制药工艺（生产中药，以提取、化工分离纯化多步单元操作组合为主。
）；制剂工艺（生产最终的临床使用剂型，制剂专用设备（制剂工程技术）使原料药剂型化。
）。
5.化学药物合成可以分为全合成（由简单的化工原料经过一系列的化学合成和物理处理过程制得）和半合成（由已知的具有一定基本结构的天然产物经过化学结构改造和物理处理过程制得）两种。
6.化学制药工艺路线的设计方法：类型反应法、分子对称法、追溯求源法、模拟类推法。
追溯求源法中常见的切断部位：药物分子中C-N、C-S、C-O等碳-杂键的部位，通常是该分子的首先选择切断部位。
在C-C的切断时，通常选择与某些基团相邻或相近的部位作为切断部位，由于该基团的活化作用，是合成反应容易进行。
7.药物合成工艺路线的评价标准：理想工艺路线的特点：①化学合成途径简洁，即原辅材料转化为药物的路线要简短；②所需的原辅材料品种少且易得，并有足够数量的供应；③中间体容易提纯，质量符合要求，最好是多步反应连续操作；④反应在易于控制的条件下进行，如安全、无毒；⑤设备条件要求不苛刻；⑥“三废”少且易于治理；⑦操作简便，经分离、纯化易达到药用标准；⑧收率最佳、成本最低、经济效益最好。
化学制药工艺学题库(有答案-修订版)
2014年10月《化教造药工艺教》自考复习资料之阳早格格创做整治者：李玉龙一、采用题1、下列哪种反应出有是搀杂反应的典型【A】A、基元反应B、可顺反应C、仄止反应D、连绝反应2、化教药物合成门路安排要领出有包罗【 C】二、典型反应法B、分子对付称法C、间接合成法D、逃溯供源法3、下列要领哪项出有是化教药物合成工艺的安排要领【C】A、模拟类推法B、分子对付称法C、仄台法D、典型反映法4、化工及造药工业中罕睹的历程搁大要领有【D】A、逐级搁大法战相似搁大法B、逐级搁大法战数教模拟搁大法C、相似搁大法战数教模拟搁大法D、逐级搁大\相似搁大战数教搁大5、下列出有属于理念药物合成工艺门路应具备的特性的是【D】A、合成步调少B、支配烦琐C、设备央供矮D、各步支率矮6、正在反应系统中，反应消耗掉的反应物的摩我系数与反应物起初的摩我系数之比称为【D】A、瞬时支率B、总支率Ｃ、采用率 D、变化率7、用苯氯化造各一氯苯时，为缩小副产品二氯苯的死成量，应统造氯耗以量.已知每l00 mol苯与40 mol氯反应，反应产品中含38 mol氯苯、l mol二氯苯以及38、61 mol已反应的苯.反应产品经分散后可回支60mol的苯，益坏l mol的苯.则苯的总变化率为【 D】A、39%B、 62% C 、 88% D、 97.5%8、以时间“天”为基准举止物料衡算便是根据产品的年产量战年死产日估计出产品的日产量，再根据产品的总支率合算出l天支配所需的投料量，并以此为前提举止物料衡算.普遍情况下，年死产日可按【 C 】天去估计，腐蚀较沉或者较沉的，年死产日可根据简曲情况减少或者支缩.工艺尚已老练或者腐蚀较沉的可依照【 D 】天去估计.A、240B、280C、330D、3009、采用沉结晶溶剂的体味准则是相似相溶，那么对付于含有易产死氢键的官能团的化合物时应采用的溶剂是【 A 】A、乙醇B、乙醚C、乙酮D、乙烷10、底下出有属于量子性溶剂是的【A】A、乙醚B、乙酸C、火D、三氟乙酸11、载体用途出有包罗【B 】 .A、普及催化活性B、改变采用性C、俭朴使用量D、减少板滞强度12、为了缩小溶剂的挥收益坏，矮沸面溶剂的热过滤出有宜采与【B 】A、真空抽滤，出心出有树坐热凝热却器B、加压过滤C、真空抽滤，出心树坐热凝热却器D、出有克出有及决定13、工业区应设正在乡镇常年主宰风背的下风背，药厂厂址应设正在工业区的【A】位子.A、上风B、下风C、下风或者上风D、侧风14、《国家污火概括排搁尺度》中，【 A 】传染物能正在环境或者死物体内散集，21、对付人体健第康会类爆收深刻的出有良效用.A、第一类B、第二类C、第三类D、第一类战第二类15、化教需氧量是指正在一定票件下，用强氧化剂氧化兴火中的有机物所需的氧的量，单位为-1.我国的兴火考验尺度确定以【 B 】动做氧化剂A、下锰酸钾B、沉铬酸睹C、单氧火D、浓硫酸16、仅含有机传染物的兴火经【 B 】后，BOD5常常可落至20～-1，火量可达到确定的排搁尺度.A、一级处理B、二级处理C、三级处理D、过滤并安排PH 值17、氯霉素有几个脚性核心【 B 】 A 、一个 B 、 2个. C 、 3个 D 、 8个 18、氯霉素是广谱抗死素，主要用于【 D 】A 、伤热杆菌B 、痢徐杆菌C 、脑膜炎球菌D 、以上皆是19、下列出有具备抗癌效用酌抗死素是【 D 】 A 、搁线菌素 B 、专去霉素C 、阿霉素 D 、四环素 10、青霉素工业大规模收酵死产采与二级种子培植，属于几级收酵【A 】A 、三级 B 、二级 C 、四级 D 、一级20、四环素收酵培植工艺中，氨基态氨浓度应为【A 】A 、100-200mg/LB 、100-200C 、100-200kg/LD 、100-200g/L21、甾体化合物的死产工艺门路包招【 D 】A 、天然提与B 、化教合成C 、微死物变化D 、以上皆是22、紫杉醇属于哪类化合物（A ）A 、三环二萜B 、蒽醌C 、黄酮D 、多糖 23、紫杉醇分子结构中有几脚性核心【B 】 A 、 9 B 、 8 C 、 2 D 、 ll24、合成脚性紫杉醇侧链的最具备代表性的要领有哪些？【D 】（1）单键分歧过得称氧化法 （2）醛醇反应法 （3）肉桂酸成酯法 （4）半合成法A 、（1）（2）B 、（2）（3）C 、（3）（4）D 、（1）（4）25、一个工程名目从计划修造到接付死产期的基础处事步调大概可分为安排前期、安排期战安排后期三个阶段，其中安排期主要包罗【B 】 A 、名目修议书籍、可止性钻研B 、可止性钻研、收端安排战动工图安排C 、收端安排战动工图安排D 、收端安排、动工图安排战试车26、正在工艺过程安排中，置通的二阶段安排是指【D】A、可止性钻研战工艺过程安排B、中试安排战动工图安排C、中试安排战夸大工程设 D 收端安排战动工图安排27、净净等第分别为1万级战10 万级的气氛，下列道法细确的是【B】A、 l0万级的气氛本量较下B、1 万级的气氛本量较下C、本量相共D、出有克出有及决定28、理念反应器中的物料流型有【C】A、滞流战湍流B、对付流战涡流C、理合混同战理念置换D、宁静震动战出有宁静震动29、釜式反应器的支配办法有【 D 】 .A、阃歇支配B、半连绝或者半间歇支配C、间歇支配战连绝支配D、间歇支配半连绝支配战连绝支配30、釜式反应器可采与的支配要领有【D】A、连绝支配战间歇支配B、间歇支配战半连绝支配C、连绝支配战半连绝支配D、间歇支配、半连绝及连绝支配31、本量死产中，搅拌充分的釜式反应器可视为理念混同反应器，反应器内的【A 】A、温度、组成与位子无关B、温度、组成与时间无关C、温度、组成既与位子无关，又与时间无关D、出有克出有及决定32、釜式反应器串联支配时，串联的釜数以出有超出【 C 】个为宜.A、2B、 3C、 4D、533、对付于等温等容历程，共一反应液正在相共条件下，为了达到相共变化率，正在间歇理念釜式反应器内所需的反当令间τ与正在管式理念震动反应器中所需的空间时间τc之间的关系为：【D】B、τ>τc B、τ=τcC、τ<τcD、出有决定34、正在管式反应器中举止气相等温等压反应，已知反应圆程式可表示为A(g)+2B(g)= C(g)+D(g)，则反当令间t与空间时间t C之间的关系为【 A 】A、t〉t CB、t=t CC、t〈t CD、出有克出有及决定35、某一产品的死产历程包罗硝化、还本、置换三个步调，各步支配周期分别为24h、8h、12h，局部物料均为液体，且正在所有死产历程中的体积脆持出有变.若要脆持各设备之间的本领仄稳，则下列几种安插分歧理的是【C】A、1000L硝化釜3只，500L还本釜2只，1500L置换釜1只.B、1500L硝化釜2只，500L还本釜2只，500L置换釜3只.C、1500L硝化釜2只，500L还本釜3只，1500L置换釜2只.D、3000L硝化釜1只，1000L还本釜1只，1500L置换釜1只.36、对付于反应级数较矮，且央供的变化率出有下的液相或者自催化反应，应采用【 B 】A、间歇釜式反应器B、单台连绝釜式反应器C、多台串联连绝支配釜式反应器D、管式反应器37、对付于粘度大于50Paxs 的液体搅拌，为了普及轴背混同效验，则最且采与【B】A、螺旋浆式搅拌器B、螺戴式搅拌器C、锚式搅拌器D、框式搅拌器38、以部下于收酵焙养基的配造的普遍准则是【D】A、死物教准则B、下效经济准则C、工艺准则D、以上皆是39、收酵历程须检测的参数是【 D 】A、化教物药理参数B、化教参数C、死物参数D、以上皆是40、我国的GMP推荐，普遍情况下，净净度下于或者等于l万级时，换气次数很多于【D 】次h-1.A、10B、15C、20D、2541、对付于热可塑性性药物，其粉碎宜采与【 C 】A搞法体粉碎 B、干法粉碎 C、矮温粉法碎 D、球磨粉碎42、某反应体系的干度为185℃则宜采与【 B 】动做加热介量A、矮压鼓战火蒸汽B、导热油C、熔盐D、烟讲气43、某反应体系的温度为 260℃，则宜采与【 D 】JA、矮压鼓战火蒸汽加热B、导热油加热C、动物油加热D、电加热44、依照死产历程中使用或者爆收物量的伤害性，死产的火灾伤害性可分为甲、乙、丙、丁、戊五类，其中最具备伤害性的为【 A 】A 甲类 B、甲类或者乙类 C、戌类D、甲类或者戍类甲应.45、“细烘包”属于净净厂房其耐火等第出有矮于【 B 】A、一级B、二级C、三级D、四级反应器题目补充1、自催化反应宜采与____B____.A、间歇支配搅拌釜B、单釜连绝支配搅拌釜C、多个串联连绝支配搅拌釜D、管式反应器2、对付于热效力很大的反应，若仅从有好处传热的角度思量，则宜采与( D ).A、间歇釜式反应器B、单台连绝釜式反应器C、多台串联连绝支配釜式反应器D、管式反应器3、对付于反应速度较缓，且央供的变化率较下的液好同应，宜采用____A____.A、间歇釜式反应器B、单台连绝釜式反应器C、多台串联连绝支配釜式反应器D、管式反应器4、对付于反应级数较矮，且央供的变化率出有下的液相或者自催化反应，宜采用 ____B____.A、间歇釜式反应器B、单台连绝釜式反应器C、多台串联连绝支配釜式反应器D、管式反应器5、对付于仄止反应，若主反应级数矮于副反应级数，则宜采用____A____.A、单台连绝釜式反应器B、管式反应器C、多台串联连绝支配搅拌釜6、对付于仄止反应，若主反应级数下于副反应级数，则出有宜采用____A____.A、单釜连绝反应器B、管式反应器C、歇釜式反应器D、多釜连绝反应器10、对付于仄止反应，若主反应级数下于副反应级数，则宜采用____D____.A、多釜连绝反应器B、管式反应器C、间歇釜式反应器D、 A、B、C 均可11、仄常支配时，物料呈阶跃变更的反应器是____C____.A、间歇支配搅拌釜B、单釜连绝支配搅拌釜C、多个串联连绝支配搅拌釜D、管式反应器12、理念管式反应器中举止的反应，反应器的空间时间τC与物料正在反应器中的停顿时间τ之间的关系为：____D____.A 、τ>τCB 、τ=τCC 、τ<τC D、出有克出有及决定13、对付于等温等容历程，共一反应正在相共条件下，为了达到相共变化率，正在间歇理念釜式反应器内所需要的反当令间τ与正在管式理念震动反应器中所需要的空间时间τC之间的关系为：____B____.A 、τ>τCB 、τ=τCC 、τ<τC D、出有克出有及决定14、已知间歇釜式反应器的辅帮支配时间为 1h，则正在等温等容条件下，共一反应正在共一条件下达到相共变化率时，间歇釜式反应器所需的灵验容积( A )管式反应器的灵验容积.A、大于B、等于C、小于D、小于或者等于15、若忽略间歇釜式反应器的辅帮支配时间，则间歇釜式反应器的死产本领____B____管式反应器的死产本领.A、大于B、等于C、小于16、对付于等温变容历程，共一反应正在相共条件下，为了达到相共变化率，正在间歇理念釜式反应器内所需要的反当令间与正在管式理念震动反应器中所需要的空间τ时间t C之间的关系为____D____.A 、τ>τCB 、τ=τC C 、τ<τC D、出有克出有及决定17、某气好同应正在等温管式反应器中举止.若随着反应的举止，气相物量的摩我量渐渐减小，则达到确定变化率时，反当令间τ与空间时间τC之间的关系为____C____. A 、τ<τC B 、τ=τC C 、τ>τC D、出有克出有及决定18、正在管式反应器中举止气相等温等压反应，已知反应圆程式可表示为：A(g)+2B(g)=C(g)+D(g)，则反当令间τ与空间时间τC之间的关系为( A ).A、τ>τCB、τ=τCC、τ<τCD、出有克出有及决定19、正在管式反应器中举止气相等温等压反应，已知反应圆程式可表示为：A(g)=C(g)+D(g)，则反当令间τ与空间时间τC之间的关系为：____C____.A 、τ>τCB 、τ=τC C 、τ<τC D、出有克出有及决定20、对付于反应级数大于整的共一反应，达到一定变化率时，理念管式震动反应器所需要的反应器体积与理念连绝釜式反应器所需要的灵验容积之比(称为容积效率η)为____E____.A 、η=1B 、η≥1C 、η=0D 、η≤0E、0≤η＜121、对付于共一反应，达到一定变化率时，理念管式震动反应器所需要的反应器体积与理念连绝釜式反应器所需要的灵验容积之比(称为容积效用η)为____E____.A 、η=1B 、η≥1C 、η=0D 、η≤0E、0≤η≤1二、挖空题：1、化教造药工艺教是钻研药物钻研与启垦、死产历程中，安排战钻研经济、仄安、下效的化教合成工艺门路的一门教科，包罗造备工艺战本量统造.2、新药启垦的历程为靶目标决定、开初物的创造、开初物的劣化、临床前启垦I期、临床启垦lI期、临床启垦Ⅲ期、临床启垦IV期、上市.3、药物合成工艺门路安排，应从剖柝药物化教结构收端.14、鉴于死产工艺历程的各项真量归纳写成的一个或者一套文献称为死产工艺规程，包罗起初本料战包拆资料的数量，以及工艺、加工证明、注意事项、死产历程统造.4、考查安排及劣选要领是以概率论战数理统计为表里前提，安插考查的应用技能；其时常使用真验要领有单果素仄止考查劣选法、多果素正接安排战匀安排劣选法.5、造药工艺的钻研可分为小试、中试及工业化死产三个步调，分别正在真验室、中试车间战死产车间举止.6、中试搁大钻研要领包罗：逐级体味搁大、相似模拟搁大、数教模拟搁大、化教反应器搁大、死物反应器搁大.7、效用中试的果素包罗搁大效力、本辅料的杂量、反应规模、效用搁大的其余果素有本料输支、设备腐蚀、搅拌效用等工程问题.8、凡是反应物分子正在碰碰中一步间接变化为死成物分子的反应成为基元反应.凡是反应物分子要通过若搞步，即若搞个基元反应才搞变化为死成物的反应，称为非基元反应.9、化教反应速率决断于反应物战过度态之间的能量好，此能量好成为活化能.10、化教合成药物的工艺钻研中往往逢到多条分歧的工艺门路，分歧的化教反应存留二种分歧的化教反应典型，分别为仄顶型战尖顶型.11、化教反应步调的总支率是衡量分歧合成门路效用的最间接的要领，其拆置办法有曲线办法战汇散办法.12、药物合成战过汇程散中的催化技能有酸碱催化、金属催化、酶催化战相变化催化.所波及相变化催化剂按化教结构不妨分为鎓盐类、冠醚类战启链散醚. 13、按催化剂的活性组分是可背载正在载体上可分为：非背载型金属催化剂、背载型金属催化剂；按催化剂活性组分是一种或者多种金属元素分类：单金属催化剂战多金属催化剂.14、化教要领治备脚性药物包罗化教拆分、化教分歧过得称合成法15、脚性药物合成历程中，对付于中消旋体的拆分有间接结晶法战死成非对付映同构体，其中间接结晶法中时常使用道路有自收结晶拆分战劣先结晶拆分、顺背结晶拆分、中消旋体的分歧过得称变化战结晶拆分.16、化教需氧量为正在一定条件用强氧化剂 (KmnO4)使传染物被氧化所需要的氧量分别用 C0D Mn表示. 17、死化需氧量值反映火体中可被微死物领会的有机物总量，其值越下证明火中有机传染物量越多，传染也便越宽沉.18、死化需氧量值值反映火体中可被微死物领会的有机物总里量，其值越下证明火中有机传染物量越多，传染也便越宽沉.19、头孢氨苄的死产海内主要有三条工艺门路，即苯苦氨酰氯与7-ADCA 缩合法、战苯苦氨酸无火酰化法、微死物酶酰化法.20、半合成头孢菌素类与半合成青霉素的死产工艺门路相似，主要有微死物酰化法战化教酰化法以工业死产的廉价青霉素为本料的青霉素扩环法三种.21、基果工程菌收酵造药工艺历程可分为上游历程战下游历程.上游历程主要包罗基工程菌的构修与收酵培植，核心是下效表白.下游历程包罗分散杂化、药物造剂与本量统造等.22、时常使用的灭菌要领有化教灭菌、辐射灭菌、搞热灭菌、下压蒸汽灭菌战培植基过滤灭菌.23、维死素 C的工业死产门路有莱氏合成法战二步收酵法.24、塞去克西流为Ⅱ型环氧化酶压造剂，该化含物不妨甲苯为本料举止合成，请完毕以下反应过程门路：25、按压力等第对付压力器举止分类，压力正在MPa 范畴真量器属于矮压容器；正在 MPa范畴真量器属于中压容器；压力正在10-98MPa范畴真量器属于下压容器；超压容器的压力范畴为>98 Mpa.三、简问题1、化教造药厂传染的特性.(1)数量少、组分多、变动性大；(2) 间歇排搁；(3)pH 值出有宁静；(4) 化教需氧量下.2、枚举理念的药物工艺门路的 5个特性 (每个1分，枚举 5项即可).1) 化教合成道路浅易，即本辅资料变化为药物的门路要简短：2) 需要的本辅资料少而易得，量脚；3) 中间体易杂化，本量可控，可连绝支配；4) 可正在易于统造的条件下造备，仄安无主毒5) 设备央供出有苛刻；6) 三兴少，易于处置；7) 支配烦琐，经分散易于达到药用尺度：8) 支率最佳，成本最矮，经济效用最佳.3、效用中试搁大的果素有哪些？(l)物理要领，利用物理效用将兴火中呈悬浮状态的传染物分散出去，正在分散历程中出有改变更教本量；(2) 化教要领，利用化教反应本理处理兴火中百般形态的传染物分散出去.(3)物理化教要领，综台利用物力战化教的效用与消兴火中传染物.(4)死物要领，利用微死物的代开效用.使兴火中呈溶解战胶体状态的有机传染物变化为宁静，无害的物量. 4、中试搁大考查中应注意的问题.(1) 本辅资料的过度考查； (2) 设备材量战腐蚀考查；(3)反应条件极限考查；(4) 本辅资料、中间体及新产品本量的领会要领钻研； (5) 反应后处理要领的钻研.5、枚举药物死产工艺钻研的七个沉要课题中的任五项，每问对付一项4得分.药物死产工艺钻研的七个沉要课题：(1)配料比；(2)溶剂；(3)催化；(4)能量供给；(5)反当令间及其监控；（6)后处理； (7)产.品的杂化战考验6、物料衡算的基准是什么？什么是变化率、支率战采用性，三者之间的关系何如？料衡算不妨以每批支配为基准，也不妨为单位时间、每千克产品为基准；采用性即百般主、副产品中，主产品所占的比率或者百分数，可用标记φ表示；变化率对付于某一组分A去道，死成产品所消耗掉的物料量与加进反应物料量之比简称为该组分的变化率，普遍以百分率表示，用标记X A表示；支率是主要产品本量产量与加进本料表里产量之比值，也用百分率表示，用标记Y表示；三者间的关系为 Y=Xφ.7、试述怎么样决定配料等到意思问：有机反应很少是依照表里值定量完毕，配料比主要根据反应历程的典型去思量：1)出有成顺出应：可采与减少反应物之一浓度 (即减少其配料比)，或者从反应系统中出有竭去除死成物之一，以普及反应速度战减少产品的支率.2)当反应死成物的死成量与决于反应液中某一反应物的浓度时，则减少其配料比.