临床执业医师考试药理学串讲讲义:第二章药物效应动力学
2《药理学》第二章 药物效应动力学
Weak selecBiblioteka ivity :唾液分泌 ↓
口干 扩瞳
阿托品
(Atropine)
M受体阻断
抑制瞳孔括约肌
解除迷走神经对 心脏的抑制
心率↑
内脏平滑肌松弛
解痉
疗效, 二. 治疗作用 (疗效,Therapeutic effect )
—— 临床用药时,符合用药目的并 临床用药时, 达到防治疾病的效果。 达到防治疾病的效果。 药理效应与治疗效果(疗效)? 药理效应与治疗效果(疗效)?
药理学
2、根据作用部位分: 、根据作用部位分: (1)局部作用:(local action) )局部作用: 在吸收入血之前在用药部位产生作用。 在吸收入血之前在用药部位产生作用。如 口服硫酸镁导泻, 口服硫酸镁导泻,外用酮康唑治皮肤真菌感染 . (2)吸收作用:(absorptive action) )吸收作用: 药物被吸收入血之后分布到机体各部位产 生作用。如口服地高辛被吸收后产生强心作用。 生作用。如口服地高辛被吸收后产生强心作用。
一. 药物作用与药理效应
1.药物作用(drug action) .药物作用 药物与机体细胞间的初始作用, 药物与机体细胞间的初始作用 是分子反应 机制, 具有特异性。 机制 具有特异性。 2.药理效应(pharmacological effect) .药理效应 机体组织器官原有功能水平的变化。 机体组织器官原有功能水平的变化。 药物作用是动因, 药物作用是动因,药理效应是结果
最大效应: 最大效应:(maximum efficacy,Emax) ,
在量反应中,药物所能产生的最大效应, 在量反应中,药物所能产生的最大效应, 反映药物的内在活性。 反映药物的内在活性。
效价强度: 效价) 效价强度:(potency) (效价) 效价
药理学第二章药物效应动力学
继发(间接)作用:通过神经反射或体 液调节机制引起远隔器官功能改变。
(四)药物的作用性质
(1)调节功能:调整机体原有 生理生化功能水平。
兴奋(亢进)/抑制(麻痹)
(2)抗病原体及抗肿瘤:杀灭或抑制 病原体和抑瘤,达到治疗目的作用。
(3)补充不足(补充治疗):补充机体 某些物质如维生素、激素、微量元素 不足。
2. 吸收作用:药物被吸收入血循环 后分布到机体各部位而产生的作用,也 称为吸收作用。
(二)对因治疗和对症治疗 按用药目的分: 1. 对因治疗(治本):消除致病因子, 如P-G治疗脑膜炎。
2. 对症治疗(治标):减轻或消除疾 病症状,如吗啡镇痛,阿斯匹林解热。
(三)原发作用和继发作用
从药物作用先后分:
麻醉药品:如吗啡、大麻等 可产生生理依赖性。
精神药品:如镇静催眠药、中兴药、 致幻药等
其他:烟草、酒精等可产生心理依赖性。
小结
药 物 作
防治作用 (治病)
预防作用 如接种乙肝疫苗 治疗作用 如抗菌,降压
用
的 双 重 不良反应
副作用、毒性反应、变态 反应、后遗效应、继发反
性
(致病)
应、特异质反应、依赖性
3、不良反应的种类
不符合用药目的,并为病人带来 不适或痛苦的反应,称之。
药源性疾病:是由于药物所引起的、 较严重、较难恢复的不良反应。如 GM引起的N性耳聋。
不良反应包括:副反应、毒性 反应、变态反应、后遗效应、继发 反应、特异质反应、“三致” 反 应、药物依赖性等。
(一)副作用(副反应)(side reaction) : 药物在常用量(治疗量)下发生 的与治疗
药理学讲稿之第二章药物效应动力学
