第五章非甾体抗炎药

合集下载

非甾体类抗炎药

非甾体抗炎药（non－steroidalanti－inflammatorydrugs，NSAIDs）是一类不含有甾体结构的抗炎药，该类药物具有抗炎、抗风湿、止痛、退热和抗凝血等作用，在临床上广泛用于骨关节炎、类风湿性关节炎、多种发热和各种疼痛症状的缓解。目前NSAIDs是全球使用最多的药物种类之一。

目前常用的非甾体类抗炎药很多,大致可分为以下几种：

(1)水杨酸类：最常用的是乙酰水杨酸,即阿司匹林.它的疗效比较肯定,但副作用也十分明显.阿司匹林的制剂目前多为肠溶片,用于解热镇痛时,一般每次0.3~0.5克,每日3次,饭后口服.用于抗风湿时,每日3~4次,每次1.0—1.5克.要密切注意其副作用.

(2)丙酸类：市场常见的品种有：布洛芬,芬必得,萘普生等.芬必得是布洛芬的缓释剂,该类药物不良反应较少,患者易于接收.萘普生的半衰期较长,为14~16小时,每日服用1~2次即可.用法为：布洛芬每次0.4~0.6克,每日3次；芬必得每次0.3~0.6克,每日2次；萘普生每次0.5~0.75克,每日1~2次.

(3)吲哚类：有吲哚美辛(消炎痛),奇诺力(舒林酸)等.此类药物抗炎效果突出,解热镇痛作用与阿司匹林相类似.本类药中,以消炎痛抗炎作用最强,奇诺力的肾毒性最小.用法：消炎痛每日口服3次,每次50毫克；奇诺力每日2次,每次0.2~0.4克,老年人及肾功能不良者应列为首选.

(4)灭酸类：有甲灭酸,氯灭酸,双氯灭酸和氟灭酸等.临床上多用氟灭酸,每日3次,每次0.2克.

(5)乙酸类：以双氯芬酸钠,即扶他林为最常用.用法：每日3次,每次50毫克.它不仅有口服制剂,还有可以在局部应用的乳胶剂以及缓释剂,可以减轻胃肠道副作用.它的疗效肯定.

5非甾体抗炎药

Isocarboxazid;
Tranylcypromine
这类药物毒副作用较大，应用受限。
O C NHNH2
O C NHNHCH(CH3)2
N 异烟肼 Isoniazid
N 异丙烟肼 Iproniazid
Monoamine oxidase inhibitors-2
可逆性单胺氧化酶抑制剂
选择性 MAO-A 可逆抑制剂
PGH2
TXA合酶
血栓素类 TXAs
血小板聚集
收缩血管
Biosyn of LTs
AA 酯氧化酶
LTs 过敏反应支气管收缩白细胞趋化诱发炎症收缩平滑
抗炎作用机制
磷酯
SAIDs
甾体抗炎药作用靶点磷酯酶
NSAIDs
AA
CO2H
CH3
非甾体抗炎药作用靶点
NSAIDs
脂氧化酶拮抗剂脂氧化酶
白三烯类(LTs )
Raw materials:
HO O
N
N
+ ClMg
N
Grignard Reagent
3-二甲胺基丙基氯化镁
二苯[a,b]环庚烯酮(二苯庚酮)
Synthesis Route
ClMg
N
Addition O
HCl Saltification
N

第五章非甾类抗炎药

解热镇痛药

非甾类抗炎药

作用机理：抗炎作用不同于甾体

环氧酶抑制剂（COX-1,-2）

抑制前列腺素合成

第一节解热镇痛药

药理作用：降低不正常的体温无创伤性疼痛（头、牙、肌肉、关节、月经）掌握化学结构三类

一、水杨酸类P382

1.阿司匹林（乙酰水杨酸）（掌握）

药理作用：解热镇痛、抗炎、抗风湿

抑制血小板凝聚防血栓

（1）结构及化学名：

2-（乙酰氧基）苯甲酸

（2）理化性质

①羧基（酸性）

②酯基（可水解）

酯的水解（受潮或碱性溶液）

鉴别反应：酸化后水杨酸白色沉淀检验方法：

水解后生成水杨酸，加FeCl3显紫色

③水解产物水杨酸氧化变色

（3）合成的副产物（限制杂质含量）(P383)