最符合的配料比应是支率最下，共时单耗较矮的某一范畴内.3)若反应中，有一反应反物物出有宁静，则可减少其用量，以包管有脚够的量能介进主反应.4) 当介进主、副反应的反应物出有尽相共时，应利用那一好别，减少某一反应当量，以减少主反应当比赛力.5)为预防连绝反应 (副反应)的爆收，有此反应的配料比该当小于表里量，使反应举止到一定程度，停下去，即提节造反当令间.决定配料比与反应应物浓度意思，普及支率、落矮成本、缩小后处理包袱.8、什么是催化剂的活性，其效用果素有哪些？催化剂的活性便是催化剂的催化本领.正在工业上时常使用单位时间内单位沉量（或者单位表面积)的催化剂正在指定条件下所得到的产品量去表示.效用催化剂活性的果素：(1) 温度：温度对付化剂活性效用很大，温度太矮时，催化剂的活性小，应速度很缓，随着温度降下，反应速度逐删大，但是达到最大反应速度后，又启初落矮.绝大普遍催化剂皆皆有活性温度范畴.(2) 帮催化剂：正在造备帮催化剂时，往往加进少量物量(<1%.)，那种物量活性很小，但是却能隐著普及催化剂的活性、宁静性或者采用性.(3)载体 (担体)：常把催化剂背载正在某种惰性定物本量上，那种物量成为载体.时常使用的载体活性碳、硅藻土、氧化铝、硅酸等.使用载体不妨使催化剂分别，进而使灵验里积删大，既不妨普及其活性，又不妨俭朴其用量.共时还不妨减少催化剂的板滞强度，预防其活性组分正在下温下爆收熔结局里，效用催化剂的使用寿命.(4) 毒化剂：对付于催化剂的活性有压造效用的物量，喊搞催化毒物.有些催化剂对付毒物非常敏感，微量的催化毒物即不妨使催化剂的活性缩小以至消得.9、简问三兴防治的步伐.死产工艺绿色化；循环使用与无害化工艺；资材回支概括利用；加强设备管造；10、写出 BHC公司果收明以同丁基苯经合三成步布洛芬的新要领而赢得1997年度好国“总统绿色化教挑拨奖”的变动合成门路奖的布洛芬合成门路（三步反应）9、简述反应器的观念及其效用.是用去举止化教或者死物反应的拆置，是一个能为反应提供相宜的反应条件，以真止将本料变化为特定产品的设备；其效用是为化教或者死物反应提供可人为统造的、劣化的环境条件.10、简述反应器安排的主要任务.1) 采用反应器的形式战支配要领；2) 根据反应及物料的特性，估计所需的加料速度、支配条件以及反应器体积，并以此决定反应器主要构件尺寸；3) 共时还招思量经济效用战环境呵护等圆里的央供.11、简述氯霉素的以乙苯为起初本料经对付硝基苯乙酮合成门路的劣缺面？便宜：起初本料易得，各步反应支率下，技能条件央供出有下，正在化教合成上巧妙了利用了前脚性元素战还本剂的特性，举止脚性合成.缺面：合成步调较多，爆收洪量的中间体战副产品，如无妥擅的概括利用道路，必然减少死产包袱战巨大的环境传染. .12、简述氯霉素包罗哪几条合成门路？以对付硝基苯甲醛为起初本料的合成门路，以苯甲醛为起初本料的合成门路；以乙苯为本料的含成门路；以苯乙烯为起初本料的合成门路. 5.中试搁大的钻研真量.死产工艺门路的复审；设备材量与形式的采用；搅拌器形式与搅拌速度观察；反应条件的进一步钻研；工艺过程与支配要领的决定.13、怎么样办理氯霉素坐体构型问题？采与刚刚性结构的本料或者中间体，具备指定空间构型圜刚刚体结构举止反当令，出有简单爆收好背同构体；利用空间位阻效力；使东西备坐体采用性的试剂.14、简述乙苯硝化用混酸中硫酸的效用.1)使硝酸爆收硝基正离子NO2+,后者与乙苯爆收亲电与代反应；2) 使硝酸的用量缩小至近于表里量：3) 浓硝酸与浓硫酸混同后，对付铁的腐蚀性很少，故硝化反应不妨正在铁造反应器中举止.15、以下为宜苯乙烯出收经α-羟基对付硝基苯乙胺造备氯霉素的合成门路，请根据反应以流下程为挖写中间体及反招考剂，每空 1分.四、领会题1、液体联苯混同物自然循环加热拆置的工艺过程如附图所示.请简要指出图中设备3、4、5、7设备称呼及效用.问：设备3：；设备4：；设备5：；设备7：；设备3-贮存联苯混同物，当温度较矮而使联苯混同物凝固时，可利用其中的加热拆置，使联苯混同物熔化.设备4-用于回支联苯混同物蒸汽，缩小挥收益坏设备5-联苯混台物正在被加热的历程中体积将爆收伸展，果此，系统出有克出有及采与启关支配.此投备用于贮存果体积伸展而减少的联苯混同物.别的该设备还可瞅察液体联苯的液位.设备7-当出现慢迫情况，需要坐时停止设备1的加热时，可将联苯混同物鼓进该设备中，以防设备l爆收事变.2、用混酸硝化氯苯造备混同硝基氯苯.已知混酸的组成为：HNO347%、HO24%；氯苯与混酸中摩我比为 1：1.1；反应启初温度为40-55℃，并渐渐降温80℃；硝化时间为2h；硝化兴酸中含硝酸小于工1.6 %,含混同硝基。
制药工艺学复习重点
一、选择1、在合成药的工艺研究中，哪项不是中试放大为了进行物料衡算所采用的基准（B）A、每批操作B、每公斤原料C、单位时间2、下列选项中，哪些不是化学制药工业的清洁技术（C）A、原料的绿色化B、催化剂或溶剂的绝色化C、工厂环境的清洁卫生3、下列选项中，哪项不是外消旋体化合物的拆分（B）A、结晶拆分B、提取拆分C、动力学拆分D、色谱拆分4、（A）是非质子性溶剂A、醚类B、酸类C、水D、胺类5、反应冷却剂-10℃的介质是（B）A、冰/水B、冰/盐C、液氨D、冰/丙酮6、下列选项哪项不是GMP中规定药品生产管理文件包括（B）A、生产工艺过程B、原料采购过程C、岗位操作法D、标准操作规程7、乙酰基胺与氯磺酸发生磺化反应，乙酰基胺与氯磺酸的配料比（B）A、1.0：2.0B、1.0：4.0C、1.0：6.0D、1.0：0.58、下列选项中哪项不是微生物生长所需要的营养物质（C）A、氮原B、碳源C、酸碱D、无机盐9、在均匀试验因素表示法中，符号U6（64）中4表示（C）A、试验次数B、因素数C、水平数D、以上都不对10、氢化可的松铵在三个C位置接上羟基，（A）不是接上羟基位置A、C-3B、C-11C、C-17D、C-2111、氯霉素生产工艺中，对硝基苯乙酮的溴化属于（A）A、离子型反应B、自由基反应C、两者都是12、下列选项中，哪项不是保存生物材料的常用方法（C）A、速冻法B、冻干法C、生物法D、有机溶剂法13、下列选项中，哪项参数不是表示溶剂的极性（B）A、偶极距B、密度C、介电常数D、溶剂极性参数14、下列选项中，哪项是工艺过程（A）A、后处理方法B、动力供应C、包装D、储运15、制药厂废水处理最多有（C）级A、一B、二C、三D、四16、新药的临床研究共分（D）A、ⅠB、ⅡC、ⅢD、Ⅳ17、微生物发酵培养中常用的PH控制手段是（A）A、缓冲液B、直接加酸或碱C、通入CO2D、加营养物质18、在相转移催化过程中，与水互溶的溶剂（D）A、苯B、二氯甲烷C、氯仿D、乙腈19、（D）是质子性溶剂A、醚类B、卤烷化合物C、酮类D、醇类20、在生产过程中，（C）是辅助过程A、配料比B、反应时间C、动力供应D、后处理方法21、（A）是生产技术经营指标A、劳动生产率B、工艺操作C、后处理方法D、原料比22、外消旋体具有（C）种类型A、1B、2C、3D、423、下列选项中哪项不是化学制药工艺水平的影响因素（C）A、温度B、配料比C、投料量D、溶剂E、压力24、复杂反映不包括（A）A、基元反应B、可逆反应C、平行反映D、连续反应25、下列选项中，哪些不是过渡金属配合物催化的基本步骤（C）A、配体解溶或整合B、氢化加成C、自由基引发D、插移插入E、还原消除26、氯霉素的光学异构体有（D）种A、1B、2C、3D、427、下列生物大分子分离方法中，是根据分子大小不同分离方法是（B）A、电泳法B、凝胶过滤法C、重结晶D、溶剂萃取法E、分级沉淀法28、下列选项中，哪项不是废水处理常用方法（E）A、物理法B、化学法C、生物法D、物理化学法E、吸附法29、氢化可的松合成工艺中，氧化是指将（A）羟基化为酮基A、C-3B、C-11C、C-17D、C-2130、按酰化试剂的分类，下列哪项不是氨基乙酰化的常用方法（D）A、羧酸化B、酰氯化C、酸酐法D、醇解法二、填空1、制药工艺学是研究药的（工业生产过程的共性规律）及其（应用 )的一本学科。
制药工艺学资料
制药工艺学复习资料名词解释1发酵制药：利用制药微生物的生长繁殖，通过发酵，代谢合成药物，然后从中分离提取，精制纯化，获得药品的过程。
2 干扰素：机体受到病毒感染时避免细胞产生的一组机构类似物，功能接近的细胞因子。
3 CHO：中国仓鼠、卵巢上皮样细胞系。
4 EPO：红细胞生成素。
5 前体：加入到发酵培养基中的某些化合物，被直接结合到目标产物分子中，而自身的结构无多大的变化。
6促进剂：促进产物生成的物质，但不是营养物，也不是前提的一类化合物。
7培养基：供微生物生长繁殖和代谢产物所需要的按一定比例配置的多种营养物的混合物。
8生长因子：维持微生物生长所必须的微量有机物质，不起碳源和氮源作用。
9消泡剂：降低泡沫的液膜强度和表面黏度，是泡沫破裂的化合物。
10 泡沫：气体分散在少量液体中，气体与液体之间被一层液膜隔开就形成了泡沫。
11发酵终点：最低成本获得最大生产能力的时间。
12 分批灭菌操作：配置好培养基输入发酵罐内，直接蒸汽加热，达到灭菌要求的温度和压力后持续一段时间，再冷却至佛教要求温度。
13 连续灭菌操作：培养基在发酵罐外经过一套灭菌设备连续的加热灭菌，冷却后送入已灭菌的发酵罐内的工艺过程。
14基因工程菌：微生物为操作对象，通过基因工程技术获得的表达的外源基因或过量或抑制表达自身基因的工程生物体。
15天然培养基：直接取自于动物组织提取液或体液作为培养基。
16 合成培养基：用化学成分明确的试剂配制的培养基。
17 无血清培养基：全部用已知成份组配，不加血清的合成培养基。
18生长基质：改变生长表面特性，促进细胞贴附的物质。
19 接触抑制：细胞在生长基质上分裂增殖，逐渐汇集成片，当每个细胞与其周围的细胞相。
互接触时，细胞就停止增殖。
20贴壁依赖性细胞：需要有适量带电荷固体或半固体支持表面才能生长的细胞。
21非贴壁依赖性细胞：不依赖固体支持物表面生长的细胞，可在培养液中悬浮生长。
22兼性贴壁依赖性细胞：对支持无的依赖性不严格，即可贴壁生长，也可悬浮生长。