药理学讲稿之第⼆章药物效应动⼒学第⼆章药物对机体的作⽤药效学第⼀节药物的基本作⽤⼀、药物的作⽤性质和⽅式:(⼀)药物的作⽤性质:药物的作⽤:药物对机体⽣理功能和细胞代谢的影响;药理效应:药物作⽤于机体后机体所出现的反应——机体器官原来功能⽔平的变化;这种作⽤有四种:即兴奋、抑制、化疗、补充;1、兴奋作⽤:功能提⾼——兴奋兴奋太过——亢进——衰竭——死亡咖啡因——兴奋⼤脑⽪层(精神振奋)——亢进(烦躁)——惊厥(兴奋太过⽽死亡)2、抑制作⽤:功能降低——抑制——⿇痹苯巴⽐妥——抑制脑⼲⽹状结构上⾏激活系统——过量——催眠——呼吸中枢⿇痹——呼吸⿇痹,死亡;3、补充:机体缺乏了⼀些东西器官功能低下,补充这些东西可使器官功能正常贫⾎——缺铁或叶酸——补充硫酸亚铁或叶酸;4、化疗:⽤化学药物杀灭或抑制寄⽣于⼈体的病原微⽣物——化疗药;(⼆)药物作⽤的基本⽅式:1、作⽤部位:局部——局部⽤药——局部疾病:碘酒消毒;全⾝——⼝服、注射全⾝⽤药——全⾝性疾病:PG——败⾎症(ivgtt);2、作⽤机理:直接:强⼼甙——⼼肌收缩⼒增强;间接:⼼内残余⾎量减少,CO增加—肾⾎流量增加—利尿—⼼衰⽔肿⼆、药物作⽤的选择性和两重性:(⼀)药物作⽤的选择性:组织器官对药物的敏感性或亲和⼒敏感性⾼,亲和⼒⾼——选择性⾼——作⽤范围⼩;敏感性低,亲和⼒低——选择性低——作⽤范围⼤;——与剂量有⼀定的关系,如强⼼甙——⼩剂量——⼼脏⼤剂量——⼼脏、肾脏、⾎管——副作⽤多;(⼆)药物作⽤的两重性:两重性:有的药物的作⽤⼴泛,当其某⼀作⽤为治疗作⽤时,其他作⽤为不良反应;1、治疗作⽤:达到防治疾病的作⽤——受欢迎(1)对因治疗:消除原发的致病因⼦,彻底治愈疾病——治本;⼤叶性肺炎——肺炎球菌感染(致病因⼦)——PG——杀死肺炎球菌;(2)对症治疗:改善疾病的症状——治标风湿性关节炎——关节红、肿、热、痛——布洛芬——消除症状,但不能祛除风湿因⼦——反复发作;2、不良反应:与治疗⽆关的,甚⾄对病⼈不利的给病⼈带来痛苦和不适的作⽤——不受欢迎——可以预知,但不⼀定能避免,主要有以下⽅⾯:原因:药物效应选择性低,涉及多个器官,当⼀个作⽤为治疗作⽤时,另外的作⽤则为副反应。
药理学-药物效应动力学
由药物不良反应引起的疾病称为药源性疾病 (drug induced diseases) 。
不良反应
毒性反应(toxic reaction) 变态剂反量应(过al大ler或gic体re内ac蓄tio积n)过
二、受体与药物的相互作用
1.药物和受体的结合: 药物和受体的结合形式取决于药物的化
学结构和由此产生的对受体的亲和力 (affinity),即药物和受体相结合的能力。
亲和力常数 pD2
pD2 = - logKD • pD2:产生50%最大效应时的激动剂的摩
尔浓度的负对数(EC50的负对数)。与亲和 力成正比。
变态反应 ③③反应一严般重不程度严与重剂;量 成④比例难。以避免。
*特异质反应
反应停所致 海豹儿
畸胎
第二节 药物剂量与效应关系
量效关系 (dose-effect relationship) :
在一定范围内,药物剂量和药 理 效应成比例。
一、剂量
二、量效曲线
1.量反应 (graded response)
理化反应
参与/干扰细胞代谢 影响生理物质转运 影响酶的活性 作用与离子通道 影响免疫机制 非特异性作用
◆ 补改充变:pH如值铁、、
◆ ◆ ◆ ◆
锌改、变钙渗、透V压it等 影干响扰如N:新a+斯-K的+、明、 N钠a奥5+通--美H氟道+拉尿交阻唑嘧换滞、啶药卡、 钙钾环托酶通通孢普等道道素利阻开、、滞 放 雷尿药 药 公激、
第二章 药物效应动力 学
2019/6/6
药物效应动力学(Pharmacodynamics, 简称药效学) -----研究药物对机体的 作用、作用规律及作用机制。
第二章药物效应动力学
•剂量(对数尺度
)
•频数分布曲 线
•累加量效曲线:频数分布曲线中每个长方形的累加曲线 •频数分布曲线:100个人的有限剂量分布情况(常态分布) •图3-3 质反应的频数分布曲线和累加量效曲线
•反应数(%)
•20
0
•ED50
•10 0
•5 •70 0
•10 0
•7
•6
•A
•B
•毒性
•9 9
•A
•B
•反应% •概率单位
•5
•50
•4
•3 •1
•2
•ED5
•LD5
0
•100
•200
0 •400 •mg/kg(对数尺度
)
•图3-4 药物A和药物B的效应和毒性的量效曲线
