右美托咪的药理作用及在临床中的应用

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右美托咪啶临床应用研究进展

右美托咪啶临床应用研究进展右美托咪啶（dexmedetomidine，DXM）是一种新型的高选择性α2-肾上腺素受体激动剂，可以产生剂量依赖性的镇静、镇痛和抗焦虑作用。

因其具有稳定血流动力学，抑制交感神经和减少麻醉剂与阿片类药量的作用，已在临床实践中显示出优越性和应用价值。

1. 药理作用右美托咪啶是发现与应用较晚的一种α2-肾上腺素受体激动剂，它选择性地与α2: α1肾上腺素能受体结合的比例为1600:1，与α2的亲和力为可乐定的8倍，具有更强的内在活性。

其分布半衰期大约为6 min，消除半衰期大约为2h[1-2]。

DXM通过作用于蓝斑核发挥镇静催眠效应，主要通过去甲肾上腺素神经细胞的超极化作用介导，α2-肾上腺素受体被激活，抑制腺苷酸环化酶，减少细胞内cAMP水平，同时，激活钾通道，使细胞超极化，产生突触后抑制，抑制钙内流至神经末梢，抑制递质释放而产生突触前抑制，减少神经元放电[3-5]。

DXM产生一种类似于正常睡眠的“可唤醒”的镇静状态或称为“合作”的镇静状态：患者被有效的镇静，同时又容易被唤醒，唤醒刺激一旦撤除，患者又回到镇静状态。

2.临床应用进展2.1 儿童监护麻醉美国药品与食品管理局（FDA）于1999年批准DXM应用于成人重症监护病房（ICU）短时间（<24h）的镇静与镇痛，然而，由于其独特的药理学特性，在许多欧洲与美国的研究中，将DXM应用于FDA规定及产品说明以外的范围，被称为“规定之外”的应用。

目前，DXM已经成功用于儿童及婴幼儿。

有研究显示，DXM可有效地用于行放射学检查的儿童，DXM组镇静效果明显优于咪达唑仑组，与丙泊酚组作用相当[6,7]，但因无呼吸抑制及呼吸频率和呼气末二氧化碳的浓度也无明显改变而更适用于临床。

许多患儿术前不合作，给医务工作者和家长带来了很多麻烦。

目前，常采用的镇静方法有肌肉注射法，水合氯醛等，常常给患儿带来恐惧，造成不必要的心理伤害。

因此，人们正在寻找一种更合理有效的方法来减少患儿术前的焦虑。

右美托咪啶的临床应用 (2)

右美托咪啶的临床应用
林军南方医科大学南海医院
2019.04
内容
药物作用机制在围术期、ICU、神经外科及其他应用临床常见不良反应及处理
前言
1999 年，一种新型高选择性α 2肾上腺素能受体激动剂（α 2AR）右美托咪啶 ( dexmedetomidine，DEX) 在美国引入临床实践中。2009年6 月，该药在我国上市。DEX具有较强的抗焦虑、镇静、镇痛效应。由于其独特的药理学特性，许多研究已将它广泛应用于临床领域。
抗心律失常作用最近一项研究发现，DEX对控制先天性心脏病围术期急性房性和交界性快速性心律失常很有潜力。在心脏外科监护病房中14 例出现快速性心律失常的先天性心脏病手术患者应用DEX 后，13 例 ( 13 /14) 的心率下降或转为窦性心率，从而改善血流动力学。由于先天性心脏病围术期快速性心律失常的处理常常无效、患者很难耐受且具有很大的不良反应( 如最常用的抗心律失常药物之一胺碘酮，在此类病例中应用，被报道有 87%的不良反应，包括死亡、低血压、房室阻滞等) ，所以，DEX 在心律失常的应用前景值得期待。
防治心肌缺血的作用手术及术后应激引起交感神经刺激导致血压上升及心跳加剧，增加心肌耗氧量和术后心肌缺血并发症。特别是冠心病和冠状动脉血流储备下降的患者。欧洲围术期心肌缺血多中心研究组首次评价了α 2AR的心脏保护作用。心血管手术患者术前1 h 至术后48 h 使用DEX，明显减少心肌缺血性发生率。所有缺血性事件都与心率、收缩压显著增加( ＞ 40%) 和持续时间在 1 ～ 5 min有关。心血管手术应用 DEX的患者病死率下降2%。
在区域麻醉中的应用研究认为，硬膜外或蛛网膜下腔应用 DEX产生镇痛作用的机制是通过刺激脊髓后角突触后膜的α 2AR，引起神经细胞膜超极化的结果，可产生剂量依赖性镇痛作用。 DEX经硬膜外给药可明显逆转炎症性痛觉过敏，可望成为治疗神经性疼痛的有效药物。