化学制药工艺学复习参考资料
化学制药工艺学第一节、绪论1、化学制药工业的特点: ①品种多，更新速度快；②生产工艺复杂，需用原辅料繁多，而产量一般不大；③产品质量要求严格；④大多采用间歇式生产方式；⑤原辅材料和中间体不少是易燃、易爆、有毒性的；⑥“三废”多（废渣、废气、废液），且成分复杂，严重危害环境。
2、名词(清洁技术): 用化学原理和工程技术来减少或消除造成环境污染的有害原辅材料、催化剂、溶剂、副产物；设计并采用更有效、更安全、对环境无害的生产工艺和技术。
3、清洁技术的目标:分离和再利用本来要排放的污染物，实现“零排放”的循环利用策略。
4、清洁技术当前研究内容：①原料的绿色化；②化学反应绿色化；③催化剂或溶剂的绿色化；④研究新合成的方法和新工艺路线。
5、名词（化学制药工艺学）：药物开发和生产过程中，设计和研究经济、安全、高效的化学合成工艺路线的一门科学；也是研究工艺原理和工业生产过程，制定生产工艺规程，实现化学制药生产过程最优化的一门科学。
6、化学合成药物的生产工艺研究分为：实验室工艺研究、中试放大研究、工业生产工艺研究。
第二节、药物合成工艺路线的设计和选择1、名词(全合成)：化学合成药物一般以化学结构简单的化工产品为起始原料，经过一系列化学反应和物理处理过程制得，这种途径被称为全合成。
2、名词(半合成)：具有一定结构的天然产物经化学结构改造和物理处理过程制得的。
3、IND：研究中新药。
4、(填空题)：药物生产工艺路线是药物生产技术的基础和依据。
工艺路线的技术先进性和经济合理性，是衡量生产技术水平高低的尺度。
5、药物合成工艺路线设计，应从剖析药物的化学结构入手，然后根据其化学结构的特点采取相应的设计方法。
6、如何剖析药物的化学结构：①分清主要部分（主环）和次要部分（侧链），基本骨架与官能团；②研究分子中各部分的结合情况，找出易拆键的部位；③考虑骨架的组合方式，形成方法；④官能团的引入、转换和消除，官能团的保护与去保护等；⑤若为手型药物还需考虑手型中心的构建方法和整个工艺路线中的位置等问题。
制药工艺学复习重点
名词解释：一．①半合成：由具有一定基本结构的天然产物经化学结构改造和物理处理过程制得复杂化合物的过程。
②全合成：以化学结构简单的化工产品为起始原料，经过一系列化学反应和物理处理过程制得复杂化合物的过程。
二．①基元反应：反应物分子在碰撞中一步直接转化为生物分子的反应。
②非基元反应：反应物分子经过若干步，即若干个基元反应才能转化为生成物的反应。
三．①简单反应：由一个基元反应组成的化学反应。
②复杂反应：由两个以上基元反应组成的化学反应，又可分为可逆反应、平行反应和连续反应。
四．①生化需氧量（BOD）：是指在一定条件下微生物分解水中有机物时所需的氧量。
②化学需氧量（COD）：是指在一定条件下用强氧化剂使污染物氧化所消耗的氧量，单位mg/L. 五．①临界菌体浓度：是氧传递速率随菌体浓度变化曲线和摄氧速率随菌体浓度变化曲线的交叉点处的菌体浓度。
②临界氧浓度：是不影响呼吸或产物合成的最低溶解氧浓度。
一般在0.02到0.005m mol/L之间，发酵液的溶解氧浓度大于比浓度。
可能的简答题：一．反应浓度与配料比的确定：①可逆反应可采取增加反应物之一的浓度，或从反应系统中不断除去生成物之一的办法，以提高反应速度和增加产物的收率；②当反应生成物的生成量取决于反应液中某一反应物的浓度时，则增加其配料比。
最适合的配料比应是收率较高，同时又是单耗较低的某一范围内；③若反应中，有一反应不稳定，则可增加其用量，以保证有足够的量参与主反应；④当参与主、副反应的反应物不尽相同时，应利用这一差异，增加某一反应的用量，以增加主反应的竞争力。
二．温度对速率的影响：①反应速度随温度的升高而逐渐加快，他们之间是指数关系，这类反应最常见；②有爆炸极限的化学反应，反应开始时温度影响小，当达到一定温度极限时，反应即以爆炸速度进行；③温度不高时k随T的增高而加速，但达到某一高温以后，再生高温度，反应速度反而下降。
④温度升高，反应速度反而下降。
三．影响催化剂活性的因素:①温度：温度对催化剂活性影响较大，温度太低，催化剂的活性很小，反应速度很慢；②助催化剂：是一类能改善活性组分的催化性能的物质；③载体：在多数情况下，常常把催化剂负载于某种惰性物质上，这种惰性物质称为载体；④催化剂中毒：催化剂在使用过程中，因某些物理和化学作用破坏了催化剂原有的组织和构造，催化剂会降低或丧失活性，这种现象称为催化剂衰退或催化剂失活。
化学制药工艺学考试重点
化学制药工艺学重点
题型：
选择题10分（？题）名词解释15分（5题）填空题40分（40题）
计算题10分（1题）
论述题（=简答题）7+8=15分
合成题10分（1题）
第一章绪论
1.化学制药工艺学的定义
第二章药物合成工艺路线的设计和选择
1.药物合成工艺路线的设计方法（掌握类型即可）
2.逆合成分析概念
3.逆合成法概念（不确定是否为重点，背不背随意选择）
4.药物合成工艺路线的评价标准
5.药物合成工艺路线选择（优劣分析）
第三章化学合成药物的工艺研究
1.反应条件和影响因素
化学反应过程的分类：简单反应概念类型复杂反应概念类型
2.溶剂化效应概念
3.催化剂定义种类
4.相转移催化原理类型
第四章手性药物的制备技术
1.手性药物不同类型活性不同
2.手性药物的制备技术有什么
3.拆分的方法
4.动力学拆分定义类型
5.不对称合成有什么方法
6.手性源定义来源类型组成
7.奈普森合成过程P136
第五章中试放大与生产工艺的规程
1.物料平衡定义
2.物料平衡的理论基础依据是什么
3.计算基准是什么
4.计算题P155~P156 个人认为是考转化率
5.生产工艺规程的主要作用
第六章化学制药与环境保护
1.COD BOD 定义
2.三废特点
3.防止污染的主要措施
4.绿色生产工艺有什么方法
5.循环套用包括什么
1。
化学制药工艺学简答题
1.药物工艺路线的设计要求有哪些答： 1合成途径简易；2原材料易得；3中间体易分离；4反应条件易控制； 5设备条件不苛求；6―三废‖易治理；7操作简便,经分离、纯化易达到药用标准,最好是多步反应连续操作,实现自动化；8收率最佳、成本最低;2.药物的结构剖析原则有哪些答： 1药物的化学结构剖析包括分清主要部分主环和次要部分侧链,基本骨架与官能团；2研究分子中各部分的结合情况,找出易拆键部位；3考虑基本骨架的组合方式,形成方法；4官能团的引入、转换和消除,官能团的保护与去保护等； 5若系手性药物,还必须考虑手性中心的构建方法和整个工艺路线中的位置等问题;3．药物生产工艺路线的设计和选择的一般程序：答：1必须先对类似的化合物进行国内外文献资料的调查和研究工作;2优选一条或若干条技术先进,操作条件切实可行,设备条件容易解决,原辅材料有可靠来源的技术路线; 3写出文献总结和生产研究方案包括多条技术路线的对比试验4确证其化学结构的数据和图谱红外、紫外、核磁、质谱等；5生产过程中可能产生或残留的杂质、质量标准；6稳定性试验数据；7―三废”治理的试验资料等等;10. 选择药物合成工艺路线的一般原则有哪些①所选单元反应不要干扰结构中已有的取代基,使副反应尽可能少,收率尽量高；②尽量采用汇聚型合成工艺,如果只能采用直线型工艺,尽量把收率高的反应步骤放在后面；③原料应价廉、供应充足；④反应条件尽量温和,操作宜简单；⑤多步反应时最好能实现―一锅法‖操作；⑥尽量采用―平顶型‖反应,使操作弹性增大；⑦三废应尽量少;1.现代有机合成反应特点有哪些答： 1反应条件温和,反应能在中性、常温和常压下进行； 2高选择性立体、对映体； 3需要少量催化剂1%； 4无―三废‖或少―三废‖等2.反应溶剂的作用有哪些答： 1溶剂具有不活泼性,不能与反应物或生成物发生反应;2 溶剂是一个稀释剂,有利于传热和散热,并使反应分子能够分布均匀、增加分子间碰撞和接触的机会,从而加速反应进程;3 溶剂直接影响化学反应的反应速度、反应方向、反应深度、产品构型等;3.用重结晶法分离提纯药物或中间体时,对溶剂的选择有哪些要求答 1溶剂必须是惰性的2溶剂的沸点不能高于被重结晶物质的熔点3被重结晶物质在该溶剂中的溶解度,在室温时仅微溶,而在该溶剂的沸点时却相当易溶,其溶解度曲线相当陡;4杂质的溶解度或是很大待重结晶物质析出时,杂质仍留在母液中或是很小待重结晶物质溶解在溶剂里,借过滤除去杂质;5溶剂的挥发性;低沸点溶剂,可通过简单的蒸馏回收,且析出结晶后,有机溶煤残留很容易去除;6容易和重结晶物质分离;7重结晶溶剂的选择还需要与产品的晶型相结合;6. 在进行工艺路线的优化过程中,如何确定反应的配料比合适的配料比,既可以提高收率,降低成本,又可以减少后处理负担;选择合适配料比首先要分析要进行的化学反应的类型和可能存在的副反应,然后,根据不同的化学反应类型的特征进行考虑;一般可根据以下几方面来进行综合考虑;1凡属可逆反应,可采用增加反应物之一的浓度,通常是将价格较低或易得的原料的投料量较理论值多加5％~20％不等,个别甚至达二三倍以上,或从反应系统中不断除去生成物之一以提高反应速度和增加产物的收率; 2当反应生成物的产量取决于反应液中某一反应物的浓度时,则增加其配料比、最合适的配料比应符合收率较高和单耗较低的要求;3若反应中有一反应物不稳定,则可增加其用量,以保证有足够的量参与主反应 4当参与主、副反应的反应物不尽相同时,可利用这—差异,通过增加某一反应物的用量,增强主反应的竞争能力;5为了防止连续反应副反应,有些反应的配料比宜小于理论量,使反应进行到一定程度停止;7．在进行工艺路线的优化过程中,如何确定物料的加料次序某些化学反应要求物料按一定的先后次序加入,否则会加剧副反应,降低收率；有些物料在加料时可一次投入,也有些则要分批慢慢加入; 对一些热效应较小、无特殊副反应的反应,加料次序对收率的影响不大;在这种情况下,应从加料便利、搅拌要求或设备腐蚀等方面来考虑,采用比较适宜的加料次序; 对一些热效应较大同时也可能发生副反应的反应,加料次序则成为一个不容忽视的问题,因为它直接影响着收率的高低; 所以必须针对引起副反应的原因而采取适当的控制方法,必须从使反应操作控制较为容易、副反应较小、收率较高、设备利用率较高等方面综合考虑,来确定适宜的加料次序;9. 