乙酰水杨酸酐，引起过敏

2.贝诺酯（掌握）(P384)

水解生成

酯化，是阿司匹林的前药

不良反应小，适合儿童老人

性质：水解后有两种药物的性质

附：关于“前药”

（第18章新药研究与开发

第二节先导化合物优化的一般方法）

二、前药原理（P572）

（一）什么是前药：

是指一些无药理活性的化合物，在体内转化为有活性的药物

（二）设计前药的目的

前药修饰是药效潜伏化的一种方法，克服先导化合物的种种缺点（三）前药的修饰方法：

一般方法：将原药与某种无毒化合物（暂时转运基团）用共价键连接

1.成酯修饰

2.成酰胺修饰

3.成亚胺或其他活性基团

二、苯胺类对乙酰氨基酚（扑热息痛）(掌握）

化学名：N－（4－羟基苯基）乙酰胺

1.理化性质·酰胺

1）pH6 45°C以下稳定

2）潮湿,水解成对氨基酚,酸及碱均能促进水解

3)对氨基酚可氧化,生成醌亚胺,颜色逐渐变深酚羟基

4）与三氯化铁显紫色

什么是非甾体抗炎药？—解热镇痛抗炎药

非甾体抗炎药是一类不含有甾体结构的抗炎药，这类药物包括阿司匹林、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、萘普生、萘普酮、双氯芬酸、布洛芬、尼美舒利、罗非昔布、塞来昔布等，该类药物具有抗炎、抗风湿、止痛、退热和抗凝血等作用，在临床上广泛用于骨关节炎、类风湿性关节炎、多种发热和各种疼痛症状的缓解。

即解热镇痛抗炎药，是一类具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用的药物。其作用机制是抑制体内环氧化酶（COX）活性，而减少局部组织前列腺素（PG）的生物合成，从而发挥作用。

非甾体类抗炎药(NSAIDs)是当今世界各国广泛应用的一类药物，每天全世界约有3千万人使用，每年的处方量达5亿。4 0％使用者年龄超过40岁，由于非处方药的增加、人口老龄化，而且认识到不仅应用于类风湿关节炎、骨关节炎、其他类型的关节炎；还可治疗与关节炎有关的疾病，以及其他类型的疼痛，并且用于结肠癌、阿尔茨海默病的预防等，因此，非甾体类抗炎药的用量正在逐年增加。

非甾体类抗炎药是治疗类风湿关节炎的首选药物，这一大类抗炎药有百余种之多，我国目前上市的抗炎药物的种类和剂型也不少。有不同结构的药物：如水杨酸类的阿司匹林，吲哚类的消炎痛，苯乙酸类的双氯芬酸钠(扶他林)和丙酸类的布洛芬及芬必得等。有不同半衰期的药物：如短效的布洛芬，中效的萘普生，长效的炎痛喜康等。药物剂型有普通片剂、肠溶片、缓释剂、栓剂、凝胶剂、针剂等。现择其常用的几种介绍于下：(1) 阿司匹林(Asprin) 又称醋柳酸或乙酰水杨酸。水杨酸是18

38年从柳木的树皮中提取出来的，1852年化学合成， 1890年合成阿司匹林，至今已是百岁寿星。阿司匹林是一种和缓的抗炎、止痛剂。阿司匹林应用剂量，以能充分缓解症状而不引起中毒为宜。有规律地而不是零星地用药效果较好。多数成年人每日3～5克。老年病人一般对大剂量耐受性较差。症状控制后剂量减半。为减少对胃黏膜的刺激作用，可饭后服用，并在睡前或清晨与食物或抗酸剂同时服用。阿司匹林肠溶片不能完全缓解胃炎问题，而且有不易吸收的缺点。

