第14-止血药.ppt
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性心肌缺血所致的T波升高，对实验性犬急性心肌梗死 模型，给三七注射液可使心电图ST段抬高和病理性Q波 显著低于对照组。 ② 三七黄酮苷能明显扩张冠状动脉。冠脉造影显示， 三七能促进实验性梗死区心肌侧枝循环形成，改善心肌 内微循环，增加冠脉流量并提高心肌营养性血流量。
26
③ 三七能保护心肌缺血再灌注损伤的作用。缩 小心肌缺血面积和梗死范围。降低血清磷酸肌 酸激酶(CPK)、乳酸脱氢酶(LDH)活性，提高血 清SOD活力，减少MDA形成。提示其保护缺血 心肌再灌流与抗脂质过氧化作用有关。
7
凝血过程：
8
纤溶系统 血液激活物
纤溶酶原
尿激酶
链激酶
纤溶酶 凝血酶
降解产物 纤维蛋白原
纤维蛋白
纤维蛋白降解产物
9
出血病因
1. 血管损伤、血管通透性和脆性增加 2. 凝血过程障碍
*如血小板减少或机能障碍 *凝血因子缺乏或功能障碍 3. 纤维蛋白溶解系统功能亢进
10
出血后不及时止血，可使血液耗损，造成机 体衰弱，甚至危及生命。 止血过程包括血管收缩、血小板聚集和血液 凝固三个重要因素。
29
机制：
*降低自律性、减慢传导 *延长APD、ERP，消除折返激动 *阻滞慢钙通道 延长APD 、ERP与乙胺碘呋酮相似
30
（3）降血脂、抗动脉粥样硬化
三七甲醇提取物能降低高脂血症大鼠的β脂蛋白、总脂、磷脂及游离脂肪酸的水平，且 呈量效关系。
wk.baidu.com31
三七叶苷能降低高脂血症家兔血清胆固醇和 甘油三酯的含量，提高血清HDL-C的水平。 PNS能升高动脉壁前列腺素I2（PG I2）含量， 降低血小板TXA2水平，显著抑制实验性动脉 粥样硬化兔动脉内膜斑块的形成。
*白及增强血小板因子Ⅲ的活性 *地榆增强血小板功能 *蒲黄、小蓟、紫珠、仙鹤草增加血小板数而止血
4. 抗纤维蛋白溶解
白及、紫珠、小蓟、艾叶抗纤维蛋白溶解而止血
14
第二节 常用药物
15
一、三七
[主要成分] 三七皂苷、黄酮苷 * 三七皂苷与人参皂苷相似，为达马烷
系四环三萜皂苷， 总皂苷为8～12％， 皂苷元为人参二醇和人参三醇， 但无 齐墩果酸而与人参不同
分类
化瘀止血药 三七、蒲黄、茜草 收敛止血药 白及、仙鹤草、紫珠 凉血止血药 大蓟、小蓟、地榆、槐花 温经止血药 艾叶、炮姜
4
药性有寒温之分，归肝、肺、心、脾经。
[功效] 凉血 收敛 化瘀 温经 清热 促进血液凝固
[主治] 出血证 咯血 衄血 吐血 尿血 便血 崩漏 紫癜 创伤出血
11
药理作用
1.收缩局部血管
*三七、小蓟、紫珠收缩局部小血管 *白茅根降低毛细血管的通透性
12
2. 促进凝血因子生成
*大蓟促进凝血酶原激活物生成 *小蓟含有凝血酶样物质 *三七增加凝血酶含量 *白茅根促进凝血酶原生成 *艾叶、茜草等促进凝血过程而止血
13
3. 提高血小板活性
*三七增加血小板数、提高血小板黏附性、促进血 小板释放和聚集
第十四章 止血药
1
[目的要求]
了解止血药的概念； 掌握止血药的主要药理作用及三七的有效
成分、药理作用及应用； 了解蒲黄、白及的主要药理作用和应用。
2
第一节 概述
[定义] 能促进血液凝固，制止体内外出血的药物。
止血药主要通过增强体内凝血因素或减少 抗凝血因素，促使凝血，以达到止血的目的。
3
27
有效成分及抗心肌缺血途径 *黄酮苷，能扩张冠脉血管，增加供血供氧量。 *黄酮苷提高SOD活性，抗氧化。 *三七总皂苷抑制心肌收缩力、减慢心率、扩张 外周血管，降低心肌耗氧量。
28
（2）抗心律失常
三七对多种实验性心律失常有对抗作用。 PNS、PTS(人参三醇苷)、PDS(人参二醇苷)都 能对抗乌头碱、BaCl2、肾上腺素和结扎冠脉 诱发的心律失常
16
*黄酮苷：三七黄酮A（槲皮素）、三七黄酮B *止血成分三七氨酸（其含量远较人参为高）
17
性温，味甘、微苦，归肝、胃经。
[功效] 散瘀止血 消肿定痛
[主治] 咯血、吐血、衄血 便血、崩漏 外伤出血 胸腹刺痛 跌仆肿痛
18
1、止血
三七有“止血神药”之称，散瘀血、止血而 不留瘀。
①促进凝血过程
20
2、抗血栓
三七有活血散瘀功效，具有抗血栓作用 有效成分是三七皂苷、主要是人参三醇苷Rg1 实验显示： *三七总皂苷（PNS）于大鼠体外或家兔体内，
均能显著抑制胶原、ADP诱导的血小板聚集 *大鼠静脉给药能抑制血栓形成
21
