天然活性成分及新药研究-屠鹏飞

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屠鹏飞 “肉苁蓉之父”的绿洲梦

SCIENCE 科技
简介
国家杰出青年基金获得者。现为北京大学药学院天然药物学系教授，博士生导师，系主任，北京大学创新药物研究院副院长，北京大学中医药现代研究中心主任。
对于他来说，治理沙漠、改善生态、带动农牧民致富、促进经济发展、生态文明……这一个个奋斗目标，都能从他的“苁蓉梦”开启
屠鹏飞“肉苁蓉之父”的绿洲梦
导师的榜样潜心入髓地影响着他。从这时起，屠鹏飞把艰苦环境当成是对自己意志的锤炼。每年春夏之交，一个背着标本夹的年轻人都会出现在于田、民丰等县野生红柳林中，当地村民从看热闹，也慢慢成为屠鹏飞的朋友和帮手。
那时，县城附近的沙漠中已极难找到开花或结果的肉苁蓉了。第一次到达于田县，人生地不熟的屠鹏飞，在当地医药公司的帮助下，租了一辆非常简陋的小卡车，并由一位收购肉苁蓉的维族工作人员陪同，进入沙漠。没想到，这里成了他永远魂牵梦萦的地方。
他一年中十几次不倦怠地奔波在北京至和田的铁路公路线。夏天，他被晒得黝黑黝黑，看不出教授模样，晒得像个“非洲农民”；秋冬，漫天黄沙裹着咧咧寒风，把他的手脚冻得长满了口子。
2 5载时光荏苒，辛苦甘甜自在其中。大漠深处，多少次身临险境屠鹏飞已经难以记清。上世纪通往和田的道路还很艰难。19 9 8 年的一次考察中，同行一位患有糖尿病的企业老总突发低血糖，濒临休克。茫茫沙海哪
里去找糖？情急之中，屠鹏飞跑进沙漠，找了几棵甘草，赶紧让病人嚼下去。几分钟后，他的病情居然缓解了。以后那老总常对人说，沙漠中，屠教授救了我的命……

《中国天然药物》来稿须知

《中国天然药物》来稿须知《中国天然药物》是由中华人民共和国教育部主管，中国药科大学、中国药学会主办的国家级药学学术期刊，双月刊，创刊于2003年，规格为国际通用大16开本，逢单月20日出版，ISSN 1672-3651，CN 32-1708/R，邮发代号 28-306，单价 30.00元，全年定价 180.00元。

《中国天然药物》现为全国中文核心期刊（为全国药学学术学类，北大2008版中文核心期刊目录）；曾获得Caj-cd规范获奖期刊、中文核心期刊(2008)；被俄罗斯文摘杂志、美国化学文摘、英国国际农业与生物科学研究中心：网络版、荷兰医学文摘、美国国际药学文摘。

1.1 快讯(Rapid communication) 具有国际领先意义、值得快速发表的突出性研究成果，如新结构、新活性、新机理将以快讯形式用英文发表。

作者须书面提出其内容确需抢先发表的充分理由，其结果、结论必须准确可靠，且应提供充足的实验数据以便他人可重复该实验。

1.2 论文(Paper)报道原始实验结果，重在创新性与科学性。

格式包括中英文摘要与关键词、前言、材料与方法、结果、结论、讨论、参考文献。

实验部分要详细叙述，以便他人重复该实验简报(Note) 报道原始实验结果，可省略中文摘要。

附英文摘要及关键词．实验内容少于论文，或创新性低于论文的研究原著以简报发表，1.3 技术交流(Technique exchange)报道原始实验结果，重在应用性。

可省略中英文摘要，保留英文题。

着重报道应用技术与方法的改进。

1.4 综述(Review) 对某领域提出最新的研究进展．专业性综述一般以约稿为主。

综述肯为某一领域专家，以本人工作为基础，工作既有深度又有广度，如对来源于天然产物的先导化合物的综述。

以“药学前沿”栏日出现的专业综述，着重介绍国际领先研究领域的最新方法与技术。

普及性综述可自由投稿，重可读性与先进性。

来稿要有广泛的读者群，并针对其普遍关心的问题，如某领域应用技术、方法及研究进展进行介绍，应具有较强的参考价值与实用价值。

课程名称天然药物的研究思路与立项

课程编号：开课单位：药学院天然药物学系天然药物研究方法学英文名称Research Methodology of Natural Medicines学分：1学分总学时：18学时考核方式：进展报告教学方式：授课、讨论主讲教师：屠鹏飞、杨秀伟、林文翰课程类型：B授课对象：博士研究生开设目的：系统介绍天然药物研究的新思路、新方法及其最新研究进展，特别是如何利用现代生物学、化学、计算机科学、仪器分析等学科的最新研究成果开展中药、天然药物的创新研究，拓展博士研究生的研究思路和创新意识，提高其研究能力，为高层次人才培养奠定基础。