盐酸右美托咪定的药理作用与临床应用

盐酸右美托咪定的药理作用与临床应用【摘要】目的：研究盐酸右美托咪定的药理作用与临床应用效果。

方法：对我院2018年12月至2019年12月的300例手术病人进行研究。

根据不同麻醉方式分成各为150例的对照组（咪达唑仑）和观察组（盐酸右美托咪定）。

对比麻醉效果。

结果：观察组Ramsay 镇静评分优于对照组、麻醉维持时间高于对照组、术中血压、心率指标优于对照组。

差异有统计学意义（P＜0.05）。

结论：盐酸右美托咪定维持麻醉时间较长，镇静效果好，能够保证术中血压、心率稳定，麻醉效果较好。

【关键词】盐酸右美托咪定；药理作用；麻醉效果术中麻醉效果对手术顺利开展至关重要，盐酸右美托咪定镇静、抗焦虑，能够阻滞交感神经，广泛应用于外科手术、机械通气短期镇静等[1]。

为进一步分析高药物药理作用与临床应用效果，本研究以我院300例手术病人为对象，探究如下：1资料与方法1.1 一般资料对我院2018年12月至2019年12月的300例手术病人进行研究。

根据不同麻醉方式分成各为150例的对照组和观察组。

对照组男77例，女73例，年龄21-80岁，平均51.36±2.61岁。

观察组男74例，女76例，年龄24-85岁，平均年龄51.91±2.92岁。

两组基线资料无显著差异（P＞0.05）。

1.2 方法对照组给予咪达唑仑注射液 ( 国药准字H20067040 ，宜昌人福药业有限责任公司)。

麻醉前30至60名肌肉注射，麻醉诱导剂量0.1至0.3mg/kg，注射时间20至30s，药物起效观察时间2min。

老年体弱者者减少剂量，推荐剂量0.025至0.05mg/kg 。

观察组予以盐酸右美托咪定（国药准字H20183149，湖南科伦制药有限公司），药剂量0.2至0.6μg/kg，配置4μg/ml浓度，1μg/kg剂量缓慢静脉滴注，静脉滴注10min。

1.3 观察标准麻醉效果为观察指标，从Ramsay镇静评分、麻醉维持时间、血压、心率四个方面进行评价。

右美托咪定在小儿麻醉中的临床效果分析

右美托咪定在小儿麻醉中的临床效果分析右美托咪定是一种常用于小儿麻醉中的镇痛药物，具有很好的临床效果。

其药理学特点和临床应用已经在临床上被广泛认可。

为了更好地了解右美托咪定在小儿麻醉中的临床效果，本文将对其进行详细的分析。

右美托咪定是一种麻醉辅助药物，具有很好的镇痛效果。

它是左右旋异构体的右旋异丙酚，通过作用于GABA受体和NMDA受体来产生其镇痛效果。

右美托咪定具有快速的起效时间和停药后恢复迅速的特点，因此非常适合用于小儿麻醉。

右美托咪定还具有良好的心血管稳定作用，并且对呼吸系统的影响较小，因此在小儿麻醉中使用较为安全。

在临床上，右美托咪定主要用于小儿的全麻和局麻过程中的镇痛和麻醉辅助。

在全麻中，右美托咪定能够减少麻醉诱导药物和麻醉药物的用量，降低了手术术中和术后的镇痛需求。

在局麻过程中，右美托咪定能够增加麻醉的深度和时长，从而提高了手术的成功率和患者的手术满意度。

在小儿麻醉中，右美托咪定还可以减少麻醉相关的不良反应，如术中和术后的恶心、呕吐、肝肾功能损害等。

这些都为右美托咪定的临床应用增添了更多的优势。

而且，右美托咪定在小儿麻醉中还具有一些其他的临床优势。

右美托咪定对于术后疼痛的抑制效果较好，可以有效减少患者的疼痛感，提高患者的手术满意度。

而且，右美托咪定还具有较强的镇静和催眠作用，能够有效降低患者的术前焦虑和恐惧感。

值得注意的是，右美托咪定在小儿麻醉中的使用还需谨慎。

因为一些小儿特有的生理和代谢特点，以及右美托咪定的药代动力学特点，使得右美托咪定的用药剂量和用药方式需要根据患儿的年龄、体重和身体状况等因素来调整，以避免出现不良的药物反应。

在使用右美托咪定进行小儿麻醉时，临床医生需要根据患儿的具体情况来制定个体化的用药方案，合理控制用药剂量和用药方式，确保右美托咪定的临床应用效果最大化，同时尽量减少不良反应的发生。

对于右美托咪定与其他麻醉药物的相互作用以及合并用药的安全性问题也需要引起重视，进行详细的评估和监测。

右美托咪啶在临床麻醉中的应用探讨

右美托咪啶在临床麻醉中的应用探讨右美托咪啶是一种镇痛药物，具有选择性镇痛作用，临床应用广泛。

本文将探讨右美托咪啶在临床麻醉中的应用情况。

一、右美托咪啶的药理作用1.1 选择性镇痛作用右美托咪啶具有选择性镇痛作用，主要通过与 mu 受体结合，抑制神经元传递痛觉信息，从而减轻痛觉刺激对机体的刺激反应。

