他汀类调脂药
他汀类药物
还原酶抑制药
01 药理作用
目录
02 适用范围
03 不良反应
04 注意事项
05
他汀类药品说明书修 订
他汀类）还原酶抑制药，不仅能强效地降低总胆固醇（TC） 和低密度脂蛋白（LDL），而且能一定程度上降低三酰甘油(TG)，还能升高高密度脂蛋白(HDL)，所以他汀类药物 也可以称为较全面的调脂药。他汀类药物的作用机制是通过竞争性抑制内源性胆固醇合成限速酶 HMG-CoA还原酶， 阻断细胞内羟甲戊酸代谢途径，使细胞内胆固醇合成减少，从而反馈性刺激细胞膜表面低密度脂蛋白（LDL）受 体数量和活性增加，使血清胆固醇清除增加、水平降低临床上主要用于降低胆固醇尤其是低密度脂蛋白-胆固醇 (LDL-C)，治疗动脉粥样硬化，现已成为冠心病预防和治疗的最有效药物。近年来，研究发现他汀类药物具有多 方面非降脂作用，其中包括抑制动脉粥样硬化与血栓形成，还具有缓解器官移植后的排异反应、治疗骨质疏松症、 抗肿瘤、抗老年痴呆等多种作用。
药理作用
他汀类药物主要以降血清、肝脏、主动脉中的胆固醇及降低极低密度脂蛋白胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇水 平为主。
1.调血脂作用：具有明显的调血脂作用，降低LDL-C的作用最强，TC次之，降TG作用很小，而HDL-C略有升高。 他汀类与HMc-coA具有相似的化学结构，且和HMG-coA还原酶的亲和力高出HMG-CoA数千倍，因而对羟甲基戊二酸 单酰辅酶A还原酶发生竞争性抑制，使胆固醇合成受阻。
2.非调血脂作用：改善血管内皮功能、抑制血管平滑肌细胞的增殖和迁移、抗氧化作用、抗炎作用、抑制血 小板聚集和抗血栓作用等，有利于防止动脉硬化的形成或稳定和缩小动脉粥样硬化斑块。
适用范围
适于高胆固醇血症和以胆固醇升高为主的混合型高脂血症。防治冠心病、心肌梗死、脑卒中，延缓动脉粥样 硬化。
他汀类药物用药注意事项
他汀类药物用药注意事项他汀类药物主要用于降血脂和预防冠心病，不仅效果较好，还具有较高的安全性。
他汀类药物属于羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂，因此可以有效降低血清总胆固醇和低密度脂蛋白含量。
现阶段，我国临床主要应用的他汀类药物包括辛伐他汀（lovastatin）、普伐他汀（pravastatin）、氟伐他汀（simvastatin）、阿托伐他汀（atorvastatin）和瑞舒伐他汀（rosuvastatin）等。
为了降低用药不良反应，最大限度发挥药效，在服用他汀类药物时，患者应当对药物种类、服药时间、饮食等引起注意，同时需要密切关注服药后的机体反应。
他汀类药物种类他汀类药物种类相对比较丰富，对于不同的种类需要采取合适的口服剂量。
另外，同一种类的他汀类药物可能来自不同的厂家，因此其规格存在差异，如果更换服用不同厂家的他汀类药物，应当注意其实际规格以及使用剂量。
他汀类药物主要功能他汀类药物不仅可以用于调脂，在稳定动脉粥样硬化斑块、抗炎以及改善内皮功能等方面也具有卓越功能，可以为骨质形成提供促进作用，对糖尿病肾病进行防治的同时，还可以抗肿瘤。
医学证明，应用他汀类药物，还可以有效控制冠心病等事件的发生，同时降低冠心病引起的死亡事件数量。
他汀类药物主要副作用他汀类药物的耐受性以及安全性都较高，一般的不良反应主要有口干、便秘或者消化不良等，基本上不会对治疗产生明显影响，大部分的不良反应在停药之后也会自行消失。
他汀类药物最为严重的副作用，主要包括肝脏损害和肌病，因此用药时应当对这两方面引起重视。
他汀类药物之所以会对肝脏产生损害，主要是因为药物的主要作用场所为肝脏，当引起肝脏损害时会导致丙氨酸转氨酶以及天冬氨酸转氨酶的升高，导致患者出现急性肝功能衰竭、胆汁郁积或者肝炎等病症，不过引起急性肝功能衰竭的几率在百万分之一以内。
一般情况下，大部分不良反应都发生在他汀类药物服用后的3周到6个月之内，当患者停用或者换服其他种类的他汀类药物后，肝功能基本上可以自行恢复。
话说他汀类降脂药
话说他汀类降脂药冠状动脉粥样硬化斑块中的主要成分是胆固醇，血胆固醇水平越高，患冠心病的几率就越大。
因此，降低血胆固醇水平对预防和治疗冠心病至为重要。
他汀类药物的应用给高脂血症患者带来了曙光。
毫无疑问，冠心病是当代最常见、对人类健康最具威胁的心血管病之一。
其病因虽还难以说得很明白、很透彻，但该病的发生、发展与许多易患因素(或曰危险因素)，如血胆固醇异常(总胆固醇，特别是低密度脂蛋白胆固醇升高或高密度脂蛋白胆固醇降低)、高血压、糖尿病、吸烟等的密切关系已不容置疑。
在上述诸多易患因素中，研究开始得最早、持续时间最长，所得证据最多、最充分的当推胆固醇与冠心病的关系。
我们已经知道:冠心病患者冠状动脉粥样硬化斑块中的主要成分是胆固醇，动物实验也证实了这一点。
给实验动物喂高胆固醇食物其动脉血管很容易形成粥样斑块;反之，给予低胆固醇食物，则不易形成粥样斑块。
血胆固醇水平愈高的人，其中的冠心病发病率也愈高;若设法使人群血胆固醇水平降低10%，就可使其冠心病死亡率下降20%。
1高密度脂蛋白胆固醇降低者易患冠心病，若使高密度脂蛋白胆固醇升高1%，患冠心病的风险则降低2,,3%等。
因此，长期以来如何调控血胆固醇水平，是医学家、药学家、营养学家以及广大患者共同关心的问题。
从上个世纪中叶，人们就开始研究、开发调控血胆固醇的药物。
早期产品大多不够满意，或是疗效不佳，或是副作用多。
1976年，日本人从橘青梅提取液中得到一种叫做美伐他汀的物质，可显著降低动物和人的血胆固醇水平，但据传该药可致小肠病变而停用。