教学要求：1. 掌握如何在天然药物化学成分研究基础上进行中药、天然药物的创新或集成创新研究，取得更多的研究成果。

2. 掌握当前以天然药物为资源的活性先导化合物和创新药物发现的主要研究思路和方法；了解天然药物活性成分高效发现的新技术、新方法。

3. 掌握中药复杂体系化学成分的多样性与中药新药的关系。

4. 掌握海洋天然药物研究及其发展技术和动态, 海洋天然产物成药性及其规模化制备的技术。

5. 了解基因组学、蛋白组学、代谢组学的研究方法；结合中药整体作用特点，了解如何利用基因组学、蛋白组学、代谢组学研究中药的物质基础和作用机理。

6. 了解以中药、天然药物为对象的科学研究，如何选题、如何立项。

预修知识：要求预修《药用植物学》、《生药学》、《天然药物化学》、《药物分析》、《药理学》等课程。

主要内容：一、以化学成分为基础的天然药物研究思路与方法（主讲：屠鹏飞，3学时）随着现代分离技术和波谱技术的发展，中药、天然药物的化学成分分离和结构鉴定已成为常规性和基础性工作，如何在化学成分研究的基础上进行中药、天然药物的创新性研究，是天然药物研究领域面临的重要问题。

本讲重点介绍以化学成分研究为基础的天然药物研究思路和方法，主要包括：基于LC-MS-DS技术的天然药物化学成分研究；天然产物生物活性与构效关系研究；中药多组分定量分析与指纹图谱研究；天然药物多组分生物活性与组效学研究。

2021版中国药典第一部中药质量标准全面提升

2021版中国药典第一部中药质量标准全面提升《中国药典》一部主要收载中药材、饮片、提取物和中成药的质量标准，也就是大家常说的中药标准。

日前正式发行的《中国药典》2021年版一部目录中共收载药材和饮片618个(不含收载在品种下的饮片标准)、植物油脂和提取物47个、成方制剂和单味制剂1493个。

较2021年版药典，2021年版药典的中药标准在安全性、有效性等方面均有所提升。

正如国家药典委员会秘书长张伟所说的那样：“药典是引领产业结构调整和产品质量升级的‘导航仪’。

”由于中药多数来源于天然物质，不仅所含成分非常复杂，而且受气候、生态环境、栽培(生产)技术等因素影响很大。

中药质量标准是随着中药所含成分的不断阐明、对中药安全性认识的不断提升，以及中药市场出现的新问题和现代分析方法的不断出现而不断提高的，因此每版药典一部的标准水平都有较大程度的提升。

据介绍，每一版药典在开始工作前，都需要成立新一届药典委员会，规划新版药典工作，并形成编制大纲。

中药的安全性、有效性和质量可控性是《中国药典》2021年版编制大纲的“规定动作”。

安全性：变单一指标为“组合拳”近年来，随着药品监管理念的不断成熟，加强对中药中有害物质的控制成为国家药品标准工作满足药品监管需求，保障公众用药安全的重要任务。

在国家食品药品监管总局统一部署下，国家药典委员会在《中国药典》2021年版编制工作中，组织有关单位和专家，通过科学研究，参照国际发达国家地区的限度标准，并结合我国中药发展现阶段的实际情况，突出风险控制重点，按照“成熟一个，修订一个，公示一个”的原则，将研究成果应用于《中国药典》制定和修订中。

《中国药典》2021年版在2021年版的基础上，重点加强和完善了安全性控制技术的应用，主要涵盖八个方面：二氧化硫残留、重金属及有害元素、农药残留、真菌毒素(黄曲霉毒素)、色素、内源性有害物质、微生物、致病菌控制。