反应溶剂对化学反应的影响有哪些反应速度、反应方向、反应深度、产品构型等;10. 影响药物合成工艺的反应条件和影响因素有哪些配料比与反应物浓度、溶剂、催化、能量的供给、反应时间及反应终点的监控、后处理、产品的纯化和检验1. 何为催化剂表征催化剂的性能指标有哪些作为工业催化剂的选择原则是什么答：能显着改变反应速率,而本身的质量及化学性质在反应前后保持不变的物质称为催化剂catalyst;表征催化剂的性能指标主要有1催化剂的活性；2催化剂的选择性；3稳定性；4价格工业上选择催化剂要从活性、选择性、稳定性及价格几个方面统筹考虑,并不是活性越高越好,一般是：选择性〉稳定性〉活性〉价格2. 什么叫毒化剂和抑制剂有何区别答：在催化剂的制备或反应过程中,由于引入少量杂质,使催化剂的活性大大降低或完全丧失,并难以恢复到原有活性,这种现象称催化剂中毒;使催化剂中毒的物质称毒化剂,有些催化剂对于毒物非常敏感,微量的毒化剂即可使催化剂活性减小甚至消失;在催化剂的制备或反应过程中,由于引入少量杂质,如果仅使其活性在某一方而受到抑制,但经过活化处理可以再生,这种现象称为阻化;使催化剂阻化的物质称为抑制剂,它使催化剂部分中毒,从而降低了催化活性;毒化剂和抑制剂之间并无严格的界限;毒化现象有时表现为催化剂的部分活性消失,因而呈现出选择性催化作用;4.何为相转移催化剂,作为相转移催化剂所需具备那几个条件答：相转移催化剂是使反应物由一相转移到另一相中进行反应,它实质上是促使一个可溶于有机溶剂的底物和一个不溶于此溶剂的离子型试剂两者之间发生反应;相转移催化应用于非极性溶剂中具有反应条件温和、反应速度快、收率高、产品质量好等相转移催化剂需具备的条件是： 1相转移催化剂必须具有正离子部分,以便同负离子结合形成活性有机离子对或能与反应物形成络离子；2必须具有足够多的碳原子数,才能保证形成活性有机离子对转入有机相,但碳原子数目不能太多,否则,不能转入无机相;碳原子数目一般为12~20之间； 3相转移催化剂中的亲油基的结构位阻应尽量小,一般为直链；4在反应条件下,化学性质应稳定且易回收;4. 相转移催化反应有何优点答：相转移催化反应与其他类型的反应相比,具有以下优点： 1避免使用无水的或极性非质子溶剂 2缩短了反应时间,降低了反应温度 3使有些原来不能进行的反应,成为可能 4改变了产品的比例和选择性 5处理简单 6环境条件好5．什么叫酶酶催化反应具有哪些优缺点答：酶是生物体活细胞产生的具有特殊催化功能的一类蛋白质,也被称为生物催化剂biological catalyst;酶具有一般催化剂的特性,即在一定条件下仅能影响化学反应速率,而不改变化学反应的平衡点,并在反应前后数量和性质不发生变化;优点：①酶催化反应一般是在常温、常压、中性pH范围等条件下进行的,因此效率较高且节省能量；②由于酶催化反应的专一性,因此无或很少副产物生成,有利于分离和提纯；另外,利用酶的立体异构转移性,即只与某一种异构体或某一种构象底物发生作用,这是一般化学催化剂无法比拟的；③与微生物发酵法相比,其反应物简单．反应最适条件易于确定；④利用酶的专一性,可高效率分析天然物质和生物体成分,且不必对检体进行分离处理;缺点：①由于在较温和的条件下进行反应,所以易发生杂菌污染；②酶的价格较高,精制过程工作量大,有必要开发低成本的精制技术；⑦仅限于一步或二步简单的反应,与微生物发酵相比,在经济上尚不理想；④从目前看,只能作用于限定的化合物;当然随着酶工程的不断发展,其适用的底物范围将不断扩大；⑤由于酶是蛋白质,所以其催化作用条件有一定限制,特别是当催化体系中含有抑制剂或失活剂时,将大大减弱酶的催化活力;另外,采用固定化技术,虽然有助于增加酶的稳定性,但酶终究还会失活;当底物为高分子化合物时,固定化酶并非一定是优良的生物催化剂;7. 影响催化剂活性的因素有哪些1温度温度对催化剂的活性影响很大,温度太低时,催化剂的活性很小,反应速度很慢,随着温度升高,反应速度逐渐增大,但达到最大速度后,又开始降低;绝大多数催化剂都有其活性温度范围、温度过高,易使催化剂烧结而破坏其活性,最适宜的温度要通过实验来确定;2助催化剂或促进剂在催化剂的制备过程中或催化反应中往往加入少量物质一般少于催化剂用量的10 ％,虽然这种物质本身对反应的催化活性很小或无催化作用,却能显着提高催化剂的活性、稳定性或选择性;这种物质称为助催化剂,3载体担体把催化剂负载于某种惰性物质之上,这种惰性物质称为载体;常用的载体有石棉、活性炭、硅藻土、氧化铝、硅酸等;使用载体可以使催化剂分散,增大有效面积,不仅可以提高催化剂活性、节约用量,同时还可以增加催化剂的机械强度防止活性组分在高温下发生熔结而影响其使用寿命;4毒化剂和抑制剂在催化剂的制备或反应过程中,由于引入少量杂质,使催化剂的活性大大降低或完全丧失,并难以恢复到原有活性,这种现象称催化剂中毒;1．中试放大的目的是什么答：中试放大的目的是验证、复审和完善实验室工艺又称小试验所研究确定的反应条件与反应后处理的方法,以及研究选定的工业化生产设备结构、材质、安装和车间的布置等,为正式生产提供设计数据、以及物质量和消耗等;同时,也为临床试验和其它深入的药理研究提供一定数量的药品;2、中试放大的研究内容主要有哪些答：中试放大中间试验是对已确定的工艺路线的实践审查;不仅要考查产品质量,经济效益,而且要考察工人劳动强度;中试放大阶段对车间布置、车间面积、安全生产、设备投资、生产成本等也必须进行审慎的分析比较,最后审定工艺操作方法、工序的划分和安排等; 中试放大的研究内容有： 1生产工艺路线的复审 2设备材质与型式的选择 3搅拌器型式与搅拌速度的考查4反应条件的进一步研究 5工艺流程与操作方法的确定 6原辅材料和中间体的质量监控 7安全生产与“三废”防治措施的研究 8 消耗定额、原料成本、操作工时与生产周期的计算3. 在中试工艺放大中针对工艺条件的考察,必须注意和解决哪些问题答：1原辅材料规格的过渡试验2反应条件的极限试验3设备材质的耐腐蚀性实验4原辅材料、中间体及新产品质量分析方法研究 5反应后处理的方法研究;5. 物料衡算的作用有哪些答：根据所需要设计项目的年产量,通过对全过程或者单元操作的物料衡算,可以得到单耗生产1kg产品所需要消耗原料的量,kg、副产品量、输出过程中物料损耗量以及―三废‖生成量等,使设计由定性转向定量; 物料衡算是车间工艺设计中最先完成的一个计算项目,其结果是后续热量衡算、设备工艺设计与选型、确定原材料消耗量定额、进行管路设计等各种设计内容的依据;。
制药工艺学复习
一、名词解释1.工艺路线：一般情况下，一个化学合成药物往往可有多种合成途径。
具有工业生产价值的合成途径，称为药物的工艺路线或技术路线。
2.半合成：由已知具有一定基本结构的天然产物经化学改造和物理处理过程制得。
例：紫杉醇、头孢类抗生素。
3.全合成：化学合成药物一般由结构比较简单的化工原料经过一系列化学合成和物理处理过程制得。
例：磺胺嘧啶、阿司匹林。
4.类型反应法：指利用常见的典型有机化学反应与合成方法进行的合成设计。
主要包括各类有机化合物的通用合成方法，功能基的形成与转化的单元反应，人名反应等。
5.追溯求源法：从药物分子的化学结构出发，将其化学合成过程一步一步地逆向推导进行追溯寻源的方法，也称倒推法。
6.分子对称法：有许多具有分子对称性的药物可用分子中相同两个部分进行合成。
7.模拟类推法：对化学结构复杂的药物即合成路线不明显的各种化学结构只好揣测。
通过文献调研，改进他人尚不完善的概念来进行药物工艺路线设计。
可模拟类似化合物的合成方法。
故也称文献归纳法。
（注意:与文献中已有的路线对比,比较其差异。
）8.“一勺烩”工艺：在合成步骤改变中，若一个反应所用的溶剂和产生的副产物对下一步反应影响不大时，可将两步或几步反应按顺序，不经分离，在同一个反应罐中进行，习称“一勺烩”或“一锅合成”。
（one pot preparation）9.溶剂化效应：溶剂化效应指每一个溶解的分子或离子，被一层溶剂分子疏密程度不同地包围着的现象。
（这是溶质离子和溶剂偶极分子间相互作用的结果。
该过程形成离子与溶剂分子的络合物，并放出大量的热而降低位能。
溶剂化作用改变了溶剂和离子的结构。
）10.催化剂的活性：就是催化剂的催化能力，是评价催化剂好坏的重要指标。
在工业上，催化剂的活性常用单位时间内单位重量（或单位表面积）的催化剂在指定条件下所得的产品量来表示。
（催化剂的性能：催化剂的活性、选择性、稳定性）11.催化剂的选择性：就是催化剂对复杂反应有选择地发生催化作用的性能。
制药工艺学复习重点
先导化合物：即原型物，是通过各种途径或方法得到的具有某种生物活性的化学结构。
它具有确定的药理活性，因存在某些缺欠，无法直接药用，但却作为线索物质为进一步的优化提供了前提。
药物的工艺路线：一个合成药物往往可通过多种不同的合成途径制备，通常将具有工业生产价值的合成途径成为该药物的工艺路线。
全合成：由化学结构比较简单的化工原料经过一系列化学合成和物理处理过程制得化学药物。
半合成：由已知具有一定基本结构的天然药物（动物，植物，微生物）经过化学结构改造和物理处理过程制得的药物。
类型反应法：利用常见的典型有机化学反应与合成方法进行合成路线设计的方法。
即包括各类化学结构的有机合成通法，又包括官能团的形成，转换或保护等合成方法。
分子对称法：具有分子对称性的化合物往往可用两个相同分子经化学反应制得，或在同一步反应中将分子的相同部位同时构建起来。
追溯求源法：从药物分子的化学结构出发，将其化学合成过程一步一步逆向推导进行寻源的思考方法。