几年后，美国人从土曲霉菌培养基中获得洛伐他汀，并进一步研究证明，它可抑制体内合成胆固醇的关键酶――羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶，能安全有效地降低高胆固醇血症患者的血胆固醇水平。
1987年美国食物及药品管理局批准临床使用该药。
此后又人工半合成、合成了一系列同类物，如辛伐他汀(又称舒降之、京必舒辛、泽之浩)、普伐他汀(也称普拉固、美百乐镇)、氟伐他汀(也叫来适可)、阿托伐他汀(又叫立普妥)等。
带你认识他汀类药物的四大理解误区
带你认识他汀类药物的四大理解误区他汀类药物可以有效降低冠心病患者的发病率以及死亡率，减缓患者动脉粥样硬化斑块的发生及发展，有效改变以往冠心病的治疗观念。
但是，在他汀类药物使用的过程中，发现了一些弊端现象，他汀类药物会与其他药物发生相互作用，引发不良风险，而且一些群体对他汀类药物的使用存在误区，严重影响他汀类药物的治疗效果。
因此，应该正确认识他汀类药物的使用方法，避免用药误区的出现，以提高药物使用的有效性。
什么是他汀类药物他汀类药物主要是指羟甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，通过这种药物的使用，可以有效降低血浆胆固醇（TC）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C），因此，该种药物不仅可以治疗高脂血症，还具有抗动脉粥样硬化的作用。
在当前国内外的他汀类药物使用中，主要包括辛伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀等类型。
他汀类药物的功能及特点有哪些1、他汀类药物的功能通过对他汀类药物功效的分析，可知其具体的功能体现在以下几个方面：第一，他汀类药物可以有效抑制肝脏合成载脂蛋白B-100,减少甘油三酯AV蛋白的合成。
而且，他汀类药物一般分为天然化合物以及人工完全合成化合物，其中天然化合物包括洛伐他汀、辛伐他汀等；完全人工合成化合物有氟伐他汀、阿托伐他汀等。
第二，他汀类药物在使用的过程中，不仅具有调节血脂的作用，还有抑制血管内皮炎症反应的作用，有效稳定粥样硬化，改变血管的内皮功能。
2、他汀类药物的特点他汀类药物的特点如下：第一，口服之后的洛伐他汀以及辛伐他汀需要在肝脏内将结构中的内酯环打开，之后转换成为活性物质；第二，普法他汀自身具有开环羟酸结构，其在人体之中可以直接发挥药理作用，很少影响其他细胞的胆固醇合成；第三，除了普法他汀类药物，其他的他汀类药物与血浆的结合率都相对较高。
他汀类药物的四大理解误区是什么1、血脂正常时不宜使用他汀类药物在临床中可以发现，心血管疾病患者在治疗中，一、二级的防治必须使用他汀类药物，一些医生会将血脂化验作为调节血脂药物的标准，患者血脂正常的状况下不会使用调脂药物，但是，这是对于正常的血脂检查指标而言，并不适用于所有患者，例如，一些存在心脑血管疾病的患者，由于血脂水平不同，不能按照常规的血脂检查标准判断症状。
比较降脂药他汀类和贝特类的选择
比较降脂药他汀类和贝特类的选择随着现代生活方式的改变和不健康饮食结构的普及，高胆固醇和高血脂的问题也逐渐增加。
为了有效地降低胆固醇水平和控制血脂，降脂药物成为了一种常见的治疗选择。
在降脂药物中，他汀类和贝特类是两种被广泛使用的药物。
本文将比较他汀类和贝特类的优点和适应症，以帮助读者更好地选择适合自己的降脂药物。
一、他汀类药物他汀类药物是一类用于降低胆固醇的药物，通过抑制胆固醇的合成，在体内减少胆固醇的产生，从而达到降低胆固醇的效果。
常见的他汀类药物包括辛伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀等。
优点：1. 显著的降脂效果：他汀类药物是目前降脂效果最明显的药物之一，能够显著地降低血清总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯水平。
2. 安全性较高：研究显示，他汀类药物在正常使用剂量下，不会对肝功能、肌肉和肾脏产生明显不良影响。
3. 与其他药物联用效果好：他汀类药物与其他降脂药物如贝特类、胆酸树脂和福泽肽等联合使用，可以获得更好的降脂效果。
适应症：他汀类药物适用于以下人群：1. 高胆固醇和高血脂患者：他汀类药物对于患有高胆固醇和高血脂的患者效果显著，尤其是那些伴有冠心病、动脉粥样硬化等心血管疾病的患者。
2. 二型糖尿病患者：他汀类药物不仅可以降低胆固醇水平，还可以改善胰岛细胞的功能，对于二型糖尿病患者来说，是一种比较理想的降脂药物选择。
二、贝特类药物贝特类药物是一类可选择性地阻断小肠内乳脂肪的药物，通过降低脂肪的吸收，达到降低血脂的效果。
常见的贝特类药物包括贝特卡心平、欣然达等。
优点：1. 适应范围广：贝特类药物适用于不同程度的高血脂患者，无论是轻度高血脂还是重度高血脂患者，都可以通过调整剂量来达到控制血脂的目的。
2. 改善血脂谱：贝特类药物在降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平的同时，还能提高高密度脂蛋白胆固醇的水平，改善血脂谱。
适应症：贝特类药物适用于以下人群：1. 高胆固醇和高血脂患者：贝特类药物适用于那些不适合使用他汀类药物或对他汀类药物不耐受的患者，以及那些需要同时降低胆固醇和甘油三酯水平的患者。
他汀类药物的作用
他汀类药物的作用他汀类药物（Statins）被广泛使用于预防和治疗高胆固醇血症以及相关心血管疾病。