“新版药典在凡例、通则以及品种的标准中分别增加了对中药安全性检查的总体要求、技术指导则、检测方法和具体品种限度规定，改变了过去单纯强调设置检测项目和指标的做法。

新药研发有关法规与药学问题

3.新的中药材代用品。
是指替代国家药品标准中药成方制剂处方中的毒性药材或处于濒危状态药材的未被法定标准收载的药用物质。
除按“注册分类2”的要求提供临床前的相应申报资料外，还应当提供与被替代药材进行药效学对比的试验资料，并应提供进行人体耐受性试验以及通过相关制剂进行临床等效性研究的试验资料，如果代用品为单一成份，尚应当提供药代动力学试验资料及文献资料。
给药途径、同类功能主治（适应症）的产品。
三、药学部分
（一）原料 1．中药、天然药物注射剂处方中的原料应为具有法定标
准的有效成份、有效部位、提取物、药材、饮片等。无法定药品标准的原料，一般应按照《药品注册管理办法》中的有关规定提供相关研究资料，随制剂一起申报。无法定标准的提取物应建立其质量标准，并附于制剂质量标准后，仅供制备该制剂用。
4．有效成份制成的复方注射剂及多成份制成的注射剂需进行各组分组方合理性的相关研究。来自同一药材的同一工艺制备得到的多成份注射剂除外。
5．复方注射剂处方中如果包含已上市注射剂的处方，且其功能主治（适应症）基本一致者，应进行非临床及临床对比研究，以说明新处方注射剂在安全性或有效性方面优于原已上市的注射剂，并优于已上市的相同
新的中药材代用品获得批准后，申请使用该代用品的制剂应当按补充申请办理，但应严格限定在被批准的可替代的功能范围内。
4.药材新的药用部位及其制剂。
是指具有法定标准药材的原动、植物新的药用部位及其制剂。
5.未在国内上市销售的从植物、动物、矿物等物质中提取的有效部位及其制剂。
是指国家药品标准中未收载的从单一植物、动物、矿物等物质中提取的一类或数类成份组成的有效部位及其制剂，其有效部位含量应占提取物的50％以上。

管花肉苁蓉的苯乙醇苷类成分

Phenylethanoid Glycosides from Cistanche tubulosa
Department of N atura l M edicines, Scho ol o f P harmaceutical Sciences, Beijing U niver sity o f M edical Sciences ( Beijing
50% EtOH 部分( 10. 0 g ) 经反相硅胶柱层析 ( 30% →85% MeOH 梯度洗脱) 、Sephadex L H-20 柱层析 ( 40% →70% M eOH 梯度洗脱) 得 12 个流份 ( F r. 1～12) , 其中 F r. 8～9( 0. 36 g ) 经 HPL C 分离 ( C18 柱 b, H2O -MeO H-CH3CN = 62 ∶ 29 ∶ 9, 8. 0 mL / m in, 330 nm ) 得化合物Ⅰ( 21 m g) 、Ⅱ( 39 m g) 、 Ⅲ( 13 m g ) 和Ⅳ( 28 m g ) ; Fr . 10( 0. 38 g ) 经 HP L C 分离( C18柱 b, 45% M eOH , 8. 0 mL / m in, 330 nm ) 得化合物Ⅴ( 170 m g) 。
化合物Ⅲ: 淡黄色粉末, U V 365 下显蓝色荧光, F eCl 3-K 3 [ Fe ( CN ) 6 ] 显蓝色。IR ( K Br ) cm- 1 : 3 394 ( 羟基) , 2 928, 1 694和1 630( A, B-不饱和酯) , 1 600 和1 515( 苯环) 。1H N MR ( 500 M Hz, CD3O D) D: 1. 16 ( 3H , d, 6. 5, R-CH3) , 4. 03( 1H, dd, 12. 0, 3. 0, A-H-

北京大学医学部2015年博士招生专业目录汇编

地址：北京市海淀区学院路 38 号
院部所、专业、研究方向
指导教师
人数
考试科目
02 离子通道与慢性痛的认知、记邢国刚忆和情绪机制
邮政编码：100191 备注
03 疼痛与镇痛的神经生物学机制万有
2
04 高等认知的神经网络机制
伊鸣
100125 医学细胞生物学 01 肿瘤分子生物学 02 乳腺癌分子生物学 03 肿瘤细胞生物学
指导教师
人数
考试科目
邮政编码：100191 备注
11
01 元素有机及靶向抗肿瘤药物研究
曾慧慧
02 核酸技术
杜权
03 细胞无机化学
杨晓改
04 糖化学与糖类药物
叶新山
2
05 蛋白质化学合成、糖基功能研究
董甦伟
06 细胞无机化学/无机药物化学
杨晓达
07 基于病毒与宿主细胞识别调控的抗病毒药物研究；基于定点化学修饰的生物大分子药物研究
王凡
02 DNA 损伤修复
王嘉东
100120 病理学
4
01 乳腺癌分子病理学
田新霞
02 神经退行性疾病
章京
2
03 肿瘤分子遗传学
尹玉新
100121 病理生理学 01 2 型糖尿病发病机制研究 02 心血管线粒体
2 杨吉春郑铭
100122 人体生理学
4
01 生物信息学
崔庆华
02 动脉粥样硬化发病机制
05 分子流行病学
陈大方
推荐直博生06 围产流行病学刘建蒙推荐直博生
100402 劳动卫生与环境卫生学
6
01 分子免疫学
王露
02 免疫分子，免疫药物

