1000152药剂学_第十五章气雾剂(Aerosol)_1002
培训学习资料-气雾剂-2022年学习资料
三相气雾剂的三种情况-1药物的水溶液与抛射剂互不相混溶而分层-抛射剂密度大沉在容器底部，内容物包括气相-部 气化抛射剂、溶液相和液化抛射剂相；-2固体药物和附加剂等的微粉混悬在抛射剂-中，内容物包括气相、液化抛射剂 和固相；-3药物的水溶液与液化抛射剂-相当于油相-制成乳浊液，抛射剂被乳化为内相，内容物包括-气相、乳浊液 （部分乳化）、液相。-8
影响药物肺部吸收的因素-1.-药物的脂溶性：吸收速度与药物的脂溶-性成正比，吸收速度与药物的分子大小-成反 。-2.-雾化粒子大小：保存在肺部的吸收量与-雾化粒子大小有关。-12
二、气雾剂的组成-1.药物与附加剂一-处理、纯化，制成药-物溶液相-2.-抛射剂一负责产生压力-3.-耐压 器-盛装药物抛射剂等，包装，-决定气雾剂的类型-4.-阀门系统一调节药物定量喷出-13
气雾剂气雾剂ppt课件
气雾剂-学习要求-1.-掌握气雾剂的含义、种类与特点；气雾-剂的制备方法和质量要求。-2.熟悉气雾剂的组成 药物经肺吸收的机-理。
第一节气雾剂-概述-一气雾剂的含义与特点-必含义-气雾剂aerosol-系指药材提取物-或药物细粉与适宜的 射剂装在具有特-制阀门系统的耐压严封容器中，使用时-借助抛射剂的压力将内容物呈细雾状或-其他形态喷出的剂型 3
一药物与附加剂-中药药物应预处理，精制得到单一万分-或有效部位，制成不同类型的液体。-冬根据药物性质及制备 需可加入适宜溶-剂及表面活性剂等。-冬常用附加剂：-1潜溶剂：乙醇-2表面活性剂：润湿剂-3其他附加剂：抗 剂-14
二抛射剂-必含义：-抛射剂是指一些液化气体，是气雾剂喷射药物-的动力，也是药物的溶剂和稀释剂-必原理：-阀 打开时，压力骤然降低，抛射剂急剧气化，-克服液体分子间的引力，将药物分散成微粒，-抛射出来。-必作用：-产 压力，抛射药物成雾状，对成品的性质和-持性起决定性作用。-15
药剂学气雾剂课件
本章主要内容
? 概述（气雾剂的概念、肺部吸收） ? 喷雾剂（概念等） ? 吸入粉雾剂（概念等） ? 气雾剂的概述（特点、分类） ? 气雾剂的组成（常用抛射剂等） ? 气雾剂的制备（处方类型、抛射剂的填
充方法等）
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※二、气雾剂的肺部吸收 ﹥60μm
（一） 肺部吸收特点
喷出物到达肺部的路线
气管→ 支气管→肺泡管→肺泡嚢
﹤6μm ﹤2μm
粒子径 ―大―――大――中―――小―- 小 到小顺序
由大
60μm --------------- 6μm ----2μm以下、0.5μm
溶液型 气相（P） 抛射剂的蒸气
液相（P+D ）抛射剂＋药物形成的溶液
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ｂ．三相气雾剂（三类）
①O/W 乳剂型 喷射为泡沫状 －－ 泡沫气雾剂
（二） 影响药物在呼吸系统分布的因素
3. 药物的性质
1）药物最好能溶解于呼吸道的分泌液中 －－否则 成为异物，对呼吸道产生刺激。
2）分子量 ――小分子的药物容易吸收 3）脂溶性 －―油水分配系数大的药物吸收快
注
若药物 吸湿性 大，微粒通过湿度很高的呼吸道 时会聚集增大，妨碍药物吸收。
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失常； ? ④易爆炸、渗漏失效、肺部干扰因素多；
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(药剂学)气雾剂课件