他汀类药物通过抑制胆固醇合成酶来降低胆固醇水平，从而减少动脉中胆固醇的积聚，并具有以下几个主要的作用：1. 降低胆固醇：他汀类药物通过抑制胆固醇合成的关键酶HMG-CoA还原酶，使肝脏中的胆固醇合成减少，促进肝脏摄取和清除低密度脂蛋白（LDL）胆固醇。
LDL胆固醇是主要的致动脉粥样硬化的原因之一，因此降低LDL胆固醇水平能够有效预防心血管疾病的发生。
2. 提高高密度脂蛋白（HDL）胆固醇：他汀类药物能够通过提高HDL胆固醇水平来促进胆固醇的逆转运。
HDL胆固醇具有清除动脉内的胆固醇的能力，可以将其带回肝脏进行代谢和排泄，从而减少动脉中的胆固醇积聚，降低心血管事件的风险。
3. 减少炎症反应：他汀类药物还具有抗炎作用。
大量的研究表明，他汀类药物可以抑制白细胞黏附和活化，减少炎症细胞的渗透，从而降低动脉内的炎症反应。
炎症反应是动脉粥样硬化的重要环节，控制炎症反应有助于预防动脉粥样硬化和相关心血管疾病的发生。
4. 抗血栓形成：他汀类药物的使用可以抑制血小板活化和凝血因子的生成，从而减少血栓形成的风险。
血栓是导致心肌梗死和中风的主要原因之一，通过抑制血栓的形成，他汀类药物可以显著降低这些心血管事件的风险。
5. 改善内皮功能：他汀类药物能够改善血管内皮功能，使血管保持弹性和稳定。
内皮功能的受损是动脉粥样硬化的早期事件之一，他汀类药物通过改善内皮细胞的功能，可以减少血管内膜的损伤和血管壁的炎症反应，进一步降低动脉粥样硬化的风险。
总之，他汀类药物是一类广泛应用于预防和治疗高胆固醇血症和相关心血管疾病的药物。
他们通过降低胆固醇、提高HDL 胆固醇、减少炎症反应、抗血栓形成和改善内皮功能等多个途径来发挥作用。
他们的使用能够显著降低心血管事件的风险，是一种有效和安全的治疗手段。
然而，患者在使用他汀类药物期间应密切监测肝功能和肌肉症状，以及遵循医生的指导进行正确的用药，并配合健康生活方式的调整，以达到最佳的治疗效果。
他汀类药物介绍
发生横纹肌溶解症的风险，要求患者出现非预期的肌肉痛、触痛以及虚弱无 力及时就诊。
在处方辛伐他汀或含有辛伐他汀的药物时，应清楚正在接受胺碘酮 治疗的病人使用辛伐他汀的日剂量不能超过20mg，当日剂量超过20mg时会 增加横纹肌溶解症发生的风险。当存在此相互作用风险时，处方医师应考虑 使用其他他汀类药物替代辛伐他汀。
• 辛伐他汀与主要经CYP450 3A4代谢的药物合用， 提高肌病发生的风险
• 病例报告：阿托伐他汀与氯吡格雷合用导致肌病 和肾功能受损
• FDA在阿托伐他汀说明书中明确指出： 与CYP450 3A4抑制剂合用增加骨骼肌不良效应
• 辛伐他汀与CYP450 3A4 诱导剂合用（利福 平），降低辛伐他汀的血药浓度
.
感 谢
0.97L/hr /Kg
不经CYP 酶系
辛伐（其中 60% 78.8％为原
型）
13%
10%（其中 50％为原型）
19小时 （13-20小 时）与剂量
无关
CYP3A4
2C9 2C19
他汀类药物相互作用
• CYP450 3A4 是药物代谢的主要肝药酶，是 他汀发生药物相互作用的重要原因。
代表药物
药物品 辛伐他汀
洛伐他汀
阿托伐他汀 普伐他汀 瑞舒伐他汀 氟伐他汀
商品名 舒降之 美降之 罗华宁 洛特 血脂康 立普妥 普拉固 可定 来适可
常规剂量 5-80mg/d，每晚顿服
10-80mg/d，每晚顿服
10-80mg/d，每日一次 10-40mg/d，每晚顿服 10-40mg/d，每日一次 20-80mg/d，每晚顿服
• 主要经CYP450 3A4代谢的他汀与经CYP450 3A4 代谢的药物合用 –影响药代动力学 –影响药效学 –提高不良反应
服用他汀类药物6注意吃这些药不能饮酒
服用他汀类药物6注意□广州市花都区人民医院副主任药师 方 健他汀类药物是当前最常用的调脂药物。
我国已逐渐步入老年化社会，心脑血管疾病发病率呈不断上升的趋势，血脂异常与心脑血管疾病的发生、发展和预后均密切相关。
使用他汀类药物（包括辛伐他汀、普伐他汀、洛伐他丁、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀等），既能够调节血脂水平，又能稳定人体血管里的潜在病灶——粥样斑块（稳斑块），从而能有效降低心脑血管疾病的发生率。
不过，使用他汀类药物需要注意以下几点——1.用药疗程：对于已有心脑血管疾病发生（如脑中风）的患者，或者有高危因素（如糖尿病高血压）患者，血脂水平即使在正常范围，也需要在医生指导下服用此类药以预防疾病再次发作，长期坚持服药才能有效。
2.服用剂量：他汀类药物所致肝损害的发生与服用剂量有一定的关系。
服用10～20毫克的剂量，一般用药之道之道家庭医药 2017.08不引起转氨酶升高；但如剂量增加至40毫克或大剂量80毫克时，就会出现以转氨酶升高为特征的肝损害。
因此请记住，不能擅自增加服用剂量。
3.肌肉疼痛：极少数患者服药后会出现无法解释的肌肉疼痛不适、肌肉酸软、僵直或痉挛，如有此类情况发生，请来医院就诊。
4.肝损害：极少数患者服药后会出现转氨酶升高，如果检查肝功能发现有此异常，如果转氨酶超过正常值上限的3倍，需要停药就诊。
建议初次服药后1～2月复查肝功能，如果没有异常，可半年或1年复查肝功能1次。
还有极少数患者会有肝炎临床症状，如出现纳差、乏力、腹胀、恶心、呕吐、黄疸、肝痛，此时应立即停药就诊。
5.联合用药：联合用药是他汀类药物所致肝损害的重要危险因素。
如果同时服用氯吡格雷、阿奇霉素、胺碘酮、罗红霉素、非诺贝特、氟他胺、曲格列酮等药，由于肝脏代谢减慢，可促进他汀类药物的血药浓度，从而增加副作用。
因此，服用他汀类药物患者在就诊时一定要告诉医生自己正在服用哪些药，并注意有无上述不良反应的发生。
6.生活方式：服药同时务必保持健康生活方式，低盐低脂均衡饮食加上坚持锻炼身体，才能有效降低心脑血管疾病发生率。