解热镇痛药及非甾类抗炎药

理论课教案

OCO CH

教学内容

第五章解热镇痛药及非甾类抗炎药

解热镇痛药能使发热病人的体温恢复正常，又具有中等程度的镇痛作用，其中大部分药物还兼有消炎、抗风湿，甚至抗痛风的作用。非甾体抗炎药大多具有解热镇痛作用，其中部分药物还兼有抗痛风的作用，故将抗痛风药并入本章加以介绍。

第一节

解热镇痛药

本类药物按化学结构可分为:

水杨酸类：阿司匹林乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚吡唑酮类：安乃近

阿司匹林

）结构

COOH

）制备

（三）性质及应用

1•羧基显酸性

溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液，但同时分解。

1 •酯键易水解失效

阿司匹林能在中性水溶液中自动水解，除了酚酯较易水解，还由于邻位羧基负离子的邻助作用所致。

羧酸衍生物的酰基邻近有亲核基团时，能引起分子内催化作用，使水解加速,

COOH

O O —J CHs

o*0

0 - C CH 3

C CHj

COONa

0C0CH

+ N ^CO + CHCOONa ^ Cof

COO

+ H 2SQ

CHCOONa + HzSQ ------- * CHCOOlH + NaHSO

这一过程称为邻助作用

应用：可通过嗅其是否有醋酸味，初步判断其是否变质。

应用：临床上通常使用其固体制剂如片剂等，且制剂中常加入某些有机酸（枸橼酸或酒石酸）作稳定剂，防止其水解、氧化变质。

应用：鉴别，如其水溶液遇三氯化铁试液不显色，放置或加热后，遇三氯化铁试液

显紫堇色。

应用：鉴别，如其溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液中，加热，放冷后酸化，析出白色水

杨酸沉淀，并产生醋酸的特殊臭气。利用酯键水解反应，可供鉴别和测定其制剂含量。

第五讲非甾体抗炎药

第五章非甾体抗炎药

大纲要求：

掌握：解热镇痛药、非甾体抗炎药的结构类型。

掌握：代表药物阿司匹林（典、基）、对乙酰氨基酚（典、基）、吲哚美辛（典、基）、双氯芬酸钠（碘、基）、布洛芬（典、基）的化学名、结构、理化性质和用途。

掌握：贝诺酯（典）、安乃近（典）、萘普生（典、基）的结构、理化性质及用途。

熟悉：萘丁美酮（基）、芬布芬（典）、舒林酸（典、基）、酮洛芬（典）、吡罗昔康（典）、美洛昔康（基）、别嘌醇（典、基）、丙磺舒（典、基）和秋水仙碱（典、基）的结构、作用特点和用途。

