西洋参破壁饮片_粗粉与传统饮片中人参皂苷的体外溶出度比较_徐浩淇

LC-20A 型高效液相色谱仪 （ 日本岛津公司） ； 西洋参破壁饮片（ 200 目，中山市中智药业集团有限 公司，批号 0213111101） ，粗粉 （ 24 目，中山市中智 药业 集 团 有 限 公 司，批 号 0213111101 ） ，传 统 饮 片 （ 中山市中智药业集团有限公司，批号 0213111101） 经中国中医科学院中药研究所程明副研究员鉴定为 五加科植物西洋参 Panax quinquefolium L. 的干燥 根； 对照品人参皂苷 Ｒe（ 中国食品药品检定研究院， 纯度 88. 8% ，批号 110754-200822） ； 对照品人参皂 苷 Ｒg1 ，人参皂苷 Ｒb1 ，人参皂苷 Ｒc，人参皂苷 Ｒd （ 中国固体制剂制造技术国家工程研究中心，纯度 分别为 94% ，98% ，98% ，94. 4% ，批号分别为 1270090207，1264-091128，Ｒ17-130901，Ｒ01-130912 ） ； 溶 出试验仪（ 日本富山产业株式会社） ； BS224S 型1 /10 万电子分 析 天 平 （ 德 国 Sartorius 公 司） ； 胃 蛋 白 酶 （ 北京索莱宝科技有限公司） ； 盐酸为分析纯（ 国药 集团化学试剂有限公司） ； 乙腈为色谱纯（ 美国 Fisher 公司） ； 磷酸为分析纯（ 国药集团化学试剂有限公 司） ； 水为纯净水（ 娃哈哈公司） 。 2 方法 2. 1 HPLC 分析条件
·2576·
徐浩淇等： 西洋参破壁饮片、粗粉与传统饮片中人参皂苷的体外溶出度比较
西洋参作为保健品，正在逐渐走入普通百姓家。 为了使药材中有效成分能最快地和最大限度地溶 出，许多专 家 提 出 了 微 米 中 药 的 新 概 念［1］，就 是 运 用现代科学技术将西洋参进行“微粉化”加工，通 过 降低药材粒径，有 效 地 提 高 生 物 利 用 率。有 文 献 报道［2］，西洋 参 经 破 壁 粉 碎 后，人 参 皂 苷 溶 出 速 率和溶出率均大幅 提 高，说 明 西 洋 参 经 粉 碎 后 入 药效果明显优于普通 粗 粉 和 传 统 饮 片［3-6］。 胃 是 药物吸收的第一个 器 官，因 而 以 水 为 媒 介 的 溶 出 度研究并不能很好的表征药物的实际吸收情况。 就我们所知，目前在 模 拟 胃 液 下 研 究 微 粉 化 饮 片 溶出度的报道很少。本文将对西洋参破壁饮片、 粗粉和传统饮片在水中与模拟胃液中皂苷类成 分溶出度进行比较，为 西 洋 参 破 壁 粉 碎 后 的 优 越 性提供参考。 1 材料
2015 年 7 月 第 40 卷第 13 期
·制剂与炮制·
Vol. 40，No． 13 July，2015
西洋参破壁饮片、粗粉与传统饮片中人参皂苷 的体外溶出度比较
徐浩淇1，2 ，陈莎2 ，章军2 ，杨世林1 ，成金乐3 ，彭丽华3 ，刘安2*
（ 1. 贵州大学 药学院，贵州 贵阳 550025； 2. 中国中医科学院 中药研究所，北京 100700； 3. 国家中医药管理局中药破壁饮片技术与应用重点研究室，广东 中山 528473）
Dissolution difference of ginsenosides from ultrafine granular powder and common powder traditional pieces of Panacis Quinquefolii Ｒadix in vitro
XU Hao-qi1，2 ，CHEN Sha2 ，ZHANG Jun2 ，YANG Shi-lin1 ，CHENG Jin-le3 ，PENG Li-hua3 ，LIU An2* （ 1. College of Pharmacy，Guizhou University，Guiyang 550025，China；
2. 2 对照品溶液的制备 精密称取人参皂苷 Ｒg1 ，人参皂苷 Ｒc，人参皂苷
Ｒd 对照品 8. 40，10. 18，9. 01 mg，加入甲醇，配制成 每 1 mL 含 人 参 皂 苷 Ｒg1 0. 063 mg，人 参 皂 苷 Ｒc 0. 079 mg，人参皂苷 Ｒd 0. 068 mg 的混合对照品溶 液 A。再分别精密称取人参皂苷 Ｒe，人参皂苷 Ｒb1 对照品 9. 60，8. 02 mg，加入甲醇配制成每 1 mL 含 人参皂苷 Ｒe 0. 042 mg、人参皂苷 Ｒb1 0. 078 mg 的 混合对照品溶液 B。 2. 3 西洋参破壁饮片、粗粉与传统饮片中人参皂苷 溶出总量测定
［摘要］ 比较西洋参破壁饮片、粗粉与传统饮片中人参皂苷在水中和模拟胃液中溶出度，研究粉体粒径对西洋参溶出度的影 响。采用高效液相色谱法测定西洋参破壁饮片、粗粉和传统饮片中 5 种人参皂苷成分在不同时间点的溶出量，绘制溶出曲线， 比较不同形态西洋参皂苷成分的溶出特征。结果表明，在以水为溶出介质的实验中，西洋参破壁饮片中人参皂苷较粗粉、传 统饮片具有更快的溶出速度，5 min 时溶出度就达到了总质量分数的 90% ，溶出量比饮片高出 14% ，比粗粉高出 8% ； 在以模 拟胃液为溶出介质的实验中，西洋参破壁饮片中人参皂苷比提取物中人参皂苷溶出速度上稍慢，但最大溶出量比传统饮片提 取物高出 5% ，比粗粉高出 14% 。该文首次通过体外溶出度研究证明，西洋参破壁饮片化后能够改善其有效成分的溶出效率。 ［关键词］ 西洋参； 破壁饮片； 粗粉； 传统饮片； 溶出度； 人参皂苷