他汀类药物哪种好 他汀药物各有什么不同
他汀类药物哪种好他汀药物各有什么不同高血脂患者在调节血脂治疗中，通常会选择的药物是他汀类药物。
这是目前最有效的降脂药物，临床上应用也是比较广泛的。
他汀类药物不仅仅可以帮助患者降低胆固醇，还可以稳定逆转斑块，可以缓解动脉粥样硬化的发展，可以有效降低患者发生心脑血管疾病的风险。
那么，在众多他汀类药物中，哪种好呢？他汀类药物有什么差别规格不同。
临床上用于治疗高血脂的他汀类药物有很多种，不同种的他汀还有不同规格，比如阿托伐他汀就有10mg一片的、20mg一片的。
降脂强度不同。
每一种他汀药物在降脂方面，强度都是不一样的，其中，阿托伐他汀、瑞舒伐他汀可以降低LDL-C水平大于50%，为高强度降脂药。
而且每一种他汀药物，在降低低密度脂蛋白胆固醇的能力方面也是不一样的。
还有高血脂患者不同病情的，治疗选择药物方面也是不一样。
服药时间不同。
在众多他汀类药物中，有些药物需要在睡前服用，效果才会好一些；而有些需要在晚餐后30分钟内服用；有些他汀要能起到抑制24小时胆固醇合成的作用，因此，这种药物可在每日的任意时间服用。
药物相互作用不同。
大多数他汀类药物在治疗高血脂方面，同时需要联合其它药物一起治疗，可大多数他汀类药物需要经过肝脏药物代谢酶进行代谢，所以轻易发生药物间相互作用，因此，需要错开药物服用时间，减少相互作用发生率。
哪种他汀类药物好常见的他汀类药物包括阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、普伐他汀、匹伐他汀、辛伐他汀等。
其中阿托伐他汀钙片属于长效降脂药物，而且阿托伐他汀钙片可在一天内的任何时间服用，并不受进餐影响。
阿托伐他汀钙片临床上除了可以治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症，还可以作为防治冠心病和脑中风的药物。
阿托伐他汀钙片在治疗高血脂疾病不需要长期服用，患者可以照医嘱按疗程进行服用。
阿托伐他汀钙片本身无活性，口服吸收后主要作用部位在肝脏，结果可以降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平，可以防治动脉粥样硬化和冠心病。
他汀类药物哪种好的相关介绍就到这里了。
常用他汀类药物降脂作用大比拼
《黄帝内经》中的鼻腔填塞疗法，即把中药药液通过载体送入鼻腔，使鼻腔充分吸收达到治疗效果；②对于抵抗力较低的患儿，还可通过内服外用中药改善体质，增强抗病能力；③适当拍背，用腕部力量从下向上、由外向内轻轻拍打患儿背部，有利于排出寒气，疏发肺气，还可带患儿外出进行沐光浴，加速血液循环；④热毛巾敷鼻部，温经通络，祛湿散寒，并配合推拿，刺激鼻部迎香穴、四白穴、攒竹穴等，改善鼻塞、流鼻涕、头痛的症状，有助于排出鼻窦腔内粘液或污物。
（4）其他治疗：①对于单纯性细菌性感染引起的鼻窦炎，采用抗生素即可，而且治疗时间较短，预后效果也较好；②若为过敏性鼻窦炎，要分析是否与过敏体质、环境等因素相关，而且易反复发作，治疗时间较长，一般给予抗生素治疗后症状会明显缓解，并给予抗敏治疗及黏液引流；③需要注意的是治疗过程不可停止，还应实时监测患儿鼻窦情况，直到病情完全好转，窦腔完全干净为止。
儿童鼻窦炎是一种慢性疾病，其治疗效果因人而异，除了常规抗生素治疗以外，患儿父母还应进行家庭护理，有助于治愈及预防鼻窦炎，为避免鼻窦炎反复发作，给出以下几点预防措施：①往患儿鼻腔内滴药时，容易流到咽后部，患儿会感觉到不舒服，所以滴药结束后都可用清水漱口，清除残留药液，而且清洁鼻腔还可促进新生细胞再生，逐渐替代病变细胞，但麻黄素具有收缩血管的作用，能短时间减轻充血使鼻腔通畅，而后又会出现扩张，导致再次鼻堵，对于年龄较小的患儿不宜使用。
②房内灯光明亮、适当通风换气，保持适宜的湿度，避免被动吸烟，由于烟雾会刺激鼻腔，鼻涕流不干净，导致鼻窦再次感染，同时还应让患儿维持良好的卫生习惯，勤剪指甲、勤洗澡，饭前便后洗手，必要时可将患儿平时使用的生活用品，如衣服、被褥、玩具等。
进行清洗晾晒，减少细菌接触。
③让患儿适当的锻炼身体，如跑步、跳绳、踢足球等，提高其免疫能力，保持性情开朗，提高治疗信心；家属还应注意患儿饮食，避免辛辣的食品，让其多吃新鲜的蔬菜水果，如菠菜、西瓜、橙子等，补充维生素，以降低减轻鼻炎发病几率，天冷时还应避免感冒，以免加重症状。
他汀类调脂药
胆固醇的代谢
甲羟戊酸的合成 鲨烯的合成 胆固醇的合成
他汀类调脂药
胆固醇的代谢
乙酰辅酶A
硫解酶
HMG CoA 合酶
乙酰乙酰辅酶A
HMG CoA 还原酶
羟甲基戊二酸单酰辅酶A
甲羟戊酸
（一 ） 甲羟戊酸的合成
他汀类调脂药
胆固醇的代谢
ATP 甲羟戊酸
（脱羧，磷酸）
异戊烯焦磷酸 二甲基丙烯焦磷酸
他汀类调脂药
药物的相互作用
他汀类与胆汁酸结合树脂类联合应用，可增强降低 血清TC及LDL-C的效应。
与贝特类或烟酸联合应用可增强降低TG的效应， 但也能提高肌病的发生率。
与环抱素或大环内酯类抗生素等伍用，也能增加肌 病的危险。
与香豆素类抗凝药（法华林）同时应用，有可能使 凝血酶原时间延长，应注意检测凝血酶原时间，及 时调整抗凝药的剂量。
他汀类调脂药
他汀类调脂药的药理作用
二、非调脂作用
② 抑制血管平滑肌细胞（VSMCs） 的增殖和迁移，促进血管平滑肌细胞凋 亡；
他汀类调脂药
他汀类调脂药的药理作用
二、非调脂作用
③ 减少动脉壁巨嗜细胞及泡沫细胞 的形成，使动脉硬化斑快稳定和缩小；
他汀类调脂药
他汀类调脂药的药理作用
二、非调脂作用
④降低血浆C反应蛋白，减轻动脉粥 样硬化过程的炎性反应；
他汀类调脂药