产黄芪甲苷酶的酶反应条件

产黄芪甲苷酶的酶反应条件刘超;毛羽;肖丽丽;刘景利;许平平;鱼红闪;金凤燮【摘要】为提高黄芪甲苷产率.研究了微生物所产的黄芪甲苷糖苷酶将3个糖基黄芪皂苷转化为黄芪甲苷的酶性质.该酶的最佳反应条件为:反应温度为35℃,底物质量浓度为30 mg/mL,pH 5.0,酶反应时间28 h,K+,Na+对提纯酶有激活作用,Zn2+、Fe3+对酶有抑制作用,其中Fe3+抑制作用显著.在20～60℃、pH 4.0～7.0时,酶活力相对稳定.在最佳酶反应条件下,黄芪甲苷的产率为8.7%.【期刊名称】《大连工业大学学报》【年(卷),期】2008(027)002【总页数】4页(P113-116)【关键词】黄芪甲苷;产黄芪甲苷酶;酶反应条件【作者】刘超;毛羽;肖丽丽;刘景利;许平平;鱼红闪;金凤燮【作者单位】大连工业大学生物与食品工程学院,辽宁,大连,116034;大连工业大学生物与食品工程学院,辽宁,大连,116034;大连工业大学生物与食品工程学院,辽宁,大连,116034;大连工业大学生物与食品工程学院,辽宁,大连,116034;大连工业大学生物与食品工程学院,辽宁,大连,116034;大连工业大学生物与食品工程学院,辽宁,大连,116034;大连工业大学生物与食品工程学院,辽宁,大连,116034【正文语种】中文【中图分类】Q946.470 引言黄芪(Radix Astragali)是常用中药之一，是多年生草本豆科植物蒙古黄芪或膜荚黄芪的干燥根。

药理实验证明黄芪皂苷具有多种生物活性，具有补气、降压、强心、消炎、去肿等功效[1]。

研究表明，中药黄芪中的黄芪甲苷(又称黄芪皂苷Ⅳ，AstragalosideⅣ)为其主要有效成分之一[2-3]，有降压消炎、镇静镇痛、影响血清和肝脏蛋白质合成、影响血浆cAMP及再生肝DNA合成、促进NK细胞(自然杀伤细胞)活性及抗肝损伤等作用，是黄芪的重要生理活性成分，因此黄芪甲苷常被作为黄芪药材的定性定量指标。

在科学技术或工程科技方面的主要成就和贡献8001000字

在科学技术或工程科技方面的主要成就和贡献（800~1000字）
屠鹏飞为北京大学生药学国家重点学科带头人，国家杰出青年基金获得者，长期从事中药资源、药效物质与新药创制、中药质量控制等研究和推广，成功创制新药2项，获得新药证书4个；以第一和通讯作者发表论文552篇，其中SCI论文241篇，入选2014和2015中国高被引学者榜单；授权专利42项。
针对中药成分复杂性，采用液质联用、定量核磁等技术，发展10种快速定性定量分析新技术，攻克了中药复杂体系分析和整体质量控制关键技术。建立48种药材和中成药质量标准，33项标准和14种对照品收入药典或药品标准。与企业合作，通过标准转化和过程控制，全面提升了红花和参麦注射液、劲酒等产品质量和安全性，取得了重大经济和社会效益，实现了“科技引领标准发展，标准促进产业提升”目标。成果获得2015年度国家科技进步奖二等奖。
针对名贵中药肉苁蓉研究基础差，资源稀缺，长期采挖造成物种濒危沙漠破坏等问题，历时二十六年全方位研究与产业化推广。系统阐明肉苁蓉属植物生物学、资源、药效物质及作用机制。发现苯乙醇苷类具有抗老年痴呆和帕金森病等新作用，并将其研制成为治疗血管性痴呆新药—苁蓉总苷及胶囊，2005年批准上市。建立全成分分析方法和完善的质量标准，并将管花肉苁蓉收入药典，为南疆发展肉苁蓉生态产业提供法律保障。突破寄生植物种植多项关键技术，建立了荒漠肉苁蓉、管花肉苁蓉高产稳产技术，在阿拉善盟和和田地区沙漠中推广种植荒漠和管花肉苁蓉及其寄主梭梭和柽柳96万亩，年产药材5400吨，彻底解决了肉苁蓉资源问题，在国际上首创寄生植物大规模种植奇迹。治理大片沙漠，创造了可持续治理沙漠新方法。带动15万人致富，有效促进地方经济发展、农牧民致富和民族地区安定，创造了荒漠地区精准扶贫新模式，取得了巨大生态、社会和经济效益。成果获得教育部自然科学奖一等奖、科技进步奖一等奖和科技进步奖（推广类）一等奖。其本人也荣获2016年度“全国脱贫攻坚奖创新奖”和“最美生态公益人物”荣誉称号。