相比较其它镇痛药物，右美托咪啶的作用更为选择性、强烈和持久。

右美托咪啶具有较长的半衰期，故其镇痛作用持续时间更长，一般在 4-6 小时左右。

而且，右美托咪啶的代谢产物无镇痛作用，不会在体内蓄积，因此具有安全性更高的特点。

1.3 对呼吸和循环系统无显著影响相比较其它镇痛药物，右美托咪啶对呼吸系统和循环系统的影响较小，不会引起呼吸抑制和低血压等不良反应。

2.1 减轻手术前的紧张和疼痛手术前患者常感到紧张和疼痛，导致血压上升和心率加快等不良反应。

右美托咪啶可以在麻醉诱导前数分钟进行注射，较快地减轻患者的紧张和疼痛，有助于患者更加平静地进入麻醉状态。

2.2 增强麻醉深度和稳定性在麻醉诱导过程中，右美托咪啶可以增强静脉麻醉剂的镇静作用，使麻醉深度更加稳定和可控，有助于手术的顺利进行。

手术后患者常感到疼痛不适，影响康复和恢复。

右美托咪啶在手术后进行镇痛治疗，能够有效地减轻患者的疼痛，同时避免了其它镇痛药物所可能带来的不良反应。

3.2 缩短患者住院时间镇痛治疗对于手术后恢复和住院时间有着很大的影响。

右美托咪啶镇痛治疗能够有效地缩短患者住院时间，加快患者的康复。

四、右美托咪啶的不良反应和注意事项4.1 不良反应右美托咪啶在临床麻醉中的不良反应相对较少，主要表现为头晕、恶心、呕吐等症状。

在使用过程中需要注意对患者的生命体征和心肺功能进行监测，避免出现不良反应。

4.2 注意事项在使用右美托咪啶的同时需要注意以下事项：（1）避免过量使用，以免对患者的生命体征和神经系统产生损害。

（2）非专业医生不得随意使用右美托咪啶，以免出现严重后果。

盐酸右美托咪定的药理作用和临床应用价值

盐酸右美托咪定的药理作用和临床应用价值作者：林淑芳李佩芬刘济泳郑比男来源：《中国实用医药》2019年第30期【摘要】目的分析盐酸右美托咪定的药理作用及临床应用价值。

方法 68例择期行上肢手术患者，依据入院先后顺序分为对照组与观察组，各34例。

观察组给予患者盐酸右美托咪定注射液镇静治疗，对照组给予患者咪达唑仑注射液镇静治疗。

比较两组患者手术时间、麻醉维持时间、Ramsay镇静评分及术中血压、心率水平。

结果两组患者手术时间比较，差异无统计学意义（P>0.05）。

观察组患者麻醉维持时间（2.56±1.08）h长于对照组的（2.00±1.12）h、Ramsay镇静评分（2.89±0.88）分低于对照组的（4.36±0.85）分，差异具有统计学意义（P<0.05）。

观察组患者术中收缩压、舒张压、心率水平分别为（131.04±5.82）mm Hg（1 mm Hg=0.133 kPa）、（78.36±3.79）mm Hg、（62.52±5.61）次/min，均低于对照组的（142.49±7.01）mm Hg、（85.24±5.45）mm Hg、（74.41±7.25）次/min，差异具有统计学意义（P<0.05）。

结论择期行上肢手术患者给予盐酸右美托咪定镇痛治疗，可明显延长麻醉维持时间，稳定术中血压、心率，降低Ramsay镇静评分，临床借鉴价值高。

【关键词】盐酸右美托咪定;药理作用;应用价值DOI：10.14163/ki.11-5547/r.2019.30.052盐酸右美托咪定属于α2肾上腺素能受体激动剂，具有一定的相对选择性，可发挥抗焦虑、镇静、镇痛及神经保护等功效，进而稳定血流动力学，缓解气管插管及手术应激反应[1]。

临床上为积极有效的保证患者的药物安全，需要进一步加强医护人员对盐酸右美托咪定药理作用的认识，进而在临床用药中实现药物使用最大化[2]。

美托咪啶的药理作用及在小儿中的应用

右美托咪啶的药理作用及在小儿中的应用【摘要】右美托咪啶为高效、高选择性的α2-肾上腺素能受体激动剂，具有剂量依赖性的镇静、镇痛、抗焦虑、交感神经抑制等作用，呼吸抑制和药物依赖的发生率较低，美国食品和药品管理局（FDA）在1999年批准其用于成年人24 h内的短期镇静。