中国胆固醇教育计划 全国培训的几点结论
④急性冠脉综合症早期用药安全有益。
他汀类调脂药
中国胆固醇教育计划 全国培训的几点结论
⑤糖尿病、高龄（>70岁）、有外 周动脉粥样硬化的患者或女性均可从他 汀类药物干预中受益。
他汀类调脂药
阿托伐他汀 (Atorvastatin) 降脂药物
阿托伐他汀 (Atorvastatin) 降脂药物阿托伐他汀 (Atorvastatin) 降脂药物阿托伐他汀（Atorvastatin）是一种经典的降脂药物，它被广泛应用于治疗高血脂症以及预防心血管疾病的发生。
作为一种他汀类药物，阿托伐他汀通过抑制胆固醇合成酶来降低血液中的胆固醇水平，改善血脂谱，从而降低心脏病和中风的风险。
1. 阿托伐他汀的作用机制阿托伐他汀主要通过抑制HMG-CoA还原酶来发挥作用。
该酶是胆固醇生物合成途径的速率限制步骤，也是负责肝脏内胆固醇合成的关键酶。
通过抑制HMG-CoA还原酶，阿托伐他汀可降低肝脏内胆固醇合成的速率，从而降低血液中总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的水平。
2. 阿托伐他汀的治疗效果阿托伐他汀可显著降低血液中的胆固醇水平，并且已在多项大型临床试验中证实了其对心血管疾病的治疗效果。
通过减少血液中LDL-C的水平，阿托伐他汀不仅可以有效降低冠心病和动脉粥样硬化的风险，还可降低心肌梗死、脑卒中和心脏病的发生率。
此外，阿托伐他汀在改善血脂谱、预防心血管事件方面也表现出了良好的效果。
3. 阿托伐他汀的用药指导阿托伐他汀作为处方药物，患者在使用时应严格按照医生的指导和药物说明书中的用药指导进行。
通常情况下，阿托伐他汀的起始剂量为10-20毫克/天，可根据患者的具体情况逐渐调整剂量。
然而，需要强调的是，患者在使用阿托伐他汀期间应遵循健康的饮食习惯和生活方式，合理控制饮食脂肪摄入量，加强体育锻炼。
4. 注意事项和药物相互作用在使用阿托伐他汀期间，患者需要注意一些可能的不良反应，如头痛、消化不良、肌肉痛等。
同时，阿托伐他汀与某些药物存在相互作用，如红霉素、华法林等，因此患者在使用阿托伐他汀之前应告知医生正在使用的其他药物。
总结：阿托伐他汀是一种常用的降脂药物，通过抑制胆固醇合成酶来降低血液中的胆固醇水平。
它被广泛应用于治疗高血脂症和预防心血管疾病的发生，并已证实了其在降低心血管事件风险方面的疗效。
服用他汀类降脂药物常见的八大误区
服用他汀类降脂药物 常见的八犬误区文/中日医院神经科主任医师 刘尊敬 北京中医药大学硕士研究生 李莎莎/,1.汀类药物具有良好的降低 上I 血脂作用，在心脑血管等动脉粥样硬化疾病的临床治疗中应 用十分广泛。
常见的他汀类药物包括阿托伐他汀、瑞舒伐他汀.普伐 他汀、匹伐他汀.辛伐他汀等。
但我们在曰常门诊中发现，很 多患者并没有正确服用他汀类药物，导致其不能发挥降脂作用.对 患者血脂的控制效果大打折扣。
针对需要服用和正在服用他汀类药物的患者.我们来聊一聊服 用他汀类药物常见的八大误区。
误区一别吃他汀，吃了就不能停！大多数患者认为一旦开始服用他汀类药物.就终身不能停药.认为 对药物会产生依赖性，所以有所顾虑。
这种服药的理念是错误的！实际上.服用他汀类药物并不 会产生药物依赖。
相反.他汀类药物对心脑血管疾病的益处.服药的时间越长越能够显现。
是否需要长 期服用他汀类降脂药物.主要的根据 是患者的血脂水平以及心血管疾病的危险因素。
所以.服用他汀类药物 并非一旦吃了就不能停药.但是否可 以停药，要由医生根据患者的情况综合判断.切不可自行停药！误区二他汀类药物什么时间服用都可以他汀类药物可以发挥降血脂作 用是因为其可以抑制HMG-CoA 还 原酶的生成.这种酶与胆固醇（包括低密度脂蛋白胆固醇.LDL-C ）的合成 密切相关.而这种酶在夜间合成最多。
因此'他汀类药物需要在夜间发挥其最大的降脂作用。
那么.睡前应该是服用他汀类药物的最佳时间。
误区三化验单上写了 LDL-C <3.4mmol/L, 血脂达标了！很多患者看到抽血化验单写着LDL-C<3.4mmol/L （毫摩尔 / 升），就认为自己的血脂达标了。
这个想法并不完全正确.原因 是每个人的情况不同，降脂目标也都有所不同。
医生首先根据患者有无脑梗死和冠心病病史.有无血管狭窄、血 管有无斑块.以及年龄、肥胖.吸烟、 高血压和家族史等多种因素.来判断患者属于心脑血管病发病的低危、中危还是高危人群，然后进一步评 估患者的血脂控制目标。
常用的7他汀类药物，你知道区别么？
常用的7他汀类药物，你知道区别么？目前，我国的高血脂以及动脉粥样硬化中老年人数不断增加，而在这些中老年人群治疗过程中，对他汀类药物的应用比较普遍。
他汀类药物的主要作用是预防脑梗或者心肌梗死。
但是他汀类药物种类比较多，在选择过程中不同人群可能会存在疑惑，影响药物选择的可靠性。
因此，可以对常用的7种他汀类药物特点进行分析，了解不同他汀类药物的区别，更有助于帮助有需要的人群科学选择他汀类药物。
一、他汀类药物作用知多少他汀类药物为3－羟基-3甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制药物。
其主要作用是降低总胆固醇以及低密度脂蛋白。
此外，他汀类药物在服用过程中也可以降低三酰甘油，对升高高密度脂蛋白也有一定作用。
因此，他汀类药物被看作是相对全面的调脂类药物。
临床上主要是对高胆固醇患者进行应用，特别是对低密度脂蛋白胆固醇以及动脉粥样硬化等问题进行解决时具有突出作用。
目前他汀类药物也可以被看作是冠心病预防以及治疗的最有效药物。
近些年来对他汀类药物进行分析，发现其还有多方面的非降脂作用，主要可以抑制动脉粥样硬化以及血栓。