肉苁蓉研究及其产业发展_屠鹏飞

肉苁蓉为著名的补益中药 , 具有补肾阳、益精血、润肠通便的功效 , 传统用于肾阳不足、精血亏虚、阳痿不孕、腰膝酸软、筋骨无力、肠燥便秘 , 为历代使用频度最高的补肾阳药物。现代药理研究表明 , 肉苁蓉具有提高性功能、抗衰老、提高学习记忆能力、抗老年痴呆症、通便等多方面的作用 , 广泛用于中医临床处方、中成药和保健产品。《中国药典》 2010 年版一部收载的肉苁蓉为列当科植物肉苁蓉 (CistanchedeserticolaY.C.Ma)和管花肉苁蓉 [ C.tubulosa(Schenk)R. Wight] 干燥的肉质茎 [ 1] , 但由于传统用药和地方用药的习惯 , 盐生肉苁蓉 [ C.salsa(C.A.Mey.)G.Beck] 的肉质茎也在宁夏、新疆、青海等地使用。肉苁蓉属植物为寄生植物 , 其寄主为著名的防沙固沙植物梭梭、柽柳属植物、盐爪爪、红砂、珍珠柴等。肉苁蓉的现代研究始于 20 世纪 80 年代 , 随着社会人口老龄化和健康水平的提高 , 以及肉苁蓉研究的不断深入和新药理作用的不断发现 , 肉苁蓉的应用不断增加 , 其产业也得到快速发展 , 已引起国内外的普遍关注。为了促进我国肉苁蓉研究、临床应用、产业发展和西部生态环境治理 , 笔者在对肉苁蓉研究进行简要综述基础上 , 重点对肉苁蓉研究及产业发展中存在的问题进行分析 , 提出肉苁蓉深入研究和生态产业发展的思路。
正确的采挖方法 ;引种栽培 , 解决药源短缺问题与治理沙漠其他 3种植物有较大的差别。

中南大学2018湘雅药学学术大会-中南大学药学院

二、大会日程 6 月 28 日下午会前会主席：侯连兵时间讲者题目单位主持人陈孝刘世坤 16:00-16:30 16:30-17:00 17:00-17:30 17:30-18:00 时间讲王者锐郑志华张毕奎杜光从 PIVA 看学会在医院药学发展中的作用仿制药一致性评价与药师责任药学同仁学习和工作交流全体参会人员讨论主会场 6 月 29 日上午题多肽类药物研究进展个体化医学的回顾与展望基于蛋白质精准修饰的生物药创新及更新换代本草基因组学发展与应用目单位主持人刘昭前兰州大学中南大学北京大学陈陈翔翔 08:30-09:00 09:00-09:30 09:30-10:00 10:15-10:45 10:45-11:15 周宏灏周德敏陈士林开幕式广东省湖南省湖北省
缪丽燕陈万生翟所迪孙树森
兰大学 17:15-17:45 左笑丛喹诺酮类抗菌药物的临床应用研究进展中南大学湘雅三医院单位主持人
6 月 29 日下午药学院专场时间讲者题目 14:00-14:30 14:30-15:00 15:00-15:30 15:30-16:00 16:15-16:45 16:45-17:15 17:15-17:45 叶文才黄志纾尤启冬屠鹏飞周建平吴传斌张继稳岭南中草药的活性成分研究以 G-四链体核酸为靶点的药物化学研究暨南大学中山大学
尹德领
中国中医科学李元建院中药研究所
11:15-11:45 11:45-12:00 12:00-12:20
张
玉
新时代新机遇药师以“位”定“为”
华中科技大学龚志成
赵谢兰张震乾
江苏万邦医药营销有限公司卫星会：利妥中南大学湘雅昔单抗生物类似药的研发医院陈孝南京正大天晴制药有限公司卫星会：仿制南京正大天晴尹桃药一致性评价前世今生中餐/主会场翻台制药有限公司