了解：解热镇痛药、非甾体抗炎药和抗痛风药的发展和现状。

一、A型题（最佳选择题）

1．以下药物中，哪个药物对COX－2的抑制活性比COX－1的抑制活性强

A．吡罗昔康B．布洛芬C．吲哚美辛D、美洛昔康E、酮洛芬

2．以下药物中，哪个药物以右旋体供药

A．萘普生B．布洛芬C．萘丁美酮D．安乃近E．吡罗昔康

3．下列药物中，具有1，2一苯并噻嗪结构的药物是

A、吡罗昔康B．吲哚美辛C．萘普生D．芬布芬E．非诺洛芬

4．具有下列化学结构的药物是：

（以下为化学结构）

A、阿司匹林

B、安乃近C．吲哚美辛D．对乙酰氨基酚E．贝诺酯

5、具有下列化学结构的药物是

（以下为化学结构）

A、芬布芬

B、萘丁美酮C．吲哚美辛D．对乙酰氨基酚E．安乃近

6．下列药物中哪个药物不溶于碳酸氢钠溶液

A、布洛芬B对乙酰氨基酚C．双氯芬酸D．萘普生E．酮洛芬

7．下列药物中，哪个药物结构中不含有羧基却具有酸性

A．阿司匹林B、吡罗昔康C．布洛芬D．吲哚美辛E．舒林酸

8．非甾体抗炎药的化学结构类型可分为

非甾体抗炎药

非甾体抗炎药（NSAID）的安全用药

一．滥用的危害

1.胃肠道损害NSAID中的吲哚美辛、阿司匹林、保泰松、甲芬那酸、吡罗昔康等都可引起消化不良，粘膜糜烂、胃及十二指肠溃疡出血，穿孔。不能耐受及大剂量使用NSAID者，年老，有胃肠出血史、溃疡史，或同时使用糖皮质激素、抗凝血药，均是造成胃肠道损害的危险因素。

2.肾损害布洛芬、萘普生可致肾病综合症，酮洛芬可致膜性肾病，吲哚美辛可致肾衰和水肿。引起肾损害的危险因素有：大剂量长期使用NSAID或复方NSAID，年老伴心、肾、肝等并发症，使用利尿剂者。

3.肝损害长期大剂量使用对乙酰氨基酚可导致严重肝损害，尤以肝坏死多见；大剂量使用保泰松可致肝损害，产生黄疸、肝炎；特异体质者使用水杨酸类可致肝损害。

4.心脑血管意外塞来昔布长期服用导致心血管事件的风险增加。

5.其他不良反应多数NSAID可抑制血小板聚集，使出血时间延长，引起头痛、头晕、耳鸣、视神经炎等中枢神经系统病；布洛芬、舒林酸偶可致无菌性脑膜炎；阿司匹林、氨基比林可致粒细胞减少、荨麻疹、剥脱性皮炎等皮肤损害；美洛昔康引起瘙痒，剥脱性皮炎皮肤损害。二．用药原则

1.发热先物理降温，然后在查明发热原因并进行治疗的同时，再根据指征选用解热药：

a：发热38.5℃以上,特别是小儿高热惊厥。b:发热不高,但伴有明显的头痛、肌肉痛、失眠、意识障碍，严重影响患者休息和康复。c：持续高热，已引起心肺功能异常，或患者对高热难以耐受时。d：某些疾病治疗中，长期伴有发热而不能自行减退时，如结核、癌症发热。

非甾体类抗炎药

非甾体类抗炎药在临床上的应用
1.风湿性疾病：除了对乙酰氨基酚和非那西丁外, 均有较强的抗炎、抗风湿作用 , 用于治疗类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、痛风关节炎、风湿性关节炎、银屑病关节炎及其他结缔组织的关节疾病如SLE。
2.炎性疾病 NSAID 有较强的抗炎作用 ,可用于各种局灶性和全身性感染或炎性、癌性疾病引起的发热、肿胀和疼痛。如扁桃体炎、牙周炎、癌性发热、血吸虫发热、呼吸道感染和泌尿系感染等。
下 ,呈非离子状态 ,当进入中性环境的胃黏膜细胞而解离成离子型 ,离子型不易跨膜 ,因此在细胞内聚集而使细胞损伤。
2、NSAID 能减低 PGs合成
抑制环氧化酶 (COX) 的活性 ,干扰花生四烯酸代谢 ,从而阻断前列腺素 (PGs) 的合成。 PGs具有多种生理功能, 增加胃黏液及碳酸氢钠分泌 ,维护胃黏膜完整和良好的血流状态 ,PGs还能稳定溶酶体膜 ,减少溶酶体释放 ,保持内皮细胞的完整性。另外 ,PGE2 与 PGI2 具有扩血管作用 , 促进肾血流量增加 ,增加肾排钠利尿 ,刺激肾素分泌 ,促进醛固酮分泌 ,增加肾排钾作用。应用 NSAID ,PGs合成受阻 ,使胃黏膜失去屏障而造成胃黏膜损伤 ,在肾脏 ,PGs 合成受阻 ,引起血管收缩 ,肾血流量减少和肾小球滤过率降低 ,引起缺血性肾损伤及高血钾 ,长期大量使用 NSAID , 可引起镇痛药肾病 ,表现为慢性间质性肾炎和肾乳头坏死。