•二药ED50、LD50相等,但毒性不等,B药的毒性大于A药
第三节 药物与受体
一、受体研究的由来
二、受体的概念和特性 •三、受体与药物的相互作用 •四、作用于受体的药物分类
•k1
•D+R •k2
DR
E
•设受体总量为 RT,RT=[R]+[DR]
•经推导得
•当〔D〕>>KD 时,
•即〔DR〕max=〔RT〕
•达最大效 能
•当
•KD=〔D〕
•时,即50%受体与药物结时,
•KD表示药物与受体的亲和力, 单位为摩尔,其意义是引起最 大效应的一半时,所需的药物 剂量。
•pD2z
•logC
•3-6图 x,y,z三药与受体的亲和力(pD2)不等,但内在活性(Emax)相等
四、作用于受体的药物分类
1.激动药(agonist) 既有亲和力,又有内在活性
药理学-药物效应动力学PPT 精品课堂讲义
,反应严重程度与剂量有关,不属于免疫反应,是一种 遗传异常引起的反应,药理性拮抗药救治可能有效。
第一节 药物作用的基本规律
五、个体差异
• 高敏性:对药物特别敏感,常规剂量就能产生强烈作用 甚至中毒反应。 • 耐受性:对药物敏感性较低,需用较大剂量才能达到应 有的作用。
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• 后天耐受:药物长期反复应用后,机体对药物产生耐受 性,停药一段时间后还可恢复敏感性的。
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第二节 药物剂量与效应关系 二、量效曲线
(一)量反应量效曲线
• •
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阈剂量:亦称最小有效量(最小有效浓度) 效能:药物达最大药理效应的能力(增加浓度或剂量而 效应量不再继续上升)。反映药物的内在活性。药物的 最大效能与效应强度含意完全不同,二者并不平行。
第二节 药物剂量与效应关系 二、量效曲线
3. 变态反应 不良反应的类型: 6.特异质反应
第一节 药物作用的基本规律 四、药物作用的两重性
(二) 不良反应
1. 副反应(又称 副作用)
指药物在治疗量时出现的与治疗目的无关的作用。 •
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副反应产生的原因:
与药物的选择性低、作用广泛有关。
第一节 药物作用的基本规律 四、药物作用的两重性
•
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第一节 药物作用的基本规律
四、药物作用的两重性
• 药物作用的两重性的表现: • (一)治疗作用
(二)不良反应
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第一节 药物作用的基本规律 四、药物作用的两重性
(一) 治疗作用
•
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指凡符合用药目的或达到防治效果的作用。
治疗作用分为对因和对症治疗(治疗目的)。 对因治疗(又称治本):
第二节 药物剂量与效应关系
临床执业医师考点:药物效应动力学
临床执业医师考点:药物效应动力学药物效应动力学简称药效学,主要研究药物对机体的作用、作用规律及作用机制,其内容包括药物与作用靶位之间相互作用所引起的生物化学、生理学和形态学变化,药物作用的全过程和分子机制。
药物的基本作用一,药物作用性质和方式药物作用是指药物与机体生物大分子相互作用所引起的初始作用。
药理效应是药物引起机体生理,生化功能的继发性改变,是机体反应的具体表现。
通常药理效应与药物作用互相通用,但当二者并用时,应体现先后顺序。
药理效应是机体器官原有功能水平的改变,功能增强称为兴奋;功能减弱称为抑制。
药物作用的方式,根据药物作用部位分为局部作用和吸收作用。