Thermo BDS HYPEＲSIL C18 色谱柱 （ 4. 6 mm × 150 mm，5 μm） ； 流动相乙腈（ A） -0. 1% 磷酸水溶液 （ B） ，梯度洗脱（ 0 ～ 25 min，19% ～ 20% A； 25 ～ 60 min，20% ～ 40% A； 60 ～ 65 min，40% ～ 43% A） ； 流 速 1. 0 mL·min － 1 ； 检测波长 203 nm； 柱温 40 ℃ 。
Traditional Chinese Medicine，Zhongshan 528473，China）
［Abstract］ The dissolution of Panacis Quinquefolii Ｒadix ultrafine granular powder and common powder，traditional pieces in water and simulated gastric juice in vitro was compared，and the effect of particles size of Panacis Quinquefolii Ｒadix on the dissolution was studied. HPLC method was used for determination of five ginsenosides including Ｒg1 ，Ｒe，Ｒb1 ，Ｒc and Ｒd from ultrafine granular powder and common powder，traditional pieces of Panacis Quinquefolii Ｒadix at different points in time，furthermore，the dissolution curves of Panacis Quinquefolii Ｒadix ultrafine granular powder and common powder，traditional pieces were obtained. The dissolution characteristics of the three Panacis Quinquefolii Ｒadix forms were also compared in this study. According to the results，the dissolution rates of ginsenosides from ultrafine granular powder exceeded 90% of the total content with 5 min，significantly higher than that of the other two forms in water in vitro. At the same time，the dissolved amount of the ultrafine granular powder was fourteen percent higher than that of the traditional pieces and eight percent higher than that of the common powder. Under the condition of simulated gastric juice in vitro，the dissolution rates of ginsenosides from ultrafine granular powder were little lower than that of the other two，but the maximum dissolved amount of the former was fourteen percent higher than that of the common powder and five percent higher than that of the extracts. Therefore the conclusion is that micronization of Panacis Quinquefolii Ｒadix contributed to dissolution of effective components. ［Key words］ Panacis Quinquefolii Ｒadix； ultrafine granular powder； common powder； traditonal pieces； dissolution rate； ginsenosides