药物化学知识点总结3

药物化学各论2

主要内容：

作用靶点是外周组织、器官上的受体、功能酶等的各类药物。第五章：非甾体抗炎药

第六章：拟胆碱药和抗胆碱药

第七章：作用于肾上腺素能受体的药物第八章：抗高血压药和利尿药

第九章：心脏疾病用药和血脂调节药

第十章：组胺受体拮抗剂及抗过敏和抗溃疡药

第五章：非甾体抗炎药

（Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs, NSAIDs ）

▪ 炎症是与免疫系统有关的一种疾病，临床表现为红、肿、热、痛。非甾体抗炎药是治疗急、慢性炎症的非甾体类药物，主要用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎和骨关节炎。该类药物兼有解热、镇痛作用，是临床上使用量最大的药物。

▪ 按化学结构非甾体抗炎药物可分为：水杨酸类、邻氨基苯甲酸类（灭酸类）、吡唑酮类、芳基烷酸类、1，2-苯并噻嗪类（昔康类）、三环类。

第一节：炎症介质及非甾体药物抗炎机制 1 炎症介质

▪ 炎症的发生发展与多种炎症介质有关。主要的炎症介质包括：组胺、5-羟基色胺等生物胺类、前列腺素（PGs ）白三烯（LTs ）、血栓素、激肽、血小板激活因子（PAF ）、补体系统、溶酶体酶和细胞因子。一种炎症介质的释放，不仅对本身的释放起到正、负反馈的作用，还可以激活其它介质系统，产生系列的连锁反应，导致炎症的进一步发展。炎症部位存在相当数量的致炎细胞，包括多型核白细胞、巨噬细胞、淋巴细胞和肥大细胞。当这些炎症细胞受到某种刺激时，会释放炎症介质，加剧炎症反应程度，出现红肿热痛症状，严重时造成组织不可逆损伤。

▪ 目前，临床上使用的非甾体抗炎药主要是作用于PGs 环氧化酶，阻断PGs 代谢发挥抗炎作用。

cox介绍

第五章COX-2 酶抑制剂

一、阿司匹林与非甾体抗炎药

CO2H

OCOCH3

阿司匹林的化学名为乙酰水杨酸，是德国拜耳公司1898年合成的。因其疗效明显、廉价至今仍在临床上广泛用于消炎镇痛。阿司匹林低剂量可预防心脏病或脑血栓，日服2-6片可缓解头痛并使发烧患者体温降低，因此用于治疗感冒的头痛与发烧。阿司匹林更高剂量可使风湿热、风湿性关节炎和类风湿性关节炎、慢性痛风等患者关节发红肿胀的症状缓解。

但高剂量可引起出血，故胃及十二指肠溃疡病人禁用。

阿司匹林虽然经大量病人服用可治疗许多疾病，但其作用机理长期以来未被了解。前列腺素研究兴起后，才于70年代初阐明其作用机制是抑制前列腺素的合成。

C O2H

花生四烯酸经环氧化酶氧化成前列腺素H2，前列腺素H2可进一步转化为前列腺素E2、前列腺素D2、前列腺素F2α。前列腺素类化合物调节多种机体生理作用，对维持人体正常运转十分重要。然而前列腺素是强致热原，过量表达是引起炎症、疼痛的原因。阿司匹林是环氧化酶的抑制剂，它阻止花生四烯酸转变为前列腺素H2，于是产生解热、消炎、镇痛效果。