2008年FDA批准操作镇静，用于非插管患者在手术和其他操作过程的镇静。

2009年6月中国食品和药品管理局（SFDA）批准用于全麻患者气管插管和机械通气时的镇静。

广泛用于术前用药、全麻辅助药、术后镇痛、治疗撤药反应等诸多临床实践，获得成功应用。

现就其药理作用及小儿中的应用作一综述。

【关键词】右美托咪啶；药理学；小儿在上世纪60年代初，第一代α2-肾上腺素受体激动剂合成。

其最初被用作消除鼻粘膜充血。

早期应用的新物质，即现在的可乐定，意外发现镇静催眠作用和严重心血管抑制症状等副作用。

随后的一系列试验，导致可乐定在1966年作为抗高血压药物应用。

多年来，可乐定不仅作为抗高血压药物，而且用于酒精和毒品戒断治疗，心肌缺血、疼痛及鞘内注射麻醉的辅助药[1]。

将α2-肾上腺素受体激动剂作为麻醉剂使用并不是最早应用于人类。

兽医行业在很长一段时间就使用地托咪啶等用于动物的镇痛和镇静。

我们前期的大部分知识都是从这一应用得到的[2]。

随着时代的进步，古老的地托咪啶镇痛镇静麻醉可能通过采用新的、更有效的α2受体激动剂，如美托咪啶及其立体异构体—右美托咪啶所替代。

右美托咪啶是α2-肾上腺素受体激动剂美托咪啶的右旋异构体。

高选择性激动α2-肾上腺素受体，对α2-肾上腺素受体的选择性（α2：α1=1620：1）是可乐定（α2：α1=220：1）的8倍[3]。

具有剂量依赖性的镇静、镇痛、抗焦虑、交感神经抑制等作用，呼吸抑制和药物依赖的发生率较低，FDA在1999年批准右美托咪啶用于成年人24 h内的短期镇静。

2008年FDA批准用于操作镇静，用于非插管患者在手术和其他操作过程的镇静。

右美托咪定的临床应用介绍

右美托咪定的临床应用介绍
一、抗抑郁药物
二、镇痛药物
右美托咪定在镇痛治疗中也有应用。

研究发现，右美托咪定可以减少
疼痛感知，并提高疼痛阈值，从而减轻患者的疼痛感。

它主要通过抑制大
脑内的疼痛传导途径来发挥镇痛作用。

右美托咪定常用于轻度到中度的疼
痛管理，但对于重度疼痛，通常需要联合使用其他镇痛药物。

三、咳嗽抑制剂
右美托咪定的主要临床应用是作为咳嗽抑制剂。

它可以抑制中枢性咳
嗽反射，并减少咳嗽的频率和强度。

右美托咪定可以通过作用于咳嗽中枢，抑制咳嗽反射的咳嗽中介物，如组胺、5-羟色胺和神经肽的释放，从而起
到镇咳作用。

它主要用于治疗非产品性咳嗽、急性上呼吸道感染引起的咳
嗽和支气管炎等。

然而，需要注意的是，右美托咪定不适用于干性刺激性
咳嗽和充血性咳嗽等特殊类型的咳嗽。

四、咳嗽抑制作用的改善器官保护性功能
研究还发现，右美托咪定可以改善支气管粘液除去功能，减少粘液潴留，并保护支气管黏膜免受刺激。

右美托咪定还可以减少肺部损伤和氧化
应激反应。

这一作用使得右美托咪定在创伤后的呼吸支持治疗中也有应用。

右美托咪啶在临床麻醉中的应用探讨

右美托咪啶在临床麻醉中的应用探讨【摘要】右美托咪啶是一种广泛应用于临床麻醉中的药物，具有独特的药理特点。

在麻醉诱导过程中，右美托咪啶可快速起效并提供良好的镇静效果，同时减少心血管抑制作用。

在麻醉的维持过程中，右美托咪啶可减少麻醉药物的用量，降低呼吸抑制和术后恢复时间。

在术后恢复阶段，右美托咪啶可减轻术后呼吸抑制和恶心呕吐等不良反应。

右美托咪啶在特殊人群中的应用，如孕妇、老年患者和肾功能不全患者等，也显示出较好的临床效果。

尽管右美托咪啶在临床应用中表现出许多优势，但仍存在一些局限性，如价格较高、对肝功能影响等。

未来的研究方向包括更深入地探讨右美托咪啶在不同手术类型中的应用、优化用药方案以及减少不良反应的发生率，以进一步完善右美托咪啶在临床麻醉中的应用。

【关键词】右美托咪啶、临床麻醉、药理特点、麻醉诱导、麻醉维持、麻醉恢复、特殊人群、前景、局限性、进一步研究。

1. 引言1.1 右美托咪啶在临床麻醉中的应用探讨右美托咪啶是一种在临床麻醉中广泛应用的药物，具有独特的药理特点，为麻醉医生提供了更多的选择。

在麻醉诱导中，右美托咪啶能快速进入脑部产生麻醉效果，同时减少意识恢复时间，提高患者的手术体验。

在麻醉维持中，右美托咪啶能够保持稳定的麻醉深度，减少术中的意识波动，保证手术的顺利进行。

在麻醉恢复中，右美托咪啶能够加速患者清醒和恢复活动能力，减少术后恶心呕吐等并发症的发生。

而在特殊人群中的应用方面，右美托咪啶也被证明是一种安全有效的选择，能够满足不同患者的需求。

右美托咪啶在临床麻醉中的应用前景广阔，但也存在一定的局限性，需要进一步的研究和探讨，以提高其在临床实践中的应用效果。