局部作用指在用药部分发生作用,几无药物吸收。
吸收作用又称全身作用,指药物经吸收入血,分布到机体有关部位后再发挥作用。
二,药物的治疗作用药物的治疗作用指患者用药后所引起的符合用药目的的作用,有利于改变病人的生理,生化功能或病理过程,使机体恢复正常。
根据药物所达到的治疗效果分为对因治疗和对症治疗。
三,药物的不良反应凡是不符合用药目的的并给患者带来不适或痛苦的反应统称为药物的不良反应。
根据治疗目的,用药剂量大小或不良反应严重程度,分为:1.副作用:指药物在治疗剂量时,出现的与治疗目的无关的不适反应。
2.毒性反应:在药物剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应,一般较为严重。
又分为急性毒性反应和慢性毒性反应。
3.变态反应:指机体受药物刺激所发生的异常免疫反应,可引起机体生理功能障碍或组织损伤,又称过敏反应。
4.后遗效应:在停药后血药浓度已降至最低有效浓度以下时仍残存的药理效应。
5.继发反应:指由于药物的治疗作用引起的不良后果。
6.停药反应:指长期服用某些药物,突然停药后原有疾病的加剧,又称反跳反应。
7.特异质反应:指某些药物可使少数病人出现特异质的不良反应,与遗传有关,属于遗传性生化缺陷。
药物的量效关系一,剂量的概念药物所用的分量称为剂量。
出现疗效所需的最小剂量称为最小有效量;开始出现中毒性反应的最小剂量称为最小中毒量;在最小有效量和最小中毒量之间可产生期望的疗效而又不易中毒的剂量称为治疗量;极量是达到最大治疗作用,但尚未引起毒性反应的剂量;超过最小中毒量引起毒性反应的剂量称为中毒量;引起半数动物中毒的剂量称为半数中毒量;引起半数动物死亡的剂量称为半数致死量。
【医疗药品管理】药物效应动力学
第二章药物效应动力学药物效应动力学(简称药效动力学或药效学)是研究药物对机体的作用所引起的生物效应及其作用原理的科学,实际上,这是药理学的主要内容。
第一节药物的作用药物的作用一般是指药物作用于机体而引起机体能改变的反应,即药物的效应。
作用与效应两词经常是通的,如要严格加以区分,则药物的作用是指药物与机体组织一接触时的初始作用,而药物的效应实指药物作用于机体后所产生的在组织细胞生理机能、生化过程或形态学上的变化。
例如肾上腺素对心脏的作用是它与心肌β受体的结合,其效应则是所继发的心肌收缩力的加强。
此外,还有对入侵机体的病原体的杀灭,补充机体维生素、激素等的不足,以及改变机体的反应性,增强机体抗病能力等,也属于药物的作用。
一、药物的基本作用药物作为化学刺激物,对机体的作用即引起机体反应不外乎以下两方面:一是机能活动的增强和提高,称为兴奋,如腺体分泌增多、肌肉收缩等;二是机能活动的减弱或降低,称为抑制,如腺体分泌减少或停止、肌肉松弛等。
但又可根据机体机能状态的不同,表现为不同的作用,如应用药物使过高的机能降低,恢复至正常或接近正常水平,称为镇静;使低下的机能相对地提高,恢复至正常或接近正常水平,称为强壮,或称回苏。
必须指出:兴奋与抑制不是固定不变的,兴奋药用量过大或兴奋时间过久,便会转入超限抑制状态;过度抑制常使机体机能活动接近停止状态而不易恢复,称为麻痹;有些抑制药在产生抑制之前也可能出现短时间的兴奋。
还有,同一药物作用于不同器官的同一类组织可能引起两种性质相反的效应,例如肾上腺素对小血管平滑肌表现收缩,而对支所管平滑肌表现松弛。
总之,药物对机体的作用是极其复杂的。
二、药物作用的方式从药物作用的范围来看,当药物与机体接触,发生在用药部位的作用称为局部作用,例如酒精对皮肤表面消毒。
用药后,药物进入血液循环而发挥的作用称为吸收作用。
吸收作用一般也指药物被运送到全身各组织器官后发生的作用,用时也称全身作用,例如各种抗生素吸收后分布至全身而发挥抗菌作用。
02(专)药物效应动力学
兴奋与抑制
精品课件
药物作用的性质:
特异性 药物化学反应的专一性决定药物作用的特异性。
选择性 药物的较小剂量使某个组织器官产生明显药理作用 时,其它组织器官无明显改变的现象。