* 高黏血症或（和）高脂血症的病人服用生三七 粉可显著降低血浆纤维蛋白原的含量
* 三七抑制凝血酶诱导的从纤维蛋白原至纤维蛋 白的转化，并能激活尿激酶，促进纤维蛋白的溶解
----三七抗血栓形成：
*抗血小板聚集
*抗凝血酶
*促进纤维蛋白溶解
22
抗血栓机制
* Rg1增加血小板内cAMP含量 ---减少血栓素A2(TXA2)的生成，抑制Ca2+ 、
5-HT等释放，发挥抗血小板聚集作用（但这一作 用的产生需要较长的时间）。
5
出血证常见的病机有热迫血行，溢于脉 外，其中包括阴虚火旺和热入营血；气虚， 气不摄血；血瘀；经脉虚寒等。
临证时需根据病机，辨证选药，适宜配 伍，方可奏效。
6
凝血与出血
血液在功能上存在着凝血和抗凝血、纤 溶和抗纤溶两个对立又统一的矛盾过程，二 者相辅相成以保持动态平衡。
病理情况下，上述平衡被破坏，或发生 血流不止，或形成血栓、栓塞。
家兔或麻醉犬灌服三七粉后，自颈动脉放血，其凝血 时间和凝血酶原、凝血酶时间缩短；另有实验显示可 使血小板数及粘附率提高。
三七注射液能使豚鼠血小板伸展伪足、变形、细胞膜 破坏和部分溶解，而使血小板脱颗粒。三七能增加血 液中凝血酶含量
19
②收缩局部血管
能使小鼠出血时间和凝血时间缩短。 三七止血有效成分是一种氨基酸──三七氨酸 但三七氨酸加热易破坏，故三七止血宜生用。 而熟三七可作为滋补强壮药使用。
23
* 家兔静脉注入或喂饲三七总皂苷(PNS)每日 200mg/kg，需连续20 日才出现明显的抗血 小板聚集作用，提示临床用三七治疗血栓性疾 患时，用药时间过短可能无效。
24
3、促进造血
三七“祛瘀生新”，具有补血之功 促进多能造血干细胞增殖
25
4、对心血管系统的影响
（1）抗心肌缺血 ① 三七、三七总黄酮能对抗垂体后叶素引起的家兔急
26
③ 三七能保护心肌缺血再灌注损伤的作用。缩 小心肌缺血面积和梗死范围。降低血清磷酸肌 酸激酶(CPK)、乳酸脱氢酶(LDH)活性，提高血 清SOD活力，减少MDA形成。提示其保护缺血 心肌再灌流与抗脂质过氧化作用有关。
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凝血过程：
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纤溶系统 血液激活物
纤溶酶原
尿激酶
链激酶
纤溶酶 凝血酶
降解产物 纤维蛋白原
纤维蛋白
纤维蛋白降解产物
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出血病因
1. 血管损伤、血管通透性和脆性增加 2. 凝血过程障碍
*如血小板减少或机能障碍 *凝血因子缺乏或功能障碍 3. 纤维蛋白溶解系统功能亢进
10
出血后不及时止血，可使血液耗损，造成机 体衰弱，甚至危及生命。 止血过程包括血管收缩、血小板聚集和血液 凝固三个重要因素。
29
机制：
*降低自律性、减慢传导 *延长APD、ERP，消除折返激动 *阻滞慢钙通道 延长APD 、ERP与乙胺碘呋酮相似
30
（3）降血脂、抗动脉粥样硬化
三七甲醇提取物能降低高脂血症大鼠的β脂蛋白、总脂、磷脂及游离脂肪酸的水平，且 呈量效关系。
wk.baidu.com31
三七叶苷能降低高脂血症家兔血清胆固醇和 甘油三酯的含量，提高血清HDL-C的水平。 PNS能升高动脉壁前列腺素I2（PG I2）含量， 降低血小板TXA2水平，显著抑制实验性动脉 粥样硬化兔动脉内膜斑块的形成。
*白及增强血小板因子Ⅲ的活性 *地榆增强血小板功能 *蒲黄、小蓟、紫珠、仙鹤草增加血小板数而止血
4. 抗纤维蛋白溶解
白及、紫珠、小蓟、艾叶抗纤维蛋白溶解而止血
14
第二节 常用药物
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一、三七
[主要成分] 三七皂苷、黄酮苷 * 三七皂苷与人参皂苷相似，为达马烷
系四环三萜皂苷， 总皂苷为8～12％， 皂苷元为人参二醇和人参三醇， 但无 齐墩果酸而与人参不同
分类
化瘀止血药 三七、蒲黄、茜草 收敛止血药 白及、仙鹤草、紫珠 凉血止血药 大蓟、小蓟、地榆、槐花 温经止血药 艾叶、炮姜
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药性有寒温之分，归肝、肺、心、脾经。
[功效] 凉血 收敛 化瘀 温经 清热 促进血液凝固
[主治] 出血证 咯血 衄血 吐血 尿血 便血 崩漏 紫癜 创伤出血