目录
• 气雾剂简介 • 气雾剂的组成与制备 • 气雾剂的质量控制与评价 • 气雾剂的应用与案例分析 • 气雾剂的未来发展与挑战
01 气雾剂简介
定义与分类
定义
气雾剂是指将液体或固体药物、溶剂 、推进剂等装入带有阀门的容器中， 通过加压或利用气体膨胀，使内容物 呈雾状喷出的制剂。
分类
气雾剂可分为吸入气雾剂、皮肤用气 雾剂和空间消毒用气雾剂等。
技术瓶颈
目前气雾剂行业面临技术瓶颈，如喷涂效果、使用效率等问题。
提高气雾剂性能的方法与途径
1 2
研发新型材料
通过研发新型材料，提高气雾剂的稳定性和喷涂 效果。
优化配方设计
通过优化配方设计，提高气雾剂的使用效率和安 全性。
3
加强生产工艺控制
通过加强生产工艺控制，保证气雾剂的质量和稳 定性。
THANKS FOR WATCHING
眼部给药
气雾剂可以用于眼部疾病 的局部治疗，如眼药水。
气雾剂在日化领域的应用
美容美发
气雾剂可以用于定型发胶、香水 、化妆水等产品中，方便携带和 使用。
个人卫生
气雾剂可以用于消毒、除臭、防 蚊等个人卫生产品中，如消毒液 、空气清新剂等。
气雾剂在农药领域的应用
植物保护
气雾剂可以将农药直接喷洒到植物叶片或土壤表面，有效防治病虫害。
气雾剂的特点与用途
特点
气雾剂具有使用方便、剂量准确、携带方便、无交叉感染等 优点。
用途
气雾剂广泛应用于医药、卫生、美容、家居等领域，如治疗 哮喘、鼻炎等呼吸系统疾病的吸入气雾剂，杀虫、消毒的空 间气雾剂，以及用于个人护理和家居清洁的皮肤用气雾剂等 。
气雾剂的发展历程
பைடு நூலகம்
药剂学学习资料背诵版
一、名词解释气雾剂（aerosols）：系指药物溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出，用于肺部吸入或直接喷到腔道粘膜、皮肤及空间消毒的制剂。
喷雾剂（sprays）：系指含药溶液、乳状液或混悬液填充于特制的装置中，使用时借助手动泵的压力、高压气体、昌盛震动或其他方法将内容物呈雾状物释出，用于肺部吸入或直接喷到腔道粘膜、皮肤及空间消毒的制剂。
粉雾剂（powder aerosols）是指一种或一种以上的药物粉末，填装于特殊的给药装置，以干粉形式将药物喷雾于给药部位，发挥全身或局部作用的一种给药系统。
胶囊剂（capsules）：系指药物（或加有辅料）填充于空心硬质胶囊或密封于软质胶囊材中的固体制剂。
微囊（microcapsule）：利用天然的或合成的高分子材料作为囊材，制备囊膜，将固体药物或液态药物包裹成微囊。
《药品生产质量管理规范》（GMP，good manufacturing practice）：药品生产和质量管理的基本准则，适用于药品制剂生产的全过程和原料药生产中影响成品质量的关键工序。
检查对象是人、生产环境和制剂生产的全过程。
《药物非临床研究质量管理规范》（GLP，good laboratory practice）：临床前（非人体）研究工作的管理规范，为研究计划、实验、监督、记录到实验报告等一系列管理而制定的法规性文件。
制定GLP的主要是严格控制药品安全性评价实验的各个环节，降低试验误差，确保实验结果的真实性。
低共熔物（eutectic mixture）：如果将低共熔比例的难溶性药物与载体材料共熔后迅速冷却固化，就可得到两者超细结晶的物理混合物，即低共熔物。
固体溶液（solid solution）：由药物溶解在熔融的载体中冷却固化而成，溶质主要以分子状态分散于固体载体中，形成均相体系，类似于真溶液的分散性质，因此称为固体溶液。
工业药剂学气雾剂
其他附加 剂
柔软剂（皮肤缓和药）、润滑剂、防腐剂、香料等
抛射剂