夏天无的成分及药理研究概况

３２５３８Ｓ．７Ｓ一２４
ｇｏａｅｅｒｌｓｈｍｉ［３ＪＥｈｏｈｒｃｌ０１７２３，ｌｂｌｃｒｂａｉｅａＪ．ｔｎｐａｍａｏ，２０，７（— ）ｃ
１３１８８ —８．
［２１３刘建辉，冀风云，王婷，三七总皂苷对脑缺血再灌注损伤保护等．
细胞凋亡的影响［］药学服务与研究，０２２１：４３．Ｊ．２０，（）３ — ６
［５１］ＷＡＮＧｚＨＯＵＪＵＹ，ｔａ．Ｅｆｃｓｆｔｓｐｎｒ，Ｚ，Ｊｅ１ｆｔｏＷＯａｏｉｅｍ
ｅｔａｔｄｆｏｔｅｏｙｏａｕＺａｌｎｃａｅｓｐｍｐｎｔｅｘｒｃｅｒｍｈＰｌｇｎｔｍｎａｓｉｎｎｅａｏｈ
［９１］ＸＵＥＪＹ，ＵＷＥＬ，ｔａ．ｔｘｄｎｃｉｉｆｔＯＬＩＧＴ，ＩＨｅ１ＡｎｉｉａｔａｔｔｏＷｏｖｙ
ｄｉｎｏｃｃｏｃｅｅｉｎｎｎｔｅａｅｎｓｈｒｉａｎｉａｓｂｅｚ — ｙｌｏｔｎｌｇａｓｏｈｇｄａｄｉｃｅｎｃｂｒｉｎｒｔ
［４徐庆祥．ｚ］王蛐林，敏．谢四氢小檗碱对大鼠脑缺血再灌注损伤的保
护作用［］药学进展，９８２（）４ — ９Ｊ．１９，２１：６４．
ｈｍａｅｋｍｌＨＬ一０ｃｌ［］ＢｏｈｒＴ１Ｂｌ，０１２ｕｎｌｕｅａ（６）ｅｌＪ．ｉｌＰａｌｕｌ２０，４ｓ

中国化学会第十二届全国天然有机化学会议在昆明召开

中国化学会第十二届全国天然有机化学会议在昆明成功召开云南省拥有从热带、温带到寒带的气候类型，特殊的地理位置和复杂多样的自然环境，形成了极其丰富多样的生态系统，云南省拥有高等植物16,577种，约占全国总数的50%，云南植物种类数量及其特有种，孑遗种、古老物种均占全国第一位，云南素有“植物王国”的称号，为世界瞩目。

前身是静生生物调查所和云南省教育厅于1938年7月合作成立的云南农林植物研究所，研究所以“原本山川极命草木”为所训，旨在认识植物、利用植物、造福于民。

中国科学院昆明植物研究所植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室是我国唯一的植物化学领域国家重点实验室，以周俊院士、孙汉董院士为学术领衔，其前身为1957 年创建的中国科学院植物研究所昆明工作站植物资源化学研究组，1987 年8 月研究室成为中国科学院植物化学开放研究实验室，2001 年10 月经国家科技部批准开始建设为国家重点实验室，2003 年8 月通过验收，经过了国家科技部历次评估结果为良好。

2018年正逢建所80周年和建室70周年。

由中国化学会主办，中国科学院昆明植物研究所植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室承办，昆明龙津药业股份有限公司协办，中国化学会第十二届全国天然有机化学学术会议于2018年7月28至31日在春城昆明隆重召开。

本次大会由中国科学院昆明植物研究所周俊院士任学术委员会主席，孙汉董院士任大会主席，17位院士为大会副主席，陈纪军副所长任大会组委会主任，赵勤实研究员、黎胜红研究员、李艳研究员任组委会副主任，赵勤实研究员担任大会秘书长，本领域88位知名教授担任本届会议学术委员会委员。

本次大会的主题为“天然产物化学与生命科学”，大会交流两年来我国化学家在天然产物化学及其相关领域的研究进展，包括发现活性新天然产物的策略与方法、重要生物活性的天然产物的发现及其生物活性研究、以新药研发为导向的天然产物合成研究、以资源型天然产物合理利用为导向的天然产物合成、生物合成与合成生物学研究等方面的研究动态与最新成果进行广泛的交流。

2011～2017年新农药活性成分及天然产物药效团衍生法在农药分子设计中的应用

2011～2017年新农药活性成分及天然产物药效团衍生法在农药分子设计中的应用刘伟杰;李庆山;徐凤波【摘要】统计了全球范围内首次登记日期位于2011～2017年的102种(不包含生物农药)农药活性成分,并以此为研究对象综述分析了SND(Synthetic natural derived)和NP(Natural product)类农药分子的天然产物来源、作用机制及在农药活性分子中的占比等,综合评估天然产物药效团衍生法在农药分子开发设计中的重要性,并在此基础上提供对未来发展方向.【期刊名称】《天然产物研究与开发》【年(卷),期】2019(031)002【总页数】9页(P363-371)【关键词】新农药活性成分;天然产物药效团衍生法;农药分子设计;作用机制【作者】刘伟杰;李庆山;徐凤波【作者单位】南开大学化学学院元素有机化学国家重点实验室,天津300071;南开大学化学学院元素有机化学国家重点实验室,天津300071;南开大学化学学院元素有机化学国家重点实验室,天津300071【正文语种】中文【中图分类】R9142;O629.9自人类文明以来，天然化合物在生活的方方面面被广泛用于造福人类，最早的杀虫剂是天然产物的粗提取物，往往是由不同化合物组成的混合物。