不仅对于提高麻醉质量，保障患者安全具有重要意义，也对于完善临床麻醉实践有着积极的促进作用。

2. 正文2.1 右美托咪啶的药理特点右美托咪啶是一种合成的麻醉药物，属于吗啡类镇痛药。

其药理特点主要表现在以下几个方面：1. 镇痛作用：右美托咪啶具有强效的镇痛作用，作用机制主要是通过与中枢和周围镇痛途径的µ-阿片受体结合，从而抑制疼痛传导。

右美托咪啶在临床麻醉中的应用探讨

右美托咪啶在临床麻醉中的应用探讨
右美托咪啶是一种弱效镇痛药物，属于合成阿片类药物。

它具有镇痛、镇静、止咳和呼吸抑制的作用。

右美托咪啶在临床麻醉中的应用非常广泛，主要用于麻醉诱导和维持阶段的镇痛。

右美托咪啶作为麻醉诱导药物，常与其他药物如异氟醚、地氟醚和硫喷妥钠等合用，可以快速诱导患者进入麻醉状态，减少术前焦虑和疼痛感。

与传统的诱导剂相比，右美托咪啶具有起效快、作用时间短、血流动力学影响小的优势，对循环系统的干扰较小，使手术进行更加平稳。

在麻醉维持阶段，右美托咪啶可以用于镇痛和镇静作用。

它可以减轻手术刺激引起的疼痛，降低患者术后疼痛感的程度，提供良好的术后镇痛效果。

右美托咪啶还可以减轻术后恶心呕吐的发生率，提高患者的术后生活质量。

除了镇痛作用外，右美托咪啶还具有一定的呼吸抑制作用。

它可以减少呼吸道的激惹反射，如咳嗽和呼吸道痉挛，从而减少术后喉咙和气管刺激引起的呼吸困难。

右美托咪啶还可以通过中枢抑制作用降低患者对外界刺激的敏感性，减轻手术时患者的痛苦感。

右美托咪啶也存在一些不足之处。

右美托咪啶的镇静作用较强，可能会导致患者意识障碍和记忆障碍。

右美托咪啶在体内的代谢过程中会产生苯乙胺类代谢产物，对血压和心率有一定的影响，需要严密监测。

对于肌张力较差的患者，应慎用右美托咪啶，因为它可能会引发严重的肌无力。

右美托咪啶在临床麻醉中的应用具有一定的优势和特点。

它可以提供良好的镇痛和镇静效果，在手术过程中减少术后疼痛感和术后并发症的发生。

使用右美托咪啶时应注意剂量的选择和监测患者的血流动力学状态，以确保安全有效地进行临床应用。

右美托咪啶在临床麻醉中的应用任毅

右美托咪啶在临床麻醉中的应用任毅随着医疗服务水平的提高，麻醉用药的方式和种类发生重大变化。

右美托咪啶作为一种安全、有效的麻醉药，在儿科、心血管、神经外科等手术麻醉中广泛应用。

下面，本文简要谈谈对右美托咪啶麻醉应用的认识。

1.右美托咪啶的药理作用右美托咪定是一种高选择性α2肾上腺素能受体激动药，通过作用于中枢神经系统的α2受体产生镇静、抗焦虑以及镇痛作用；作用于外周神经系统的α2受体产生相应的药理作用。

作用于蓝斑核α2受体及激内源性促睡眠通路而产生镇静催眠作用，维持非快动眼III期自然睡眠状态，特点是可以被刺激或语言唤醒并且不会产生呼吸抑制。

其他还有抗焦虑、降低应激反应、稳定血流动力学、抑制唾液腺分泌、抗寒战和利尿等作用，兼具保护脑、心等重要器官功能的特性。

而且右美托咪定具有良好的协同效应，能显著减少其他镇静镇痛药物的使用量。

2.右美托咪啶的代谢途径和药效（1）代谢途径。

右美托咪啶主要在肝脏进行代谢，几乎完全被生物转化，极少以原形从尿和粪便中排出。

生物转化包括直接葡萄苷酸化和细胞色素P450介导的代谢。

对于肝功能异常的患者而言，此药物的代谢率较低，特别是中度、重度肝功能损伤的患者。

所以，肝功能损伤者应减少用药量。

但是，对于肝功能正常或轻度损伤的患者，无需调整药物量，可以正常代谢。

（2）药效。

在临床麻醉中，右美托咪啶的药效体现在多个方面。

其一，在镇静方面，右美托咪定作用于脑干的蓝斑核，产生自然而非快动眼睡眠，唤醒系统功能依然存在，避免出现认知功能障碍、谵妄以及免疫功能异常，有利于神经元复元与修整，有助于检查和治疗。

其二，在呼吸系统方面。

单独使用不会有明显的呼吸抑制，但是和其他麻醉药的联合应用，会增强呼吸抑制作用。

其三，在心血管系统方面，可以维持患者生命体征稳定，避免血压升高，但在较大剂量情况下会出现心动过缓。

3.右美托咪啶在临床麻醉中的应用（1）心血管手术。

在心血管手术麻醉中，右美托咪啶的应用能够减少麻醉药的吸入量，减少阿片类药物用量。

修订版-右美托咪定临床应用指导意见(2013)

右美托咪定临床应用指导意见(2013)一、概述右美托咪定是一种高选择性α2肾上腺素能受体激动剂，具有中枢性抗交感和抗焦虑作用，能产生近似自然睡眠的镇静作用；同时具有一定的镇痛、利尿作用，对呼吸无明显抑制，对心、肾和脑等器官功能可能具有一定的保护特性。