12/142、碳氢化物、22/152、22/142、152/142、二 甲基乙酯
气雾剂的制备工艺
气雾剂的生产环境、用具和整个操作过 程，应注意避免微生物的污染。
– 容器阀门系统的处理与装配； – 药物的配制、分装； – 充填抛射剂； – 质量检查。
提高分散系统稳定性的方法
主要控制以下几个环节：
– ①水分含量要极低，应在0.03%以下，通常控 制在0.005%以下，以免遇水药物微粒聚结；
– ②药物的粒度极小，应在5μm以下，不得超过 10μm；
– ③选用在抛射剂中溶解度最小的药物衍生物； – ④调节抛射剂和（或）混悬固体的密度； – ⑤添加适当的助悬剂。
–肺泡囊壁由单层上皮细胞所构成，这些细胞紧靠着致密的 毛细血管网（毛细血管总表面积约为90m2,且血流量大）， 细胞壁或毛细血管壁的厚度只有0.5~1μm
影响药物在呼吸系统分布的因素
呼吸气流的影响
– 正常呼吸吸气量约三分之一存在于咽、气管及支气管之间， 气流常呈湍流状态，呼气时可被呼出。当空气进入支气管 以下部位时，气流速度逐渐减慢，多呈层流状态，易使气 体中所含药物细粒沉积。
乳剂型气雾剂
由药物、抛射剂与乳化剂等形成的乳剂型非 均相分散体系。药物可溶解在水相或油相中， 形成O/W型或W/O型。 乳化剂的选择很重要，抛射剂用量与喷出孔 径大小有关。
4
局部用乳剂型气雾剂一般组成
药物
溶解于脂肪酸、植物油、甘油
乳化剂
脂肪酸皂（三乙醇胺硬脂酸酯）、聚山梨酯类、乳 化蜡等表面活性剂
溶液型气雾
将药物溶于抛射剂中形成的均相分散体系。为 配制澄明溶液的需要，常在抛射剂中加入适量 乙醇或丙二醇作潜溶剂，使药物和抛射剂混溶 成均相溶液，喷射后抛射剂气化，药物成为极 细的雾滴形成气雾，主要用于吸入治疗。 必要时加入增溶剂 、抗氧剂 、香精等。
气雾剂——中药药剂学
一气雾剂的特点与分类
2.气雾剂的优点 : 使用方便，奏效迅速 能保持药物清洁和无菌状态，并能提高 药物的稳定性。 减少局部涂药的疼痛 喷出的雾粒微小，能直达作用部位或吸 收部位，且分布均匀，给药剂量较小， 故副作用也小
一气雾剂的特点与分类
3.气雾剂的缺点 :
1) 2)
3)
4)
5)
§2 气压制剂
一 二 三 四 概述 气压剂的制备 气压剂的质量检查 举例
一 概述
含义 ： 喷雾剂（spray）：指不含抛射剂，借助手 动泵的压力将内容物以雾装等形态喷出 的制剂。 ※抛射的动力是压缩的气体，但并未液化。 ※药液本身并不汽化，呈细滴或较大的液 滴。
一 概述
含义 ： 雾化剂（nebulizer）:是由雾化器及雾化吸 入用溶液组成的药剂。 ※超声雾化装置。 ※在医院制剂中应用较多。
四 气雾剂的制备
4. 药物的分装与抛射剂的充填
五 举例
六 气雾剂的质量检查
气雾剂须用适宜方法进行漏气和爆破检 查。 气雾剂应置凉暗处保存 。 具定量阀门的气雾剂应标明每瓶的装量、 主药含量、单次喷射剂量或单次喷出内 容物的总重量 。 喷射试验 ：
七 各类气雾剂的设计要求
1. 溶液型气雾剂——相图 2. 混悬液型气雾剂 ——控制水分300ppm；控制药物粒径 10um； —— 加入表面活性剂； ——调节抛射剂与混悬微粒的密度等同。 3. 乳浊液型气雾剂——用量；乳化剂的选 用。
（一）药物与附加剂
附加剂 ——潜溶剂：乙醇、丙二醇、PEG，形成溶 液型气雾剂 ——表面活性剂：润湿剂、分散剂、乳化 剂 ——其他附加剂
（二）抛射剂
是液化的气体，是喷射药物的动力，也是 药物的溶剂和稀释剂。 ※ 理想的气雾剂满足以下条件 ： 沸点低于室温；常温下蒸汽压大于大气压； 无毒、无致敏性、无刺激性；不易燃易 爆；理化性质稳定
药剂学讲义 09-气雾剂
Ø 影响药物肺部吸收的因素（con’t）