天然产物化学在近代发展迅速，筛选出来的天然化合物可以作为纯化合物直接使用，可以作为开发新产品的化学骨架，也可以作为新的生物化学作用机制的指示灯(在高通量离体筛选领域发挥着越来越重要的作用)[1]。

农药产品由活性成分和惰性成分组成，农药活性成分的定义是农药产品中能够杀死，控制和驱除害虫的化学物质，同一活性成分可在很多个不同的农药产品中找到。

药效团是指药物分子中对活性起重要作用的药效特征元素及其空间排列方式，其中药效特征元素可以是药效特征，如氢键受体供体，疏水基团，正负电中心等，也可以是活性明确的结构片段，将仿照天然产物药效团设计开发药物的方法定义为“天然产物药效团衍生法”，其一般是指从微生物，动植物中分离提取出具有一定生物活性的天然产物，以此为先导对天然产物中药效团进行的结构修饰、全合成和半合成具有新颖结构的药物。

学贯中西诲人不倦——纪念楼之岑院士诞辰100周年

拉丁语》，就将其编译成为中文，并以板报形式分期发表，后于1944年整理出版了《医药拉丁语》，成为我国最早的药学拉丁语字典，当时在全国产生很大的影响。

先生是留英博士，英语非常好，同时还通德、俄、法、日等多国语言。

记得1992年，一位英国教授访问药学院，楼先生接待了他。

英国教授告诉我们，楼教授的英语非常好。

1993年，著名天然产物化学家、日本大阪大学的北川勋教授到北医访问，参观了我们的实验室，北川教授聊天时告诉我，楼教授的日语很好。

因此，先生的语言能力，一直是我们晚辈顶礼膜拜的。

先生博学多才，不仅博研本草，传承了中药鉴定的传统经验，而且率先将中药组织学鉴定、生物学评价、理化鉴定等现代科技引入中药品种鉴定与质量评价，是我国中药现代化和国际化的先驱和设计人之一。

在英国留学期间，先生就创建了植物性泻药的生物测定法，利用小鼠的排便试验，来评价大黄等泻药的效价和质量，是中药生物测定的创始人。

有一次，他与我谈起泻药的生物测定法，问我为什么现在不用了。

我当时不是很明白，他就告诉我：“随着这些泻药的有效成分逐渐被阐明，利用化学方法测定这些泻药的质量，方法更加简便、稳定，重现性更好。

”先生的这些学术思想，为我们现在制定中药标准提供了重要的指导。

20世纪80年代之后，为了解决长期存在的中药材品种混乱、质量参差不齐、严重影响临床疗效等关键问题，楼之岑与徐国钧共同组织和设计了“七五”“八五”攻关项目“常用中药材品种整理与质量研究”，为中药正本清源和质量标准的提升，尤其是《中国药典》中药质量标准的修订与提升提供了科学依据，其研究内容至今仍然是我国中药质量研究的典范。

先生常常教导我们“学无止境”，他自己也一直身体力行。

有一次，我到他办公室请教有关实验问题，看到先生正在研读一本《有机合成化学》和一本笔记。

我问：“楼先生，您连有机合成化学的书都看？”先生告诉我，他以前在陆军军医学校工作时教过《有机化学》，现在有些忘了，想再看看，这个笔记本就是当时的笔记。

屠鹏飞-基于天然资源的创新药物的发现与研发

基于天然资源的创新药物的发现与研发屠鹏飞北京大学药学院北京大学中医药现代研究中心一、概述1、天然产物在创新药物发现中的作用：目前上市的药物中，直接或间接来源于天然产物的药物占57％•天然药物：紫杉醇、喜树碱、麻黄素、青霉素、红霉素等•以天然产物为先导化合物，通过结构修饰或全合成的化学药物：可待因、度冷丁、多烯紫杉醇、10-羟基喜树碱、各种半合成抗生素、双环醇等•生化药物：2、天然药物的定义•是指来源于天然资源的药物及其制成品，包括来源于植物、动物、微生物和矿物的药物及其制成品。