此外，可以缓解器官移植后出现的排斥反应，对治疗骨质疏松症有一定作用。
他汀类药物主要是通过降低血清、肝脏、主动脉中的胆固醇达到降低低密度脂蛋白胆固醇水平的。
除了较强的调血脂性作用之外，他汀类药物在应用过程中还可以对人体的血管内皮功能进行改善，有效抑制血管平滑肌细胞增殖和迁移问题。
还具有一定的抗氧化以及抗炎作用，对抑制血小板聚集和抗血栓也有积极作用。
二、7种常用他汀类药物的特点分析常用他汀类药物的具体特点时，主要对比以下7种他汀类药物的不同特点：1、洛伐他汀。
洛伐他汀是第1个上市的他汀类药物，在降脂方面的强度为中效，主要是通过肝药酶CYP3A4进行代谢，大多数药物都可以利用这一途径进行代谢。
与其他药物的相互作用比较多，在与其他药物进行联合使用时需要注意，并且作用时间比较短。
一般在睡前服用，可以保证其降脂效果。
2、辛伐他汀。
他汀类药物的介绍
他汀类药物的介绍他汀类(statins)药物是肝脏合成胆固醇的限速酶一一羟甲基戊二酰辅酶 A ( HMG-CoA )还原酶抑制剂，不仅能有效地降低总胆固醇( TC)和低密度脂蛋白一胆固醇(LDL-C)，还能轻度降低甘油三酯(TG)和轻度升高高密度脂蛋白一胆固醇(HDL-C)，为当前临床应用最广泛的调脂药物。
当前用于临床的他汀类药物有洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀和罗苏伐他汀等。
一、他汀类药物的药理作用1．他汀类药物的调脂作用(1)作用机制：他汀类药物化学结构中的开放酸部分与HMG-CoA 极为相似，因而对胆固醇生物合成的限速酶——HMG-CoA 还原酶有特异的竞争性抑制作用，从而抑制体内胆固醇的合成，起到调脂的作用。
(2)调脂疗效：美国胆固醇教育计划( NCEP) ATP 公布的数据显示，他汀类药物能使TC 下降30%〜40%, LDL-C 下降35% 〜45% , TG 下降5%〜10%, HDL-C 升高5%〜10%。
2．他汀类药物的非调脂作用( 1 )抗动脉粥样硬化作用(2)抗凝固作用( 3)改善内皮细胞功能作用( 4)抗炎症作用( 5)抗骨质疏松作用( 6 )抗肿瘤作用( 7 )预防痴呆二、他汀类药物的不良反应1 ．一般不良反应消化系统表现：恶心、腹泻、腹痛、消化不良、ALT 或AST 升高。
神经系统表现：失眠、头痛、视觉障碍、眩晕、外周神经病变等。
2．肌肉毒性临床表现：肌痛、肌无力、严重者引起横纹肌溶解。
他汀类药物单独应用时的耐受性良好，在已有报道的严重肌肉不良反应中，有相当比例与他汀类药物和其它药物的联合应用相关。
一般来说，他汀类药物单药治疗引起肌病的发生率很低，大约是千分之一，而且与剂量相关。
临床报道，补充辅酶Q10 可以改善肌病症状。
3．肝毒性所有他汀类药物都产生肝毒性，其发生率1%，且呈剂量依赖性。
4．其他不良反应过敏反应，脱发，皮肤瘙痒，白内障，男性性欲丧失、勃起障碍等。
调脂治疗的“王牌”——他汀类药物
家庭医药 2014.03 26栏目特约协办：三正医疗·塔能——脑健康专家调脂治疗的“王牌”——他汀类药物□ 湖南省疾病预防控制中心副主任医师 柳斌血脂异常是年龄增加、肥胖、缺少运动、不健康饮食、生活压力等多种危险因素长年作用的结果，糖尿病、高血压等疾病也会导致血脂异常。
因此，调节维护血脂是维护身体健康的最有效方法。
调脂治疗研究是近几年来心血管医学中发展较快、新的临床实验结果较多的一个领域。
流行病学资料显示，胆固醇每降低1％，冠心病危险性便降低2％，但目前国内血脂异常控制的现状难以令人满意，调脂方法不太合理。
那么，怎样调脂才是最合理的呢？简单来说，就是要充分认识并强化他汀的王牌作用。
目前，他汀类在动脉粥样硬化的治疗中发挥着越来越重要的作用。
PCI（经皮冠状动脉介入治疗）术后，包括旋磨术后的有效控制血脂，强化调脂治疗是十分必要的。
除此之外，他汀类更具有潜在的多效性，包括抗炎、抗氧化、促新生血管形成、稳定动脉粥样硬化斑块等。
除血脂异常外，他汀类药物还常用于冠心病和糖尿病等的治疗，应用范围不断扩大。
但他汀的效果并不总是让人满意，原因很多：如许多患者在患病急性期应用他汀类药物，当血脂下降后随即停用；或顾忌药物不良反应的发生，使用没有达到和维持达标水平；再有一些患者因为经济因素，不能坚持服用他汀类药物。
如果说在冠心病患者中使用他汀已得到广大医务工作者公认的话，对于糖尿病合并冠心病，应用他汀类药物还很有不足。
《中国成人血脂异常防治指南》中明确指出，要达到防治糖尿病患者缺血性心脑血管疾病目的，首先要降低低蜜度胆固醇（英文缩写LDL-C）水平。
指南指出，高危人群（包括单纯糖尿病患者），总胆固醇(TC)水平应＜160mg/dl，LDL-C应＜100mg/dl；极高危人群（包括糖尿病合并冠心病患者），TC应＜120mg/dl，LDL-C应＜80mg/dl。
除了甘油三酯（TG）水平显著升高的患者外，糖尿病患者调脂治疗首选他汀类药物。
他汀类降脂药为什么要推广中国剂量？
他汀为什么要推广中国剂量？原因你可能真的想不到！根据《2016年中国成人血脂异常防治指南》推荐，为了降脂达标，临床上应首选他汀类调脂药物（Ⅰ类推荐，A级证据）。
除此之外，他汀类药物还可能通过改善血管内皮功能、抗炎、抑制平滑肌细胞迁移等作用发挥稳定甚至逆转斑块的作用，减少心脑血管疾病的发生。
关于他汀剂量的问题，指南也作了明确推荐，中小剂量他汀如瑞舒伐他汀（瑞旨）适用于我国大多数需用他汀治疗的患者，对于急性冠状动脉综合征和经皮冠状动脉介入围术期，使用大剂量高强度他汀没有临床医学证据。
可见，中小剂量他汀是适合中国人的他汀，是中国剂量的他汀。