§ 微粒的大小 影响药物能否深入肺泡囊的主要因素
@ 吸入气雾剂被吸入后，粒子由于大小不同，在各部位沉积、溶解、 扩散而出现局部和全身作用。
@ 较粗的微粒大部分落在上呼吸道粘膜上，因而吸收少而慢；
@ 微粒太细，进入肺泡囊后大部分由呼气排出，在肺部沉降率低。 F 通常吸入气雾剂的微粒大小在0.5~5 µm范围内最适宜。 F 《中国药典》2000年版二部规定吸入气雾剂的雾粒或药物微粒细度
Ø 按医学用途分：
Ø按分散系统分：
§ 呼吸道吸入用气雾剂
§溶液型
§ 皮肤和粘膜用气雾剂
§混悬型（形成烟雾状）
§ 空间消毒用气雾剂
§乳剂型
Ø 按相的组成分：
§ 二相气雾剂：抛射剂的气相和药物与抛射剂形成的
均匀液相，即溶液型气雾剂。
§ 三相气雾剂：
§ 药物溶解在水或其它水性溶液中为一相，液化抛射剂作为一 相，部分气化抛射剂为一相；
气雾剂
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
F 根据用药要求，可设计不同处方使泡沫稳定持久、或泡沫 快速破裂而形成药物薄层覆盖于皮肤或粘膜等局部表面。
F 除供临床治疗使用药用气雾剂外，日常生活中有供空 间消毒、除臭或杀虫等应用。
@ 无抛射剂的药物气雾剂是一个发展方向，其中干粉吸 入剂、喷雾剂将会有长足的进展，长效气雾剂及靶向
气雾剂 气雾剂在今后也将会成为新的热点。
Dr. JIA NG Shuguang
3
第一节 概述\定义、分类与特点
Ø 气雾剂分类
F 氟里昂抛射剂的数目标记是三位：个位（右边）表示F原子的数 目；十位表示比H原子数目多1；百位（左边）是表示比C原子数 目少1。
Dr. JIA NG Shuguang
北中大中药药剂学学习指导第15章 气雾剂
第十五章气雾剂学习提示：本章内容包括基本要求、气雾剂的组成、气雾剂的制备、气雾剂的质量要求与检查。
重点内容为气雾剂的吸收、抛射剂、气雾剂的制备。
一、概述【考点1］气雾剂的含义应用时借助抛射剂产生的压力，将内容物呈细雾状、泡沫状或其他形态喷出的制剂。
供呼吸道、皮肤、粘膜或腔道给药等。
★【考点2】气雾剂的特点优点：①具有速效和定位作用；②制剂的稳定性高；③给药剂量准确，副作用较小；④无局部用药的刺激性。
缺点：成本高；若封装不严密，抛射剂渗漏后药物无法喷出；具有一定的内压，遇热或受撞击易发生爆炸；抛射剂有较强的挥发性，且具有致冷作用，多次使用在受伤皮肤上，可引起不适。
【考点3】气雾剂的分类1.按分散系统分类：溶液型气雾剂、混悬型气雾剂、乳剂型气雾剂。
2.按相的组成分类：二相气雾剂、三相气雾剂3.按医疗用途分类：呼吸道吸入气雾剂、皮肤和粘膜用气雾剂和空间消毒气雾剂。
★【考点4】吸入气雾剂的吸收及影响因素吸入气雾剂给药时，药物以雾状吸入可直接作用于支气管平滑肌，肺泡是主要吸收部位。
其吸收速度与药物的脂溶性成正比，与药物的分子大小成反比；吸入气雾剂给药时的雾滴大小，影响其在呼吸道不同部位的沉积。
一般起局部作用,粒子以3T0μm大小为宜；而发挥全身作用，粒径应在0.5-1μm o二、气雾剂的组成【考点1］组成药物与附加剂；抛射剂；耐压容器；阀门系统【考点2】药物与附加剂的要求1、药物：中药提取物、有效部位或有效成分；中药材制成的微粉。
2、附加剂：①乙醇、丙二醇等潜溶剂；②乳化剂；③助悬剂；④维生素C等抗氧剂；⑤尼泊金乙酯等防腐剂。
★【考点3】抛射剂的作用、品种抛射剂为低沸点物质。
抛射剂是喷射药物的动力、溶剂和稀释剂。
常用的抛射剂有：氟氯烷类、碳氢化合物和压缩惰性气体。
【考点4】耐压容器要求性质稳定、耐压、价廉、轻便。
【考点5】阀门系统组成1、普通阀门：封帽、橡胶封圈、阀门杆、弹簧、浸入管、推动钮等组成。
2、定量阀门：上述组成基础上加定量室或定量小杯。