阿司匹林作用机理阐明后，药学家便以环氧化酶作为筛药工具，开发了许多新的抗炎药物，用于治疗风湿性关节炎或骨关节炎，不但有效地减轻了患者的疼痛，副作用也比以前的甾体药物地塞米松轻，这类环氧化酶抑制剂统称为非甾体抗炎药。如布洛分、奈普生、吡罗昔康、酮洛酸等。

CH 2

CH 3

CO 2H

CH 3

CO 2H

CH 3O

N S OH

CONH

CH 3

CO 2H

布洛分

奈普生

吡罗昔康

酮洛酸

第五章非甾体抗炎药

大纲要求：

掌握：解热镇痛药、非甾体抗炎药的结构类型。

掌握：贝诺酯（典）、安乃近（典）、萘普生（典、基）的结构、理化性质及用途。

了解：解热镇痛药、非甾体抗炎药和抗痛风药的发展和现状。

一、A型题（最佳选择题）

1．以下药物中，哪个药物对COX－2的抑制活性比COX－1的抑制活性强

A．吡罗昔康B．布洛芬C．吲哚美辛D、美洛昔康E、酮洛芬

2．以下药物中，哪个药物以右旋体供药

A．萘普生B．布洛芬C．萘丁美酮D．安乃近E．吡罗昔康

3．下列药物中，具有1，2一苯并噻嗪结构的药物是

A、吡罗昔康B．吲哚美辛C．萘普生D．芬布芬E．非诺洛芬

4．具有下列化学结构的药物是：

（以下为化学结构）

A、阿司匹林

B、安乃近C．吲哚美辛D．对乙酰氨基酚E．贝诺酯

5、具有下列化学结构的药物是

（以下为化学结构）

A、芬布芬

B、萘丁美酮C．吲哚美辛D．对乙酰氨基酚E．安乃近

6．下列药物中哪个药物不溶于碳酸氢钠溶液

A、布洛芬B对乙酰氨基酚C．双氯芬酸D．萘普生E．酮洛芬

7．下列药物中，哪个药物结构中不含有羧基却具有酸性

A．阿司匹林B、吡罗昔康C．布洛芬D．吲哚美辛E．舒林酸

8．非甾体抗炎药的化学结构类型可分为

非甾体抗炎药物

非甾体抗炎药(Non-steroidal anti-inflammatory drugs,NSAIDs)是相对于糖皮质激素类甾体抗炎药而言的一类具有解热、镇痛及抗炎作用的非类固醇药物，临床上广泛用于风湿性疾病、类风湿性疾病、炎性疾病、疼痛、软组织和运动损伤、痛经及发热的治疗，近年来经过研究逐步用于心血管疾病及肿瘤的预防。据不完全统计，全世界有1亿多人服用NSAIDs来缓解疼痛，在我国约占门诊总人数1/ 5-1/ 4 的病人用它来减轻各种原因引起的急、慢性疼痛。随着此类药物的研究进展，从乙酰水杨酸到罗非昔布，其品种及临床使用范围在不断扩展[1-4]。昔布类NSAIDs的进展尤为突出，在关节痛、术后痛、经期痛、肿瘤和神经退行性疾病上展现了良好的治疗前景。但是一系列临床撤药事件使我们认识到，长期大量应用NSAIDs可诱发心血管疾病。本文就NSAIDs的发展简史、分类、作用机制、药理作用和临床评价以及不良反应作如下综述。

1.NSAIDs发展简史

1898年，由德国拜耳药厂首先合成的阿司匹林是最早应用于治疗风湿热及关节炎的药物。由于其明显的胃肠道副作用，逐渐被新上市的NSAIDs所取代。1952年，保泰松（苯丁唑酮）问世，是第一个被命名的非甾体抗炎药。因其强大的抗炎镇痛作用而广泛用于风湿病的治疗长达30多年。20世界80年代，因血液系统不良反应不断出现而被逐渐限制使用或禁用。1963年，吲哚乙酸类NSAIDs的代表药物消炎痛（吲哚美辛）上市，其抗炎、镇痛及解热作用较强，因胃肠道、肝肾毒副作用仍然很严重而逐渐少用。1969年，布洛芬(异丁苯丙酸)上市，随之丙酸类NSAIDs的萘普生（甲氧萘丙酸），苯乙酸类NSAIDs的双氯灭痛（双氯芬酸），昔康类NSAIDs的炎痛喜康（吡罗昔康）等相继问世。它们有良好的疗效，而且不良反应较少，因为受到医患双方的青睐[5-7]。