如:阿托品 特异性阻断M受体 选择性不高,副作用多
精品课件
选择性的基础
➢ 药物在体内分布的差异 ➢ 组织生化功能的差异 ➢ 细胞结构的差异 选择性是相对的,与药量有关 咖啡因 大脑皮层 延脑 脊髓 CNS
精品课件
药物效应动力学(Pharmacodynamics, 简称药效学) -----研究药物对机体的作 用、作用规律及作用机制。
精品课件
第一节 药物作用的基本规律
• 一、药物作用与药理效应 NE
药物作用:药物对
机体细胞的初始作用。
-R
药理效应:药物引 起的机体反应结果。
血管收缩 心率加快
血压升高
作
称治标,用药目的在于改善症状,或减
轻患者痛苦。
用
补充治疗(supplementary therapy) 或称替
代治疗 用药目的在于补充体内营养或代
谢物质的不足。
精品课件
不
良 药源性疾病
(drug induced disease):
反
由药物不良反应引起的疾病。
应
精品课件
1. 副反应 (Side reaction)
精品课件
(3)特殊毒性(special toxic reaction),也 称“三致反应”,是 药 物损伤细胞遗传物质 所致的特殊毒性作用 或潜在性毒性作用。
致癌 (carcinogenesis)、 致畸 (teratogenesis)、 致突变 (mutagenesis)
药理学-第2章药物效应动力学
通过调整药物剂量和给药时间,可以提高药物的疗效,减少不良 反应的发生。
降低医疗成本
合理使用药物可以降低医疗成本,避免浪费和不必要的开支。
05
药物的作用机制
药物作用机制的分类
直接作用
药物直接作用于靶点,如酶、受体、离子通道等, 产生生理或药理效应。
间接作用
药物通过调节体内的内源性物质,如激素、神经 递质等,间接影响生理功能。
药物与受体的结合理论
共价结合
药物与受体之间通过共价键结合, 形成稳定的复合物,从而发挥持 久的药理作用。
非共价结合
药物与受体之间通过非共价键结 合,如氢键、离子键等,形成的 复合物不稳定,容易解离。
动态平衡
药物与受体之间的结合和解离处 于动态平衡状态,只有在一定时 间内保持相对稳定,才能发挥药 理作用。
直接作用
药物直接作用于靶点,产生治疗效应。
选择性作用
药物对某些组织或器官具有较强作用,而对 其他组织或器官作用较弱或无作用。
间接作用
药物通过调节机体生理功能,间接产生治疗 效应。
非线性作用
药物在低浓度时呈现兴奋效应,高浓度时呈 现抑制效应。
不良反应
副作用
在治疗剂量下,药物除了产生治疗作 用外,还会引起一些与治疗无关的作 用。
药物对中枢神经系统的影响, 如镇静药引起嗜睡、焦虑等。
功能性副作用
药物对机体某些功能的影响, 如抗胆碱药引起口干、便秘等 。
器质性副作用
药物对机体组织器官的损害, 如长期使用激素类药物导致骨
质疏松。
毒性反应
急性毒性反应
药物在短时间内大量进入体内引起的 中毒症状,如过量服用安眠药导致昏 迷甚至死亡。
药理学-第2章药物效应动力 学
药理学 第二章 药物效应动力学
治疗作用
不良反应
(2)毒性反应:指由于用药剂量过大或者用药 时间久,药物在体内蓄积过多引起的对机体有 明显损害的反应。 急性毒性:用药剂量过大而迅速发生的毒性反 应,多损害:循环、呼吸及神经系统功能。
慢性毒性:长期用药在体内蓄积而逐渐发生的 毒性反应,常损害:肝、肾、骨髓及内分泌等 器官功能,一般比较严重,危害较大。
特异性:受体对其配体具有高度特异性识别能力,
能与其结构相适应的配体特异性结合。特定的受
体只与某种特定的配体结合,受体结合部位与配 体的结构具有专一性,从而产生特定的效应。
敏感性:受体只需与很低浓度的配体结合就能产 生显著的效应。
饱和性:因受体的数目是一定的,当配体达到某
一浓度时,其最大结合值不再随配体浓度增加而 增大。因此,受体与配体的结合具有饱和性,作 用于同一受体的配体之间存在竞争结合现象。
2、 药物的普遍细胞作用