气雾剂喷雾剂粉雾剂已有
分装 分装 分装
分装
（三）填充抛射剂
压灌法和冷灌法二种，压灌法较常用
1．压灌法 压灌法是在药液分装后，将阀门系统安装在耐压容器上， 并用封帽扎紧，然后用压装机进行抛射剂旳填充。
2．冷灌法 冷灌法需要先经过冷灌设备将药液冷却至低温(-20℃左 右)，并进行药液旳分装，然后将冷却至低温(-30至-60℃) 旳液化抛射剂灌装到气雾剂旳耐压容器中，封帽扎紧。
3. 按给药途径分 呼吸道 、皮肤与粘膜、空间消毒和杀虫用气雾剂
四、吸入气雾剂中药物旳吸收 Absorption
1. 肺部吸收快 速效不亚于静脉注射 原因：吸收表面积大，总计70-100m2；肺血流丰富
2. 影响吸收旳原因 药物旳性质 小分子药物吸收快； 脂溶性药物吸收快 微粒旳大小 控制在0.5~5μm范围内最合适 太细随呼气排出，太粗沉降吸收慢
第三节 喷雾剂
一、喷雾剂旳定义与特点
喷雾剂系指不含抛射剂，借助手动泵旳压力将内 容物以雾状等形态喷出旳制剂，分为单剂量喷雾 剂和多剂量喷雾剂。喷雾剂一般以局部应用为主。
特点：
1. 喷射旳雾滴粒径比较大（20-60µm） 2. 不需加压包装 3. 喷雾剂制备以便
第三节 喷雾剂
二、喷雾剂旳应用
合用于溶液、乳液、混悬液或凝胶喷射给药
可用于鼻腔、口腔、喉部、眼部、耳部和体表等不同旳部 位，其中以鼻腔和体表旳喷雾给药比较多见。
含抗菌剂、除臭剂和芳香剂旳喷雾剂可用于治疗口臭、喉 痛和喉炎等；
可用于运动员伤痛、浅表真菌感染等，也能够用做全身治 疗，如经过鼻粘膜毛细血管使药物吸收进人体内。
第三节 喷雾剂
三、喷雾剂旳装置
利用机械或电子装置制成旳手动泵进行喷雾给药，专业 企业可生产和销售多种不同规格与用途喷雾给药装置。
药剂学-气雾剂、喷雾剂、粉雾剂复习指南
药剂学-⽓雾剂、喷雾剂、粉雾剂复习指南第⼗四章⽓雾剂、喷雾剂与粉雾剂学习要点⼀、概述（⼀）⽓雾剂、喷雾剂、粉雾剂⽐较表14.1 ⽓雾剂、喷雾剂、粉雾剂特征及区别（⼆）肺部吸⼊药物的吸收特点药物在肺部吸收速度很快，⼏乎与静脉注射相当，其原因：1. 肺泡囊数⽬多，药物吸收表⾯积巨⼤。
2. 肺泡壁与⽑细⾎管壁薄且接近，药物转运距离短。
（三）影响药物在呼吸系统分布的因素1. 呼吸⽓流：药物粒⼦在呼吸系统的沉积率与呼吸量成正⽐，与呼吸频率成反⽐。
2. 微粒⼤⼩：粒径0.5-5µm范围内适宜。
较粗的微粒＞10µm，⼤部分落在上呼吸道黏膜上，较细的微粒＜0.5µm，随呼⽓排出。
3. 药物的性质：药物最好能溶解于呼吸道分泌液中。
4. 其他因素：制剂处⽅组成、给药装置结构影响药物雾滴或粒⼦的⼤⼩和性质、粒⼦的喷出速度等，进⽽影响药物吸收。
微粒分散系统能增加药物在肺部的滞留，延缓药物的吸收。
⼆、⽓雾剂（⼀）概述1. 定义⽓雾剂（aerosol）系指药物溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中，使⽤时借助抛射剂的压⼒将内容物呈雾状喷出，⽤于肺部吸⼊或直接喷⾄腔道粘膜、⽪肤及空间消毒的制剂。
2. 特点优点：速效定位稳定好，使⽤⽅便⼀揿喷，胃肠破坏可避免，⾸过效应可绕⾏，定量阀门控剂量，外⽤机械刺激⼩。
缺点：⽣产成本⽐较⾼，制冷刺激有不适，遇热撞击易爆炸，⼿按吸⽓需协调，⽼⼈⼩⼉顺应差。
3. 分类(1) 按分散系统分类：溶液型⽓雾剂、混悬型⽓雾剂、乳剂型⽓雾剂(2) 按处⽅组成分类：⼆相⽓雾剂、三相⽓雾剂(3) 按医疗⽤途分类：呼吸道吸⼊⽤⽓雾剂、⽪肤和粘膜⽤⽓雾剂、空间消毒与杀⾍⽤⽓雾剂。
（⼆）⽓雾剂的组成⽓雾剂组成包括抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统。