可用于气管内插管行呼吸机治疗患者的镇静，围术期麻醉合并用药及有创检查或治疗时的镇静。

二、药理特性右美托咪定与其他镇静催眠药的作用机制不同，可产生自然非动眼睡眠，在一定剂量范围内，机体的唤醒系统功能仍然存在。

接受右美托咪定患者Ramsay评分为3~5分或O AA/S≤4分受到刺激时可观察到觉醒反应。

静脉泵注右美托咪定后，分布半衰期（t1/2α）约6min，消除半衰期（t1/2β）约2h，时量相关半衰期（t1/2CS）随输注时间增加显著延长。

若持续输注10min，则t1/2CS为4min；若持续输注8h，则t1/2CS为250min。

静脉泵注负荷剂量1μg/kg（10min），右美托咪定的起效时间为10~15min（从刚给药算起）；如果没有给予负荷剂量，那么其起效时间和达峰时间均会延长。

负荷剂量为1μg/kg（10min），以0.3μg·kg-1·h-1维持，Ramsay评分达4~5分，约需20~25min（从起始给药计算）；以0.2μg·kg-1·h-1维持，Ramsay评分达4~5分，约需25~33min。

三、临床应用1、全身麻醉时镇静根据用药目的，右美托咪定既可单独用于全麻诱导期，也可单独用于全麻维持期，又可单独用于全麻苏醒期。

其中，全麻诱导期和全麻维持期可同时使用右美托咪定。

（1）全麻诱导期麻醉诱导前15min，静脉泵注右美托咪定0.5~1.0μg/kg（10~15min），可使麻醉诱导平稳，插管反应减轻。

特别对于高血压、甲亢、嗜铬细胞瘤及冠心病患者而言，效果更显著。

在给予右美托咪定的过程中，应注意观察患者发生低血压、心动过缓等不良反应，适当减少全麻诱导药物的用量。

右美托咪啶的药理作用及在临床中的应用

右美托咪啶的药理作用及在临床中的应用右美托咪啶主要通过与中枢神经系统的GABA_A受体结合，发挥镇静和催眠作用。

通过增强GABA_A受体的活性，右美托咪啶可以增加GABA的抑制性递质的效应，抑制神经元的兴奋性，从而产生镇静和催眠效果。

此外，右美托咪啶还能通过作用于GABA_B受体和神经递质去甲肾上腺素和去甲肾上腺素再摄取的机制来发挥其血压稳定作用。

在临床中，右美托咪啶具有以下应用：1.麻醉诱导：右美托咪啶可以用于麻醉诱导，通常与麻醉剂和肌肉松弛剂联合使用。

其镇静和催眠作用可以使患者迅速进入麻醉状态，并减少术中患者的疼痛感知。

2.麻醉维持：右美托咪啶可以用于麻醉维持，以保持手术过程中的镇静和催眠状态。

麻醉师可以根据患者的需要调整剂量，以保持合适的麻醉水平。

3.镇痛：右美托咪啶具有镇痛效果。

在术后镇痛中，可以使用右美托咪啶来减轻患者的术后疼痛。

与其他镇痛药物相比，右美托咪啶在镇痛作用上有较低的呼吸抑制风险，因此被广泛应用于术后疼痛管理。

4.协同作用：右美托咪啶可以与其他麻醉药物或镇痛药物协同使用，以增加镇静和镇痛的效果。

这种协同作用有助于减低单一药物剂量，从而减少不良反应的发生。

5.在重症监护室中的应用：右美托咪啶还可以用于重症监护室中的镇静和镇痛。

通过维持患者的镇静状态，可以减少患者的焦虑和痛苦感，并提供理想的呼吸支持。

需要注意的是，右美托咪啶在临床应用中还存在一些潜在的不良反应。

例如，可能出现恶心、呕吐和头晕等胃肠道和神经系统的副作用。

此外，右美托咪啶对呼吸功能有一定的抑制作用，因此在使用过程中需要密切监测患者的呼吸情况。

综上所述，右美托咪啶是一种具有镇静、镇痛和肌肉松弛作用的麻醉药物。

它在临床中广泛应用于麻醉诱导、麻醉维持、术后镇痛和重症监护等领域。

但需要谨慎使用，注意监测患者的不良反应和呼吸功能，并根据患者的具体情况进行个体化的剂量调整。

关于右美托咪定药理作用的研究进展

关于右美托咪定药理作用的研究进展右美托咪定(dexmedetomidine，Dex)是一种新型的高选择性α2 肾上腺素能受体激动药，它与α-2 肾上腺素能受体的亲和力是另一α肾上腺素能受体激动药可乐定的8 倍[1]。

在国外应用的临床经验表明，该药有镇静、镇痛、交感神经抑制和减少麻醉药用量的作用，现综述如下：1. α-2 肾上腺素受体1.1 α-2 肾上腺素受体分型α-2 肾上腺素受体是由可激活的G 蛋白组成的跨膜受体，跨越细胞膜和选择性地与细胞外配体（内源性介质或外源性分子，例如药物）相结合。