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药理作用
1.收缩局部血管
*三七、小蓟、紫珠收缩局部小血管 *白茅根降低毛细血管的通透性
12
2. 促进凝血因子生成
*大蓟促进凝血酶原激活物生成 *小蓟含有凝血酶样物质 *三七增加凝血酶含量 *白茅根促进凝血酶原生成 *艾叶、茜草等促进凝血过程而止血
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3. 提高血小板活性
*三七增加血小板数、提高血小板黏附性、促进血 小板释放和聚集
第十四章 止血药
1
[目的要求]
了解止血药的概念； 掌握止血药的主要药理作用及三七的有效
成分、药理作用及应用； 了解蒲黄、白及的主要药理作用和应用。
2
第一节 概述
[定义] 能促进血液凝固，制止体内外出血的药物。
止血药主要通过增强体内凝血因素或减少 抗凝血因素，促使凝血，以达到止血的目的。
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有效成分及抗心肌缺血途径 *黄酮苷，能扩张冠脉血管，增加供血供氧量。 *黄酮苷提高SOD活性，抗氧化。 *三七总皂苷抑制心肌收缩力、减慢心率、扩张 外周血管，降低心肌耗氧量。
28
（2）抗心律失常
三七对多种实验性心律失常有对抗作用。 PNS、PTS(人参三醇苷)、PDS(人参二醇苷)都 能对抗乌头碱、BaCl2、肾上腺素和结扎冠脉 诱发的心律失常
16
*黄酮苷：三七黄酮A（槲皮素）、三七黄酮B *止血成分三七氨酸（其含量远较人参为高）
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性温，味甘、微苦，归肝、胃经。
[功效] 散瘀止血 消肿定痛
[主治] 咯血、吐血、衄血 便血、崩漏 外伤出血 胸腹刺痛 跌仆肿痛
18
1、止血
三七有“止血神药”之称，散瘀血、止血而 不留瘀。
①促进凝血过程
20
2、抗血栓
三七有活血散瘀功效，具有抗血栓作用 有效成分是三七皂苷、主要是人参三醇苷Rg1 实验显示： *三七总皂苷（PNS）于大鼠体外或家兔体内，
均能显著抑制胶原、ADP诱导的血小板聚集 *大鼠静脉给药能抑制血栓形成
21
* 高黏血症或（和）高脂血症的病人服用生三七 粉可显著降低血浆纤维蛋白原的含量
* 三七抑制凝血酶诱导的从纤维蛋白原至纤维蛋 白的转化，并能激活尿激酶，促进纤维蛋白的溶解
----三七抗血栓形成：
*抗血小板聚集
*抗凝血酶
*促进纤维蛋白溶解
22
抗血栓机制
* Rg1增加血小板内cAMP含量 ---减少血栓素A2(TXA2)的生成，抑制Ca2+ 、
5-HT等释放，发挥抗血小板聚集作用（但这一作 用的产生需要较长的时间）。
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出血证常见的病机有热迫血行，溢于脉 外，其中包括阴虚火旺和热入营血；气虚， 气不摄血；血瘀；经脉虚寒等。
临证时需根据病机，辨证选药，适宜配 伍，方可奏效。
6
凝血与出血
血液在功能上存在着凝血和抗凝血、纤 溶和抗纤溶两个对立又统一的矛盾过程，二 者相辅相成以保持动态平衡。
病理情况下，上述平衡被破坏，或发生 血流不止，或形成血栓、栓塞。
家兔或麻醉犬灌服三七粉后，自颈动脉放血，其凝血 时间和凝血酶原、凝血酶时间缩短；另有实验显示可 使血小板数及粘附率提高。
三七注射液能使豚鼠血小板伸展伪足、变形、细胞膜 破坏和部分溶解，而使血小板脱颗粒。三七能增加血 液中凝血酶含量
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②收缩局部血管
能使小鼠出血时间和凝血时间缩短。 三七止血有效成分是一种氨基酸──三七氨酸 但三七氨酸加热易破坏，故三七止血宜生用。 而熟三七可作为滋补强壮药使用。
23
* 家兔静脉注入或喂饲三七总皂苷(PNS)每日 200mg/kg，需连续20 日才出现明显的抗血 小板聚集作用，提示临床用三七治疗血栓性疾 患时，用药时间过短可能无效。
24
3、促进造血
三七“祛瘀生新”，具有补血之功 促进多能造血干细胞增殖
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4、对心血管系统的影响
（1）抗心肌缺血 ① 三七、三七总黄酮能对抗垂体后叶素引起的家兔急