1. 抛射剂(1) 作⽤：喷射药物的动⼒，有时兼有药物的溶剂作⽤。
(2) 性状：多为液化⽓体，常压下沸点低于室温。
主管药师考试辅导：气雾剂概念与特点
气雾剂(aerosols)是指含药溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同封装于具有特制定量阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出，用于肺部吸人或直接喷至腔道黏膜、皮肤及空间消毒的制剂。
气雾剂由药物、附加剂、抛射剂、耐压容器和阀门系统组成，是一种典型的加压包装(pressuredpackage)。
主要用于肺部吸人或直接喷至腔道黏膜、皮肤及空间消毒。
气雾剂的特点可分为两部分，其中优点有：
①能使药物直接到达作用部位，分布均匀，奏效快;
②药物密闭于不透明的容器中，不易被污染、不与空气中的氧或水分接触，提高了稳定性;
③可避免胃肠道的破坏作用和肝脏的首过效应，提高生物利用度;
④使用方便，无需饮水，一揿(吸)即可，老少咸宜，有助于提高病人的用药顺应性，尤其适用于0TC药物;
⑤外用时由于不用接触患部，可以减少刺激性，并且随着抛射剂的迅速挥发还可伴有凉爽的感觉;
⑥药用气雾剂等装有定量阀门，给药剂量准确，通过控制喷出药物的物理形态(如粒度大小)，可以获得不同的治疗效果。
虽然气雾剂有上述许多优点，但也存在一些不足：
①气雾剂需要耐压容器、阀门系统以及特殊的生产设备，成本较高;
②气雾剂具有一定的压力，遇热和受撞击后可能发生爆炸;
③作为主要用途的吸入气雾剂，药物在肺部吸收，干扰因素较多，吸收不完全且变异性较大;
④由于含有抛射剂，具有一定的毒性，故不适宜心脏病患者作为吸入气雾剂使用;⑤抛射剂因高度挥发而有致冷效应，多次喷射于受伤的皮肤或其他创面，可引起不适或刺激。
与气雾剂类似的剂型有喷雾剂和粉雾剂，但这两者均不含抛射剂，粉雾剂由患者主动吸入或借助适宜装置喷出，而喷雾剂是借助手动机械泵等将药物喷出。
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揿的主药含量和粒度等
非定量气雾剂还应检查喷射速率和喷出总量。
一、概念
六、喷雾剂
系指应用压缩气体、氧气、惰性气体等气体为动力的喷雾器或 雾化器喷出药液雾滴或半固体的制剂，也称气压剂。
可分单剂量和多剂量喷雾剂。
抛射药液的动力是压缩在容器内的气体，但未液化。
二、质量要求
性质要稳定。
溶液型喷雾剂药液应澄明，乳剂型液滴在液体介质中应分散均 匀，混悬型喷雾剂应将药物微粉化。
2．抛射剂的分类
氟氯烷烃
又称氟里昂（Freon，F11、F12、F14），不溶于水，可作脂 溶性药物的溶剂。
碳氢化合物
不宜单独使用，常与氟氯烷烃类抛射剂合用。可用的有丙 烷、正丁烷和异丁烷。
压缩气体
作抛射剂的应为惰性气体，可用的有二氧化碳、氮气等。
（二）药物与附加剂
1. 溶液型气雾剂
2．药物微粒的大小
气雾剂喷出的药物微粒大小不同，在呼吸道各部位沉积的位置也
不同。 较粗的微粒因重力沉降大部分落在鼻腔、咽喉、气管及分支处，
因而吸收少。
如果微粒太细，则进入肺泡囊后大部分由呼气排出。 吸入气雾剂的药物微粒大小应控制在0.5－5μm范围内最适宜。
3. 其它
吸入气雾剂的微粒沉积还与呼吸量及呼吸频率有关。
2．药物的配制和分装
按处方组成及气雾剂的类型，配成所需的分散系统。 溶液型气雾剂应制成澄明药液；混悬型气雾剂应将药物微粉化并 保持干燥状态；乳剂型气雾剂应制成稳定的乳剂。
3．抛射剂的填充
五、气雾剂的质量评价
各类型气雾剂必须进行泄露率检查。 具有定量阀门的气雾剂，还应检查每瓶的总揿次、每