α-2 肾上腺素能受体包括三个α2 异受体：α-2a、α-2b 和α-2c。

它们与α-2 激动剂和拮抗剂结合有着相似的亲和力，且共享大约70～75%的氨基酸组成成分。

亚受体的特有受体激动剂或拮抗剂，可能会出现提高有利影响而限制有害的影响[2]。

1.2 α-2 肾上腺素受体分布α-2 肾上腺素受体广泛分布于中枢与周围神经系统及其他器官组织，其中α-2a 肾上腺素受体的含量最丰富，分布在血管、肝脏、肾脏、胰腺、血小板等位置。

2.药理学特点α-2a 肾上腺素受体广泛存在于突触前膜和突触后膜，主要涉及抑制去甲肾上腺素的释放和神经元的兴奋。

盐酸右美托咪定的主要药理和治疗效应中，α-2a 肾上腺素受体起重要作用，在阻断α-2a 肾上腺素受体功能的试验小鼠中未见盐酸右美托咪定的镇静、麻醉和镇痛作用，而当动物的α-2b 肾上腺素受体和α-2c 肾上腺素受体失活时仍可对该药产生正常的反应。

其催眠反应是通过α-2a 肾上腺素受体介导的，主要作用部位在蓝斑核。

α-2 肾上腺素受体对交感神经突触后受体无阻滞作用，从而保存了交感神经对意外性低血压、低血容量或出血反应的储备能力，而且也保存了血管活性药物治疗的有效性，这也是该类药的一大优点。

2.1 药代动力学右美托咪定遵循线性或零级动力学，这意味着每小时一个固定数量的药物被消除而不是每小时消除一个常数比例的药物，这是典型的一级动力学。

右美托咪定的临床应用介绍

右美托咪定适应症
? 1999年FDA批准ICU镇静
? 24小时内的机械通气患者拔管前后连续使用
? 2008年FDA批准操作镇静
? 用于非插管患者在手术和其他操作过程的镇静
? 2009年6月SFDA批准用于全麻患者气管插管和机械通气时的镇静
Anesthesiology . 2000;93:1345.
? 2-Receptor Subtypes
Physiology of ? 2 Adrenoceptors
? 2A ? 2A
? ? 2B
X
? 2B
? 2A
X
? ? 2B
Anxiolysis
? 2A
? 2A
右美托咪定 ? 2-受体激动药效
? 剂量依赖性镇静和抗焦虑（脑和蓝斑核） ? 镇痛（脊髓和脊髓上部位） ? 减少血浆儿茶酚胺浓度 ? 中枢性降压和减慢心率 ? 利尿（抑制 ADH分泌和拮抗 ADH肾小管作用） ? 抑制涎腺分泌
交感张力? 迷走张力?
右美托咪定
? 呼吸功能
无明显呼吸抑制支气管扩张（图）
? 肾脏功能
利尿作用
? 肾脏交感神经递质? ? 抗利尿激素? ? 心房利钠肽?
肾素?
血管加压素 ?
右美托咪定解除狗的支气管收缩
Anesthesiology 2004;100:359-63
组胺
右美托咪定
? 内分泌
? 去甲肾上腺素 ? 胰岛素 ? 皮质醇 ? 生长激素
兴奋肾上腺素能受体
?1
?2
b1
b2
平滑肌
突触前
心脏平滑肌
HR 收缩抑制NE释放
CO
舒张
突触前的受体-自身受体

临床麻醉中右美托咪啶的应用

临床麻醉中右美托咪啶的应用右美托咪啶作为具有镇定，镇痛，抗焦虑等功能的药物，可以有效稳定血流动力，是临床麻醉中常见的药剂之一，有着作用时间短，无呼吸一致的作用，应用到临床麻醉中可以达到快速麻醉的目的，也能提升睡眠质量，并且帮助免疫系统的恢复。

但是，右美托咪啶应用也可能引起心动过缓甚至是低血压等情况，那么在右美托咪啶在临床麻醉中的应用情况如何呢？一、麻醉目前公众对于麻醉方面的认识大多数都停留在消除疼痛这一方面上。

但是，大多数人们对麻醉方面的认知仍存在不足。

随着时代的发展和医学水平的提升，当前的麻醉已经不再是以往控制疼痛那么简单，而是以患者为中心，在抑制疼痛的同时缓解患者的心理压力。

西京医院的熊利泽院长曾指出，在未来，临床麻醉将有着更加广阔的发展空间，甚至会成为舒适医疗和未来医院中的支柱型学科之一。

但是，麻醉对患者的手术起到的作用是巨大的，而麻醉医生的工作确是十分繁琐的，很多麻醉医生的工作都会陷入紧张、忙碌、揪心和死神抗争的环境中，甚至麻醉医生还会参与到人流、无痛胃镜等操作检查中。

也经常会有家属询问那种类型的麻醉更好一些，那么接下来我们将对这几种麻醉进行细致介绍。

其一是全身麻醉，全身麻醉也是临床最为常见的麻醉方式之一，有静脉麻醉，吸入麻醉和静吸复合麻醉等等，全身麻醉起效是最快的，实施的过程也是最为简单的，可以根据不同病情的病人选择适当的药物搭配。