普遍细胞作用:有的药物对机体的各种 组织都产生类似的作用,可影响酶的活 性,干扰组织细胞的代谢,甚至引起细 胞原生质变性,这种作用称为普遍细胞 作用又称原生质毒。
二 防治作用和不良反应
(一)防治作用分为预防作用和治疗作用 预防作用:是指提前用药以防止疾病或症 状发生的作用
二 药物作用的主要类型
(一) 局部作用和吸收作用 局部作用
吸收作用
是药物被吸收之后 随血液循环分布到 组织器官所发生的 作用又称全身作用
是指未被吸收的 药物在用药部位 所呈现的作用。
(二)直接作用和间接作用
直接作用
是指药物对其所 接触的器官、 细胞直接产生的 作用。
去甲肾上腺素 间接作用 激动血管平滑肌α受体 是由于机体的整 体性而通过机体 血管收缩 反射机制或生理 性调节间接产生 血压升高 的药物作用。
Chapter2药物效应动力学
•组织生化功能差异 许多药物通过干扰组织的某一生化代谢过程 不同种属或不同组织的生化过程不同
•细胞结构的差异
原生质毒作用
• 药物干涉任何原生质中最基本的生化过 程,使细胞中的原生质变质或蛋白质沉 淀。即药物作用于一切生活组织,又称 一般原生质毒作。 – 重金属与细胞内含巯基的酶结合,破 坏其功能。 – 酸、醛、醇、碱及含氯、碘的消毒剂 等使蛋白变性。
2.1.3 药物的治疗作用
• Therapeutic action – 凡符合用药目的或能达到防治效果的 作用。
• 对因治疗 etiological treatment – 用药目的在于消除原发致病因子,彻 底治愈疾病,是治本。
• 对症治疗 symptomatic treatment – 用药目的在于改善症状,是治标,不 能根除疾病。病因未明时是必要的。
和剂量无关,不可预测。 • 与动物种属和个体状况相关。 • 引起变态反应的物质可以是药物本身,
或其代谢物,也可以是药物中的杂质。
继发效应与三致反应
• secondary effect 指药物治疗之后引起的一 种不良后果,即治疗矛盾。
– 广谱抗生素(如四环素)长期应用导致微生 态平衡的破坏,导致真菌继发性感染(又称 二重感染)。
量-效关系基本概念
安全范围
无效量
最小有效剂量 常用量
最大治疗量 最小中毒剂量
中毒量
最小致死量
Graded Dose-response Curve
Effect
Rectangular hyperbola 直方抛物线
EC50
Concentration or Dose
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第一节药物的基本作用
一、药物作用与药理效应
(一)药物作用
是指药物与机体细胞间的初始作用,是分子反应机制,有其特异性。
例如强心甙能抑制心肌细胞膜上Na+-K+ATP酶活性。
强心甙药物作用心肌细胞膜Na+-K+ATP酶药理反应心肌收缩力
(二) 药理效应
是药物作用的结果,是机体反应的表现,对不同器官有其选择性。
例如:强心甙能通过抑制心肌细胞膜上Na+-K+ATP酶活性。
(强心甙的药物作用)而获得增强心肌收缩力的药理效应。
因此药理效应实际上是机体器官原有功能水平的改变。
①药理效应表现为:1.使机体机能活动提高(兴奋)或降低(抑制)。
2.补充不足(维生素、激素)或改变体液成份。
3.抑制或杀灭病原体以及癌细胞(化疗药)
4.改变机体的反应性(免疫抑制药)
②药理效应的选择性(药物作用特异性高)
药物在适当剂量时,只对某些组织器官发生明显作用,而对其他组织器官作用很小或无作用。
药物作用特异性高的药物不一定引起选择性高的药理效应。
二者不一定平行,例如:阿托品具有特异性阻断M-胆碱受体的药物作用,但药理效应选择性并不高,对心脏、血管、平消肌、腺体中枢神经功能均有影响,而且有的兴奋,有的抑制。
一般来说,药物作用特异性强及药理效应选择性高的药物应用时针对性较好,可以准确地治疗某种疾病或某一症状。
选择性低的药物副反应较多,但广谱药物在多种病因或诊断未明时也有其方便之处,例如,广谱抗生素、广谱抗心律失常药等。