何为中国剂量？根据最新指南规定，将中小剂量他汀定义为：匹伐他汀2~4mg，瑞舒伐他汀5~10mg，阿托伐他汀10~20mg，辛伐他汀20~40mg，普伐他汀40mg，氟伐他汀80mg，洛伐他汀80mg，血脂康1.2g。
除匹伐他汀外，瑞舒伐他汀小剂量的降脂强度相当于其他他汀更高剂量。
由于匹伐他汀剂量小，最大剂量为4mg，仅达到中等他汀的强度，临床应用受到限制。
瑞旨（瑞舒伐他汀钙片），历经10年的研发，克服诸多难题，首创他汀5mg 规格。
被评为国家重点产品。
荣获国家科技进步二等奖，美国FDA认证产品。
降脂效果相当于阿托伐他汀20mg或辛伐他汀40mg，安全性更高，服药方便，一天给药一次即可，开启他汀调脂新时代。
为什么要推广中国剂量的他汀？第一，胆固醇水平存在人种差异。
由于人种的基因差异和饮食中各类食品结构比例的不同，我国广大患者的低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平远低于欧美患者。
因此，胡大一教授指出，大多中国患者用中小剂量他汀即可达标。
第二，国外指南只可作为用药参考，不能盲目照搬。
我们应该清醒的认识到，每个国家的用药指南主要针对的是本国人群，外国医学研究所列入的患者大多数是本国患者，很少有亚洲人群。
由于国内外人群的胆固醇水平存在较大差异，因此国外的指南可以作为疾病治疗的参考，但不能盲目照搬！第三，强化他汀不等于强化效果。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
他汀类调脂药的药理作用
他汀类药物除使血浆Ch浓度降低 他汀类药物除使血浆 浓度降低 外，还通过负反馈调节导致肝细胞表面 LDL受体代偿性增加或活性增强，使 受体代偿性增加或活性增强， 受体代偿性增加或活性增强 血浆LDL降低，继而导致 降低， 血浆 降低 继而导致VLDL代谢加 代谢加 再加肝合成及释放VLDL减小，也 减小， 快，再加肝合成及释放 减小 导致VLDL及TG相应下降。 相应下降。 导致 及 相应下降
他汀类不良反应较少而轻，大剂量应用 他汀类不良反应较少而轻， 时患者偶可出现胃肠反应、肌痛、皮肤潮红、 时患者偶可出现胃肠反应、肌痛、皮肤潮红、 头痛等暂时性反应。 头痛等暂时性反应。
他汀类调脂药的 不良反应及注意事项
偶见无症状性转氨酶升高、 偶见无症状性转氨酶升高、肌酸磷酸激酶 CPK）升高，停药后即恢复正常来。 （CPK）升高，停药后即恢复正常来。
异戊烯焦磷酸 二甲基丙烯焦磷酸 内质网鲨烯酶
缩合
焦磷酸法磷酯
鲨烯
（二）鲨烯的合成
胆固醇的代谢
鲨烯＋ 鲨烯＋胞液中固醇载体蛋白 内质网单甲氧酶、 内质网单甲氧酶、环化酶
羊毛固醇
氧化、脱羧、 氧化、脱羧、还原
胆固醇
（三）胆固醇的合成
胆固醇合成的调节
HMG CoA还原酶是胆固醇合 还原酶是胆固醇合 成的限速酶， 成的限速酶，各种因素对胆固醇合成 的调节主要是通过对HMG CoA还原 的调节主要是通过对 还原 酶活性的影响来调节的。 酶活性的影响来调节的。
中国胆固醇教育计划 全国培训的几点结论
②对于用药前基线TC/LDL-C水平 对于用药前基线 水平 明显升高或处于平均水平的患者均有效。 明显升高或处于平均水平的患者均有效。
中国胆固醇教育计划 全国培训的几点结论
合用， ③与PCI或CABG合用，可明显 或 合用 减少干预后重要心血管事件的发生或 减缓动脉硬化病变得进展， 减缓动脉硬化病变得进展，并减少再 的需要。 次PCI或CABG的需要。 或 的需要
他汀与肝功能
对于慢性肝病或代偿性肝硬化者， 对于慢性肝病或代偿性肝硬化者，并非 要考虑忌用他汀， 要考虑忌用他汀，只有失代偿性肝硬化或急 性肝功能衰竭才是他汀使用禁忌症。 性肝功能衰竭才是他汀使用禁忌症。非酒精 性脂肪肝和非酒精性脂肪肝炎患者往往是心 血管危险人群， 血管危险人群，采用他汀治疗不但不会增加 肝损害， 肝损害，并且能改善非酒精性脂肪性肝炎患 者的肝脏组织学变化。 者的肝脏组织学变化。
他汀不良反应的影响因素
他汀不良反应源于他汀浓度（抑或 他汀不良反应源于他汀浓度（ 两种药物浓度） 两种药物浓度）变化或机体对药物的反 应。
他汀不良反应的影响因素
药物剂量
他汀不良反应的发生呈剂量依赖 随药物使用剂量增加而上升。 性，随药物使用剂量增加而上升。无 论肝酶异常、 论肝酶异常、肌病还是横纹肌溶解危 险性都与剂量有关。 险性都与剂量有关。
他汀与肌毒性
NLA对肌病的新定义： 对肌病的新定义： 对肌病的新定义
肌病 肌痛症状（肌肉疼痛）、无力和（ 肌痛症状（肌肉疼痛）、无力和（或）痉挛，加 ）、无力和 痉挛， 血清肌酶>10倍ULA。当患者出现不能耐受的肌肉症 血清肌酶 倍 。 即使肌酶并未超过正常上限10倍 状，即使肌酶并未超过正常上限 倍，也应考虑疾病 发生的可能，需进一步评价。 发生的可能，需进一步评价。 横纹肌溶解 肌酶>10 000IU/L，或肌酶>10倍ULA伴血 肌酶 ，或肌酶 倍 伴血 清肌酐升高或需静脉输液（使用静脉水化）治疗。 清肌酐升高或需静脉输液（使用静脉水化）治疗。
他汀与肌毒性
ACC/AHC/NHLBI关于他汀安全性的 关于他汀安全性的 建议明确指出， 建议明确指出，他汀类药物引起肌病患者常常 存在易患因素。 存在易患因素。
他汀与肌毒性
NLA专家组提出了肌病易感性因素： 专家组提出了肌病易感性因素： 专家组提出了肌病易感性因素
70岁以上的老年人，肾功能损害（肌酐 岁以上的老年人，肾功能损害（ 岁以上的老年人 清除率<30mg/dl），肝功能损害。 ），肝功能损害 清除率<30mg/dl），肝功能损害。与 CYP3A4抑制剂或底物合用，贝特类，烟酸。 抑制剂或底物合用， 抑制剂或底物合用 贝特类，烟酸。 并存疾病和外科手术可增加某些他汀性疾病的 易感性。 易感性。