模拟类推法：对化学结构复杂，合成路线设计困难的药物，模拟类似化合物的合成方法进行合成路线设计的方法。
倒推法：就是从最终产品的化学结构出发，将其合成过程一步一步地逆向推导进行寻源的思考方法。
该法又称追溯求源法。
一锅合成：若一个反应所用的溶剂和产生的产物对下一步反应影响不大时，可将几步反应按顺序，不经分离，在同一反应罐中进行，习称“一勺烩”或“一锅合成”。
基元反应：凡反应物分子在碰撞中一步直接转化为生成物分子的反应称为基元反应。
非基元反应：凡反应物分子要经过若干步，即若干个基元反应才能转化为生成物的反应，称为非基元反应。
复杂反应：由两个以上基元反应组成的化学反应。
又可分为可逆反应，平行反应和连续反应。
配料比：参与反应的各物料之间物质量的比例称为配料比（也称投料比）。
通常物料量以摩尔为单位，则称为物料的摩尔比。
溶剂化效应：指每一个溶解的分子或离子，被一层溶剂分子疏密程度不同的包围着。
由于溶质离子对溶剂分子施加特别强的力，溶剂层的形成是溶质离子和溶剂分子间作用力的结果。
制药工艺学复习资料DOC
制药工艺学一命名题1扑热息痛（对乙酰氨基酚）化学名：N-(4-羟基苯基)乙酰胺药理作用：解热镇痛抗炎药2磺胺甲基异噁唑简称SMZ（化学名：3-（对氨基苯磺酰胺基）-5-甲基异噁唑）药理作用：抗菌药3甲氧苄氨嘧啶简称TMP（化学名：2，4-二氨基-5-（3，4，5-三甲氧基苄基）嘧啶）药理作用：抗菌剂4氢化可的松（化学名：11β，17α，21-三羟基孕甾-4-烯-3，20-二酮）药理作用：抗炎作用二、填空1、生物药物的分类1)氨基酸类：①个别氨基酸：【胱氨酸(抗过敏、肝炎、白细胞减少症)、谷氨酸、蛋氨酸(防治肝炎、肝坏死、脂肪肝)、赖氨酸、天冬氨酸、精氨酸、半胱氨酸、苯丙氨酸、苏氨酸和色氨酸等】②复方氨基酸：水解蛋白注射液、复方氨基酸注射液、要素膳(营养液)及其衍生物：N－乙酰半胱氨酸(全新粘液溶解剂)、L－多巴(帕金森病）、S－甲基半胱氨酸(降血脂)、S－氨基甲酰半胱氨酸(抗癌)2)酶类药物:①助消化酶类:胃蛋白酶、胰酶、凝乳酶等②消炎酶类:溶菌酶、胰蛋白酶、菠萝蛋白酶等(消炎、消肿、清疮、排脓等)③)心血管疾病治疗酶:弹性蛋白酶(降低血脂，用于防治动脉粥样硬化)、尿激酶、链激酶、纤溶酶及蛇毒溶栓酶④抗肿瘤酶类：L－门冬酰胺酶(治疗淋巴肉瘤和白血病)⑤其它酶类：超氧化物歧化酶(SOD)(治疗类风湿性关节炎)⑥辅酶类药:NAD、NADP、FMN、辅酶Q10（亚急性肝坏死及高血压）(增强疗效)3)多糖类药物:①肝素(抗凝作用)②硫酸软骨素A(降血脂、防治冠心病)③透明质酸(健肤、抗皱、美容)④壳聚糖(降血脂)⑤真菌多糖（抗肿瘤），如香菇多糖、蘑菇多糖、灵芝多糖、灰树花多糖等。
4)脂类药物: ①胆酸类：去氧胆酸、猪去氧胆酸，鹅去氧胆酸、熊去氧胆酸②卟啉类：血红素、胆红素、血卟啉(和激光联合应用，能杀伤癌细胞)(红桃K)③多价不饱和脂肪酸类：亚油酸、亚麻酸、前列腺素[PGE1 、PGE2、PGF2α、PGI2](兴奋平滑肌)、二十碳五烯酸(EPA)(降低胆固醇)、二十二碳六烯酸、花生四烯酸)④磷脂类：脑磷脂、卵磷脂(肝病、冠心病、神经(AA)(降血脂合成前列腺素E2衰弱)⑤固醇类：胆固醇、麦角固醇、β－谷甾醇⑥其他脂类药物：辅酶Q10、人工牛黄、人工熊胆5）多肽和蛋白质类药物：①多肽类：催产素（9肽）（加强子宫收缩），加压素（9肽），ACTH（39肽）、胰高血糖素（29肽），降钙素（32肽），胸腺五肽、下丘脑激素、消化道激素、舒缓激肽、松果肽②蛋白质类药：a.单纯蛋白类药物（人白蛋白、丙种球蛋白、血纤维蛋白、胰岛素、催乳素、明胶等）b.糖蛋白类药物：干扰素（提高免疫力）、催黄体激素、胃膜素、植物凝集素等6）核酸及其降解物和衍生物：①核酸类：免疫RNA(iRNA)(肿瘤免疫治疗)②多聚核苷酸：多聚胞苷酸、多聚次黄苷酸、双链聚肌胞（抗病毒、抗肿瘤）③核苷、核苷酸及衍生物：混合核苷酸、混合脱氧核苷酸、ATP、CTP、cATP。
化学制药工艺学试题
化学制药工艺学试题一、选择题（每题2分，共40分）1. 药物的药效与其药代动力学密切相关，下列哪个因素与药代动力学无关？A. 药物在体内的吸收速度B. 药物在体内的分布范围C. 药物在体内的代谢速率D. 药物在体内的排泄速度2. 下列哪项是药物原料药不良反应的主要来源？A. 药物结构与性质B. 加工制备工艺C. 药物质量标准D. 药物的使用方法3. 药物配方中的助剂主要用于改善药物的哪方面性质？A. 色泽B. 稳定性C. 味道D. 口感4. 下列哪项不是药物制剂质量标准应包含的内容？A. 药物的纯度要求B. 药物的理化性质C. 药物的药效评价D. 药物的适应症和用法用量5. 以下哪一种操作可以提高固体药物的溶解度？A. 粉碎B. 热压制C. 溶剂研磨D. 高温熔融二、简答题（每题10分，共50分）1. 请简述固体药物制剂的制备工艺流程及关键环节。
2. 药物的药效与其药代动力学密切相关，请简述药代动力学的研究内容以及对药物开发和使用的意义。
3. 请简述溶剂的选择对药物制剂性质的影响，并给出具体的实例说明。
4. 请简述药物质量标准中重金属含量的要求及其对药物制剂质量和患者安全性的影响。
5. 药物的质量标准对药物制剂的质量控制至关重要，请简述药物质量标准的制定原则和主要内容。
三、论述题（30分）请结合自身对化学制药工艺学的理解和研究，对以下论题进行论述：论题：化学制药工艺学在现代药物研发和生产中的重要性与挑战。
（论述需包括但不限于以下内容）1. 化学制药工艺学对药物研发和生产的重要性及其作用。
2. 当前化学制药工艺学的挑战和面临的问题。
3. 对于化学制药工艺学的未来发展前景和方向的展望。
附：参考答案一、选择题1. D2. B3. B4. C5. C二、简答题1. 固体药物制剂的制备工艺流程包括药物的粉碎、混合、制粒、压制、包衣等环节。
其中，关键环节为药物的制粒和包衣，制粒可以改变药物的物理性质和释放行为，包衣可以改善药物的稳定性和控制释放速度。
化学制药工艺学期末复习资料-.
清洁技术用化学原理和工程技术来减少或消除对环境有害的原辅材料、催化剂、溶剂、副产物;设计并采用更有效、更安全、对环境无害的生产工艺和技术。
全合成药物由简单原料经过一系列化学反应和物理处理过程制得的途径。
半合成药物由一定基本结构的天然产物经化学结构改造和物理处理过程制得的途径。
类型反应法指利用常见的典型有机化学反应与合成方法进行药物合成设计的思考方法。
分子对称法具有分子对称性的药物可由分子中两个相同的分子合成制得的思考方法。
追溯求源法从药物分子的化学结构出发,将其化学合成过程逐步逆向推导进行寻源的思考方法。
模拟类推法对化学结构复杂、合成路线设计困难的药物,可模拟类似化合物的合成方法进行合成路线设计。
一勺烩(一锅合成在合成步骤变革中,若一个反应所用的溶剂和产生的副产物对下一步反应影响不大时,可将两步或几步反应按顺序,不经分离,在同一反应罐中进行。
简单反应由一个基元反应组成的化学反应称为简单反应。
复杂反应两个和两个以上基元反应构成的化学反应则称为复杂反应单分子反应只有一分子参与的基元反应。
双分子反应当相同或不同的两分子碰撞时相互作用而发生的反应。
零级反应反应速率与反应物浓度无关,仅受其他因素影响的反应。
可逆反应两个方向相反的反应同时进行的复杂反应。
平行反应反应物同时进行几种不同的化学反应溶剂化效应指每一个溶解的分子或离子,被一层溶剂分子疏密程度不同地包围着的现象。
催化剂某一种物质在化学反应系统中能改变化学反应速度,而本身在化学反应前后化学性质没有变化,这种物质称之为催化剂。
固定化酶将酶制剂制成既能保持其原有的催化活性、性能稳定、又不溶于水的固形物。
外消旋化合物其晶体是R、S两种构型对映体分子的完美有序的排列,每个晶核包含等量的两种对映异构体。
外消旋混合物等量的两种对映异构体晶体的机械混合物,总体上没有光学活性,每个晶核仅包含一种对映异构体。
原子经济反应使原料中的每一个原子都转化成产品,不产生任何废弃物和副产品,实现“零“排放。
化学制药工艺学重点
探秘化学制药工艺学：从原料到成品化学制药工艺学作为药物制备的核心科学，是将药品原料加工转化成成品药品的关键环节。
此过程中，需要经历众多的步骤和控制条件，方能保证产出的药品符合安全、有效、稳定的要求。
第一步：原料的筛选与采购制药工艺的第一步是选择适合的原料，并从可靠供应商采购。
其重要性在于不同的原料质量和来源会直接影响到后续的加工和质量控制，对于高要求的药品制剂来说，良好的原料选择会直接影响到制药的成败。
第二步：研磨与混合对于绝大多数的药品原料来说，需要经过粉碎和混合，以便于成品的均匀性和分散性。
而不同的原料材质和形状则需要不同的研磨机器和处理工艺，同时还需要在混合过程中控制不同物料的比例和搅拌时间以确保均匀性。
第三步：溶解与混合把已研磨和混合好的原料与溶剂相结合，形成药品溶液。
不同的原料组成和药品类型需要不同的溶解剂选择以及溶解剂和药品配比的控制。
同时在溶解和混合的过程中，需要控制温度和时长等参数，确保化学反应的进行和溶液的理化特征满足药品质量标准。
第四步：分离与萃取在混合后的药品溶液中，可能会存在多种不同的化合物和成分。
通过分离和萃取工艺，可以将目标成分和杂质分离出来。
分离的方法包括但不限于晶体分离、蒸馏分离、离子交换和色谱分离等。
第五步：纯化与干燥在分离和萃取过程中，可能会残留一些杂质和溶剂。
纯化工艺则是通过物理和化学方式，将药品成分提纯到达药品标准。
然后进行粉末和干燥等后续加工，以便于药品制剂的包装和保存。
综上所述，化学制药工艺学的重要性在于它将不同种类、不同质量的药品原料加工、提纯、分离、萃取，最终实现成品药品的标准化生产。
了解和掌握好这些步骤和技术，可以有效提高药品生产的效率和质量水平，进一步保障患者的健康和安全。
齐鲁工业大学化学制药工艺学成考复习资料