③药理效应的二重性:凡符合用药目的或能达到防治效果的作用叫做治疗作用(治疗效果)
1. 治疗(治疗效果)药理效应与治疗效果并非同义词。
例如:具有扩张冠脉效应的药物不一定都是抗冠心病药(潘生丁),抗冠心病药也不一定都会取得缓解心绞痛临床疗效。
2. 不良反应其余不符合用药目的,甚或给病人带来痛苦的反应统称为不良反应。
通常情况下,用药时治疗效果和不良反应会同时出现,这就是药物作用的两重性。
二、治疗效果
1. 对因治疗用药目的在于消除原发致病因子,彻底治愈疾病称为对因治疗,或称治本。
例如:抗生素消除体内致病菌。
2.对症治疗用药目的在于改善症状称为对症治疗,又称治标。
对症治疗虽未能根除病因,但在诊断未明或病因未明暂时无法根治的疾病都是必不可少的,在某些重危急症如休克、惊厥、心衰、高热、剧痛时,对症治疗可能比对因治疗更为迫切。
三、不良反应
不良反应是药物固有效应的延伸,在一般情况下是可以预知的,但不一定是可以避免的。
少数较严重的不良反应是较难恢复的,称为药原性疾病。
例如庆大霉素引起的神经性耳聋。
肼苯哒嗪引起的红斑狼疾等。
1.副作用是在治疗量下与防治作用同时出现的和用药目的无关的作用,一般不太严重。
这是由于药理效应选择性低,涉及多个效应器官,当某一效应用作治疗目的时,其他效应就成为副反应(副作用)。
例如:阿托品抑制腺体分泌――麻醉前给药(口干)
松弛平滑肌――解除胃肠绞痛(腹胀气)
麻黄碱松弛支气管平消肌――平喘
兴奋中枢神经系统――失眠
副作用是可以预知的,也是可以转化的。
2.毒性反应是在剂量过大或蓄积过多时发生的危害性反应。
一般比较严重。
毒性作用一般是药理效应延伸,是可以预知的,也是应该避免发生的不良反应。
例如:泽地黄――室颤
催眠药――呼吸抑制、昏睡
根据中毒症状发生的快慢和接触药物过程毒性反应可分为:
①急性毒性是指一次或突然使用过大剂量立即发生的毒性反应,急性毒性多损害循环、呼吸及神经系统功能。
②慢性毒性是长期反复使用蓄积后逐渐发生的毒性反应。
慢性毒性多损害肝、肾、骨髓、内分泌等功能。
致癌、致畸胎和致突变等三致反应也属于慢性毒性范畴。
由此可见,企图增加剂量或延长疗程以达到治疗目的是有限度的,过量用药
十分危险的。
防止毒性反应发生的主要措施:1.控制剂量或给药时间间隔。
2. 注意剂量个体化。
③后遗效应是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。
例如:长期应用肾上腺皮质激素停药后肾上腺皮质功能低下数月内难以恢复。
④停药反应是指突然停药后原有疾病的加剧,又称回跃反应。
例如:长期服用可乐定降血压,停药次日血压将激烈回升。
可乐定(—)突触前膜α2(负反馈 )长期使用后α2对NA敏感性,调节不足,突然停用可乐定取消负反馈,末梢大量释放NA Bp
⑤变态反应是一类免疫反应,也称过敏反应。
常见过敏体质病人,临床表现各药不同,各人也不同。
反应性质与原有效应无关,反应严重度差异很大,与剂量无关,从轻微的皮疹,发热至造血系统抑制、肝肾损害、休克等,可能只有一种症状,也可能多种症状同时出现。
停药后反应逐渐消失,再用时可能再发。
致敏物质可能是药物本身,可能是其代谢物,也可能是药剂中杂质。
临床前常做皮肤过敏试验,但仍有少数假阳性或假阴性反应。
可见这是一类非常复杂的药物反应。
例如:青霉素—过敏性休克(呼吸困难、血压下降、昏迷)
⑥特异质反应少数特异体质病人对某些药物反应特别敏感,反应性质也可能与
常人不同,但与固有药理作用基本一致,反应严重度与剂量成比例。
药理拮抗药救治可能有效,这种反应不是免疫反应,
不要预先敏化过程,这是一类药理遗传异常所致的反应。
例如:骨骼肌松弛药司可林特异质反应是由于先天性血浆胆碱酯酶缺乏。
小结
药物作用药理效应特异性选择性治疗效果不良反应
副作用毒性反应后遗效应停药反应变态反应特异质反应
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