他汀与肌毒性
临床实践中应用他汀治疗的患者肌肉症状 发生率为0.3%－33％。 发生率为 － ％。 肌毒性随着单一他汀的剂量增加发生率增 目前尚缺乏他汀之间肌毒性比较的材料。 高，目前尚缺乏他汀之间肌毒性比较的材料。 联合用药仍然是他汀相关肌损害的一个重 要原因，尤其表现在与贝特类药物联用时。 要原因，尤其表现在与贝特类药物联用时。
由上述的不良反应可以看出， 由上述的不良反应可以看出，用药期 应定期检测肝功， 应定期检测肝功，有肌痛者应监测肌酸磷酸 激酶（ ），必要时停药 激酶（CPK），必要时停药。孕妇及有活 ），必要时停药。 动性肝病（或转氨酶持续升高）者禁用。 动性肝病（或转氨酶持续升高）者禁用。原 有肝病者慎用。 有肝病者慎用。
（一 ） 甲羟戊酸的合成
乙酰辅酶A 乙酰辅酶
硫解酶
乙酰乙酰辅酶A 乙酰乙酰辅酶
HMG CoA 合酶
羟甲基戊二酸单酰辅酶A 羟甲基戊二酸单酰辅酶
HMG CoA 还原酶
甲羟戊酸
他汀类的调脂作用
他汀类与HGM-CoA的化学结构 的化学结构 他汀类与 相似，且和HGM-CoA还原酶的亲和 相似，且和 还原酶的亲和 力高出HGM-CoA数千倍，对该酶发 数千倍， 力高出 数千倍 生竞争性的抑制， 合成受阻， 生竞争性的抑制，使Ch合成受阻，使 合成受阻 血浆Ch浓度降低 浓度降低。 血浆 浓度降低。
中国胆固醇教育计划 全国培训的几点结论
④急性冠脉综合症早期用药安全有益。 急性冠脉综合症早期用药安全有益。
中国胆固醇教育计划 全国培训的几点结论
⑤糖尿病、高龄（>70岁）、有外 糖尿病、高龄（ 岁）、有外 周动脉粥样硬化的患者或女性均可从他 汀类药物干预中受益。 汀类药物干预中受益。
他汀类调脂药的 不良反应及注意事项
他汀类调脂药的药理作用
二、非调脂作用
③ 减少动脉壁巨嗜细胞及泡沫细胞 的形成，使动脉硬化斑快稳定和缩小； 的形成，使动脉硬化斑快稳定和缩小；
他汀类调脂药的药理作用
二、非调脂作用
反应蛋白， ④降低血浆C反应蛋白，减轻动脉 降低血浆C反应蛋白 粥样硬化过程的炎性反应； 粥样硬化过程的炎性反应；
他汀类调脂药的药理作用
他汀类调脂药
及其临床应用
提
他汀类调脂药
纲
他汀类调脂药的体内过程 他汀类调脂药的药理作用 他汀类调脂药的临床应用 他汀类调脂药的不良反应及注意事项 全面正确认识他汀类安全问题 临床常用的他汀类调脂药及其用法
他汀类调脂药
他汀类调脂药 即羟甲基戊二酸单酰辅
还原酶抑制剂， 酶A还原酶抑制剂，具有二羟基庚酸结构 还原酶抑制剂 或为内酯环或为开环羟基酸。 或为内酯环或为开环羟基酸。
胆固醇的代谢
甲羟戊酸的合成 鲨烯的合成 胆固醇的合成
胆固醇的代谢
硫解酶 HMG CoA 合酶
乙酰辅酶A 乙酰辅酶
乙酰乙酰辅酶A 乙酰乙酰辅酶
羟甲基戊二酸单酰辅酶A 羟甲基戊二酸单酰辅酶
HMG CoA 还原酶
甲羟戊酸
（一 ） 甲羟戊酸的合成
胆固醇的代谢
甲羟戊酸 ATP
（脱羧，磷酸） 脱羧，磷酸）
个体敏感性差异也不容忽视
全面正确认识他汀类的安全问题 积极推动他汀的合理应用
他汀与肝功能
以往资料表明，通常有 以往资料表明，通常有0.5%－2.0%的 － 的 患 者发生血清氨基转移酶升高，且呈剂量依赖性。 者发生血清氨基转移酶升高，且呈剂量依赖性。 研究表明， 研究表明，ALT/AST>3倍ULN常呈一过 倍 常呈一过 即使继续沿用原剂量他汀治疗， 性，即使继续沿用原剂量他汀治疗，70%患者 患者 转氨酶将自然恢复。 转氨酶将自然恢复。
中国胆固醇教育计划 全国培训的几点结论
①他汀类药物不但可明显降低TC和LDL他汀类药物不但可明显降低 和 C，而且对于冠心病的一级和二级预防有明显作 ， 可显著减少致命或非致命心肌梗死、 用，可显著减少致命或非致命心肌梗死、心血管 死亡，减少对PCI（经皮冠状动脉介入治疗干预） 死亡，减少对 （经皮冠状动脉介入治疗干预） 与CABG（冠状动脉旁路移植术）的需要及减少 （冠状动脉旁路移植术） 脑卒中的发病率， 脑卒中的发病率，降低总病死率。
二、非调脂作用
⑤抑制单核细胞－巨嗜细胞的粘附 抑制单核细胞－ 和分泌功能； 和分泌功能；
他汀类调脂药的药理作用
二、非调脂作用
⑥抑制血小板聚集和提高纤溶酶活 性。
他汀类调脂药的临床应用
他汀类主要用于杂合子家族性和非家族 型高脂蛋白血症，也可用于2 性Ⅱa、Ⅱb和Ⅲ型高脂蛋白血症，也可用于 型糖尿病和肾病综合征引起的高Ch血症 血症。 型糖尿病和肾病综合征引起的高 血症。亦可 用于肾病综合征、血管成形术后再狭窄、 用于肾病综合征、血管成形术后再狭窄、预防 心脑血管急性事件及缓解器官移植后的排异反 应和治疗骨质疏松等。 应和治疗骨质疏松等。
他汀不良反应的影响因素
细胞色素P 细胞色素 450（CYP450）
除了普伐他汀大多数他汀类药物经过 CYP450氧化代谢 因此，凡是经过该代谢途 氧化代谢. 因此， 径代谢的药物或抑制该代谢途径的药物都 可抑制他汀代谢，从而增加他汀药物浓度。 可抑制他汀代谢，从而增加他汀药物浓度。
他汀不良反应的影响因素
他汀与肝功能
现在， 美国脂质学会)专家指出 现在，NLA(美国脂质学会 专家指出，单 美国脂质学会 专家指出， 升高也不是急、 纯ALT/AST升高也不是急、慢性肝损伤的临 升高也不是急 床或组织学证据， 床Байду номын сангаас组织学证据，并非表明发生肝损伤或肝功 能不全。如果伴有肝肿大、黄疸、 能不全。如果伴有肝肿大、黄疸、直接胆红素 升高、凝血酶原时间延长， 升高、凝血酶原时间延长，则提示肝脏毒性发 生。