3. 乳剂型气雾剂
药物若不溶于水或在水中不稳定时，可将药物溶于甘油、丙二醇 类溶剂中，加入抛射剂，还需加入适当的乳化剂。若抛射剂为分 散相时，可喷出较稳定的泡沫；若抛射剂为连续相时，则泡沫易 破坏成液流。
其它
气雾剂中还可加入抗氧剂，以增加药物的稳定性 在加防腐剂时，应注意防腐剂本身的药理作用。
无毒性、无刺激性。
抛射剂为低沸点液体。
气雾剂容器应能耐受所需的压力，每压一次，必须喷 出均匀的细雾状的雾滴或雾粒，并释放出准确的剂量。
泄漏和爆破应符合规定，确保安全使用。 烧伤、创伤、溃疡用气雾剂应无菌。
二、吸入气雾剂中药物的吸收
（一）呼吸系统的构造与吸收
具有巨大吸收面积（肺泡囊）和十分丰富的毛细 血管——气雾剂速效的原因
2. 局限
气雾剂需要耐压容器、阀门系统以及特殊的生产设备，成本较 高。 气雾剂具有一定的压力，遇热和受撞击后可能发生爆炸。 由于含有抛射剂，具有一定的毒性，故不适宜心脏病患者作为 吸入气雾剂使用。 作为主要用途的吸入气雾剂，药物在肺部吸收，干扰因素较多， 吸收不完全且变异性较大。
（三）气雾剂的分类
可利用抛射剂作溶剂 必要时可加入适量乙醇、丙二醇或聚乙二醇等作潜溶剂，使药 物和抛射剂混溶成均相溶液。
2. 混悬型气雾剂
应先将药微粉化，为了使药物分散混悬于抛射剂中 常加入润湿剂如滑石粉、胶体二氧化硅等。 有时可加入适量的稳定剂，如油酸、月桂醇等。
3. 乳剂型气雾剂
药物若不溶于水或在水中不稳定时.可将药物溶于甘油、丙二醇 类溶剂中，加入抛射剂，还需加入适当的乳化剂。 若抛射剂为分散相时，可喷出较稳定的泡沫；若抛射剂为连续 相时，则泡沫易破坏成液流。
第十五章
一、概述
（一）定义
气雾剂（Aerosol）
系指药物与适宜的抛射剂装于具有特制阀门系统的 耐压密封容器中制成的制剂。使用时，借抛射剂的 压力将内容物喷出。 气雾剂可在呼吸道、皮肤或其它腔道起局部作用或 全身作用。
与气雾剂类似的剂型
喷雾剂
不含抛射剂，借助于手动泵的压力将内容物以雾 状等形态释出的制剂，也称气压剂。抛射药液的动力 是压缩在容器内的气体（如压缩气体、氧气、惰性气 体），但未液化。
三、气雾剂的组成
气雾剂由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀 门系统四部分组成。
（一）抛射剂
抛射剂是喷射的动力，有时兼有药物溶剂的作用。 1．抛射剂应具备的条件
为适宜的低沸点液体，常温下蒸气压应大于大气压 无毒性、无致敏性和刺激性 不与药物、附加剂发生反应 不易燃、不易爆 无色、无味、无臭 价格便宜，便于大规模生产。
喷雾剂的附加剂和装置中的各组成部件均应无毒。无刺激性， 不与药物发生作用。用于创面的喷雾剂要求无菌。
七、粉雾剂
一、概念
系指微粉化药物与载体（或无）以胶囊、泡囊或 多剂量储库形式，采用特制的干粉吸入装置，由患者 主动吸入雾化药物的制剂。
二、质量要求
吸入粉雾剂中的药物粒度大小应控制在10μm以下， 其中大多数应在5μm左右。
（三）耐压容器
玻璃容器、塑料容器、金属容器
（四）阀门系统
阀门是控制药物和抛射剂从容器射出的主要部件
多数药用气雾剂选用能控制剂量的定量阀门，也有使 用非定量的一般阀门。 非定量吸入气雾剂的阀门系统由封帽、阀门杆、推动 钮、橡胶封圈、弹簧、浸入管组成。 定量吸入气雾剂的阀门系统与非定量吸入气雾剂的阀 门系统的构造相仿，所不同的是多了一个定量室。
（二）药物与附加剂
1. 溶液型气雾剂
可利用抛射剂作溶剂 必要时可加入适量乙醇、丙二醇或聚乙二醇等作潜溶剂，使药物 和抛射剂混溶成均相溶液。
2. 混悬型气雾剂
应先将药微粉化，为了使药物分散混悬于抛射剂中 常加入润湿剂如滑石粉、胶体二氧化硅等。 有时可加入适量的稳定剂，如油酸、月桂醇等。