化学制药工艺学1. 实际生产中，搅拌充分的釜式反应器可视为理想混合反应器，反应器内的温度、组成与位置无关。
2. 把“三废”造成的危害最大限度地降低在生产过程中，是防止工业污染的根本途径。
3. 中试研究中的过渡试验不包括后处理的方法试验。
4. 通常不是目标分子优先考虑的拆键部位是C-C。
5. 工艺的后处理过程一般属于物理过程。
6. 从收率的角度看，应该把收率高的反应步骤放在后边。
7.基元反应不是复杂反应。
8. 可逆反应属于复杂反应。
9.最理想的工艺路线是汇聚型。
10. 工业生产上可稳定生产，减轻操作劳动强度的反应类型是平顶型。
11. 乙醚不属于质子性溶剂。
12. 化学药物合成路线设计方法不包括直接合成法。
13. 用苯氯化制各一氯苯时，为减少副产物二氯苯的生成量，应控制氯耗以量。
已知每l00mol苯与40 mol 氯反应，反应产物中含38mol氯苯、lmol二氯苯以及38mol、61mol未反应的苯。
反应产物经分离后可回收60mol的苯，损失l mol的苯。
则苯的总转化率为97.5%。
14. 对于含有易形成氢键的官能团的化合物时应选用的重结晶溶剂是乙醇。
15. 工业上最适合的反应类型是平顶型。
16.反应速度与反应物浓度无关，仅受其他因素影响的反应为零级反应。
17.化工及制药工业中常见的过程放大方法有逐级放大、相似放大和数学放大。
18. 一般情况下，年生产日可按330天来计算。
19. 属于相转移催化剂的是三乙胺。
20. 一个工程项目从计划建设到交付生产期的基本工作程序大致可分为设计前期、设计期和设计后期三个阶段，其中设计期主要包括可行性研究、初步设计和施工图设计。
21. 相转移催化反应的优点有缩短反应时间，使有些原来不能进行的反应，成为可能，避免使用无水的或极性非质子溶剂。
22. 药物的结构剖析原则有分清主环和侧链；找出易拆键部位；考虑官能团的引入、转换和消除；考虑手性中心在整个工艺路线中的位置。
23. 制药工业的特殊性主要表现在药品质量要求严格；生产过程要求高；药品供应时间性强。
化学制药工艺学考研题库
化学制药工艺学考研题库化学制药工艺学是一门研究化学药品的制备工艺、生产过程和质量控制的学科。
考研题库的目的是帮助学生复习和掌握化学制药工艺学的核心知识点。
以下是一些化学制药工艺学考研题库的样例题目：1. 化学制药工艺学的基本概念简述化学制药工艺学的定义及其在现代医药工业中的重要性。
2. 化学药品的合成方法列举并解释几种常见的化学药品合成方法，包括但不限于合成反应类型、反应条件和产物纯化。
3. 药物的化学结构与生物活性讨论药物化学结构与其生物活性之间的关系，并举例说明。
4. 药物的稳定性解释药物稳定性的重要性，并描述影响药物稳定性的因素。
5. 药物的剂量形式列举常见的药物剂量形式，并说明它们在药物制剂中的应用。
6. 药物的生物利用度解释生物利用度的概念，并讨论提高药物生物利用度的策略。
7. 药物的安全性评估描述药物安全性评估的基本流程和关键步骤。
8. 药物的生产工艺流程以某一具体药物为例，描述其生产工艺流程，包括原料准备、合成反应、纯化、制剂等步骤。
9. 药物的质量控制讨论药物生产过程中的质量控制方法和标准。
10. 环境因素对化学制药工艺的影响分析环境因素（如温度、湿度、pH值等）如何影响化学制药工艺，并提出相应的控制措施。
11. 绿色化学在制药工艺中的应用解释绿色化学的基本原则，并讨论其在化学制药工艺中的应用实例。
12. 案例分析提供一个化学制药工艺的案例，要求学生分析其工艺流程、存在的问题及改进措施。
13. 药物制剂的创新与发展探讨当前药物制剂领域的创新技术及其对制药工艺的影响。
14. 药物的临床前研究与临床试验描述药物从实验室研究到临床应用的整个流程，包括临床前研究和临床试验的各个阶段。
15. 药物的专利保护与知识产权讨论药物专利的重要性，以及如何通过知识产权保护促进制药工艺的创新。
结束语：化学制药工艺学是一个不断发展的领域，随着科学技术的进步，新的合成方法、制剂技术和质量控制手段不断涌现。
制药工艺学试题及习题复习资料
化学制药工艺学第一次作业一、名词解释1、工艺路线:一个化学合成药物往往可通过多种不同的合成途径制备，通常将具有工业生产价值的合成途径称为该药物的工艺路线。
2、邻位效应：指苯环内相邻取代基之间的相互作用，使基团的活性和分子的物理化学性能发生显著变化的一种效应。
3、全合成：以化学构造简单的化工产品为起始原料，经过一系列化学反响和物理处理过程制得化学合成药物，这种途径被称为全合成。
4、半合成：由具有一定根本构造的天然产物经化学构造改造和物理处理过程制得化学合成药物的途径。
5、临时基团：为定位、活化等目的，先引入一个基团，在到达目的后再通过化学反响将这个基团予以除去，该基团为临时基团。
6、类型合成法：指利用常见的典型有机化学反响及合成方法进展合成路线设计的方法。
7、分子对称合成法：由两个一样的分子经化学合成反响，或在同一步反响中将分子一样的局部同时构建起来，制得具有分子对称性的化合物，称为分子对称合成法。
8、文献归纳合成法：即模拟类推法，指从初步的设想开场，通过文献调研，改良他人尚不完善的概念和方法来进展药物工艺路线设计。
二、问答题1、你认为新工艺的研究着眼点应从哪几个方面考虑？答：（1）工艺路线的简便性，（2）生产本钱因素，（3）操作简便性和劳动平安的考虑，（4）环境保护的考虑，（5）设备利用率的考虑等。
2、化学制药工艺学研究的主要内容是什么？答：一方面，为创新药物积极研究和开发易于组织生产、本钱低廉、操作平安和环境友好的生产工艺；另一方面，要为已投产的药物不断改良工艺，特别是产量大、应用面广的品种。
研究和开发更先进的新技术路线和生产工艺。
3、你能设计几种方法合成二苯甲醇？哪种路线好？答：〔1〕〔2〕〔4反响〔1〕发生格氏反响，条件比较苛刻。
反响〔3〕一步引入3个氯原子，反响温度较高，反响时间较长，有未反响的氯气逸出，不易吸收完全，存在环境污染和设备腐蚀等问题。
反响〔4〕金属钠参及反响，本钱比较高。
综合来看，反响〔2〕是最适宜的路线，不仅工艺路线短，而且原辅材料易得，反响条件温和，各步反响产率较高，本钱也比较低，无氯化反响的缺点。
化学制药工艺学~重点
化学制药⼯艺学~重点化学制药⼯艺学：是药物研究开发过程中，与设计和研究先进、经济、安全、⾼效的化学药物合成⼯艺路线有关的⼀门学科，也是研究⼯艺原理和⼯业⽣产过程、制定⽣产⼯艺规程，实现化学制药⽣产过程最优化的⼀门科学。
化学合成药物：具有治疗、缓解、预防和诊断疾病，以及具有调节机体功能的有机化合物称作有机药物，其中采⽤化学合成⼿段，按全合成或半合成⽅法研制和⽣产的有机药物称为有机合成药物，也叫做化学合成药物。
全合成：由结构简单的化⼯原料经过⼀系列化学反应过程制成。
半合成：具有⼀定基础结构的天然产物经过结构改造⽽制成。
化学制药⼯业：利⽤基本化⼯原料和天然产物，通过化学合成，制备化学结构，确定具有治疗、诊断、预防疾病或调节改善机体功能等作⽤的化学品的产业。
NCEs新化学实体：新发现的具有特定⽣物活性的新化合物。
先导化合物：也成原型药，是通过各种途径和⼿段得到的具有某种⽣物活性的化学结构，具有特定药理活性，⽤于进⼀步的结构改造和修饰，是现代新药研究的前提。
⼿性药物：是指药物的分⼦结构中存在⼿性因素，⽽且由具有药理活性的⼿性化合物组成的药物，其中只含单⼀有效对映体或者以有效对映体为主。
中试放⼤：在实验室⼩规模⽣产⼯艺路线打通后，采⽤该⼯艺在模拟⽣化条件下进⾏的⼯艺研究，以验证放⼤⽣产后原⼯艺的可⾏性，保证研发和⽣产时的⼯艺⼀致性。
化学稳定性：催化剂能保持稳定的化学平衡和化学状态。
耐热稳定性：在反应条件下，能不因受热⽽破坏其理化性质，同时在⼀定温度内，能保持良好的稳定性。
机械稳定性：固体催化剂颗粒具有⾜够的抗摩擦、冲击重压和温度、相变引起的种种应⼒的能⼒。
外消旋混合物：当各个对映体的分⼦在晶体中对其相同种类的分⼦有较⼤亲和⼒时，那么只有⼀个（+）分⼦进⾏结晶，则将只有（+）分⼦在其上增长，（-）分⼦情况与此相同，每个晶核中只含有⼀种对映体结构。
外消旋化合物：当同种对映体之间⼒⼩于相反对映体的晶间⼒时，两种相反的对映体总是配对的结晶，即在每个晶核中包含两种对映体结构，形成计量学意义上的化合物，称为外消旋化合物。
制药工艺学复习重点
一、名词解释1、全合成：化学合成药物一般由结构比较简单的化工原料经过一系列化学合成和物理处理过程制得。
2、半合成：由已知具有一定基本结构的天然产物经化学改造和物理处理过程制得。
3、不对称合成：手征性分子或前手征性分子在形成新的手征性中心的反应过程中，占优势地生成某一立体构型产物，而其非对映异构体的生成量却很少。
可利用手性试剂、手性催化剂、微生物、等来进行不对称合成。
4、相转移催化剂：在水—有机相两相反应中加入少量季铵盐，季嶙盐成冠醚等试剂能使反应顺利进行。
5、基元反应：反应物分子在碰撞中一步直接转化为生成物分子的反应。
6、物料衡算：研究某一个体系内进、出物料及组成的变化，即物料平衡。
所谓体系就是物料衡算的范围，可以是一个设备或多个设备，可以是一个单元操作或整个化工过程。
7、生化需氧量（BOD）：在一定条件下微生物氧化分解水中有机物时所需的溶解氧的量，单位 mg/L。
反映了水中可被微生物分解的有机物总量，其值越高，表示水体被污染程度越高。
常用BOD5,即5日生化需氧量，表示在20 ℃下培养5日，1L水中溶解氧的减少量，单位 mg/L。
8、化学需氧量（COD）：在一定条件下用强氧化剂（我国为重铬酸钾）氧化废水中的有机物所需的氧的量，单位 mg/L。
COD与BOD之差，表示未能被微生物降解的污染物含量。
9、中药净制：净制是中药炮制的第一道工序，是将原药材加工成净药材的处理过程。
10、药用部位：植物体中有效成分含量较高、药用效果较强的某一完整或其中一部分植物器官。