非甾体抗炎药非甾体抗炎药

及活动型风湿性关节炎的首选药物。
本品还能抑制血小板中血栓素（TXA2）的合成，具有强效的抗血小板聚集作用，因此可用于心血管系统疾病的预防和治疗。本品及其他非甾体抗炎药对结肠癌也有预防作用。
非甾体抗炎药
概述
分类
机理
阿司匹林
収展前景
非xxxxxx抗炎药的収展前景
非甾体抗炎药
概述
分类
机理
阿司匹林
抗血栓，预防心血管疾病
预防结肠癌胃粘膜刺激，甚至胃和十二指肠溃疡本品长期服用会引起胃肠道出血，这主要是由于本品抑制了胃壁前列腺素的合成，致使黏膜易受损伤。
本品较常见的过敏性哮喘也与前列腺素的合成受抑制有关，这是因为前
列腺素E对支气管平滑肌有很强的松弛作用。
非甾体抗炎药
概述
分类
非甾体抗炎药
概述
分类
机理
阿司匹林
収展前景
分类
非甾体抗炎药
概述
分类
机理
阿司匹林
収展前景
代谢过程
非甾体抗炎药
概述
分类
机理
阿司匹林
収展前景
作用机制
非甾体抗炎药抑制花生四烯酸的代谢（即抑制环氧合酶使前列腺素生物合成受阻）是其抗炎、解热、镇痛作用的主要机制。
非甾体抗炎药
概述
分类
机理

非甾体抗炎药

水杨酸
OH
CONH2
COOH
OH
水杨酰胺
双水杨酸酯
COOH
OCOCH3
OH
COO
OCOCH3
12
NHCOCH3
HO
NHCOCH3
贝诺酯
解热镇痛药
1886年，水杨酸苯酯被合成并用于临床。 1859 年Gilm首次合成得到乙酰水杨酸，但40年后（1899 年）才由Bayer公司的Dreser应用于临床，改名为阿司匹林（asprin），至今已有100多年的历史。
COOH
生物电子等排原理
COOH
N H
OH
水杨酸
甲芬那酸
51
非甾体抗炎药
传统的电子等排方法的发展 ★不仅具有相同总数的“外层电子” ★在很多方面存在相似性
☆分子大小、分子形状（键角、杂化度）
☆构象、电子分布
☆脂水分配系数、pKa
☆化学反应活性和氢键形成能力等
52
非甾体抗炎药
代表药物
53
非甾体抗炎药
41
phospholipids
PLA2
甾体抗炎药
Arachidonic Acid
5-LO COX
LTs
PGs
非甾体抗炎药
非甾体抗炎药
非甾体抗炎药的分类
1
2 3 4 5 6
吡唑酮类：羟布宗

第五章 非甾体抗炎药

非甾体类抗炎药

5非甾体抗炎药

第五章 非甾类抗炎药

什么是非甾体抗炎药？—解热镇痛抗炎药

解热镇痛药及非甾类抗炎药

第五讲 非甾体抗炎药

非甾体抗炎药

非甾体类抗炎药

药物化学知识点总结3

cox介绍

第五章 非甾体抗炎药

非甾体抗炎药物

非甾体抗炎药 非甾体抗炎药

非甾体抗炎药

第五章非甾体抗炎药

第五章非甾类抗炎药

第五讲非甾体抗炎药

第五章非甾体抗炎药

非甾体抗炎药非甾体抗炎药