在我国包括中药和天然药物（狭义）。

•《药品注册管理办法》对天然药物的定义：是指在现代医药理论指导下使用的天然药用物质及其制剂。

3、中药、天然药物创新药物的定义•首次用于药物的天然产物，包括单体化合物和中药、天然药物提取物按照药品注册管理办法：•首次在我国上市的中药、天然药物中提取的有效成分及其制剂（一类新药）•首次在我国上市的中药、天然药物中提取的有效部位及其制剂（五类新药）•中药、天然药物有效成分、有效部位制成的复方制剂（部分六类新药）4、我国中药、天然药物新药研发现状•自1985年实行《药品管理法》以来，至今已有近3000个中药新药获准上市。

•以中药复方为主，占近60％；改变剂型占约35％；有效成分、有效部位新药不到5％。

•低水平和高水平重复严重，缺少具有独立知识产权的高水平中药新药。

•疗效差、剂型落后、质量难以有效控制。

•仿制药充斥市场。

•大部分未产业化，少数产业化，极少数形成“重磅炸弹”。

二、天然创新药物的发现程2、天然活性成分发现新技术•基于高通量活性筛选跟踪的活性成分研究基于亲和色谱与分子烙印技术的活性成分快速发现技术中药提取物二级色谱•多维色谱－高通量筛选－快速结构鉴定(LC-MS 、LC-•LC-MS-DS/HPLC/HTS快速分离、结构鉴定、活性筛选技术体系•血清药物化学与血清药理学在中药特别是中药复方活性成分研究中的应用3、基于天然资源的创新药物发现的途径4、寻找中药、天然药物活性成分的新领域、新途径•高大乔木•海洋生物•低等生物、植物共生菌•鲜活动物的内源性物质•天然产物体内代谢物•天然产物的生物合成与调控5、天然产物结构优化新技术•化学优化•土壤微生物转化•肠内菌转化•动植物反应器转化•化学方法结合生物方法联合转化三、天然创新药物的研发(一)天然创新药物选题的原则1、医疗需要(社会效益)原则•常见病：感冒、肝炎、消化道疾病、呼吸系统疾病等。

樟科药用植物山鸡椒的化学成分和药理活性研究进展

樟科药用植物山鸡椒的化学成分和药理活性研究进展作者：张水英郭强高小力郭志琴赵云芳柴兴云屠鹏飞来源：《中国中药杂志》2014年第05期[摘要] 山鸡椒是樟科木姜子属植物，其根、茎和果实均可入药，具有祛风散寒、理气止痛等功效，在民间应用广泛。

该植物主要含有生物碱类，特别是阿朴啡生物碱，也含有少量的黄酮、木脂素及其他类成分。

相关药理研究显示，山鸡椒在治疗心血管疾病、抗肿瘤、抗炎、提高免疫力、平喘抗过敏、抗氧化、抗菌、杀虫等多方面都有较好的效果。

该文对山鸡椒的化学成分及药理活性进行了全面的归纳，以期对本种药用植物的综合研究和应用提供参考。

[关键词] 樟科；山鸡椒；化学成分；药理活性；综述[收稿日期] 2013-11-21[基金项目] 国家自然科学基金项目（81303309）；教育部留学回国人员科研启动基金项目（2013-07）[通信作者] *柴兴云，副研究员，从事民族药药效物质研究， Tel/Fax：（010）64286350，E-mail：xingyunchai@；*屠鹏飞，教授，从事中药活性成分与新药开发研究， Tel：（010）82802750，E-mail：pengfeitu@樟科Lauraceae木姜子属植物山鸡椒Litsea cubeba （Lour）Pers.，又名山苍树、山苍子、木姜子、木香子、野胡椒、香粉树、过山香、土澄茄及满山香等[1]，是一种多年生雌雄异株的乔木或灌木，树皮幼时黄绿色、光滑，老时灰褐色。

叶互生，有香气，两面无毛。

伞形花序，花小，黄白色。

果实近球形，幼时绿色，熟时黑色[2]。

山鸡椒适应性强，生长迅速，广泛分布于亚洲东部、大洋洲和太平洋诸岛、印度、马来西亚、印尼等。

我国山鸡椒资源丰富，主要分布于长江以南，广西、广东、福建、江西、江苏、浙江、湖南、云南、贵州、四川等省[2]。

目前，在福建、湖南和四川等地已有人工营造的山鸡椒林[3]。

山鸡椒性温，味辛、微苦。

果实入药，称“荜澄茄”，可温中散寒，行气止痛，用于胃寒呕逆，脘腹冷痛，寒疝腹痛，寒湿郁滞和小便浑浊[4]。