如根、茎、果实、果皮、种子、心、肉等二、简答1.GLP、GCP、GMP、GSPGMP（Good Manufacturing Practice）：药品生产质量管理规范——生产GLP（Good Laboratory Practice）：实验室试验规范——研究GCP（Good Clinical Practice）：临床试用规范——临床GSP（Good Supply Practice）：医药商品质量管理规范——流通GAP（Good Agricultural Practice）：中药材种植管理规范2.类型反应法、分子对称法、追溯求源法、模拟类推法（1）类型反应法：利用常见的典型有机化学反应与合成方法进行的合成设计。
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重点： 1 ， 第二章 药物合成工艺路线的设计和选择 ①了解药物工艺路线评价的基本原则 ②理解药物合成的收率、总收率的基本概念, ③掌握药物合成的收率、总收率的计算 2 第三章 化学合成药物的工艺研究 ①反应物的浓度与配料比及计算 ②溶剂的选择和溶剂化效应 ③催化剂 ④药品质量监控 3 ， 第四章 手性药物的制备技术 掌握外消旋体拆分；了解制备手性药物 4，第五章 中试放大与生产工艺规程 理解中试放大的研究方法和内容；掌握物料平衡的计算；了解生产工艺规程的制 定和修订 5 ， 第六章 化学制药与环境保护 药厂“三废”防治原则；废水处理的活性污泥法和生物膜法的原理和基本方法； 废水、废气和废渣的一般处理法；化学制药污染的特点与现状，我国防治污染的 方针与政策。 6 ， 氢化可的松的生产工艺原理 掌握氢化可的松合成路线的选择、工艺条件的选择方法；熟悉氢化可的松的生产 工艺原理；了解生产氢化可的松的工艺过程，污染治理。 7 ， 第十四章 氯霉素的生产工艺原理 掌 握 氯 霉 素 合 成 路 线 的 选 择 、工 艺 条 件 的 选 择 方 法 ；熟 悉 氯 霉 素 的 生 产 工 艺 原 理 ； 了解生产氯霉素的工艺过程，污染治理。
第二章
一，重点： 1、 工 艺 路 线 设 计 与 选 择 的 研 究 对 象 答：即将上市的新药；专利即将到期的药物；产量大、应用广泛的药物。 2、 药 物 生 产 工 艺 路 线 设 计 与 选 择 的 一 般 程 序 答 ： 1） 必 须 先 对 类 似 的 化 合 物 进 行 国 内 外 文 献 资 料 的 调 查 和 研 究 工 作 。
2）优 选 一 条 或 若 干 条 技 术 先 进 ，操 作 条 件 切 实 可 行 ，设 备 条 件 容 易 解 决 ，原
辅 材 料 有 可 靠 来 源 的 技 术 路 线 。3）写 出 文 献 总 结 和 生 产 研 究 方 案（ 包 括 多 条 技 术 路线的对比试验 3、 药 物 工 艺 路 线 设 计 的 意 义 答 ： 1） 具 有 生 物 活 性 和 医 疗 价 值 的 天 然 药 物 ， 由 于 它 们 在 动 植 物 体 内 含 量 太 少 ， 不 能 满 足 需 求 ， 因 此 需 要 全 合 成 或 半 合 成 .2） 根 据 现 代 医 药 科 学 理 论 找 出 具 有 临 床应用价值的药物，必须及时申请专利和进行化学合成与工艺设计研究，以便经 新 药 审 批 获 得 新 药 证 书 后 ，尽 快 进 入 规 模 生 产 。3）引 进 的 或 正 在 生 产 的 药 物 ，由 于生产条件或原辅材料变换或要提高医药品质量，需要在工艺路线上改进与革新 4、 理 想 药 物 合 成 工 艺 路 线 的 特 点 答 ： 1 ）、 化 学 合 成 途 径 简 洁 ， 即 原 辅 材 料 转 化 为 药 物 的 路 线 要 简 短 ； 2 ）、 所 需 的 原 辅 材 料 品 种 少 且 易 得 ， 并 有 足 够 数 量 的 供 应 ； 3 ）、 中 间 体 容 易 提 纯 ， 质 量 符 合 要 求 ， 最 好 是 多 步 反 应 连 续 操 作 ； 4 ）、 反 应 在 易 于 控 制 的 条 件 下 进 行 ， 如 安 全 、 无 毒 ； 5 ）、 设 备 条 件 要 求 不 苛 刻 ； 6 ）、“ 三 废 ” 少 且 易 于 治 理 ； 7 ）、 操 作 简 便 ， 经 分 离 、 纯 化 易 达 到 药 用 标 准 ； 8 ）、 收 率 最 佳 、 成 本 最 低 、 经 济 效 益最好。 5、 “ 平 顶 型 ” 反 应 和 “ 尖 顶 型 ” 反 应 ；.“ 直 线 方 式 ” 和 “ 汇 聚 方 式 ” 合 成 路 线与总收率计算 ； “一勺烩”工艺的特点 答 ：平 顶 型 反 应 ：易 控 制 、易 实 现 、副 反 应 少 ；尖 顶 型 反 应 ：难 控 制 、条 件 苛 刻 、 副反应多；
解决：“有所为，有所不为”方针；加强中药二次创新；摒弃悲观情绪，积极行动；未来仍属于中国。
2、了解制药工业的现状和化学制药工业的特点； 答：现状：制药工业是一个新药研究为基础的朝阳产业，制药业收入的增长将较为平缓， 成熟制药市场”的增长率将在 1%～4%之间。世界制药业的发展动向概括：高技术、 高要求、高速度、 高集中。化学制药工业特点：1）品种多，更新快；（2）生产工艺复杂，原辅料多，而产量小；（3）质量 要求严格；（4）间歇式生产方式为主；（5）原辅材料和中间体易燃、易爆、有毒性；（6）“三废”（废渣、 废气、废液）多，且成份复杂，危害环境。
三，名词解释： 新药：是指未曾在中国境内上市销售的药品。对已 上 市 药 品 改 变 剂 型 、 改 变 给 药 途 径 、 增 加 新 适 应 症 的 药 品 注 册 按 照 新 药 申 请 的 程 序 申 报 。 包括：新化学实体（具有特定生物活性的 新化合物）、新剂型、新组方、新用途 清洁技术：用化学原理和工程技术来减少或消除造成环境污染的有害原辅材料、催化剂、溶剂、副产物； 设计并采用更有效、更安全、对环境无害的生产工艺和技术 化学制药工艺学：是研究药物合成工艺路线、工艺原理、工业生产过程及实现其最优化的一般途径和方 法的一门科学。 四，思考题： 1.化学制药工艺学研究的对象及重要性 答：对象：药物合成工艺路线、工艺原理、工业生产过程。 2.学习化学制药工艺学的基本要求
二，难点：
1、 药 物 的 化 学 结 构 剖 析 的 方 法 答 ：1）对 药 物 的 化 学 结 构 进 行 整 体 及 部 位 剖 析 时 ，应 首 先 分 清 主 环 与 侧 链 ，基 本 骨架与官能团，进而弄清这官能团以何种方式和位置同主环或基本骨架连接。 2）研 究 分 子 中 各 部 分 的 结 合 情 况 ，找 出 易 拆 键 部 位 。键 易 拆 的 部 位 也 就 是 设 计 合 成 路 线 时 的 连 接 点 以 及 与 杂 原 子 或 极 性 官 能 团 的 连 接 部 位 。3 ）考 虑 基 本 骨 架 的 组 合 方 式 ， 形 成 方 法 ； 4） 官 能 团 的 引 入 、 变 换 、 消 除 与 保 护 ； 5） 手 性 药 物 ， 需 考 虑手性中心的构建方法和在整个工艺路线中的位置等问题。 2、 药 物 工 艺 路 线 设 计 的 主 要 方 法 及 实 例 答 ： 类 型 反 应 法 （ 克 霉 唑 ）、 分 子 对 称 法 （ 肌 安 松 ）、 追 溯 求 源 法 （ 益 康 唑 ）、 模 拟 类推法（喹诺酮类抗菌药） 三，名词解释： 药物工艺路线：一个化学合成药物往往可通过多种不同的合成途径制备，通常将 具有工业生产价值的合成途径称为该药物的工艺路线。 半合成：由已知具有一定基本结构的天然产物经化学改造和物理处理过程制得。 全合成：化学合成药物一般由化学结构比较简单的化工原料经过一系列化学合成 和物理处理过程制得。 类型反应法：指利用常见的典型有机化学反应与合成方法进行药物合成设计的思 考方法。 分子对称法：对某些药物或者中间体进行结构剖析时，常发现存在分子对称性 （ m o l e c u l a r s y m m e t r y ），具 有 分 子 对 称 性 的 化 合 物 往 往 可 由 两 个 相 同 的 分 子 经 化 学合成反应制得，或可以在同一步反应中将分子的相同部分同时构建起来。
追溯求源法：从药物分子的化学结构出发，将其化学合成过程一步一步地逆向推 导进行追溯寻源的方法，也称倒推法或逆向合成法 模拟类推法：对化学结构复杂、合成路线设计困难的药物，可模拟类似化合物的 合成方法进行合成路线设计。 “平顶型” 反应： “尖顶型”反应： “一勺烩” ：在合成步骤改变中，若一个反应所用的溶剂和产生的副产物对下 一步反应影响不大时，可将两步或几步反应按顺序，不经分离，在同一个反应罐 中经行，习称一勺烩或一锅合成。 四，思考题
第一章 一，重点： 1、新药、新药研究步骤及新药研究开发的特点 答：新药是指未曾在中国境内上市销售的药品。包括：新化学实体（具有特定生物活性的新化合物）、新 剂型、新组方、新用途。 新药研究步骤：作用靶点的确认、先导化合物的发现和优化、临床前药效与药理学研究、临床研究、生 产注册和商业化六个阶段，自始至终，需注重创新药物研究的专利策略。 新药研发特点：新药层出不穷，品种更新迅速；难度大，高风险，高利润；高投入，高技术要求专利保 护严密，新药研发竞争激烈，研发投入不断增加。 2、化学制药工业的主要特点 答：1）品种多，更新快；（2）生产工艺复杂，原辅料多，而产量小；（3）质量要求严格；（4）间歇式生 产方式为主；（5）原辅材料和中间体易燃、易爆、有毒性；（6）“三废”（废渣、废气、废液）多，且成 份复杂，危害环境。 二，难点： 1、我国医药工业存在的主要问题及解决方法 答：问题： 1）医药生产企业存在“一小、二多、三低”现象；2）我国尚无国际型的制药公司；3.） 新 药的创制体系有待进一步加强；4）. 年人均药品消费很低；5）. 制剂品种单调，生产技术比较落后。