混悬型气雾剂处方的设计必须注意提高分散系统的稳定 性，其要求如下：
（1）药物先经微粉化，粒度最好控制在5μm以下，一般不超过 10μm； （2）水分含量控制极低，应在 0.03％以下； （3）选用的抛射剂对药物的溶解度应越小越好，以免在贮存过程中 药物结 晶变粗； （4）调节抛射剂与混悬药物粒子的密度，尽量使两者相等；
1．按分散系统分类
溶液型气雾剂
指药物溶于抛射剂中或在潜溶剂的作用下与抛射剂混合而 成的均相分散体（溶液），以细雾状雾滴喷出。
混悬型气雾剂
指不溶于抛射剂的固体药物以微粒状态分散在抛射剂中形 成的非均相分散体（混悬液），以雾粒状喷出。
乳剂型气雾剂
指不溶于抛射剂的液体药物与抛射剂经乳化，形成的非均 相分散体（O/W或W/O型乳剂），以泡沫状喷出。
吸入粉雾剂
指微粉化药物与载体（或无）以胶囊、泡囊或 多剂量储库形式，采用特制的干粉吸入装置，由患者 主动吸入雾化药物的制剂。
（二）气雾剂的特点
1. 优点
药物直接到达作用部位，分布均匀，起效快。（定位＋速效） 药物密闭于不透明的容器中不易被污染，不与空气中的氧或水 分接触，提高了药物的稳定性。 不经过胃肠道系统，可以完全避免胃肠道的破坏作用和肝脏的 首过效应，提高药物的生物利用度。 由于气雾剂中的药物是以雾状喷出的，所以可减少对创面的刺 激性。 定量阀门控制剂量比较准确，并可以单剂量或多剂量给药。
为增加吸入粉雾剂的流动性可加入适宜的载体和润滑 剂。
粉雾剂应特别注意防潮，应置于阴凉干燥处保存，以 保持粉剂细度和良好的流动性 。
3．乳剂型气雾剂
在抛射剂及潜溶剂中均不溶解的液体药物可制成此 类气雾剂。这类气雾剂在容器内为乳剂，一般抛射剂为 内相，药液为外相。乳剂型气雾剂常加入甘油作泡沫稳 定剂，使产生的泡沫持久。
（二）制备工艺
气雾剂的工艺流程是 容器与阀门系统的处理和装配 装 充填抛射剂 品 1．容器、阀门系统的处理与装配 质量检查 成 药物的配制和分
2．按相的组成分类
二相气雾剂
气相：液化的抛射剂
溶液系统
液相：药物溶于抛射剂
三相气雾剂
气相：液化的抛射剂 气相：液化的抛射剂
混悬系统
液相：抛射剂 固相：药物
乳剂系统 液相：抛射剂
液相相：药物溶液
溶液型二相气雾剂
混悬型三相气雾剂
乳剂型三相气雾剂
3.按医疗用途分类
吸入气雾剂
系指含药溶液或混悬液与适宜的抛射剂共同封装于具有特 制定量阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内 容物呈雾状喷出，吸入肺部的制剂。
四、气雾剂的制备
（一）处方设计
1. 溶液型气雾剂
在抛射剂及潜溶剂中能溶解的药物可制成此类气雾剂。
溶液型气雾剂是应用最多的一种气雾剂。通常发挥全身治疗作
用者雾粒大小以0.5－1μm为宜；起局部作用者以3－10μm为宜； 皮肤用者粒子可大些。
2．混悬型气雾剂
在抛射剂及潜溶剂中均不溶解的固体药物可制成此类 气 雾剂。
（二）影响吸收的因素
1．药物的性质
吸入气雾剂的药物必须能溶解于呼吸道分泌液和肺泡液中（溶 解度），并对呼吸道无刺激性。 吸收速度与药物分子量及脂溶性有关。分子量小，容易吸收， 脂溶性（油-水分配系数）大，吸收快。 若药物吸湿性大，微粒通过湿度很高的呼吸道时，微粒会聚集 增大，妨碍药物吸收。
皮肤与粘膜用气雾剂
皮肤用气雾剂主要起保护创面、清洁消毒、局部麻醉及止 血等作用，应无刺激性。阴道粘膜用气雾剂主要用于治疗微生 物、寄生虫等引起的阴道炎症，一般要有持久稳定的泡沫，应 无刺激性。皮肤与粘膜用气雾剂都是起局部治疗作用。
空间消毒与杀虫用气雾剂
主要用于杀虫、驱蚊及室内空气消毒。
（四） 气雾剂的质量要求