局部麻醉是患者在情形的状态下，将局部麻醉的药应用于身体局部，让身体的某处神经被阻断，具有安全，简单易行等特点。

最后是椎管内麻醉，这种方式的麻醉是将药物注入硬膜外腔中，医生会根据注射的位置不同，分为不同的麻醉类型，也能确保麻醉的效果。

二、麻醉药品麻醉药品，又称麻醉品，是指对中枢神经有麻醉作用，连续使用能成瘾产生依赖性的药物。

若连续使用、滥用或者不合理使用麻醉药品，易产生身体依赖性和精神依赖性，常用的麻醉药品有醋托啡、乙酰阿法甲基芬太尼、醋美沙朵等。

麻醉乙醚、普鲁卡因等是麻醉剂，和麻醉药品不同，麻醉剂不会使人成瘾。

一起谈谈右美托咪啶在临床麻醉中的应用

一起谈谈右美托咪啶在临床麻醉中的应用右美托咪啶属于剂量依赖性、镇静催眠的药物，同时也是具有镇痛效果，抑制交感活动却不抑制呼吸的麻醉剂。

不仅如此，该药物具有稳定的血流动力学、抗寒颤和抑制应激反应等功效。

临床上，α2肾上腺素能受体激动剂多用于降压治疗，但同时也具有阵痛、抗焦虑功效，右美托咪啶属于这类药物，右美托咪啶能够高选择性的与α2肾上腺素能受体结合，半衰期更短，分布半衰多在6分钟左右，消除半衰在2小时左右，药代动力学可预测性很强。

对于右美托咪啶在临床麻醉中的应用。

一、主要生理作用α2AR激动剂需要与α2AR结合后，才能发挥其主要的生理功能。

机体内α2AR主要分布在中枢神经系统和周围神经系统以及其他器官组织中。

脑内也存在α2AR，主要在脑桥和延髓中。

如果刺激突触前的α2AR，可以释放肾上腺素；若刺激突触后的α2AR，神经细胞膜会发生超级化现象。

α2AR主要有三种亚型，即α2A、α2Bα和2Cα，分别分布在不同区域；受到激动效应刺激后，产生类型也不同，有研究发现，α2甲状腺激动剂不存在亚型的选择性，但这三种亚型α2甲状腺激动剂在偶联反应下与G蛋白却可发生反应。

二、主要作用机制经过研究得出，右美托咪啶主要作用在人脑和脊髓中的α2AR，可以抑制神经元的放电，进而产生镇静和镇痛的效果，抑制交感神经活动，当然也具有很好的止涎、抗颤和利尿效果，这也是我们需要重视的。

1、中枢神经系统中的作用机制：大脑内的α2AR多集中在脑干蓝斑区域，主要是调节睡眠状态与唤醒。

右美托咪啶则可以对这区域内α2AR造成一定影响，进而产生镇静、抗焦虑和催眠的效果。

有相关研究发现，α2AR激动剂可以模拟非动眼睡眠区域的活性。

同时有研究证实，使用右美托咪啶后人体血流信号状态与自然睡眠下的血流信号非常相似。

经研究发现，人体脊髓内α2AR、脊髓上的α2AR与外周存在的α2AR都参与到镇痛作用中；因此可以证明右美托咪啶具有神经保护功能，也可减轻短暂性脑缺血对神经的损伤。

右美托咪定在麻醉中的应用

临床试验研究
总结词
多项临床试验研究了右美托咪定在麻醉中的应用效果，主要关注其镇静、镇痛、抗交感神经作用及对术后恢复的影响。
详细描述
临床试验结果表明，在全身麻醉中联合使用右美托咪定可以显著缩短麻醉诱导时间和气管拔管时间，降低拔管后的疼痛评分，并减少术后恶心呕吐等不良反应的发生。
研究前景展望
总结词
镇静作用
右美托咪定可产生良好的镇静作用，有助于减轻患者术中不适感。
协同麻醉效果
与其它麻醉药物合用，右美托咪定可产生协同作用，提高麻醉效果。
稳定血流动力学
在手术过程中，右美托咪定有助于稳定患者的血流动力学，减少手术应激反应。
术后镇痛
减轻疼痛
右美托咪定具有镇痛作用，可减轻患者术后疼痛感。
详细பைடு நூலகம்述
右美托咪定具有镇静、镇痛、抗焦虑和抗交感作用，可有效减轻老年病人的应激反应，稳定血流动力学，降低心肌耗氧量，从而保护心脑等重要器官功能。
孕妇和哺乳期妇女
总结词
在孕妇和哺乳期妇女中，右美托咪定相对安全，可用于麻醉诱导和维持。
VS
详细描述
右美托咪定对子宫平滑肌无明显影响，不会增加子宫收缩和痉挛的风险；同时，该药物在哺乳期妇女中也不会明显影响乳汁的分泌和婴儿的健康。
肝肾功能不全患者
总结词
在肝肾功能不全患者中，右美托咪定的使用需谨慎，剂量需调整。
详细描述
右美托咪定的代谢和排泄主要依赖于肝脏和肾脏，因此在肝肾功能不全的患者中，药物的清除率会下降，容易发生药物蓄积和不良反应。因此，对于这类患者应密切监测药物浓度和生命体征，及时调整用药剂量。
04
右美托咪定的不良反应及处理
疼痛管理